Asfartni dvofazni inzulin

• Prevencija

Inzulin aspart je ultrakratko-djelujući inzulin, koji se dobiva metodama biotehnologije i genetskog inženjeringa. Proizvode ga genetski modificirane vrste kvasca Saccharomyces cerevisiae, koje se uzgajaju u farmaceutskoj industriji posebno za te svrhe. Lijek učinkovito smanjuje razinu šećera u krvi pacijenata s dijabetesom tipa 1, a ne uzrokuje alergijske reakcije i ne potiskuje imunološki sustav.

Načelo djelovanja

Ovaj se lijek veže na receptore inzulina u masnim tkivima i mišićnim vlaknima. Razina glukoze u krvi je smanjena zbog činjenice da tkiva mogu učinkovitije apsorbirati glukozu, štoviše, ona postaje bolja u stanicama, a brzina njezina formiranja u jetri, naprotiv, usporava. Proces cijepanja masti u tijelu se intenzivira i ubrzava sintezu proteinskih struktura.

Djelovanje lijeka započinje nakon 10-20 minuta, a njegova maksimalna koncentracija u krvi se bilježi nakon 1-3 sata (to je 2 puta brže u usporedbi s normalnim ljudskim hormonom). Takav monokomponentni inzulin proizvodi se pod trgovačkim nazivom "NovoRapid" (osim toga tu je i bifazni inzulin aspart koji se razlikuje po sastavu).

Bifazni inzulin

Dvofazni inzulin aspart ima isti princip farmakoloških učinaka na tijelo. Razlika je u tome što sadrži inzulin kratkog djelovanja (zapravo, aspart) i hormon srednjeg djelovanja (aspart protamin-inzulin). Omjer ovih inzulina u lijekovima je sljedeći: 30% je brzo djelujući hormon, a 70% produžena verzija.

Primarni učinak lijeka počinje doslovno odmah nakon injekcije (u roku od 10 minuta), a 70% ostatka lijeka stvara kožu inzulin. Otpušta se sporije i djeluje u prosjeku do 24 sata.

Tu je i lijek u kojem se kombiniraju kratkodjelujući inzulin (aspart) i ultra-dugotrajni hormon (degludec). Njegov komercijalni naziv je Raizodeg. Unesite ovaj alat, kao i svaki takav kombinirani inzulin, može biti samo potkožno, povremeno mijenjajući područje za injekcije (kako bi se izbjeglo razvijanje lipodistrofije). Trajanje lijeka u drugoj fazi je do 2 - 3 dana.

Ako pacijent mora često ubodati različite vrste hormona, onda je možda korisnije da koristi bifazni aspart inzulinom. Smanjuje broj injekcija i učinkovito kontrolira glikemiju. Ali samo endokrinolog može odabrati optimalni lijek na temelju rezultata analiza i objektivnih podataka ispitivanja.

Prednosti i nedostaci

Inzulin aspart (dvofazni i jednofazni) malo se razlikuje od normalnog humanog inzulina. U određenom položaju, aminokiselina prolin je zamijenjena u njoj s asparaginskom kiselinom (također poznatom kao aspartat). To samo poboljšava svojstva hormona i ni na koji način ne utječe na njegovu dobru podnošljivost, aktivnost i nisku alergenost. Zahvaljujući ovoj modifikaciji, ovaj lijek počinje djelovati mnogo brže od svojih kolega.

Od nedostataka lijeka s ovom vrstom inzulina, moguće je primijetiti, iako rijetko, ali još uvijek moguće nuspojave.

Mogu se manifestirati kao:

• oticanje i bol na mjestu injiciranja;
• lipodistrofija;
• osip na koži;
• suha koža;
• alergijska reakcija.

kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijekova su individualna netolerancija, alergije i nizak šećer u krvi (hipoglikemija). Nisu provedena kontrolirana ispitivanja primjene ovog inzulina tijekom trudnoće i dojenja. Pretklinički pokusi na životinjama pokazali su da u dozama koje ne prelaze preporučeno, lijek utječe na tijelo na isti način kao i obični humani inzulin.

U isto vrijeme, kada je injektirana doza bila prekoračena 4–8 puta, životinje su pokazale rano pražnjenje pobačaja, razvoj prirođenih defekata u potomstvu i probleme s gestacijom u kasnim stadijima trudnoće.

Nije poznato da li ovaj lijek prodire u majčino mlijeko, pa se ženama ne preporučuje dojenje tijekom liječenja. Ako pacijent tijekom trudnoće ima potrebu za ubrizgavanjem inzulina, lijek se uvijek bira iz usporedbe koristi za majku i rizika za fetus.

U pravilu, u ranoj trudnoći, potreba za inzulinom je naglo smanjena, au drugom i trećem tromjesečju lijek može biti potreban. Kod gestacijskog dijabetesa ovaj se alat praktički ne koristi. U svakom slučaju, ne samo endokrinolog, nego i opstetričar-ginekolog trebaju odrediti sličnu terapiju za trudnice.

U većini slučajeva pacijenti dobro podnose ovaj tip hormona, a nuspojave od njegove uporabe javljaju se rijetko.

Različiti lijekovi s različitim trgovačkim nazivima na temelju toga omogućuju vam da odaberete optimalnu brzinu injekcije za svakog pojedinog pacijenta. Prilikom liječenja ovim lijekom važno je slijediti režim koji preporuča liječnik i ne zaboraviti na dijetu, tjelovježbu i zdrav način života.

Dvofazni aspart inzulin (bipazni aspart inzulin)

Sadržaj

Rusko ime

Latinski naziv supstance Inzulin aspart dvofazni

Farmakološka skupina tvari Inzulin aspart dvofazna

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Karakteristike tvari Inzulin aspart dvofazni

Djelovanje lijeka za inzulin, analog ljudskog inzulina. Bifazna suspenzija koja se sastoji od topivog inzulinskog asparta (30%) i kristala inzulina aspart protamina (70%). Inzulin aspart dobiven je tehnologijom rekombinantne DNA korištenjem soja Saccharomyces cerevisiae; u molekularnoj strukturi inzulina, aminokiselina prolin u položaju B28 je zamijenjena asparaginskom kiselinom.

farmakologija

Djeluje na specifične receptore citoplazmatske membrane stanica i formira kompleks receptora inzulina koji stimulira unutarstanične procese, uključujući sintezu brojnih ključnih enzima (heksokinaze, piruvat kinaze, glikogen sintetaze). Smanjenje koncentracije glukoze u krvi rezultat je povećanja unutarstaničnog transporta, povećane apsorpcije skeletnih mišića i masnog tkiva, smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Ima istu aktivnost s humanim inzulinom u molarnom ekvivalentu. Supstitucija aminokiseline prolina na položaju B28 s asparaginskom kiselinom smanjuje tendenciju molekula da formiraju heksamere u topljivoj frakciji lijeka, koja se opaža u topljivom humanom inzulinu. S tim u vezi, inzulin aspart se apsorbira iz potkožnog masnog tkiva brže od topivog inzulina sadržanog u dvofaznom humanom inzulinu. Protamin inzulina aspart se apsorbira duže. Nakon primjene s / c učinak se razvija nakon 10-20 minuta, maksimalni učinak nakon 1-4 sata, trajanje djelovanja - do 24 sata (ovisno o dozi, mjestu primjene, intenzitetu protoka krvi, tjelesnoj temperaturi i razini tjelesne aktivnosti).

