Glimepirid (Glimepirid)

• Proizvodi

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Glimepirid. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o primjeni Glimepiride u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi glimepirida u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu tipa 2 i smanjenje razine šećera u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Glimepirid je oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree. Stimulira izlučivanje inzulina beta-stanicama gušterače, povećava oslobađanje inzulina. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin.

struktura

Glimepirid + pomoćne tvari.

Glimepirid + metformin + pomoćne tvari (Amaril M).

farmakokinetika

Jedenje nema značajan učinak na apsorpciju. Vezanje proteina u plazmi je više od 99%. Podvrgnut metabolizmu. Hidroksilirani i karboksilirani metaboliti glimepirida nastaju, očito, zbog metabolizma u jetri i nalaze se u mokraći i fecesu. Nakon jedne peroralne doze glimepirida obilježene radioaktivnošću, 58% radioaktivnosti otkriveno je u urinu i 35% u fecesu. U urinu nije otkrivena nepromijenjena aktivna tvar.

svjedočenje

• dijabetes melitus tipa 2 (neovisan o inzulinu) u slučaju neuspjeha terapije i vježbanja.

Oblici oslobađanja

Tablete od 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Početna i održavajuća doza određuje se pojedinačno na temelju rezultata redovitog praćenja razine glukoze u krvi i urinu.

Početna doza je 1 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati (za 1 mg u 1-2 tjedna) na 4-6 mg.

Maksimalna doza je 8 mg dnevno.

Nuspojave

• hipoglikemija;
• hiponatrijemija;
• mučnina, povraćanje;
• epigastrična nelagoda;
• bol u trbuhu;
• proljev;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• kolestaza;
• žutica;
• hepatitis (do razvoja zatajenja jetre);
• trombocitopenija, leukopenija, eritropenija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija;
• prolazni poremećaji vida;
• svrbež;
• hives;
• osip na koži;
• pad krvnog tlaka;
• anafilaktički šok;
• alergijski vaskulitis;
• fotofobija.

kontraindikacije

• dijabetes tipa 1 (ovisan o inzulinu);
• ketoacidoza;
• precoma, koma;
• zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi);
• trudnoća;
• dojenje;
• preosjetljivost na glimepirid, druge derivate sulfoniluree i sulfonamide.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće. U slučaju planirane trudnoće ili ako dođe do trudnoće, žena treba prenijeti na inzulin.

Tijekom dojenja, žena treba prenijeti na inzulin.

U eksperimentalnim istraživanjima utvrđeno je da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko.

Primjena kod djece

Posebne upute

Koristi se s oprezom u bolesnika s popratnim bolestima endokrinog sustava koji utječu na metabolizam ugljikohidrata (uključujući disfunkciju štitne žlijezde, adeno-hipofiznu ili adrenokortikalnu insuficijenciju).

U stresnim situacijama (ozljeda, operacija, infektivne bolesti, uz groznicu), možda će biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulin.

Treba imati na umu da simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih bolesnika, bolesnika s NCD-om ili koji istodobno primaju beta-blokatore, klonidin, rezerpin, gvanetidin ili druge simpatolitike.

U postizanju kompenzacije šećerne bolesti povećava se osjetljivost na inzulin; stoga se potreba za glimepiridom može smanjiti tijekom procesa liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je odmah smanjiti dozu ili poništiti glimepirid. Prilagodba doze također treba provesti s promjenom tjelesne težine pacijenta ili promjenom načina života ili s pojavom drugih čimbenika koji doprinose razvoju hipo- ili hiperglikemije.

Pri prelasku na glimepirid s drugim lijekom potrebno je uzeti u obzir stupanj i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Možda će biti potrebno privremeno prekinuti liječenje kako bi se izbjeglo aditivno djelovanje.

U prvim tjednima liječenja rizik od hipoglikemije može se povećati, što zahtijeva posebno strogo praćenje bolesnika. Čimbenici koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju: nepravilnu, pothranjenost; promjene u uobičajenoj prehrani; konzumiranje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka; promjena uobičajenog režima tjelesne aktivnosti; istodobna uporaba drugih lijekova. Hipoglikemija se može brzo zaustaviti uzimanjem ugljikohidrata odmah.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi i urina, kao i koncentraciju glikiranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija lijekova

Povećanje hipoglikemijskog učinka, mikonazol, PAS, pentoksifilin (kada se injicira u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon m, probenecid, kinolona, ​​salicilate, sulfinpirazon, sulfonamidi, tetraciklini.

Hipoglikemijsko djelovanje prigušenja glimepirid moguće, a primjena acetazolamid, barbiturata, kortikosteroida, diuretika, diazoksid, adrenalina (epinefrina) i druge simpatomimetici, glukagon, laksative (nakon dulje upotrebe), nikotinske kiseline (visoka doza), estrogena i progestagena, fenotiazina, fenitoin, rifampicin, tiroidni hormoni.

Istodobnom primjenom blokatora histaminskih H2 receptora, klonidin i rezerpin mogu pojačati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

S obzirom na glimepirid, moguće je pojačati ili oslabiti učinak derivata kumarina.

