Priprema Forsigare - upute za uporabu, mišljenja, jeftini analozi

• Razlozi

Pacijenti oboljeli od dijabetesa često ne uspijevaju normalizirati glikemiju samo kroz dijetu.

Mnogi od njih moraju uzimati razna sredstva za redukciju šećera. Jedan od takvih lijekova za dijabetes na farmaceutskom tržištu je Forsig.

Opće informacije, sastav, oblik izdavanja

Nedavno su u Rusiji postali dostupni lijekovi nove klase, koji imaju hipoglikemijska svojstva, ali imaju fundamentalno drugačiji učinak u usporedbi s prethodno korištenim lijekovima. Jedan od prvih u zemlji bio je registrirani lijek Forsig.

Farmakološko se sredstvo nalazi u radarskom sustavu (registar lijekova) kao hipoglikemijski lijek namijenjen za oralnu uporabu.

Stručnjaci su tijekom istraživanja uspjeli dobiti impresivne rezultate koji potvrđuju smanjenje doze lijekova ili čak ukidanje inzulinske terapije u nekim slučajevima zbog upotrebe novog lijeka.

Odgovori endokrinologa i pacijenata na ovu ocjenu su mješoviti. Mnogi se raduju novim prilikama, a neki od njih se boje upotrijebiti ih, čekajući informacije o posljedicama dugog prijema.

Lijek je dostupan u obliku tableta, koje imaju dozu od 10 ili 5 mg i pakirane u blistere u količini od 10, kao i 14 komada.

Sastav svake tablete uključuje Dapagliflozin, koji je glavni aktivni sastojak.

Pomoćne tvari uključuju sljedeće elemente:

• mikrokristalna celuloza;
• bezvodna laktoza;
• silicijev dioksid;
• krospovidon;
• magnezij stearat.

• polivinil alkohol djelomično hidroliziran (Opadry II žuta);
• titanov dioksid;
• makrogol;
• talk;
• boja žutog oksida željeza.

Farmakološko djelovanje

Dapagliflozin, koji djeluje kao aktivna komponenta lijeka, također je inhibitor SGLT2 (proteina), odnosno, potiskuje njihov rad. Pod utjecajem elemenata lijeka, količina glukoze apsorbirana iz primarnog urina je smanjena, tako da je njegova eliminacija u potpunosti posljedica rada bubrega.

To dovodi do normalizacije glukoze u krvi u krvi. Posebnost alata je njegova visoka selektivnost, tako da ne utječe na transport glukoze u tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju kada ulazi u crijevo.

Glavna aktivnost lijeka usmjerena je na izlučivanje glukoze iz bubrega, koja je koncentrirana u krvi. Ljudsko tijelo redovito je izloženo zagađenju različitim metaboličkim proizvodima i toksinima.

Zbog dobro utvrđenog rada bubrega, te se tvari uspješno filtriraju i izlučuju urinom. U procesu izlučivanja krv prolazi kroz glomeruli nekoliko puta. Proteinske komponente se najprije zadržavaju u tijelu, a sva preostala tekućina se filtrira, formirajući primarni urin. Njegova količina dnevno može doseći 10 litara.

Da bi se ova tekućina pretvorila u sekundarnu mokraću i mjehur, trebala bi se povećati njegova koncentracija. Ovaj cilj se postiže obrnutom apsorpcijom u krv svih korisnih elemenata, uključujući glukozu.

U nedostatku patologije, sve se tvari potpuno vraćaju, ali kod dijabetesa dolazi do djelomičnog gubitka šećera u urinu. To se događa kada je razina glikemije iznad 9-10 mmol / l.

Prihvaćanje lijeka u standardnoj dozi pridonosi oslobađanju u urin do 80 g glukoze u krvi. Ta količina ne ovisi o količini inzulina koju proizvodi gušterača ili je primljena injekcijom.

Uklanjanje glukoze počinje nakon uzimanja pilule, a njezin učinak traje 24 sata. Aktivna tvar lijeka ne utječe štetno na prirodnu proizvodnju endogene glukoze nakon početka hipoglikemije.

U rezultatima ispitivanja zabilježena su poboljšanja u beta-stanicama odgovornim za proizvodnju hormona. U bolesnika koji su uzimali lijek u dozi od 10 mg tijekom 2 godine, glukoza je kontinuirano eliminirana, što je dovelo do povećanja broja osmotske diureze. Povećanje volumena urina moglo bi biti popraćeno neznatnim povećanjem izlučivanja natrija kroz bubrege, ali nije promijenilo vrijednost serumske koncentracije ove tvari.

Primjena Forsigi pridonosi padu krvnog tlaka već 2-4 tjedna nakon početka liječenja. Osim toga, uporaba lijeka za 3 mjeseca smanjuje glikirani hemoglobin.

farmakokinetika

Farmakokinetičko djelovanje karakteriziraju karakteristike apsorpcije, distribucije, metabolizma i eliminacije glavnih komponenata:

1. Apsorpcija. Nakon prodiranja, komponente proizvoda se potpuno apsorbiraju u stijenkama gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta), bez obzira na vrijeme uzimanja hrane. Maksimalna koncentracija nakon uzimanja na prazan želudac postiže se nakon 2 sata i povećava se proporcionalno dozi. Apsolutna razina biološke raspoloživosti glavne komponente iznosi 78%.
2. Distribucija. Aktivni sastojak lijeka gotovo 91% veže se na proteine. Bolest bubrega ili bolest jetre ne utječe na ovaj pokazatelj.
3. Metabolizam. Glavna supstanca lijeka je glukozid koji ima vezu ugljika s glukozom, što objašnjava njegovu otpornost na glukozidaze. Potrebno vrijeme za poluživot komponenti lijeka iz krvne plazme bilo je 12,9 sati za ispitivanu skupinu zdravih dobrovoljaca.
4. Izlučivanje. Komponente lijeka se izlučuju putem bubrega.

Video predavanje o alatu Forsig, dio 1:

Indikacije i kontraindikacije

Lijek ne može normalizirati razinu glukoze u krvi, ako pacijent nastavi uzimati nekontrolirani unos ugljikohidrata.

Zato bi dijeta i provedba nekih tjelesnih vježbi trebale biti obvezne terapijske mjere. Forsiga se može propisati kao jedini terapijski lijek, ali najčešće se te pilule preporučuju u kombinaciji s metforminom.

• gubitak težine kod pacijenata koji nisu ovisni o inzulinu;
• korištenje kao dodatni lijek u bolesnika s teškim dijabetesom;
• ispravljanje redovitih povreda prehrane;
• prisutnost patologija koje zabranjuju tjelesnu aktivnost.

1. Dijabetes ovisan o inzulinu.
2. Trudnoća. Kontraindikacija se objašnjava nedostatkom informacija koje dokazuju sigurnost uporabe u tom razdoblju.
3. Razdoblje dojenja.
4. Dob od 75 i više godina. To je posljedica smanjenja funkcije bubrega i smanjenja količine krvi.
5. Netolerancija na laktozu, koja je pomoćna komponenta u tabletama.
6. Alergija koja se može razviti kada se konzumiraju boje koriste se u ljusci tablete.
7. Povećanje razine ketonskih tijela.
8. Nefropatija (dijabetičar).
9. Prihvaćanje određenih diuretika, čiji se učinak povećava uz istovremenu terapiju s Forsig tabletama.

• kronične infekcije;
• alkohol, nikotin (ispitivanja učinka lijeka nisu provedena);
• povećani hematokrit;
• bolesti mokraćnog sustava;
• napredna dob;
• teška oštećenja bubrega;
• zatajenje srca.

Upute za uporabu

Tablete se uzimaju oralno u dozi ovisno o pacijentovoj terapiji:

1. Monoterapija. Doza ne smije prelaziti 10 mg dnevno.
2. Kombinirano liječenje. Dnevno je dopušteno uzimati 10 mg Forsigija u kombinaciji s metforminom.
3. Početna terapija s 500 mg metformina je 10 mg (jednom dnevno).

Oralni lijekovi ne ovise o vremenu jedenja. Smanjenje doze lijeka najčešće je potrebno za inzulinsku terapiju ili sredstvo za pojačavanje njegovog izlučivanja.

Bolesnici s teškim bolestima bubrega ili jetre trebaju početi uzimati tablete u dozi od 5 mg. U budućnosti se može povećati na 10 mg, pod uvjetom da se komponente dobro podnose.