Kada se s / c primjenjuje u dozi od 0,2 U / kg tjelesne težine T_maksimum - 60 min. Vezanje za krvne proteine ​​je nisko (0–9%). Koncentracija serumskog inzulina vraća se na početnu vrijednost nakon 15-18 sati.

Uporaba supstance Insulin Aspart dvofazni

Šećerna bolest tipa 1 šećerna bolest tipa 2 (u slučaju rezistencije na oralne hipoglikemijske lijekove, djelomična otpornost na ove lijekove tijekom kombinirane terapije, s interkurentnim bolestima).

kontraindikacije

Ograničenja uporabe

Dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu utvrđeni).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena ispitivanja reprodukcije na životinjama pomoću bifaznog inzulina aspart. Međutim, toksikološka ispitivanja na reprodukciju, kao i studije teratogenosti kod štakora i kunića s / c primjenom inzulina (inzulin aspart i normalan humani inzulin) pokazali su da se učinci ovih inzulina općenito ne razlikuju. Inzulin aspart, poput humanog inzulina, u dozama koje prelaze preporučenu injekciju kod ljudi oko 32 puta (štakori) i 3 puta (kunići), uzrokovao je gubitke prije i poslije implantacije, kao i visceralne / skeletne anomalije. Kod doza koje su bile veće od preporučene za s / c primjenu kod ljudi oko 8 puta (štakori) ili približno jednake dozi kod ljudi (kunića), nisu zabilježeni značajni učinci.

Primjena tijekom trudnoće je moguća ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja). Nije poznato da li bipazni aspirant inzulin aspart ima embriotoksičan učinak kada se koristi tijekom trudnoće i da li utječe na reproduktivnu sposobnost.

U razdoblju moguće trudnoće i tijekom cijelog života potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika sa šećernom bolešću i pratiti razinu glukoze u krvi. Potreba za inzulinom u pravilu se smanjuje u prvom tromjesečju i postupno se povećava u drugom i trećem tromjesečju trudnoće.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

Tijekom poroda i odmah nakon njih, potreba za inzulinom može se dramatično smanjiti, ali se brzo vraća na razinu prije trudnoće.

Nije poznato da li lijek prodire u majčino mlijeko. Tijekom laktacije može biti potrebno prilagoditi dozu.

Nuspojave tvari Inzulin aspart dvofazni

Edem i refrakcija (na početku liječenja); lokalne alergijske reakcije (hiperemija, oteklina, svrbež kože na mjestu ubrizgavanja); generalizirane alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, pojačano znojenje, gastrointestinalna disfunkcija, otežano disanje, tahikardija, niži krvni tlak, angioedem); lipodistrofije na mjestu injiciranja.

interakcija

Poboljšajte djelovanje vrha lijekove koji sadrže etanol i etanol.

Hipoglikemijski učinak inzulina oslabljen je oralnim kontraceptivima, glukokortikoidima, tiroidnim hormonima, tiazidnim diureticima, heparinom, tricikličkim antidepresivima, simpatikomimeticima, danazolom, BKK, diazoksidom, morfinom, fenitoinom, nikotinom. Pod utjecajem beta-adrenergičkih blokatora mogući su klonidin, litijevi pripravci, rezerpin i salicilati, slabljenje i jačanje djelovanja.

predozirati

Simptomi: hipoglikemija - "hladan" znoj, bljedilo kože, nervoza, tremor, tjeskoba, neobični umor, slabost, dezorijentiranost, poremećaj koncentracije, vrtoglavica, izražena glad, privremeno oštećenje vida, glavobolja, mučnina, tahikardija, napadaji, neurološki poremećaji, koma.

Liječenje: pacijent može zaustaviti neznatnu hipoglikemiju uzimanjem hrane koja je bogata glukozom, šećerom ili ugljikohidratima. U teškim slučajevima - u / u 40% otopini dekstroze; V / m, s / c - glukagon. Nakon povratka svijesti, pacijentu se preporuča uzimanje hrane bogate ugljikohidratima kako bi se spriječilo ponavljanje hipoglikemije.

Put primjene

Mjere opreza inzulina aspart bifazične

Nije moguće upravljati u / u. Neodgovarajuća doza ili prekid liječenja (posebno za dijabetes melitus tipa 1) može dovesti do razvoja hiperglikemije ili dijabetičke ketoacidoze. U pravilu, hiperglikemija se javlja postupno, tijekom nekoliko sati ili dana (simptomi hiperglikemije: mučnina, povraćanje, pospanost, crvenilo i suha koža, suha usta, povećana mokraća, žeđ i gubitak apetita, miris acetona u izdahnutom zraku), i bez odgovarajućeg liječenja može dovesti do smrti.

Nakon kompenzacije metabolizma ugljikohidrata, na primjer, s intenzivnom inzulinskom terapijom, pacijenti mogu promijeniti svoje tipične simptome, prekursore hipoglikemije, o kojima bi pacijenti trebali biti obaviješteni. U bolesnika sa šećernom bolešću s optimalnom kontrolom metabolizma, kasne komplikacije dijabetesa razvijaju se kasnije i napreduju sporije. S tim u vezi, preporuča se provođenje aktivnosti usmjerenih na optimiziranje metaboličke kontrole, uključujući praćenje razine glukoze u krvi.

Lijek se treba koristiti u izravnoj vezi s unosom hrane. Potrebno je uzeti u obzir visoku stopu početka učinka u liječenju bolesnika s popratnim bolestima ili primanjem lijekova koji usporavaju apsorpciju hrane. U prisutnosti popratnih bolesti, osobito zarazne prirode, potreba za inzulinom se u pravilu povećava. Poremećaj funkcije bubrega i / ili jetre može smanjiti potrebu za inzulinom. Preskakanje obroka ili neplanirana vježba mogu dovesti do hipoglikemije.

Prebacivanje pacijenta na novu vrstu inzulina ili inzulina drugog proizvođača treba provesti pod strogim liječničkim nadzorom, pa će možda biti potrebno prilagoditi dozu. Ako je potrebno, prilagodba doze može se izvršiti već pri prvoj injekciji lijeka ili tijekom prvih tjedana ili mjeseci liječenja. Kod promjene prehrane i povećanog tjelesnog napora može biti potrebna promjena doze. Vježbanje odmah nakon obroka može povećati rizik od hipoglikemije.

S razvojem hipoglikemije ili hiperglikemije moguće je smanjenje koncentracije i brzine reakcije, što može biti opasno pri vožnji ili radu s strojevima i mehanizmima. Bolesnicima treba savjetovati da poduzmu mjere za sprječavanje razvoja hipoglikemije i hiperglikemije. To je posebno važno za pacijente s odsutnošću ili smanjenjem težine simptoma, prekursora razvoja hipoglikemije ili čestih epizoda hipoglikemije.

