Glucophage XR

  • Razlozi

Glucophage XR

Sadržaj

Farmakološka svojstva lijeka Glyukofazh XR

Farmakodinamiku. Metformin je anti-glikemijsko sredstvo iz bigvanidne skupine. Smanjuje početnu razinu glukoze u krvnoj plazmi i razinu glukoze u krvi nakon obroka. Za razliku od derivata sulfoniluree, ne stimulira izlučivanje inzulina i ne dovodi do hipoglikemijskog učinka kod zdravih osoba.
Metformin ima trostruki mehanizam djelovanja:

  • uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;
  • poboljšava apsorpciju i iskorištenje glukoze u krvi u mišićima povećavajući osjetljivost na inzulin;
  • odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glikogena, utječući na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze.
Bez obzira na učinak na razinu glukoze u krvi, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida: smanjuje razinu ukupnog kolesterola, LDL i TG.
Povećava osjetljivost perifernih receptora na iskorištavanje inzulina i glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Kašnjenje apsorpcije ugljikohidrata u crijevima.
Farmakokinetika. Nakon oralne primjene u obliku tablete s produženim otpuštanjem, apsorpcija metformina značajno se usporava u usporedbi s tabletom s brzim otpuštanjem. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u serumu je 7 sati, a za tabletu s brzim otpuštanjem to vrijeme iznosi 2,5 sata.
Apsorpcija metformina iz tableta s neprekidnim oslobađanjem ne mijenja se ovisno o obroku. Nije zabilježena kumulacija s ponovljenom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s polaganim oslobađanjem.
Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. Nisu identificirani ljudski metaboliti. Bubrežni klirens je 400 ml / min, što ukazuje da se metformin izlučuje zbog glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon oralne doze, vrijeme poluživota je oko 6,5 sati, a smanjenje bubrežne funkcije smanjuje bubrežni klirens proporcionalno klirensu kreatinina, te se time povećava poluživot, što dovodi do povećanja razine metformina u plazmi.

Indikacije za uporabu lijeka Glyukofazh XR

Dijabetes tipa II u odraslih s neučinkovitošću dijetetske terapije (osobito u bolesnika s pretilošću) kao monoterapija, u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima ili u kombinaciji s inzulinom.

Upotreba lijeka Glyukofazh XR

I u monoterapiji iu kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima, kao iu kombinaciji s inzulinom.
Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima: uobičajena početna doza - 1 tableta Glucophage XR s produljenim otpuštanjem 1 put dnevno tijekom večere.
Nakon 10-15 dana od početka liječenja, dozu treba prilagoditi na temelju rezultata mjerenja razine glukoze u serumu. Postupno povećanje doze smanjuje vjerojatnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna preporučena doza je 4 tablete dnevno.
Potrebno je povećati dozu za 500 mg svaki tjedan, do maksimalno 2000 mg. Za pacijente koji su prethodno liječeni metforminom, početna doza lijeka Glucophage XR s produljenim otpuštanjem trebala bi biti ekvivalentna dnevnoj dozi lijeka u obliku tableta s brzim oslobađanjem. Ako se potrebna razina glikemijske kontrole ne može postići s maksimalnom dozom 1 puta dnevno, ista se doza može podijeliti u dvije doze: ujutro i navečer tijekom obroka.
U slučaju prijelaza na lijek Glucophage XR s produljenim oslobađanjem, trebate prestati uzimati drugo antidijabetično sredstvo i početi uzimati Glucophage XR, pridržavajući se gore navedenog doziranja.
Kombinacija s inzulinom: Metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinirana terapija kako bi se postigla bolja kontrola glukoze u serumu. Uobičajena početna doza Glucofage XR s produljenim otpuštanjem je 1 tableta 1 puta dnevno, a doza inzulina se bira na temelju rezultata određivanja razine glukoze u krvi.
U starijih bolesnika može doći do smanjenja bubrežne funkcije, stoga se doza metformina treba odabrati na temelju procjene bubrežne funkcije, koju treba redovito provoditi (vidi POSEBNE INDIKACIJE).
Ne smije se propisivati ​​djeci jer nema podataka o uporabi lijeka Glucophage XR s produljenim oslobađanjem u djece.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Glyukofazh XR

  • preosjetljivost na metformin ili drugu komponentu lijeka;
  • dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu, komu;
  • bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina manji od 60 ml / min);
  • akutna stanja koja su povezana s rizikom od razvoja oštećenja bubrega:
    a) dehidracija;
    b) teške zarazne bolesti;
    c) šok;
    d) klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (zatajenje srca ili dišnog sustava, akutni infarkt miokarda itd.);
    e) mliječne acidoze (uključujući povijest bolesti);
  • koristiti najmanje 2 dana prije i 2 nakon provođenja radioizotopnih ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod;
  • zatajenje jetre;
  • akutna alkoholna intoksikacija, alkoholizam.

