Forsiga ™

• Prevencija

U novije vrijeme, pacijenti s dijabetesom u Rusiji postali su dostupni hipoglikemijskim sredstvima nove klase s fundamentalno drugačijim učinkom. Forsigov lijek za dijabetes tipa 2 prvi je put registriran u našoj zemlji, a to se dogodilo 2014. godine. Rezultati istraživanja lijeka su impresivni, njegova uporaba može značajno smanjiti dozu lijekova, au nekim slučajevima čak isključiti injekcije inzulina u teškim slučajevima bolesti.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Pregledava endokrinologe i dvosmislene pacijente. Netko se raduje novim mogućnostima, drugi radije čekaju dok se ne znaju učinci dugotrajne uporabe lijeka.

Kako se lijek Forsiga

Djelovanje lijeka Forsig temelji se na sposobnosti bubrega da skupljaju glukozu u krvi i uklanjaju je u sastavu urina. Krv u našem tijelu je stalno zagađena metaboličkim proizvodima i toksičnim tvarima. Uloga bubrega je filtriranje tih tvari i njihovo uklanjanje. Da biste to učinili, krv prolazi kroz glomerul više puta dnevno. U prvom stupnju samo proteinske komponente krvi ne prolaze kroz filter, ostatak tekućine ulazi u glomeruli. To je tzv. Primarni urin, tijekom dana formiraju se deseci litara.

Kako bi postala sekundarna i ušla u mjehur, filtrirana tekućina mora postati koncentriranija. To se postiže u drugoj fazi, kada se sve korisne tvari apsorbiraju natrag u krv u otopljenom obliku - natrij, kalij, krvni elementi. Tijelo također smatra potrebnim glukozu, jer je izvor energije za mišiće i mozak. Posebni transporteri SGLT2 vraćaju ga u krv. Oni tvore neku vrstu tunela u tubulima nefrona, kroz koji šećer prolazi u krv. Kod zdrave osobe, glukoza se u potpunosti vraća, kod bolesnika sa šećernom bolešću počinje djelomično padati u mokraću kada razina prelazi bubrežni prag od 9-10 mmol / l.

Forsigova droga otkrivena je pretragom farmaceutskih tvrtki za tvari koje su sposobne zatvoriti te tunele i blokirati glukozu u urinu. Istraživanje je započelo u prošlom stoljeću i konačno, 2011. godine tvrtke Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca podnijele su zahtjev za registraciju fundamentalno novog alata za liječenje dijabetesa.

Aktivni sastojak Forsigi je dapagliflozin, on je inhibitor SGLT2 proteina. To znači da je u stanju suzbiti njihov rad. Apsorpcija glukoze iz primarnog urina se smanjuje, bubrezi se izlučuju u povećanim količinama. Kao rezultat toga, razina glukoze u krvi pada, glavni neprijatelj krvnih žila i glavni uzrok svih komplikacija dijabetesa. Posebnost dapagliflozina je njegova visoka selektivnost, gotovo da ne utječe na transportere glukoze na tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju u crijevima.

Pri standardnoj dozi lijeka, oko 80 g glukoze se oslobađa u urin dnevno, bez obzira na količinu inzulina koju proizvodi gušterača, ili se dobiva injekcijom. Ne utječe na učinkovitost Forsigija i prisutnost inzulinske rezistencije. Štoviše, smanjenje koncentracije glukoze olakšava prolazak preostalog šećera kroz stanične membrane.

U kojim slučajevima je dodijeljen

Forsiga ne može ukloniti sav višak šećera uz nekontrolirani unos ugljikohidrata iz hrane. Kao i za druge hipoglikemijske lijekove, prehrana i tjelovježba tijekom primjene su imperativ. U nekim slučajevima, monoterapija s ovim lijekom je moguća, ali najčešće endokrinolozi propisuju Forsigu zajedno s metforminom.

Preporučeni recept za lijekove u sljedećim slučajevima:

• olakšavanje gubitka težine kod pacijenata s dijabetesom tipa 2;
• kao dodatni alat u slučaju teške bolesti;
• za ispravljanje redovitih pogrešaka u prehrani;
• u prisutnosti bolesti koje sprječavaju tjelesnu aktivnost.

Za liječenje dijabetesa tipa 1, ovaj lijek nije dopušten, jer količina glukoze koja se koristi s njom nije konstantna i ovisi o mnogim čimbenicima. Da biste pravilno izračunali potrebnu dozu inzulina u takvim uvjetima nemoguće je, što je ispunjeno hipo-i hiperglikemijom.

Unatoč visokoj učinkovitosti i dobrim recenzijama, Forsig još uvijek nije široko rasprostranjen. Za to postoji nekoliko razloga:

• njegova visoka cijena;
• nedovoljno vrijeme proučavanja;
• utjecaj isključivo na simptom dijabetesa, bez utjecaja na njegove uzroke;
• nuspojave lijeka.

Upute za uporabu lijeka

Dostupan Forsig u obliku tableta 5 i 10 mg. Preporučena dnevna doza u odsustvu kontraindikacija je stalna - 10 mg. Doza metformina odabire se pojedinačno. Kada se utvrdi dijabetes, obično se propisuje 10 mg i 500 mg metformina, nakon čega se doza lijeka podešava ovisno o glukometru.

Pilula traje 24 sata, tako da se lijek uzima samo jedanput dnevno. Punina Forsigija ne ovisi o tome uzima li se lijek na prazan želudac ili s hranom. Glavno je piti ga s dovoljno vode i osigurati jednake intervale između doza.

Lijek djeluje na dnevni volumen urina, a za uklanjanje 80 g glukoze potrebno je dodatnih 375 ml tekućine. Riječ je o jednom dodatnom izletu na zahod dnevno. Izgubljena tekućina mora se nadopuniti kako bi se spriječila dehidracija. Zbog oslobađanja dijela glukoze tijekom uzimanja lijeka, ukupni kalorijski sadržaj hrane također se smanjuje za oko 300 kalorija dnevno.

Nuspojave lijekova

Kada su registrirali Forsigi u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi, proizvođači su se suočili s poteškoćama, a komisija nije odobrila lijek zbog bojazni da bi to moglo uzrokovati tumore u mjehuru. Tijekom kliničkih ispitivanja, te su pretpostavke odbačene, bez karcinogenih učinaka u Forsigi.