Dvofazni inzulin aspart

Sadržaj

Latinski naziv [uredi]

Dvofazni inzulin aspart

Farmakološka skupina [uredi]

Značajke tvari [uredi]

Djelovanje lijeka za inzulin, analog ljudskog inzulina. Bifazna suspenzija koja se sastoji od topivog inzulinskog asparta (30%) i kristala inzulina aspart protamina (70%). Inzulin aspart dobiven je tehnologijom rekombinantne DNA korištenjem soja Saccharomyces cerevisiae; u molekularnoj strukturi inzulina, aminokiselina prolin u položaju B28 je zamijenjena asparaginskom kiselinom.

Farmakologija [uredi]

Dvofazni inzulin aspart stupa u interakciju sa specifičnim receptorima stanične membrane citoplazme i formira kompleks receptora inzulina koji stimulira unutarstanične procese, uključujući sintezu brojnih ključnih enzima (heksokinaze, piruvat kinaze, glikogen sintetaze). Smanjenje koncentracije glukoze u krvi rezultat je povećanja unutarstaničnog transporta, povećane apsorpcije skeletnih mišića i masnog tkiva, smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Ima istu aktivnost s humanim inzulinom u molarnom ekvivalentu. Supstitucija aminokiseline prolina na položaju B28 s asparaginskom kiselinom smanjuje tendenciju molekula da formiraju heksamere u topljivoj frakciji lijeka, koja se opaža u topljivom humanom inzulinu. S tim u vezi, inzulin aspart se apsorbira iz potkožnog masnog tkiva brže od topivog inzulina sadržanog u dvofaznom humanom inzulinu. Protamin inzulina aspart se apsorbira duže. Nakon primjene s / c učinak se razvija nakon 10-20 minuta, maksimalni učinak nakon 1-4 sata, trajanje djelovanja - do 24 sata (ovisno o dozi, mjestu primjene, intenzitetu protoka krvi, tjelesnoj temperaturi i razini tjelesne aktivnosti).

Kada se s / c primjenjuje u dozi od 0,2 U / kg tjelesne težine T_maksimum - 60 min. Vezanje za krvne proteine ​​je nisko (0–9%). Koncentracija serumskog inzulina vraća se na početnu vrijednost nakon 15-18 sati.

Aplikacija [uredi]

• Dijabetes tipa 1;
• Šećerna bolest tipa 2 (u slučaju rezistencije na oralna hipoglikemijska sredstva, djelomična otpornost na ove lijekove tijekom kombinirane terapije, s interkurentnim bolestima).

Biphasic inzulin aspart: Kontraindikacije [uredi]

Primjena tijekom trudnoće i dojenja [uredi]

Primjena tijekom trudnoće je moguća ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja). Nije poznato da li bipazni aspirant inzulin aspart ima embriotoksičan učinak kada se koristi tijekom trudnoće i da li utječe na reproduktivnu sposobnost.

U razdoblju moguće trudnoće i tijekom cijelog života potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika sa šećernom bolešću i pratiti razinu glukoze u krvi. Potreba za inzulinom u pravilu se smanjuje u prvom tromjesečju i postupno se povećava u drugom i trećem tromjesečju trudnoće.

Tijekom poroda i odmah nakon njih, potreba za inzulinom može se dramatično smanjiti, ali se brzo vraća na razinu prije trudnoće.

Nije poznato da li lijek prodire u majčino mlijeko. Tijekom laktacije može biti potrebno prilagoditi dozu.

Biphasic inzulin aspart: Nuspojave [uredi]

Edem i refrakcija (na početku liječenja); lokalne alergijske reakcije (hiperemija, oteklina, svrbež kože na mjestu ubrizgavanja); generalizirane alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, pojačano znojenje, gastrointestinalna disfunkcija, otežano disanje, tahikardija, niži krvni tlak, angioedem); lipodistrofije na mjestu injiciranja.

Interakcija [uredi]

Bifazični inzulin aspart je farmaceutski inkompatibilan s otopinama drugih lijekova. Hipoglikemijski učinak pojačan je oralnim hipoglikemičnim lijekovima, sulfonamidima, MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), inhibitorima karboanhidraze, ACE inhibitorima, anaboličkim steroidima (uključujući stanozolol, oksandrolon, metandrostenol i anhidrodol). disopiramid, fibrati, fluoksetin, ketokonazol, mebendazol, teofilin, ciklofosfamid, fenfluramin, piridoksin, kinidin, kinin, klorokin, etanol i lijekovi koji sadrže etanol. Hipoglikemijski učinak glukogena diazoksid, morfin, nikotin, fenitoin.

Beta-adreno blokatori, klonidin, litijeve soli, rezerpin, salicilati, pentamidin - mogu i ojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak inzulina.

Biphasic inzulin aspart: Doziranje i način primjene [uredi]

P / c, neposredno prije obroka, ako je potrebno - odmah nakon obroka. Injekcija se provodi u bedrenom ili prednjem trbušnom zidu ili u ramenu ili stražnjici. Potrebno je promijeniti mjesto injiciranja unutar anatomske regije (kako bi se spriječio razvoj lipodistrofije). Temperatura inzulina trebala bi biti na sobnoj temperaturi.

Dozu dvofazne inzulina aspart određuje liječnik pojedinačno u svakom slučaju, na temelju koncentracije glukoze u krvi. Prosječna dnevna doza je 0,5–1 U / kg tjelesne težine. Kod rezistencije na inzulin (na primjer, pretilosti), dnevna potreba za inzulinom može se povećati, a kod pacijenata s rezidualnom endogenom sekrecijom inzulina se smanjuje.

Mjere opreza [uredi]

Dvofazni inzulin aspart ne može se unijeti u / in. Neodgovarajuća doza ili prekid liječenja (posebno za dijabetes melitus tipa 1) može dovesti do razvoja hiperglikemije ili dijabetičke ketoacidoze. U pravilu, hiperglikemija se javlja postupno, tijekom nekoliko sati ili dana (simptomi hiperglikemije: mučnina, povraćanje, pospanost, crvenilo i suha koža, suha usta, povećana mokraća, žeđ i gubitak apetita, miris acetona u izdahnutom zraku), i bez odgovarajućeg liječenja može dovesti do smrti.

Nakon kompenzacije metabolizma ugljikohidrata, na primjer, s intenzivnom inzulinskom terapijom, pacijenti mogu promijeniti svoje tipične simptome, prekursore hipoglikemije, o kojima bi pacijenti trebali biti obaviješteni. U bolesnika sa šećernom bolešću s optimalnom kontrolom metabolizma, kasne komplikacije dijabetesa razvijaju se kasnije i napreduju sporije. S tim u vezi, preporuča se provođenje aktivnosti usmjerenih na optimiziranje metaboličke kontrole, uključujući praćenje razine glukoze u krvi.

Dvofazni inzulin aspart treba koristiti u izravnoj vezi s unosom hrane. Potrebno je uzeti u obzir visoku stopu početka učinka u liječenju bolesnika s popratnim bolestima ili primanjem lijekova koji usporavaju apsorpciju hrane. U prisutnosti popratnih bolesti, osobito zarazne prirode, potreba za inzulinom se u pravilu povećava. Poremećaj funkcije bubrega i / ili jetre može smanjiti potrebu za inzulinom. Preskakanje obroka ili neplanirana vježba mogu dovesti do hipoglikemije.