Video predavanje o alatu Forsig, 2. dio:

Posebni pacijenti

Svojstva lijeka mogu varirati s nekim patologijama pacijenta ili osobinama:

1. Patologija bubrega. Količina izlučene glukoze izravno ovisi o funkcioniranju tih organa.
2. U slučaju abnormalne funkcije jetre, učinak lijeka varira samo neznatno, stoga nije potrebno prilagoditi propisane doze. Značajna odstupanja u svojstvima aktivne tvari zabilježena su samo kod teške patologije.
3. Godine. Bolesnici mlađi od 70 godina nisu pokazali značajno povećanje izloženosti.
4. Seksualni identitet. Tijekom primjene lijeka u žena, AUC je 22% viši u usporedbi s muškarcima.
5. Rasa ne dovodi do razlika u sistemskoj izloženosti.
6. Težina. Bolesnici s prekomjernom težinom tijekom terapije imali su niže vrijednosti izloženosti.

Učinak lijeka na djecu nije proučavan, pa se ne smije koristiti za liječenje bolesti. Isto ograničenje vrijedi i za trudnice i dojilje, budući da nema podataka o mogućnosti prodiranja sastojaka u mlijeko.

Posebne upute

Djelotvornost lijeka ovisi o bolesniku koji boluje od dijabetesa:

1. Patologija bubrega. U većini slučajeva ne dolazi do smanjenja učinka primjene lijeka kod osoba koje pate od manjih poremećaja organa. U slučaju teškog oblika patologije, uzimanje tableta ne može dovesti do željenog terapijskog rezultata. Takve upute objašnjavaju potrebu redovitog praćenja funkcija bubrega, koje treba provoditi nekoliko puta godišnje prema medicinskim preporukama.
2. Patologija jetre. S takvim povredama može se povećati izloženost aktivnog sastojka, koji je dio lijeka.

Alat Forsigg rezultira sljedećim promjenama:

• povećava rizik smanjenja količine krvi koja cirkulira;
• povećava vjerojatnost porasta tlaka;
• ometa ravnotežu elektrolita;
• povećava rizik od razvoja infekcija koje djeluju na urinarni trakt;
• može doći do ketoacidoze;
• povećava hematokrit.

Važno je razumjeti da uzimanje tableta treba provesti nakon konzultacije s liječnikom.

Nuspojave i predoziranje

Dapagliflozin se smatra sigurnim načinom i u vrijeme jedne doze tableta koja je 50 puta veća od dopuštene doze, dobro se podnosi.

Određivanje glukoze u urinu zabilježeno je nekoliko dana, ali nisu otkriveni slučajevi detekcije dehidracije, kao i hipotenzija i neravnoteža elektrolita.

U ispitivanim skupinama, u kojima su neki ljudi uzimali Forsig, dok je drugi uzimao placebo, učestalost hipoglikemije, kao i druge negativne pojave, bila je malo drugačija.

Terapiju otkazivanja treba provesti u sljedećim situacijama:

• povećane razine kreatinina;
• bilo je različitih infekcija koje su utjecale na urinarni trakt;
• pojavila se mučnina;
• osjeća se vrtoglavica;
• pojavio se osip na koži;
• razvili su se patološki procesi u jetri.

Ako se otkrije predoziranje, potrebna je terapija održavanja, uzimajući u obzir kako se osjeća.

Je li moguće smanjiti težinu uz Forsigoy?

U uputama za proizvođača lijeka ukazuje se na gubitak težine, koji se promatra tijekom terapije. To je najuočljivije kod pacijenata koji pate ne samo od dijabetesa, već i od pretilosti.

Zbog diuretičkih svojstava alata smanjuje količinu tekućine u tijelu. Sposobnost komponenti lijeka za uklanjanje dijela glukoze također doprinosi gubitku viška kilograma.

Glavni uvjeti za postizanje učinka primjene lijeka su nedovoljna prehrana i uvođenje ograničenja u prehrani u skladu s preporučenom prehranom.

Zdravi ljudi ne bi trebali koristiti ove tablete za mršavljenje. To je zbog prekomjernog opterećenja bubrega, kao i zbog nedovoljnog iskustva s primjenom Forsigija.

Interakcije i analogni lijekovi

Lijek pojačava diuretike, inzulin i povećava njegovo izlučivanje.

Djelotvornost lijeka se smanjuje tijekom uzimanja sljedećih lijekova:

• rifampin;
• induktor aktivnih transportera;
• enzima koji potiču metabolizam drugih komponenti.

Uzimanjem Forsig tableta i mefenamske kiseline povećava se sustavna izloženost aktivne tvari za 55%.

Forsiga se smatra jedinim lijekom koji sadrži Dapagliflozin dostupan u Rusiji. Drugi, jeftiniji primjerci izvornika, nisu proizvedeni.

Alternativa tabletama Forsiga mogu biti lijekovi klase glifosina:

Mišljenje stručnjaka i pacijenata

Iz mišljenja liječnika i pacijenata o Forsigovoj pripremi može se zaključiti da lijek dobro smanjuje glukozu u krvi i ima blagotvoran učinak na tijelo kao cjelinu, no neki od njih imaju prilično jake nuspojave koje se moraju uzeti u obzir prilikom uzimanja lijeka.

Lijek je dokazao svoju učinkovitost tijekom testiranja. Normalizacija glikemije u većini slučajeva može se postići bez pojave nuspojava. Neki pacijenti prestaju ubrizgavati inzulin. Ova informacija je preuzeta iz rezultata eksperimenta, na kojemu je sudjelovalo 50.000 ljudi s glikemijom od 10 mmol / l. Osim stabilizacije razine šećera, lijek je pozitivno utjecao na ukupne zdravstvene pokazatelje.

Aleksandar Petrovich, endokrinolog

Forsiga je prvo sredstvo u skupini nove skupine inhibitora. Svojstva lijeka ne ovise o radu beta stanica, kao i o inzulinu. Aktivne komponente blokiraju reapsorpciju glukoze u bubrezima, čime se smanjuje njezina vrijednost u krvi. Ne manje važne prednosti su sposobnost smanjivanja tjelesne težine i smanjenje vjerojatnosti hipoglikemije. Testovi su pokazali da terapija gotovo da nije popraćena nuspojavama. Lijek se već nekoliko godina uspješno koristi u inozemstvu, gdje je više puta dokazao svoju učinkovitost.

Irina Pavlovna, endokrinolog

Tablete Forsigg propisane su mojoj majci nakon njezina kategoričnog odbacivanja inzulina. U vrijeme početka recepcije, gotovo svi pokazatelji majke bili su daleko od norme. C-peptid je bio ispod dopuštene granice, a šećer je, naprotiv, bio oko 20. Za otprilike 4 dana nakon prve pijane tablete, poboljšanja su postala vidljiva. Šećer je prestao rasti iznad 10, usprkos stalnim dozama drugih lijekova (Amaryl, Siofor). Nakon mjesec dana liječenja tim tabletama, mnogi lijekovi za majku su otkazani. Mogu reći da su Vorsigova sredstva vrlo zadovoljna.

Vladimir, 44 godine

Čitam recenzije drugih korisnika i pitam se. Mnogi lijekovi su pomogli, ali ne i ja. Od trenutka prijema, moj šećer nije se samo vratio u normalu, već je i skočio. Ali najgore je to što se svuda osjeća svuda po tijelu i ne može se tolerirati. Vjerujem da lijek s takvim nuspojavama ne bi trebao nikome koristiti.

Cijena paketa Forsiga od 30 tableta (doza 10 mg) je oko 2.600 rubalja.

Forsiga - novi lijek za liječenje dijabetesa

U novije vrijeme, pacijenti s dijabetesom u Rusiji postali su dostupni hipoglikemijskim sredstvima nove klase s fundamentalno drugačijim učinkom. Forsigov lijek za dijabetes tipa 2 prvi je put registriran u našoj zemlji, a to se dogodilo 2014. godine. Rezultati istraživanja lijeka su impresivni, njegova uporaba može značajno smanjiti dozu lijekova, au nekim slučajevima čak isključiti injekcije inzulina u teškim slučajevima bolesti.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Pregledava endokrinologe i dvosmislene pacijente. Netko se raduje novim mogućnostima, drugi radije čekaju dok se ne znaju učinci dugotrajne uporabe lijeka.