Nuspojave lijeka Glyukofazh XR

Poremećaji iz gastrointestinalnog trakta: često na početku liječenja: mučnina, povraćanje, metalni okus u ustima, nedostatak apetita, nadutost, proljev, bolovi u trbuhu. Postupno povećanje doze smanjuje ozbiljnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.
Simptomi obično nestanu sami. Propisivanje antacida, derivata atropina ili antispazmodika smanjuje ozbiljnost ovih simptoma. Da bi se spriječio razvoj ovih nuspojava, preporuča se propisati Glucophage XR s produženim oslobađanjem tijekom ili na kraju obroka 2-3 puta dnevno. Ako se simptomi dispepsije uoče dulje vrijeme, liječenje Glucophage XR treba prekinuti.
Poremećaji metabolizma: vrlo rijetko, s dugotrajnim liječenjem laktične acidoze (potrebno otkazivanje liječenja).
Smanjenje apsorpcije vitamina B12 popraćeno je smanjenjem njegove razine u krvnom serumu. Identificiran je imenovanjem metformina u bolesnika s megaloblastičnom anemijom u povijesti.
Kršenja središnjeg živčanog sustava: često - kršenje okusa.
Kršenja hepatobilijarnog sustava: pojedinačne poruke - smanjenje funkcije jetre, hepatitis lijeka, znakovi koji se izjednačavaju s pozadinom otkazivanja metformina.
Povrede kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - osip na koži, svrbež, urtikarija.
U nekim uvjetima uzimanje ovog lijeka povećava vjerojatnost razvoja laktične acidoze. Vjerojatnost laktatne acidoze može se povećati u slučaju predoziranja.

Posebne upute za uporabu lijeka Glyukofazh XR

Ako se tijekom liječenja metforminom, povraćanjem, bolovima u trbuhu, bolovima u mišićima, općoj slabosti i teškim bolovima, odmah treba prestati uzimati lijek. Ovi simptomi mogu biti znakovi početka laktacidoze.
48 sati prije i unutar 48 sati nakon radiopaketske studije (urografija, u / u angiografiji), lijek treba prekinuti.
Dok primate metformin, liječnika treba upozoriti na pojavu akutne bronhopulmonalne infekcije ili infekcije mokraćnih organa (rizik od razvoja laktične acidoze).
Lijek nije kompatibilan s alkoholom.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Prilikom planiranja trudnoće, kao iu slučaju trudnoće na pozadini uzimanja lijeka Glucophage XR, treba ga prekinuti i propisati inzulinsku terapiju. Tijekom liječenja metforminom morate obavijestiti liječnika o pojavi trudnoće. Potrebno je pratiti stanje majke i novorođenčeta jer nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko. Prijem Glyukofazh XR je kontraindiciran u razdoblju dojenja. Ako je potrebno, dojenje treba prekinuti.

Interakcije lijekova Glucophage XR

Kombinacije koje se ne preporučuju
Ne preporučuje se istovremena primjena danazola i metformina kako bi se izbjegao razvoj hiperglikemijske kome. U liječenju danazolom i nakon prekida terapije, potrebno je prilagoditi dozu Glucophage XR s produljenim oslobađanjem pod kontrolom razine glukoze u krvi.
Unos alkohola povećava rizik od laktacidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, posebno u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao iu prisutnosti zatajenja jetre. Tijekom uzimanja lijeka treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže alkohol.
Kombinacije, čija uporaba zahtijeva posebnu pažnju:
klorpromazin: kada uzima metformin u dozi od 100 mg / dan, povećava razinu glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Kod liječenja neuroleptika i nakon prekida terapije, potrebno je prilagoditi dozu Glucophage XR pod kontrolom razine glukoze u krvi;
GKS sustavnog i lokalnog djelovanja smanjuje toleranciju glukoze, povećava razinu glukoze u krvi, ponekad uzrokuje ketoacidozu. U liječenju kortikosteroida i nakon prekida primjene, potrebna je prilagodba doze Glyukofazh XR s produljenim oslobađanjem pod kontrolom razine glukoze u krvi;
diuretici: istovremena primjena diuretika u petlji može dovesti do razvoja laktičke acidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Glucophage XR ne smije se primjenjivati ​​ako je klirens kreatinina manji od 60 ml / min;
Radioaktivne tvari joda: radiološke studije pomoću radiopaque agenta mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću u pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega. Imenovanje Glucophage XR s produženim otpuštanjem treba prekinuti 48 sati prije, a ne obnoviti 2 dana nakon rendgenskog pregleda pomoću radioaktivnih tvari.
Injekcija u obliku injekcija β2-simpatomimetika povećava razinu glikemije uslijed stimulacije β2-receptora. U ovom slučaju, potrebna je kontrola glikemije. Ako je potrebno, preporuča se imenovanje inzulina.
S istodobnim imenovanjem Glukofazha XR sa derivatima sulfoniluree, inzulinom, akarbozom, salicilatima, može se pojačati njegovo hipoglikemijsko djelovanje.

