GLYCLAZIDE MB

  • Analize

Tablete s modificiranim otpuštanjem bijele ili bijele boje s kremastom nijansom boje, okrugle, bikonveksne, s rizikom na jednoj strani; dopušteno je lagano mramoriranje.

Pomoćne tvari: hipromeloza = 70 mg, mikrokristalna celuloza - 68 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

10 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (aluminij / PVC) (2) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovani paketići ćelija (aluminij / PVC) (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (5) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (10) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (1) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (aluminij / PVC) (2) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovani paketići ćelija (aluminij / PVC) (3) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (4) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (5) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (6) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (10) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (1) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (aluminij / PVC) (2) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovani paketići ćelija (aluminij / PVC) (3) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (4) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (5) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (6) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (10) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (1) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovane ćelijske kutije (aluminij / PVC) (2) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani paketići ćelija (aluminij / PVC) (3) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (4) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (5) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (6) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (10) - kartonske kutije.
10 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
20 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
30 komada - banke (1) - paketi od kartona.
40 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
50 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
60 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
100 komada - banke (1) - paketi od kartona.

Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina β-stanicama gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije.

Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi, povećava koncentraciju Xc-HDL i smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin.

Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.

Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Cmaksimum u krvi se postiže za oko 4 sata nakon uzimanja jedne doze od 80 mg.

Vezanje proteina u plazmi iznosi 94,2%. Vd - oko 25 litara (0,35 l / kg tjelesne težine).

Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju.

T1/2 - 12 h Izlučuje se uglavnom bubrezima kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.

Šećerna bolest tipa 2 s nedovoljnom djelotvornošću prehrane, tjelovježbe i gubitka težine.

Prevencija komplikacija dijabetesa tipa 2: smanjenje rizika od mikrovaskularnih (nefropatija, retinopatija) i makrovaskularnih komplikacija (infarkt miokarda, moždani udar).

Na dijelu probavnog sustava: rijetko - anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju.

Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza ili leukopenija, anemija (obično reverzibilna).

Na dijelu endokrinog sustava: s predoziranjem - hipoglikemijom.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.

Hipoglikemijski učinak gliklazida potencira se istodobnom primjenom s derivatima pirazolona, ​​salicilatima, fenilbutazonom, antibakterijskim sulfa lijekovima, teofilinom, kofeinom, MAO inhibitorima.

Istovremena upotreba s neselektivnim beta-blokatorima povećava vjerojatnost hipoglikemije, a također može prikriti tahikardiju i tremor ruku karakterističnu za hipoglikemiju, dok se znojenje može povećati.

Istodobnom primjenom gliklazida i akarboze uočava se aditivni hipoglikemijski učinak.

Cimetidin povećava koncentraciju gliklazida u plazmi, što može uzrokovati tešku hipoglikemiju (depresiju središnjeg živčanog sustava, smanjenu svijest).

Uz istovremenu primjenu s GCS (uključujući oblike za vanjsku primjenu), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestini, kombinirani pripravci estrogena i progestina, difenin, rifampicin, hipoglikemijski učinak gliklazida se smanjuje.

Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata.

Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze.

U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka.

S razvojem hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, glukoza (ili otopina šećera) se daje oralno. Kada se ubrizgava nesvjestica, glukoza se uvodi u / u ili glukagon pod a / p, in / m ili / in. Nakon oporavka svijesti, potrebno je dati pacijentu hranu bogatu ugljikohidratima kako bi se izbjegla ponovna pojava hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.

Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina.

Gliklazid MB 30 mg i MB 60 mg: upute i osvrti dijabetičara

Gliklazid MB je jedan od najčešće korištenih lijekova za dijabetes tipa 2. Spada u drugu generaciju lijekova za sulfonilureu i može se koristiti u monoterapiji i drugim tabletama za redukciju šećera i inzulinu.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Osim učinka na šećer u krvi, gliklazid ima pozitivan učinak na sastav krvi, smanjuje oksidativni stres, poboljšava mikrocirkulaciju. Nije lišen droge i nedostataka: to pridonosi debljanje, s dugoročno korištenje pilule gube učinkovitost. Čak i neznatno predoziranje gliklazidom obiluje hipoglikemijom, rizik je osobito visok u starosti.

Opće informacije

Potvrdu o registraciji za Gliklazid MB izdala je ruska tvrtka Atoll LLC. Lijek ugovara samarska farmaceutska tvrtka Ozone. Provodi proizvodnju i pakiranje tableta, njihovu kontrolu kvalitete. Gliklazid MB ne može se nazvati potpuno domaćim lijekom, jer se farmaceutska tvar za njega (isti gliklazid) kupuje u Kini. Unatoč tome, ništa loše se ne može reći o kvaliteti lijeka. Prema ocjenama dijabetičara, nije lošije od francuskog Diabetona s istim sastavom.

Skraćena oznaka CF u nazivu lijeka pokazuje da je aktivna tvar u njoj modificirana ili produžena. Gliklazid iz pilule izlazi u pravo vrijeme i na pravom mjestu, što mu omogućava da ne uđe odmah, već u malim porcijama, uđe u krv. Time se smanjuje rizik od neželjenih učinaka, lijek se može uzimati rjeđe. U slučaju narušavanja strukture tablete, njegovo produljeno djelovanje se gubi, stoga ga u uputama za uporabu ne preporučuje brušenje.

Gliklazid je uključen u popis esencijalnih lijekova, tako da ga endokrinolozi mogu besplatno prepisati dijabetičarima. Najčešće se recept daje upravo domaći Gliklazid MV, koji je analogan izvornom Diabetonu.

Indikacije za uporabu lijeka Gliklazid

Gliklazid se može primjenjivati ​​samo kod dijabetesa tipa 2 i samo kod odraslih bolesnika. Dodijelite ga kada promjene u prehrani, gubitku težine i tjelesnom odgoju nisu dovoljne za normalnu glikemiju. Lijek može smanjiti prosječan šećer u krvi, čime se smanjuje rizik od angiopatije i kroničnih komplikacija dijabetesa koje su neraskidivo povezane s njom.

Na početku bolesti tipa 2, gotovo svaki dijabetičar ima faktore koji umanjuju klirens glukoze u krvnim žilama: inzulinska rezistencija, prekomjerna težina, mala pokretljivost. U ovom trenutku, pacijent je dovoljan da promijeni način života i počne uzimati metformin. Nije moguće odmah dijagnosticirati dijabetes, značajan dio bolesnika odlazi liječniku kada se osjećaju potpuno loše. Već u prvih 5 godina dekompenziranog dijabetes melitusa, funkcije beta-stanica inzulina su smanjene. Do tog vremena, metformin i dijeta možda neće biti dovoljno, a pacijentima se propisuju lijekovi koji poboljšavaju sintezu i oslobađanje inzulina. Ovi lijekovi uključuju Gliklazid MB.

Kako djeluje lijek?

Sav gliklazid, zarobljen u probavnom traktu, apsorbira se u krv i veže se na njegove proteine. Normalno, glukoza prodire u beta stanice i stimulira posebne receptore koji potiču proces oslobađanja inzulina. Gliklazid radi na istom principu, umjetno izazivajući sintezu hormona.

Učinak Gliclazida MB na proizvodnju inzulina nije ograničen. Lijek može:

  1. Smanjite otpornost na inzulin. Najbolji rezultati (35% povećanje osjetljivosti na inzulin) uočeni su u mišićnom tkivu.
  2. Za smanjenje sinteze glukoze u jetri, normalizira svoju razinu na prazan želudac.
  3. Spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka.
  4. Stimulirati sintezu dušikovog oksida, koji je uključen u reguliranje tlaka, smanjujući upalu i poboljšavajući dotok krvi u periferna tkiva.
  5. Radite kao antioksidans.