Etanol (alkohol) može pojačati ili oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Analozi lijeka Glimepirid

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amaryl;
• Glaym;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepiridni kanon;
• Tema Glimepirid;
• Glyumedeks;
• Diamerid;
• Meglimid.

Analogi za terapijski učinak (sredstva za liječenje dijabetesa mellitusa neovisnog o inzulinu tipa 2):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalviya;
• Amaril M;
• Anvistat;
• Antidiab;
• Bagomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Viktoza;
• Vipidiya;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glibamid;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glimekomb;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depot inzulin C;
• Diabeton;
• Diabeton MW;
• Dibikor;
• Svjetsko prvenstvo u inzulinu Isofan;
• Invokana;
• Inzulin C;
• xenical;
• Listata;
• Manin;
• Metfogamma;
• metformin;
• Mikstard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• NovoNorm;
• Ongliza;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxine Met;
• Siofor;
• Traykor;
• Ultratard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Humalog;
• Humulin;
• Euglyukon;
• Janów.

glimepirid

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, ravne-cilindrične, s aspektom i rizičnim.

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat.

10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.

Tablete svjetlo žute boje, ravne-cilindrične, s aspektom i rizičnim.

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalinična celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, sumrak u sumrak žuti (E110), kvinolin žuta boja topiva u vodi (E104).

10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.

Hipoglikemijski lijek za oralnu primjenu je derivat sulfoniluree generacije III.

Glimepirid djeluje uglavnom stimulirajući izlučivanje i oslobađanje inzulina iz β-stanica gušterače (djelovanje gušterače). Kao i kod drugih derivata sulfoniluree, ovaj se učinak temelji na povećanju odgovora β-stanica gušterače na fiziološku stimulaciju s glukozom, dok je količina izlučenog inzulina mnogo manja nego kod djelovanja tradicionalnih derivata sulfoniluree. Najmanji stimulirajući učinak glimepirida na izlučivanje inzulina osigurava manji rizik od hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima dodatno djelovanje gušterače - sposobnost da se poboljša osjetljivost perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, kako bi se smanjila apsorpcija inzulina u jetri; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje pretvorbu arahidonske kiseline u tromboksan A₂, koji potiče agregaciju trombocita, čime se postiže antitrombotski učinak.

Glimepirid pridonosi normalizaciji lipida, smanjuje razinu malondialdehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja lipidne peroksidacije, doprinosi anti-aterogenom djelovanju lijeka.

Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže u smanjenju ozbiljnosti oksidativnog stresa u tijelu pacijenta koji je stalno prisutan kod dijabetesa melitusa tipa 2. t

I Ery ponovljeni unos glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg maksimalne koncentracije u serumu (C_milx) se postiže za oko 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml; postoji linearni odnos između doze i C_a, kao i između doze i AUC (područje krivulje koncentracije joda i vremena). Kada se proguta glimepirid, njegova bioraspoloživost je 100%. Prihvaćanje osiromašenog nema značajan učinak na apsorpciju, osim blagog usporavanja brzine apsorpcije. Glimepirid karakterizira vrlo nizak volumen raspodjele (oko 8,8 l), približno jednak volumenu raspodjele albumina, visoki stupanj vezanja proteina (više od 99%) i mali klirens (oko 48 ml / min).

Nakon jedne peroralne doze glimepirida, 58% se izlučuje putem bubrega i 35% kroz crijevo. U urinu nije otkrivena nepromijenjena tvar. Poluživot lijeka u serumu u plazmi, koji odgovara režimu višestrukog doziranja, iznosi 5-8 sati. Nakon uzimanja velikih doza, poluživot se blago povećava.

U mokraći i izmetu identificiraju se dva neaktivna metabolita, najvjerojatnije nastala kao rezultat metabolizma u jetri, od kojih je jedan hidroksi derivat, a drugi je karboksi derivat. Nakon uzimanja glimepirida, terminalno razdoblje metabolizma tih metabolita je 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.

Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prodire u posteljicu. Lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (s niskim klirensom kreatinina) povećali su klirens glimepirida i smanjili njegove prosječne koncentracije u krvnom serumu, što je vjerojatno zbog bržeg izlučivanja lijeka zbog manjeg vezivanja proteina. Dakle, u ovoj kategoriji bolesnika ne postoji dodatni rizik od kumulacije lijekova.

- liječenje šećerne bolesti tipa 2 s neučinkovitošću prethodno propisane prehrane i tjelovježbe.

Uz neučinkovitost monoterapije glimepiridom, ona se može koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom ili inzulinom.

- dijabetes melitus tip 1;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu i komu;

- stanja povezana s smanjenom apsorpcijom hrane i razvojem hipoglikemije (zaraznih bolesti);

- teška abnormalna funkcija jetre;

- teška bubrežna disfunkcija (uključujući bolesnike na hemodijalizi);

- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- dob djece do 18 godina;

- preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, druge derivate sulfoniluree ili pripravke sulfanilamida (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti).

S pažnjom: uvjeti koji zahtijevaju prijenos bolesnika na inzulinsku terapiju (opsežne opekline, teške višestruke ozljede, velike kirurške intervencije, kao i kršenja apsorpcije hrane i lijekova u probavnom traktu - crijevna opstrukcija, pareza želuca).

