Olga Bondur

• Razlozi

Dobar dan, redoviti čitatelji i gosti bloga! Danas će se pojaviti težak članak o modernim lijekovima koje liječnici već koriste diljem svijeta.

Što su inkretini i inkretini, koji se lijekovi iz skupine inhibitora dipeptidil peptidaze 4 i agonista glukagona sličnog peptida 1 koriste u liječenju dijabetesa? Danas ćete naučiti što znače ove duge i složene riječi, i što je najvažnije, kako primijeniti stečeno znanje.

Ovaj će članak raspravljati o potpuno novim lijekovima - analozima peptida 1 (GLP1) i blokatora dipeptidil peptidaze 4 (DPP4). Ovi lijekovi su izumljeni u studijama hormona inkretina - onih koji su izravno uključeni u sintezu inzulina i iskorištavanja glukoze u krvi.

Povećava se i liječi dijabetes tipa 2

Za početak, reći ću vam što su inkretini, kako se kratko nazivaju. Inkretini su hormoni koji se proizvode u gastrointestinalnom traktu kao odgovor na unos hrane, što povećava razinu inzulina u krvi. Dva hormona, glukogonski sličan peptid-1 (GLP-1) i gluc-ovisni inzulinotropni polipeptid (HIP), smatraju se inkretinima. HIP receptori su smješteni na beta stanicama gušterače, a GLP-1 receptori se nalaze u različitim organima, stoga, osim stimuliranja proizvodnje inzulina, aktivacija GLP-1 receptora dovodi do drugih učinaka ovog hormona.

Ovdje su učinci koji se pojavljuju kao rezultat rada GLP-1:

• Stimulacija proizvodnje inzulina beta stanicama gušterače.
• Supresija proizvodnje glukagona alfa stanicama pankreasa.
• Usporavanje pražnjenja želuca.
• Smanjen apetit i povećan osjećaj punoće.
• Pozitivan učinak na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

Ako je sve jasno s prvim i vodećim učinkom: postoji više inzulina - manje glukoze, onda će s drugom vjerojatno biti teže shvatiti. Glukagon je hormon pankreasa kojeg proizvode alfa stanice. Ovaj je hormon apsolutna suprotnost inzulinu. Glukagon povećava razinu glukoze u krvi oslobađajući je iz jetre. Ne zaboravite da u našem tijelu u jetri i mišićima postoje velike rezerve glukoze kao izvora energije, koje su u obliku glikogena. Smanjenjem proizvodnje glukagona, inkretini ne samo da smanjuju oslobađanje glukoze iz jetre, već i time povećavaju sintezu inzulina.

Koji je pozitivan učinak smanjenja pražnjenja želuca u liječenju dijabetesa? Činjenica je da se glavni dio glukoze u hrani apsorbira iz tankog crijeva. Stoga, ako hrana ulazi u crijeva u malim obrocima, šećer u krvi će rasti sporije i bez naglih skokova, što je također veliki plus. Time se rješava pitanje povećanja glukoze nakon jela (postprandijalna glikemija).

Vrijednost smanjenja apetita i povećanja osjećaja punoće u liječenju dijabetesa tipa 2 općenito je teško precijeniti. GLP-1 djeluje izravno na središta gladi i sitosti u hipotalamusu. Ovo je također veliki i debeli plus. Pozitivan učinak na srce i živčani sustav tek se proučava, a postoje samo eksperimentalni modeli, ali siguran sam da ćemo u bliskoj budućnosti saznati više o tim učincima.

Osim ovih učinaka, u eksperimentima je dokazano da GLP-1 stimulira regeneraciju i rast novih stanica gušterače, te uništavanje blokova beta stanica. Dakle, ovaj hormon štiti gušteraču od iscrpljenosti i povećava masu beta stanica.