Oblik oslobađanja i doziranje

U tableti Gliclazide MB je 30 ili 60 mg aktivnog sastojka. Pomoćni sastojci su: celuloza, koja se koristi kao punilo, silika i magnezij stearat kao emulgatori. Tablete bijele ili krem ​​boje, smještene u mjehuriće od 10-30 komada. U pakiranju od 2-3 blistera (tablica 30 ili 60) i upute. Gliklazid MB 60 mg može se podijeliti na pola, za to postoji rizik za tablete.

Lijek treba popiti za vrijeme doručka. Gliklazid djeluje bez obzira na prisutnost šećera u krvi. Kako bi se izbjegla hipoglikemija, ne smije se preskočiti niti jedan obrok, u svakom od njih treba biti približno jednak volumen ugljikohidrata. Po danu poželjno je jesti do 6 puta.

Pravila odabira doziranja:

gliklazid

Opis od 04/12/2016

  • Latinski naziv: Gliklazid
  • ATC oznaka: A10BB09
  • Aktivni sastojak: Gliklazid
  • Proizvođač: Ozone LLC (Rusija)

struktura

U 1 tableti 80 mg gliklazida.

Hipromeloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev silicijev dioksid stearat, kao pomoćne tvari.

U 1 tableti Gliclazida MB 30 mg. gliklazid.

Obrazac za izdavanje

Farmakološko djelovanje

Hipoglikcmična.

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Hipoglikemijsko sredstvo, derivat generacije sulfoniluree II. Stimulira proizvodnju inzulina pomoću β-stanica i obnavlja njegov fiziološki profil. Lijek smanjuje vrijeme od trenutka gutanja do početka izlučivanja inzulina, jer obnavlja prvu (ranu) fazu sekrecije i pojačava drugu fazu. Smanjuje vrh šećera nakon jela. Povećava osjetljivost tkiva na inzulin.
Osim toga, smanjuje rizik od tromboze, inhibira agregaciju trombocita i adheziju, obnavlja fiziološku parijetalnu fibrinolizu, poboljšava mikrocirkulaciju. Taj je učinak važan jer smanjuje rizik od teške komplikacije - retinopatije i mikroangiopatije. Kod dijabetičke nefropatije dolazi do smanjenja proteinurije tijekom liječenja ovim lijekom. Ometa razvoj ateroskleroze, jer ima anti-aterogena svojstva.

Značajke oblika za doziranje Gliclazide MV osiguravaju učinkovitu terapijsku koncentraciju i kontrolu glukoze u roku od 24 sata.

farmakokinetika

Brzo se apsorbira u probavnom traktu, stupanj apsorpcije je visok. Maksimalna koncentracija (kada se uzima 80 mg) određuje se nakon 4 sata, a komunikacija s proteinima je do 97%. Ravnotežna koncentracija se postiže nakon 2 dana uzimanja. Metabolizira se u jetri do 8 metabolita. Do 70% se izlučuje putem bubrega, crijeva - 12%. Poluvrijeme normalnog gliklazida je 8 sati, produženo na 20 sati.

Indikacije za uporabu

  • sprječavanje komplikacija (nefropatija, retinopatija) dijabetesa koji ne ovisi o inzulinu;
  • dijabetes tipa II.

kontraindikacije

  • dijabetes mellitus ovisan o inzulinu;
  • ketoacidoza;
  • dijabetička koma;
  • teška oštećenja bubrega / jetre;
  • kongenitalna netolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije;
  • istodobna primjena s danazolom ili fenilbutazonom;
  • dobi do 18 godina;
  • preosjetljivosti;
  • trudnoća, dojenje.

Propisuje se s oprezom u starosti, s nepravilnom prehranom, hipotiroidizmom, hipopituitarizmom, teškim IHD-om i teškom aterosklerozom, adrenalnom insuficijencijom, produljenim liječenjem glukokortikosteroidima.

Nuspojave

  • mučnina, povraćanje, bol u trbuhu;
  • trombocitopenija, eritropenija, agranulocitoza, hemolitička anemija;
  • alergijski vaskulitis;
  • osip na koži, svrbež;
  • zatajenje jetre;
  • oštećenje vida;
  • hipoglikemija (predoziranje).

Gliklazid, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Tablete gliklazida primjenjene u početnoj dnevnoj dozi od 80 mg, uzete 2 puta dnevno 30 minuta prije obroka. U budućnosti, doza se prilagođava, a prosječna dnevna doza je 160 mg, a maksimalna 320 mg. Gliclazid MB može uočiti redovite tablete za oslobađanje. Mogućnost zamjene i doze u ovom slučaju određuje liječnik.

Gliklazid MB 30 mg uzima se 1 puta dnevno tijekom doručka. Promjena doze vrši se nakon 2 tjedna liječenja. Može biti 90-120 mg.

Kada preskočite uzimanje tableta ne možete uzeti dvostruku dozu. Kod zamjene drugog hipoglikemičnog lijeka, to ne zahtijeva prijelazno razdoblje - započinje se sljedećeg dana. Možda kombinacija s bigvanidima, inhibitorima inzulina, alfa-glukozidaze. Kod blage i umjerene insuficijencije bubrega propisuju se u istim dozama. Bolesnici s rizikom od hipoglikemije koriste minimalnu dozu.

predozirati

Predoziranje se manifestira simptomima hipoglikemije: glavobolja, umora, jake slabosti, znojenja, palpitacija, povišenog krvnog tlaka, aritmije, pospanosti, agitacije, agresivnosti, razdražljivosti, odgođene reakcije, oštećenja vida i govora, tremora, vrtoglavice, grčeva, bradikardije, gubitka svijesti.

U umjereno teške hipoglikemije bez oštećenja svijesti, smanjiti dozu lijeka ili povećati količinu ugljikohidrata iz hrane.

U slučaju teških hipoglikemijskih uvjeta, potrebna je hitna hospitalizacija i pomoć: 50 ml 30-30% otopine glukoze u mlazu, a zatim 10% kap po kap otopine dekstroze ili glukoze. Razina glukoze se prati dva dana. Dijaliza je neučinkovita.

interakcija

Ne preporučuje se istovremena primjena Zimetidina koji povećava koncentraciju gliklazida koji može uzrokovati tešku hipoglikemiju.

Kada se koristi s verapamilom, potrebno je kontrolirati razinu glukoze.

Hipoglikemijski učinak je pojačan kada se koristi sa salicilatima, derivatima pirazolona, ​​sulfonamidima, kofeinom, fenilbutazonom, teofilinom.

Uporaba neselektivnih beta-blokatora povećava rizik od hipoglikemije.

Primjenom akarboze uočen je aditivni hipoglikemijski učinak.

Kada se koristi GCS (uključujući vanjske oblike primjene), barbiturati, diuretici, estrogeni i progestini, Difenin, Rifampicin, smanjuje se učinak lijeka na snižavanje šećera.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Rok valjanosti

Analogi Gliklazida

Glidiab MB, Gliklazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Gliklazid Recenzije

Danas se u većoj mjeri koriste derivati ​​sulfoniluree druge generacije, uključujući Gliklazid, jer su u težini hipoglikemijskog djelovanja superiorniji u odnosu na lijekove iz prethodne generacije, budući da je afinitet receptora β-stanica 2-5 puta veći, što omogućuje postizanje učinka kod propisivanja minimalnih doza, Ova generacija lijekova uzrokuje manje nuspojava.