S razvojem hipoglikemije ili hiperglikemije moguće je smanjenje koncentracije i brzine reakcije, što može biti opasno pri vožnji ili radu s strojevima i mehanizmima. Bolesnicima treba savjetovati da poduzmu mjere za sprječavanje razvoja hipoglikemije i hiperglikemije. To je posebno važno za pacijente s odsutnošću ili smanjenjem težine simptoma, prekursora razvoja hipoglikemije ili čestih epizoda hipoglikemije.

Uvjeti skladištenja [uredi]

Na 2–8 ° C (u hladnjaku).

Trgovački nazivi [uredi]

Novomix 30 Penfill: suspenzija za subkutanu injekciju od 100 U / ml; Novo Nordisk (Danska)

Novomix 30 FlexPen: suspenzija za subkutanu injekciju od 100 U / ml; Novo Nordisk (Danska)

Novomix 50 FlexPen: suspenzija za subkutanu injekciju od 100 U / ml; Novo Nordisk (Danska)

Novomix 70 FlexPen: suspenzija za subkutanu injekciju od 100 U / ml; Novo Nordisk (Danska)

Dvofazni inzulin Aspart - indikacije i upute za uporabu

Kod uporabe droga vrlo je važno razumjeti njihov princip djelovanja. Bilo koji lijek može biti štetan ako se zloupotrijebi. To se posebno odnosi na sredstva koja se koriste u patologijama koje nose opasan rizik.

To uključuje lijekove temeljene na inzulinu. Među njima, postoji inzulin zvan Aspart. Morate znati značajke hormona, tako da je liječenje uz njegovu pomoć najučinkovitije.

Opće informacije

Trgovački naziv ovog lijeka je NovoRapid. Odnosi se na broj inzulina s kratkim djelovanjem, smanjuje količinu šećera u krvi.

Liječnici ga propisuju pacijentima s dijabetesom koji ovisi o inzulinu. Djelatna tvar lijeka je inzulin Aspart. Ta je tvar po svojim svojstvima vrlo slična ljudskom hormonu, iako je proizvedena kemijskim sredstvima.

Asparta se proizvodi u obliku otopine koja se ubrizgava subkutano ili intravenski. To je dvofazna otopina (topljivi inzulin Aspart i kristali protamina), čije je agregatno stanje bezbojna tekućina.

Osim glavne tvari u broju njenih komponenti može se nazvati:

• voda;
• fenol;
• natrijev klorid;
• glicerol;
• klorovodična kiselina;
• natrijev hidroksid;
• cink;
• krezol;
• natrijev hidrofosfat dihidrat.

Inzulin Aspart distribuira se u bočicama s kapacitetom od 10 ml. Njegova uporaba dopuštena je samo po nalogu liječnika i sukladno uputama.

Farmakološka svojstva

Asparta ima hipoglikemijski učinak. To se događa kada aktivni sastojak djeluje s receptorima inzulina u stanicama masnog tkiva i mišića.

To pomaže ubrzati transport glukoze između stanica, što smanjuje njegovu koncentraciju u krvi. Zahvaljujući ovom lijeku, tkiva u tijelu brže koriste glukozu. Drugi smjer izloženosti lijeku je usporavanje procesa proizvodnje glukoze u jetri.

Lijek stimulira glikogeneziju i lipogenezu. Također, kada se konzumira, proteini se aktivno proizvode.

Karakterizira ga brza apsorpcija. Nakon ubrizgavanja, aktivne komponente apsorbiraju mišićne stanice. Ovaj proces počinje 10-20 minuta nakon injekcije. Najjači učinci mogu se postići nakon 1,5-2 sata. Trajanje medicinskog učinka u cjelini je oko 5 sati.

Upute za uporabu

Lijek se može koristiti kod dijabetes melitusa tipa 1 i 2. Ali to bi trebalo učiniti samo prema uputama liječnika. Stručnjak bi trebao proučiti sliku bolesti, saznati značajke tijela pacijenta te preporučiti određene metode liječenja.

Kod dijabetesa tipa 1, ovaj lijek se često koristi kao primarna metoda terapije. Pacijenti s dijabetesom tipa 2 propisuju se u nedostatku rezultata liječenja oralnim hipoglikemijskim sredstvima.

Kako koristiti lijek, kaže liječnik. On također izračunava dozu lijeka, u osnovi je 0,5-1 U po 1 kg težine. Izračun se temelji na testu šećera u krvi. Pacijent mora analizirati svoje stanje i izvijestiti liječnika o svim neželjenim događajima kako bi pravovremeno mogao promijeniti količinu lijekova.

Ovaj lijek je namijenjen subkutanoj primjeni. Ponekad možete obaviti intravenske injekcije, ali to se radi samo uz pomoć zdravstvenog djelatnika.

Primjena lijeka obično se vrši jednom dnevno, prije obroka ili odmah nakon nje. Injekcije treba postaviti u rame, prednji trbušni zid ili stražnjicu. Kako bi se spriječila pojava lipodistrofije, svaki put morate odabrati novo područje unutar navedenog područja.

Video tutorijal o tehnici injekcijskog brizganja inzulina:

Kontraindikacije i ograničenja

Što se tiče bilo kojeg lijeka, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije kako se ne bi pogoršala dobrobit osobe. Prilikom imenovanja asparte to je također relevantno. Ovaj lijek ima neke kontraindikacije.

Među strogim je i preosjetljivost na komponente lijekova. Još jedna zabrana je mala dob pacijenta. Ako je dijabetičar mlađi od 6 godina, vrijedi se uzdržati od uzimanja ovog lijeka, jer nije poznato kako će to utjecati na dječje tijelo.

Postoje i neka ograničenja. Ako pacijent ima sklonost hipoglikemiji, treba biti oprezan. Potrebno je dozirati kako bi se smanjio i kontrolirao tijek liječenja. Ako se otkriju negativni simptomi, bolje je odbiti uzimanje lijeka.

Doza se također treba prilagoditi kod propisivanja lijeka starijim osobama. Promjene u tijelu uzrokovane starenjem mogu dovesti do poremećaja u funkcioniranju unutarnjih organa, zbog čega se mijenja učinak lijeka.

Isto se može reći i za bolesnike s patologijom jetre i bubrega, zbog čega se inzulin apsorbira još gore, što može uzrokovati hipoglikemiju. Da biste koristili ovaj lijek za takve ljude nije zabranjeno, ali dozu treba smanjiti, kao i stalno provjeravanje razine glukoze.

Učinak dotičnog sredstva nije ispitan. U ispitivanjima na životinjama, negativne reakcije ove tvari su se pojavile samo uz uvođenje velikih doza. Stoga je ponekad dopuštena uporaba lijeka tijekom trudnoće. Ali to se mora raditi samo pod strogim nadzorom medicinskih stručnjaka i uz stalno prilagođavanje doza.

Kod hranjenja bebe majčinim mlijekom, aspart se također ponekad koristi - ako korist za majku prelazi vjerojatni rizik za dijete.

Točne informacije dobivene u istraživačkom radu o tome kako sastav lijeka o kvaliteti majčinog mlijeka nema.

To znači da morate poduzeti mjere opreza pri uporabi ovog lijeka.

