Glukofag 1000

• Proizvodi

Glukofag je lijek koji smanjuje glukozu u krvi. Proizvodi se u obliku tableta za gutanje. Lijek je prikazan osobama oboljelim od dijabetesa melitusa tipa II na pozadini prekomjerne težine, pretilosti.

primjena

Glukofag je sredstvo za redukciju šećera za oralnu primjenu (kroz usta), predstavnik bigvanida. Uključuje aktivni sastojak - metformin hidroklorid, a dodatne tvari uključuju magnezijev stearat i povidon. Ljuska tableta Glyukofazh 1000 sadrži, osim hipromeloze, makrogol.

Unatoč smanjenju količine šećera u krvi, to ne dovodi do hipoglikemije. Princip djelovanja Glucophaga temelji se na povećanju afiniteta receptora inzulina, kao i na hvatanju i uništavanju glukoze u stanicama. Osim toga, lijek inhibira proizvodnju glukoze u stanicama jetre - inhibirajući procese glukogenolize i glukoneogeneze.

Glavna aktivna komponenta lijeka uzrokuje proizvodnju glikogena u jetri. Ona također osigurava povećanje volumena transportnih sustava glukoze u različite stanice. Metformin ima neke sekundarne učinke - snižava kolesterol i trigliceride, potiče optimalnu penetraciju glukoze u gastrointestinalni trakt.

Oblici oslobađanja

Glukofag se daje u obliku tableta u dozi od 500, 850 i 1000 mg. Vrijedi napomenuti da su tablete u dozi od 500 i 850 mg okrugle, a 1000 mg ovalne.

Upute za uporabu

Pripravak za oralnu primjenu u obliku tableta, obloženih bijelim filmom.

Od početka tečaja propisuje se u količinama od 500 ili 850 mg nekoliko puta dnevno tijekom ili nakon obroka. Na temelju zasićenja šećera u krvi, postupno možete povećati dozu.

Održavajući dio terapije je 1500-2000 mg dnevno. Ukupni broj je podijeljen u 2-3 doze kako bi se izbjegli neželjeni gastrointestinalni poremećaji. Maksimalna doza održavanja je 3000 mg, treba ga podijeliti u 3 doze dnevno.

Nakon nekog vremena, pacijenti mogu prijeći sa standardne doze od 500-850 mg na dozu od 1000 mg. Maksimalna doza u tim slučajevima je ista kao i kod terapije održavanja - 3000 mg podijeljeno u 3 doze.

Ako je potrebno prijeći s prethodno uzetog hipoglikemičnog sredstva na Glucophage, onda trebate prestati uzimati prethodnu i početi piti Glucophage u dozi koju ste ranije naveli.

Kombinacija s inzulinom:

Ne inhibira sintezu ovog hormona i ne uzrokuje nuspojave u kombiniranoj terapiji. Može se uzeti zajedno za najbolje rezultate. Za to bi doza Glyukofazha trebala biti standardna - 500-850 mg, a količina ubrizganog inzulina mora se odabrati uzimajući u obzir koncentraciju inzulina u krvi.

Djeca i tinejdžeri:

Od dobi od 10 godina možete propisati u liječenju Glucophagea kao jedan lijek ili u kombinaciji s inzulinom. Doza je ista kao i za odrasle. Nakon dva tjedna moguće je prilagoditi dozu na temelju razine glukoze.

Doziranje Glucophagea u starijih osoba treba prilagoditi stanju bubrežnog sustava. Da biste to učinili, potrebno je 2-4 puta godišnje odrediti razinu kreatinina u serumu.

Tablete bijele boje za oralnu primjenu. Potrebno ih je konzumirati cijelu, bez narušavanja njihovog integriteta, isprati vodom.

Glucophage Long 500 mg:

Liječenje doze od 500 mg - jednokratno dnevno za večeru ili dvaput kucanje od 250 mg tijekom doručka i večere. Ta količina je odabrana na temelju razine glukoze u plazmi.

Ako je potrebno prijeći s konvencionalnih tableta na Glucofage Long, tada će se doza istog podudarati s dozom uobičajenog lijeka.

Prema razini šećera nakon dva tjedna dopušteno je povećati glavnu dozu za 500 mg, ali ne više od maksimalne doze - 2000 mg.

Ako je učinak lijeka Glucophage Long smanjen, ili nije izražen, tada maksimalnu dozu treba uzeti prema uputama - ujutro i navečer dvije tablete.

Interakcija s inzulinom se ne razlikuje od one pri uzimanju Glucophage.

Glukofag Long 850 mg:

Prva doza Glucophage Long 850 mg - 1 tableta dnevno. Maksimalna doza je 2250 mg. Prijem je sličan dozi od 500 mg.

Upute za uporabu Glucophage 1000:

Doza od 1000 mg slična je drugim produljenim mogućnostima - 1 tableta dnevno tijekom obroka.

kontraindikacije

Ne možete uzeti ovaj lijek ljudima koji pate od:

• ketoacidoza na pozadini dijabetesa
• zbog oštećenja bubrežne funkcije s klirensom manjim od 60 ml / min
• dehidracija na pozadini povraćanja ili proljeva, šoka, zaraznih bolesti
• bolesti srca kao što je CHF
• Bolesti pluća - HLN
• zatajenje jetre i oštećenje funkcije jetre
• kronični alkoholizam
• individualna netolerancija na tvari u pripravku

Osim toga, zabranjeno je uzimati Glucophage trudnicama koje su na niskokaloričnoj dijeti, osobama u stadiju ili komi sa šećernom bolešću.

doza

Tablete od 500, 850 i 100 mg, obložene bijelom bojom. Korištenje lijeka - dok jedemo unutra, pitku vodu. Doziranje se izračunava pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegove pokazatelje glukoze i stupanj pretilosti, budući da je lijek primjenjiv i za gubitak težine.

