Moje tablete

  • Analize

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) je oralni hipoglikemični lijek. Lijek Januvia izrađen je u obliku bež tableta okruglog oblika, filmom. Na jednoj strani tableta Januvia nalazi se gravura "277", druga strana je glatka.

Jedno pakiranje sadrži četrnaest tableta. Kartonsko pakiranje sadrži dvije kutije tableta Januvia.

Anatomska i terapijska kemijska klasifikacija (ATC)

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija (anatomsko-terapijsko-kemijska, ATC) je međunarodni klasifikacijski sustav. Glavna svrha ATC-a je pružiti statističke podatke o konzumiranju droga.

Prema ATH, lijek u obliku tableta Januvia pripada odjeljku "A10BH01 Sitagliptin".

Kliničko-farmakološka skupina

Lijek u obliku tableta Januvia, oralni hipoglikemični lijek, dio je hipoglikemijske sintetske i druge kliničko-farmakološke skupine.

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Međunarodna klasifikacija bolesti desete revizije (ICD-10) standardni je alat za procjenu u području zdravstvenog upravljanja, medicine, epidemiologije, kao i analize općeg zdravlja stanovništva. Prema ICD-10, lijek u tabletama Januvia može se koristiti za sljedeće bolesti i komplikacije:

  • E11 Inzulin-neovisan dijabetes melitus (dijabetes tipa 2).

Aktivni sastojak

Jedna tableta lijeka Januvia sadrži 100 mg aktivnog sastojka Sitagliptin (u obliku fosfat monohidrata).

Pomoćne tvari

Pomoćnici tvrtke Januvia su:

  • mikrokristalna celuloza,
  • natrijeva kroskarmeloza,
  • kalcijev fosfat,
  • natrijev fumarat,
  • magnezij stearat.
  • polivinil alkohol,
  • talk,
  • titanov dioksid,
  • željezni oksid žuti,
  • makrogol (polietilen glikol) 3350,
  • crveni željezni oksid.

Upute za uporabu Januia

Čitanje ovih uputa za uporabu lijeka Januvia ne oslobađa pacijenta od proučavanja "Uputa za uporabu Januvia", koji se nalazi u kutiji proizvođača.

Januvijin lijek propisan je za upute za bolesnike sa šećernom bolešću tipa 2, u nekim slučajevima u kombinaciji s metforminom ili glitazonima, laganim fizičkim naporom i prehranom. Lijek se koristi u liječenju zatajenja bubrega i jetre. S povećanjem glukoze u krvi učinak lijeka inhibira izlučivanje glukagona, što sprječava razvoj hipoglikemije.

Djelovanje Januvie stimulira proizvodnju inzulina i funkcioniranje beta-stanica gušterače.

Povećanje tjelesne mase bolesnika ne događa se kada se uzme sredstvo.

Prema uputama, tijek liječenja i doziranje tableta određuje endokrinolog. Dijabetičari su uzimali Januvia 100 mg jednom dnevno. Kod zatajenja bubrega, dnevna se brzina smanjuje na 50 ili 25 mg, ovisno o težini bolesti. Kod preskakanja sljedećeg prijema za povećanje doze Januvie ne bi trebalo biti.

Januia se mora čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 24 mjeseca od dana oslobađanja lijeka. Nakon isteka roka valjanosti naznačenog na pakiranju - nemojte ga koristiti.

Nuspojave Januvia

Januvia se dobro podnosi bez izazivanja nuspojava. U iznimnim slučajevima može doći do sljedećih pojava.

Na dijelu dišnog sustava:

  • Infekcije gornjeg respiratornog trakta,
  • Nasopharyngitis.

Sa strane središnjeg živčanog sustava:

Iz probavnog sustava:

Iz lokomotornog sustava:

Na dijelu endokrinog sustava:

Kontraindikacije Januvia

Kontraindikacije za primjenu lijeka Januvia:

  • dijabetes tipa 1,
  • trudnoća,
  • dijabetička ketoacidoza,
  • razdoblje dojenja
  • ekstremna osjetljivost na komponente lijekova.