Kako se lijek Forsiga

Djelovanje lijeka Forsig temelji se na sposobnosti bubrega da skupljaju glukozu u krvi i uklanjaju je u sastavu urina. Krv u našem tijelu je stalno zagađena metaboličkim proizvodima i toksičnim tvarima. Uloga bubrega je filtriranje tih tvari i njihovo uklanjanje. Da biste to učinili, krv prolazi kroz glomerul više puta dnevno. U prvom stupnju samo proteinske komponente krvi ne prolaze kroz filter, ostatak tekućine ulazi u glomeruli. To je tzv. Primarni urin, tijekom dana formiraju se deseci litara.

Kako bi postala sekundarna i ušla u mjehur, filtrirana tekućina mora postati koncentriranija. To se postiže u drugoj fazi, kada se sve korisne tvari apsorbiraju natrag u krv u otopljenom obliku - natrij, kalij, krvni elementi. Tijelo također smatra potrebnim glukozu, jer je izvor energije za mišiće i mozak. Posebni transporteri SGLT2 vraćaju ga u krv. Oni tvore neku vrstu tunela u tubulima nefrona, kroz koji šećer prolazi u krv. Kod zdrave osobe, glukoza se u potpunosti vraća, kod bolesnika sa šećernom bolešću počinje djelomično padati u mokraću kada razina prelazi bubrežni prag od 9-10 mmol / l.

Forsigova droga otkrivena je pretragom farmaceutskih tvrtki za tvari koje su sposobne zatvoriti te tunele i blokirati glukozu u urinu. Istraživanje je započelo u prošlom stoljeću i konačno, 2011. godine tvrtke Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca podnijele su zahtjev za registraciju fundamentalno novog alata za liječenje dijabetesa.

Aktivni sastojak Forsigi je dapagliflozin, on je inhibitor SGLT2 proteina. To znači da je u stanju suzbiti njihov rad. Apsorpcija glukoze iz primarnog urina se smanjuje, bubrezi se izlučuju u povećanim količinama. Kao rezultat toga, razina glukoze u krvi pada, glavni neprijatelj krvnih žila i glavni uzrok svih komplikacija dijabetesa. Posebnost dapagliflozina je njegova visoka selektivnost, gotovo da ne utječe na transportere glukoze na tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju u crijevima.

Pri standardnoj dozi lijeka, oko 80 g glukoze se oslobađa u urin dnevno, bez obzira na količinu inzulina koju proizvodi gušterača, ili se dobiva injekcijom. Ne utječe na učinkovitost Forsigija i prisutnost inzulinske rezistencije. Štoviše, smanjenje koncentracije glukoze olakšava prolazak preostalog šećera kroz stanične membrane.

U kojim slučajevima je dodijeljen

Forsiga ne može ukloniti sav višak šećera uz nekontrolirani unos ugljikohidrata iz hrane. Kao i za druge hipoglikemijske lijekove, prehrana i tjelovježba tijekom primjene su imperativ. U nekim slučajevima, monoterapija s ovim lijekom je moguća, ali najčešće endokrinolozi propisuju Forsigu zajedno s metforminom.

Preporučeni recept za lijekove u sljedećim slučajevima:

• olakšavanje gubitka težine kod pacijenata s dijabetesom tipa 2;
• kao dodatni alat u slučaju teške bolesti;
• za ispravljanje redovitih pogrešaka u prehrani;
• u prisutnosti bolesti koje sprječavaju tjelesnu aktivnost.

Za liječenje dijabetesa tipa 1, ovaj lijek nije dopušten, jer količina glukoze koja se koristi s njom nije konstantna i ovisi o mnogim čimbenicima. Da biste pravilno izračunali potrebnu dozu inzulina u takvim uvjetima nemoguće je, što je ispunjeno hipo-i hiperglikemijom.

Unatoč visokoj učinkovitosti i dobrim recenzijama, Forsig još uvijek nije široko rasprostranjen. Za to postoji nekoliko razloga:

• njegova visoka cijena;
• nedovoljno vrijeme proučavanja;
• utjecaj isključivo na simptom dijabetesa, bez utjecaja na njegove uzroke;
• nuspojave lijeka.

Upute za uporabu lijeka

Dostupan Forsig u obliku tableta 5 i 10 mg. Preporučena dnevna doza u odsustvu kontraindikacija je stalna - 10 mg. Doza metformina odabire se pojedinačno. Kada se utvrdi dijabetes, obično se propisuje 10 mg i 500 mg metformina, nakon čega se doza lijeka podešava ovisno o glukometru.

Pilula traje 24 sata, tako da se lijek uzima samo jedanput dnevno. Punina Forsigija ne ovisi o tome uzima li se lijek na prazan želudac ili s hranom. Glavno je piti ga s dovoljno vode i osigurati jednake intervale između doza.

Lijek djeluje na dnevni volumen urina, a za uklanjanje 80 g glukoze potrebno je dodatnih 375 ml tekućine. Riječ je o jednom dodatnom izletu na zahod dnevno. Izgubljena tekućina mora se nadopuniti kako bi se spriječila dehidracija. Zbog oslobađanja dijela glukoze tijekom uzimanja lijeka, ukupni kalorijski sadržaj hrane također se smanjuje za oko 300 kalorija dnevno.

Nuspojave lijekova

Kada su registrirali Forsigi u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi, proizvođači su se suočili s poteškoćama, a komisija nije odobrila lijek zbog bojazni da bi to moglo uzrokovati tumore u mjehuru. Tijekom kliničkih ispitivanja, te su pretpostavke odbačene, bez karcinogenih učinaka u Forsigi.

Trenutno postoje podaci iz više od desetak studija koje su potvrdile relativnu sigurnost ovog lijeka i njegovu sposobnost smanjenja šećera u krvi. Popis nuspojava i učestalost njihovog pojavljivanja. Svi prikupljeni podaci temelje se na kratkotrajnoj uporabi lijeka Forsig - oko šest mjeseci.

Nema podataka o tome kakve će posljedice imati dugoročno stalno korištenje lijekova. Nefrolozi su izrazili zabrinutost da produljena uporaba lijeka može utjecati na rad bubrega. Zbog činjenice da su prisiljeni da funkcioniraju s konstantnim preopterećenjem, brzina glomerularne filtracije može pasti i volumen izlučivanja urina može se smanjiti.

Trenutno identificirane nuspojave:

1. Ako je propisano kao dodatno sredstvo, moguće je prekomjerno smanjenje šećera u krvi. Uočena hipoglikemija je obično blaga.
2. Upala u urogenitalnom sustavu uzrokovana infekcijama.
3. Povećanje volumena urina je veće od količine potrebne za uklanjanje glukoze.
4. Povećani lipidi i hemoglobin u krvi.
5. Rast kreatinina u krvi povezan je s oštećenjem bubrežne funkcije u bolesnika starijih od 65 godina.

Kod manje od 1% pacijenata s dijabetesom, lijekovi uzrokuju žeđ, smanjenje tlaka, zatvor, pretjerano znojenje i česte noćne urinacije.

Najveću budnost liječnika uzrokuje rast urogenitalnih infekcija uslijed uzimanja Forsigija. Ova nuspojava je vrlo česta - u 4,8% dijabetičara. 6.9% žena ima bakterijski i gljivični vaginitis. To se objašnjava činjenicom da visoki šećer potiče ubrzanu reprodukciju bakterija u mokraćnoj cijevi, urinu i vagini. U obrani lijeka, može se reći da su ove infekcije uglavnom blage ili umjerene i da dobro reagiraju na standardnu ​​terapiju. Često se javljaju na početku primjene Forsigija, a nakon liječenja rijetko se ponavljaju.

Upute za uporabu lijeka stalno prolazi kroz promjene povezane s otkrićem novih nuspojava i kontraindikacija. Na primjer, u veljači 2017. izdano je upozorenje da je uporaba inhibitora SGLT2 povećala rizik od amputacije nožnih prstiju ili dijela stopala 2 puta. Navedene informacije pojavit će se u uputama lijeka nakon novih istraživanja.

