Forsigue: karakteristika lijeka i popis jeftinih analoga

• Razlozi

Trenutno je farmaceutska industrija dostigla velike visine zahvaljujući napretku u području kemije i medicine.

To je tvrtkama omogućilo stvaranje različitih lijekova sa sličnim aktivnim sastojcima, ali s drugačijim komercijalnim nazivom.

Bilo koji lijek u ljekarni ima manje-više jeftine kolege, Forsigova medicina nije iznimka.

Značajke lijeka

Forsiga - lijek koji se koristi u liječenju dijabetesa tipa 2.

Ovaj tip dijabetesa nastaje kada stanice gušterače nemaju hormon inzulina.

Ovaj hormon povećava propusnost stanica tijela na glukozu i time smanjuje njegovu koncentraciju u krvi.

Prije svega, to je hipoglikemijsko sredstvo, to jest, smanjuje koncentraciju glukoze u krvi.

Njegova koncentracija uvelike ovisi o radu bubrega - oni uklanjaju višak šećera iz tijela kada njegova koncentracija u krvi prelazi bubrežni prag (oko 8-9 mmol / l).

Pročitajte o lijeku za liječenje bolesti vena Detraleks.

Proces stvaranja urina uključuje nekoliko faza:

1. Formiranje primarnog urina predstavljeno filtriranom plazmom.
2. Reapsorpcija, odnosno reapsorpcija tvari iz primarnog filtrata u krv. Aminokiseline, mineralne soli, voda, glukoza podliježu ovom procesu.

Jedan od glavnih ciljeva u korekciji dijabetesa tipa 2 je povećanje izlučivanja glukoze iz tijela. Ovaj pokazatelj ovisi o reapsorpciji. Važno je smanjiti reapsorpciju glukoze i tako povećati njezino izlučivanje.

Upravo tako djeluje aktivni sastojak Forsiga - dapagliflozina. On utječe na (inhibira) nositelje glukoze, inhibira njegov transport u bubrezima, smanjujući time reapsorpciju i povećavajući izlučivanje šećera u urinu.

Rezultat je hipoglikemija ili smanjenje šećera u krvi. Stoga se kod uzimanja lijeka povećava diureza (poliurija) zbog povećane eliminacije vode iz tijela.

Lijek se koristi za dodatnu terapiju i nije glavni tretman za dijabetes.

Budući da su glavni cilj djelovanja bubrezi, apsolutne kontraindikacije za primjenu Forsigija su:

1. Zatajenje bubrega sa smanjenom brzinom glomerularne filtracije. Lijek povećava opterećenje bubrega, a njegova uporaba može pogoršati tijek zatajenja bubrega.
2. Smanjen volumen cirkulirajuće krvi. Forsiga povećava diurezu i može uzrokovati dehidraciju u takvim uvjetima.
3. Infekcije urogenitalnog sustava. Kada se uzima, primijećena je glikozurija - iscrpljenost mocesaharije, a glukoza je povoljan medij za rast i reprodukciju patogenih i uvjetno patogenih mikroorganizama (gljivica, bakterija, virusa).

Cijena lijeka u ljekarni kreće se od 2.200 do 3.000 rubalja.

Slično djelovanju dapagliflozina, aktivne tvari kao što su empagliflozin i kanagliflozin, na temelju kojih postoje jeftiniji generici (analozi) lijeka Forsig.

Dzhardins

Aktivni sastojak je empagliflozin. Kao i dapagliflozin, spada u skupinu inhibitora natrijevog glukoze.

Kao i Forsig, lijek se koristi u kombiniranoj terapiji s drugim lijekovima, uključujući hormonsku terapiju (inzulin), posebnu prehranu i umjerenu tjelovježbu.

Cijena u apotekama u Rusiji kreće se od 800 rubalja.

Pokušao sam puno alata za dijabetes, uključujući Vorsigu. Najviše od svega, Jardins mi je prišao jer nisam imao nikakve nuspojave od njega.

Endokrinolog je savjetovao uzimanje Jardina zajedno s metforminom. Učinak je dobar, šećer je pao na 7-8 mmol / l, što je vrlo dobro za mene, a također je izgubio i određenu težinu.

Maria Petrovna, 61

Lijek se apsolutno ne pristupa. U roku od nekoliko dana odlaska na toalet, najgora stvar koja je pogoršala sve moje kronične infekcije, posebno pijelonefritis, bila je drozd. Ne preporučujem.

Invokana

Aktivni sastojak je kanagliflozin.

Učinkovitost lijeka Invokana ne razlikuje se od one kod analoga - bolesnici bilježe sličnu učinkovitost i nuspojave.

Cijena je nešto manja od cijene Forsigija - u ruskim ljekarnama prosječno iznosi 1.700 rubalja.

Nedavno sam obolio od dijabetesa, mislio sam da ću morati ubodati inzulin, ali do sada je liječnik propisao samo Invocu i strogu dijetu. Šećer je normalan. Drago mi je što je ovaj lijek zamijenio moje injekcije hormona.

Anatolij Vladimirovič, 46

Cijena je nerazumno visoka, a teško ju je pronaći u ljekarnama moga grada, morao sam naručiti. Tada sam pročitao o analozima i počeo uzimati Jardins. Jeftinije i bez problema s kupnjom, ali učinak je isti.

Daria M., 59

Vrlo zadovoljan rezultatom. Uvijek je uzimala Vorsigua, ali joj je bilo mučno, pojačano stvaranje plina, zatvor. Preporučili smo ovaj analogni, više takvih problema nije došlo.

Prema najnovijim istraživanjima, klinički, analozi Forsigija imaju različite prednosti i nedostatke.

Farmaceut je dokazao da Invokana može smanjiti rizik od kardiovaskularnih komplikacija u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Osim toga, Invokana smanjuje progresiju albuminurije (izlučivanje albumina u krvne bjelančevine urina), smanjuje rizik od smrti zbog zatajenja bubrega i ima zaštitni učinak na mokraćni sustav u cjelini.

Učinkoviti antibiotik Tsedeks i njegovi analozi.

Važno je napomenuti da uporaba kanagliflozina (Invokan) povećava rizik od amputacije donjih ekstremiteta, osobito u bolesnika koji su prethodno imali problema s perifernom cirkulacijom, što nije slučaj kod Jardinsa.

Prema kliničkim ispitivanjima, Jardins također pomaže u poboljšanju stanja srčanog mišića, koristi se kao pomoćna prevencija srčanog i moždanog udara.

Ukratko: Forsig i analozi rade na temelju aktivnih sastojaka iste skupine i imaju isti mehanizam djelovanja. Upute za uporabu Forsigi analoga na mnogo su načina slične.

Najoptimalnija cijena u prosjeku za ljekarne u Rusiji je Jardins. Osim toga, generički Forsigi zabilježio je dodatna svojstva u obliku učinaka na urogenitalni i kardiovaskularni sustav.

Forsig: upute za uporabu, indikacije, pregledi i analozi

Forsiga je oralni hipoglikemični lijek koji se koristi u liječenju dijabetesa tipa 2. Glavni aktivni sastojak - Dapagliflozin - pomaže u ubrzavanju izlučivanja glukoze iz tijela putem bubrega, čime se smanjuje prag za reabsorpciju (apsorpciju) glukoze u renalnim tubulima.