Predoziranje lijekom Glyukofazh XR

Primjenom Glucophage XR s produljenim oslobađanjem u dozi od 85 g, hipoglikemija se ne razvija. Međutim, u ovom slučaju, zabilježen je razvoj laktične acidoze. Rani simptomi laktične acidoze su mučnina, povraćanje, proljev, vrućica, bolovi u trbuhu, bolovi u mišićima, nakon čega slijedi brzo disanje, vrtoglavica, oslabljena svijest i razvoj kome.
Liječenje: ako se pojave znakovi laktične acidoze, liječenje Glukofagealnim XR-om treba prekinuti, bolesnika treba hitno hospitalizirati i odrediti koncentracije laktata kako bi se dijagnosticirala laktička acidoza. Najučinkovitija metoda za eliminaciju laktata i Glucophage XR s produženim otpuštanjem iz tijela je hemodiliaz. Također se provodi i simptomatska terapija.

Uvjeti čuvanja lijeka Glucophage XR

Na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) metformin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete produljenog djelovanja od 500 mg

sastav

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - metformin hidroklorid 500 mg,

pomoćne tvari: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100000 cP (hidroksipropilmetilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

opis

Tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele boje, s ugraviranim “500” na jednoj strani tablete.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Bigvanidi. Metformin.

ATH šifra A10VA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 sati. U isto vrijeme, TCmax za tabletu s brzim otpuštanjem je 2,5 sata.

Nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) slična je onoj koja je opažena nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s normalnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Fluktuacije maksimalne koncentracije metformina (Cmax) i AUC u pojedinih bolesnika u slučaju uzimanja metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem usporedive su s istim pokazateljima kao u slučaju uzimanja tableta s normalnim profilom otpuštanja.

Kada se uzimaju na prazan želudac tableta s produljenim oslobađanjem, AUC se smanjuje za 30%, dok Cmax i Tmax ostaju nepromijenjeni. Apsorpcija tableta metformina s produljenim otpuštanjem ne mijenja se ovisno o obroku. Nisu zabilježene kumulacije s ponovljenom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem.

Vezanje metformina na proteine ​​plazme je zanemarivo. Metformin se distribuira u crvenim krvnim stanicama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i doseže se otprilike u isto vrijeme. Prosječni volumen distribucije (Vd) je 63-276 litara.

Metformin nepromijenjen izlučuje se urinom. Metaboliti ove tvari kod ljudi nisu identificirani.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na uklanjanje metformina glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja poluživot iznosi približno 6,5 sati.

Kada je bubrežna disfunkcija, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, i tako se povećava poluživot, što dovodi do povećanja razina u plazmi metformina.

farmakodinamiku

Metformin je bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom, smanjujući i bazalne i postprandijalne razine glukoze u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma djelovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;

poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;

odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu unutarstaničnog glikogena djelujući na glikogen sintetazu. Također poboljšava sposobnost svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT).

Glavni ne-glikemijski učinci metformina su stabilizacija ili umjereni gubitak težine.

U ljudi, bez obzira na njihovo djelovanje na glikemiju, metformin poboljšava metabolizam lipida. To je dokazano primjenom terapijskih doza metformina u srednjim i dugoročnim kliničkim ispitivanjima: Metformin smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola, lipoproteina niske gustoće (LDL) i triglicerida.

Indikacije za uporabu

liječenje dijabetesa tipa 2, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom, kada samo dijetalna terapija i tjelovježba ne pružaju dovoljnu kontrolu glikemije.

Glucophage XR se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim sredstvima ili inzulinom.

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Uobičajena početna doza je 500 mg 1 put dnevno.

Nakon 10-15 dana od početka terapije potrebno je prilagoditi dozu lijeka na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Maksimalna dnevna doza - 4 tablete Glucophage 500 XR 500 mg dnevno.

Ovisno o sadržaju glukoze u krvnoj plazmi, svakih 10-15 dana, doza se polako povećava za 500 mg do maksimalne dnevne doze od 2000 mg dnevno tijekom večere.

Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom, uzetom 1 puta dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi: Glucofage XR produženo djelovanje 500 mg: 2 tablete za vrijeme doručka i 2 tablete po vrijeme za večeru. Ako se ne postigne potrebna razina glikemije, bolesnici se mogu prenijeti na standardni metformin u maksimalnoj preporučenoj dozi od 3000 mg / dan.

Za bolesnike koji su primali tablete metformina, početna doza Glucophage XR trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi metformina u tabletama s trenutnim oslobađanjem.

Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glucophage XR produženog djelovanja.

U slučaju planiranja prijelaza iz uzimanja drugog antidijabetičkog lijeka: morate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage XR u gore navedenoj dozi.

Kombinacija inzulina

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, Glucofas XR i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Uobičajena početna doza Glucophage® XR je 500 mg jednom dnevno, dok je doza inzulina odabrana na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi.

Stariji bolesnici:

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, dozu Glucophage XR treba odabrati na temelju parametara funkcije bubrega. Potrebna je redovita procjena bubrežne funkcije.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom:

Metformin se može koristiti u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom, stadij 3a (klirens kreatinina (CLCr) 45-59 ml / min ili procijenjena brzina glomerularne filtracije (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) samo u nedostatku drugih uvjeta može povećati rizik od laktacidoze s prilagodbom sljedeće doze: početna doza je 500 ili 750 mg metformin hidroklorida 1 put dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg / dan. Funkciju bubrega treba pažljivo pratiti (svaka 3–6 mjeseci).

Ako se CLCr ili eGFR smanji na 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod i nastaviti se najranije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon što je funkcija bubrega bila ponovno analizirana i nije bilo naknadnog pogoršanja.

U bolesnika s umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije primjene kontrastnog sredstva koje sadrži jod i nastaviti se najranije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon kako je ponovno analizirana funkcija bubrega i nije pronađeno naknadno pogoršanje.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi s hiperglikemijskim učinkom (glukokortikoidni (sustavni i lokalni) i simpatomimetici): može biti potrebno češće određivanje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog učinka na funkciju bubrega.

Posebne upute

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma s visokom smrtnošću u odsutnosti hitnog liječenja, koja se može razviti kao posljedica akumulacije metformina. Uočeni slučajevi laktične acidoze u bolesnika liječenih metforminom razvili su se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću i teškom bubrežnom insuficijencijom ili s akutnim oštećenjem bubrežne funkcije. Treba paziti u situacijama u kojima je funkcija bubrega umanjena, na primjer, u slučaju dehidracije (teški proljev, povraćanje) ili antihipertenzivna terapija, terapija diureticima ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). U tim akutnim uvjetima liječenje metforminom treba privremeno obustaviti.

Potrebno je uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su slabo kontrolirani dijabetes, ketoza, produljeno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s hipoksijom (kao što je dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda).

Potrebno je razmotriti dijagnozu mliječne acidoze ako se pojave nespecifični simptomi kao što su grčevi mišića, bolovi u trbuhu i / ili teška astenija. Bolesnici moraju biti obaviješteni da moraju prijaviti te simptome svom liječniku, osobito ako su pacijenti prethodno imali dobru podnošljivost metformina. Ako se sumnja na laktičku acidozu, prekinite liječenje Glucophage XR. Ponovnu uporabu Glucophage® XR treba razmatrati pojedinačno samo nakon uzimanja u obzir omjera koristi / rizika i funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira početak acidotične dispneje, bol u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH u krvi, razine laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, bolesnika treba odmah hospitalizirati. Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, potrebno je provjeriti klirens kreatinina prije početka i redovito tijekom liječenja Glucophage XR (određivanjem razine kreatinina u krvnom serumu primjenom Cockroft-Gaultove formule):

najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;

ne manje od 2-4 puta godišnje kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normale.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete dugog djelovanja od 750 mg i 1000 mg

struktura

Jedna tableta dugotrajnog djelovanja od 750 mg sadrži:

aktivna tvar je 750 mg metformin hidroklorida, što odgovara 585 mg baze metformina,

pomoćne tvari: natrij karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

Jedna tableta produženog djelovanja od 1000 mg sadrži:

aktivna tvar je 1000 mg metformin hidroklorida, što odgovara 780 mg baze metformina,

pomoćne tvari: natrij karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

opis

Tablete dugotrajnog djelovanja od 750 mg: tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele, s ugraviranim “750” na jednoj strani i “Merck” na drugoj;

Tablete dugotrajnog djelovanja od 1000 mg: tablete u obliku kapsule, bikonveksne, bijele do gotovo bijele boje, s gravurom 1000 na jednoj strani i Merckom na drugoj.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera

oralno davanje. Bigvanidi. Metformin.

ATX šifra A10BA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 sati. U isto vrijeme, TCmax za tabletu s brzim otpuštanjem je 2,5 sata.

Nakon jedne peroralne doze od 1500 mg Glucophage® XR 750 mg, postignuta je prosječna maksimalna koncentracija u plazmi od 1193 ng / ml uz medijan vremena od 5 sati (raspon od 4 do 12 sati).

Nakon jedne oralne primjene 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, postignuta je prosječna maksimalna koncentracija od 1214 ng / ml sa medijanom vremena od 5 sati (raspon od 4 do 10 sati).