Nuspojave

Korištenje lijeka općenito može se nazvati sigurnim za pacijente. No, zbog nepoštivanja medicinskih propisa, kao i zbog individualnih karakteristika tijela pacijenta, njegova uporaba može imati nuspojave.

To uključuje:

1. Hipoglikemija. To uzrokuje prekomjernu količinu inzulina u tijelu, zbog čega se razina šećera u krvi naglo smanjuje. Ovo odstupanje je vrlo opasno, jer u nedostatku pravodobne medicinske skrbi, pacijent se suočava sa smrću.
2. Lokalne reakcije. Oni se manifestiraju kao iritacija ili alergija na mjestu injiciranja. Njihove glavne značajke su svrbež, oticanje i crvenilo.
3. Kršenja u organima vida. Mogu biti privremeni, ali ponekad zbog prekomjerne količine inzulina, vid pacijenta se može značajno pogoršati, što je nepovratno.
4. Lipodistrofija. Njegova pojava povezana je s oslabljenom apsorpcijom danog lijeka. Da bi je upozorili, stručnjaci preporučuju ubrizgavanje u različita područja.
5. Alergija. Njezine su manifestacije vrlo različite. Ponekad su vrlo teški i opasni za život pacijenta.

U svim tim slučajevima, liječnik mora provesti pregled i promijeniti dozu lijeka ili ga potpuno otkazati.

Interakcije lijekova, predoziranje, analozi

Ako uzimate neke lijekove, morate ih prijaviti svom liječniku, jer se neki lijekovi ne smiju koristiti zajedno.

U drugim slučajevima može biti potrebna opreznost - stalno praćenje i testiranje. Možda ćete također morati prilagoditi dozu.

Doza inzulina Aspart trebala bi se smanjiti u provedbi liječenja lijekovima kao što su:

• hipoglikemijski lijekovi;
• pripravci koji sadrže alkohol;
• anabolički steroidi;
• ACE inhibitori;
• tetraciklini;
• sulfonamide;
• fenfluramin;
• piridoksin;
• Teofilin.

Ovi lijekovi stimuliraju aktivnost razmatranog lijeka, zbog čega se proces korištenja glukoze povećava u ljudskom tijelu. Ako ne smanjite dozu, može doći do hipoglikemije.

Smanjenje učinkovitosti lijeka uočeno je kada se kombinira sa sljedećim sredstvima:

• tiuretiki;
• simpatomimetici;
• određene vrste antidepresiva;
• hormonska kontracepcijska sredstva;
• kortikosteroidi.

Prilikom njihove primjene potrebno je prilagoditi dozu.

Tu su i lijekovi koji mogu povećati i smanjiti učinkovitost ovog lijeka. To uključuje salicilate, beta-blokatore, rezerpin, lijekove koji sadrže litij.

Obično se ta sredstva pokušavaju ne kombinirati s aspartom inzulina. Ako se ova kombinacija ne može izbjeći, liječnik i pacijent moraju biti posebno pozorni na reakcije koje se događaju u tijelu.

Ako se lijek primjenjuje prema preporuci liječnika, pojava predoziranja nije vjerojatna. Obično su neugodne pojave povezane s neopreznim ponašanjem samog pacijenta, iako ponekad problem leži u karakteristikama organizma.

Kod predoziranja se hipoglikemija obično javlja s različitim stupnjevima ozbiljnosti. U nekim slučajevima, slatki slatkiši ili žlica šećera mogu vas spasiti od simptoma.

Potreba za zamjenom asparte može se pojaviti zbog različitih razloga: netolerancije, nuspojava, kontraindikacija ili neugodnosti uporabe.

Liječnik može zamijeniti ovaj alat sljedećim lijekovima:

1. Protafan. Njegova baza je inzulin izofan. Lijek je suspenzija koju treba primijeniti supkutano.
2. Novomiks. Alat se temelji na inzulinu Aspart. Prodaje se kao suspenzija za davanje pod kožu.
3. Apidra®. Lijek je injekcijska otopina. Njegova aktivna tvar je inzulin glulisin.

Uz ubrizgavanje lijekova, liječnik može propisati i tabletirati lijekove. No, izbor bi trebao pripadati stručnjaku kako bi se izbjegli dodatni zdravstveni problemi.

Inzulin aspart: upute za uporabu otopine

Inzulin aspart je lijek koji se koristi za liječenje dijabetesa tipa 1 i tipa 2.

Propisuje se za inzulin-ovisni oblik dijabetesa tipa 1, kao i za tip 2 (kada se promatra otpornost na hipoglikemijske lijekove ili djelomična otpornost na te lijekove s kombiniranom antidijabetskom terapijom, dijagnosticiraju se interkurentne bolesti).

Sastav i oblici ispuštanja

1 ml medicinske otopine sadrži 100 U aktivnog sastojka (1 U je jednako 35 μg dehidriranog aspart inzulina).

Dvofazni inzulin aspart sadrži 30% aspart inzulina, kao i 70% protamina inzulina aspart u kristalnom obliku.

Bistra otopina za probadanje dostupna je u ulošcima od 3 ml. Unutar pakiranja nalazi se 5 uložaka, dodatno priložene šprice, olovke.

Ljekovita svojstva

Inzulin aspart je lijek na bazi prirodnog inzulina kratkog trajanja. Ona je u interakciji s nizom receptora smještenih na vanjskoj staničnoj membrani citoplazme, što rezultira stvaranjem takozvanog kompleksa inzulinskih receptora. Lijek pomaže povećanju proizvodnje enzima heksokinaze, glikogen sintaze i piruvat kinaze.

Hipoglikemijski učinak je posljedica poboljšanja unutarstaničnog transporta i normalizacije unosa glukoze unutar tkiva. U isto vrijeme, uočena je aktivacija glikogenogeneze i lipogeneze, značajno je smanjena brzina proizvodnje glukoze od stanica jetre.

Inzulin aspart djeluje mnogo brže od humanog inzulina, jer učinkovitije smanjuje indeks glukoze - 4 sata nakon obroka. Nakon ubrizgavanja lijeka pod kožu, terapijski učinak pojavljuje se nakon 10-20 minuta, a najveća učinkovitost bilježi se nakon 1-3 sata nakon injekcije. Trajanje izlaganja je 3-5 sati. Valja napomenuti da je tijekom antidijabetičke terapije vjerojatnost noćne hipoglikemije značajno smanjena.

Dvofazni inzulin aspart karakterizira isto načelo farmakoloških učinaka na tijelo.

Učinak primjene lijeka bilježi se gotovo odmah nakon uvođenja (10 minuta), a 70% sredstava ostaje potkožno na zalihama. Dvofazni inzulin oslobađa se postupno, a trajanje djelovanja - do 24 sata.

Inzulin aspart: upute za uporabu

Cijena: od 1600 do 2090 rubalja.

Lijek koji sadrži inzulin ubrizgava se u venu ili potkožno. Potrebna doza određuje se pojedinačno, uzimajući u obzir indeks glukoze. Tipično, prosječna dnevna doza je 0,5-1 U na 1 kg tjelesne težine pacijenta.