Nuspojave

Mogu se pojaviti neželjeni učinci na tijelo, kao što su:

• dispepsija - manifestira se mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nadutost (povećano stvaranje plina)
• poremećaji okusa
• gubitak apetita
• oštećenje jetre - smanjenje aktivnosti njegovih funkcija sve do razvoja hepatitisa
  na dijelu kože - svrbi osip, eritem
• smanjenje vitamina B12 - na pozadini dugotrajnih lijekova

Cijena se razlikuje u maloprodajnim ljekarni i internetskim trgovinama. Cijena također ovisi o dozi lijeka i broju tableta u pakiranju. U online trgovini, opis cijena za pakete od 30 tableta je 500 mg - oko 130 rubalja, 850 mg - 130-140 rubalja, 1000 mg - oko 200 rubalja. Iste doze, ali za pakiranje s količinom od 60 komada u pakiranju su 170, 220 i 320 rubalja.

U maloprodaji ljekarni lanci, cijena može biti veći u rasponu od 20-30 rubalja.

analoga

Zbog aktivne tvari metformin, Glucophage ima dosta analoga. Ovdje su samo neke od njih:

• Siofor. Lijek s istim aktivnim načelom. To je najsigurnija verzija hipoglikemičnih lijekova za mršavljenje. Osim toga, zabilježeni su vrlo rijetki nuspojave. Približna cijena je oko 400 rubalja.
• Nova Met. Posebnost ovog lijeka je u tome što je njegova uporaba kod starijih osoba i onih koji se bave teškim fizičkim radom teška. Činjenica je da Nova Meth može izazvati pojavu mliječne acidoze. Osim toga, starije osobe mogu imati oštećenu funkciju bubrega zbog odsutnosti simptoma. Cijena - oko 300 rubalja.
• Metformin. Zapravo, to je cijela aktivna tvar svih analoga Glucophaga i sama po sebi. Ima ista svojstva. Cijena u ljekarnama je oko 80-100 rubalja.

predozirati

Kao što je gore spomenuto, lijek ne doprinosi hipoglikemiji - i predoziranju. Ali u slučajevima kada se uzima u količini koja prelazi dopuštenu, razvija se tzv. Laktična acidoza. To je rijedak, ali prilično opasan fenomen, jer se može preliti u smrtonosan ishod.

U slučaju predoziranja Glyukofazhom, hitno je prestati uzimati lijek. Prikazuju se hitna hospitalizacija, liječnički pregled i dijagnoza. Simptomatska terapija je indicirana, ali najbolja opcija bila bi imenovanje hemodijalize.

Recenzije

zaključak

Lijek Glukonazh 1000 - izvrstan alat za osobe s dijabetesom. On ne samo da pomaže u kontroli razine šećera, već je i sposoban smanjiti težinu, tako da će pomoći onima koji žele izgubiti na težini. Međutim, ne smijete ga uzimati nepromišljeno - morate ga uzeti u skladu s uputama liječnika. Prije kupnje ovog lijeka, posavjetujte se sa stručnjakom.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Tablica. produžiti. akcija. 500 mg, № 30, № 60

Tablica. produžiti. akcija. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 od 15.06.2018. Prema receptu A

farmakodinamiku. Aktivni sastojak lijeka Glucophage XR - metformin - bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom. Glucophage XR smanjuje početnu razinu glukoze i razinu glukoze nakon obroka u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i ne uzrokuje hipoglikemijski učinak posredovan ovim mehanizmom.

Metformin djeluje na tri načina:

• dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;
• poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;
• odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glikogena utječući na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze (GLUT). Kliničke studije su pokazale da je glavni učinak metformina, uz hipoglikemiju, stabilizacija ili blago smanjenje tjelesne težine.

Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Ovaj učinak dokazan je primjenom terapijskih doza u kontroliranim srednjoročnim ili dugoročnim ispitivanjima: tablete metformina s trenutnim oslobađanjem smanjuju ukupni kolesterol, LDL i TG. Sličan učinak nije uočen s primjenom tableta s produljenim djelovanjem, vjerojatno zbog uporabe lijeka navečer. Zbog toga može doći do povećanja sadržaja TG.

Farmakokinetika Glucophage XR 500

usisavanje. Nakon uzimanja tableta za trajno oslobađanje, uočava se statistički značajno odgađanje apsorpcije metformina (T_maksimum nakon 7 h) u usporedbi s tabletama s trenutnim otpuštanjem (T_maksimum nakon 2,5 sati).

U ravnoteži, kao i za lijekove s trenutnim otpuštanjem, C_maksimum AUC se nesrazmjerno povećava u odnosu na dozu koja se uzima. Nakon jedne doze metformina u tabletama s produljenim otpuštanjem u dozi od 2000 mg, AUC je slična onoj nakon uzimanja metformina s trenutnim otpuštanjem u dozi od 1000 mg 2 puta dnevno.

Varijabilnost C_maksimum a AUC među pacijentima kada se koristi metformin s polaganim oslobađanjem usporediva je s onim kod uzimanja tableta metformina s trenutnim otpuštanjem.

Kada uzimate 1 tabletu metformina s polaganim oslobađanjem nakon obroka, vrijednost AUC se smanjuje za 30% (bez utjecaja na C)._maksimum i t_maksimum).

Unos hrane ne utječe na apsorpciju metformina iz oblika zadržanog oslobađanja.

Nakon ponovljene primjene metformina u dozama do 2000 mg s polaganim oslobađanjem, nije opaženo nakupljanje lijeka.

distribucija. Vezanje na proteine ​​plazme nije značajno. Metformin prodire u crvene krvne stanice. C_maksimum Metformin u punoj krvi je niži nego u krvnoj plazmi i dostigao se otprilike u isto vrijeme. Eritrociti, očito, predstavljaju dodatni dio distribucije metformina. Prosječni volumen distribucije kretao se od 63 do 276 litara.

metabolizam. Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. U ljudi nema metabolita metformina.

uzgajanje. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin eliminira iz tijela glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja čini se T_½ u završnoj fazi je oko 6,5 sati

Kod disfunkcije bubrega, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno klirensu kreatinina, a time i T_½ povećava se, što dovodi do povećane razine metformina u krvnoj plazmi.

Značajke u posebnim skupinama bolesnika

Zatajenje bubrega. Dostupni podaci o bolesnicima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom malo su, pouzdana procjena sistemskih učinaka metformina u ovoj podskupini u usporedbi s bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom ne može se provesti. Stoga treba prilagoditi dozu s obzirom na kliničku učinkovitost / podnošljivost.