Glucophage® XR 750 mg i Glucophage® XR 1000 mg su bioekvivalentni tabletama Glucofage® XR 750 mg u dozi od 1500 mg i Glucofage® XR tabletama od 500 mg u dozi od 1000 mg, u odnosu na Cmax i AUC (područje ispod krivulje ovisnosti o koncentraciji od bolesnika nakon obroka i na prazan želudac.

Bioekvivalentni lijek pokazuje sljedeća svojstva:

U stabilnom stanju, sličnom obliku doziranja s trenutnim otpuštanjem, Cmax i AUC se ne povećavaju proporcionalno primijenjenoj dozi. AUC nakon jedne oralne doze od 2000 mg tableta metformina hidroklorida s produljenim otpuštanjem, slično AUC-u opaženom nakon uzimanja 1000 mg tableta metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Individualna varijabilnost Cmax i AUC tableta metformin hidroklorida s produženim otpuštanjem usporediva je s individualnom varijabilnošću opaženom pri uzimanju tableta metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem.

Kada se tableta s produženim otpuštanjem uzima nakon obroka, AUC se povećava za 77% (Cmax se povećava za 26%, a Tmax postaje nešto više, za oko 1 sat). Gotovo bez učinka na prosječnu apsorpciju metformin hidroklorida iz oblika doziranja s polaganim oslobađanjem.

Kada se tablete produljenog djelovanja koriste u uvjetima natašte, AUC se smanjuje za 30% (Cmax i Tmax se ne mijenjaju). Apsorpcija tableta za neprekidno oslobađanje metformina ne mijenja se ovisno o unosu hrane.

Nakon ponovljene primjene tableta metformin hidroklorida s produljenim otpuštanjem u dozi do 2000 mg, ne dolazi do akumulacije.

Stupanj vezanja metformina na proteine ​​plazme je neznatan. Metformin se distribuira u crvenim krvnim stanicama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i doseže se otprilike u isto vrijeme. Prosječni volumen distribucije (Vd) je 63-276 litara.

Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. Nisu identificirani ljudski metaboliti metformina.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na uklanjanje metformina glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja poluživot iznosi približno 6,5 sati.

Kada je bubrežna disfunkcija, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, i tako se povećava poluživot, što dovodi do povećanja razina u plazmi metformina.

farmakodinamiku

Metformin je bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom, smanjujući i bazalne i postprandijalne razine glukoze u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma djelovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;

poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;

odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu unutarstaničnog glikogena djelujući na glikogen sintazu. Također poboljšava sposobnost svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT).

U kliničkim ispitivanjima uzimanje metformina nije utjecalo na tjelesnu težinu ili ga je donekle smanjilo.

Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja korištenjem terapijskih doza, utvrđeno je da metformin smanjuje ukupni kolesterol, lipoproteine ​​niske gustoće i trigliceride.

Indikacije za uporabu

liječenje dijabetesa tipa 2, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom, kada samo dijetalna terapija i tjelovježba ne pružaju dovoljnu kontrolu glikemije. Glyukofazh XR može se koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim sredstvima ili s inzulinom.

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Lijek Glyukofazh® XR 750 mg i 1000 mg namijenjen je pacijentima koji su već uzimali tablete metformina (produljeno ili trenutno djelovanje).

Za pacijente koji po prvi put uzimaju metformin hidroklorid, uobičajena početna doza je 500 mg Glucophage® XR 1 put dnevno. Nakon 10-15 dana od početka terapije potrebno je prilagoditi dozu lijeka na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju. Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom, uzetom 1 puta dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi: Glucofage XR produženo djelovanje 500 mg: 2 tablete za vrijeme doručka i 2 tablete po vrijeme za večeru. Ako se kontrola glikemije još uvijek ne postigne, pacijent se može prenijeti na standardni metformin do maksimalne doze od 3000 mg dnevno. Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glukofaz®XR s produljenim djelovanjem.

U slučaju planiranja prelaska s drugog antidijabetičara, potrebno je prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage®RR u dozi od 500 mg prije prelaska na Glucophage® XR 750 mg i 1000 mg.

Doza lijeka Glyukofaz® XR 750 mg i Glyukofaz® XR 1000 mg trebala bi biti ekvivalentna dnevnoj dozi tableta metformina (produljeno ili odmah oslobađanje), do maksimalno 1500 mg, odnosno 2000 mg, što treba uzeti s večernjim obrokom. Nakon 10-15 dana liječenja, preporučuje se da se mjerenjem glukoze u krvi provjeri je li doza Glucophage® XR 750 mg dovoljna.

Tablete produljenog djelovanja od 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg treba uzimati jednom dnevno s večernjim obrokom, maksimalna preporučena doza je 2 tablete dnevno.