Značajka lijeka je da s metaboličkim promjenama proizvodi nekoliko metabolita, a jedan od njih ima značajan učinak na mikrocirkulaciju. Mnoga su istraživanja dokazala da smanjuju rizik od mikrovaskularnih komplikacija (retinopatija i nefropatija) u liječenju gliklazidom. Smanjuje se ozbiljnost angiopatije, poboljšava se prehrana konjunktive, nestaje vaskularna zastoj. Zato se propisuje za komplikacije dijabetes melitusa (angiopatija, nefropatija s početnim CRF-om, retinopatija), a to su izvijestili pacijenti koji su iz tog razloga prebačeni na primanje ovog lijeka.

Mnogi ljudi se usredotočuju na činjenicu da tablete treba uzimati nakon doručka, koji sadrži dovoljnu količinu ugljikohidrata, gladovanje tijekom dana nije prihvatljivo. Inače, na pozadini niskokalorične prehrane i nakon intenzivnog fizičkog napora, može se razviti hipoglikemija. U slučaju fizičkog prenapona potrebno je promijeniti dozu lijeka. Hipoglikemijska stanja zabilježena su i kod nekih osoba nakon konzumiranja alkohola.

Starije osobe su posebno osjetljive na hipoglikemijske lijekove jer imaju povećan rizik od hipoglikemije. S tim u vezi, za njih je bolje koristiti lijekove kratkog djelovanja (uobičajeni gliklazid).
Pacijenti u svojim pregledima navode praktičnost korištenja tableta s promijenjenim otpuštanjem: djeluju polako i ravnomjerno, pa se koriste jednom dnevno. Osim toga, njegova djelotvorna doza je 2 puta manja od doze uobičajenog gliklazida.

Postoje izvještaji da se nakon nekoliko godina (od 3 do 5 od početka unosa) razvio otpor - smanjenje ili odsustvo djelovanja lijeka. U takvim slučajevima, liječnik je pokupio kombinaciju drugih hipoglikemijskih sredstava.

Cijena Gliclazide, gdje kupiti

Možete kupiti lijek u ljekarni mreže svih gradova u Rusiji: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliklazid MB 30 mg može se kupiti za 115-147 rubalja.

Gliklazid MB

Gliclazide MB: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Gliclazide MV

ATX kod: A10BB09

Aktivni sastojak: gliklazid (gliklazid)

Proizvođač: LLC Ozon, LLC Atoll (Rusija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 14.01.2018

Cijene u ljekarnama: od 121 rubalja.

Gliklazid MB - oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Gliklazid MB se proizvodi u obliku tableta s modificiranim otpuštanjem: cilindrični, bikonveksni, bijeli s kremastim nijansama ili bijelom bojom, prihvatljivo je lagano mramoriranje (10, 20 ili 30 u pakiranju kontura aluminija ili polivinil klorida, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakiranja u kartonskom pakiranju, 10, 20, 30, 40, 50, 60 ili 100 komada u polimernoj konzervi, 1 u kutiji.

Sastav od 1 tableta uključuje:

  • Aktivni sastojak: gliklazid - 30 mg;
  • Pomoćne komponente: hipromeloza - 70 mg; koloidni silicijev dioksid - 1 mg; mikrokristalna celuloza - 98 mg; magnezijev stearat - 1 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Gliklazid je derivat sulfoniluree koji ima hipoglikemijska svojstva i namijenjen je za oralnu primjenu. Njegova razlika u odnosu na proizvode ove kategorije sastoji se u prisutnosti heterocikličkog prstena koji sadrži N s endocikličkom vezom.

Gliklazid smanjuje razinu glukoze u krvi stimulirajući proizvodnju inzulina beta stanicama Langerhansovih otočića. Povećana koncentracija C-peptida i postprandijalnog inzulina traje i nakon 2 godine liječenja. Kao iu slučaju drugih derivata sulfoniluree, ovaj učinak je posljedica intenzivnijeg odgovora β-stanica Langerhansovih otočića na stimulaciju glukoze, koja se provodi prema fiziološkom tipu. Gliklazid ne utječe samo na metabolizam ugljikohidrata, nego također izaziva krvno-srčane učinke.

U bolesnika s dijabetesom tipa 2, gliklazid pomaže u vraćanju ranog vrhunca proizvodnje inzulina, koji je posljedica unosa glukoze i stimulira drugu fazu sekrecije inzulina. Značajno povećanje sinteze inzulina povezano je s odgovorom na stimulaciju uzrokovanu uvođenjem glukoze ili unosa hrane.

Primjena gliklazida smanjuje rizik od tromboze malih žila, utječući na mehanizme koji mogu potaknuti razvoj komplikacija u bolesnika sa šećernom bolešću [smanjujući sadržaj čimbenika aktivacije trombocita (tromboksan B].2, beta-tromboglobulin), djelomična inhibicija adhezije i agregacije trombocita], kao i utjecaj na obnovu fibrinolitičke aktivnosti karakteristične za vaskularni endotel, i povećanu aktivnost plazminogena, koji je aktivator tkiva.

Primjena gliklazida s modificiranim otpuštanjem [ciljani glikozilirani hemoglobin (HbAlc) je manje od 6,5%] osigurava intenzivnu kontrolu glikemije u skladu s rezultatima pouzdanih kliničkih studija smanjuje rizik od makro- i mikrovaskularnih komplikacija povezanih s dijabetesom melitusom tipa 2, u usporedbi s tradicionalna kontrola glikemije.

Provedba intenzivne kontrole glikemije sastoji se u propisivanju gliklazida (prosječne dnevne doze 103 mg) i povećanju njegove doze (do 120 mg dnevno) kada se uzima s (ili umjesto) standardnim tijekom terapije prije nego što se dopuni s drugim lijekom za hipoglikemiju (na primjer, inzulin, metformin). derivat tiazolidindiona, inhibitor alfa-glukozidaze). Primjena gliklazida u skupini bolesnika koji su podvrgnuti intenzivnoj kontroli glikemije (srednja vrijednost HbAlc iznosila je 6,5%, a prosječno trajanje praćenja bila je 4,8 godina), u usporedbi s grupom bolesnika podvrgnutom standardnoj kontroli (prosječna HbAlc bila je 7,3%) ), potvrdili su da se relativni rizik kombinirane učestalosti mikro i makrovaskularnih komplikacija značajno smanjuje (za 10%) zbog značajnog smanjenja relativnog rizika razvoja glavnih mikrovaskularnih komplikacija (za 14%), puta Itijah i napredovanja, mikroalbuminurija (9%), bubrežne komplikacije (11%), nastanak i progresiju nefropatija (21%), kao i razvoj makroalbuminuriju (30%).

Kod propisivanja gliklazida intenzivna kontrola glikemije ima značajne prednosti koje nisu određene rezultatima liječenja antihipertenzivnim lijekovima.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, glikozid se 100% apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Njegov sadržaj u krvnoj plazmi postupno raste tijekom prvih 6 sati, a koncentracija ostaje stabilna 6-12 sati. Opseg ili brzina apsorpcije gliklazida ne ovisi o unosu hrane.

Približno 95% aktivne tvari vezano je za proteine ​​plazme. Volumen distribucije je oko 30 litara. Uzimanje Gliclazida MB u dozi od 60 mg 1 put dnevno dopušta vam održavanje terapijske koncentracije gliklazida u krvnoj plazmi 24 sata ili više.

Metabolizam gliklazida javlja se prvenstveno u jetri. Farmakološki aktivni metaboliti ove tvari nisu otkriveni u plazmi. Gliklazid se izlučuje uglavnom kroz bubrege kao metaboliti, oko 1% se izlučuje neizmijenjeno u urinu. Prosječni poluživot traje 16 sati (brojka može varirati od 12 do 20 sati).

Postoji linearna veza između prihvaćene doze lijeka (koja ne prelazi 120 mg) i površine pod farmakokinetičkom krivuljom koncentracija-vrijeme. Kod starijih bolesnika ne postoje klinički značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Gliklazid MB se propisuje za liječenje umjereno teškog dijabetesa tipa 2 (neovisno o inzulinu) s početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije.