Farmakokinetika Glucophage XR 1000

usisavanje. Nakon jedne doze lijeka Glyukofazh XR 1000 mg prosječno C_maksimum u krvnoj plazmi, 1214 ng / ml se postiže nakon perioda, medijan koji je 5 sati, a raspon je 4-10 sati.

Dokazano je da je Glucofage XR 1000 mg bioekvivalentni lijek Glucophage XR 500 mg u dozi od 1000 mg u odnosu na C_maksimum i AUC kod zdravih ljudi kada se uzimaju i nakon obroka i na prazan želudac.

Bioekvivalentni proizvod pokazuje sljedeća svojstva.

U ravnoteži, kao i za lijekove s trenutnim otpuštanjem, C_maksimum AUC se nesrazmjerno povećava u odnosu na dozu koja se uzima. Nakon jedne doze metformin hidroklorida u tabletama s produljenim oslobađanjem u dozi od 2000 mg, AUC je slična onoj nakon uzimanja Metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem u dozi od 1000 mg 2 puta dnevno.

Varijabilnost C_maksimum i AUC između pacijenata kada se koriste tablete metformin hidroklorida s produljenim oslobađanjem usporedivo je s onim kada se koriste tablete metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem.

Kada uzimate 1 tabletu metformina s polaganim oslobađanjem u dozi od 1000 mg nakon obroka, vrijednost AUC se povećava za 77% (C_maksimum povećava se za 26%, a T_maksimum lagano se povećava za oko 1 sat).

Gotovo bez učinka na apsorpciju metformin hidroklorida iz oblika odgođenog otpuštanja.

Nakon ponovljene primjene metformin hidroklorida u dozama do 2000 mg u tabletama s polaganim oslobađanjem, nije opaženo nakupljanje lijeka.

distribucija. Vezanje proteina u plazmi nije značajno. Metformin prodire u crvene krvne stanice. C_maksimum Metformin u punoj krvi je niži nego u krvnoj plazmi i dostigao se otprilike u isto vrijeme. Eritrociti, očito, predstavljaju dodatni dio distribucije metformina. Prosječni volumen distribucije kretao se od 63 do 276 litara.

metabolizam. Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. U ljudi nema metabolita metformina.

uzgajanje. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin eliminira iz tijela glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja čini se T_½ u završnoj fazi je oko 6,5 sati

Kod disfunkcije bubrega, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno klirensu kreatinina, a time i T_½ povećava se, što dovodi do povećane razine metformina u krvnoj plazmi.

Značajke u posebnim skupinama bolesnika

Zatajenje bubrega. Dostupni podaci o bolesnicima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom malo su, pouzdana procjena sistemskih učinaka metformina u ovoj podskupini u usporedbi s bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom ne može se provesti. Stoga treba prilagoditi dozu uzimajući u obzir kliničku učinkovitost / podnošljivost.

Šećerna bolest tipa II (neovisna o inzulinu) u odraslih (osobito kod pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom) sa slabom prehranom i tjelovježbom, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili u kombinaciji s inzulinom.

monoterapiju ili kombiniranu terapiju s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Lijek Glucophage XR uzima se 1 puta dnevno tijekom jela navečer. Maksimalna preporučena doza je 2000 mg.

Kod bolesnika koji započinju liječenje, početna doza Glucophage XR je obično 500 mg 1 puta dnevno s hranom u večernjim satima. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora podesiti prema rezultatima mjerenja glukoze u plazmi. Sporo povećanje doze pridonosi smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Ako se ne može postići potrebna razina glikemije kada se koristi Glucophage XR u maksimalnoj dozi od 2000 mg, koju pacijent uzima 1 put dnevno, doza se može podijeliti u dvije doze (1 put ujutro i 1 put navečer, tijekom obroka). Ako se ne postigne potrebna razina glikemije, Glucophage, obložene tablete, 500 mg, 1000 mg mogu se koristiti u maksimalnoj preporučenoj dozi od 3000 mg / dan.

U slučaju prelaska na lijek Glucophage XR, tablete s polaganim oslobađanjem 500 mg, 1000 mg, morate prestati uzimati drugi antidijabetični lijek.

Prije uporabe lijeka Glyukofazh XR 1000 mg, doza se titrira i počinje uzimanjem Glucophage XR 500 mg.

Lijek Glucophage XR 1000 mg koristi se kao terapija održavanja za pacijente koji su prethodno liječeni metforminom. Početna doza Glucofage XR tableta s neprekidnim oslobađanjem trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi tableta brzog oslobađanja.

Kombinirana terapija u kombinaciji s inzulinom. Kako bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Obično je početna doza Glucophage XR 500 mg 1 puta dnevno tijekom obroka u večernjim satima, stoga se doza inzulina mora odabrati u skladu s rezultatima mjerenja glukoze u krvi. Glyukofazh XR, tablete s produljenim oslobađanjem od 1000 mg, mogu se koristiti nakon titracije doze lijeka.

U starijih osoba, funkcija bubrega može biti smanjena, stoga se doza metformina mora odabrati na temelju procjene funkcije bubrega, koju treba redovito provoditi (vidi POSEBNE INDIKACIJE).

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom. Metformin se može koristiti u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom, IIIa stupanj (klirens kreatinina 45-59 ml / min ili brzina glomerularne filtracije (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m 2) samo u nedostatku drugih uvjeta koji mogu povećati rizik od razvoja laktične acidoze, nakon čega slijedi prilagodba doze: početna doza je 500 mg ili 750 mg metformin hidroklorida 1 put dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg / dan. Funkciju bubrega treba pažljivo pratiti (svaka 3–6 mjeseci). Ako se klirens kreatinina ili GFR smanji na 2, potrebno je odmah prestati koristiti metformin.

- Preosjetljivost na metformin ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu;

- umjereno zatajenje bubrega (IIIb) i teška ili smanjena funkcija bubrega (klirens kreatinina 2);

- akutna stanja koja mogu dovesti do oštećenja bubrežne funkcije: dehidracija, teška infekcija, šok;

- bolesti koje prate hipoksiju tkiva (osobito akutne bolesti ili pogoršanje kronične bolesti): dekompenzirano zatajenje srca, respiratorna insuficijencija, nedavni infarkt miokarda, šok;

- akutna alkoholna intoksikacija, alkoholizam.

kod prikupljanja podataka nakon stavljanja lijeka u promet i u kontroliranim kliničkim ispitivanjima, štetni događaji zabilježeni u bolesnika koji su primali Glucophage XR bili su slični u prirodi i ozbiljnosti s onima koji su zabilježeni u bolesnika koji su primali Glucophage s trenutnim otpuštanjem.