Lijek se koristi unutra. Početne i održavajuće doze glimepirida određuju se pojedinačno na temelju rezultata redovitog praćenja koncentracije glukoze u krvi.

Početna doza i odabir doze

Na početku liječenja, lijek se propisuje 1 mg 1 put / dan. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporuča se uzeti ovu dozu kao dozu za održavanje.

U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postupno povećavati pod redovnom kontrolom koncentracije glukoze u krvi (u intervalima od 1-2 tjedna) na 2 mg, 3 mg ili 4 mg dnevno. Doze veće od 4 mg / dan djelotvorne su samo u iznimnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg.

Vrijeme i učestalost uzimanja dnevne doze određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. Dnevna doza propisana je za 1 prijem neposredno prije ili za vrijeme obilnog doručka ili prvog glavnog obroka.

Tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine (oko 0,5 šalice). Ne preporučuje se preskakanje obroka nakon uzimanja glimepirida.

Liječenje glimepiridom je dugotrajno, pod kontrolom glukoze u krvi i urinu.

Primjena u kombinaciji s metforminom

U nedostatku kontrole glikemije u bolesnika koji uzimaju metformin, može se započeti istodobna terapija glimepiridom. Dok zadržava dozu metformina na istoj razini, liječenje glimepiridom počinje s minimalnom dozom, a zatim se doza postupno povećava ovisno o željenoj razini kontrole glikemije, do maksimalne dnevne doze. Kombinirana terapija treba provesti pod strogim liječničkim nadzorom.

Koristite u kombinaciji s inzulinom

U slučajevima kada se kontrola glikemije ne može postići uzimanjem maksimalne doze glimepirida u monoterapiji ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida i inzulina. U ovom slučaju, posljednja doza glimepirida dodijeljena pacijentu ostaje nepromijenjena. U ovom slučaju, liječenje inzulinom započinje s minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje njegove doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obvezan liječnički nadzor.

Prijenos bolesnika s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid

Prilikom prebacivanja bolesnika s drugog lijeka za oralnu hipoglikemiju na glimepirid, početna dnevna doza lijeka trebala bi biti 1 mg (čak i ako se bolesnik prebaci u glimepirid iz maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemičnog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir djelotvornost, dozu i trajanje djelovanja upotrijebljenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, osobito kada se uzimaju hipoglikemični lijekovi s dugim polu-životom (na primjer, klorpropamid), može biti potrebno privremeno (u roku od nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.

Prijelaz s inzulina na glimepirid

U iznimnim slučajevima, kada se terapija inzulinom provodi u bolesnika s dijabetesom tipa 2, kada se kompenzira bolest i kada se β-stanice gušterače održavaju u tajnosti, inzulin se može zamijeniti glimepiridom. Prijenos se mora provesti pod strogim nadzorom liječnika. Istodobno, prijenos bolesnika na glimepirid počinje s minimalnom dozom od 1 mg.

U dijelu metabolizma: u rijetkim slučajevima mogu se razviti hipoglikemijske reakcije. Te se reakcije uglavnom javljaju ubrzo nakon uzimanja lijeka, mogu imati tešku formu i više te ih nije uvijek lako zaustaviti. Početak ovih simptoma ovisi o individualnim čimbenicima, kao što su prehrambeni obrasci i doziranje.

Na strani organa vida: tijekom liječenja (osobito na početku) mogu se pojaviti prolazne smetnje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi.

Na dijelu probavnog sustava: ponekad mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastriju, bolovi u trbuhu, proljev, vrlo rijetko dovodi do prestanka liječenja; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).

Iz hematopoetskog sustava: rijetko moguće trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.

Alergijske reakcije: ponekad je moguća pojava urtikarije (svrbež, osip na koži). Takve reakcije su, u pravilu, umjereno izražene, ali mogu napredovati, popraćene padom krvnog tlaka, dispnejom, sve do razvoja anafilaktičkog šoka. Ako se pojavi urtikarija, odmah se obratite liječniku. Moguća križna alergija s drugim derivatima sulfoniluree, sulfonamidima, također je moguć razvoj alergijskog vaskulitisa.

Drugi: u iznimnim slučajevima mogu se razviti glavobolje, astenija, hiponatremija, fotosenzitivnost, kasna porfirija kože.

Pojedinačne nuspojave (teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre) mogu, u određenim okolnostima, predstavljati opasnost za život pacijenta. Ako se pojave neželjene ili teške reakcije, bolesnik treba odmah o tome obavijestiti liječnika i ne nastaviti uzimati lijek bez da ga preporuči.

Nakon uzimanja velike doze glimepirida može se razviti hipoglikemija koja traje od 12 do 72 sata, što se može ponoviti nakon početnog oporavka koncentracije glukoze u krvi. U većini slučajeva preporučuje se promatranje u bolnici. Mogu biti: povećano znojenje, anksioznost, tahikardija, povišeni krvni tlak, palpitacije, bolovi u srcu, aritmije, glavobolja, vrtoglavica, naglo povećanje apetita, mučnina, povraćanje, apatija, pospanost, tjeskoba, agresivnost, umanjena koncentracija, depresija, konfuzija, tremor, pareza, oslabljena osjetljivost, napadaji središnje geneze. Ponekad klinička slika hipoglikemije može podsjećati na moždani udar. Možda razvoj kome.