Trenutno postoje podaci iz više od desetak studija koje su potvrdile relativnu sigurnost ovog lijeka i njegovu sposobnost smanjenja šećera u krvi. Popis nuspojava i učestalost njihovog pojavljivanja. Svi prikupljeni podaci temelje se na kratkotrajnoj uporabi lijeka Forsig - oko šest mjeseci.

Nema podataka o tome kakve će posljedice imati dugoročno stalno korištenje lijekova. Nefrolozi su izrazili zabrinutost da produljena uporaba lijeka može utjecati na rad bubrega. Zbog činjenice da su prisiljeni da funkcioniraju s konstantnim preopterećenjem, brzina glomerularne filtracije može pasti i volumen izlučivanja urina može se smanjiti.

Trenutno identificirane nuspojave:

1. Ako je propisano kao dodatno sredstvo, moguće je prekomjerno smanjenje šećera u krvi. Uočena hipoglikemija je obično blaga.
2. Upala u urogenitalnom sustavu uzrokovana infekcijama.
3. Povećanje volumena urina je veće od količine potrebne za uklanjanje glukoze.
4. Povećani lipidi i hemoglobin u krvi.
5. Rast kreatinina u krvi povezan je s oštećenjem bubrežne funkcije u bolesnika starijih od 65 godina.

Kod manje od 1% pacijenata s dijabetesom, lijekovi uzrokuju žeđ, smanjenje tlaka, zatvor, pretjerano znojenje i česte noćne urinacije.

Najveću budnost liječnika uzrokuje rast urogenitalnih infekcija uslijed uzimanja Forsigija. Ova nuspojava je vrlo česta - u 4,8% dijabetičara. 6.9% žena ima bakterijski i gljivični vaginitis. To se objašnjava činjenicom da visoki šećer potiče ubrzanu reprodukciju bakterija u mokraćnoj cijevi, urinu i vagini. U obrani lijeka, može se reći da su ove infekcije uglavnom blage ili umjerene i da dobro reagiraju na standardnu ​​terapiju. Često se javljaju na početku primjene Forsigija, a nakon liječenja rijetko se ponavljaju.

Upute za uporabu lijeka stalno prolazi kroz promjene povezane s otkrićem novih nuspojava i kontraindikacija. Na primjer, u veljači 2017. izdano je upozorenje da je uporaba inhibitora SGLT2 povećala rizik od amputacije nožnih prstiju ili dijela stopala 2 puta. Navedene informacije pojavit će se u uputama lijeka nakon novih istraživanja.

Kontraindikacije forsigi

Kontraindikacije za primanje su:

1. Šećerna bolest tipa 1, budući da nije isključena mogućnost teške hipoglikemije.
2. Razdoblje trudnoće i dojenja, starosti do 18 godina. Dokaz o sigurnosti lijeka za trudnice i djecu, kao i mogućnost njegovog oslobađanja u majčino mlijeko još nije zaprimljen.
3. Starost više od 75 godina zbog fiziološkog opadanja funkcije bubrega i smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.
4. Netolerancija na laktozu, kao pomoćna tvar je dio tablete.
5. Alergija na boje koje se koriste za ljusku tableta.
6. Povećana koncentracija ketonskih tijela u krvi.
7. Dijabetička nefropatija s smanjenjem brzine glomerularne filtracije do 60 ml / min ili teške bubrežne insuficijencije koja nije povezana s dijabetesom.
8. Prihvaćanje peteljnih (furosemid, torasemid) i tiazidnih (dihlotiazid, polythiazide) diuretika zbog povećanja njihovog učinka, što je prepun smanjenja tlaka i dehidracije.

Prijem je dopušten, ali su potrebni oprez i dodatni medicinski nadzor: stariji bolesnici sa šećernom bolešću, osobe s jetrenom, srčanom ili slabom bubrežnom insuficijencijom, kronične infekcije.

Pate li od visokog krvnog tlaka? Jeste li znali da hipertenzija uzrokuje srčani udar i moždani udar? Normalizirajte pritisak. Pročitajte mišljenje i povratne informacije o metodi ovdje >>

Testiranje učinka alkohola, nikotina i različitih namirnica na učinak lijeka još nije provedeno.

Može pomoći izgubiti težinu

U komentarima proizvođača lijekova Forsigi obavještava o gubitku težine koji se primjećuje tijekom prijema. To je osobito vidljivo u bolesnika s dijabetesom s pretilošću. Dapagliflozin djeluje kao blagi diuretik, smanjujući postotak tjelesnih tekućina. Uz puno težine i prisutnost edema - to je minus 3-5 kg ​​vode u prvom tjednu. Sličan učinak može se postići prebacivanjem na dijetu bez soli i jednostavno oštrim ograničavanjem količine hrane - tijelo se odmah počinje uklanjati vlagu koju ne treba.

Drugi razlog za gubitak težine je smanjenje kalorija zbog uklanjanja dijela glukoze. Ako se 80 g glukoze ispusti u urin dnevno, to znači gubitak 320 kalorija. Da biste izgubili kilogram težine zbog masnoće, morate se riješiti 7716 kalorija, tj. Gubitak 1 kg će trajati 24 dana. Jasno je da će Forsig djelovati samo ako postoji nedostatak hrane. Za stabilnost gubitka težine morat ćete se pridržavati propisane prehrane i ne zaboraviti na trening.

Zdravi ljudi koristiti forcicle za mršavljenja nije vrijedno toga. Ovaj je lijek aktivniji na povišenim razinama glukoze u krvi. Što je bliže normali, sporije djeluje lijek. Ne zaboravite na prekomjerno opterećenje bubrega i nedostatak iskustva s korištenjem sredstava.

Forsiga je dostupna samo na recept i namijenjena je isključivo bolesnicima s dijabetesom tipa 2. t

Pregledi pacijenata

Endokrinolog mi je odredio samo Vorsuig i dijetu, ali uz uvjet da ću se strogo pridržavati pravila i redovito pohađati prijeme. Glukoza u krvi glatko se smanjila, do 7 dana u oko 10. Sada, pola godine je prošlo, nisam dobio nikakve druge lijekove, osjećam se zdravo, za to vrijeme sam pao 10 kg. Sada na raskrižju: želim se odmoriti u liječenju i vidjeti mogu li zadržati šećer, samo na dijeti, ali liječnik to ne dopušta.