Također, lijek se koristi za prevenciju poremećaja mikrocirkulacije (istovremeno s drugim derivatima sulfoniluree).

kontraindikacije

  • Dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu);
  • Naglašeni funkcionalni poremećaji jetre i bubrega;
  • ketoacidoza;
  • Dijabetička koma i precoma;
  • Istovremena primjena s derivatima imidazola (uključujući mikonazol);
  • Preosjetljivost na sulfonamide i derivate sulfoniluree.

Gliklazid MB se ne preporučuje za dojilje i trudnice.

Upute za uporabu Gliklazid MB: metoda i doziranje

Gliklazid MB se uzima oralno prije obroka.

Učestalost uzimanja lijeka - 2 puta dnevno.

Liječnik određuje dnevnu dozu pojedinačno, na temelju kliničkih manifestacija bolesti i glikemije, na prazan želudac i 2 sata nakon jela.

U pravilu, početna doza je 80 mg dnevno, prosječna doza je 160-320 mg dnevno.

Nuspojave

Tijekom primjene Gliklazida MB moguće je razvoj poremećaja kod nekih tjelesnih sustava:

  • Probavni sustav: rijetko - mučnina, anoreksija, proljev, povraćanje, bol u epigastričnom području;
  • Endokrini sustav: u slučaju predoziranja, hipoglikemija;
  • Sustav stvaranja krvi: u nekim slučajevima - trombocitopenija, leukopenija ili agranulocitoza, anemija (obično reverzibilna);
  • Alergijske reakcije: svrab, osip na koži.

predozirati

Predoziranje gliklazidom MB može potaknuti razvoj hipoglikemije, au teškim slučajevima hipoglikemijsku komu.

Simptomi umjerene hipoglikemije se ispravljaju promjenom prehrane, podešavanjem doze i / ili uzimanjem ugljikohidrata. Potrebno je nastaviti pažljivo praćenje stanja bolesnika sve dok postoji potencijalna opasnost po život i zdravlje. Teška hipoglikemijska stanja mogu se razviti, praćena grčevima, komom ili drugim poremećajima središnjeg živčanog sustava. U slučaju takvih simptoma preporuča se hitna medicinska pomoć i hitna hospitalizacija.

Ako je pacijentu dijagnosticirana hipoglikemijska koma ili sumnja na njega, treba mu dati (intravenski u struju) 50 ml 40% -tne otopine glukoze (dekstroze). Nakon toga, intravenozno se ubrizgava 5% otopina dekstroze, koja vam omogućuje da održite potrebnu koncentraciju glukoze u krvi (ona je približno 1 g / l). Potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju glukoze u krvi i pacijenta treba stalno pratiti najmanje 2 dana nakon dijagnosticiranog predoziranja. Potrebu za daljnjim praćenjem glavnih vitalnih funkcija pacijenta dodatno određuje njegovo stanje.

Budući da se gliklazid uglavnom veže na proteine ​​plazme, dijaliza je neučinkovita.

Posebne upute

U liječenju dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu Gliclazide MB treba primjenjivati ​​istodobno s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata.

Tijekom terapije potrebno je redovito pratiti dnevne fluktuacije razina glukoze, kao i glukozu u krvi i nakon jela.

Kod kirurških intervencija ili dekompenzacije dijabetesa treba razmotriti mogućnost korištenja inzulina.

U slučaju hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, glukozu (ili otopinu šećera) treba koristiti unutar sebe. Ako je potrebna nesvijest, potrebno je injicirati glukozu (intravenski) ili glukagon (subkutano, intramuskularno ili intravenski). Kako bi se izbjegla ponovna pojava hipoglikemije nakon obnove svijesti, pacijentu treba dati hranu bogatu ugljikohidratima.

Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina.

Kada se kombinira, gliklazid s verapamilom treba redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Bolesnici koji uzimaju Gliklazid MB moraju biti svjesni mogućih simptoma hipoglikemije i upozoriti na potrebu za oprezom prilikom vožnje ili obavljanja određenih zadataka koji zahtijevaju neposredne psihomotorne reakcije, osobito na početku liječenja.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Iskustvo propisivanja gliklazida MB trudnicama je odsutno. Istraživanja provedena na životinjama nisu potvrdila prisutnost teratogenih učinaka karakterističnih za ovu tvar. Uz neadekvatnu kompenzaciju dijabetes melitusa tijekom liječenja, postoji povećan rizik od razvoja kongenitalnih abnormalnosti u fetusa, što se može smanjiti odgovarajućom kontrolom glikemije. Preporuča se primjena inzulina umjesto gliklazida u trudnica, što je također lijek izbora za pacijente koji planiraju trudnoću, ili za one koji su trudni tijekom liječenja Gliklazidom MB.

Budući da nema informacija o unosu aktivne komponente lijeka u majčino mlijeko, a kod novorođenčadi rizik od razvoja neonatalne hipoglikemije raste, uzimanje Gliclazida MV tijekom dojenja je kontraindicirano.

Interakcija lijekova

Kada se Gliklazid MB koristi zajedno s određenim lijekovima, mogu se pojaviti neželjeni učinci:

  • Derivati ​​pirazolona, ​​salicilati, fenilbutazon, antibakterijski sulfanilamidni pripravci, teofilin, kofein, inhibitori monoaminooksidaze (MAO): pojačavanje hipoglikemijskog djelovanja gliklazida;
  • Neselektivni beta-blokatori: povećana vjerojatnost hipoglikemije, također povećano znojenje i maskiranje tahikardije i tremora ruku karakterističnih za hipoglikemiju;
  • Gliklazid i akarboza: povećani hipoglikemijski učinak;
  • Cimetidin: povećana koncentracija gliklazida u plazmi (može se razviti teška hipoglikemija, koja se manifestira kao depresija središnjeg živčanog sustava i oslabljena svijest);
  • Glukokortikosteroidi (uključujući vanjske oblike doziranja), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestin, kombinirani pripravci estrogen-progestin, difenin, rifampicin: smanjenje hipoglikemijskog djelovanja gliklazida.

analoga

Analogi Gliklazida MB su: Gliklazid-Akos, Glidiab, Glidiab MB, Glyukostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u mraku, izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Gliclazide MB Recenzije

Gliklazid MB pripada derivatima sulfoniluree II generacije i odlikuje se značajnom težinom hipoglikemijskog djelovanja, što se objašnjava većim afinitetom za receptore β-stanica (2 do 5 puta više nego u preparatima prethodne generacije). Ta svojstva omogućuju postizanje terapeutskog učinka uz minimalne doze i minimiziranje broja nuspojava.

Prema procjenama, Gliklazid MB se koristi za komplikacije dijabetes melitusa (retinopatija, nefropatija s početnom CKD, angiopatija). To su izvijestili pacijenti koji su premješteni kako bi primili ovaj lijek. To je zbog činjenice da jedan od metabolita gliklazida značajno utječe na mikrocirkulaciju, smanjujući ozbiljnost angiopatije i rizik od razvoja mikrovaskularnih komplikacija (nefropatija i retinopatija). Također poboljšava protok krvi u konjunktivi i vaskularna zastoj nestaje.

Mnogi stručnjaci ističu da je tijekom liječenja Gliclazidom MB potrebno izbjegavati post i dati prednost namirnicama bogatim ugljikohidratima. Inače, pacijent može razviti hipoglikemiju na pozadini niskokalorične dijete i nakon intenzivnog fizičkog napora. Kada fizički stres zahtijeva prilagodbu doze lijeka. Simptomi hipoglikemije također su opaženi kod nekih bolesnika nakon konzumiranja alkohola tijekom liječenja Gliclazid MB.