Liječenje uključuje indukciju povraćanja, obilno pijenje aktivnim ugljenom (adsorbent) i natrij pikosulfat (laksativ). Pri uzimanju velike količine lijeka prikazano je ispiranje želuca, nakon čega slijedi uvođenje natrijevog pikosulfata i aktivnog ugljena. Uvođenje dekstroze započinje što je prije moguće, ako je potrebno u obliku IV injekcije 50 ml 40% -tne otopine, nakon čega slijedi infuzija 10% -tne otopine, uz pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi. Daljnje liječenje treba biti simptomatsko.

U liječenju hipoglikemije koja se razvila kao posljedica slučajne primjene glimepirida u dojenčadi ili male djece, kako bi se izbjegla hiperglikemija, treba pratiti dozu dekstroze (50 ml 40% otopine) i konstantno pratiti koncentraciju glukoze u krvi.

Istovremena primjena glimepirida s nekim lijekovima može uzrokovati i jačanje i slabljenje hipoglikemijskog učinka lijeka. Stoga se drugi lijekovi mogu uzimati samo nakon konzultacije s liječnikom.

Jačanje hipoglikemijskog djelovanja i, posljedično, mogući razvoj hipoglikemije, može se primijetiti uz istovremenu primjenu glimepirida s inzulinom, metforminom ili drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima, ACE inhibitorima, alopurinolom, anaboličkim steroidima i anaboličkim steroidima. ifosfamid, fenfluramin, fibrati, fluoksetin, simpatolitik (gvanetidin), MAO inhibitori, mikonazol, pentoksifilin (s enteralnom daje u visokim dozama), fenilbutazon, oksifenbutazon, azapropazone, probenecid, kinolonskih antibiotika, salicilati i aminosalicilne kiseline, sulfinpirazonom neke sulfonamidi dugotrajno djelovanje, tetraciklini, tritokvalinom, flukonazol.

Slabljenje hipoglikemijskog djelovanja i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se promatrati uz istovremenu primjenu glimepirida s acetazol amidom, barbituratima, GCS-om, diazoksidom, salureticima, tiazidnim diureticima, epinefrinom i drugim lijekovima, glukagonom, laksativima (s dugotrajnom primjenom)., nikotinska kiselina (u visokim dozama) i derivati ​​nikotinske kiseline, estrogeni i gestageni, fenotiazini, klorpromazin, fenitoin, rifampicin, hormon E štitnjače, litijeve soli.

Blokatori histamina N₂-receptori, klonidin i rezerpin mogu pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Pod utjecajem takvih simpatolitičkih sredstava kao beta-blokatora. klonidin, gvanetidin i rezerpin mogu smanjiti ili odsutiti kliničke znakove hipoglikemije.

U kontekstu uzimanja glimepirida, učinak derivata kumarina može se pojačati ili oslabiti.

Uz istovremenu uporabu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije.

Pojedinačno ili kronično pijenje može ojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama iu zakazano vrijeme. Pogreške u primjeni lijeka, na primjer, preskakanje doze, nikada se ne mogu eliminirati naknadnim uzimanjem veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed raspraviti o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih pogrešaka (na primjer, preskakanje lijeka ili prehrane) ili u situacijama u kojima je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u predviđeno vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika u slučaju primanja prevelike doze lijeka.

Razvoj hipoglikemije kod pacijenta nakon uzimanja 1 mg / dan znači sposobnost kontrole glikemije isključivo dijetom.

Nakon postizanja kompenzacije za dijabetes tipa 2, povećava se osjetljivost na inzulin. U tom smislu, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom procesa liječenja. Da bi se izbjegla pojava hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili poništiti glimepirid. Prilagodba doze također treba provesti s promjenom tjelesne težine pacijenta, životnim stilom ili drugim čimbenicima koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije.

Odgovarajuća prehrana, redovita i dovoljna tjelovježba i, ako je potrebno, gubitak težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole razine glukoze u krvi kao i redoviti unos glimepirida. Klinički simptomi hiperglikemije su: povećana učestalost mokrenja, teška žeđ, suha usta i suha koža.

U prvim tjednima liječenja rizik od hipoglikemije može se povećati, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje pacijenta. Tijekom liječenja glimepiridom, s neredovitim jelom ili preskakanjem obroka, može se razviti hipoglikemija. Mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, poremećaji koncentracije i reakcije, depresija, zbunjenost, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzacija poremećaji, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, cerebralni napadi, zbunjenost ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao posljedica mehanizma adrenergijske povratne sprege, mogu se pojaviti simptomi kao što su hladnoća, ljepljivi znoj, tjeskoba, tahikardija, povišeni krvni tlak, angina i poremećaji srčanog ritma. Čimbenici koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju:

- nespremnost ili (osobito u starosti) nedovoljna sposobnost pacijenta da surađuje s liječnikom;

- Neadekvatni, nepravilni obroci, preskakanje obroka, post, promjena uobičajene prehrane;

- neravnoteža između vježbanja i potrošnje ugljikohidrata;

- unos alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka;

- oštećena bubrežna funkcija;

- ozbiljna disfunkcija jetre;

- Nekompenzirane bolesti endokrinog sustava koje utječu na metabolizam ugljikohidrata (npr. Disfunkcija štitne žlijezde, hipofiza ili adrenalna insuficijencija);

- istovremena uporaba nekih drugih lijekova.