Koji su analozi

Lijek Forsiga jedini je dostupan lijek u našoj zemlji s aktivnim sastojkom dapagliflozin. Cijeli analozi izvornog Forsigija nisu proizvedeni. Kao zamjena, možete koristiti bilo koji lijek iz klase glifosina, čije djelovanje se temelji na inhibiciji SGLT2 transportera. Dva takva lijeka registrirana su u Rusiji - Jardins i Invokana.

Forsig - upute za uporabu, indikacije, sastav i analozi

Prema farmakološkoj klasifikaciji, Forsig je oralno hipoglikemijsko sredstvo i spada u skupinu natrij-ovisnog transportera glukoze drugog tipa. Lijek se proizvodi u portorikanskoj farmaceutskoj tvrtki Broisto-Myers. Pročitajte njegove upute za uporabu.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek Forsig ima sljedeći sastav:

Žute okrugle ili dijamantne tablete

Koncentracija dapagliflozin propanediol monohidrata, mg po kom.

Žuti željezni oksid, mikrokristalna celuloza, talk, bezvodna laktoza, makrogol, titanov dioksid, krospovidon, polivinil alkohol, silicij dioksid, žuti Opadry, magnezij stearat

Mjehurići od 10 ili 14 komada, pakiranja od 2, 3, 4 ili 9 blistera s uputama za uporabu

Svojstva komponenti lijeka

Forsig preparat sadrži selektivni inhibitor dapagliflozin. Selektivno se izražava putem bubrega, jedan je od glavnih nositelja reapsorpcije glukoze u bubrežnim tubulima, koji se nastavlja kod bolesnika s hiperglikemijom i dijabetesom tipa 2. t

Glikozurni učinak opaža se odmah nakon primjene, traje jedan dan. Količina šećera koju izlučuju bubrezi ovisi o koncentraciji u krvi.

Forsiga ne ometa normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Njegovo djelovanje ne ovisi o sintezi inzulina, osjetljivosti na njega. Kada koristite lijek poboljšava funkciju beta stanica. Uz povlačenje šećera gubi se kalorije, smanjuje tjelesna težina.

Dapagliflozin povećava osmotsku diurezu i izlučivanje urina. Nakon uzimanja tableta potpuno se apsorbira u želucu, dostizanje maksimalne koncentracije u plazmi nakon 2 sata, ima 78% biodostupnosti. Dapagliflozin se 91% veže za proteine ​​plazme, metabolizira, tvore 14c-dapagliflozin glukozid i dapagliflozin-3-o-glukuronid. Poluvrijeme preostale doze iz krvi je 13 sati. Metaboliti su neaktivni, bubrezi se izlučuju s urinom i crijevima s izmetom u nepromijenjenom obliku (testiran radioaktivnošću).

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu Forsigi ističe sljedeće indikacije za korištenje alata:

• dijabetes drugog tipa (uz prehranu, fizički napor u nedostatku djelotvornosti potonjeg);
• monoterapiju visokog šećera u krvi, dodatak terapiji metforminom.

Doziranje i primjena

Tablete Forsig uzimaju se oralno, bez obzira na obrok. Uz monoterapiju, u uputama se preporučuje jednokratno uzimanje 10 mg lijeka, s kombiniranim liječenjem, ali se doza ne mijenja, ali joj se doda 500 mg metformina. Za ozbiljno oštećenu funkciju jetre, dnevna doza je 5 mg, uz dobru izdržljivost do 10 mg.

U djece nije utvrđena sigurnost lijeka. Stariji bolesnici ne moraju prilagođavati dozu, ali nakon 75 godina, nije poželjno uzimati lijek.

Posebne upute

Tablete Forsig imaju posebne upute za uporabu, kako je opisano u uputama:

1. Dapagliflozin povećava diurezu i blago snižava krvni tlak. Uz vrlo visoku koncentraciju glukoze u krvi, diuretski učinak je izraženiji, pa se lijek ne propisuje zajedno s diureticima u petlji ili bolesnicima s smanjenom količinom krvi koja cirkulira. Potreban je oprez kod kardiovaskularnih bolesti, arterijske hipotenzije u povijesti.
2. Uzimanje tableta može povećati učestalost infekcija mokraćnog sustava. Kod liječenja pielonefritisa ili urosepse terapija se privremeno prekida.
3. Liječenje sredstvom dovodi do pozitivnog testa glukoze u urinu.
4. Nije poznato da li unos lijeka utječe na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.
5. Stariji bolesnici imaju povećani rizik od disfunkcije bubrega. Oni često koriste antihipertenzivne lijekove (inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima, antagoniste angiotenzinskih receptora 1) koji djeluju na bubrežnu funkciju. Kod bolesnika starijih od 65 godina često se javljaju neželjene reakcije sa strane bubrega, a dolazi do povećanja koncentracije kreatinina. Većina slučajeva je prolazna reverzibilna.
6. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca s 1-2 funkcionalna razreda, iskustvo uzimanja tableta je ograničeno. Lijek se ne koristi u razredima 3-4.
7. Tijekom liječenja dolazi do povećanja hematokrita, stoga se kod pacijenata s već povećanom vrijednošću ova tvar koristi s oprezom.

lijek Forsig tablete 10 mg 30 kom

film obložene tablete

Tablete, filmom obložene, 5 mg:

Okrugle bikonveksne tablete, obložene žutim filmom, s urezanim "5" na jednoj strani i "1427" na drugoj strani. Filmom obložene tablete, 10 mg: bikonveksne tablete u obliku dijamanta, filmom obložene, žute, s ugraviranim “10” na jednoj strani i “1428” na drugoj strani.