Što bi nas spriječilo da koristimo ove hormone kao lijek? To bi bili gotovo savršeni lijekovi, jer bi bili identični ljudskim hormonima. Međutim, poteškoća leži u činjenici da su GLP-1 i HIP vrlo brzo uništeni (GLP-1 u 2 minute, a HIP u 6 minuta) pomoću enzima dipeptidil peptidaze tipa 4 (DPP-4).

No znanstvenici su pronašli izlaz.

Danas postoje dvije skupine lijekova u svijetu koje su na neki način povezane s povećanjem koncentracije lijekova (budući da GLP-1 ima više pozitivnih učinaka od GUI, bilo je ekonomski povoljno raditi s GLP-1).

1. Lijekovi koji oponašaju djelovanje ljudskog GLP-1.
2. Lijekovi koji blokiraju djelovanje enzima DPP-4, čime se produljuje djelovanje njegovog hormona.

na sadržaj

GLP-1 analozi u liječenju dijabetesa tipa 2

Trenutno na ruskom tržištu postoje dva preparata GLP-1 analoga - to su Bayetta (exenatide) i Viktoza (liraglutide). Ovi lijekovi su sintetski analozi ljudskog GLP-1, ali je samo vrijeme djelovanja mnogo dulje. Oni imaju apsolutno sve učinke ljudskog hormona, koje sam spomenuo gore. To je nesumnjivo plus. Prednosti uključuju smanjenje tjelesne težine u prosjeku za 4 kg tijekom 6-12 mjeseci. i smanjenje glikiranog hemoglobina u prosjeku za 0,8-1,8%. Što je glikirani hemoglobin i zašto ga trebate kontrolirati, možete saznati čitanjem članka "Glicirani hemoglobin: kako donirati?".

Nedostaci uključuju:

• Samo subkutano davanje, tj. Bez tabletnog oblika.
• Koncentracija GLP-1 može se povećati 5 puta, što povećava rizik od hipoglikemijskih stanja.
• Učinci GLP-1 samo se povećavaju, lijek ne utječe na ISP.
• U 30-40%, nuspojave se mogu uočiti u obliku mučnine, povraćanja, ali su prolazne.

Byetta je dostupna u jednokratnim olovkama za olovke (slično olovkama za inzulinsku olovku) u dozi od 250 mcg po mg. Ručke su u volumenu od 1,2 i 2,4 ml. U jednom pakiranju - jedna olovka. Započnite liječenje šećerne bolesti s dozom od 5 µg 2 puta dnevno tijekom 1 mjeseca kako biste poboljšali podnošljivost, a zatim, ako je potrebno, doza se poveća na 10 µg 2 puta dnevno. Daljnje povećanje doze ne povećava učinak lijeka, već povećava broj nuspojava.

Injection Baet učiniti za sat vremena prije doručka i večere, to ne može biti učinjeno nakon obroka. Ako je injekcija propuštena, sljedeća se provodi u zakazano vrijeme. Injekcija se daje subkutano u bedro, trbuh ili rame. Ne može se davati intramuskularno ili intravenski.

Store lijek treba biti u tamnom, hladnom mjestu, to jest, na vratima hladnjaka, ne dopustiti zamrzavanje. Olovku za štrcaljku treba držati u hladnjaku svaki put nakon injekcije. Nakon 30 dana, brizgalica s Baetom se odbacuje, čak i ako lijek ostaje u njemu, jer nakon tog vremena lijek je djelomično uništen i nema željeni učinak. Nemojte skladištiti upotrijebljeni lijek s pričvršćenom iglom, tj. Nakon svake upotrebe igla se mora odvrnuti i odbaciti, a prije nove injekcije mora se nositi nova.

Byetta se može kombinirati s drugim hipoglikemijskim sredstvima. Ako se lijek kombinira s lijekovima sulfoniluree (manin, dijabeton, itd.), Njihova doza treba smanjiti kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije. Postoji zasebni članak o hipoglikemiji, pa preporučujem da slijedite poveznicu i proučite ako to niste učinili. Ako se Byetta koristi u kombinaciji s metforminom, doze metformina se ne mijenjaju, jer je hipoglikemija malo vjerojatna u ovom slučaju.