Glucofage® XR 1000 mg namijenjen je za održavanje terapije u bolesnika koji trenutno uzimaju 1000 mg ili 2000 mg metformin hidroklorida. Prilikom zamjene, dnevna doza Glyukofaza® XR trebala bi biti jednaka trenutnoj dnevnoj dozi metformin hidroklorida.

Kombinacija inzulina:

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, Glucofas-XR i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Uobičajena početna doza Glucophage®XR je 500 mg jednom dnevno, dok je doza inzulina odabrana na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi.

Za bolesnike koji su već primili metformin i inzulin u kombiniranoj terapiji, doza Glucofage® XR 750 mg i Glucofage® XR 1000 mg trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi tableta metformina (produljeno ili odmah oslobađanje), do maksimalno 1500 mg odnosno 2000 mg, što bi trebalo uzimati s večernjim obrokom, dok se doza inzulina prilagođava na temelju mjerenja glukoze u krvi.

Nakon titracije, treba razmotriti prijelaz na Glucophage® XR 1000 mg.

Stariji bolesnici:

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, dozu Glucofage®XR treba odabrati na temelju parametara funkcije bubrega. Potrebna je redovita procjena bubrežne funkcije.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom:

Metformin se može koristiti u bolesnika s umjereno oštećenom funkcijom bubrega - Stadij 3a (klirens kreatinina (ClCr) 45-59 ml / min) ili procijenjena brzina glomerularne filtracije (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) samo u nedostatku druga stanja koja mogu povećati rizik od laktacidoze i sljedeće prilagodbe doze: početna doza metformin hidroklorida je 500 mg ili 750 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg dnevno. Potrebno je pažljivo praćenje rada bubrega (svakih 3-6 mjeseci).

Ako se vrijednosti CLCr ili eGFR smanje na razine od 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije i tek nakon funkcije bubrezi su ponovno analizirani i nije otkriveno naknadno pogoršanje.

U bolesnika s umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije uporabe kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne nastaviti nakon 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon kako je ponovno analizirana funkcija bubrega i nije pronađeno naknadno pogoršanje.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi s hiperglikemijskim učinkom (glukokortikoidni (sustavni i lokalni) i simpatomimetici): može biti potrebno češće određivanje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog učinka na funkciju bubrega.

Posebne upute

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma s visokom smrtnošću u odsutnosti hitnog liječenja, koja se može razviti kao posljedica akumulacije metformina. Uočeni slučajevi laktične acidoze u bolesnika liječenih metforminom razvili su se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću i teškom bubrežnom insuficijencijom ili s akutnim oštećenjem bubrežne funkcije. Treba paziti u situacijama u kojima je funkcija bubrega umanjena, na primjer, u slučaju dehidracije (teški proljev, povraćanje) ili antihipertenzivna terapija, terapija diureticima ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). U tim akutnim uvjetima liječenje metforminom treba privremeno obustaviti.

Potrebno je uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su slabo kontrolirani dijabetes, ketoza, produljeno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s hipoksijom (kao što je dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda).

Potrebno je razmotriti dijagnozu mliječne acidoze ako se pojave nespecifični simptomi kao što su grčevi mišića, bolovi u trbuhu i / ili teška astenija. Bolesnici moraju biti obaviješteni da moraju prijaviti te simptome svom liječniku, osobito ako su pacijenti prethodno imali dobru podnošljivost metformina. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, liječenje Glyukofazhrom treba prekinuti. Ponovnu uporabu Glucophage® XR treba razmatrati pojedinačno samo nakon uzimanja u obzir omjera koristi / rizika i funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira početak acidotične dispneje, bol u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH u krvi, razine laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, bolesnika treba odmah hospitalizirati. Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, potrebno je provjeriti klirens kreatinina prije početka i redovito tijekom liječenja Glucophage XR (određivanjem razine kreatinina u krvnom serumu primjenom Cockroft-Gaultove formule):

najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;

ne manje od 2-4 puta godišnje kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normale.

Upute za uporabu GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Tab. produženo djelovanje 500 mg: 30 ili 60 kom.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 od 08.12.2014

Tablete produljenog djelovanja od bijele do gotovo bijele boje, u obliku kapsule, bikonveksne, s gravurom "500" na jednoj strani.

Pomoćne tvari: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100.000 cP (hidroksipropil metilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

15 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
15 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Oralni hipoglikemični lijek iz skupine bigvanida. Smanjuje koncentraciju glukoze u plazmi, i to na prazan želudac i nakon obroka. Lijek ne stimulira izlučivanje inzulina i stoga ne dovodi do razvoja hipoglikemije.

Djelovanje metformina posljedica je sljedećih mehanizama:

  • smanjenje proizvodnje glukoze u jetri inhibicijom glukoneogeneze i glikogenolize;
  • povećana osjetljivost mišićnih receptora na inzulin, čime se poboljšava periferna apsorpcija glukoze i njeno korištenje;
  • odgođena apsorpcija glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glukoze djelovanjem na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze (GLUT), trenutno poznatih.