Kontraindikacije forsigi

Kontraindikacije za primanje su:

1. Šećerna bolest tipa 1, budući da nije isključena mogućnost teške hipoglikemije.
2. Razdoblje trudnoće i dojenja, starosti do 18 godina. Dokaz o sigurnosti lijeka za trudnice i djecu, kao i mogućnost njegovog oslobađanja u majčino mlijeko još nije zaprimljen.
3. Starost više od 75 godina zbog fiziološkog opadanja funkcije bubrega i smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.
4. Netolerancija na laktozu, kao pomoćna tvar je dio tablete.
5. Alergija na boje koje se koriste za ljusku tableta.
6. Povećana koncentracija ketonskih tijela u krvi.
7. Dijabetička nefropatija s smanjenjem brzine glomerularne filtracije do 60 ml / min ili teške bubrežne insuficijencije koja nije povezana s dijabetesom.
8. Prihvaćanje peteljnih (furosemid, torasemid) i tiazidnih (dihlotiazid, polythiazide) diuretika zbog povećanja njihovog učinka, što je prepun smanjenja tlaka i dehidracije.

Prijem je dopušten, ali su potrebni oprez i dodatni medicinski nadzor: stariji bolesnici sa šećernom bolešću, osobe s jetrenom, srčanom ili slabom bubrežnom insuficijencijom, kronične infekcije.

Pate li od visokog krvnog tlaka? Jeste li znali da hipertenzija uzrokuje srčani udar i moždani udar? Normalizirajte pritisak. Pročitajte mišljenje i povratne informacije o metodi ovdje >>

Testiranje učinka alkohola, nikotina i različitih namirnica na učinak lijeka još nije provedeno.

Može pomoći izgubiti težinu

U komentarima proizvođača lijekova Forsigi obavještava o gubitku težine koji se primjećuje tijekom prijema. To je osobito vidljivo u bolesnika s dijabetesom s pretilošću. Dapagliflozin djeluje kao blagi diuretik, smanjujući postotak tjelesnih tekućina. Uz puno težine i prisutnost edema - to je minus 3-5 kg ​​vode u prvom tjednu. Sličan učinak može se postići prebacivanjem na dijetu bez soli i jednostavno oštrim ograničavanjem količine hrane - tijelo se odmah počinje uklanjati vlagu koju ne treba.

Drugi razlog za gubitak težine je smanjenje kalorija zbog uklanjanja dijela glukoze. Ako se 80 g glukoze ispusti u urin dnevno, to znači gubitak 320 kalorija. Da biste izgubili kilogram težine zbog masnoće, morate se riješiti 7716 kalorija, tj. Gubitak 1 kg će trajati 24 dana. Jasno je da će Forsig djelovati samo ako postoji nedostatak hrane. Za stabilnost gubitka težine morat ćete se pridržavati propisane prehrane i ne zaboraviti na trening.

Zdravi ljudi koristiti forcicle za mršavljenja nije vrijedno toga. Ovaj je lijek aktivniji na povišenim razinama glukoze u krvi. Što je bliže normali, sporije djeluje lijek. Ne zaboravite na prekomjerno opterećenje bubrega i nedostatak iskustva s korištenjem sredstava.

Forsiga je dostupna samo na recept i namijenjena je isključivo bolesnicima s dijabetesom tipa 2. t

Pregledi pacijenata

Endokrinolog mi je odredio samo Vorsuig i dijetu, ali uz uvjet da ću se strogo pridržavati pravila i redovito pohađati prijeme. Glukoza u krvi glatko se smanjila, do 7 dana u oko 10. Sada, pola godine je prošlo, nisam dobio nikakve druge lijekove, osjećam se zdravo, za to vrijeme sam pao 10 kg. Sada na raskrižju: želim se odmoriti u liječenju i vidjeti mogu li zadržati šećer, samo na dijeti, ali liječnik to ne dopušta.

Koji su analozi

Lijek Forsiga jedini je dostupan lijek u našoj zemlji s aktivnim sastojkom dapagliflozin. Cijeli analozi izvornog Forsigija nisu proizvedeni. Kao zamjena, možete koristiti bilo koji lijek iz klase glifosina, čije djelovanje se temelji na inhibiciji SGLT2 transportera. Dva takva lijeka registrirana su u Rusiji - Jardins i Invokana.

Dokazani efektivni inhibitor Forsiga

Forsiga je jedini inhibitor SGLT2 s dokazanom djelotvornošću i sigurnošću tijekom 4 godine uporabe. Jedna tableta dnevno, bez obzira na obrok, osigurava stalni pad krvnog tlaka, značajno i trajno smanjenje glikiranog hemoglobina, stalan pad tjelesne težine. Lijek nije indiciran za liječenje pretilosti i hipertenzije. Rezultati su bili sekundarni krajnji ciljevi u kliničkim ispitivanjima.

Tko je propisan

Dapagliflozin (trgovačka verzija Forxige) u svojoj klasi lijekova - inhibitori natrijev-glukoza-kotransporter tipa 2 (SGLT-2) prvi su se pojavili na ruskom farmaceutskom tržištu. Bio je registriran u monoterapiji za liječenje dijabetesa tipa 2, kao iu kombinaciji s metforminom kao starter i za progresivni tijek bolesti. Danas, akumulirano iskustvo omogućuje korištenje lijekova za dijabetičare "s iskustvom" u svim mogućim kombinacijama:

• S derivatima sulfoniluree (uključujući kompleksnu terapiju s metforminom);
• S glypthins;
• S tiazolidindionom;
• S inhibitorima DPP-4 (moguća je kombinacija s metforminom i analozima);
• S inzulinom (plus oralni hipoglikemici).

Tko je kontraindiciran inhibitor

Nemojte propisivati ​​dijabetičare Forsigu s bolešću tipa 1. Uz individualnu netoleranciju na sastojke formule, ona se također zamjenjuje s analozima. Nije prikazan i dapagliflozin:

• Kod problema s bubrezima kronične prirode, kao i ako je glomerularna filtracija smanjena na 60 ml / min / 1,73 m2;
• Dijabetička ketoacidoza;
• Netolerancija na laktozu;
• Manjak laktaze i povećana osjetljivost glukoze-galaktoze;
• Trudnoća i dojenje;
• U adolescenciji;
• Tijekom razdoblja uzimanja određenih vrsta diuretičkih lijekova;
• Bolesti probavnog trakta;
• S anemijom;
• Ako je tijelo dehidrirano;
• U zreloj dobi (od 75 godina), ako je lijek prvi put propisan.

Oprez zahtijeva uporabu Forsigija, ako je hematokrit povišen, postoje infekcije genitourinarnog sustava, kronično zatajenje srca.

Prednosti dapagliflozina

Terapijski učinak je posljedica inhibicije natrijevog glukoze, te se razvija farmakološka glukozurija, što je popraćeno smanjenjem težine i smanjenjem krvnog tlaka. Ovo trostruko svojstvo učinaka neovisnih o inzulinu imat će brojne prednosti:

• Učinkovitost ne ovisi o osjetljivosti tkiva na inzulin;
• Mehanizam djelovanja ne opterećuje β-stanice;
• Posredovano poboljšanje sposobnosti β-stanica;
• Smanjenje otpornosti na inzulin;
• Minimalni rizik od hipoglikemije usporediv je s placebom.

Inzulin-neovisan mehanizam djelovanja provodi se u svim mogućim kombinacijama, u svim fazama liječenja bolesnika - od debi do progresivnih oblika dijabetesa kada su potrebne kombinacije s inzulinom. Samo njegove sposobnosti nisu proučavane u kombinaciji s agonistima GLP-1 receptora.

Trajanje bolesti ne utječe na mogućnosti dapagliflozina. Za razliku od drugih analoga, koji su učinkoviti samo u prvih 10 godina razvoja dijabetesa, Vorsygu također može uspješno koristiti dijabetičare "s iskustvom".

Nakon završetka uzimanja inhibitora, terapijski učinak traje dugo vremena. Mnogo će ovisiti o zdravlju bubrega.

Lijek pomaže hipertenzivnim pacijentima da kontroliraju krvni tlak, pružajući blagi hipotenzivni učinak. To zauzvrat pomaže smanjiti rizik od razvoja kardiovaskularnih stanja.

Forsiga brzo normalizira vrijednosti vitke glikemije, ali koncentracija kolesterola (i ukupnog i LDL) može se povećati.

Moguća šteta za dapagliflozin

Četiri godine nisu jako solidno vrijeme za kliničku praksu.

U usporedbi s lijekovima metformina koji se uspješno primjenjuju već desetljećima, dugoročna učinkovitost Forsigija nije ispitana u svim aspektima.