Stavljanje injekcija pod kožu (preporučuje se upotreba inzulinske štrcaljke) može se izvesti u ramenu, bedru, stražnjici ili trbušnoj stijenci (prednji dio). Primjena lijekova koji sadrže inzulin moraju se stalno mijenjati.

U slučaju stanične neosjetljivosti na inzulin (na primjer kod pojedinaca s prekomjernom težinom), potreba za inzulinom može se povećati, a kod osoba s rezidualnom endogenom proizvodnjom inzulina ona se značajno smanjuje. Dvofazni inzulin aspart treba ubrizgati prije sljedećeg obroka, u nekim slučajevima, odmah nakon toga.

Kontraindikacije i mjere opreza

Ne preporučuje se započeti antidijabetsko liječenje u slučaju povećane osjetljivosti na sastojke, kao iu slučaju hipoglikemije.

Dvofazni inzulin aspart nije indiciran za djecu mlađu od 18 godina.

Neodgovarajuće odabranom dozom ili prekidom antidijabetičkog liječenja može se razviti hiperglikemija ili dijabetička ketoacidoza. Treba zapamtiti da s zaraznim bolestima povećava potrebu za inzulinom, au slučaju kršenja jetrenog i bubrežnog sustava - smanjuje se.

Prijelaz na drugi lijek za hipoglikemiju treba biti pod nadzorom liječnika.

U nekim slučajevima bit će potrebno proizvesti veći broj injekcija dnevno u usporedbi s konvencionalnim lijekovima koji sadrže inzulin.

Potreba za promjenom doze lijeka može se pojaviti nakon prve injekcije ili tijekom prvih tjedana antidijabetičke terapije.

Kada preskočite obrok ili ako previše vježbate, možete osjetiti znakove hipoglikemije.

Tijekom antidijabetičkog liječenja preporuča se odustati od opasnih vrsta radnih aktivnosti, kod kojih postoji potreba za povećanom koncentracijom pažnje, zbog visokog rizika od hipoglikemije.

Interakcije među lijekovima

Učinak primjene lijekova jača lijekove iz skupine sulfonamida; inhibitori MAO, NSAID, ACE, ugljične anhidraze; ciklofosfamid, hormonska pripravci na bazi androgena, kinidin, bromokriptin, tvari iz skupine tetraciklina, ketokonazola, etanol, mebendazol, klofibrat, kinin, sredstava na osnovi litij, mebendazol, fenfluramin, teofilin, anaboličke steroide, piridoksin, klorokin.

Slabljenje u hipoglikemijski učinaka opaženo uzimajući Cocs estrogensoderzhaschih lijekovi, heparin, fenitoin, neki diuretici, blokatori H1-histamin receptora, antidepresive, sulfinpirazona, danazol, droga, epinefrin, glukagon, simpatomimetika, klonidin, kortikosteroida, hormona rasta, hormoni štitnjače, diazoksid, epinefrina, kao i antagonista kalcija.

Oktreotid - adrenergički blokatori, pentamidin i također rezerpin mogu povećati ili smanjiti hipoglikemijski učinak inzulina.

Nuspojave i predoziranje

U pozadini inzulinske terapije može doći:

• Prolazna oteklina
• alergija
• Ipoglikemiya
• Poremećaj refrakcije
• Lokalne reakcije (crvenilo, jak svrbež, oticanje, u nekim slučajevima - lipodistrofija).

Postoje znakovi hipoglikemije.

Blagi oblik hipoglikemije možete eliminirati konzumiranjem otopine glukoze ili uzimanjem hrane koja sadrži šećer. U teškom obliku, kada je pacijent u nesvijesti, preporuča se ubrizgati 40% -tnu otopinu dekstroze u venu, tada je potrebna sc / c ili intramuskularna injekcija takvog lijeka kao glukagon 0,5-1,0 ml. Nakon što se pacijent osvijestio, potrebno je osigurati hranu koja sadrži ugljikohidrate.

analoga

Postoje mnogi analozi pod različitim imenima koji pokazuju hipoglikemijski učinak.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Njemačka

Cijena od 1893 do 2354 rubalja.

Lijek koji sadrži inzulin pod trgovačkim nazivom Apidra SoloStar propisan je za inzulin-ovisni oblik dijabetesa kako bi se indeks šećera smanjio na normalne vrijednosti. Glavna komponenta lijeka je inzulin glulisin. Dostupan u lijekovima u patronama (otopina).

Pros:

• Može se davati djeci od 6 godina
• Lijek se može ubrizgati subkutano (injekcijom) ili infuzijom
• Pogodnost korištenja zahvaljujući posebnim štrcaljkama-olovkama.

kontra:

• Visoka cijena
• U nekim slučajevima izaziva razvoj dijabetičke ketoacidoze.
• Tijekom liječenja može se razviti lipodistrofija.

INSULIN ASPART DVA-FAZA (INSULIN ASPART DVA-FAZA)

sinonimi

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Sastav i oblik otpuštanja

Bifazni inzulin aspart [inzulin aspart topljiv + inzulin aspart kristal protamin (30% + 70%)]. Suspenzija za potkožno ubrizgavanje bijelog (u 1 ml - 100 IU, 1 IU odgovara 35 μg bezvodnog asparta inzulina).

Farmakološko djelovanje

Analog humanog inzulina prosječnog trajanja djelovanja. On formira inzulin-receptorski kompleks sa specifičnim receptorom vanjske citoplazmatske stanične membrane, koji stimulira sintezu enzima heksokinaze, piruvat kinaze, glikogen sintetaze.

Hipoglikemijski učinak povezan je s povećanim unutarstaničnim transportom i povećanim unosom glukoze u tkiva, stimulacijom lipogeneze, glikogenogeneze i smanjenjem brzine proizvodnje glukoze u jetri. Lijek je dvofazna suspenzija koja se sastoji od topljivog inzulina aspart i kristala inzulina aspart protamina.

Inzulin aspart dobiven je biotehnologijom (u molekularnoj strukturi inzulina aminokiselina prolin u položaju B28 zamijenjena je aspartinskom kiselinom). Kada se koristi u bolesnika s dijabetesom, bifazni inzulin aspart ima isti učinak na razine glikiranih hemoglobina kao dvofazni humani inzulin.

Inzulin aspart i humani inzulin imaju istu aktivnost u molarnom ekvivalentu. Dvofazni topljivi inzulin aspart inzulina aspart počinje djelovati brže u usporedbi s topljivim humanim inzulinom, a kristalinični protamin inzulin aspart ima prosječno trajanje djelovanja.

Nakon primjene lijeka, učinak se razvija za 10-20 minuta, a učinak maske postiže se za 1-4 sata nakon injekcije. Trajanje akcije je 24 sata.

farmakokinetika

Cmax serumskog inzulina je u prosjeku 50% viši nego kada se koristi dvofazni humani inzulin; dok je vrijeme dostizanja Cmax u prosjeku 2 puta manje. Prosječni T1 / 2 je 8-9 sati i odražava brzinu apsorpcije protamin-vezane frakcije. Koncentracija inzulina u serumu vraća se na početnu vrijednost 15-18 sati nakon s / c injekcije.