U kliničkim ispitivanjima primjena metformina popraćena je stabilizacijom težine ili gubitkom težine.

Metformin povećava cirkulaciju krvi u jetri i ubrzava proces pretvaranja glukoze u glikogen. Smanjuje razinu TG, LDL, VLDL.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene lijeka u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je sporija u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme je za postizanje Cmaksimum je 7 h, dok je vrijeme dostizanja Cmaksimum za tabletu brzog oslobađanja metformina je 2,5 h.

Nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta produženog djelovanja AUC slično je opaženom nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s uobičajenim oslobađanjem 2 puta dnevno.

C fluktuacijemaksimum Metformin i AUC u pojedinih bolesnika u slučaju uzimanja metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem usporedivi su s istim pokazateljima kao u slučaju uzimanja tableta s normalnim profilom otpuštanja.

Apsorpcija metformina iz tableta s produljenim oslobađanjem ne mijenja se ovisno o obroku.

Vezivanje proteina u plazmi je zanemarivo. Metformin je djelomično povezan s crvenim krvnim stanicama. Cmaksimum u krvi ispod Cmaksimum u plazmi i postiže se otprilike u isto vrijeme. U uobičajenim terapijskim dozama akumulacija metformina u plazmi nije uočena, osim u slučajevima oštećenja bubrežne funkcije. Medij Vd varira u rasponu od 63-276 litara. Nema kumulacije s ponovljenom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem.

Metformin nije uključen u metabolizam i, budući da je vezanje na proteine ​​plazme beznačajno, metabolizira se u nevezanom obliku. Nije detektiran niti jedan ljudski metabolit.

Metformin se izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin izlučuje zbog glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon oralne primjene T1/2 je oko 6,5 h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

S oslabljenom funkcijom bubrega, klirens metformina se smanjuje proporcionalno CC, povećava T1/2, što može dovesti do povećanja koncentracije metformina u plazmi.

Indikacije za uporabu

  • liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, posebno u bolesnika s glikemijom i prekomjernom težinom, koji se ne kontroliraju dijetom i tjelovježbom, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom.

Režim doziranja

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima

Početna doza je obično 500 mg 1 puta dnevno tijekom večere. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora prilagoditi na temelju rezultata mjerenja koncentracije glukoze u krvi. Polako povećanje doze može pomoći u smanjenju gastrointestinalnih nuspojava.

Maksimalna dnevna doza Glucophage® XR je 4 tab. 1 vrijeme / dan tijekom večere.

Ovisno o koncentraciji glukoze u krvnoj plazmi, svakih 10-15 dana doza se polako povećava za 500 mg do maksimalne dnevne doze (2000 mg).

Ako se ne postigne kontrola glukoze s maksimalnom dnevnom dozom 1 dan / dan, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi:

  • 2 kartica. tijekom doručka i 2 kartice. tijekom večere.

U slučaju planiranja prijelaza iz uzimanja drugog antidijabetičara, morate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glyukofaz® XR u gore navedenoj dozi.

Bolesnici koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg / dan, ne preporučuje se prelazak na produženo djelovanje Glucophage ® XR.

Kombinacija inzulina

Pri uporabi lijeka Glyukofazh ® XR produženog djelovanja zajedno s inzulinom uobičajena početna doza čini 1 karticu. 1 vrijeme / dan, dok je doza inzulina odabrana na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvnoj plazmi.

Posebne skupine pacijenata

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, dozu Glucofage® XR treba odabrati na temelju rezultata mjerenja koncentracije kreatinina u krvi.

Nuspojave

Učestalost nuspojava lijeka je kako slijedi:

    vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ® XR, lijek se preporučuje za otkazivanje i propisivanje terapije inzulinom.

Dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja Glucophage ® XR. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava za dijete.

Zahtjev za povrede jetre

Primjena za povrede bubrežne funkcije

Primjena kod djece

Lijek Glyukofazh ® XR produljeno djelovanje ne treba propisati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina zbog nedostatka podataka o primjeni.

Posebne upute

Laktička acidoza je rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma koja se može pojaviti kao rezultat nakupljanja metformina.

Slučajevi mliječne acidoze u bolesnika liječenih metforminom pojavili su se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću, u kombinaciji s teškim zatajenjem bubrega.

Kako bi se spriječila pojava mliječne acidoze, Glyukofazh® XR s velikim oprezom propisuje se bolesnicima s loše kontroliranim dijabetesom, ketozom, produljenim postom, konzumiranjem alkohola, zatajenjem jetre i bilo kojim stanjem povezanim s hipoksijom.