Gliklazid MB se ne preporučuje za primjenu kod starijih bolesnika koji imaju veću vjerojatnost za razvoj hipoglikemije, pa je u ovom slučaju vrijedno koristiti više lijekova kratkog djelovanja.

Bolesnici primjećuju jednostavnost primjene gliklazida u obliku tableta s promijenjenim otpuštanjem: djeluju sporije, a aktivni sastojak je ravnomjerno raspoređen po tijelu. Zbog toga se lijek može uzimati 1 puta dnevno, a njegova terapijska doza je 2 puta manja od standardne gliklazida. Također postoje izvještaji da su s dugotrajnom terapijom (3–5 godina od početka uzimanja) neki pacijenti razvili otpornost, koja je zahtijevala primjenu drugih antidijabetičkih lijekova.

Cijena na Gliclazide MV u ljekarnama

Cijena gliklazida MB u dozi od 30 mg u ljekarničkim lancima u prosjeku iznosi 118189 rubalja (u pakiranju se nalazi 60 tableta).

Indikacije i upute za uporabu Gliklazid MV

Gliklazid se odnosi na broj lijekova koji se uzimaju kod dijabetesa tipa 2.

Ovaj alat ima hipoglikemijski učinak i pomaže smanjiti koncentraciju glukoze u krvi pacijenta. Lijek spada u skupinu derivata sulfoniluree II generacije.

Opće informacije, sastav i oblik oslobađanja

Gliklazid MB se odnosi na broj lijekova koji imaju izražen učinak na smanjenje šećera. Osim hipoglikemijskog učinka, sredstvo ima antioksidativna svojstva.

Lijek blagotvorno djeluje na metabolizam ugljikohidrata u tijelu i sprječava pojavu tromboze u malim žilama zbog svojih hemovaskularnih svojstava.

Na latinskom, lijek se zove "Gliklazid". Dolazi u obliku tableta za oralnu primjenu. Alat je dostupan u Rusiji.

Glavni aktivni element alata je Gliklazid. Jedna tableta sadrži oko 80 mg glavne tvari. Dodatno, sastav uključuje kalcijev stearat zajedno s mikrokristalnom celulozom. U proizvod je uključen i laktoza monohidrat i koloidni silicij dioksid. Povidon je prisutan u tableti kao pomoćna tvar.

Gliklazid je dostupan u obliku tableta od 30 i 60 mg. Boja tableta je bijela ili s kremom. Tablete imaju ravan-cilindrični oblik, imaju skošenje.

Farmakološko djelovanje

Ovaj lijek ima hipoglikemijski učinak. Lijek povećava izlučivanje inzulina zbog sudjelovanja β-stanica gušterače. Nakon uzimanja bolesnika zabilježeno je povećanje osjetljivosti tjelesnih tkiva na inzulin.

Gliklazid stimulira glicogen sintazu mišića. Lijek utječe na prijenos kalcijevih iona unutar stanica.

Alat karakterizira postupno hipoglikemijsko djelovanje. Glikemijski profil pacijenta vraća se u normalu unutar 2-3 dana od početka primjene lijeka. Lijek koji se uzima pola sata prije jela sprječava aktivno povećanje glukoze u krvi nakon jela.

Alat pomaže u normalizaciji propusnosti krvnih žila, čime se smanjuje vjerojatnost mikrotromboze, a poboljšava se i mikrocirkulacija. Lijek aktivno suzbija procese adhezije i asocijacije trombocita.

Lijek smanjuje rizik od ateroskleroze, smanjuje rizik od mikroangiopatije, retinopatije.

Ovaj alat pomaže smanjiti osjetljivost krvnih žila na djelovanje adrenalina. Dugotrajna primjena u liječenju dijabetičke nefropatije dovodi do smanjenja razine proteina u urinu.

Potvrđeno je da svojstvo lijeka normalizira krvni tlak u bolesnika. Antioksidativno djelovanje osigurava se smanjenjem broja peroksidnih lipida u krvi.

Alat se preporuča pacijentima s prekomjernom tjelesnom težinom, kao i kod prehrane, uz uzimanje Gliklazida, oni imaju gubitak težine.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

Lijek se koristi u dvije svrhe:

  • za liječenje dijabetesa tipa II kada dijeta i tjelovježba ne pružaju terapeutski učinak;
  • u profilaktičke svrhe kako bi se smanjio rizik od komplikacija kao što su nefropatija, moždani udar, retinopatija, infarkt miokarda.

Ne dopustiti prijem pacijenata:

  • dijabetička koma;
  • žene u položaju i dojenju;
  • s poremećenim funkcioniranjem jetre, bubrega;
  • koji pate od ketoacidoze;
  • imaju posebnu osjetljivost na elemente lijeka;
  • s netolerancijom na laktozu od rođenja;
  • koji boluju od dijabetesa ovisnog o inzulinu;
  • s malapsorpcijskim sindromom;
  • domaćin fenilbutazon, Danazol;
  • mlađe od 18 godina.

Upute za uporabu

Lijek se uzima dva puta dnevno, 80 mg kao početna doza. U budućnosti, doza se povećava. Prosječna doza je oko 160 mg dnevno. Maksimalno moguće - 320 mg. Lijek se preporuča uzeti pola sata prije jela.

Ako pacijent propusti uzeti lijek, nema potrebe za uzimanjem njegove dvostruke doze. Nakon 14 dana liječenja, Gliclazid MB je moguće uzimati u dozi od 30 mg.

Lijek se uzima jednom dnevno tijekom obroka. Dnevna doza može se povećati do 120 mg.

Zamjena Gliclazida s drugim sličnim lijekom ne bi trebala biti popraćena prekidom. Sljedeći dan se uzima novi lijek.

Lijek se može uzimati istodobno s inzulinom i bigvanidima. Standardna doza namijenjena je bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom, blagom i umjerenom. Bolesnici s visokim rizikom razvoja hipoglikemije trebaju uzeti minimalnu dozu ovog lijeka.

Posebne upute i pacijenti

Ovaj lijek je kontraindiciran kod trudnica i dojilja. Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 18 godina.

Prijem je moguć s potrebnim oprezom kod sljedećih pacijenata:

  • starije osobe;
  • s znakovima adrenalne insuficijencije;
  • s neredovitim unosom hrane;
  • s teškom ishemičnom bolesti srca s znakovima ateroskleroze;
  • nedostatak hormona štitnjače (hipotiroidizam);
  • s produljenom upotrebom glukokortikosteroida;
  • s nedostatkom hipotalamusa, hipofize.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega i jetre ne smiju uzimati ovaj lijek.

Lijek karakteriziraju sljedeće specifične upute:

  • uzima se u liječenju dijabetesa tipa II uz održavanje dijete s malom količinom ugljikohidrata;
  • prijem zahtijeva stalno praćenje koncentracije glukoze u krvi pacijenta na prazan želudac;
  • u slučaju dekompenzacije dijabetesa, lijek se može uzimati zajedno s inzulinom;
  • Lijek se ne može uzeti s alkoholom.

Nuspojave i predoziranje

Među nuspojavama kod uzimanja sredstava navode se:

  • mučnina;
  • osip;
  • zatajenje jetre;
  • povraćanje;
  • alergijski vaskulitis;
  • problemi vida;
  • anemija;
  • bol u trbuhu;
  • erythropenia;
  • svrbež;
  • trombocitopenije;
  • proljev;
  • znakovi anoreksije;
  • agranulocitoza.