Učinak lijeka Januvia za bolesnike mlađe od 18 godina nije u potpunosti ispitan, tablete Januvia nisu propisane za ovu kategoriju osoba.

Analogi od Januvia

Analogi Januvia odsutni.

Cijena za Januia

Cijena Januvie u tabletama ne uključuje trošak dostave ako se lijek kupuje putem mrežne ljekarne. Cijene mogu značajno varirati ovisno o mjestu kupnje i doziranju.

  • Rusija (Moskva, Sankt Peterburg) od 2080 do 3110 ruskih rubalja,
  • Ukrajina (Kijev, Kharkov) od 686 do 1026 ukrajinskih grivna,
  • Kazahstan (Almaty, Temirtau) od 9797 do 14648 kazahstanski tenge,
  • Bjelorusija (Minsk, Gomel) od 547040 do 817930 bjeloruskih rubalja,
  • Moldavija (Kišinjev) od 582 do 871 Moldavski Lei,
  • Kirgistan (Biškek, Osh) od 2.267 do 3.390 kirgiških soma,
  • Uzbekistan (Taškent, Samarkand) od 80662 do 120606 uzbeških souma,
  • Azerbejdžan (Baku, Ganja) od 31,0 do 46,3 azerbajdžanskog manata,
  • Armenija (Yerevan, Gyumri) od 14290 do 21366 armenskih drama,
  • Gruzija (Tbilisi, Batumi) od 70,7 do 105,7 gruzijskih lari,
  • Tadžikistan (Dušanbe, Khujand) od 195,9 do 293,0 tadžikistanski somoni,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) od 100,5 do 150,2 novih turkmenskih manata.

Kupite Januvia

Januvia možete kupiti u obliku filmom obloženih tableta u ljekarni koristeći uslugu rezervacije lijekova, uključujući. Prije nego što kupite Januvia treba pojasniti datum isteka. Naručite dostavu Januvia možete u mrežnoj ljekarni. Lijek je dostupan samo na recept.


Kliknite i podijelite članak s prijateljima:

Recenzije o Januvia

Povratne informacije o tvrtki Januvia pozitivne. U negativnim pregledima Januviya je spomenuo bol u želucu tijekom prva tri dana nakon početka recepcije. Također, visoka cijena Januvie uzrokuje pritužbe.

Proizvođač Januia

Proizvođač tvrtke Januvia je tvrtka Merck Sharp Dohme. Merck je oštar Dohme je zaštitni znak pod kojim je američka farmaceutska tvrtka Merck Co prodaje svoje proizvode širom svijeta.

Fotografija tvrtke Januia

Slika od Januvia (tablete od 100 mg). Za povećanje slike kliknite na ilustraciju.

Upotrebom opisa Januia

Opis lijeka Januvia u tabletama na medicinskom portalu "Moje tablete" je detaljna verzija "uputa za uporabu lijeka Januvia za medicinsku uporabu". Prije nego što kupite lijek i počnete ga koristiti, trebate se upoznati s uputama koje je odobrio proizvođač, posavjetujte se s kvalificiranim liječnikom. Opis lijeka Januvia daje se isključivo u informativne svrhe i nije vodič za uporabu u samoliječenju.

Januvia ® (Januvia)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

struktura

Opis oblika doziranja

Tablete, 25 mg: okrugle, bikonveksne, svijetlo ružičaste boje sa svijetlo bež tonom, filmom obložene, s ugraviranim “221” na jednoj strani i glatkim s druge strane.

Tablete, 50 mg: okrugle, bikonveksne, svjetlo bež, filmom obložene, s ugraviranim “112” na jednoj strani i glatke s druge strane.