Početak djelovanja lijeka uočen je već nakon prve doze Forsigija, povećani klirens glukoze traje sljedeća 24 sata i traje cijeli tijek liječenja. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi ovisi o brzini glomerularne filtracije (GFR) i razini šećera u krvi.

Jedna od prednosti lijeka je da Forsig smanjuje razinu šećera čak i ako pacijent ima ozljedu pankreasa, što dovodi do smrti dijela β-stanica ili razvoja osjetljivosti tkiva na inzulin.

Indikacije za uporabu

Što Forsig pomaže? Lijek se propisuje kako bi se poboljšala kontrola glikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Koristi se kao učinkovit dodatak prehrani i tjelovježbi. Koristi se samostalno ili u kombiniranoj terapiji s drugim antidijabetičkim lijekovima i inzulinom. Uskok se može označiti kao:

• Jedini lijek (monoterapija);
• Dodatna sredstva za liječenje metforminom, derivatima sulfoniluree (uključujući kombinaciju s metforminom), pripravke inzulina (uključujući, zajedno s jednim ili dva oralna preparata za hipoglikemiju) i niz drugih, ako nema odgovarajuće kontrole glikemije tijekom odabranog liječenja;
• U slučaju potrebe - započeti kombiniranu terapiju s metforminom.

Upute za uporabu, doziranje

Formsigu uzeti, bez obzira na obrok, unutra, piti puno vode. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi postiže se unutar 2 sata nakon gutanja na prazan želudac.

Monoterapija: standardna doza Forsiga iznosi 10 mg - jednom dnevno.
Kombinirana terapija: preporučena doza Forsiga - 10 mg jednom dnevno u kombinaciji s metforminom.

Početak kombinirane terapije metforminom: preporučena doza lijeka je 10 mg jednom dnevno, a doza metformina je 500 mg jednom dnevno. U slučaju neodgovarajuće kontrole glikemije, doza metformina treba povećati.

Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre preporučuje se početna doza od 5 mg. Uz dobru toleranciju, doza se može povećati na 10 mg.

kontraindikacije

Za Forsigi kontraindikacije uključuju:

• Povećana je individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.
• Dijabetes tipa 1.
• Dijabetička ketoacidotična koma.
• Srednje i ozbiljno zatajenje bubrega (GFR)

Analogi Forsig tableta

Forsiga (tablete) Ocjena: 70

Forsig - tabletirani lijek za liječenje dijabetesa melitusa druge vrste na bazi dapagliflozina u dozi od 5 mg. Može se imenovati uz dijabetičku prehranu i tjelovježbu. Forsigi ima kontraindikacije i dobna ograničenja, pažljivo pročitajte upute prije početka liječenja.

Analogi lijeka Forsig

Analogni jeftiniji od 1908 rubalja.

Jardins je strani lijek za liječenje dijabetesa tipa 2. Kao jedini aktivni sastojak je empagliflozin u količini od 25 mg po tableti. Jardins ima kontraindikacije i dobna ograničenja, stoga se prije početka liječenja obratite liječniku.

Analogni jeftiniji od 1967 rubalja.

Proizvođač: Novo Nordisk (Danska)
Oblici izdavanja:

• Tablica. 1 mg, 30 komada; Cijena od 175 rubalja
• Tablica. 2 mg, 30 kom. Cijena od 219 rubalja

Cijene za NovoNorm u mrežnim ljekarnama
Upute za uporabu

NovoNorm je tabletni pripravak iz iste farmaceutske skupine, ali s drugim aktivnim sastojkom. Koristi repaglinid u dozi od 0,5 do 2 mg. Indikacije za imenovanje su slične, ali kontraindikacije su različite zbog različitih DV u tabletama, pa pažljivo pročitajte upute i posavjetujte se s liječnikom.

Analogni jeftiniji od 1908 rubalja.

Proizvođač: Akrikhin (Rusija) t
Oblici izdavanja:

• Tablica. 1 mg, 30 komada; Cijena od 234 rubalja
• Tablica. 2 mg, 30 kom. Cijena od 219 rubalja

Cijene za Diagninid u mrežnim ljekarnama
Upute za uporabu

Novo Nordisk (Danska) NovoNorm je tabletni pripravak iz iste farmaceutske skupine, ali s drugim aktivnim sastojkom. Koristi repaglinid u dozi od 0,5 do 2 mg. Indikacije za imenovanje su slične, ali kontraindikacije su različite zbog različitih DV u tabletama, pa pažljivo pročitajte upute i posavjetujte se s liječnikom.

Analogni više od 311 rubalja.

Proizvođač: Refined
Oblici izdavanja:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 komada; Cijena od 2453 rubalja
• Tablica. 2 mg, 30 kom. Cijena od 219 rubalja

Cijene Invokana online ljekarne
Upute za uporabu

Novo Nordisk (Danska) NovoNorm je pristupačna zamjena za Forsigi. Jedina aktivna tvar u lijeku je repaglinid. Lijek povećava koncentraciju inzulina u krvi unutar 30 minuta. Zbog nedostatka podataka o provedenim studijama o sigurnosti lijeka i učinkovitoj primjeni tableta u dječjoj dobnoj skupini, ne preporučuje se uporaba lijeka za djecu mlađu od 18 godina. U obliku nuspojava vrlo često dolazi do proljeva i bolova u trbuhu.

Forsiga - novi lijek za liječenje dijabetesa

U novije vrijeme, pacijenti s dijabetesom u Rusiji postali su dostupni hipoglikemijskim sredstvima nove klase s fundamentalno drugačijim učinkom. Forsigov lijek za dijabetes tipa 2 prvi je put registriran u našoj zemlji, a to se dogodilo 2014. godine. Rezultati istraživanja lijeka su impresivni, njegova uporaba može značajno smanjiti dozu lijekova, au nekim slučajevima čak isključiti injekcije inzulina u teškim slučajevima bolesti.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Pregledava endokrinologe i dvosmislene pacijente. Netko se raduje novim mogućnostima, drugi radije čekaju dok se ne znaju učinci dugotrajne uporabe lijeka.

Kako se lijek Forsiga

Djelovanje lijeka Forsig temelji se na sposobnosti bubrega da skupljaju glukozu u krvi i uklanjaju je u sastavu urina. Krv u našem tijelu je stalno zagađena metaboličkim proizvodima i toksičnim tvarima. Uloga bubrega je filtriranje tih tvari i njihovo uklanjanje. Da biste to učinili, krv prolazi kroz glomerul više puta dnevno. U prvom stupnju samo proteinske komponente krvi ne prolaze kroz filter, ostatak tekućine ulazi u glomeruli. To je tzv. Primarni urin, tijekom dana formiraju se deseci litara.