U slučaju predoziranja može se razviti hipoglikemija, za koju su karakteristične sljedeće:

  • slabost;
  • visoki krvni tlak;
  • bol u glavi;
  • pospanost;
  • znojenje;
  • vrtoglavica;
  • konvulzije;
  • lupanje srca;
  • aritmija;
  • pojava problema s vidom;
  • teškoća govora;
  • nesvjestica.

Slaba i umjerena hipoglikemija zahtijeva smanjenje doze lijeka uz istodobno unošenje hrane bogate ugljikohidratima u prehranu pacijenta. Teška hipoglikemija zahtijeva hitnu hospitalizaciju pacijenta.

Određuje mu se intravenska primjena 50 ml otopine glukoze (20%), zatim se kap po kap doda 10% otopina glukoze. Tijekom 2 dana potrebna je kontrola koncentracije šećera u krvi pacijenta. Dijaliza nema odgovarajuće rezultate.

Interakcija s drugim lijekovima

Nije dopušteno uzimati Gliclazid istovremeno sa sljedećim lijekovima:

Istovremena primjena s Verapamilom zahtijeva stalno praćenje šećera u krvi.

Značajno smanjuje hipoglikemijsku učinkovitost lijeka:

  • diuretike;
  • progestine;
  • rifampin;
  • barbiturati;
  • estrogene;
  • Fenitoin.

Doprinosi poboljšanju hipoglikemijskog učinka sredstava istovremene upotrebe s:

  • pirazolon;
  • kofein;
  • salicilate;
  • teofilin;
  • sulfonamidi.

Kada se uzme, zajedno s beta-blokatorima, neselektivnim tipom, pacijent je izložen riziku od hipoglikemije.

Lijekovi sa sličnim učinkom

Lijek ima sljedeće analoge:

  • Diabeton;
  • Glidiab MB;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinaks;
  • Diabeton MW;
  • Glyukostabil;
  • Gliklazid-Agos;
  • Gliklada.

Mišljenja stručnjaka i pacijenata

Iz pregleda liječnika i pacijenata koji uzimaju Gliklazid, možemo zaključiti da je alat dobro smanjuje razinu šećera u krvi, ovisno o prehrani, ali uz dugotrajnu uporabu dolazi do pogoršanja učinkovitosti. Također, neki su zabilježili prisutnost nuspojava. Prednost lijeka je njegova relativno niska cijena.

Gliklazid je vrlo djelotvoran hipoglikemijski lijek. Unatoč širokom rasponu nuspojava, lijek se prilično dobro podnose od svih skupina bolesnika. Preporučuje se da se ovaj lijek propisuje s oprezom kod starijih osoba i da se ne primjenjuje istodobno s Cimetidinom zbog visokog rizika od hipoglikemije. Dugotrajni lijekovi smanjuju njegovu učinkovitost, što potvrđuju mnogi pacijenti. Alat djeluje učinkovitije uz održavanje posebne prehrane za pacijenta s minimalnim unosom ugljikohidrata.

Elena, 48 godina, endokrinolog

Ovaj lijek propisao je liječnik. Mogu reći da je Gliklazid prilično učinkovit lijek. Stalno sam provjeravala razinu šećera u krvi. Uvijek postoji stalni pad ovog pokazatelja, ali ne u normi, ali malo iznad njega. Od prednosti možemo razlikovati cijenu i prikladan režim. Glavni nedostatak su nuspojave. S vremena na vrijeme imam glavobolje.

Gliklazid je propisao liječnik kao zamjena za stari lijek. Općenito, lijek je dobar. Nije loše smanjuje šećer u krvi. I dobra cijena u isto vrijeme. Nedostatak leži u nuspojavama. Imao sam nekoliko bolova u stomaku i glavobolje. Ali nije bilo ozbiljnih simptoma. Lijek pomaže bolje u održavanju niskokalorične prehrane.

Veronica, 65 godina

Video materijal o lijeku Gliklazid i njegovim učincima na tijelo:

Cijena lijekova u raznim regijama Rusije varira u rasponu od 115-147 rubalja po pakiranju. Trošak brojnih analoga znači 330 rubalja.

Gliklazid MB (60 mg) gliklazid

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete s modificiranim otpuštanjem, 30 mg i 60 mg

struktura

Jedna tableta sadrži:

aktivni sastojak - gliklazid 30.0 mg ili 60.0 mg,

pomoćne tvari: bezvodni koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil metilceluloza, natrijev stearil fumarat, talk, laktoza monohidrat.

opis

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, okruglog oblika s ravnom valjkastom površinom i skošenjem (za doziranje od 30 mg).

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, okruglog oblika s ravnom valjkastom površinom, posječenim i rizičnim (za dozu od 60 mg).

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Derivati ​​sulfoniluree. Gliklazid.

ATH šifra A10VB09

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog uzimanja, gliklazid se u potpunosti apsorbira iz probavnog sustava. Obrok ne utječe na stupanj apsorpcije. Koncentracija gliklazida u plazmi se progresivno povećava tijekom prvih 6 sati nakon primjene i doseže plato, koji traje od 6. do 12. sata. Individualna varijabilnost je relativno niska. Odnos između doze do 120 mg i krivulje koncentracije u plazmi lijeka je linearna ovisnost o vremenu. Oko 95% lijeka vezano je za proteine ​​plazme.

Gliklazid se uglavnom metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom mokraćom. Izlučivanje se vrši uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, manje od 1% se izlučuje u urinu nepromijenjeno. Aktivni metaboliti plazme su odsutni.

Poluvrijeme eliminacije (T1 / 2) gliklazida u prosjeku iznosi 16 sati (od 12 do 20 sati).

Kod starijih osoba nisu uočene značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima.

Jedna dnevna doza od 60 mg osigurava učinkovitu koncentraciju gliklazida u plazmi više od 24 sata.

farmakodinamiku

Gliklazid MB je oralni hipoglikemični lijek iz skupine derivata sulfoniluree II generacije, koji se razlikuje od sličnih preparata prisutnošću heterocikličkog prstena koji sadrži N s endocikličnom vezom.

Gliklazid MB smanjuje razinu glukoze u krvi stimulirajući lučenje inzulina od strane β-stanica Langerhansovih otočića. Nakon 2 godine liječenja, većina bolesnika održava porast postprandijalnog inzulina i izlučivanje C-peptida.

Kod dijabetesa tipa 2, lijek obnavlja rani vrhunac sekrecije inzulina kao odgovor na unos glukoze i pojačava drugu fazu sekrecije inzulina. Uočava se značajno povećanje izlučivanja inzulina kao odgovor na stimulaciju uzrokovanu unosom hrane i primjenom glukoze.

Gliklazid MB djeluje na mikrocirkulaciju. Smanjuje rizik od tromboze malih krvnih žila, pogađajući dva mehanizma koja mogu biti uključena u razvoj komplikacija dijabetesa melitusa: djelomična inhibicija agregacije i adhezije trombocita i smanjenje koncentracije čimbenika aktivacije trombocita (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kao i obnova fibrinolitičke aktivnosti vaskularni endotel i povećana aktivnost tkivnog aktivatora plazminogena.

Indikacije za uporabu

Dijabetes tipa 2 u odraslih kada su dijeta, tjelovježba i gubitak težine nedovoljni za održavanje normalne razine glukoze u krvi

Doziranje i primjena

Za oralnu primjenu. Lijek je namijenjen samo za liječenje odraslih osoba.

Dnevna doza Gliklazida MB može varirati od 30 mg do 120 mg. Preporuča se uzeti 1 put dnevno tijekom doručka, tabletu (e) progutati cijelu, bez žvakanja.

Kada preskočite lijek ne smije povećati dozu sljedeći dan.

Kao i kod drugih hipoglikemijskih lijekova, doza ovog lijeka u svakom slučaju mora se odabrati pojedinačno, ovisno o pacijentovom metaboličkom odgovoru.