Nema govora o samo-liječenju Forsigoy-a, ali čak i ako je lijek propisao liječnik, morate slušati svoje stanje, zapisati sve promjene kako biste na vrijeme upozorili liječnika. Ti uvjeti uključuju:

• Poliurija - povećana količina urina;
• Polidipsija je stalni osjećaj žeđi;
• Polifagija - povećana glad;
• Povećan umor i razdražljivost;
• Neobjašnjivi gubitak težine;
• Sporo zacjeljivanje rana;
• Infekcije mokraćnog sustava, praćene svrabom i hiperemijom u preponama;
• Glukozurija (pojava glukoze u testovima urina);
• pijelonefritis;
• Grčevi nožnih nogu (zbog nedostatka tekućine);
• Neodređena neoplazija (nedovoljno informacija);
• Onkologija mjehura i prostate (neprovjereni podaci);
• Povreda ritma utroba;
• Povećano znojenje;
• Povećanje razine ureje i kreatinina u krvi;
• Ketaocidoza (oblik dijabetesa);
• dislipidemije;
• Bol u leđima.

Važno je upamtiti da dapagliflozin izaziva pojačani rad bubrega, s vremenom se smanjuje njihova učinkovitost, kao i brzina glomerularne filtracije. Za dijabetički bubreg - najosjetljiviji organ, ako već postoje kršenja s ove strane, uporabu bilo kojeg Forsigi analoga treba napustiti. Zanemareni oblik dijabetičke nefropatije uključuje umjetno čišćenje bubrega hemodijalizom.

Glukozurija (visoka koncentracija šećera u testovima urina) je loša za urinarni trakt. Inhibitor povećava volumen "slatkog" urina, a time i vjerojatnost infekcija, praćenih crvenilom, svrbežom, nelagodom. Najčešće se ovi simptomi očigledno promatraju među ženama.

Inhibitor je opasan za uporabu kod dijabetesa tipa 1, jer se glukoza, koju tijelo dobiva iz hrane, također izlučuje putem bubrega. Rizik od hipoglikemije, brzog mijenjanja prekursora i kome, povećava se.

Nema jasne slike o dijabetičkoj ketoacidozi. Bilo je izoliranih slučajeva koji mogu biti povezani s drugim srodnim komponentama metaboličkog sindroma.

Paralelna primjena diuretičkih lijekova brzo dehidrira tijelo i može biti opasna.

Prisilni mehanizam

Glavni zadatak dapagliflozina je smanjiti prag reverzne apsorpcije šećera u bubrežnim tubulima. Bubrezi su glavni organ za filtriranje koji čisti krv i uklanja višak otpada iz urina. U tijelu imamo vlastite kriterije za određivanje kvalitete krvi prikladne za njegovu vitalnu aktivnost. Stupanj "onečišćenja" i procjenjuje se putem bubrega.

Kretanjem kroz mrežu krvnih žila krv se filtrira. Ako spojevi ne odgovaraju frakciji filtra, tijelo ih prikazuje. Prilikom filtriranja nastaju dvije vrste urina. Primarna - to je, u stvari, krv, ali bez proteina. Nakon početnog grubog čišćenja, on se resorbira. Prvi urin je uvijek znatno veći od sekundarnog urina, koji se akumulira dan zajedno s metabolitima i uklanja se bubrezima.

Kada je dijabetes tipa 2 u mokraći tijelo glukoze i ketona, što ukazuje na hiperglikemiju, koja može trajati dosta dugo. Takav višak premašuje granični prag za bubrege (10-12 mmol / l), stoga se tijekom razvoja primarnog urina djelomično iskorištava. Ali to je moguće samo uz neravnotežu.

Znanstvenici su pokušali iskoristiti te sposobnosti bubrega kako bi ih prilagodili u borbi protiv glikemije i drugih vrijednosti šećera, a ne samo tijekom hiperglikemije. Da bi se to postiglo, bilo je potrebno prekinuti proces obrnute apsorpcije, tako da je većina glukoze ostala u sekundarnom urinu i sigurno uklonjena iz tijela na prirodan način.

Istraživanja su pokazala da su prijenosnici natrijevog glukoze, lokalizirani u nefronu, osnova najnovijeg mehanizma neovisnog o inzulinu koji osigurava ravnotežu glukoze. Normalno, 180 g glukoze se u potpunosti filtrira u svim glomerulima dnevno, a gotovo svi se reapsorbiraju u krvotok proksimalnog tubula zajedno s drugim spojevima potrebnim za metaboličke procese. SGLT-2, lokaliziran u S1 segmentu proksimalnog tubula, odgovoran je za približno 90% reapsorpcije glukoze u bubregu. U slučaju hiperglikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2, SGLT-2 nastavlja ponovno apsorbirati glukozu, glavni izvor kalorija, u krvotok.

Inhibicija natrijevog glukoze tipa 2 SGLT-2 je novi pristup neovisan o inzulinu u liječenju dijabetesa tipa 2, što pomaže u rješavanju mnogih problema kontrole glikemije. Prvu violinu u tom procesu igraju transportni proteini, uglavnom SGLT-2, koji hvataju glukozu kako bi povećali njegovu resorpciju u bubrezima. SGLT-2 inhibitori su najučinkovitiji za izlučivanje glukoze u količini od 80 g / dan. Paralelno se smanjuje količina energije: dijabetičar gubi do 300 kcal dnevno.

Forsiga je član klase SGLT-2 inhibitora. Njegov mehanizam djelovanja je blokiranje i apsorpcija glukoze u S1 segmentu proksimalnog tubula. To osigurava da se glukoza izlučuje urinom. Naravno, nakon uzimanja Forsigija, dijabetičari češće posjećuju toalet: dnevna osmotska diureza se povećava za 350 ml.

Takav mehanizam neovisan o inzulinu je vrlo važan, budući da se β-stanice progresivno smanjuju s vremenom, a rezistencija na inzulin ima odlučujuću ulogu u progresiji dijabetesa tipa 2. Budući da koncentracija inzulina ne utječe na aktivnost inhibitora, preporučljivo je da se koristi u dijabetesu tipa 2 u kombinaciji s metforminom i analozima ili pripravcima inzulina.

Priprema forsiga - stručne procjene

Lijek je opsežno proučavan u kliničkim studijama, uključujući i treću fazu ispitivanja, u kojoj je sudjelovalo više od 7.000 volontera. Prvi sloj studije je monoterapija (uključujući učinkovitost niske doze), druga je kombinacija s drugim hipoglikemijskim sredstvima (metformin, inhibitori DPP-4, inzulin), treća varijanta sa derivatima sulfoniluree ili metforminom. Učinkovitost dvije doze Forsiga - 10 mg i 5 mg u kombinaciji s metforminom u produženom izlaganju proučavana je odvojeno, osobito učinkovitost lijeka za hipertenzivne bolesnike.

Forsiga stručnjaci dobili najviše. Istraživanja su pokazala da ima značajan klinički učinak na razinu glikiranog hemoglobina sa značajnom razlikom od placebo skupine, s dinamikom HbA1c od oko jedne (maksimalne vrijednosti u kombinaciji s inzulinom i tiazolidindionom) s početnim vrijednostima ne većim od 8%. Analizirajući skupinu bolesnika čija je početna razina glikiranog hemoglobina bila veća od 9%, nakon 24 tjedna, dinamika promjena HbA1c bila je veća za njih - 2% (s monoterapijom) i 1,5% (u različitim kombinacijskim terapijama). Sve razlike bile su značajne u usporedbi s placebom.

Forsiga je također aktivna u razini vitke glikemije. Maksimalni odgovor daje početna kombinacija dapagliflozin + metformin, u kojoj je dinamika pokazatelja šećera od gladi premašila 3 mmol / l. Procjena utjecaja postprandijalne glikemije provedena je nakon 24 tjedna uzimanja lijeka. U svim kombinacijama dobivena je značajna razlika u usporedbi s placebom: monoterapija - minus 3,05 mmol / l, dodavanje sulfoniluree lijekovima - minus 1,93 mmol / l, kombinacija s tiazolidindionom - minus 3,75 mmol / l.