Kako bi postala sekundarna i ušla u mjehur, filtrirana tekućina mora postati koncentriranija. To se postiže u drugoj fazi, kada se sve korisne tvari apsorbiraju natrag u krv u otopljenom obliku - natrij, kalij, krvni elementi. Tijelo također smatra potrebnim glukozu, jer je izvor energije za mišiće i mozak. Posebni transporteri SGLT2 vraćaju ga u krv. Oni tvore neku vrstu tunela u tubulima nefrona, kroz koji šećer prolazi u krv. Kod zdrave osobe, glukoza se u potpunosti vraća, kod bolesnika sa šećernom bolešću počinje djelomično padati u mokraću kada razina prelazi bubrežni prag od 9-10 mmol / l.

Forsigova droga otkrivena je pretragom farmaceutskih tvrtki za tvari koje su sposobne zatvoriti te tunele i blokirati glukozu u urinu. Istraživanje je započelo u prošlom stoljeću i konačno, 2011. godine tvrtke Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca podnijele su zahtjev za registraciju fundamentalno novog alata za liječenje dijabetesa.

Aktivni sastojak Forsigi je dapagliflozin, on je inhibitor SGLT2 proteina. To znači da je u stanju suzbiti njihov rad. Apsorpcija glukoze iz primarnog urina se smanjuje, bubrezi se izlučuju u povećanim količinama. Kao rezultat toga, razina glukoze u krvi pada, glavni neprijatelj krvnih žila i glavni uzrok svih komplikacija dijabetesa. Posebnost dapagliflozina je njegova visoka selektivnost, gotovo da ne utječe na transportere glukoze na tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju u crijevima.

Pri standardnoj dozi lijeka, oko 80 g glukoze se oslobađa u urin dnevno, bez obzira na količinu inzulina koju proizvodi gušterača, ili se dobiva injekcijom. Ne utječe na učinkovitost Forsigija i prisutnost inzulinske rezistencije. Štoviše, smanjenje koncentracije glukoze olakšava prolazak preostalog šećera kroz stanične membrane.

U kojim slučajevima je dodijeljen

Forsiga ne može ukloniti sav višak šećera uz nekontrolirani unos ugljikohidrata iz hrane. Kao i za druge hipoglikemijske lijekove, prehrana i tjelovježba tijekom primjene su imperativ. U nekim slučajevima, monoterapija s ovim lijekom je moguća, ali najčešće endokrinolozi propisuju Forsigu zajedno s metforminom.

Preporučeni recept za lijekove u sljedećim slučajevima:

• olakšavanje gubitka težine kod pacijenata s dijabetesom tipa 2;
• kao dodatni alat u slučaju teške bolesti;
• za ispravljanje redovitih pogrešaka u prehrani;
• u prisutnosti bolesti koje sprječavaju tjelesnu aktivnost.

Za liječenje dijabetesa tipa 1, ovaj lijek nije dopušten, jer količina glukoze koja se koristi s njom nije konstantna i ovisi o mnogim čimbenicima. Da biste pravilno izračunali potrebnu dozu inzulina u takvim uvjetima nemoguće je, što je ispunjeno hipo-i hiperglikemijom.

Unatoč visokoj učinkovitosti i dobrim recenzijama, Forsig još uvijek nije široko rasprostranjen. Za to postoji nekoliko razloga:

• njegova visoka cijena;
• nedovoljno vrijeme proučavanja;
• utjecaj isključivo na simptom dijabetesa, bez utjecaja na njegove uzroke;
• nuspojave lijeka.

Upute za uporabu lijeka

Dostupan Forsig u obliku tableta 5 i 10 mg. Preporučena dnevna doza u odsustvu kontraindikacija je stalna - 10 mg. Doza metformina odabire se pojedinačno. Kada se utvrdi dijabetes, obično se propisuje 10 mg i 500 mg metformina, nakon čega se doza lijeka podešava ovisno o glukometru.

Pilula traje 24 sata, tako da se lijek uzima samo jedanput dnevno. Punina Forsigija ne ovisi o tome uzima li se lijek na prazan želudac ili s hranom. Glavno je piti ga s dovoljno vode i osigurati jednake intervale između doza.

Lijek djeluje na dnevni volumen urina, a za uklanjanje 80 g glukoze potrebno je dodatnih 375 ml tekućine. Riječ je o jednom dodatnom izletu na zahod dnevno. Izgubljena tekućina mora se nadopuniti kako bi se spriječila dehidracija. Zbog oslobađanja dijela glukoze tijekom uzimanja lijeka, ukupni kalorijski sadržaj hrane također se smanjuje za oko 300 kalorija dnevno.

Nuspojave lijekova

Kada su registrirali Forsigi u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi, proizvođači su se suočili s poteškoćama, a komisija nije odobrila lijek zbog bojazni da bi to moglo uzrokovati tumore u mjehuru. Tijekom kliničkih ispitivanja, te su pretpostavke odbačene, bez karcinogenih učinaka u Forsigi.

Trenutno postoje podaci iz više od desetak studija koje su potvrdile relativnu sigurnost ovog lijeka i njegovu sposobnost smanjenja šećera u krvi. Popis nuspojava i učestalost njihovog pojavljivanja. Svi prikupljeni podaci temelje se na kratkotrajnoj uporabi lijeka Forsig - oko šest mjeseci.

Nema podataka o tome kakve će posljedice imati dugoročno stalno korištenje lijekova. Nefrolozi su izrazili zabrinutost da produljena uporaba lijeka može utjecati na rad bubrega. Zbog činjenice da su prisiljeni da funkcioniraju s konstantnim preopterećenjem, brzina glomerularne filtracije može pasti i volumen izlučivanja urina može se smanjiti.

Trenutno identificirane nuspojave:

1. Ako je propisano kao dodatno sredstvo, moguće je prekomjerno smanjenje šećera u krvi. Uočena hipoglikemija je obično blaga.
2. Upala u urogenitalnom sustavu uzrokovana infekcijama.
3. Povećanje volumena urina je veće od količine potrebne za uklanjanje glukoze.
4. Povećani lipidi i hemoglobin u krvi.
5. Rast kreatinina u krvi povezan je s oštećenjem bubrežne funkcije u bolesnika starijih od 65 godina.

Kod manje od 1% pacijenata s dijabetesom, lijekovi uzrokuju žeđ, smanjenje tlaka, zatvor, pretjerano znojenje i česte noćne urinacije.

Najveću budnost liječnika uzrokuje rast urogenitalnih infekcija uslijed uzimanja Forsigija. Ova nuspojava je vrlo česta - u 4,8% dijabetičara. 6.9% žena ima bakterijski i gljivični vaginitis. To se objašnjava činjenicom da visoki šećer potiče ubrzanu reprodukciju bakterija u mokraćnoj cijevi, urinu i vagini. U obrani lijeka, može se reći da su ove infekcije uglavnom blage ili umjerene i da dobro reagiraju na standardnu ​​terapiju. Često se javljaju na početku primjene Forsigija, a nakon liječenja rijetko se ponavljaju.

Upute za uporabu lijeka stalno prolazi kroz promjene povezane s otkrićem novih nuspojava i kontraindikacija. Na primjer, u veljači 2017. izdano je upozorenje da je uporaba inhibitora SGLT2 povećala rizik od amputacije nožnih prstiju ili dijela stopala 2 puta. Navedene informacije pojavit će se u uputama lijeka nakon novih istraživanja.