Tablete, 100 mg: okrugle, bikonveksne, bež, obložene filmom, s ugraviranim “277” na jednoj strani i glatke na drugoj.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Lijek Januvia® (sitagliptin) je aktivan kada se uzima oralno, visoko selektivni inhibitor enzima DPP-4, namijenjen liječenju dijabetesa tipa 2. receptore aktivirane proliferatornim peroksizomom (PPAR-y), inhibitorima alfa-glukozidaze, analozima amilina. Inhibirajući DPP-4, sitagliptin povećava koncentraciju dvaju hormona inkretinskih obitelji: GLP-1 i HIP. Hormoni obitelji inkretina izlučuju se u crijevima tijekom dana, a njihova koncentracija se povećava kao odgovor na unos hrane. Inkretini su dio unutarnjeg fiziološkog sustava za regulaciju homeostaze glukoze. Kod normalnih ili povišenih koncentracija glukoze u krvi, hormoni obitelji inkretina doprinose povećanju sinteze inzulina, kao i njegovom izlučivanju beta stanicama gušterače zbog signaliziranja unutarstaničnih mehanizama povezanih s cAMP.

GLP-1 također doprinosi supresiji povećane sekrecije glukagona alfa stanicama gušterače. Smanjenje koncentracije glukagona u odnosu na pozadinu povećanja koncentracije inzulina pridonosi smanjenju proizvodnje glukoze u jetri, što u konačnici dovodi do smanjenja glikemije. Ovaj mehanizam djelovanja razlikuje se od mehanizma djelovanja derivata sulfoniluree, koji stimuliraju oslobađanje inzulina i niske koncentracije glukoze u krvi, što je prepuna razvoja sulfonirane hipoglikemije ne samo u bolesnika s dijabetesom tipa 2, nego iu zdravih osoba.

S niskom koncentracijom glukoze u krvi navedeni učinci inkretina na otpuštanje inzulina i smanjenje izlučivanja glukagona nisu uočeni. GLP-1 i HIP ne utječu na otpuštanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju. Pod fiziološkim uvjetima, aktivnost inkretina je ograničena enzimom DPP-4, koji brzo hidrolizira inkretine u obliku neaktivnih produkata.

Sitagliptin sprječava hidrolizu inkretina enzimom DPP-4, čime se povećavaju koncentracije aktivnih oblika GLP-1 i HIP u plazmi. Povećanjem koncentracije inkretina, sitagliptin povećava oslobađanje inzulina ovisno o glukozi i doprinosi smanjenju izlučivanja glukagona. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 s hiperglikemijom, te promjene u izlučivanju inzulina i glukagona dovode do smanjenja koncentracije HbA.1C i smanjenje koncentracije glukoze u plazmi, određeno na prazan želudac i nakon stresnog testa.

U bolesnika s dijabetesom tipa 2, uzimanje jedne doze Januvie ® dovodi do inhibicije aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata, što dovodi do povećanja koncentracije cirkulirajućeg GLP-1 i HIP inkretina u 2-3 puta, koncentracije inzulina i C u plazmi. -pcptid, smanjujući koncentraciju glukagona u krvnoj plazmi, smanjujući glukozu natašte, kao i nakon opterećenja glukozom ili hranom.

Studija koja procjenjuje kardiovaskularnu sigurnost sitagliptina (TECOS). U studiji koja procjenjuje kardiovaskularnu sigurnost sitagliptina (TECOS), bolesnici su uzimali Januvia® 100 mg dnevno (ili 50 mg dnevno ako je početna izračunata GFR (eGFR) bila ≥30 i 2) ili placebo, koji su dodani standardnoj terapiji. prema postojećim nacionalnim standardima za određivanje ciljanih razina HbA1C i kontrolu kardiovaskularnih čimbenika rizika. Po završetku prosječnog razdoblja praćenja od 3 godine u bolesnika s dijabetesom tipa 2, uzimanje Januvia ® uz standardno liječenje nije povećalo rizik od ozbiljnih štetnih događaja iz CVS-a (omjer rizika - 0,98; 95% CI: 0,89 –1.08; p®.

farmakokinetika

Farmakokinetika sitagliptina opširno je opisana u zdravih osoba i bolesnika s dijabetesom tipa 2. Kod zdravih osoba, nakon oralne primjene 100 mg sitagliptina, uočena je brza apsorpcija lijeka s postizanjem Cmaksimum u rasponu od 1 do 4 sata od trenutka prijema. AUC se povećava proporcionalno dozi i kod zdravih ispitanika je 8,52 µmol · h / l kada se uzima oralno 100 mg,maksimum je 950 nmol / 1. AUC sitagliptina u plazmi povećala se za oko 14% nakon sljedeće doze od 100 mg lijeka kako bi se postigao Css nakon uzimanja prve doze. Intrauberktivni i intersubjektivni koeficijenti varijacije AUC sitagliptina bili su neznatni.