Viktoza je također dostupna u brizgalicama u dozi od 6 mg po 1 ml. Volumen brizgalice je 3 ml. U pakiranju se prodaje po 1, 2 ili 3 brizgalice. Čuvanje i upotreba štrcaljke je slično Baye. Liječenje dijabetesa s Viktozy provodi se 1 put dnevno u isto vrijeme, što pacijent sam može odabrati, bez obzira na obrok. Lijek se ubrizgava subkutano u bedro, trbuh ili rame. Također se ne može koristiti za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Početna doza Victoza iznosi 0,6 mg na dan. Nakon 1 tjedna dozu možete postupno povećati na 1,2 mg. Maksimalna doza je 1,8 mg, koja se može započeti nakon 1 tjedna nakon povećanja doze na 1,2 mg. Iznad ove doze lijek se ne preporučuje. Po analogiji s Baetom, Viktozu se može koristiti s drugim antidijabetičkim lijekovima.

I sada o najvažnijem - o cijeni i dostupnosti oba lijeka. Ova skupina lijekova nije uključena ni u savezni ni u regionalni popis preferencijalnih lijekova za liječenje bolesnika s dijabetesom. Stoga će ti lijekovi morati kupiti za vlastiti novac. Iskreno, ovi lijekovi nisu jeftini. Cijena ovisi o dozi lijeka i pakiranju. Na primjer, 1,2 mg Byeta sadrži 60 doza lijeka. Ovaj iznos je dovoljan za 1 mjesec. pod uvjetom da je propisana dnevna doza 5 mikrograma. U tom slučaju, lijek će vas koštati u prosjeku 4.600 rubalja mjesečno. Ako je to Viktoza, onda uz minimalnu dnevnu dozu od 6 mg, lijek će koštati 3.400 rubalja mjesečno.

Inhibitori DPP-4 u liječenju dijabetesa tipa 2

Kao što sam već rekao, enzim dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) uništava hormone inkretina. Stoga su znanstvenici odlučili blokirati ovaj enzim, što je rezultiralo produženim fiziološkim učinkom vlastitih hormona. Veliki plus ove skupine lijekova je povećanje oba hormona - GLP-1 i HIP, što pojačava učinak lijeka. Pozitivno je i to što se povećanje ovih hormona događa u fiziološkom rasponu ne više od 2 puta, što u potpunosti eliminira pojavu hipoglikemijskih reakcija.

A plus može se smatrati i načinom primjene ovih lijekova - to su pripravci tableta, a ne injekcije. Praktično nema nuspojava inhibitora DPP-4, jer se hormoni povećavaju unutar fizioloških granica, kao da su u zdravoj osobi. Kada se koriste inhibitori, razina glikiranog hemoglobina se smanjuje za 0,5-1,8%. Ali ti lijekovi gotovo da nemaju učinka na tjelesnu težinu.

Danas na ruskom tržištu postoje tri lijeka - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saksagliptin).

Januvia je prvi lijek ove skupine, koji se počeo koristiti najprije u Sjedinjenim Državama, a zatim u cijelom svijetu. Ovaj lijek se može koristiti kako u monoterapiji, tako iu kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima, pa čak i inzulinom. Januia blokira enzim 24 sata, počinje djelovati unutar 30 minuta nakon gutanja.

Dostupno u tabletama u dozama od 25, 50 i 100 mg. Preporučena doza - 100 mg na dan (1 put dnevno) može se uzeti bez obzira na obrok. U slučaju bubrežne insuficijencije, doza lijeka je smanjena na 25 ili 50 mg.

Učinak primjene može se vidjeti već u prvom mjesecu primjene, a razina glukoze u tostima i postprandijalnoj krvi se smanjuje.