A.10.B.X Ostali lijekovi za hipoglikemiju

Dapagliflozin je snažan (konstanta inhibicije (K;) 0,55 nM), selektivni reverzibilni inhibitor natrijevog glukoze tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno eksprimira u bubregu i ne nalazi se u više od 70 drugih tkiva u tijelu (uključujući jetru, skeletni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mjehur i mozak). SGLT2 je glavni vektor uključen u proces reapsorpcije glukoze u bubrežnim tubulima. Reapsorpcija glukoze u bubrežnim tubulima u bolesnika s dijabetesom tipa 2 (tip 2 dijabetesa) nastavlja se unatoč hiperglikemiji. Inhibiranjem bubrežnog prijenosa glukoze, dapagliflozin smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega. Rezultat dapagliflozina je smanjenje koncentracija glukoze na postu i poslije obroka, kao i smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Izlučivanje glukoze (glukozurni učinak) uočeno je već nakon uzimanja prve doze lijeka, traje sljedeća 24 sata i traje tijekom trajanja terapije. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi zbog tog mehanizma ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i brzini glomerularne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne utječe na normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak dapagliflozina ne ovisi o izlučivanju inzulina i osjetljivosti na inzulin. U kliničkim ispitivanjima Forsig ™ došlo je do poboljšanja funkcije beta stanica (HOMA test, procjena modela homeostaze).

Izlučivanje glukoze putem bubrega uzrokovano dapagliflozinom prati gubitak kalorija i gubitak težine. Inhibicija natrijevog glukoze cotransport by dapagliflozin je popraćena slabim diuretik i prolazni natriuretični učinci.

Dapagliflozin ne utječe na druge prijenosnike glukoze koji prenose glukozu u periferna tkiva i pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, glavni intestinalni transporter odgovoran za apsorpciju glukoze.

Nakon uzimanja dapagliflozina od strane zdravih dobrovoljaca i pacijenata s dijabetesom tipa 2, zabilježeno je povećanje količine glukoze koju izlučuju bubrezi. Kada su primali dapagliflozin u dozi od 10 mg / danu tijekom 12 tjedana, bolesnici s T2DM oko 70 jr glukoze dnevno izlučivali su se bubrezima (što odgovara 280 kcal / dan). U bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / danu duže vrijeme (do 2 godine), izlučivanje glukoze se održavalo tijekom cijelog tijeka terapije.

Izlučivanje glukoze putem bubrega s dapagliflozinom također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina. Povećanje volumena urina u bolesnika sa šećernom bolešću 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan održavano je 12 tjedana i bilo je približno 375 ml / dan. Povećanje volumena urina bilo je popraćeno malim i prolaznim povećanjem izlučivanja natrija putem bubrega, što nije promijenilo koncentraciju natrija u serumu.

apsorpcija
Nakon gutanja, dapagliflozin se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu i može se uzimati tijekom i izvan obroka. Maksimalna koncentracija dapagliflozina u plazmi (Cmax) obično se postiže unutar 2 sata nakon gutanja na prazan želudac. Vrijednosti Cmax i AUC (površina ispod krivulje koncentracije u odnosu na vrijeme) povećavaju se proporcionalno dozi dapagliflozina. Apsolutna bioraspoloživost dapagliflozina kada se daje oralno u dozi od 10 mg je 78%. Jedenje je imalo umjereni učinak na farmakokinetiku dapagliflozina u zdravih dobrovoljaca. Smetnje u ishrani s visokim udjelom masti smanjile su C max dapagliflozina za 50%, produžili Tmax (vrijeme do maksimalne koncentracije u plazmi) za oko 1 sat, ali nisu utjecali na AUC u usporedbi s postom. Ove promjene nisu klinički značajne.

distribucija
Dapagliflozin je približno 91% vezan za proteine. U bolesnika s različitim bolestima, na primjer, s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre, ovaj se pokazatelj nije promijenio.

metabolizam
Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan s glukozom vezom ugljik-ugljik, što osigurava njegovu stabilnost protiv glukozidaza. Prosječni poluživot iz plazme (T1 / 2) u zdravih dobrovoljaca bio je 12,9 sati nakon jedne doze dapagliflozina oralno u dozi od 10 mg. Dapagliflozin se metabolizira i tvori uglavnom neaktivni metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronid.

Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, 61% prihvaćene doze metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid, što čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi (AUC0-12 h)., Udio ostalih metabolita ne prelazi 5% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološkog djelovanja. Dapagliflozin-3-O-glukuronid nastaje enzimom uridin difosfat glukuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9), koji je prisutan u jetri i bubrezima, a citokrom CYP izoenzimi su manje uključeni u metabolizam.

uzgajanje
Dapagliflozin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, a samo manje od 2% se izlučuje nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, otkriveno je 96% radioaktivnosti - 75% u urinu i 21% u fecesu. Otprilike 15% radioaktivnosti pronađeno u fecesu je nepromijenjeno dapagliflozin.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom

U stanju ravnoteže (prosječna AUC), sustavna izloženost dapagliflozinu u bolesnika sa šećernom bolešću i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (određena klirensom yogexola) bila je 32%, 60% i 87% veća nego u bolesnika s dijabetesom i normalnom funkcijom bubrega. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi tijekom dana tijekom uzimanja dapagliflozina u stanju ravnoteže ovisila je o stanju funkcije bubrega. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 i normalnom bubrežnom funkcijom, te s blagom, umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom, 85, 52, 18 i 11 g glukoze su uklonjeni dnevno. Nije bilo razlika u vezanju dapagliflozina s proteinima u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom različite težine. Nije poznato utječe li hemodijaliza izloženost dapagliflozinu.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre

U bolesnika s blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre, prosječne vrijednosti Staxa i AUC dapagliflozina bile su 12% odnosno 36% više u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Te razlike nisu klinički značajne, stoga nije potrebno prilagoditi dozu dapagliflozina kod blage i umjerene insuficijencije jetre (vidjeti dio "Doziranje i primjena"). Stach i AUC dapagliflozina bili su 40% i 67% viši, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.

Stariji bolesnici (> 65 godina)

Nije bilo klinički značajnog povećanja izloženosti u bolesnika mlađih od 70 godina (osim ako su uzeti u obzir drugi čimbenici osim dobi). Međutim, može se očekivati ​​povećanje izloženosti zbog smanjenja bubrežne funkcije povezane s dobi. Podaci o izloženosti u bolesnika starijih od 70 godina su nedovoljni.

U žena, prosječna AUC u ravnoteži je 22% veća od one u muškaraca.

Nije bilo klinički značajnih razlika u sistemskoj izloženosti među predstavnicima rasa bijelaca, negroida i mongoloida.

Označene su niže vrijednosti izloženosti za povećanje tjelesne težine. Stoga, u bolesnika s niskom tjelesnom masom može doći do blagog povećanja izloženosti, a kod pacijenata s povećanom tjelesnom masom može se uočiti smanjenje izloženosti dapagliflozinu. Međutim, te razlike nisu klinički značajne.