Preporučena početna doza je 30 mg dnevno.

U slučaju učinkovite kontrole glukoze u krvi, ova se doza može koristiti kao terapija održavanja.

Ako se ne dobije odgovarajuća kontrola glukoze, doza se može postupno povećavati na 60 mg, 90 mg ili 120 mg dnevno. Interval između uzastopnih povećanja doze lijeka treba biti najmanje 1 mjesec, osim u slučajevima kada se razina glukoze u krvi ne smanji nakon dva tjedna terapije. U takvim slučajevima, doza se može povećati unutar dva tjedna nakon početka liječenja.

Maksimalna preporučena dnevna doza je 120 mg.

Prebacivanje s drugog hipoglikemijskog lijeka na Gliklazid MV

Tijekom prijelaza treba uzeti u obzir dozu i poluživot prethodnog lijeka. Prijelazno razdoblje obično nije potrebno. Prijem gliklazida MB treba započeti s 30 mg, nakon čega slijedi podešavanje ovisno o metaboličkoj reakciji.

Pri prelasku s drugih lijekova iz skupine sulfoniluree s dugim poluživotom, kako bi se izbjeglo aditivno djelovanje ova dva lijeka, može biti potrebno nekoliko dana bez liječenja. U takvim slučajevima prijelaz na Gliclazide MB tablete treba započeti s preporučenom početnom dozom od 30 mg, nakon čega slijedi postupno povećanje doze, ovisno o metaboličkom odgovoru.

Koristite u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima.

Gliklazid MB se može koristiti u kombinaciji s bigvanidima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili inzulinom. Bolesnicima čija razina glukoze u krvi nije dovoljno kontrolirana uzimanjem Gliklazida MB, pod nadzorom liječnika može se provesti istodobna terapija inzulinom.

Starije osobe (iznad 65 godina)

Preporučene doze lijeka za starije osobe identične su onima za odrasle mlađe od 65 godina.

Preporučene doze lijeka za blagi do umjereni stupanj zatajenja bubrega identične su onima za osobe s normalnom bubrežnom funkcijom.

Bolesnici s povećanim rizikom od hipoglikemije

U slučaju nedovoljne ili nepravilne prehrane; kod teških ili slabo kompenziranih endokrinih poremećaja (hipopituitarizam, hipotiroidizam, nedostatak adrenokortikotropnog hormona); nakon otkazivanja prethodne duge i / ili visoke doze kortikosteroidne terapije; kod teških vaskularnih bolesti (teška koronarna bolest srca, teška povreda karotidne arterije, difuzni vaskularni poremećaji), preporuča se primjena lijeka s minimalnom dnevnom dozom od 30 mg.

Nuspojave

- hipoglikemija (u slučajevima neredovitog unosa hrane i posebno u slučajevima preskakanja obroka): glavobolja, akutna glad, mučnina, povraćanje, umor, poremećaji spavanja, agitacija, agresivnost, niska koncentracija pažnje, smanjena sposobnost procjene stanja i usporavanje reakcija, depresija, zamućenje svijesti, poremećaji vida i govora, afazija, tremor, pareza, smanjena osjetljivost, vrtoglavica, osjećaj bespomoćnosti, gubitak samokontrole, deluzijsko stanje, konvulzije, plitko disanje, bradikardija pospanost i gubitak svijesti, koji mogu završiti u komi ili biti smrtonosni. Mogu se pojaviti adrenergički simptomi kao što su ljepljivi znoj, tjeskoba, tahikardija, visoki krvni tlak, bolovi u srcu i aritmija.

Obično ti simptomi nestaju nakon uzimanja ugljikohidrata (šećera). Istovremeno, umjetni zaslađivači nemaju takav učinak.

U teškim i dugotrajnim epizodama hipoglikemije, čak i ako se može privremeno eliminirati šećerom, potrebno je hitno pružiti liječničku pomoć ili, ako je potrebno, hospitalizirati pacijenta.

- poremećaji gastrointestinalnog trakta: mučnina, proljev, osjećaj težine u želucu, konstipacija, bol u trbuhu, povraćanje. Ovi simptomi su rjeđi kada se propisuje gliklazid MB tijekom doručka.

- alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, eritem, makulopapularni osip, angioedem, bulozne reakcije (kao što je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).

- poremećaji krvnog i limfnog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, pancitopenija (reverzibilna nakon prekida primjene lijeka).

- poremećaji jetre i bilijarnog trakta: povećana aktivnost jetrenih enzima (aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze), hepatitis (izolirani slučajevi), hiponatremija. Ako se pojavi kolestatska žutica, liječenje treba prekinuti.

- poremećaji vida: prolazni poremećaji vida, osobito na početku liječenja, zbog promjena u razinama glukoze u krvi.

kontraindikacije

- poznata preosjetljivost na gliklazid ili jednu od pomoćnih komponenti lijeka, kao i na druge lijekove iz skupine sulfoniluree ili sulfonamide

- dijabetes tipa 1

- dijabetičku ketoacidozu, predkomatozno stanje i dijabetičku komu

- teškog oštećenja bubrega ili jetre

- trudnoće i laktacije

- djece i adolescenata do 18 godina

Primjena lijekova sulfonilureje bolesnicima s nedostatkom glukoze 6-fosfat dehidrogenaze (G6PD) može dovesti do hemolitičke anemije. Budući da Gliclazide MB spada u skupinu lijekova za sulfonilureu, potrebno je paziti na propisivanje lijeka za bolesnike s nedostatkom G6PD i razmotriti alternativne mogućnosti liječenja za lijekove drugih razreda.

Interakcije lijekova

Lijekovi koji pojačavaju djelovanje Gliklazida MB (povećan rizik od hipoglikemije)

Mikonazol (kada se primjenjuje sustavno ili primjenjuje na sluznicu usne šupljine u obliku gela): pojačava hipoglikemijski učinak Gliklazida MB (može se razviti hipoglikemija, sve do hipoglikemijske kome).

Ne preporučuje se za upotrebu:

Fenilbutazon povećava hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree (istiskuje ih iz vezanja za proteine ​​plazme i / ili usporava njihovu eliminaciju iz tijela).

Poželjno je koristiti drugi protuupalni lijek.

Alkohol povećava hipoglikemiju, inhibirajući kompenzacijske reakcije, može doprinijeti razvoju hipoglikemijske kome.

Potrebno je napustiti uporabu alkohola i lijekova koji uključuju alkohol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

Istovremena primjena sljedećih lijekova može pogoršati hipoglikemijski učinak Gliklazida MV i u nekim slučajevima dovesti do pojave hipoglikemije:

drugih antidijabetika (inzulin, bigvanidi, akarboza), beta-blokatore, flukonazol, angiotenzinpreobrazuyuschego inhibitori enzima (kaptopril, enalapril), antagoniste H2 receptora, inhibitore oksidaze MAO nepovratni monoamin (I), sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi.

Lijekovi koji slabe djelovanje Gliklazida MB

Ne preporučuje se za upotrebu:

Istodobna uporaba s danazolom nije preporučljiva zbog rizika povećanja razine glukoze u krvi. Ako je nemoguće odbiti uporabu danazola, pacijentu objasnite važnost kontrole koncentracije glukoze u krvi i urinu. Ponekad je potrebno prilagoditi dozu gliklazida MB tijekom i nakon terapije danazolom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

Klorpromazin u visokim dozama (više od 100 mg dnevno) povećava razinu glukoze u krvi, smanjujući izlučivanje inzulina.

Glukokortikosteroidi (sistemska i lokalna upotreba: intraartikularna, dermalna i rektalna primjena) i tetrakosaktrin povećavaju razinu glukoze u krvi s mogućim razvojem ketoacidoze, zbog smanjenja tolerancije ugljikohidrata s glukokortikosteroidima.