Procjena učinka lijeka na gubitak težine također zaslužuje pažnju. Sve faze istraživanja zabilježile su stabilno smanjenje težine: s monoterapijom u prosjeku za 3 kg, u kombinaciji s lijekovima koji potiču dobivanje na težini (inzulin, sulfonilurea) - 1.6 -2.26 mmol / l. Forsiga u kompleksnoj terapiji može eliminirati neželjene učinke lijekova koji potiču dobivanje na težini. Jedna trećina dijabetičara težine 92 kg, koji su primali Vorsig s metforminom, postigla je klinički značajan rezultat u 24 tjedna: minus 4,8 kg (5% ili više). U ocjenjivanju učinkovitosti korišten je i zamjenski marker (obim struka). Tijekom šest mjeseci zabilježeno je trajno smanjenje opsega struka (prosječno 1,5 cm), a taj se učinak nastavio i povećao nakon 102 tjedna terapije (najmanje 2 cm).

Posebne studije (apsorpcijsko zračenje rendgenskih zraka) procijenile su značajke gubitka težine: 70% tijekom 102 tjedna provedeno je zbog gubitka tjelesne masti - visceralne (na unutarnjim organima) i potkožnog. Istraživanja s usporednim lijekom pokazala su ne samo usporedivu učinkovitost, duže zadržavanje učinka Forsigija i Metformina tijekom 4 godine promatranja, već i značajan gubitak težine u usporedbi s grupom koja je uzimala Metformin u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree, gdje je došlo do povećanja težine s 4,5 kg.

Kod proučavanja pokazatelja krvnog tlaka, dinamika sistoličkog krvnog tlaka iznosila je 4,4 mmHg. St, dijastolički - 2,1 mm Hg. Čl. Kod hipertenzivnih bolesnika s početnim vrijednostima do 150 mm Hg. Art., Primanje antihipertenzivnih lijekova, dinamika je iznosila više od 10 mm Hg. Čl., Više od 150 mm Hg. Čl. - više od 12 mm Hg. Čl.

Preporuke za uporabu

Oralno sredstvo se koristi u bilo koje vrijeme, bez obzira na hranu. Tablete težine 5 mg i 10 mg pakiraju se u kartonske pakete od 28, 30, 56 i 90 komada. Standardna preporuka za Forsigi, propisana u uputama za uporabu - 10 mg / dan. Jedna ili dvije tablete, ovisno o dozi, piju se jednom, zajedno s vodom.

Ako su funkcije jetre oslabljene, liječnik smanjuje normu za jednu i pol do dva puta (s početnom terapijom od 5 mg / dan).

Najčešća je kombinacija Forsigija s metforminom ili njegovim analozima. U takvoj kombinaciji propisano je 10 mg inhibitora i do 500 mg metformina.

Za prevenciju hipoglikemije, morate pažljivo propisati Forsigu na pozadinskoj terapiji inzulinom i u kombinaciji s lijekovima iz skupine sulfonilureje.

Za maksimalnu učinkovitost, preporučljivo je piti lijek u isto doba dana.

Bez mijenjanja načina života, besmisleno je procjenjivati ​​potencijal inhibitora.

Kombinirana terapija s glyflozinamijem (od 10 mg) smanjit će vrijednosti HbA1c.

Ako se u kompleksnom liječenju nalazi inzulin, onda se glikirani hemoglobin još više smanjuje. U složenom režimu, kada se propisuje Forsigi, doza inzulina se dodatno revidira. Potpuno odbacivanje hormonskih injekcija je također moguće, ali sva ova pitanja su isključivo u nadležnosti liječnika koji liječi endokrinolog.

Posebne preporuke

Bolesnike s bubrežnom insuficijencijom treba liječiti s povećanom pozornošću: Forchigu koristiti u uravnoteženom kompleksu, redovito pratiti stanje bubrega, prilagođavajući dozu prema potrebi. Kod produljene (od 4 godine starosti) primjene, moguće je povremeno zamijeniti dapagliflozin alternativnim lijekovima - Novonorm, Diagninid.

Kardioprotektori se propisuju dijabetičarima s problemima srca i krvnih žila, zajedno s lijekovima za snižavanje šećera, budući da je dapagliflozin sposoban stvoriti dodatno opterećenje krvnih žila.

Simptomi predoziranja

Općenito, lijek nije opasan, tijekom eksperimenata, volonteri bez dijabetesa mirno su tolerirali jednokratnu dozu veću od 50 puta. Šećer je otkriven u mokraći nakon te doze tijekom 5 dana, ali nije bilo hipotenzije, hipoglikemije ili teške dehidracije.

S dvotjednom dozom od 10 puta većom od norme, i dijabetičarima i sudionicima bez takvih problema, hipoglikemija se razvila nešto češće nego kada je korištena placebo.

U slučaju slučajnog ili namjernog predoziranja, želudac se čisti i provodi se terapija održavanja. Uklanjanje Forsigija hemodijalizom nije ispitano.

Je li moguće smanjiti težinu uz Forsigoy

Učinak gubitka težine dokazan je eksperimentalno, ali je opasno koristiti lijek isključivo za korekciju tjelesne težine, pa se lijek izdaje samo na recept. Dapagliflozin aktivno ometa normalan režim rada bubrega. Ta neravnoteža utječe na rad svih organa i sustava.

Tijelo je dehidrirano. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je učinku dijete bez soli, koja vam omogućuje da u prvim tjednima izgubite 5 kg. Sol zadržava vodu, ako smanjite njezinu uporabu, tijelo uklanja višak vode.

Smanjen ukupni unos kalorija. Kada se glukoza ne apsorbira, već se koristi, smanjuje količinu ulazne energije: potrebno je 300-350 kcal dnevno.

Ako ne preopterećujete tijelo ugljikohidratima, težina postaje aktivnija.

Oštro odbijanje upotrebe inhibitora ne jamči stabilnost postignutih rezultata, stoga se ne preporučuje upotreba hipoglikemičnog lijeka zdravim ljudima samo za korekciju tjelesne težine.

Rezultati interakcije lijekova

Inhibitor povećava diuretički potencijal diuretika, povećavajući rizik od dehidracije i hipotenzije.

Dapagliflozin mirno primjenjuje metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, valsartan, voglibozu, bumetanid. One malo utječu na farmakinetiku kombiniranog lijeka s rifampicinom, fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, ali to ne utječe na volumen izlaza glukoze. Nema potrebe za prilagodbom doze i kombinacijom Forsigija i mefenaminske kiseline.

Forsig pak ne smanjuje aktivnost metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, bumetanida, valsartana, digoksina. Utjecaj na sposobnosti simvastatina nije značajan.

Utjecaj na farmakokinetiku pušenja Forsigija, alkohola, raznih dijeta, biljnih lijekova nije ispitan.

Uvjeti kupnje i pohrane

Ako uzmemo u obzir da je lijek zamišljen kao dodatni, njegova cijena neće biti dostupna svima: u Forsygu cijena varira između 2400 - 2700 rubalja. za 30 tableta težine 10 mg. Kupite kutiju s dva ili četiri mjehurića od aluminijske folije koja se slobodno može staviti u ljekarnički lanac uz recept. Karakteristična značajka paketa - zaštitne prozirne slagače s uzorkom uzduž linije razdvajanja u obliku rešetke žute boje.

Posebni uvjeti za skladištenje lijeka ne zahtijevaju. Pribor za prvu pomoć treba postaviti na mjesto nedostupno za djecu, na temperaturnim uvjetima do 30 ° C. Na kraju roka trajanja (prema uputama, to je 3 godine), lijek se odlaže.

Forsig - analozi

Razvijeni su samo tri zamjenjiva slična SGLT-2 lijeka:

• Jardini (marke) ili empagliflozin;
• Invokana (trgovačka opcija) ili kangagloflozin;
• Forsiga, u međunarodnom formatu - dapagliflozin.

Sličnost u imenu sugerira da oni sadrže istu aktivnu komponentu. Cijena lijekova-analoga - od 2500 do 5000 rubalja. Nema jeftinih analoga za lijekove za Forsig, ako oni razvijaju generike u perspektivi, onda, najvjerojatnije, na temelju osnovne komponente lijekova.

Pregledi pacijenata

rezime

Uz svu raznolikost tehnika i lijekova u liječenju dijabetesa tipa 2, mnoga neriješena pitanja ostaju.