Kontraindikacije forsigi

Kontraindikacije za primanje su:

1. Šećerna bolest tipa 1, budući da nije isključena mogućnost teške hipoglikemije.
2. Razdoblje trudnoće i dojenja, starosti do 18 godina. Dokaz o sigurnosti lijeka za trudnice i djecu, kao i mogućnost njegovog oslobađanja u majčino mlijeko još nije zaprimljen.
3. Starost više od 75 godina zbog fiziološkog opadanja funkcije bubrega i smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.
4. Netolerancija na laktozu, kao pomoćna tvar je dio tablete.
5. Alergija na boje koje se koriste za ljusku tableta.
6. Povećana koncentracija ketonskih tijela u krvi.
7. Dijabetička nefropatija s smanjenjem brzine glomerularne filtracije do 60 ml / min ili teške bubrežne insuficijencije koja nije povezana s dijabetesom.
8. Prihvaćanje peteljnih (furosemid, torasemid) i tiazidnih (dihlotiazid, polythiazide) diuretika zbog povećanja njihovog učinka, što je prepun smanjenja tlaka i dehidracije.

Prijem je dopušten, ali su potrebni oprez i dodatni medicinski nadzor: stariji bolesnici sa šećernom bolešću, osobe s jetrenom, srčanom ili slabom bubrežnom insuficijencijom, kronične infekcije.

Pate li od visokog krvnog tlaka? Jeste li znali da hipertenzija uzrokuje srčani udar i moždani udar? Normalizirajte pritisak. Pročitajte mišljenje i povratne informacije o metodi ovdje >>

Testiranje učinka alkohola, nikotina i različitih namirnica na učinak lijeka još nije provedeno.

Može pomoći izgubiti težinu

U komentarima proizvođača lijekova Forsigi obavještava o gubitku težine koji se primjećuje tijekom prijema. To je osobito vidljivo u bolesnika s dijabetesom s pretilošću. Dapagliflozin djeluje kao blagi diuretik, smanjujući postotak tjelesnih tekućina. Uz puno težine i prisutnost edema - to je minus 3-5 kg ​​vode u prvom tjednu. Sličan učinak može se postići prebacivanjem na dijetu bez soli i jednostavno oštrim ograničavanjem količine hrane - tijelo se odmah počinje uklanjati vlagu koju ne treba.

Drugi razlog za gubitak težine je smanjenje kalorija zbog uklanjanja dijela glukoze. Ako se 80 g glukoze ispusti u urin dnevno, to znači gubitak 320 kalorija. Da biste izgubili kilogram težine zbog masnoće, morate se riješiti 7716 kalorija, tj. Gubitak 1 kg će trajati 24 dana. Jasno je da će Forsig djelovati samo ako postoji nedostatak hrane. Za stabilnost gubitka težine morat ćete se pridržavati propisane prehrane i ne zaboraviti na trening.

Zdravi ljudi koristiti forcicle za mršavljenja nije vrijedno toga. Ovaj je lijek aktivniji na povišenim razinama glukoze u krvi. Što je bliže normali, sporije djeluje lijek. Ne zaboravite na prekomjerno opterećenje bubrega i nedostatak iskustva s korištenjem sredstava.

Forsiga je dostupna samo na recept i namijenjena je isključivo bolesnicima s dijabetesom tipa 2. t

Pregledi pacijenata

Endokrinolog mi je odredio samo Vorsuig i dijetu, ali uz uvjet da ću se strogo pridržavati pravila i redovito pohađati prijeme. Glukoza u krvi glatko se smanjila, do 7 dana u oko 10. Sada, pola godine je prošlo, nisam dobio nikakve druge lijekove, osjećam se zdravo, za to vrijeme sam pao 10 kg. Sada na raskrižju: želim se odmoriti u liječenju i vidjeti mogu li zadržati šećer, samo na dijeti, ali liječnik to ne dopušta.

Koji su analozi

Lijek Forsiga jedini je dostupan lijek u našoj zemlji s aktivnim sastojkom dapagliflozin. Cijeli analozi izvornog Forsigija nisu proizvedeni. Kao zamjena, možete koristiti bilo koji lijek iz klase glifosina, čije djelovanje se temelji na inhibiciji SGLT2 transportera. Dva takva lijeka registrirana su u Rusiji - Jardins i Invokana.

FORSIGA

Tablete, filmom obložene žute boje, okrugle, bikonveksne, s urezanim "5" na jednoj strani i "1427" na drugoj strani.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 85.725 mg, bezvodna laktoza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, silicijev dioksid - 1.875 mg, magnezijev stearat - 1.25 mg.

Sastav ljuske: žuta Opadry II - 5 mg (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 2 mg, titanov dioksid - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, žuti oksid žute boje - 0,073 mg).

10 kom. - perforirani mjehurići od aluminijske folije (3) - kartonske kutije s prvom kontrolom otvaranja.

Tablete, filmom obložene žute, u obliku dijamanta, bikonveksne, s ugraviranim "10" na jednoj strani i "1428" na drugoj strani.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 171,45 mg, bezvodna laktoza - 50 mg, krospovidon - 10 mg, silicijev dioksid - 3,75 mg, magnezijev stearat - 2,5 mg.

Sastav ljuske: žuta Opadry II - 10 mg (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 4 mg, titanov dioksid - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talk - 1,48 mg, žuti oksid žute boje - 0,15 mg).

10 kom. - perforirani mjehurići od aluminijske folije (3) - kartonske kutije s prvom kontrolom otvaranja.

Dapagliflozin - snažan (konstanta inhibicije (K_ja) 0,55 nM), selektivni reverzibilni inhibitor natrijevog glukoze tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno eksprimira u bubrezima i ne nalazi se u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, skeletne mišiće, masno tkivo, mliječne žlijezde, mjehur i mozak). SGLT2 je glavni nositelj uključen u proces resorpcije glukoze u bubrežnim tubulima. Reapsorpcija glukoze u bubrežnim tubulima u bolesnika s dijabetesom tipa 2 (tip 2 dijabetesa) nastavlja se unatoč hiperglikemiji. Inhibiranjem bubrežnog prijenosa glukoze, dapagliflozin smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega. Rezultat dapagliflozina je smanjenje koncentracija glukoze na postu i poslije obroka, kao i smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Izlučivanje glukoze (glukozurni učinak) uočeno je već nakon uzimanja prve doze lijeka, traje sljedeća 24 sata i traje tijekom trajanja terapije. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi zbog tog mehanizma ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i brzini glomerularne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne utječe na normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak dapagliflozina ne ovisi o izlučivanju inzulina i osjetljivosti na inzulin. U kliničkim ispitivanjima Forsiga zabilježeno je poboljšanje funkcije β-stanica (HOMA test, procjena modela homeostaze).

Izlučivanje glukoze putem bubrega uzrokovano dapagliflozinom prati gubitak kalorija i gubitak težine. Inhibicija natrijevog glukoze cotransport by dapagliflozin je popraćena slabim diuretik i prolazni natriuretični učinci.