β2-adrenostimulatorni - ritodrin, salbutamol, terbutalin (sustavna uporaba) uzrokuju povećanje razine glukoze.

Obratite posebnu pozornost na važnost samokontrole razine glukoze u krvi. Ako je potrebno, prebacite pacijenta na terapiju inzulinom.

Ako trebate koristiti gore navedene kombinacije, morate obratiti posebnu pozornost na kontrolu razine glukoze u krvi. Može biti potrebno dodatno prilagoditi dozu Gliklazida MB, i tijekom razdoblja kombinirane terapije, i nakon prekida dodatnog lijeka.

Kombinirana uporaba Gliklazida MB s antikoagulantnim lijekovima (varfarin, itd.) Može dovesti do povećanja antikoagulantnog djelovanja takvih lijekova. Može zahtijevati prilagodbu doze antikoagulansa.

Posebne upute

Kada se uzimaju derivati ​​sulfoniluree, uključujući gliklazid, može doći do hipoglikemije, au nekim slučajevima iu teškog i produljenog oblika, što zahtijeva nekoliko dana hospitalizaciju i intravensku primjenu otopine glukoze.

Kako bi se izbjeglo razvijanje hipoglikemije, potrebno je pažljivo individualno birati doze, kao i pružiti pacijentu potpune informacije o predloženom liječenju.

Osobito osjetljivi na djelovanje hipoglikemijskih lijekova starijih bolesnika, ljudi koji ne dobivaju uravnoteženu prehranu, bolesnika s općim oslabljenim stanjem, kao i onih koji pate od adrenalne ili hipofizne insuficijencije i poremećaja štitnjače.

Ponekad je teško prepoznati razvoj hipoglikemije u starijih i bolesnika koji primaju terapiju beta-blokatorima.

Kod imenovanja Gliklazida MV starijih bolesnika treba pažljivo pratiti razinu glukoze u krvi. Svrha lijeka treba biti postepena, a tijekom prvih dana terapije potrebno je kontrolirati razinu glukoze u krvi natašte i nakon obroka.

Lijek se može propisati samo pacijentima čija je hrana redovita i uključuje doručak.

Vrlo je važno održavati adekvatan unos ugljikohidrata, jer se rizik od hipoglikemije povećava s nepravilnom prehranom ili konzumiranjem hrane s niskim sadržajem ugljikohidrata. Hipoglikemija se često razvija s niskokaloričnom dijetom, nakon duljeg ili snažnog vježbanja, nakon konzumiranja alkohola ili uzimanja nekoliko hipoglikemičnih lijekova u isto vrijeme.

Teška zatajenje bubrega ili jetre može utjecati na distribuciju gliklazida u tijelu. Zatajenje jetre također može doprinijeti smanjenju intenziteta glukoneogeneze. Ovi učinci povećavaju rizik od razvoja hipoglikemijskih stanja. Stanje hipoglikemije koja se razvija kod takvih pacijenata može biti prilično dugo, u takvim slučajevima potrebno je odmah provesti odgovarajuću terapiju.

Nedovoljna kontrola glukoze u krvi

Učinkovitost kontrole glukoze u krvi u bolesnika koji primaju hipoglikemijsku terapiju može se smanjiti u sljedećim slučajevima: vrućica, trauma, zarazne bolesti ili kirurški zahvati. Pod tim okolnostima može biti potrebno prekinuti terapiju Gliclazidom MB i propisati terapiju inzulinom.

U nekih bolesnika učinkovitost bilo kojeg oralnog hipoglikemičnog lijeka, uključujući Gliclazid MB, ima tendenciju smanjenja nakon dugog razdoblja liječenja. Ovaj učinak može biti posljedica progresije šećerne bolesti ili smanjenja odgovora na lijek.

Ovaj fenomen poznat je kao sekundarna rezistencija na lijekove, koji se mora razlikovati od primarne, u kojoj lijek ne daje očekivani učinak kod prvog recepta. Prije dijagnosticiranja sekundarnog neuspjeha terapije lijekom, potrebno je procijeniti prikladnost izbora doze i usklađenost bolesnika s propisanom prehranom.

Potrebno je redovito određivati ​​razinu glukoze i glikiranog hemoglobina u krvi.

Informacije za pacijenta

Potrebno je obavijestiti pacijenta i članove njegove obitelji o riziku od hipoglikemije, njezinim simptomima i uvjetima koji su pogodni za njegov razvoj. Pacijent mora biti obaviješten o potencijalnim rizicima i koristima predloženog liječenja te razgovarati o drugim vrstama terapije. Također je potrebno objasniti što je primarna i sekundarna otpornost na lijekove.

Pacijent treba razjasniti važnost i dosljednost dijete, potrebu za redovitom tjelovježbom i kontrolom razine glukoze u krvi.

Također je potrebno da bolesnik prijavi slijedeće informacije, ako se želi obaviti kirurški zahvat, ozljeda, temperatura poraste, postoje zarazne bolesti, a postoji i namjera da se dobije dijete.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima ili potencijalno opasnih strojeva

Pacijenti trebaju biti svjesni simptoma hipoglikemije i biti oprezni kada voze ili rade posao koji zahtijeva visoku stopu fizičkih i mentalnih reakcija.

predozirati

Simptomi: hipoglikemija umjerene do teške ozbiljnosti.

Liječenje: simptomi hipoglikemije umjerene ozbiljnosti bez gubitka svijesti ili znakovi neuroloških poremećaja, eliminirati uzimanjem ugljikohidrata, podešavanjem doze i / ili promjenom prehrane. Strogo medicinsko praćenje treba nastaviti sve dok se liječnik ne uvjeri da je pacijent stabilan i izvan opasnosti.

Teške epizode hipoglikemije, praćene komom, konvulzijama ili drugim neurološkim poremećajima, zahtijevaju hitnu skrb i hitnu hospitalizaciju. Ako se pojavi hipoglikemijska koma ili se posumnja na nju, odmah treba ubrizgati glukagon i 50 ml koncentrirane otopine glukoze (20-30% intravenski), a zatim infuziju 10% otopine glukoze treba nastaviti brzinom koja održava koncentraciju glukoze u krvi na više od 1 g / l. Pacijent mora biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Oblik izdavanja i pakiranje

Na 10 tableta u blister pakirnoj ambalaži od folije polivinilklorida i aluminijske folije.

Na 3 ili 6 blister pakiranja zajedno s uputama za medicinsku uporabu u državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kutiju od kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok valjanosti

Ne primjenjivati ​​nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje u ljekarni

proizvođač

SOOO “Lekfarm”, Republika Bjelorusija, 223141, grad Logoisk, ul. Minskaya, 2a

Tel./Fax: (01774) -53801, e-mail: [email protected]

Vlasnik potvrde o registraciji

SOOO “Lekfarm”, Republika Bjelorusija, 223141, Logoysk, ul. Minskaya, 2a, tel / fax: +375 1774 53 801, e-mail: [email protected]

Adresa organizacije koja prima zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda u Republici Kazahstan

Predstavništvo Lekpharm doo u Republici Kazahstan,

050065, Republika Kazahstan, Almaty, Almalinsky district, st. Kazybek bi, d.68 / 70, kutak sv. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, faks 8 (727) -2721178

Ime, adresa i podaci za kontakt (telefon, fax, e-mail) organizacije u Republici Kazahstanu koja je odgovorna za praćenje registracije lijeka nakon registracije

Predstavništvo Lekpharm doo u Republici Kazahstan,

050065, Republika Kazahstan, Almaty, Almalinsky district, st. Kazybek bi, d.68 / 70, kutak sv. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, faks 8 (727) -2721178,