Na početku liječenja najčešće nuspojave su mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i gubitak apetita, koji u većini slučajeva nestaju spontano.

Najčešće nuspojave, osobito na početku liječenja, su mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nedostatak apetita. Ti simptomi obično nestanu sami.

Neželjeni učinci po učestalosti pojavljivanja klasificiraju se u sljedeće kategorije: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100,

Laktička acidoza je rijetka, ali teška metabolička komplikacija (visoka smrtnost u odsutnosti hitnog liječenja) koja se može pojaviti kao rezultat kumulacije metformin hidroklorida. Bilo je slučajeva laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću s teškom bubrežnom insuficijencijom ili naglim pogoršanjem bubrežne funkcije. Potrebno je paziti u slučaju oštećenja funkcije bubrega, primjerice tijekom dehidracije (teški proljev ili povraćanje) ili na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i na početku terapije NSAID-om. U slučaju ovih pogoršanja, potrebno je privremeno zaustaviti uporabu metformina.

Treba uzeti u obzir i druge čimbenike rizika za laktičnu acidozu: loše kontrolirani dijabetes, ketoza, dugotrajno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre ili bilo koje stanje povezano s hipoksijom (dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda) (vidi KONTRAINDIKACIJE).

Laktička acidoza može se manifestirati kao nespecifični simptomi, kao što su grčevi mišića, probavne smetnje, bolovi u trbuhu i teška astenija. Bolesnike treba odmah obavijestiti o pojavi takvih reakcija, osobito ako su prethodno bolesnici dobro podnosili uporabu metformina. U takvim slučajevima potrebno je privremeno zaustaviti davanje metformina dok se situacija ne razjasni. Terapiju metforminom treba nastaviti nakon procjene omjera koristi / rizika u pojedinačnim slučajevima i procjene funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira kisela dispneja, bol u trbuhu i hipotermija, a kasnije se može razviti i koma. Dijagnostički pokazatelji: laboratorijsko smanjenje pH u krvi, povećanje koncentracije laktata u plazmi> 5 mmol / l, povećanje anionskog jaza i omjer laktata / piruvata. Ako se razvije laktacidoza, bolesnika treba odmah hospitalizirati (vidi OVERDOSE). Liječnik treba upozoriti pacijente na rizik od razvoja i simptome laktacidoze.

Zatajenje bubrega. Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije i tijekom liječenja Glucophageal XR, potrebno je provjeriti razinu kreatinina (u krvnoj plazmi uz pomoć Cockroft-Gaultove formule) ili brzinu glomerularne filtracije: pacijenti s normalnom bubrežnom funkcijom - najmanje 1 put godišnje; bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normalnih i starijih bolesnika najmanje 2 do 4 puta godišnje. Za klirens kreatinina 2) metformin je kontraindiciran (vidi KONTRAINDIKACIJE).

Često se primjećuje smanjenje bubrežne funkcije u starijih bolesnika, a njegov tijek je asimptomatski. Potreban je oprez u slučaju narušavanja funkcije bubrega, primjerice tijekom dehidracije ili na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i NSAR. U takvim slučajevima također se preporuča praćenje funkcije bubrega prije početka liječenja metforminom.

Potreban je oprez u slučaju narušavanja funkcije bubrega, primjerice tijekom dehidracije ili na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i NSAR. U takvim slučajevima također se preporuča praćenje funkcije bubrega prije početka liječenja metforminom.

Funkcija srca. Bolesnici sa zatajenjem srca imaju veći rizik od razvoja hipoksije i zatajenja bubrega. U bolesnika sa stabilnim kroničnim zatajenjem srca, metformin se može koristiti uz redovito praćenje rada srca i bubrega. Metformin je kontraindiciran u bolesnika s akutnim i nestabilnim zatajenjem srca (vidi KONTRAINDIKACIJE).

Radioaktivni agensi joda. Upotreba radioaktivnih sredstava za radiološke studije može dovesti do zatajenja bubrega i posljedično do nakupljanja metformina i povećati rizik od razvoja laktične acidoze. U bolesnika s GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti prije 48 sati nakon ispitivanja, samo nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega i potvrde odsustva daljnjeg pogoršanja stanja bubrega ( vidi INTERAKCIJE).

U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2), primjenu metformina treba prekinuti 48 sati prije primjene kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije, tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega i ne potvrđuju daljnje pogoršanje bubrega (vidi INTERAKCIJE).

Kirurške intervencije. Potrebno je zaustaviti uporabu metformina 48 sati prije planiranog kirurškog zahvata, koji se provodi pod općom, spinalnom ili epiduralnom anestezijom, a ne nastaviti prije 48 sati nakon operacije ili obnove oralne prehrane, i to samo ako se uspostavi normalna funkcija bubrega.

Ostale mjere. Bolesnici trebaju slijediti dijetu, unos ugljikohidrata tijekom dana. Pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom trebaju nastaviti s niskokaloričnom dijetom. Potrebno je redovito pratiti pokazatelje metabolizma ugljikohidrata pacijenata.

Monoterapija metforminom ne uzrokuje hipoglikemiju, ali treba biti oprezan s istovremenom primjenom metformina s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemicima (na primjer, derivati ​​sulfoniluree ili meglitinidi).

Možda prisutnost fragmenata ljuske tableta u izmetu. To je normalno i nema klinički značaj.

Koristite tijekom trudnoće ili dojenja

Trudnoća. Nekontrolirani dijabetes tijekom trudnoće (gestacijski ili trajni) povećava rizik od kongenitalnih anomalija i perinatalne smrtnosti. Postoje ograničeni podaci o primjeni metformina u trudnica koje ne ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih anomalija. Pretkliničke studije nisu otkrile negativan učinak na trudnoću, razvoj embrija ili fetusa, porođaj i razvoj nakon porođaja. U slučaju planiranja trudnoće, kao iu slučaju trudnoće, preporuča se koristiti inzulin umjesto metformina za liječenje šećerne bolesti kako bi se razine glukoze u krvi održale što je moguće bliže normalnom kako bi se smanjio rizik od oštećenja fetusa.