Apsorpcija. Apsolutna bioraspoloživost sitagliptina je približno 87%. Budući da zajednički unos lijeka Januvia ® i masne hrane nemaju učinka na farmakokinetiku, lijek Januvia ® može se primijeniti bez obzira na obrok.

Distribucija. Medij Vss nakon jedne doze od 100 mg sitagliptina u zdravih dobrovoljaca je oko 198 litara. Frakcija vezanja sitagliptina na proteine ​​plazme relativno je niska i iznosi 38%.

Metabolizam. Oko 79% sitagliptina izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. Samo se mali dio unesenog lijeka metabolizira. Nakon primjene sitagliptina obilježenog s 14 C, približno 16% radioaktivnog sitagliptina uzeto je u obliku njegovih metabolita. Pronađeni su tragovi 6 metabolita sitagliptina, koji vjerojatno nemaju inhibitornu aktivnost prema DPP-4. Ispitivanja in vitro pokazala su da su primarni izoenzimi uključeni u ograničeni metabolizam sitagliptina CYP3A4 i CYP2C8.

Povlačenje. Nakon uvođenja sitagliptina obilježenog s 14 C unutar zdravih dobrovoljaca, približno 100% primijenjenog sitagliptina izvedeno je kako slijedi: 13% kroz crijevo, 87% kroz bubrege unutar tjedan dana nakon uzimanja lijeka. Prosječno t1/2 Peroralna primjena sitagliptina od 100 mg bila je približno 12,4 sati; bubrežni klirens približno 350 ml / min.

Uklanjanje sitagliptina provodi se prvenstveno izlučivanjem bubrega mehanizmom aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je supstrat za transporter organskih ljudskih aniona trećeg tipa (hOAT-3), koji može biti uključen u proces eliminacije sitagliptina putem bubrega. Klinički, uključenost hOAT-3 u transport sitagliptina nije ispitana. Sitagliptin je također supstrat P-gp, koji može biti uključen u proces izlučivanja sitagliptina putem bubrega. Međutim, ciklosporin, koji je inhibitor P-gp, nije smanjio bubrežni klirens sitagliptina.

Posebne skupine pacijenata

Zatajenje bubrega. Provedena je otvorena studija lijeka Januvia® u dozi od 50 mg / dan kako bi se ispitala njegova farmakokinetika u bolesnika s različitim stupnjevima ozbiljnosti kroničnog zatajenja bubrega. Bolesnici uključeni u istraživanje podijeljeni su u sljedeće skupine: bolesnici s blagom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin 50 do 80 ml / min), umjereni (Cl kreatinin 30 do 50 ml / min) i teška bubrežna insuficijencija (Cl kreatinin manji od 30 ml / min), kao i s krajnjim stadijem kroničnog zatajenja bubrega, kojima je potrebna dijaliza.

U bolesnika s blagim zatajenjem bubrega nisu uočene klinički značajne promjene u koncentraciji plazme sitagliptina u usporedbi s kontrolnom skupinom zdravih dobrovoljaca.

U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom uočeno je povećanje SUC Sitagliptina za približno 2 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom; približno četverostruko povećanje AUC zabilježeno je u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, kao iu bolesnika s CRF-om u završnom stadiju u usporedbi s kontrolnom skupinom. Sitagliptin je blago uklonjen hemodijalizom: samo je 13,5% doze uklonjeno iz tijela tijekom 3-4 sata dijalize.