Dijabetes tipa 2 uz dijetu i tjelovježbu poboljšava kontrolu glikemije kao:

· Dodatak terapiji metforminom u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije na ovoj terapiji;

• Započnite kombiniranu terapiju s metforminom, što je prikladno za ovu terapiju.

Povećana je individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Šećerna bolest tipa 1.

Srednja do teška bubrežna insuficijencija (GFR)

Trudnoća i dojenje

Zbog činjenice da uporaba dapagliflozina tijekom trudnoće nije proučavana, lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ako se dijagnosticira trudnoća, liječenje dapagliflozinom treba prekinuti.

Nije poznato da li dapagliflozin i / ili njegovi neaktivni metaboliti u majčino mlijeko. Rizik za dojenčad / bebe ne može se isključiti. Dapagliflozin kontraindiciran tijekom dojenja.

Dapagliflozin je siguran i dobro ga toleriraju zdravi dobrovoljci kada se uzima jednom u dozama do 500 mg (50 puta više od preporučene doze). Glukoza je određivana u mokraći nakon uzimanja lijeka (najmanje 5 dana nakon uzimanja doze od 500 mg), dok nisu otkriveni slučajevi dehidracije, hipotenzije, neravnoteže elektrolita ili klinički značajnog učinka na QTc interval. Učestalost hipoglikemije bila je slična učestalosti s placebom. U kliničkim ispitivanjima na zdravim dobrovoljcima i bolesnicima s T2DM koji su uzimali lijek jednom u dozama do 100 mg (10 puta više od maksimalne preporučene doze) tijekom 2 tjedna, učestalost hipoglikemije bila je nešto veća nego u slučaju uzimanja placeba i nije ovisila o dozi., Učestalost nuspojava, uključujući dehidraciju ili hipotenziju, bila je slična incidenciji u placebo skupini, bez klinički značajnih, ovisnih o dozi promjene laboratorijskih parametara, uključujući koncentracije elektrolita u serumu i biomarkera bubrežne funkcije.

U slučaju predoziranja potrebno je provesti terapiju održavanja, uzimajući u obzir stanje pacijenta. Izlučivanje dapagliflozina hemodijalizom nije ispitano.

Dapagliflozin može povećati diuretski učinak tiazidnih i "petlji" diuretika i povećati rizik od dehidracije i arterijske hipotenzije (vidjeti dio "Posebna uputstva").

Metabolizam dapagliflozina uglavnom se provodi konjugacijom glukuronida pod djelovanjem UGT1A9.

Tijekom in vitro studija, dapagliflozin nije inhibirao citokrom P450 izoenzime CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 i nije inducirao CYP1A2, CYP22 izoenzime, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. U tom smislu, ne očekuje se učinak dapagliflozina na metabolički klirens popratnih lijekova koji se metaboliziraju ovim izoenzimima.

Učinci drugih lijekova na Dapagliflozin
Ispitivanja interakcija zdravih dobrovoljaca, uglavnom uzimanja jedne doze lijeka, pokazala su da metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, vogliboza, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartan ili simvastatin ne utječu na farmakokinetiku dapagliflozina. Nakon zajedničke primjene dapagliflozina i rifampicina, induktora različitih aktivnih transportera i enzima koji metaboliziraju lijekove, opaženo je smanjenje sistemske izloženosti (AUC) dapagliflozina za 22%, bez klinički značajnog učinka na dnevnu ekskreciju glukoze putem bubrega. Ne preporuča se prilagoditi dozu lijeka. Ne očekuje se klinički značajan učinak kada se koristi s drugim induktorima (na primjer, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital).

Nakon zajedničke primjene dapagliflozina i mefenamske kiseline (inhibitor UGT1A9), zabilježeno je povećanje sistemske izloženosti dapagliflozinu za 55%, ali bez klinički značajnog učinka na dnevnu izlučivanje glukoze putem bubrega. Ne preporuča se prilagoditi dozu lijeka.

Učinak dapagliflozina na druge lijekove

U proučavanju interakcije uključuju zdravih dobrovoljaca, uglavnom jednom uzimaju doze, dapagliflozin nije utjecalo na farmakokinetiku metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hidroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoksina (P-gp supstrata) ili varfarin (L-varfarin, supstrat izoenzima CYP2C9), ili na antikoagulantni učinak, mjereno međunarodnim normaliziranim omjerom (MHO). Primjena jedne doze 20 mg dapagliflozina i simvastatina (izoenzimski supstrat CYP3A4) rezultirala je povećanjem AUC-a simvastatina za 19% i 31% AUC simvastatinske kiseline. Povećanje izloženosti simvastatinu i simvastatiničnoj kiselini ne smatra se klinički značajnim.

Učinci pušenja, prehrane, uzimanja biljnih lijekova i konzumiranja alkohola na parametre farmakokinetike dapagliflozina nisu ispitivani.

Primjena u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega

Učinkovitost dapagliflozina ovisi o funkciji bubrega, a ta učinkovitost je smanjena u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom i vjerojatno je odsutna u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (vidjeti dio "Doziranje i način primjene"). Kod bolesnika s umjereno teškim zatajenjem bubrega (CK 2, dapagliflozin treba prekinuti.

Primjena u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre

U kliničkim ispitivanjima dobiveni su ograničeni podaci o primjeni lijeka u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre. Izloženost dapagliflozinu povećana je u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre (vidi poglavlja "Doziranje i način primjene", "Oprez" i "Farmakokinetika").

Primjena u bolesnika s rizikom smanjenja BCC razvoja arterijske hipotenzije i / ili neravnoteže elektrolita

U skladu s mehanizmom djelovanja, dapagliflozin pojačava diurezu, praćenu blagim smanjenjem krvnog tlaka (vidi odjeljak Farmakodinamika). Diuretski učinak može biti izraženiji u bolesnika s vrlo visokim koncentracijama glukoze u krvi.

Dapagliflozin je kontraindiciran u bolesnika koji uzimaju "povratne" diuretike (vidi poglavlje "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova") ili u bolesnika s smanjenim BCC-om, na primjer, zbog akutnih bolesti (kao što su gastrointestinalne bolesti). Treba paziti kod pacijenata kod kojih smanjenje arterijskog tlaka uzrokovano dapagliflozinom može predstavljati rizik, na primjer, u bolesnika s anamnezom kardiovaskularnih bolesti, u bolesnika s anamnestičkom arterijskom hipotenzijom ili u antihipertenzivnoj terapiji ili u starijih bolesnika.