1. Kasna dijagnoza bolesti (smanjuje životni vijek za 5-6 godina).
2. Progresivni dijabetesni tečaj bez obzira na terapiju.
3. Više od 50% ne postiže terapijske ciljeve i ne zadržava kontrolu glikemije.
4. Nuspojave: hipoglikemija i debljanje - cijena kvalitetne kontrole glikemije.
5. Vrlo visok rizik od kardiovaskularnih događaja (CVS).

Većina dijabetičara ima komorbidna stanja koja povećavaju rizik od kardiovaskularnih bolesti - pretilosti, hipertenzije i dislipidemije. Smanjenjem kilograma težine ili promjenom opsega struka za 1 cm smanjuje se rizik razvoja IHD-a za 13%.

Očekivano trajanje života širom svijeta određuje kardiovaskularnu sigurnost. Strategija za optimalno smanjenje rizika SS-a:

• Korekcija života;
• Modifikacija metabolizma lipida;
• Smanjen krvni tlak;
• Normalizacija metabolizma ugljikohidrata.

S ove točke gledišta, idealan lijek bi trebao osigurati 100% -tnu kontrolu glikemije, nizak rizik od hipoglikemije, pozitivan učinak na tjelesnu težinu i druge čimbenike rizika (osobito visoki krvni tlak, rizik od kardiovaskularnih bolesti). S tim u vezi, Forsig ispunjava sve moderne zahtjeve: značajno smanjenje glikiranog hemoglobina (s 1,3%), nizak rizik od hipoglikemije, gubitak težine (minus 5,1 kg / godina s perzistiranjem 4 godine), smanjenje krvnog tlaka (od 5%). mm Hg. Kombinirani rezultati dviju studija pokazali su da je profil učinkovitosti Forsiga u liječenju dijabetičara s različitim popratnim bolestima dobar. To je najčešće propisivani lijek (290 tisuća bolesnika 2 godine).

Forsiga

Forsig: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Forxiga

ATX kod: A10BX09

Aktivni sastojak: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvođač: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SAD), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Ažurirajte opis i fotografiju: 07/27/2018

Cijene u ljekarnama: od 2511 rubalja.

Forsiga - oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik za doziranje Forsigi - filmom obložene tablete: žuta, bikonveksna; 5 mg svaki - okrugli, s jedne strane s gravurom "5", s druge strane - "1427"; 10 mg svaki - u obliku dijamanta, s jedne strane sa gravurom "10", s druge strane - "1428" (10 komada u blistrima, u kartonskoj kutiji 3 ili 9 blistera; 14 komada u blistrima, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blisteri).

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: dapagliflozin - 5 ili 10 mg (propandiol dapagliflozin monohidrat - 6,15 odnosno 12,3 mg);
• pomoćne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; bezvodna laktoza - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silicij dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• ljuska (5/10 mg): žuta Opadry II (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1.177 / 2.35 mg; makrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; talk - 0.74 / 1.48 mg, žuti oksid željeznog oksida - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološka svojstva

Aktivni sastojak Forsigi, dapagliflozin, je snažan [konstanta inhibicije (K_ja) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni inhibitor natrijevog glukoze tipa 2 (SGLT2), koji se selektivno eksprimira u bubrezima, te u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, skeletni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mokraćno tkivo mjehurić i mozak) nije otkriven.

SGLT2 je glavni nositelj uključen u proces resorpcije glukoze u bubrežnim tubulima. Kod dijabetes melitusa tipa 2 (dijabetes tipa 2), reapsorpcija glukoze u tubularima bubrega se nastavlja unatoč hiperglikemiji. Dapagliflozin, koji inhibira prijenos glukoze u bubrege, smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega. Kao rezultat djelovanja dapagliflozina u bolesnika s T2DM, koncentracija glukoze natašte i nakon obroka se smanjuje, a koncentracija glikiranog hemoglobina se smanjuje.

Glukozurni učinak (izlučivanje glukoze) uočen je nakon uzimanja prve doze Forsigija, učinak traje sljedeća 24 sata i traje cijelo razdoblje uporabe. Količina koju izlučuju bubrezi zbog ovog mehanizma glukoze ovisi o brzini glomerularne filtracije (GFR) i koncentraciji glukoze u krvi. Dapagliflozin ne utječe na normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak tvari na izlučivanje inzulina i osjetljivost ne ovisi o tome. U kliničkim studijama, Forsigi je pokazao poboljšanje funkcije β-stanica.

Izlučivanje glukoze uzrokovano dapagliflozinom putem bubrega praćeno je gubitkom kalorija i gubitkom težine. Inhibicija natrijevog glukoze cotransport odvija se sa slabim prolaznim natriuretskim i diuretskim učincima.

Dapagliflozin nema učinka na druge nosače glukoze koji prenose glukozu u periferna tkiva. Tvar pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, koji je glavni transporter u crijevu odgovoran za apsorpciju glukoze.

farmakodinamiku

Prema kliničkim ispitivanjima, u slučaju T2DM u odnosu na dugi tijek (do 2 godine) u dnevnoj dozi od 10 mg, izlučivanje glukoze je zadržano tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka.

Izlučivanje glukoze putem bubrega također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina, koji traje 12 tjedana (375 ml / dan). Povećanje volumena urina bilo je popraćeno prolaznim i blagim povećanjem izlučivanja natrija iz bubrega, što nije dovelo do promjene koncentracije natrija u serumu u krvi.

Također, prema rezultatima istraživanja, utvrđeno je da uporaba lijeka dovodi do smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (CAD i DBP) za 3,7 i 1,8 mm Hg. Čl. (respektivno) u 24. tjednu doziranja s 10 mg dapagliflozina dnevno u usporedbi s placebo skupinom (smanjenje u VRTU i DAD za 0,5 mmHg). Sličan učinak opažen je tijekom 104 tjedna liječenja.

Kada se koristi 10 mg dapagliflozina dnevno u bolesnika sa šećernom bolešću s hipertenzijom i neodgovarajućom kontrolom glikemije, primajući blokatore receptora angiotenzina II, inhibitori angiotenzinske konvertaze, uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom smanjenje indeksa glikoziliranog hemoglobina za 3,1% i smanjenje SAP za 4,3 mm Hg. Čl.

farmakokinetika

Dapagliflozin se nakon peroralne primjene potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Možete uzeti lijek kao tijekom obroka, i izvan njega. C_maksimum (Maksimalna koncentracija tvari) dapagliflozin u krvnoj plazmi, u pravilu, postiže se unutar 2 sata nakon gutanja na prazan želudac. C vrijednosti_maksimum i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) povećava se proporcionalno primljenoj dozi. Apsolutna bioraspoloživost tvari kada se daje oralno u dozi od 10 mg je 78%. U zdravih dobrovoljaca prehrana na farmakokinetici dapagliflozina ima umjereni učinak. Jesti visoku masnoću spuštali smo C_maksimum dapagliflozin za 50%, produljen T_maksimum (vrijeme do maksimalne koncentracije) u plazmi oko 1 sat, ali nije imalo učinka na AUC u usporedbi s postom. Ove promjene nisu klinički značajne.

Vezanje dapagliflozina na proteine ​​plazme je približno 91%. Poremećaj funkcije bubrega i jetre i druge bolesti ne utječu na ovaj pokazatelj.

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan s glukozom vezom ugljik-ugljik. Tvar se metabolizira u pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni metabolit).

61% doze koja se uzima nakon oralne primjene 50 mg 14 C-dapagliflozina metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid (to čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi). Udio nepromijenjenog lijeka - 39% od ukupne radioaktivnosti u plazmi, preostali metaboliti odvojeno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološkog djelovanja.

Prosječno t_1/2 (poluvijek) plazme u zdravih dobrovoljaca je 12,9 sati nakon jedne doze od 10 mg dapagliflozina. Izlučivanje tvari i njezinih metabolita javlja se uglavnom u bubrezima, manje od 2% - nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina, otkriveno je 96% radioaktivnosti (75% u urinu, 21% u fecesu). Otprilike 15% radioaktivnosti u izmetu je nepromijenjen dapagliflozin.

U ravnoteži (prosječna AUC), sustavna izloženost dapagliflozinu u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega bila je 32%, 60% i 87% veća nego kod normalne bubrežne funkcije. Količina glukoze koja se izlučuje putem bubrega tijekom 24 sata, a uzima dapagliflozin u stanju ravnoteže, ovisi o stanju bubrežne funkcije. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 i normalnom bubrežnom funkcijom i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega, 85, 52, 18 i 11 g glukoze se izlučuju dnevno. Nije bilo razlika u vezivanju dapagliflozina u proteine ​​u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom različite težine. Nije poznato utječe li hemodijaliza izloženost dapagliflozinu.