U bolesnika s dijabetesom tipa 2 Cmax se postiže nakon 95 minuta i održava se na razini značajno višoj od 0 najmanje 14 sati nakon primjene s / c. Ovisnost apsorpcije na mjestu injiciranja nije ispitana.

svjedočenje

- DM tip 1 (ovisno o inzulinu);
- dijabetes tipa 2 (neovisno o inzulinu): stadij otpornosti na oralna hipoglikemijska sredstva, djelomična otpornost na ove lijekove (kada se koristi kombinirana terapija), interkurentne bolesti.

primjena

Lijek je namijenjen za s / c primjenu. Lijek se primjenjuje u / u! Doza se postavlja pojedinačno na temelju pokazatelja razine glukoze u krvi. Prosječna dnevna doza se kreće od 0,5 do 1 U / kg tjelesne težine.

S rezistencijom na inzulin (na primjer, u bolesnika s pretilošću) može se povećati dnevna potreba za inzulinom, a kod pacijenata s rezidualnom endogenom sekrecijom inzulina - smanjiti. Dvofazni inzulin aspart treba primijeniti neposredno prije obroka; ako je potrebno, odmah nakon obroka.

Nuspojave

Hipoglikemija: simptomi mogu biti blijeda koža, hladan znoj, nervoza, tremor, tjeskoba, neuobičajeni umor ili slabost, dezorijentiranost, zamagljen vid, glavobolja, mučnina, tahikardija. Teška hipoglikemija može dovesti do gubitka svijesti, privremenog ili nepovratnog poremećaja u mozgu i smrti.

AR: lokalne reakcije (crvenilo, oticanje, svrbež na mjestu ubrizgavanja); generalizirani - kožni osip, pruritus, povećano znojenje, PS poremećaji, angioedem, otežano disanje, tahikardija, smanjenje krvnog tlaka.

Ostalo: edem, oslabljena refrakcija, razvoj lipodistrofije na mjestu injiciranja.

kontraindikacije

Povećana individualna osjetljivost na inzulin aspart ili druge komponente lijeka; hipoglikemija.

Dvofazni inzulin aspart ne preporučuje se za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u bolesnika te dobne skupine.

predozirati

Simptomi: može se razviti hipoglikemija.

Liječenje: pacijent može zaustaviti blagu hipoglikemiju uzimanjem glukoze ili šećera. U teškim slučajevima, uz gubitak svijesti u / u 40% otopini dekstroze; i / m ili s / c - glukagon (0,5-1 mg).

Nakon povratka svijesti, pacijentu se preporuča uzimanje hrane bogate ugljikohidratima kako bi se spriječilo ponavljanje hipoglikemije.

Interakcija s drugim lijekovima

Hipoglikemijski učinak tijela lijekovi.

Hipoglikemijski učinak lijeka smanjuje oralne kontraceptive, kortikosteroidi, lijekove hormona štitnjače, tiazidne diuretike, heparin, tricikličke antidepresive, simpatomimetike, danazol, klonidin, BPC, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin. Pod utjecajem rezerpina i salicilata mogući su i slabljenje i jačanje učinka lijeka.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz tableta Listel.Ru

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Aspart inzulina *

LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivnog sastojka inzulina aspart / Insulinum aspartum.

Formula, kemijski naziv: nema podataka.
Farmakološka skupina: hormoni i njihovi antagonisti / inzulini.
Farmakološko djelovanje: hipoglikemijski.

Farmakološka svojstva

Lijek je ultrakratki inzulin. Molekulska masa je 5825,8. Analog humanog inzulina, koji se dobiva tehnologijom rekombinantne DNA koristeći Saccharomyces cerevisiae. U aspartu inzulina na položaju B28, aminokiselina prolin je supstituirana s asparaginskom kiselinom. Inzulin aspart veže se na receptore inzulina na stanicama masnoće i mišića i formira kompleks koji stimulira procese unutar stanice, uključujući sintezu određenih ključnih enzima (piruvat kinaza, heksokinaza, glikogen sintaza, itd.). Povećava unutarstanični transport glukoze, povećava iskorištenje glukoze u tkivima, smanjuje brzinu proizvodnje glukoze u jetri, kao rezultat tih mehanizama, smanjuje se razina glukoze u krvi. Inzulin aspart povećava intenzitet sinteze proteina, glikogenegenezu, lipogenezu. Zamjena aminokiseline Proline s asparaginskom kiselinom na poziciji B28 smanjuje stvaranje heksamera iz molekula pripravka, koje su prisutne u otopini običnog inzulina. Stoga se aspart inzulina apsorbira i djeluje mnogo brže od topivog humanog inzulina. U prva 4 sata nakon obroka inzulin aspart snižava razinu glukoze u krvi više nego topivi humani inzulin. Trajanje djelovanja inzulina aspart s subkutanom primjenom kraće je od trajanja djelovanja topivog humanog inzulina. Kod subkutane primjene djelovanje se odvija u roku od 10 do 20 minuta, maksimalni učinak se primjećuje 1-3 sata nakon injekcije, a trajanje djelovanja je 3-5 sati. Kliničke studije koje su uključivale bolesnike s dijabetesom tipa 1 pokazale su smanjenje rizika noćne hipoglikemije kada se koristi inzulin aspart u usporedbi s topljivim humanim inzulinom. Rizik dnevne hipoglikemije nije značajno povećan.
Inzulin aspart se brzo apsorbira u potkožnoj masnoći. Kod supkutane primjene, maksimalna koncentracija se postiže nakon 40 do 50 minuta. Maksimalna koncentracija u plazmi je u prosjeku 492 ± 256 pmol / l uz subkutano davanje 0,15 U / kg tjelesne težine lijeka u bolesnika s dijabetesom tipa 1. Koncentracija inzulina vraća se na osnovnu vrijednost 4 do 6 sati nakon primjene lijeka. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, stopa apsorpcije je nešto niža, što dovodi do niže maksimalne koncentracije (352 ± 240 pmol / l) i njenog kasnijeg postizanja (1 sat). Povezan s proteinima plazme pri 0 - 9%. Poluživot je 81 minuta.
Oštećenje plodnosti nije otkriveno u ženskih i muških štakora nakon subkutane primjene lijeka u dozama koje su oko 32 puta veće od preporučene doze za supkutanu primjenu kod ljudi.
Standardne dvogodišnje studije koje procjenjuju moguću kancerogenost inzulina aspart nisu provedene. U jednogodišnjim istraživanjima onkogeneze nakon potkožnog davanja štakorima od 10, 50 i 200 jedinica / kg lijeka (oko 2, 8 i 32 puta više od doze preporučene za subkutanu primjenu kod ljudi), utvrđeno je da su u dozi od 200 jedinica / kg ženke povećane kod žena u usporedbi s kontrolnom skupinom.
Mutagenost inzulina aspart ex vivo u UDS testu (neplanirana sinteza DNA) na štakorskim hepatocitima i in vivo u mikronukleusnom testu na miševima, kao iu brojnim genotoksičnim testovima (uključujući test genskih mutacija na stanicama mišjeg limfoma, Amesov test, kromosomski test aberacije na kulturi staničnih stanica limfocita).