Liječnik treba biti obaviješten o gore navedenim čimbenicima i epizodama hipoglikemije, budući da zahtijevaju posebno strogo praćenje bolesnika. Ako postoje takvi čimbenici koji povećavaju rizik od hipoglikemije, treba prilagoditi dozu glimepirida ili cjelokupnog režima liječenja. To se također mora učiniti u slučaju interkurentne bolesti ili promjene u načinu života pacijenta.

Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih osoba, u bolesnika s autonomnom neuropatijom ili istodobnim liječenjem s beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatolitičkim sredstvima. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo zaustaviti uzimanjem ugljikohidrata odmah (glukoza ili šećer, na primjer, u obliku šećera, slatkog voćnog soka ili čaja). U tom smislu, pacijent bi trebao uvijek nositi sa sobom najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera). Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije.

Iz iskustva s korištenjem drugih lijekova za sulfonilureu, poznato je da je, unatoč početnom uspjehu u zaustavljanju hipoglikemije, moguće ponoviti. U tom smislu potrebno je stalno i pažljivo promatranje pacijenta. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, au određenim okolnostima i hospitalizaciju pacijenta.

Ako bolesnika s dijabetesom liječe različiti liječnici (npr. Tijekom boravka u bolnici nakon nezgode, bolesti tijekom vikenda), mora ih obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito pratiti funkciju jetre i sliku periferne krvi (osobito broj leukocita i trombocita).

U stresnim situacijama (na primjer, u slučaju traume, operacije, zaraznih bolesti koje uključuju groznicu) može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju.

Nema iskustva s glimepiridom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili bolesnika na hemodijalizi. Pokazalo se da se bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre prenose na terapiju inzulinom.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito pratiti koncentraciju glukoze u krvi i koncentraciju glikiranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi, ili pri uzimanju glimepirida na nepravilnoj osnovi, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija pacijenta. To može nepovoljno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanje raznim strojevima i mehanizmima.

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili ako dođe do trudnoće, žena treba prenijeti na inzulinsku terapiju.

jer Budući da izgleda da glimepirid prodire u majčino mlijeko, ne smije se dati ženama tijekom dojenja. U tom slučaju potrebno je preći na inzulinsku terapiju ili prestati dojiti.

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Kontraindicirana je kod teške bubrežne disfunkcije (uključujući bolesnike na hemodijalizi).

Kontraindiciran u teškim povredama jetre.

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Lijek za dijabetičare Glimepirid: upute i osvrti pacijenata

Glimepirid (Glimepirid) - najmoderniji lijek sulfoniluree. S dijabetesom povećava oslobađanje inzulina u krv, smanjuje glikemiju. Po prvi put, ovaj aktivni sastojak je tvrtka Sanofi primijenila u tabletama Amaril. Sada se lijekovi s takvim sastavom proizvode diljem svijeta.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Ruski Glimepirid je također dobro podnosi, učinkovito smanjuje šećer, uzrokuje najmanje nuspojava, kao i izvorne tablete. Recenzije svjedoče o izvrsnoj kvaliteti i niskoj cijeni domaćih lijekova, stoga ne čudi da dijabetičari Glimepirid često preferiraju izvorni Amaril.

Tko je Glimepirid je prikazan

Lijek se preporučuje za normalizaciju glikemije samo kod dijabetesa tipa 2. Upute za uporabu ne navode kada je liječenje Glimepiridom opravdano, budući da je odabir određenog lijeka i njegova doza u nadležnosti liječnika. Pokušajmo otkriti tko je pokazao Glimepirid lijekove.

Šećer u dijabetesu raste iz dva razloga: zbog rezistencije na inzulin i smanjenja oslobađanja inzulina iz beta stanica koje se nalaze u gušterači. Inzulinska rezistencija se razvija čak i prije nastanka dijabetesa, može se otkriti u bolesnika s pretilošću i pre-dijabetesom. Razlog je loša prehrana, nedostatak stresa, prekomjerna težina. Ovo stanje je popraćeno pojačanom proizvodnjom inzulina, na taj način tijelo pokušava prevladati otpornost stanica i očistiti krv od viška glukoze. U ovom trenutku, racionalno liječenje je promjena načina života na zdrav i propisivanje metformina, lijeka koji aktivno smanjuje otpornost na inzulin.

Što je viša glikemija u bolesnika, to je bolji dijabetes melitus. Smanjenje izlučivanja inzulina spaja početne poremećaje, pacijent opet ima hiperglikemiju. Prema liječnicima, u dijagnostici dijabetesa nedostatak inzulina nalazi se kod gotovo polovice bolesnika. U ovoj fazi bolesti, uz inzulin, morate propisati lijekove koji stimuliraju rad beta stanica. Najučinkovitiji i pristupačniji od njih su derivati ​​sulfoniluree, skraćeno PSM.