Stoga, kako bi se postigla terapijska koncentracija sitagliptina u krvnoj plazmi (slična onoj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom) u bolesnika s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, potrebno je prilagoditi dozu (vidi “Doziranje i način primjene”).

Nedostatak jetre. U bolesnika s umjerenom insuficijencijom jetre (7–9 bodova na Child-Pugh skali), prosječne AUC i Cmaksimum Sitagliptin s jednom dozom od 100 mg povećava se za otprilike 21, odnosno 13%. Stoga nije potrebno prilagoditi dozu lijeka za blage i umjerene zatajenje jetre.

Nema kliničkih podataka o primjeni sitagliptina u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici). Međutim, zbog činjenice da se sitagliptin primarno izlučuje putem bubrega, ne treba očekivati ​​značajnu promjenu u farmakokinetici sitagliptina u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom.

Starost Dob bolesnika nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetičke parametre sitagliptina. U usporedbi s mladim pacijentima, u starijih bolesnika (65-80 godina), koncentracija sitagliptina je oko 19% veća. Nije potrebno prilagoditi dozu lijeka ovisno o dobi.

Indikacije lijek Januvia ®

monoterapiju, dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

u kombinaciji s metforminom u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije kao početne terapije ili kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s monoterapijom s jednim od navedenih lijekova ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije;

u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije, kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s monoterapijom s jednim od navedenih lijekova ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije;

u kombinaciji s PPAR-y agonistima (tiazolidindioni) u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije, kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s monoterapijom s jednim od ovih lijekova ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije;

u kombinaciji s metforminom i derivatima sulfoniluree u bolesnika s dijabetesom tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s terapijom s dva od navedenih lijekova ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije;

u kombinaciji s metforminom i agonistima PPAR-y (tiazolidindioni) u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s terapijom s dva od tih lijekova ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije;

kao dodatak inzulinu (sa ili bez metformina) u bolesnika s dijabetesom tipa 2 u slučajevima kada dijeta, tjelovježba i stabilna doza inzulina ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije.

kontraindikacije

preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

dijabetes tipa 1;

razdoblje dojenja;

dobi do 18 godina.

S oprezom: zatajenje bubrega *; pankreatitis **.

* Glavni put izlučivanja sitagliptina iz tijela je izlučivanje bubrega. Da bi se postigle iste koncentracije u plazmi kao u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom izlučivanja, bolesnici s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, kao i bolesnici s krajnjim stadijem kroničnog zatajenja bubrega koji zahtijevaju hemodijalizu ili peritonealnu dijalizu, potrebno je ispraviti (smanjiti) dozu lijeka Januvia ® (vidi "Doziranje i način primjene", zatajenje bubrega).

** Vidi "Posebne upute", pankreatitis.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nije bilo kontroliranih ispitivanja lijeka Januvia ® u trudnica, stoga nema podataka o sigurnosti primjene lijeka kod trudnica. Lijek Januvia ®, kao i ostali oralni hipoglikemici, ne preporučuje se za vrijeme trudnoće.

Nema podataka o dodjeli sitagliptina majčinim mlijekom. Stoga se lijek Januvia ® ne smije davati tijekom dojenja.

Nuspojave

Lijek Januvia ® općenito se dobro podnosi u monoterapiji iu kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima. U kliničkim ispitivanjima ukupna učestalost nuspojava, kao i učestalost prekida lijeka zbog nuspojava, bili su slični onima koji su uzimani s placebom.

Prema 4 placebo kontroliranim ispitivanjima (trajanje 18-24 tjedana) Januvia ® u dnevnoj dozi od 100-200 mg kao mono- ili kombiniranoj terapiji metforminom ili pioglitazonom, nisu uočene nuspojave povezane s ispitivanim lijekom, čija je učestalost veća od 1 % u skupini bolesnika koji su uzimali lijek Januvia ®. Sigurnosni profil dnevne doze od 200 mg bio je usporediv s profilom sigurnosti dnevne doze od 100 mg.