Pri uzimanju dapagliflozina preporučuje se pažljivo praćenje stanja BCC i koncentracije elektrolita (na primjer, fizikalni pregled, mjerenje krvnog tlaka, laboratorijski testovi, uključujući hematokrit) u usporedbi s popratnim stanjima koja mogu dovesti do smanjenja BCC. S smanjenjem BCC-a, preporuča se privremeno prestati uzimati dapagliflozin prije korekcije ovog stanja (vidi dio "Nuspojave"). Infekcije mokraćnog sustava Kada se analiziraju kombinirani podaci o upotrebi dapagliflozina do 24 tjedna infekcije mokraćnog sustava, češće se primjećuje kada se dapagliflozin koristi u dozi od 10 mg u usporedbi s placebom (vidjeti dio "Nuspojave"). Rijetko je zabilježen razvoj pijelonefritisa, sa sličnom učestalošću u kontrolnoj skupini. Izlučivanje glukoze putem bubrega može biti popraćeno povećanim rizikom od razvoja infekcija mokraćnog sustava, stoga kod liječenja pielonefritisa ili urosepse treba razmotriti mogućnost privremenog prekida terapije dapagliflozinom (vidjeti dio "Nuspojave").

Stariji pacijenti imaju veću vjerojatnost da imaju narušenu funkciju bubrega i / ili uporabu antihipertenzivnih lijekova koji mogu utjecati na funkciju bubrega, kao što su inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) i antagonisti receptora angiotenzina II tipa 1 (ARA). Za starije pacijente, iste preporuke vrijede za disfunkciju bubrega kao i za sve populacije bolesnika (vidjeti odjeljak "Doziranje i način primjene", "Neželjeni učinak" i "Farmakodinamika"). U skupini od> 65 godina, veći udio bolesnika koji su primali dapagliflozin razvio je nuspojave povezane s oštećenjem bubrežne funkcije ili bubrežnom insuficijencijom u usporedbi s placebom. Najčešća nuspojava povezana s oštećenjem funkcije bubrega bila je povećanje serumskog kreatinina, u većini slučajeva prolazne i reverzibilne (vidjeti dio "Nuspojave").

Kod starijih bolesnika, rizik od snižavanja BCC-a može biti veći, a diuretici su vjerojatniji. Među bolesnicima u dobi od> 65 godina, veći udio pacijenata koji su primali dapagliflozin pokazao je nuspojave povezane s smanjenjem BCC-a (vidjeti dio "Neželjeni učinci").

Iskustvo s lijekom u bolesnika u dobi od 75 godina i starijih je ograničeno. Kontraindicirano je za početak liječenja dapagliflozinom u ovoj populaciji (vidjeti dijelove "Doziranje i način primjene" i "Farmakokinetika").

Kronično zatajenje srca

Iskustvo primjene lijeka u bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca I-II funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji je ograničeno, au kliničkim ispitivanjima dapagliflozin nije korišten u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca III-IV funkcionalne klase prema NYHA.

Povećanje hematokrita

Tijekom primjene dapagliflozina uočeno je povećanje hematokrita (vidjeti dio "Neželjeni učinci") pa je stoga potrebno opreznost u bolesnika s povišenom vrijednošću hematokrita.

Rezultati evaluacije analize urina

Zbog mehanizma djelovanja lijeka, rezultati ispitivanja glukoze u urinu kod pacijenata koji uzimaju Forsig ™ bit će pozitivni.

Utjecaj na sposobnost vožnje trans. Sri i krzno.

Provedena su ispitivanja utjecaja dapagliflozina na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Forsiga

Forsig: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Forxiga

ATX kod: A10BX09

Aktivni sastojak: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvođač: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SAD), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Ažurirajte opis i fotografiju: 07/27/2018

Cijene u ljekarnama: od 2511 rubalja.

Forsiga - oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik za doziranje Forsigi - filmom obložene tablete: žuta, bikonveksna; 5 mg svaki - okrugli, s jedne strane s gravurom "5", s druge strane - "1427"; 10 mg svaki - u obliku dijamanta, s jedne strane sa gravurom "10", s druge strane - "1428" (10 komada u blistrima, u kartonskoj kutiji 3 ili 9 blistera; 14 komada u blistrima, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blisteri).

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: dapagliflozin - 5 ili 10 mg (propandiol dapagliflozin monohidrat - 6,15 odnosno 12,3 mg);
• pomoćne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; bezvodna laktoza - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silicij dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• ljuska (5/10 mg): žuta Opadry II (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1.177 / 2.35 mg; makrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; talk - 0.74 / 1.48 mg, žuti oksid željeznog oksida - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološka svojstva

Aktivni sastojak Forsigi, dapagliflozin, je snažan [konstanta inhibicije (K_ja) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni inhibitor natrijevog glukoze tipa 2 (SGLT2), koji se selektivno eksprimira u bubrezima, te u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, skeletni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mokraćno tkivo mjehurić i mozak) nije otkriven.

SGLT2 je glavni nositelj uključen u proces resorpcije glukoze u bubrežnim tubulima. Kod dijabetes melitusa tipa 2 (dijabetes tipa 2), reapsorpcija glukoze u tubularima bubrega se nastavlja unatoč hiperglikemiji. Dapagliflozin, koji inhibira prijenos glukoze u bubrege, smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega. Kao rezultat djelovanja dapagliflozina u bolesnika s T2DM, koncentracija glukoze natašte i nakon obroka se smanjuje, a koncentracija glikiranog hemoglobina se smanjuje.

Glukozurni učinak (izlučivanje glukoze) uočen je nakon uzimanja prve doze Forsigija, učinak traje sljedeća 24 sata i traje cijelo razdoblje uporabe. Količina koju izlučuju bubrezi zbog ovog mehanizma glukoze ovisi o brzini glomerularne filtracije (GFR) i koncentraciji glukoze u krvi. Dapagliflozin ne utječe na normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak tvari na izlučivanje inzulina i osjetljivost ne ovisi o tome. U kliničkim studijama, Forsigi je pokazao poboljšanje funkcije β-stanica.