Dojenje. Metformin prelazi u majčino mlijeko, ali kod novorođenčadi / beba koje su dojene, nisu zabilježene nuspojave. Međutim, budući da nema dovoljno podataka o sigurnosti lijeka, dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja metforminom. Odluka o prestanku dojenja mora se donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava za dijete.

Plodnost. Metformin nije utjecao na plodnost životinja u dozama od 600 mg / kg / dan, što je bilo gotovo 3 puta više od maksimalne preporučene dnevne doze za osobu, izračunato na površini tijela.

Djeca. Lijek se ne rabi u djece, jer nema kliničkih podataka o ovoj dobnoj skupini bolesnika.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Glyukofazh XR ne utječe na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima, jer monoterapija lijekom ne uzrokuje hipoglikemiju.

Međutim, treba ga koristiti s oprezom metformin u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, repaglinid) zbog rizika od hipoglikemije.

kombinacije koje se ne preporučuju

Akutna alkoholna intoksikacija povezana je s povećanim rizikom od laktacidoze, osobito u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i kod zatajenja jetre. U liječenju lijeka Glyukofazh XR treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže alkohol.

Radioaktivne tvari joda. U / u uvođenju radioaktivnih sredstava joda može doći do zatajenja bubrega i, posljedično, do nakupljanja metformina i povećati rizik od razvoja laktične acidoze.

U bolesnika s GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti prije 48 sati nakon ispitivanja, samo nakon ponovnog ocjenjivanja bubrežne funkcije i potvrde odsustva daljnjeg pogoršanja bubrega ( pogledajte POSEBNA UPUTA).

U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2), primjenu metformina treba prekinuti 48 sati prije primjene kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije, tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega i potvrditi odsutnost daljnjeg pogoršanja bubrega.

Kombinacije koje treba koristiti s oprezom. Lijekovi koji imaju hiperglikemizirajuće djelovanje (sustavno i lokalno djelovanje GCS-a, simpatomimetici). Potrebno je češće kontrolirati razinu glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Tijekom i nakon prekida takve kombinirane terapije potrebno je prilagoditi dozu Glucophagea.

Diuretici, osobito povratne petlje, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega.

s primjenom lijeka u dozi od 85 g, nije uočena hipoglikemija. Međutim, u ovom slučaju, zabilježen je razvoj laktične acidoze. Značajno predoziranje metforminom ili povezanim čimbenicima rizika može dovesti do laktične acidoze. Laktička acidoza je hitna i treba je liječiti u bolnici. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

instrukcija

• ruski
• Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete dugog djelovanja od 750 mg i 1000 mg

struktura

Jedna tableta dugotrajnog djelovanja od 750 mg sadrži:

aktivna tvar je 750 mg metformin hidroklorida, što odgovara 585 mg baze metformina,

pomoćne tvari: natrij karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

Jedna tableta produženog djelovanja od 1000 mg sadrži:

aktivna tvar je 1000 mg metformin hidroklorida, što odgovara 780 mg baze metformina,

pomoćne tvari: natrij karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

opis

Tablete dugotrajnog djelovanja od 750 mg: tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele, s ugraviranim “750” na jednoj strani i “Merck” na drugoj;

Tablete dugotrajnog djelovanja od 1000 mg: tablete u obliku kapsule, bikonveksne, bijele do gotovo bijele boje, s gravurom 1000 na jednoj strani i Merckom na drugoj.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera

oralno davanje. Bigvanidi. Metformin.

ATX šifra A10BA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 sati. U isto vrijeme, TCmax za tabletu s brzim otpuštanjem je 2,5 sata.

Nakon jedne peroralne doze od 1500 mg Glucophage® XR 750 mg, postignuta je prosječna maksimalna koncentracija u plazmi od 1193 ng / ml uz medijan vremena od 5 sati (raspon od 4 do 12 sati).

Nakon jedne oralne primjene 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, postignuta je prosječna maksimalna koncentracija od 1214 ng / ml sa medijanom vremena od 5 sati (raspon od 4 do 10 sati).

Glucophage® XR 750 mg i Glucophage® XR 1000 mg su bioekvivalentni tabletama Glucofage® XR 750 mg u dozi od 1500 mg i Glucofage® XR tabletama od 500 mg u dozi od 1000 mg, u odnosu na Cmax i AUC (područje ispod krivulje ovisnosti o koncentraciji od bolesnika nakon obroka i na prazan želudac.

Bioekvivalentni lijek pokazuje sljedeća svojstva:

U stabilnom stanju, sličnom obliku doziranja s trenutnim otpuštanjem, Cmax i AUC se ne povećavaju proporcionalno primijenjenoj dozi. AUC nakon jedne oralne doze od 2000 mg tableta metformina hidroklorida s produljenim otpuštanjem, slično AUC-u opaženom nakon uzimanja 1000 mg tableta metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Individualna varijabilnost Cmax i AUC tableta metformin hidroklorida s produženim otpuštanjem usporediva je s individualnom varijabilnošću opaženom pri uzimanju tableta metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem.

Kada se tableta s produženim otpuštanjem uzima nakon obroka, AUC se povećava za 77% (Cmax se povećava za 26%, a Tmax postaje nešto više, za oko 1 sat). Gotovo bez učinka na prosječnu apsorpciju metformin hidroklorida iz oblika doziranja s polaganim oslobađanjem.

Kada se tablete produljenog djelovanja koriste u uvjetima natašte, AUC se smanjuje za 30% (Cmax i Tmax se ne mijenjaju). Apsorpcija tableta za neprekidno oslobađanje metformina ne mijenja se ovisno o unosu hrane.

Nakon ponovljene primjene tableta metformin hidroklorida s produljenim otpuštanjem u dozi do 2000 mg, ne dolazi do akumulacije.

Stupanj vezanja metformina na proteine ​​plazme je neznatan. Metformin se distribuira u crvenim krvnim stanicama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i doseže se otprilike u isto vrijeme. Prosječni volumen distribucije (Vd) je 63-276 litara.

Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. Nisu identificirani ljudski metaboliti metformina.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na uklanjanje metformina glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja poluživot iznosi približno 6,5 sati.

Kada je bubrežna disfunkcija, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, i tako se povećava poluživot, što dovodi do povećanja razina u plazmi metformina.

farmakodinamiku

Metformin je bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom, smanjujući i bazalne i postprandijalne razine glukoze u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma djelovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;

poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;

odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu unutarstaničnog glikogena djelujući na glikogen sintazu. Također poboljšava sposobnost svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT).

U kliničkim ispitivanjima uzimanje metformina nije utjecalo na tjelesnu težinu ili ga je donekle smanjilo.

Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja korištenjem terapijskih doza, utvrđeno je da metformin smanjuje ukupni kolesterol, lipoproteine ​​niske gustoće i trigliceride.

Indikacije za uporabu

liječenje dijabetesa tipa 2, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom, kada samo dijetalna terapija i tjelovježba ne pružaju dovoljnu kontrolu glikemije. Glyukofazh XR može se koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim sredstvima ili s inzulinom.

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Lijek Glyukofazh® XR 750 mg i 1000 mg namijenjen je pacijentima koji su već uzimali tablete metformina (produljeno ili trenutno djelovanje).

Za pacijente koji po prvi put uzimaju metformin hidroklorid, uobičajena početna doza je 500 mg Glucophage® XR 1 put dnevno. Nakon 10-15 dana od početka terapije potrebno je prilagoditi dozu lijeka na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju. Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom, uzetom 1 puta dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi: Glucofage XR produženo djelovanje 500 mg: 2 tablete za vrijeme doručka i 2 tablete po vrijeme za večeru. Ako se kontrola glikemije još uvijek ne postigne, pacijent se može prenijeti na standardni metformin do maksimalne doze od 3000 mg dnevno. Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glukofaz®XR s produljenim djelovanjem.

U slučaju planiranja prelaska s drugog antidijabetičara, potrebno je prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage®RR u dozi od 500 mg prije prelaska na Glucophage® XR 750 mg i 1000 mg.

Doza lijeka Glyukofaz® XR 750 mg i Glyukofaz® XR 1000 mg trebala bi biti ekvivalentna dnevnoj dozi tableta metformina (produljeno ili odmah oslobađanje), do maksimalno 1500 mg, odnosno 2000 mg, što treba uzeti s večernjim obrokom. Nakon 10-15 dana liječenja, preporučuje se da se mjerenjem glukoze u krvi provjeri je li doza Glucophage® XR 750 mg dovoljna.

Tablete produljenog djelovanja od 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg treba uzimati jednom dnevno s večernjim obrokom, maksimalna preporučena doza je 2 tablete dnevno.

Glucofage® XR 1000 mg namijenjen je za održavanje terapije u bolesnika koji trenutno uzimaju 1000 mg ili 2000 mg metformin hidroklorida. Prilikom zamjene, dnevna doza Glyukofaza® XR trebala bi biti jednaka trenutnoj dnevnoj dozi metformin hidroklorida.

Kombinacija inzulina:

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, Glucofas-XR i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Uobičajena početna doza Glucophage®XR je 500 mg jednom dnevno, dok je doza inzulina odabrana na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi.

Za bolesnike koji su već primili metformin i inzulin u kombiniranoj terapiji, doza Glucofage® XR 750 mg i Glucofage® XR 1000 mg trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi tableta metformina (produljeno ili odmah oslobađanje), do maksimalno 1500 mg odnosno 2000 mg, što bi trebalo uzimati s večernjim obrokom, dok se doza inzulina prilagođava na temelju mjerenja glukoze u krvi.

Nakon titracije, treba razmotriti prijelaz na Glucophage® XR 1000 mg.

Stariji bolesnici:

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, dozu Glucofage®XR treba odabrati na temelju parametara funkcije bubrega. Potrebna je redovita procjena bubrežne funkcije.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom:

Metformin se može koristiti u bolesnika s umjereno oštećenom funkcijom bubrega - Stadij 3a (klirens kreatinina (ClCr) 45-59 ml / min) ili procijenjena brzina glomerularne filtracije (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) samo u nedostatku druga stanja koja mogu povećati rizik od laktacidoze i sljedeće prilagodbe doze: početna doza metformin hidroklorida je 500 mg ili 750 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg dnevno. Potrebno je pažljivo praćenje rada bubrega (svakih 3-6 mjeseci).

Ako se vrijednosti CLCr ili eGFR smanje na razine od 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije i tek nakon funkcije bubrezi su ponovno analizirani i nije otkriveno naknadno pogoršanje.

U bolesnika s umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije uporabe kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne nastaviti nakon 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon kako je ponovno analizirana funkcija bubrega i nije pronađeno naknadno pogoršanje.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi s hiperglikemijskim učinkom (glukokortikoidni (sustavni i lokalni) i simpatomimetici): može biti potrebno češće određivanje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog učinka na funkciju bubrega.

Posebne upute

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma s visokom smrtnošću u odsutnosti hitnog liječenja, koja se može razviti kao posljedica akumulacije metformina. Uočeni slučajevi laktične acidoze u bolesnika liječenih metforminom razvili su se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću i teškom bubrežnom insuficijencijom ili s akutnim oštećenjem bubrežne funkcije. Treba paziti u situacijama u kojima je funkcija bubrega umanjena, na primjer, u slučaju dehidracije (teški proljev, povraćanje) ili antihipertenzivna terapija, terapija diureticima ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). U tim akutnim uvjetima liječenje metforminom treba privremeno obustaviti.

Potrebno je uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su slabo kontrolirani dijabetes, ketoza, produljeno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s hipoksijom (kao što je dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda).