Analiza podataka dobivenih tijekom gore navedenih kliničkih ispitivanja pokazala je da je ukupna učestalost hipoglikemije u bolesnika koji su uzimali Januvia® bila slična onoj uzetoj s placebom (Januvia® 100 mg - 1,2%, Januvia® 200 mg - 0%)., 9%, placebo - 0,9%). Učestalost nuspojava koje je zabilježio gastrointestinalni trakt kod uzimanja lijeka Januvia ® u obje doze bio je sličan onome kod uzimanja placeba (osim češće mučnine tijekom uzimanja lijeka Januvia ® u dozi od 200 mg / dan): bol u trbuhu (Januvia® 100 mg) - 2.3%, Januvia® 200 mg - 1.3%, placebo - 2.1%), mučnina (1.4; 2.9; 0.6%), povraćanje (0.8; 0.7; 0,9%), proljev (3; 2,6; 2,3%).

U svim studijama zabilježene su nuspojave u obliku hipoglikemije na temelju svih izvješća o klinički izraženim simptomima hipoglikemije; Paralelno mjerenje koncentracije glukoze u krvi nije potrebno.

Početak kombinirane terapije s metforminom

U 24-tjednom placebo-kontroliranom faktorskom ispitivanju početne kombinirane terapije s Januviom ® u dnevnoj dozi od 100 mg i metforminu u dnevnoj dozi od 1000 mg ili 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg ili 1000 mg × 2 puta dnevno) u kombiniranoj skupini Sljedeće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka uočene su tijekom liječenja u usporedbi s monoterapijom metforminom, s učestalošću ≥1% u liječenoj skupini Januvia ® i češće nego u skupini za liječenje metforminom u monoterapiji: dijareja (Januvia ® + metformin - 3,5%), metformin - 3,3%), dispepsija (1,3; 1,1%), glavobolja (1,3; 1,1%), nadutost (1,3; 0,5%), hipoglikemija (1,1 0,5%), povraćanje (1,1; 0,3%).

Kombinacija sa derivatima sulfoniluree ili derivatima sulfoniluree i metforminom

U 24-tjednom, placebo kontroliranom ispitivanju kombinirane terapije s Januviom® (dnevna doza od 100 mg) i glimepiridom ili glimepiridom i metforminom u skupini ispitivanog lijeka u usporedbi sa skupinom bolesnika koji su uzimali placebo i glimepirid ili glimepirid i metformin, uočene su sljedeće neželjene učinke. uzimanje lijeka, s učestalošću ≥1% u liječenoj skupini s Januvia® i češće nego u skupini s kombiniranom terapijom s placebom: hipoglikemija (Januvia® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Početak kombinirane terapije s PPAR-y agonistima

U 24-tjednom istraživanju početne kombinirane terapije s Januvia ® u dnevnoj dozi od 100 mg i pioglitazonu u dnevnoj dozi od 30 mg u kombiniranoj tretiranoj skupini, uočeni su sljedeći neželjeni učinci povezani s uzimanjem lijeka s učestalošću od> 1% u skupini u usporedbi s monoterapijom pioglitazonom. liječenje Januvia ® i češće nego u skupini koja je primala pioglitazon u monoterapiji: asimptomatsko smanjenje koncentracije glukoze u krvi (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), simptomatska hipoglik Miya (0,4; 0,8%).

Kombinacija s agonistima PPAR-y i metforminom

Prema placebo kontroliranoj studiji za liječenje Januvia ® (dnevna doza od 100 mg) u kombinaciji s rosiglitazonom i metforminom u ispitivanoj skupini u usporedbi s skupinom pacijenata koji su uzimali placebo s rosiglitazonom i metforminom, uočene su sljedeće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka. s učestalošću ≥1% u liječenoj skupini s Januvia® i češće nego u skupini s kombiniranom terapijom s placebom: tijekom 18 tjedana promatranja - glavobolja (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), proljev (1,8; 1,1%), mučnina (1,2; 1,1%), hip glikemija (1,2; 0%), povraćanje (1,2; 0%); 54 tjedna promatranja - glavobolja (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hipoglikemija (2,4; 0%), infekcije gornjih dišnih putova (1,8; 0%), mučnina (1,2 1.1%), kašalj (1.2; 0%), gljivična infekcija kože (1.2; 0%), periferni edem (1.2; 0%), povraćanje (1.2; 0%).