Izlučivanje glukoze uzrokovano dapagliflozinom putem bubrega praćeno je gubitkom kalorija i gubitkom težine. Inhibicija natrijevog glukoze cotransport odvija se sa slabim prolaznim natriuretskim i diuretskim učincima.

Dapagliflozin nema učinka na druge nosače glukoze koji prenose glukozu u periferna tkiva. Tvar pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, koji je glavni transporter u crijevu odgovoran za apsorpciju glukoze.

farmakodinamiku

Prema kliničkim ispitivanjima, u slučaju T2DM u odnosu na dugi tijek (do 2 godine) u dnevnoj dozi od 10 mg, izlučivanje glukoze je zadržano tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka.

Izlučivanje glukoze putem bubrega također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina, koji traje 12 tjedana (375 ml / dan). Povećanje volumena urina bilo je popraćeno prolaznim i blagim povećanjem izlučivanja natrija iz bubrega, što nije dovelo do promjene koncentracije natrija u serumu u krvi.

Također, prema rezultatima istraživanja, utvrđeno je da uporaba lijeka dovodi do smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (CAD i DBP) za 3,7 i 1,8 mm Hg. Čl. (respektivno) u 24. tjednu doziranja s 10 mg dapagliflozina dnevno u usporedbi s placebo skupinom (smanjenje u VRTU i DAD za 0,5 mmHg). Sličan učinak opažen je tijekom 104 tjedna liječenja.

Kada se koristi 10 mg dapagliflozina dnevno u bolesnika sa šećernom bolešću s hipertenzijom i neodgovarajućom kontrolom glikemije, primajući blokatore receptora angiotenzina II, inhibitori angiotenzinske konvertaze, uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom smanjenje indeksa glikoziliranog hemoglobina za 3,1% i smanjenje SAP za 4,3 mm Hg. Čl.

farmakokinetika

Dapagliflozin se nakon peroralne primjene potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Možete uzeti lijek kao tijekom obroka, i izvan njega. C_maksimum (Maksimalna koncentracija tvari) dapagliflozin u krvnoj plazmi, u pravilu, postiže se unutar 2 sata nakon gutanja na prazan želudac. C vrijednosti_maksimum i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) povećava se proporcionalno primljenoj dozi. Apsolutna bioraspoloživost tvari kada se daje oralno u dozi od 10 mg je 78%. U zdravih dobrovoljaca prehrana na farmakokinetici dapagliflozina ima umjereni učinak. Jesti visoku masnoću spuštali smo C_maksimum dapagliflozin za 50%, produljen T_maksimum (vrijeme do maksimalne koncentracije) u plazmi oko 1 sat, ali nije imalo učinka na AUC u usporedbi s postom. Ove promjene nisu klinički značajne.

Vezanje dapagliflozina na proteine ​​plazme je približno 91%. Poremećaj funkcije bubrega i jetre i druge bolesti ne utječu na ovaj pokazatelj.

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan s glukozom vezom ugljik-ugljik. Tvar se metabolizira u pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni metabolit).

61% doze koja se uzima nakon oralne primjene 50 mg 14 C-dapagliflozina metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid (to čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi). Udio nepromijenjenog lijeka - 39% od ukupne radioaktivnosti u plazmi, preostali metaboliti odvojeno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološkog djelovanja.

Prosječno t_1/2 (poluvijek) plazme u zdravih dobrovoljaca je 12,9 sati nakon jedne doze od 10 mg dapagliflozina. Izlučivanje tvari i njezinih metabolita javlja se uglavnom u bubrezima, manje od 2% - nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, otkriveno je 96% radioaktivnosti (75% u urinu, 21% u fecesu). Otprilike 15% radioaktivnosti u izmetu je nepromijenjen dapagliflozin.

U ravnoteži (prosječna AUC), sustavna izloženost dapagliflozinu u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega bila je 32%, 60% i 87% veća nego kod normalne bubrežne funkcije. Količina glukoze koja se izlučuje putem bubrega tijekom 24 sata, a uzima dapagliflozin u stanju ravnoteže, ovisi o stanju bubrežne funkcije. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 i normalnom bubrežnom funkcijom i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega, 85, 52, 18 i 11 g glukoze se izlučuju dnevno. Nije bilo razlika u vezivanju dapagliflozina u proteine ​​u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom različite težine. Nije poznato utječe li hemodijaliza izloženost dapagliflozinu.

Kod blagog ili umjerenog zatajenja jetre, srednje vrijednosti C_maksimum i AUC dapagliflozina su bile 12% i 36% (respektivno) veće u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima (nemaju klinički značaj). Kod teškog zatajenja jetre prosječne vrijednosti ovih pokazatelja su veće za 40% i 67% (respektivno).

U bolesnika starijih od 65 godina može se očekivati ​​povećanje izloženosti, što je povezano s smanjenjem funkcije bubrega.

Prosječna AUC u ravnoteži kod žena je 22% veća nego u muškaraca.

S povećanom tjelesnom težinom bilježe se niže vrijednosti izloženosti (nema klinički značaj).

Indikacije za uporabu

Forsigu se propisuje za liječenje šećerne bolesti tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glikemije.

Lijek se može koristiti na sljedeći način:

• monoterapija;
• započinjanje kombinirane terapije s metforminom (ako je ova kombinacija prikladna);
• dodatak liječenju metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), inhibitorima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (uključujući u kombinaciji s metforminom), pripravke inzulina (uključujući kombinaciji s jednim ili dva oralna hipoglikemika) u slučajevima nedostatka odgovarajuće glikemijske kontrole.

kontraindikacije

• nasljedna netolerancija na glukozu-galaktozu, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
• dijabetes tipa 1;
• krajnji stadij zatajenja bubrega ili umjerena do teška zatajenje bubrega (GFR 2);
• dijabetičku ketoacidozu;
• kombinirana terapija s diureticima petlje ili smanjenim volumenom krvi, povezana, na primjer, s akutnim bolestima (kao što su gastrointestinalne bolesti);
• dobi do 18 godina;
• dobi od 75 godina (za prvu uporabu);
• trudnoća i dojenje;
• individualna netolerancija na sastojke lijeka.