Dapagliflozin ne utječe na druge prijenosnike glukoze koji prenose glukozu u periferna tkiva i pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, glavni transporter u crijevu, koji je odgovoran za apsorpciju glukoze.

Nakon uzimanja dapagliflozina od strane zdravih dobrovoljaca i pacijenata s dijabetesom tipa 2, zabilježeno je povećanje količine glukoze koju izlučuju bubrezi. Kada su primali dapagliflozin u dozi od 10 mg / danu tijekom 12 tjedana, bolesnici s dijabetesom tipa 2 uzimali su oko 70 g glukoze dnevno putem bubrega (što odgovara 280 kcal / dan). U bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / danu dulje vrijeme (do 2 godine), izlučivanje glukoze se održavalo tijekom cijele terapije.

Izlučivanje glukoze putem bubrega s dapagliflozinom također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina. Povećanje volumena urina u bolesnika sa šećernom bolešću 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan održavano je 12 tjedana i bilo je približno 375 ml / dan. Povećanje volumena urina bilo je popraćeno malim i prolaznim povećanjem izlučivanja natrija putem bubrega, što nije dovelo do promjene koncentracije natrija u serumu.

Planirana analiza rezultata 13 placebo kontroliranih studija pokazala je smanjenje sistoličkog krvnog tlaka (SBP) za 3,7 mm Hg. i dijastolički krvni tlak (DBP) pri 1,8 mm Hg. u 24. tjednu terapije dapagliflozinom u dozi od 10 mg / dan u usporedbi sa smanjenjem SBP i DBP za 0,5 mm Hg. u placebo skupini. Sličan pad krvnog tlaka zabilježen je tijekom 104 tjedna liječenja.

Kada se upotrebljava dapagliflozin u dozi od 10 mg / danu u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s neodgovarajućom glikemijskom kontrolom i arterijskom hipertenzijom, primanjem blokatora receptora angiotenzina II, ACE inhibitora, uklj. u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekom, zabilježeno je smanjenje indeksa glikoziliranog hemoglobina za 3,1% i smanjenje MAP-a za 4,3 mm Hg. nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom.

Nakon gutanja, dapagliflozin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i može se uzimati tijekom i izvan obroka. C_maksimum dapagliflozin u krvnoj plazmi obično se postiže unutar 2 sata nakon primjene na prazan želudac. C vrijednosti_maksimum i AUC se povećavaju proporcionalno s dozom dapagliflozina. Apsolutna bioraspoloživost dapagliflozina kada se daje oralno u dozi od 10 mg je 78%. Jedenje je imalo umjereni učinak na farmakokinetiku dapagliflozina u zdravih dobrovoljaca. Jesti visoku masnoću spuštali smo C_maksimum dapagliflozin 50%, produljeni T_maksimum u plazmi oko 1 sat, ali nisu utjecali na AUC u usporedbi s postom. Ove promjene nisu klinički značajne.

Vezanje dapagliflozina na proteine ​​plazme je približno 91%. U bolesnika s različitim bolestima, na primjer, s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre, ovaj se pokazatelj nije promijenio.

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan s glukozom vezom ugljik-ugljik, što osigurava njegovu stabilnost protiv glukozidaza. Dapagliflozin se metabolizira i tvori uglavnom neaktivni metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronid.

Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, 61% prihvaćene doze metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid, što čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi (prema AUC)._{0-12 h}). Nepromijenjeni lijek čini 39% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Udio ostalih metabolita ne prelazi 5% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološkog djelovanja. Dapagliflozin-3-O-glukuronid nastaje enzimom uridin difosfat glukuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9), koji je prisutan u jetri i bubrezima, a citokrom CYP izoenzimi su manje uključeni u metabolizam.

Prosječno t_1/2 iz krvne plazme kod zdravih dobrovoljaca je 12,9 sati nakon jedne doze dapagliflozina oralno u dozi od 10 mg. Dapagliflozin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, a samo manje od 2% se izlučuje nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, otkriveno je 96% radioaktivnosti - 75% u urinu i 21% u fecesu. Otprilike 15% radioaktivnosti pronađeno u fecesu je nepromijenjeno dapagliflozin.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom. U stanju ravnoteže (prosječna AUC), sustavna izloženost dapagliflozinu u bolesnika sa šećernom bolešću i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (određena klirensom yogexola) bila je 32%, 60% i 87% veća nego u bolesnika s dijabetesom i normalnom funkcijom bubrega. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi tijekom dana tijekom uzimanja dapagliflozina u stanju ravnoteže ovisila je o stanju funkcije bubrega. U bolesnika s T2DM i normalnom bubrežnom funkcijom, te s blagom, umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom, 85, 52, 18, i 11 g glukoze, su uklonjeni dnevno. Nije bilo razlika u vezanju dapagliflozina s proteinima u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom različite težine. Nije poznato utječe li hemodijaliza izloženost dapagliflozinu.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre. U bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, srednje vrijednosti C_maksimum i AUC dapagliflozina su bili 12% odnosno 36% viši u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Te razlike nisu klinički značajne, tako da nije potrebna prilagodba doze dapagliflozina kod blage i umjerene insuficijencije jetre. U bolesnika s teškim zatajenjem jetre (Child-Pugh klasa C), srednje vrijednosti C_maksimum a AUC dapagliflozina je bio 40% i 67% viši, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.

Stariji bolesnici (≥65 godina). Nije bilo klinički značajnog povećanja izloženosti u bolesnika mlađih od 70 godina (osim ako su uzeti u obzir drugi čimbenici osim dobi). Međutim, može se očekivati ​​povećanje izloženosti zbog smanjenja bubrežne funkcije povezane s dobi. Podaci o izloženosti u bolesnika starijih od 70 godina su nedovoljni.

Paul. U žena, prosječna AUC u ravnoteži je 22% veća od one u muškaraca.

Utrka. Nije bilo klinički značajnih razlika u sistemskoj izloženosti među predstavnicima rasa bijelaca, negroida i mongoloida.

Tjelesna težina Označene su niže vrijednosti izloženosti za povećanje tjelesne težine. Stoga, u bolesnika s niskom tjelesnom masom može doći do blagog povećanja izloženosti, a kod pacijenata s povećanom tjelesnom masom može se uočiti smanjenje izloženosti dapagliflozinu. Međutim, te razlike nisu klinički značajne.

Dijabetes tipa 2 uz dijetu i tjelovježbu poboljšava kontrolu glikemije kao:

- dodavanje terapije metforminom, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), tiazolidindionom, inhibitorima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (uključujući u kombinaciji s metforminom), pripravcima inzulina (uključujući u kombinaciji s jednim ili dva hipoglikemijska lijeka za oralnu primjenu) u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije na ovoj terapiji;

- započeti kombiniranu terapiju s metforminom, s prikladnošću ove terapije.