Na temelju navedenog, ističemo indikacije za imenovanje lijeka Glimepirid:

1. Nedostatak učinkovitosti prehrane, tjelesnog odgoja i metformina.
2. Dokazana je analiza nedostatka vlastitog inzulina.

Upute dopustiti korištenje lijeka Glimepirid inzulina i metformina. Prema ocjenama, lijek se dobro kombinira s glitazonima, gliptinima, inkretinskim mimeticima, akarbozom.

Mehanizam djelovanja lijeka

Oslobađanje inzulina iz gušterače u krvotok moguće je zbog posebnih KATP kanala. Oni su prisutni u svakoj živoj stanici i osiguravaju unos kalija kroz njegovu membranu. Kada je koncentracija glukoze u posudama unutar normalnog raspona, ti kanali na beta stanicama su otvoreni. Uz rast glikemije, oni su zatvoreni, što uzrokuje priljev kalcija, a zatim oslobađanje inzulina.

Lijek Glimepirid i svi drugi PSM zatvaraju kalijeve kanale, povećavajući time proizvodnju i izlučivanje inzulina. Količina hormona ispuštenog u krv ovisi samo o dozi Glimepirida, a ne o razini glukoze.

Tijekom proteklih nekoliko desetljeća izumljene su i testirane 3 generacije ili regeneracije. Djelovanje lijekova prve generacije, klorpropamida i tolbutamida, bilo je pod snažnim utjecajem drugih tableta za dijabetes, što je često dovodilo do nepredvidive teške hipoglikemije. S pojavom generacije PSM 2, glibenklamida, gliklazida i glipizida, taj je problem riješen. Oni su u interakciji s drugim tvarima koje su mnogo slabije od prvog PSM-a. No, ti lijekovi također imaju mnoge nedostatke: u slučaju kršenja prehrane i vježbanja, oni uzrokuju hipoglikemiju, dovode do postepenog dobivanja na težini, i stoga, povećavaju otpornost na inzulin. Prema nekim istraživanjima, generacija PSM 2 može nepovoljno utjecati na funkcioniranje srca.

Pri stvaranju lijeka Glimepirid, uzete su u obzir gore navedene nuspojave. U novom lijeku uspjeli su minimizirati.

Prednost glimepiride prije PSM prethodnih generacija:

1. Rizik od hipoglikemije je manji. Povezanost lijeka s receptorima je manje stabilna nego kod njenih grupnih analoga, štoviše, tijelo djelomično zadržava mehanizme koji potiskuju sintezu inzulina pri niskoj glukozi. Kada se bavite sportom, nedostatak ugljikohidrata u hrani Glimepirid uzrokuje lakšu hipoglikemiju od drugih PSM. Opažanja pokazuju da šećer pri uzimanju tableta glimepirida padne ispod normale u 0,3% dijabetičara.
2. Nema utjecaja na težinu. Višak inzulina u krvi sprječava razgradnju masti, česte hipoglikemije doprinose povećanom apetitu i ukupnom unosu kalorija. Glimepirid u tom pogledu je siguran. Prema recenzijama pacijenata, ne uzrokuje debljanje, pa čak i pridonosi mršavljenja s pretilosti.
3. Mali rizik od kardiovaskularnih bolesti. PSM-ovi su u mogućnosti interakciju s KATP kanalima koji se nalaze ne samo u gušterači, nego iu zidovima krvnih žila, povećavajući rizik njihove patologije. Glimepirid djeluje samo u gušterači, pa je dopušten za dijabetičare s angiopatijom i srčanim bolestima.
4. Upute odražavaju sposobnost Glimepirida da smanji otpornost na inzulin, poveća sintezu glikogena, blokira stvaranje glukoze. Ovo djelovanje je izraženije mnogo slabije nego kod metformina, ali bolje od onog drugog PSM-a.
5. Lijek djeluje brže analoge, odabir doze i postizanje naknade za dijabetes traje manje vremena.
6. Glimepirid tablete stimuliraju obje faze lučenja inzulina, tako da brže smanjuju glikemiju nakon obroka. Stari lijekovi rade uglavnom u fazi 2.

doza

Općenito prihvaćene doze Glimepiride, kojih se proizvođači pridržavaju, su 1, 2, 4 mg aktivne tvari u tableti. S velikom točnošću moguće je odabrati pravu količinu lijeka, a ako je potrebno, doza se može lako promijeniti. U pravilu, tableta ima rizik koji dopušta da se podijeli na pola.

Učinak lijeka koji smanjuje šećer povećava se istodobno s povećanjem doze od 1 do 8 mg. Prema procjenama dijabetičara, većina za kompenzaciju dijabetes melitusa je 4 mg ili manje glimepirida. Veće doze su moguće u bolesnika s dekompenziranim dijabetesom i teškom inzulinskom rezistencijom. Trebaju se postupno smanjivati ​​kako se stanje stabilizira - poboljšavajući osjetljivost na inzulin, gubitak težine, promjene u načinu života.