Kombinacija inzulina

U 24-tjednom placebom kontroliranom ispitivanju kombinirane terapije s Januvia® (dnevna doza od 100 mg) i fiksne doze inzulina (sa ili bez metformina) u skupini ispitivanog lijeka u usporedbi sa skupinom pacijenata koji su uzimali placebo i inzulin (sa ili bez metformina) Opažene su sljedeće nuspojave povezane s uzimanjem lijeka, s učestalošću ≥1% u liječenoj skupini Januvia ® i češće nego u skupini koja je primala inzulin (sa ili bez metformina): hipoglikemija (Januvia ® + inzulin (sa ili bez metformina) - 9,6%, placebo + inzulin (sa ili bez metformina) - 5,3%), gripa (1,2; 0,3%), glavobolja (1,2; 0%).

U drugom 24-tjednom istraživanju u kojem su pacijenti primali Januvia® kao dodatnu terapiju za terapiju inzulinom (sa ili bez metformina), nisu otkrivene nuspojave povezane s lijekom, s učestalošću ≥1% u liječenoj skupini Januvia®. (u dozi od 100 mg) i češće nego u placebo skupini.

U općoj analizi 19 dvostruko slijepih, randomiziranih kliničkih studija koje su uzimale sitagliptin u dnevnoj dozi od 100 mg ili odgovarajućem kontrolnom lijeku (aktivnom ili placebo), incidencija nepotvrđenog akutnog pankreatitisa bila je 0,1 slučaja na 100 bolesničkih godina liječenja u svakoj skupini (vidi “Posebne upute”). ", Pankreatitis, kao i studija o kardiovaskularnoj sigurnosti sitagliptina (TECOS) u nastavku).

Klinički značajna odstupanja vitalnih znakova ili EKG-a (uključujući trajanje QT intervala) nisu opažena tijekom liječenja Januvia®.

Studija koja procjenjuje kardiovaskularnu sigurnost sitagliptina (TECOS)

Studija o procjeni kardiovaskularne sigurnosti sitagliptina (TECOS) uključivala je 7332 bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali Januvia® 100 mg na dan (ili 50 mg dnevno ako je početna vrijednost eGFR bila ≥30 i 2), te 7339 bolesnika koji su uzimali placebo u općoj populaciji bolesnika kojima je propisano liječenje. Ispitivani lijek (Januvia® ili placebo) dodan je standardnoj terapiji u skladu s postojećim nacionalnim standardima za odabir ciljne razine HbA.1C i kontrolu kardiovaskularnih čimbenika rizika. U istraživanje je bilo uključeno ukupno 75 bolesnika starih 75 godina i starijih (970 je uzimalo Januvia® i 1034 - placebo). Ukupna učestalost ozbiljnih nuspojava u bolesnika koji su uzimali Januvia ® bila je ista kao u bolesnika koji su uzimali placebo. Procjena komplikacija povezanih s dijabetesom melitusom ranije je pokazala da može otkriti usporedivu incidenciju nuspojava među skupinama, uključujući infekcije (18,4% u bolesnika koji su uzimali Januvia ® i 17,7% u bolesnika koji su uzimali placebo) i oštećenu funkciju bolesti bubrega (1,4% u bolesnika koji su uzimali Januvia ® i 1,5% u bolesnika koji su uzimali placebo). Profil nuspojava kod pacijenata starih 75 godina i stariji bio je općenito sličan onome za opću populaciju.