Relativna (Forsig imenovan pod medicinskim nadzorom):

• povećani hematokrit;
• kronično zatajenje srca;
• ozbiljno zatajenje jetre;
• rizik od smanjenja volumena cirkulirajuće krvi;
• infekcija urinarnog trakta;
• starosti

Upute za uporabu Forsigi: metoda i doziranje

Forsigu se uzima oralno. Konzumiranje učinkovitosti terapije nema učinka.

Preporučeni režim doziranja je 10 mg jednom dnevno.

Kada se provodi kombinirana terapija s pripravcima inzulina ili lijekovima koji povećavaju izlučivanje inzulina (osobito sa derivatima sulfoniluree), može biti potrebno smanjiti njihovu dozu.

Ako se Forsig koristi u početnoj kombiniranoj terapiji metforminom, njegova dnevna doza je 500 mg u jednoj dozi. Uz neodgovarajuću kontrolu glikemije, doza metformina se povećava.

Početna doza za teška kršenja jetrene funkcije je 5 mg. Uz dobru prenosivost, može se koristiti Forsigi 10 mg.

Nuspojave

Najčešći neželjeni događaji koji dovode do otkazivanja Forsigija uključuju vrtoglavicu, infekcije mokraćnog sustava, mučninu, osip i povećanje koncentracije kreatinina u krvi. U jednom slučaju, zabilježen je razvoj neželjenog događaja jetre (autoimunog i / ili lijeka hepatitisa). Hipoglikemija se najčešće javljala tijekom terapije.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 2, lijek se poništava.

U slučaju teške funkcije jetre povećava se izloženost dapagliflozinu.

Kod vrlo visoke koncentracije glukoze u krvi diuretski učinak može biti izraženiji.

Bolesnici kod kojih smanjenje krvnog tlaka uzrokovano dapagliflozinom može biti rizik, na primjer, s pogoršanom poviješću kardiovaskularnih bolesti, arterijske hipotenzije, kao i tijekom antihipertenzivne terapije i starijih bolesnika, treba biti oprezan tijekom razdoblja terapije.

Tijekom uzimanja Forsigija preporuča se pažljivo pratiti volumen cirkulirajuće krvi i koncentraciju elektrolita (osobito fizički pregled, laboratorijske pretrage, uključujući hematokrit, mjerenje krvnog tlaka) u pozadini povezanih stanja koja mogu uzrokovati smanjenje ovog pokazatelja. Kada se smanji prije korekcije ovog stanja, indicirana je privremena obustava terapije.

Ako se tijekom terapije pojave simptomi kao što su bol u trbuhu, mučnina, kratak dah, slabost, povraćanje, bolesnika treba provjeriti na ketoacidozu (čak iu slučajevima koncentracija glukoze do 14 mmol / l). Ako sumnjate u razvoj ovog kršenja treba razmotriti mogućnost otkazivanja / kratkotrajnog prestanka korištenja Forchige i odmah provesti pregled.

Glavni čimbenici koji predisponiraju razvoj ketoacidoze uključuju smanjenje doze inzulina, nisku funkcionalnu aktivnost β-stanica zbog disfunkcije gušterače, smanjeni unos hrane ili povećane potrebe za inzulinom zbog infekcija, bolesti, zlouporabe alkohola ili operacije. U ovu skupinu bolesnika lijek treba propisati s oprezom.

Kada se glukoza eliminira putem bubrega, može doći do povećanog rizika od infekcija mokraćnog sustava, pa bi stoga liječenje urosepse ili pijelonefritisa trebalo uzeti u obzir mogućnost privremenog otkazivanja Forsigija.

U post-registracijskoj primjeni prijavljene su ozbiljne infekcije mokraćnog sustava, uključujući razvoj urosepsije i pijelonefritisa, što je zahtijevalo hospitalizaciju pacijenata koji su uzimali Forsigu i druge SGLT2 inhibitore. Budući da terapija SGLT2 inhibitorima povećava vjerojatnost infekcija mokraćnog sustava, stanje bolesnika treba pratiti u pogledu razvoja takvih infekcija. Prilikom potvrđivanja dijagnoze potrebno je hitno liječenje.

Iskustvo primjene Forsigija u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca I - II funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA ograničeno je, a tijekom kliničkih ispitivanja lijek se nije primjenjivao u bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca klase III - IV.

Zbog mehanizma djelovanja Forsigija tijekom terapije, rezultati testiranja glukoze u urinu će biti pozitivni.

Ne preporučuje se procjena glikemijske kontrole određivanjem 1,5-anhidroglucitola jer je mjerenje 1,5-anhidroglucitola nepouzdana metoda za pacijente koji primaju inhibitore SGLT2. Za procjenu kontrole glikemije treba koristiti alternativne metode.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnosni profil nije ispitan, a Forsig nije imenovan za trudnice i dojilje.

Koristite u djetinjstvu

Sigurnosni profil nije ispitan, stoga se bolesnicima mlađim od 18 godina ne prepisuje lijek.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s krajnjim stadijem zatajenja bubrega ili umjerenom / teškom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina 2) kontraindicirani su za Forsigu.

S abnormalnom funkcijom jetre

Kod teškog zatajenja jetre terapiju treba propisati oprezno.

Koristite u starosti

Profil sigurnosti lijeka Forsigi nije ispitan, pa bolesnici stariji od 75 godina ne smiju započeti terapiju.

Interakcija lijekova

• tiazidni i petljični diuretici: povećava njihov diuretski učinak i povećava vjerojatnost arterijske hipotenzije i dehidracije;
• inzulin i lijekovi koji povećavaju izlučivanje inzulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahtijeva oprez i, možda, prilagodbu doze ovih lijekova.

analoga

Informacije o Forsigi analozima nisu dostupne.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Forsig recenzije

Prema ocjenama, Forsig je učinkovit lijek koji se koristi za uklanjanje glukoze iz tijela. U nekim slučajevima terapija vam omogućuje potpuno napuštanje inzulina. Međutim, mnogi bilježe razvoj izraženih nuspojava, uključujući prečesto mokrenje, pogoršanje upalnih bolesti urogenitalnog sustava, poremećaje spavanja, svrab, vrućicu, kratak dah.

Forsigu cijena u ljekarnama

Približna cijena za 10 mg Forsigu (30 tableta u pakiranju) je 1,470-2,580 rubalja.