Potrebno je razmotriti dijagnozu mliječne acidoze ako se pojave nespecifični simptomi kao što su grčevi mišića, bolovi u trbuhu i / ili teška astenija. Bolesnici moraju biti obaviješteni da moraju prijaviti te simptome svom liječniku, osobito ako su pacijenti prethodno imali dobru podnošljivost metformina. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, liječenje Glyukofazhrom treba prekinuti. Ponovnu uporabu Glucophage® XR treba razmatrati pojedinačno samo nakon uzimanja u obzir omjera koristi / rizika i funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira početak acidotične dispneje, bol u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH u krvi, razine laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, bolesnika treba odmah hospitalizirati. Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, potrebno je provjeriti klirens kreatinina prije početka i redovito tijekom liječenja Glucophage XR (određivanjem razine kreatinina u krvnom serumu primjenom Cockroft-Gaultove formule):

najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;

ne manje od 2-4 puta godišnje kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normale.

GLUCOPHAGE XR, PRODUŽENE TABLICE AKCIJA

Naručite jednim klikom

• ATX klasifikacija: A10BA02 Metformin
• MNN ili naziv skupine: metformin
• Farmakološka skupina: A10J - BIGUANIDA
• Proizvođač: NYCOMED PHARMA
• Vlasnik licence: NYCOMED / TAKEDA
• Zemlja: Nepoznato

Upute za medicinsku uporabu

lijeka

Glukoza ® XR

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete produljenog djelovanja od 500 mg

sastav

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - metformin hidroklorid 500 mg,

pomoćne tvari: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100000 cP (hidroksipropilmetilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

opis

Tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele boje, s ugraviranim “500” na jednoj strani tablete.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Bigvanidi. Metformin.

ATH šifra A10VA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TC_maksimum) je 7 sati. U isto vrijeme TC_maksimum za tabletu za brzo oslobađanje je 2,5 sata.

Nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) slična je onoj koja je opažena nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s normalnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Fluktuacija maksimalne koncentracije metformina (C_maksimum) i AUC u pojedinih bolesnika u slučaju uzimanja metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem usporedivi su s istim pokazateljima kao u slučaju uzimanja tableta s normalnim profilom otpuštanja.

Apsorpcija metformina iz tableta s produljenim oslobađanjem ne mijenja se ovisno o unosu hrane. Nisu zabilježene kumulacije s ponovljenom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem.

Komunikacija s proteinima plazme je zanemariva. Metformin je djelomično povezan s crvenim krvnim stanicama. C_maksimum u krvi ispod C_maksimum u plazmi, a postiže se otprilike u isto vrijeme. U uobičajenim terapijskim dozama akumulacija metformina u plazmi nije uočena, osim u slučajevima oštećenja bubrežne funkcije. Prosječan volumen raspodjele varira u rasponu od 63-276 litara.

Metformin nije uključen u metabolizam i budući da je povezanost s proteinima plazme zanemariva, metabolizira se u nevezanom obliku. Nije detektiran niti jedan ljudski metabolit. Metformin se izlučuje nepromijenjen putem bubrega.

Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje na to da se metformin izlučuje zbog glomerularne filtracije i kanalitsy izlučivanja. Nakon oralne primjene, poluživot je oko 6,5 sati.

S oslabljenom funkcijom bubrega, klirens metformina se smanjuje u odnosu na klirens kreatinina, a vrijeme poluvremena se povećava, što može dovesti do povećanja koncentracije metformina u plazmi.

farmakodinamiku

Glukofag R HR je bigvanid s antihiperglikemijskim učincima, snižavajući razinu glukoze u plazmi, i to na prazan želudac i nakon obroka. Budući da lijek ne stimulira izlučivanje inzulina, on ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima tri mehanizma:

1. Smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, inhibiranjem glukoneogeneze i glikogenolize.
2. U mišićima se povećava osjetljivost na inzulin, što poboljšava perifernu apsorpciju glukoze i njeno korištenje.
3. Odgođena apsorpcija glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glukoze djelujući na glikogen sintetazu.

Methomin povećava transportni kapacitet svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT), koji su danas poznati.

U kliničkim ispitivanjima primjena metformina popraćena je ili stabilizacijom težine ili gubitkom težine.

Metformin povećava cirkulaciju krvi u jetri i ubrzava proces pretvaranja glukoze u glikogen. Smanjuje trigliceride, LDL, VLDL.

Indikacije za uporabu

• liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom i glikemijom, nekontrolirana prehrana i tjelovježba kao monoterapija, ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili s inzulinom

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Uobičajena početna doza je 500 mg 1 puta dnevno tijekom večere.

Nakon 10-15 dana liječenja dozu treba prilagoditi na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Maksimalna dnevna doza Glucophage 4 XR 4 tablete 1 puta dnevno tijekom večere.

Ovisno o sadržaju glukoze u krvnoj plazmi, svakih 10-15 dana doza se polako povećava za 500 mg do maksimalne dnevne doze (2000 mg).

Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom jednom dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi:

Glucophage prol XR produljeno djelovanje 500 mg: 2 tablete za doručak i 2 tablete za večeru.

U slučaju planiranja prijelaza iz uzimanja drugog antidijabetičkog lijeka: morate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage XR u gore navedenoj dozi.

Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glucofage XR produženog djelovanja.

Kombinacija inzulina

Kada se lijek Glucophage of XR primjenjuje s produženim djelovanjem zajedno s inzulinom, uobičajena početna doza lijeka je 1 tableta jednom dnevno, a doza inzulina odabire se na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvnoj plazmi.

Stariji bolesnici: zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, doza Glucophage R XR mora se odabrati na temelju funkcije bubrega (mjerenje razine kreatinina u krvi!).

Nuspojave

Učestalost nuspojava lijeka je kako slijedi:

Vrlo česte: ³ 1/10

Česti: ³ 1/100, Ò XR nepoželjne pojave potpuno nestaju.

kontraindikacije

• preosjetljivost na metformin hidroklorid ili na bilo koju pomoćnu tvar
• dijabetička ketoacidoza, dijabetička predkomatozna stanja, koma
• zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 60 ml / min)
• dehidracija, teška infekcija, hipoglikemijski šok koji može dovesti do oštećenja bubrežne funkcije
• klinički značajne manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (zatajenje srca ili dišnog sustava, akutni infarkt miokarda i šok)
• zatajenje jetre
• akutna alkoholna intoksikacija, alkoholizam

Interakcije lijekova

Unos alkohola povećava rizik od laktacidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, posebno u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i zatajenja jetre. Tijekom uzimanja lijeka izbjegavajte uzimanje alkohola i alkohola.