- dijabetes melitus tip 1;

- umjerena do teška bubrežna insuficijencija (GFR 2) ili završna faza zatajenja bubrega;

- nasljedna netolerancija na laktozu, manjak laktaze i netolerancija na glukozu-galaktozu;

- razdoblje dojenja;

- dječja i tinejdžerska dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu proučavane);

- pacijenata koji uzimaju "povratne" diuretike, ili sa smanjenim BCC, na primjer, zbog akutnih bolesti (kao što su gastrointestinalne bolesti);

- Starije bolesnike u dobi od 75 godina i starije (za početak terapije);

- povećana individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Oprez: teška zatajenje jetre, infekcija mokraćnog sustava, rizik od smanjenog BCC, stariji bolesnici, kronično zatajenje srca, povećani hematokrit.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Monoterapija: preporučena doza lijeka Forsig je 10 mg 1 put / dan.

Kombinirana terapija: preporučena doza Forsiga je 10 mg 1 put / dan u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), tiazolidindionom i inhibitorima DPP-4 (uključujući u kombinaciji s metforminom). pripravke inzulina (uključujući u kombinaciji s jednim ili dva hipoglikemijska preparata za oralnu primjenu).

Kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije kada istodobno propisuje Forsigg s pripravcima inzulina ili lijekovima koji povećavaju izlučivanje inzulina (na primjer, sa derivatom sulfoniluree), može biti potrebno smanjiti dozu pripravaka inzulina ili lijekova koji povećavaju izlučivanje inzulina.

Početak kombinirane terapije metforminom: preporučena doza Forsiga iznosi 10 mg 1 vrijeme / dan, doza metformina 500 mg 1 vrijeme / dan. U slučaju neodgovarajuće kontrole glikemije, doza metformina treba povećati.

Kod povreda jetre blage ili umjerene težine nema potrebe za podešavanjem doze lijeka. Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre preporučuje se početna doza od 5 mg. Uz dobru toleranciju, doza se može povećati na 10 mg.

Učinkovitost dapagliflozina ovisi o funkciji bubrega. U bolesnika s umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije učinkovitost liječenja je smanjena, a kod bolesnika s teškim oštećenjem, najvjerojatnije, nema. Lijek Forsiga kontraindiciran je u bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom (CK 2) ili s krajnjim stadijem bubrežne bolesti. Kod kršenja bubrega nije potrebna prilagodba blagoj dozi.

Sigurnost i učinkovitost dapagliflozina u bolesnika mlađih od 18 godina nije ispitana.

Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da je veća vjerojatnost da će ova kategorija bolesnika imati smanjenu funkciju bubrega i rizik od smanjenja BCC-a. Budući da je kliničko iskustvo lijeka u bolesnika u dobi od 75 godina i starijih ograničeno, kontraindicirano je za početak liječenja dapagliflozinom u ovoj dobnoj skupini.

Prethodno planirana analiza prikupljenih podataka uključivala je rezultate 12 placebo kontroliranih studija u kojima je 1.193 bolesnika uzimalo dapagliflozin u dozi od 10 mg, a 1.393 bolesnika primalo je placebo.

Ukupna učestalost nuspojava (kratkotrajna terapija) u bolesnika koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg bila je slična onoj u placebo skupini. Broj nuspojava koje su dovele do prekida terapije bio je mali i uravnotežen između liječenih skupina. Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida terapije dapagliflozinom u dozi od 10 mg bile su povećanje koncentracije kreatinina u krvi (0,4%), infekcije mokraćnog sustava (0,3%), mučnine (0,2%), vrtoglavice (0,2%) i osipa (0,2%). ). Kod jednog pacijenta koji je uzimao dapagliflozin, razvoj nuspojava na dijelu jetre je dijagnosticiran hepatitisom izazvanim lijekom i / ili autoimunim hepatitisom.

Najčešća nuspojava bila je hipoglikemija, čiji je razvoj ovisio o vrsti osnovne terapije koja se koristila u svakoj studiji. Učestalost blage hipoglikemije bila je slična u liječenim skupinama, uključujući placebo.

Nuspojave prijavljene u placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima prikazane su u nastavku. Nitko od njih nije ovisio o dozi lijeka. Učestalost nuspojava prikazana je kao sljedeća gradacija: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,

Analogi Forsig tableta

Popis analoga: sortiranje po cijeni, ocjena

Forsiga (tablete) Ocjena: 94

Dostupno Forsigi Tablete Zamjene

NovoNorm (tablete) Ocjena: 127 Gore

Analogni jeftiniji od 1967 rubalja.

NovoNorm je pristupačna zamjena za Forsigi. Jedina aktivna tvar u lijeku je repaglinid. Lijek povećava koncentraciju inzulina u krvi unutar 30 minuta. Zbog nedostatka podataka o provedenim studijama o sigurnosti lijeka i učinkovitoj primjeni tableta u dječjoj dobnoj skupini, ne preporučuje se uporaba lijeka za djecu mlađu od 18 godina. U obliku nuspojava vrlo često dolazi do proljeva i bolova u trbuhu.

Analogni jeftiniji od 1908 rubalja.

Jardins - tabletirani lijek za dijabetičare drugog tipa. Glavna komponenta lijeka je empagliflozin. Lijek se uzima bez žvakanja prije obroka ili tijekom apsorpcije hrane, ako je lijek propušten - nema potrebe za dvostrukim doziranjem na sljedećem prijemu. Nije poznato kako ovaj alat utječe na trudnoću te je nepoželjan za vrijeme dojenja.

Diaglinid (tablete) Ocjena: 73 Na vrh

Analogni jeftiniji od 1908 rubalja.

Diaglinid je sintetsko hipoglikemijsko sredstvo koje sadrži repaglinid. Ako su prehrana s niskim udjelom ugljikohidrata i tjelesni odgoj loši za održavanje razine šećera u krvi, tek tada počinju uzimati lijek. Vozači i ljudi s profesijom koja zahtijeva pažnju - s velikom pažnjom trebate uzeti Diagland. Ako bolesnici imaju smanjenu funkciju jetre ili bubrega, pažljivo uzmite lijek.

Invokana (tablete) Ocjena: 86 Na vrh

Analogni više od 311 rubalja.

Tablete Invokana, slične kapsulama u ljusci, ugravirane su CFZ-om. Canagliflozin je aktivni sastojak ovog lijeka. Invokana se odnosi na novu vrstu hipoglikemijskih sredstava i omogućuje povoljan učinkovit tretman pacijenata s dijabetesom. Ovaj lijek se propisuje za liječenje bolesnika s dijabetesom drugog tipa koji ne ovisi o inzulinu.

Forsiga

Forsig: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Forxiga

ATX kod: A10BX09

Aktivni sastojak: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvođač: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SAD), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Ažurirajte opis i fotografiju: 07/27/2018

Cijene u ljekarnama: od 2511 rubalja.

Forsiga - oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik za doziranje Forsigi - filmom obložene tablete: žuta, bikonveksna; 5 mg svaki - okrugli, s jedne strane s gravurom "5", s druge strane - "1427"; 10 mg svaki - u obliku dijamanta, s jedne strane sa gravurom "10", s druge strane - "1428" (10 komada u blistrima, u kartonskoj kutiji 3 ili 9 blistera; 14 komada u blistrima, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blisteri).