svjedočenje

Inzulin aspart i doze

Inzulin aspart se ubrizgava subkutano, intravenski. Subkutano, u području bedara, trbušnog zida, stražnjice, ramena odmah nakon jela (postprandially) ili neposredno prije jela (prandialno) hrane. Potrebno je redovito mijenjati mjesta ubrizgavanja unutar istog područja tijela. Način davanja i doza podešavaju se pojedinačno. Tipično, potreba za inzulinom je 0,5-1 U / kg dnevno, od čega 2/3 pada na inzulin (prije obroka), 1/3 na pozadinski (bazalni) inzulin.
Intravenska primjena ako je potrebno, pomoću infuzijskih sustava, takvo uvođenje može provesti samo kvalificirano medicinsko osoblje.
Ako se terapija prekine ili neadekvatna doza (osobito kod dijabetesa melitusa tipa 1), može se razviti hiperglikemija i dijabetička ketoacidoza. Hiperglikemija se obično razvija postupno, tijekom nekoliko sati ili dana. Simptomi hiperglikemije: mučnina, pospanost, povraćanje, suhoća i crvenilo kože, povećanje količine izlučenog urina, suha usta, gubitak apetita, žeđ, pojava acetonskog mirisa u izdahnutom zraku. Hiperglikemija bez odgovarajućeg liječenja može dovesti do smrti.
U slučaju poremećaja funkcije bubrega ili jetre obično se smanjuje potreba za inzulinom, a uz prisutne popratne bolesti, osobito infektivne bolesti, povećava se. Poremećaj funkcije hipofize, nadbubrežne žlijezde, štitnjače može promijeniti potrebu za inzulinom.
Prijenos pacijenta na novu marku ili vrstu inzulina mora biti strogo kontroliran.
Kada se koristi inzulin aspart, može biti potrebno promijeniti dozu ili veći broj injekcija dnevno, za razliku od običnih inzulina. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu već pri prvoj injekciji.
Bolesnici nakon kompenzacije metabolizma ugljikohidrata mogu promijeniti svoje tipične simptome, prekursore hipoglikemije, o tome treba obavijestiti pacijente.
Neplanirana vježba ili preskakanje obroka mogu dovesti do hipoglikemije.
Zbog farmakodinamičkih značajki hipoglikemije, kada se koristi inzulin, aspart se može razviti ranije nego kada se koristi topivi humani inzulin.
Budući da se inzulin aspart mora koristiti u izravnoj vezi s unosom hrane, potrebno je uzeti u obzir visoku stopu početka djelovanja lijeka u liječenju bolesnika koji imaju komorbiditet ili uzimati lijekove koji usporavaju apsorpciju hrane.
Liječenje inzulinom s dramatičnim poboljšanjem kontrole glikemije može biti popraćeno razvojem akutne neuropatije boli i pogoršanjem tijeka dijabetičke retinopatije. Kontinuirano poboljšanje glikemijske kontrole smanjuje rizik od neuropatije i dijabetičke retinopatije.
Tijekom terapije, oprez je potreban kada se poduzmu potencijalno opasne aktivnosti (uključujući vožnju vozilima) koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotorne reakcije, budući da se može razviti hipoglikemija, posebno u bolesnika s čestim epizodama ili odsutnim (blagim) prekursorskim simptomima.

kontraindikacije

Ograničenja uporabe

Dob do 6 godina (sigurnost i učinkovitost uporabe nisu utvrđene).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U ispitivanjima na životinjama pronađeno je da uz primjenu inzulina aspart (kao i normalnog humanog inzulina) u dozama koje su više od preporučene doze za supkutanu primjenu kod ljudi, oko 3 puta (kunići) i 32 puta (štakori), bilo je gubitaka nakon implantacije, skeletne i visceralne anomalije. Kod trudnica nisu provedena strogo kontrolirana i odgovarajuća ispitivanja. Potrebno je pažljivo praćenje i kontrola razine glukoze u krvi tijekom moguće trudnoće i tijekom cijelog života kod žena s dijabetesom i gestacijskim dijabetesom u povijesti. Obično se potreba za inzulinom smanjuje u prvom tromjesečju trudnoće i povećava se u 2 i 3 tromjesečja. Potreba za inzulinom može se dramatično smanjiti tijekom i odmah nakon poroda. Iskustvo s kliničkom primjenom inzulina aspart tijekom dojenja je ograničeno. Potrebno je primjenjivati ​​oprezno (nije poznato izlučuje li se inzulin aspart u majčino mlijeko).

Nuspojave aspart inzulina

Hipoglikemija (hladan znoj, slabost, bljedilo kože, nervoza, palpitacije, tremor, parestezije u nogama, rukama, jeziku, usnama, gladi, glavobolji, nedostatak povjerenja u pokreti, pospanost, oštećenje vida i govora, depresija), prolazna reverzibilna povreda refrakcija oka, prolazni edem, akutna neuropatija boli, pogoršanje dijabetičke retinopatije, urtikarija, osip na koži, generalizirane alergijske reakcije (uključujući anafilaksiju, osip, otežano disanje, hipotenziju, tahikardiju, povećanje znojenje), lokalne reakcije (edem, hiperemija, svrbež, bol, crvenilo, upala, urtikarija, hematom, oteklina, lipodistrofija).

Interakcija inzulina aspart s drugim tvarima

Hipoglikemijski učinak inzulina asparam, danazol, diazoksid, triciklički antidepresivi, nikotin, morfin, fenitoin.
Hipoglikemijski učinak aspiranta fluoksetin, mebendazol, ketokonazol, teofilin, fenfluramin, ciklofosfamid, piridoksin, kinin, klorokinin, kinidin,
Beta-blokatori, litijeve soli, klonidin, rezerpin, pentamidin, salicilati, etanol i lijekovi koji sadrže etanol mogu i oslabiti i pojačati hipoglikemijski učinak aspart inzulina.
Inzulin aspart je farmaceutski inkompatibilan s otopinama drugih lijekova.
Postoje izvješća o razvoju kroničnog zatajenja srca u liječenju bolesnika s tiazolidindionima zajedno s pripravcima inzulina, posebno ako takvi pacijenti imaju faktore rizika za razvoj kroničnog zatajenja srca. Kod propisivanja takvog kombiniranog liječenja potrebno je pregledati pacijente kako bi se utvrdili simptomi i znakovi kroničnog zatajenja srca, prisutnost edema i povećanje tjelesne težine. Uz pogoršanje simptoma zatajenja srca, liječenje tiazolidindionima treba prekinuti.

predozirati

U slučaju predoziranja s aspart inzulinom, nastaju hipoglikemija, konvulzije, hipoglikemijska koma. Pacijent može sam ukloniti laganu hipoglikemiju uzimanjem hrane bogate lako probavljivim ugljikohidratima ili šećerom (stoga se pacijentima savjetuje da imaju te proizvode s njima). Hipertoničnu otopinu dekstroze daje se intravenski, ili subkutano, intravenski ili intramuskularno, glukagon. U hipoglikemičnoj komi, 20-40 ml (do 100 ml) 40% -tne otopine dekstroze se primjenjuje intravenskom injekcijom u komu dok pacijent ne napusti komatno stanje; nakon oporavka svijesti preporuča se oralni unos ugljikohidrata kako bi se spriječilo ponavljanje hipoglikemije.