Ako tijekom liječenja pacijent ima grčeve u mišićima, probavne smetnje (bol u trbuhu) i tešku asteniju, ti se simptomi mogu smatrati znakovima početne laktacidoze. Laboratorijska dijagnostika pokazala je smanjenje pH u krvi, koncentraciju laktata u plazmi (iznad 5 mmol / l), povećanje anionskog intervala u plazmi i povećanje omjera laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičku acidozu, liječenje metforminom treba prekinuti i pacijenta treba hospitalizirati.

Budući da se metformin eliminira putem bubrega, potrebno je odrediti koncentraciju kreatinina u krvnom serumu prije početka liječenja i redovito (za to se može koristiti Cockroft-Gault formula):

  • najmanje 1 put godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom i najmanje 2-4 puta godišnje u bolesnika s koncentracijom kreatinina u serumu na VGN i u starijih osoba.

Kod starijih bolesnika često dolazi do smanjenja funkcije bubrega, što je asimptomatsko.

Posebni oprez se mora provesti u slučajevima kada se disfunkcija bubrega pokreće uzimanjem antihipertenzivnih lijekova i diuretika, kao i pri uzimanju NSAIL.

Uvođenje radioaktivnih lijekova koji sadrže jod

Budući da intravaskularna primjena kontrastnih sredstava koja sadrže jod u radiobiološkim ispitivanjima može dovesti do zatajenja bubrega, što može uzrokovati kumulaciju metformina i dovesti do laktične acidoze, uzimanje metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti u roku od 48 sati nakon pregleda. Metformin treba nastaviti samo nakon što se provede procjena bubrežne funkcije i pod uvjetom da je prepoznat kao normalan.

Prijem metformina mora se otkazati 48 sati prije planirane kirurške operacije općom, spinalnom ili epiduralnom anestezijom. Terapija se može započeti ne ranije od 48 sati nakon kirurškog zahvata ili nakon početka oralnog uzimanja hrane, a tek nakon potvrde normalne funkcije bubrega.

Ostale mjere opreza

Svi bolesnici tijekom liječenja Glyukofazhom XR moraju slijediti dijetu s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom trebaju nastaviti s niskokaloričnom dijetom.

Redovito je potrebno provoditi laboratorijske pretrage kako bi se pratio tijek bolesti.

Primjena metformina kao monoterapije ne uzrokuje hipoglikemiju, ali bolesnicima treba savjetovati da budu oprezni pri uzimanju lijeka u kombinaciji s inzulinom ili sa derivatima sulfoniluree, propisujući redovito testiranje glukoze u krvi.

U bolesnika koji su dugo vremena liječeni Glucofage® XR došlo je do smanjenja apsorpcije vitamina B12, praćeno smanjenjem njegove koncentracije u serumu. Smanjena koncentracija vitamina B12 treba uzeti u obzir u bolesnika s megaloblastičnom anemijom.

Primjena u pedijatriji

Lijek Glyukofazh ® XR produljeno djelovanje ne treba propisati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina zbog nedostatka podataka o primjeni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Monoterapija s Glyukofazhom XR ne uzrokuje hipoglikemiju i stoga ne utječe na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima. Međutim, bolesnici trebaju biti svjesni mogućnosti hipoglikemije kada koriste lijek Glucophage ® XR u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, repaglinid).

predozirati

simptomi:

    kada se koristi lijek u dozi od 85 g, razvoj hipoglikemije nije uočen. Međutim, u ovom slučaju, uočen je razvoj laktične acidoze.

obrada:

    u slučaju znakova laktične acidoze, liječenje lijekom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i, nakon određivanja koncentracije laktata, dijagnozu treba razjasniti. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi i simptomatsko liječenje.

Interakcija lijekova

Prihvaćanje etanola povećava rizik od laktacidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, posebno u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i kod zatajenja jetre. Tijekom uzimanja lijeka treba izbjegavati uzimanje alkohola i lijekova koji sadrže etanol.

Intravaskularno davanje jodiranih kontrastnih sredstava može dovesti do zatajenja bubrega, zbog čega će se pojaviti kumulacija metformina u tijelu i postojat će rizik od laktacidoze. Lijek treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne obnoviti u roku od 48 sati nakon istraživanja. Nastavak lijeka treba biti samo pod uvjetom normalne funkcije bubrega, utvrđen nakon njegove procjene.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Istovremena primjena s lijekovima koji su hiperglikemijski učinak (sustavno i lokalno djelovanje GCS-a, simpatomimetici) može zahtijevati češće određivanje koncentracije glukoze u krvi, posebice na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi kada se kombinira s jednim od gore navedenih lijekova prije prestanka uzimanja lijeka.

Diuretici, osobito "petlja", mogu povećati rizik od laktacidoze, jer potencijalno narušavaju funkciju bubrega.