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: dapagliflozin - 5 ili 10 mg (propandiol dapagliflozin monohidrat - 6,15 odnosno 12,3 mg);
• pomoćne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; bezvodna laktoza - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silicij dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• ljuska (5/10 mg): žuta Opadry II (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1.177 / 2.35 mg; makrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; talk - 0.74 / 1.48 mg, žuti oksid željeznog oksida - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološka svojstva

Aktivni sastojak Forsigi, dapagliflozin, je snažan [konstanta inhibicije (K_ja) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni inhibitor natrijevog glukoze tipa 2 (SGLT2), koji se selektivno eksprimira u bubrezima, te u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, skeletni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mokraćno tkivo mjehurić i mozak) nije otkriven.

SGLT2 je glavni nositelj uključen u proces resorpcije glukoze u bubrežnim tubulima. Kod dijabetes melitusa tipa 2 (dijabetes tipa 2), reapsorpcija glukoze u tubularima bubrega se nastavlja unatoč hiperglikemiji. Dapagliflozin, koji inhibira prijenos glukoze u bubrege, smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega. Kao rezultat djelovanja dapagliflozina u bolesnika s T2DM, koncentracija glukoze natašte i nakon obroka se smanjuje, a koncentracija glikiranog hemoglobina se smanjuje.

Glukozurni učinak (izlučivanje glukoze) uočen je nakon uzimanja prve doze Forsigija, učinak traje sljedeća 24 sata i traje cijelo razdoblje uporabe. Količina koju izlučuju bubrezi zbog ovog mehanizma glukoze ovisi o brzini glomerularne filtracije (GFR) i koncentraciji glukoze u krvi. Dapagliflozin ne utječe na normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak tvari na izlučivanje inzulina i osjetljivost ne ovisi o tome. U kliničkim studijama, Forsigi je pokazao poboljšanje funkcije β-stanica.

Izlučivanje glukoze uzrokovano dapagliflozinom putem bubrega praćeno je gubitkom kalorija i gubitkom težine. Inhibicija natrijevog glukoze cotransport odvija se sa slabim prolaznim natriuretskim i diuretskim učincima.

Dapagliflozin nema učinka na druge nosače glukoze koji prenose glukozu u periferna tkiva. Tvar pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, koji je glavni transporter u crijevu odgovoran za apsorpciju glukoze.

farmakodinamiku

Prema kliničkim ispitivanjima, u slučaju T2DM u odnosu na dugi tijek (do 2 godine) u dnevnoj dozi od 10 mg, izlučivanje glukoze je zadržano tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka.

Izlučivanje glukoze putem bubrega također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina, koji traje 12 tjedana (375 ml / dan). Povećanje volumena urina bilo je popraćeno prolaznim i blagim povećanjem izlučivanja natrija iz bubrega, što nije dovelo do promjene koncentracije natrija u serumu u krvi.

Također, prema rezultatima istraživanja, utvrđeno je da uporaba lijeka dovodi do smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (CAD i DBP) za 3,7 i 1,8 mm Hg. Čl. (respektivno) u 24. tjednu doziranja s 10 mg dapagliflozina dnevno u usporedbi s placebo skupinom (smanjenje u VRTU i DAD za 0,5 mmHg). Sličan učinak opažen je tijekom 104 tjedna liječenja.

Kada se koristi 10 mg dapagliflozina dnevno u bolesnika sa šećernom bolešću s hipertenzijom i neodgovarajućom kontrolom glikemije, primajući blokatore receptora angiotenzina II, inhibitori angiotenzinske konvertaze, uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom smanjenje indeksa glikoziliranog hemoglobina za 3,1% i smanjenje SAP za 4,3 mm Hg. Čl.

farmakokinetika

Dapagliflozin se nakon peroralne primjene potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Možete uzeti lijek kao tijekom obroka, i izvan njega. C_maksimum (Maksimalna koncentracija tvari) dapagliflozin u krvnoj plazmi, u pravilu, postiže se unutar 2 sata nakon gutanja na prazan želudac. C vrijednosti_maksimum i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) povećava se proporcionalno primljenoj dozi. Apsolutna bioraspoloživost tvari kada se daje oralno u dozi od 10 mg je 78%. U zdravih dobrovoljaca prehrana na farmakokinetici dapagliflozina ima umjereni učinak. Jesti visoku masnoću spuštali smo C_maksimum dapagliflozin za 50%, produljen T_maksimum (vrijeme do maksimalne koncentracije) u plazmi oko 1 sat, ali nije imalo učinka na AUC u usporedbi s postom. Ove promjene nisu klinički značajne.

Vezanje dapagliflozina na proteine ​​plazme je približno 91%. Poremećaj funkcije bubrega i jetre i druge bolesti ne utječu na ovaj pokazatelj.

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan s glukozom vezom ugljik-ugljik. Tvar se metabolizira u pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni metabolit).

61% doze koja se uzima nakon oralne primjene 50 mg 14 C-dapagliflozina metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid (to čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi). Udio nepromijenjenog lijeka - 39% od ukupne radioaktivnosti u plazmi, preostali metaboliti odvojeno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološkog djelovanja.

Prosječno t_1/2 (poluvijek) plazme u zdravih dobrovoljaca je 12,9 sati nakon jedne doze od 10 mg dapagliflozina. Izlučivanje tvari i njezinih metabolita javlja se uglavnom u bubrezima, manje od 2% - nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, otkriveno je 96% radioaktivnosti (75% u urinu, 21% u fecesu). Otprilike 15% radioaktivnosti u izmetu je nepromijenjen dapagliflozin.

U ravnoteži (prosječna AUC), sustavna izloženost dapagliflozinu u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega bila je 32%, 60% i 87% veća nego kod normalne bubrežne funkcije. Količina glukoze koja se izlučuje putem bubrega tijekom 24 sata, a uzima dapagliflozin u stanju ravnoteže, ovisi o stanju bubrežne funkcije. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 i normalnom bubrežnom funkcijom i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega, 85, 52, 18 i 11 g glukoze se izlučuju dnevno. Nije bilo razlika u vezivanju dapagliflozina u proteine ​​u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom različite težine. Nije poznato utječe li hemodijaliza izloženost dapagliflozinu.

Kod blagog ili umjerenog zatajenja jetre, srednje vrijednosti C_maksimum i AUC dapagliflozina su bile 12% i 36% (respektivno) veće u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima (nemaju klinički značaj). Kod teškog zatajenja jetre prosječne vrijednosti ovih pokazatelja su veće za 40% i 67% (respektivno).

U bolesnika starijih od 65 godina može se očekivati ​​povećanje izloženosti, što je povezano s smanjenjem funkcije bubrega.

Prosječna AUC u ravnoteži kod žena je 22% veća nego u muškaraca.

S povećanom tjelesnom težinom bilježe se niže vrijednosti izloženosti (nema klinički značaj).

Indikacije za uporabu

Forsigu se propisuje za liječenje šećerne bolesti tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glikemije.