Kod blagog ili umjerenog zatajenja jetre, srednje vrijednosti C_maksimum i AUC dapagliflozina su bile 12% i 36% (respektivno) veće u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima (nemaju klinički značaj). Kod teškog zatajenja jetre prosječne vrijednosti ovih pokazatelja su veće za 40% i 67% (respektivno).

U bolesnika starijih od 65 godina može se očekivati ​​povećanje izloženosti, što je povezano s smanjenjem funkcije bubrega.

Prosječna AUC u ravnoteži kod žena je 22% veća nego u muškaraca.

S povećanom tjelesnom težinom bilježe se niže vrijednosti izloženosti (nema klinički značaj).

Indikacije za uporabu

Forsigu se propisuje za liječenje šećerne bolesti tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glikemije.

Lijek se može koristiti na sljedeći način:

• monoterapija;
• započinjanje kombinirane terapije s metforminom (ako je ova kombinacija prikladna);
• dodatak liječenju metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), inhibitorima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (uključujući u kombinaciji s metforminom), pripravke inzulina (uključujući kombinaciji s jednim ili dva oralna hipoglikemika) u slučajevima nedostatka odgovarajuće glikemijske kontrole.

kontraindikacije

• nasljedna netolerancija na glukozu-galaktozu, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
• dijabetes tipa 1;
• krajnji stadij zatajenja bubrega ili umjerena do teška zatajenje bubrega (GFR 2);
• dijabetičku ketoacidozu;
• kombinirana terapija s diureticima petlje ili smanjenim volumenom krvi, povezana, na primjer, s akutnim bolestima (kao što su gastrointestinalne bolesti);
• dobi do 18 godina;
• dobi od 75 godina (za prvu uporabu);
• trudnoća i dojenje;
• individualna netolerancija na sastojke lijeka.

Relativna (Forsig imenovan pod medicinskim nadzorom):

• povećani hematokrit;
• kronično zatajenje srca;
• ozbiljno zatajenje jetre;
• rizik od smanjenja volumena cirkulirajuće krvi;
• infekcija urinarnog trakta;
• starosti

Upute za uporabu Forsigi: metoda i doziranje

Forsigu se uzima oralno. Konzumiranje učinkovitosti terapije nema učinka.

Preporučeni režim doziranja je 10 mg jednom dnevno.

Kada se provodi kombinirana terapija s pripravcima inzulina ili lijekovima koji povećavaju izlučivanje inzulina (osobito sa derivatima sulfoniluree), može biti potrebno smanjiti njihovu dozu.

Ako se Forsig koristi u početnoj kombiniranoj terapiji metforminom, njegova dnevna doza je 500 mg u jednoj dozi. Uz neodgovarajuću kontrolu glikemije, doza metformina se povećava.

Početna doza za teška kršenja jetrene funkcije je 5 mg. Uz dobru prenosivost, može se koristiti Forsigi 10 mg.

Nuspojave

Najčešći neželjeni događaji koji dovode do otkazivanja Forsigija uključuju vrtoglavicu, infekcije mokraćnog sustava, mučninu, osip i povećanje koncentracije kreatinina u krvi. U jednom slučaju, zabilježen je razvoj neželjenog događaja jetre (autoimunog i / ili lijeka hepatitisa). Hipoglikemija se najčešće javljala tijekom terapije.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 2, lijek se poništava.

U slučaju teške funkcije jetre povećava se izloženost dapagliflozinu.

Kod vrlo visoke koncentracije glukoze u krvi diuretski učinak može biti izraženiji.

Bolesnici kod kojih smanjenje krvnog tlaka uzrokovano dapagliflozinom može biti rizik, na primjer, s pogoršanom poviješću kardiovaskularnih bolesti, arterijske hipotenzije, kao i tijekom antihipertenzivne terapije i starijih bolesnika, treba biti oprezan tijekom razdoblja terapije.

Tijekom uzimanja Forsigija preporuča se pažljivo pratiti volumen cirkulirajuće krvi i koncentraciju elektrolita (osobito fizički pregled, laboratorijske pretrage, uključujući hematokrit, mjerenje krvnog tlaka) u pozadini povezanih stanja koja mogu uzrokovati smanjenje ovog pokazatelja. Kada se smanji prije korekcije ovog stanja, indicirana je privremena obustava terapije.

Ako se tijekom terapije pojave simptomi kao što su bol u trbuhu, mučnina, kratak dah, slabost, povraćanje, bolesnika treba provjeriti na ketoacidozu (čak iu slučajevima koncentracija glukoze do 14 mmol / l). Ako sumnjate u razvoj ovog kršenja treba razmotriti mogućnost otkazivanja / kratkotrajnog prestanka korištenja Forchige i odmah provesti pregled.

Glavni čimbenici koji predisponiraju razvoj ketoacidoze uključuju smanjenje doze inzulina, nisku funkcionalnu aktivnost β-stanica zbog disfunkcije gušterače, smanjeni unos hrane ili povećane potrebe za inzulinom zbog infekcija, bolesti, zlouporabe alkohola ili operacije. U ovu skupinu bolesnika lijek treba propisati s oprezom.

Kada se glukoza eliminira putem bubrega, može doći do povećanog rizika od infekcija mokraćnog sustava, pa bi stoga liječenje urosepse ili pijelonefritisa trebalo uzeti u obzir mogućnost privremenog otkazivanja Forsigija.

U post-registracijskoj primjeni prijavljene su ozbiljne infekcije mokraćnog sustava, uključujući razvoj urosepsije i pijelonefritisa, što je zahtijevalo hospitalizaciju pacijenata koji su uzimali Forsigu i druge SGLT2 inhibitore. Budući da terapija SGLT2 inhibitorima povećava vjerojatnost infekcija mokraćnog sustava, stanje bolesnika treba pratiti u pogledu razvoja takvih infekcija. Prilikom potvrđivanja dijagnoze potrebno je hitno liječenje.

Iskustvo primjene Forsigija u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca I - II funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA ograničeno je, a tijekom kliničkih ispitivanja lijek se nije primjenjivao u bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca klase III - IV.

Zbog mehanizma djelovanja Forsigija tijekom terapije, rezultati testiranja glukoze u urinu će biti pozitivni.

Ne preporučuje se procjena glikemijske kontrole određivanjem 1,5-anhidroglucitola jer je mjerenje 1,5-anhidroglucitola nepouzdana metoda za pacijente koji primaju inhibitore SGLT2. Za procjenu kontrole glikemije treba koristiti alternativne metode.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnosni profil nije ispitan, a Forsig nije imenovan za trudnice i dojilje.

Koristite u djetinjstvu

Sigurnosni profil nije ispitan, stoga se bolesnicima mlađim od 18 godina ne prepisuje lijek.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s krajnjim stadijem zatajenja bubrega ili umjerenom / teškom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina 2) kontraindicirani su za Forsigu.

S abnormalnom funkcijom jetre

Kod teškog zatajenja jetre terapiju treba propisati oprezno.

Koristite u starosti

Profil sigurnosti lijeka Forsigi nije ispitan, pa bolesnici stariji od 75 godina ne smiju započeti terapiju.

Interakcija lijekova

• tiazidni i petljični diuretici: povećava njihov diuretski učinak i povećava vjerojatnost arterijske hipotenzije i dehidracije;
• inzulin i lijekovi koji povećavaju izlučivanje inzulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahtijeva oprez i, možda, prilagodbu doze ovih lijekova.

analoga

Informacije o Forsigi analozima nisu dostupne.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Forsig recenzije

Prema ocjenama, Forsig je učinkovit lijek koji se koristi za uklanjanje glukoze iz tijela. U nekim slučajevima terapija vam omogućuje potpuno napuštanje inzulina. Međutim, mnogi bilježe razvoj izraženih nuspojava, uključujući prečesto mokrenje, pogoršanje upalnih bolesti urogenitalnog sustava, poremećaje spavanja, svrab, vrućicu, kratak dah.

Forsigu cijena u ljekarnama

Približna cijena za 10 mg Forsigu (30 tableta u pakiranju) je 1,470-2,580 rubalja.