Očekivani pad glikemije (prosječna vrijednost prema studiji):

glimepirid

Opis od 18. veljače 2015

• Latinski naziv: Glimepirid
• ATC oznaka: A10BB12
• Aktivni sastojak: Glimepirid (Glimepirid)
• Proizvođač: Vertex (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva (Rusija)

struktura

Tablete glimepirida dostupne su u dozi od 1, 2, 3, 4 ili 6 mg + pomoćne tvari: laktoza monohidrat, povidon, mikrokristalna celuloza, škrobni glikolat, polisorbat 80, magnezijev stearat.

Ovisno o dozi, tablete također dodatno sadrže boje:

• 1 mg - crveni željezni oksid;
• 2 mg - aluminijski lak za indigo karmin i žuti željezni oksid;
• 3 mg - žuti oksid željeza;
• 4 mg - indigo karmin.

Obrazac za izdavanje

Lijek se oslobađa u mjehurićima od folije polivinil klorida i aluminijske folije, u kartonskom snopu jedan blister.

Tablete su plosnatocilindričnog oblika, rizične, posječene, svijetlo ružičaste, zelene, žute ili plave, ovisno o dozi.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glimepirid je hipoglikemična tvar iz skupine sulfoniluree. Lijek se može koristiti za dijabetes mellitus neovisan o inzulinu.

Tvar djeluje stimulirajući oslobađanje inzulina iz beta stanica u gušterači.

Svi preparati sulfoniluree reguliraju proces izlučivanja inzulina, zatvarajući ATP-ovisni kalijev kanal u membranama pankreasa. Zbog zatvaranja ovog kanala, beta stanice se depolariziraju, a kalcijevi kanali se otvaraju i oslobađa se inzulin. Važno je napomenuti da se Glimepirid brzo veže za proteine ​​membrana beta stanica, međutim, komunikacija se provodi kroz druge kanale koji su različiti od drugih derivata sulfoniluree.

Blokada ATP-ovisnih kalijevih kanala srčanih miocita se ne događa.

Aktivni sastojak također nema učinke gušterače. To uključuje povećanje osjetljivosti perifernih tkiva (adipoza i mišića) na inzulin i smanjenje aktivnosti iskorištavanja inzulina u stanicama jetre.

Lijek povećava aktivnost enzima glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C, povećavajući tako hipo- i glikogenezu.

Stupanj utjecaja lijeka na tijelo ovisi o dozi. Tijekom prijema lijeka održava se reakcija smanjenja proizvodnje inzulina tijekom akutnog fizičkog napora.

Lijek ima antioksidativno, antiagregatno i anti-aterogeno djelovanje.

Unos hrane ne utječe na proces apsorpcije aktivne tvari iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost lijeka je blizu 100%. 2,5 sata nakon uzimanja pilule, glimepirid postiže maksimalnu razinu u krvi.

Lijek ima nisku stopu klirensa i visok stupanj vezanja za proteine ​​plazme (gotovo 99%). Lijek nadilazi placentarnu barijeru, au maloj mjeri i krvni mozak.

Vrijeme poluživota je od 5 do 8 sati, pri čemu je primanje vrlo velikih doza neznatno povećano.

Alat je podvrgnut metaboličkim reakcijama u jetri uz sudjelovanje enzima SUR2S9, oko 60% metabolita se izlučuje u urinu i oko 30% u fecesu. Lijek se ne kumulira u tijelu.

Farmakokinetički parametri su praktički neovisni o dobi ili spolu.

Indikacije za uporabu

Glimepirid propisuje za inzulin-ovisan dijabetes mellitus drugog tipa, ako dijeta, tjelovježba i mršavljenje nisu dovoljno učinkoviti.

kontraindikacije

• trudnice i dojilje;
• ako ste alergični na neku od njegovih komponenti;
• osobe s dijabetičnom ketoacidozom;
• s dijabetesom melitusom, prvi tip;
• s dijabetičkom komom i prekomom;
• u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega.

Nuspojave

Tijekom kliničkih i post-marketinških istraživanja uočene su sljedeće nuspojave:

• osip na koži, urtikarija, osjetljivost na svjetlo;
• mučnina, proljev, bol u trbuhu, povraćanje;
• leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitička anemija, pancitopenija (reakcije su se, u pravilu, odvijale nakon povlačenja lijeka);
• reakcije preosjetljivosti, kratkoća daha, pad krvnog tlaka, šok;
• kolestaza, žutica, zatajenje jetre, hepatitis;
• hipoglikemija;
• smanjenje natrija u krvi.

Učestalost sljedećih nuspojava nije poznata:

• povišene razine jetrenih enzima;
• oštećenje vida u prvim tjednima liječenja;
• križna alergija sa sulfonamidima i derivatima sulfoniluree.

Upute za uporabu Glimepirida (metoda i doziranje)

Treba imati na umu da uspješno liječenje šećerne bolesti ovisi o tome je li pacijent na dijeti, prehrani i tjelesnoj aktivnosti.

Doziranje ovisi o sadržaju glukoze u krvi i urinu. Imenuje ga liječnik.