Radi praktičnosti kombinirane terapije, Yanuvia se oslobađa kao kombinirani lijek s metforminom - Janumet. Dostupno u dvije doze: 50 mg Januvia + 500 mg metformina i 50 mg Januvia + 1000 mg metformina. U ovom obliku, tablete se uzimaju 2 puta dnevno.

Galvus je također član skupine inhibitora DPP-4. Uzima se bez obzira na obrok. Početna doza Galvusa je 50 mg 1 put dnevno, a ako postoji potreba, doza se povećava na 100 mg, ali se doza raspodjeljuje 50 mg dvaput dnevno.

Galvus se također koristi u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim sredstvima. Dakle, postoji takav kombinirani lijek, kao što je Galvusmet, koji također uključuje metformin. Postoje tablete s 500, 850 i 1000 mg metformina, a doza Galvusa ostaje 50 mg.

U pravilu, kombinacija lijekova propisana za neučinkovitost monoterapije. U slučaju Galvusmet, lijek se uzima 2 puta dnevno. U kombinaciji s drugim lijekovima, Galvus se uzima samo 1 put dnevno.

U slučaju slabe funkcije bubrega, doza lijeka se ne može mijenjati. Kada se uspoređuju dva preparata Januvie i Galvusa, uočene su identične promjene u glikiranom hemoglobinu, postprandijalnoj glikemiji (šećer nakon obroka) i glikemiji natašte.

Ongliza - posljednja otvorena skupina lijekova inhibitora DPP-4. Dostupno u tabletama od 2,5 i 5 mg. Uzima se bez obzira na obrok 1 put dnevno. Također se koristi kao monoterapija, kao iu kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima. Međutim, do sada ne postoji kombinirani lijek s metforminom, kao što je to učinjeno u slučaju Yanuvije ili Galvusa.

Kod blage bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagoditi dozu, s umjerenim i teškim stadijima, doza lijeka se smanjuje 2 puta. Usporedba s Yanuvijom i Galvusom također nije pokazala očite i značajne razlike ni u učinkovitosti niti u učestalosti nuspojava. Stoga, izbor lijeka ovisi o cijeni i iskustvu liječnika s ovim lijekom.

Ovi lijekovi, nažalost, nisu uključeni u federalni popis preferencijalnih lijekova, ali je u nekim regijama moguće izbaciti te lijekove pacijentima iz regionalnog registra na račun lokalnog proračuna. Stoga, opet, ti lijekovi moraju kupiti vlastiti novac.

Za cijenu tih lijekova također nisu vrlo različite. Na primjer, liječenje dijabetesa mellitus Yanuviya u dozi od 100 mg morate potrošiti u prosjeku 2 200-2 400 rubalja. Galvus doza od 50 mg će vas koštati 800-900 rubalja mjesečno. Ongliz 5 mg košta 1.700 rubalja mjesečno. Cijene su isključivo indikativne, preuzete iz internetskih trgovina.

Kome su propisane te skupine lijekova? Pripreme iz ove dvije skupine mogu se propisati već u vrijeme debi bolesti, naravno onima koji to mogu priuštiti. To je osobito važno u ovom trenutku za održavanje, a možda čak i povećati bazen beta stanica gušterače, a zatim dijabetes će biti dobro kompenzirana za dugo vremena i neće zahtijevati imenovanje inzulina.

Koliko je lijekova istovremeno propisano za otkrivanje šećerne bolesti ovisi o razini glikiranog hemoglobina.

Imam sve. Ispalo je mnogo, ne znam čak ni hoćeš li ga ovladati. Ali znam da među čitateljima ima ljudi koji već primaju te droge. Stoga vas pozivam da podnesete svoje dojmove o lijeku. Mislim da će to biti korisno za one koji još uvijek razmišljaju o prelasku na novi tretman kako bi saznali.

I zapamtite da unatoč najučinkovitijim lijekovima, normalizacija prehrane kod dijabetesa igra vodeću ulogu u vezi s redovitim vježbanjem.