Lijek se može koristiti na sljedeći način:

• monoterapija;
• započinjanje kombinirane terapije s metforminom (ako je ova kombinacija prikladna);
• dodatak liječenju metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), inhibitorima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (uključujući u kombinaciji s metforminom), pripravke inzulina (uključujući kombinaciji s jednim ili dva oralna hipoglikemika) u slučajevima nedostatka odgovarajuće glikemijske kontrole.

kontraindikacije

• nasljedna netolerancija na glukozu-galaktozu, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
• dijabetes tipa 1;
• krajnji stadij zatajenja bubrega ili umjerena do teška zatajenje bubrega (GFR 2);
• dijabetičku ketoacidozu;
• kombinirana terapija s diureticima petlje ili smanjenim volumenom krvi, povezana, na primjer, s akutnim bolestima (kao što su gastrointestinalne bolesti);
• dobi do 18 godina;
• dobi od 75 godina (za prvu uporabu);
• trudnoća i dojenje;
• individualna netolerancija na sastojke lijeka.

Relativna (Forsig imenovan pod medicinskim nadzorom):

• povećani hematokrit;
• kronično zatajenje srca;
• ozbiljno zatajenje jetre;
• rizik od smanjenja volumena cirkulirajuće krvi;
• infekcija urinarnog trakta;
• starosti

Upute za uporabu Forsigi: metoda i doziranje

Forsigu se uzima oralno. Konzumiranje učinkovitosti terapije nema učinka.

Preporučeni režim doziranja je 10 mg jednom dnevno.

Kada se provodi kombinirana terapija s pripravcima inzulina ili lijekovima koji povećavaju izlučivanje inzulina (osobito sa derivatima sulfoniluree), može biti potrebno smanjiti njihovu dozu.

Ako se Forsig koristi u početnoj kombiniranoj terapiji metforminom, njegova dnevna doza je 500 mg u jednoj dozi. Uz neodgovarajuću kontrolu glikemije, doza metformina se povećava.

Početna doza za teška kršenja jetrene funkcije je 5 mg. Uz dobru prenosivost, može se koristiti Forsigi 10 mg.

Nuspojave

Najčešći neželjeni događaji koji dovode do otkazivanja Forsigija uključuju vrtoglavicu, infekcije mokraćnog sustava, mučninu, osip i povećanje koncentracije kreatinina u krvi. U jednom slučaju, zabilježen je razvoj neželjenog događaja jetre (autoimunog i / ili lijeka hepatitisa). Hipoglikemija se najčešće javljala tijekom terapije.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 2, lijek se poništava.

U slučaju teške funkcije jetre povećava se izloženost dapagliflozinu.

Kod vrlo visoke koncentracije glukoze u krvi diuretski učinak može biti izraženiji.

Bolesnici kod kojih smanjenje krvnog tlaka uzrokovano dapagliflozinom može biti rizik, na primjer, s pogoršanom poviješću kardiovaskularnih bolesti, arterijske hipotenzije, kao i tijekom antihipertenzivne terapije i starijih bolesnika, treba biti oprezan tijekom razdoblja terapije.

Tijekom uzimanja Forsigija preporuča se pažljivo pratiti volumen cirkulirajuće krvi i koncentraciju elektrolita (osobito fizički pregled, laboratorijske pretrage, uključujući hematokrit, mjerenje krvnog tlaka) u pozadini povezanih stanja koja mogu uzrokovati smanjenje ovog pokazatelja. Kada se smanji prije korekcije ovog stanja, indicirana je privremena obustava terapije.

Ako se tijekom terapije pojave simptomi kao što su bol u trbuhu, mučnina, kratak dah, slabost, povraćanje, bolesnika treba provjeriti na ketoacidozu (čak iu slučajevima koncentracija glukoze do 14 mmol / l). Ako sumnjate u razvoj ovog kršenja treba razmotriti mogućnost otkazivanja / kratkotrajnog prestanka korištenja Forchige i odmah provesti pregled.

Glavni čimbenici koji predisponiraju razvoj ketoacidoze uključuju smanjenje doze inzulina, nisku funkcionalnu aktivnost β-stanica zbog disfunkcije gušterače, smanjeni unos hrane ili povećane potrebe za inzulinom zbog infekcija, bolesti, zlouporabe alkohola ili operacije. U ovu skupinu bolesnika lijek treba propisati s oprezom.

Kada se glukoza eliminira putem bubrega, može doći do povećanog rizika od infekcija mokraćnog sustava, pa bi stoga liječenje urosepse ili pijelonefritisa trebalo uzeti u obzir mogućnost privremenog otkazivanja Forsigija.

U post-registracijskoj primjeni prijavljene su ozbiljne infekcije mokraćnog sustava, uključujući razvoj urosepsije i pijelonefritisa, što je zahtijevalo hospitalizaciju pacijenata koji su uzimali Forsigu i druge SGLT2 inhibitore. Budući da terapija SGLT2 inhibitorima povećava vjerojatnost infekcija mokraćnog sustava, stanje bolesnika treba pratiti u pogledu razvoja takvih infekcija. Prilikom potvrđivanja dijagnoze potrebno je hitno liječenje.

Iskustvo primjene Forsigija u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca I - II funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA ograničeno je, a tijekom kliničkih ispitivanja lijek se nije primjenjivao u bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca klase III - IV.

Zbog mehanizma djelovanja Forsigija tijekom terapije, rezultati testiranja glukoze u urinu će biti pozitivni.

Ne preporučuje se procjena glikemijske kontrole određivanjem 1,5-anhidroglucitola jer je mjerenje 1,5-anhidroglucitola nepouzdana metoda za pacijente koji primaju inhibitore SGLT2. Za procjenu kontrole glikemije treba koristiti alternativne metode.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnosni profil nije ispitan, a Forsig nije imenovan za trudnice i dojilje.

Koristite u djetinjstvu

Sigurnosni profil nije ispitan, stoga se bolesnicima mlađim od 18 godina ne prepisuje lijek.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s krajnjim stadijem zatajenja bubrega ili umjerenom / teškom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina 2) kontraindicirani su za Forsigu.

S abnormalnom funkcijom jetre

Kod teškog zatajenja jetre terapiju treba propisati oprezno.

Koristite u starosti

Profil sigurnosti lijeka Forsigi nije ispitan, pa bolesnici stariji od 75 godina ne smiju započeti terapiju.

Interakcija lijekova

• tiazidni i petljični diuretici: povećava njihov diuretski učinak i povećava vjerojatnost arterijske hipotenzije i dehidracije;
• inzulin i lijekovi koji povećavaju izlučivanje inzulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahtijeva oprez i, možda, prilagodbu doze ovih lijekova.

analoga

Informacije o Forsigi analozima nisu dostupne.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Forsig recenzije

Prema ocjenama, Forsig je učinkovit lijek koji se koristi za uklanjanje glukoze iz tijela. U nekim slučajevima terapija vam omogućuje potpuno napuštanje inzulina. Međutim, mnogi bilježe razvoj izraženih nuspojava, uključujući prečesto mokrenje, pogoršanje upalnih bolesti urogenitalnog sustava, poremećaje spavanja, svrab, vrućicu, kratak dah.

Forsigu cijena u ljekarnama

Približna cijena za 10 mg Forsigu (30 tableta u pakiranju) je 1,470-2,580 rubalja.