Jodirani kontrastni mediji:

Intravaskularno davanje jodiranih kontrastnih sredstava može dovesti do zatajenja bubrega, zbog čega će se pojaviti kumulacija metformina u tijelu i postoji rizik od razvoja laktične acidoze. Prijem metformina treba poništiti prije ili tijekom ispitivanja i ne smije se nastaviti u roku od 48 sati nakon pregleda, te ga treba nastaviti tek nakon procjene bubrežne funkcije i ako je to normalno.

Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza prilikom njihove primjene

Lijekovi koji imaju hiperglikemijski učinak (glukokortikoid (sustavno i lokalno djelovanje) i simpatomimetici) mogu zahtijevati češće određivanje glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktične acidoze jer mogu smanjiti bubrežnu funkciju.

Posebne upute

Laktička acidoza je rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma koja se može pojaviti zbog nakupljanja metformina.

Slučajevi mliječne acidoze u bolesnika liječenih metforminom javljaju se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću, u kombinaciji s teškim zatajenjem bubrega.

Kako bi se spriječila pojava laktične acidoze, lijek se posebno propisuje pacijentima s loše kontroliranim dijabetesom, ketozom, produljenim postom, konzumiranjem alkohola, zatajenjem jetre i bilo kojim stanjem povezanim s hipoksijom.

Ako tijekom liječenja pacijenta ima grčeve u mišićima, probavne smetnje (bol u trbuhu) i tešku asteniju, ti simptomi mogu biti znak početne laktacidoze.

Laboratorijska dijagnostika otkriva: smanjenje pH u krvi, razina laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala u plazmi i povećanje omjera laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičku acidozu, liječenje metforminom treba prekinuti i pacijenta treba hospitalizirati.

Budući da se metformin eliminira putem bubrega, potrebno je odrediti razinu kreatinina u serumu prije početka liječenja i redovito u budućnosti (to se može procijeniti iz razine kreatinina u serumu pomoću Cockroft-Gaultove formule):

• najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;
• najmanje dva do četiri puta godišnje u bolesnika s razinama kreatinina u serumu na gornjoj granici normalne razine i kod starijih osoba.

Kod starijih bolesnika često je i asimptomatska reducirana bubrežna funkcija. Posebni oprez se mora provoditi u slučajevima kada se disfunkcija bubrega pokreće uzimanjem antihipertenzivnih lijekova ili diuretika i uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).

Uvođenje jodiranih kontrastnih sredstava:

Budući da intravaskularno ubrizgavanje kontrastnih sredstava s jodom tijekom radiobioloških ispitivanja može dovesti do zatajenja bubrega, što može uzrokovati kumulaciju metformina i dovesti do laktične acidoze, u tim slučajevima metformin treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti u roku od 48 sati nakon pregleda. i treba ga nastaviti tek nakon procjene bubrežne funkcije i pod uvjetom da je to normalno.

Prijem metformina treba poništiti 48 sati prije izvođenja preporučene kirurške operacije s općom, spinalnom ili pereduralnom anestezijom. Terapija se može započeti ne ranije od 48 sati nakon kirurškog zahvata ili nakon početka oralnog uzimanja hrane i tek nakon potvrde normalne funkcije bubrega.

Svi pacijenti su dužni tijekom Glucophagea pri XR tretmanu slijediti dijetu i unos ugljikohidrata ravnomjerno tijekom dana. Pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom trebaju nastaviti s niskokaloričnom dijetom.

Redovito je potrebno provoditi laboratorijske pretrage kako bi se pratio tijek bolesti.

Upotreba samog metformina ne može uzrokovati hipoglikemiju, ali pacijentima treba savjetovati da budu oprezni kada ga uzimaju u kombinaciji s inzulinom ili derivatima sulfoniluree, propisujući redovito testiranje glukoze u krvi.

Pacijenti koji su primili dugotrajno liječenje Glyukofazhom R XR, došlo je do smanjenja apsorpcije vitamina B₁₂, praćeno smanjenjem njegove koncentracije u serumu. Smanjena razina vitamina B₁₂ treba uzeti u obzir u bolesnika s megaloblastičnom anemijom.

Pedijatrijska uporaba

Lijek Glyukofazh Ò XR produženo djelovanje ne smije se primjenjivati ​​u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka o primjeni.

Trudnoća i dojenje

Ograničeni podaci o uporabi metformina u trudnica ne ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih poremećaja. Međutim, njezina primjena je moguća samo uzimajući u obzir korist / rizik.

Kod planiranja trudnoće, kao iu slučaju trudnoće na pozadini primanja Glucophage R XR, lijek se preporučuje za otkazivanje i propisivanje terapije inzulinom. Dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja Glucophage XR. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava za dijete.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih strojeva

Monoterapija Glucophage does XR ne uzrokuje hipoglikemiju i stoga ne utječe na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima. Međutim, bolesnici trebaju biti svjesni mogućnosti hipoglikemije kada koriste Glucophage with u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, repaglinid).

predozirati

Simptomi: kod primjene Glucophagea of ​​u dozi od 85 g nije došlo do razvoja hipoglikemije. Međutim, u ovom slučaju, uočen je razvoj laktične acidoze.

Liječenje: ako postoje znakovi laktične acidoze, liječenje lijekom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i, nakon određivanja koncentracije laktata, dijagnozu treba razjasniti. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi i simptomatsko liječenje.

Oblik izdavanja i pakiranje

15 tableta u blister pakiranju od PVC / aluminijske folije, 2 ili 4 pakiranja zajedno s uputama za uporabu se stavljaju u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok valjanosti

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti

Uvjeti prodaje u ljekarni

proizvođač

Merck Sante SAO, Francuska

Vlasnik potvrde o registraciji

Merck Sante SAO, Francuska

Adresa organizacije koja prima zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) u Republici Kazahstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonski broj (727) 2444004

Broj faksa (727) 2444005

E-mail [email protected]

Jeste li dobili bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često imate problema s bolovima u leđima?

Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte što je brže moguće kako biste se nosili s bolovima u leđima.

Jeste li dobili bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često imate problema s bolovima u leđima?

Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte što je brže moguće kako biste se nosili s bolovima u leđima.