Upute za uporabu Glimepirida

Lijek se preporuča uzeti neposredno prije ili za vrijeme obroka (doručak). Stoga je moguće minimalizirati vjerojatnost mučnine i nelagode u trbuhu. Progutajte pilulu cijelu, bez dijeljenja ili žvakanja.

Lijek se obično započinje dozom od 1 mg dnevno. Nadalje, ovisno o testovima, doza se postupno povećava na 2, 3 ili 4 mg na dan. Stopa povećanja treba biti 1 mg u 7-14 dana. Maksimalna dnevna doza je 6 mg.

Kombinirana terapija

Ova vrsta liječenja se vrši prema preporuci i pod nadzorom liječnika.

U kombinaciji s metforminom ili inzulinom, Glimepirida također treba započeti s niskim dozama. Tada se također može postupno povećavati, ovisno o krvnoj slici.

U slučaju nuspojava već pri uzimanju 1 mg lijeka dnevno, liječenje lijekovima treba prekinuti.

Prelazak na glimepirid s drugim hipoglikemijskim sredstvima

Takvu zamjenu treba provoditi s velikim oprezom i pod nadzorom liječnika.

Ako se lijek (na primjer, klorpropamid) nagomilava u tijelu, trebate uzeti pauzu nekoliko dana prije uzimanja Glimepiride.

predozirati

Predoziranje lijekom može dovesti do hipoglikemije, koja traje od 12 sati do 3 dana, ponekad nakon ponovnog pojavljivanja remisije.

U pravilu se simptomi javljaju u roku od 24 sata nakon apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu. Promatrano: mučnina, povraćanje, bol na desnoj strani, uznemirenost, tremor, izobličenje vida, nekoordiniranje, koma, pospanost i napadaji.

Kao terapija preporuča se izazvati povraćanje ili ispiranje želuca, uzeti adsorbente (aktivni ugljen), nusproizvode (natrijev sulfat). Ponekad hospitalizacija pacijenta, uvođenje glukoze u / u. Zatim pratite razinu šećera u krvi.

interakcija

Hipoglikemijski učinak Azapropazon, Probenitsid, tetraciklin, kinoloni.

Treba paziti kada se lijek kombinira s blokatorima histaminskih H2 receptora (Reserpine, Clonidine) i etanolom.

U kombinaciji s acetazolamidom, kortikosteroidima, diureticima, simpatomimeticima, laksativima, estrogenima, fenotiazinom, rifampicinom, barbituratima, diazoksidom, adrenalinom, glukagonom, nikotinskom kiselinom, progestogenima, fenitoinom i hormonima štitnjače smanjuje se učinkovitost.

Kombinacija kumarinskih derivata s glimepiridom može oslabiti ili pojačati njihove učinke na tijelo.

Uvjeti prodaje

Lijek je dostupan na recept.

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se čuvanje tableta na hladnom mjestu u originalnoj ambalaži.

Rok valjanosti

Posebne upute

Tijekom uzimanja lijeka nije preporučljivo koristiti mehanizme ili stroj.

Kod promjene težine, načina života, pojave drugih čimbenika koji pridonose razvoju hiper- ili hipoglikemije, treba odlučiti o prestanku uzimanja lijekova.

Lijek treba pažljivo kombinirati s bolesnicima s poremećajima štitne žlijezde, adrenokortikalnom ili adeno-hipofiznom insuficijencijom.

U prvim tjednima liječenja može se razviti hipoglikemija, osobito ako bolesnik ne slijedi dijetu, uzima alkohol, ne vježba. U ovom slučaju, trebali biste zaustaviti ovo stanje uzimanje ugljikohidrata.

Ponekad je potrebno prenijeti pacijenta na inzulin, na primjer, tijekom operacija, kirurških intervencija, zaraznih bolesti.

Tijekom liječenja treba pratiti sadržaj šećera u urinu i krvi.

Analogi Glimepiride

Najčešći analozi Glimepiride su: Amapirid, Glibenclamid, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Altar, Perinel, Amiks, M.

Tijekom trudnoće i dojenja

U fazi planiranja trudnoće preporuča se prelazak na inzulin. Tijekom trudnoće, glimepirid se ne preporučuje.

U vezi s povećanim rizikom od hipoglikemije u novorođenčeta čija majka uzima lijek, dojenje treba prekinuti (ili prekinuti liječenje).

Glimepiridni pregledi

Na internetu, uglavnom dobre kritike o lijeku. To je vrlo djelotvorno kod dijabetesa tipa 2, ako je lijek propisao liječnik. Međutim, kod nekih bolesnika, lijek može izazvati debljanje i mučninu.

Uobičajene recenzije:

• „Nakon 2 mjeseca prijema mogu reći: učinak je tu i stabilan je. Glavno je stalno provjeravati krv za šećer i strogo slijediti plan koji će liječnik propisati... ”;
• "Priprema je dobra za svakoga, ali ja dobivam na težini...";
• “Glimepirid je dobro postignuće za naše farmakologe, zahvalite im se na tome. Dovoljno je zgodno jednom dnevno... ”.

Cijena Glimepirida

Cijena glimepirida doze od 3 mg je oko 280 rubalja za 30 tableta.