U populaciji pacijenata s namjerom liječenja (pacijenti koji su uzimali barem jednu dozu ispitivanog lijeka), među onima koji su inicijalno primali inzulinsku terapiju i / ili lijekove sulfonilureje, učestalost teške hipoglikemije bila je 2,7% u bolesnika koji su uzimali lijek Januvia I 2,5% u bolesnika koji su uzimali placebo. Među bolesnicima koji u početku nisu primali inzulin i / ili sulfonilureu, učestalost teške hipoglikemije bila je 1% u bolesnika koji su uzimali Januvia® i 0,7% u bolesnika koji su uzimali placebo. Učestalost pankreatitisa potvrđena pregledom bila je 0,3% u bolesnika koji su uzimali Januvia®, a 0,2% u bolesnika koji su uzimali placebo. Učestalost potvrđenih pregleda slučajeva malignih tumora bila je 3,7% u bolesnika koji su uzimali lijek Januvia ®, a 4% u bolesnika koji su uzimali placebo.

Tijekom postregistracijskog praćenja primjene lijeka Januvia ® u monoterapiji i / ili kombiniranoj terapiji s drugim hipoglikemijskim agensima, identificirane su dodatne nuspojave. Budući da su ti podaci dobiveni dobrovoljno iz populacije neizvjesne veličine, nemoguće je odrediti učestalost i uzročnu vezu s liječenjem tih nuspojava. To uključuje reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaksa, angioedem, osip, urtikarija, kožni vaskulitis, pilingne kožne bolesti, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom; akutni pankreatitis, uključujući hemoragijske i nekrotične oblike sa smrtonosnim i nefatalnim ishodom; oštećena bubrežna funkcija, uključujući akutno zatajenje bubrega (ponekad je potrebna dijaliza); infekcije gornjeg dišnog sustava; nasopharyngitis; konstipacija; povraćanje; glavobolja; artralgije; mialgija; bol u udovima; bol u leđima; svrbež; pemfigoidni.

Promjene laboratorijskih parametara

Učestalost odstupanja laboratorijskih parametara u liječenim skupinama Januvia® (dnevna doza od 100 mg) bila je usporediva s učestalošću u placebo skupinama. U većini, ali ne u svim kliničkim studijama, došlo je do blagog povećanja broja leukocita (oko 200 / μl u usporedbi s placebom, prosječni sadržaj na početku liječenja bio je 6600 / μl), zbog povećanja broja neutrofila.

Analiza podataka kliničkih ispitivanja lijeka pokazala je blagi porast koncentracije mokraćne kiseline (približno 0,2 mg / dL u usporedbi s placebom, prosječna koncentracija prije liječenja 5-5,5 mg / dL) u bolesnika koji su primali lijek Januvia ® u dozi od 100 i 200 mg / dan Nisu zabilježeni slučajevi gihta.

Došlo je do blagog smanjenja koncentracije ukupne alkalne fosfataze (približno 5 IU / l u usporedbi s placebom, prosječna koncentracija prije liječenja bila je 56–62 IU / l), djelomično zbog blagog smanjenja frakcije kosti alkalne fosfataze.

Navedene promjene laboratorijskih parametara ne smatraju se klinički značajnima.

interakcija

U studijama interakcije s drugim lijekovima, sitagliptin nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, oralni kontraceptivi. Na temelju tih podataka, sitagliptin ne inhibira CYP3A4, CYP2C8 ili CYP2C9 izoenzime, a na temelju in vitro podataka, sitagliptin također ne inhibira CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2B6 izoenzime i ne inducira CYP3A4 izoenzim.

Ponovljeno davanje metformina u kombinaciji sa sitagliptinom nije značajno utjecalo na farmakokinetičke parametre sitagliptina u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Prema populacijskoj farmakokinetičkoj analizi bolesnika s dijabetesom tipa 2, istodobna terapija nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku sitagliptina. Studija je procijenila broj lijekova koji se najčešće koriste u bolesnika s dijabetesom tipa 2, uključujući snižavanje lipida lijekove (statini, fibrati, ezetimib), sredstva protiv trombocita (klopidogrel), antihipertenzivna sredstva (ACE inhibitori, ARA II, beta-blokatori, CCB, hidroklorotiazid), NSAID (naproksen, diklofenak, celekoksib), antidepresivi (bupropin, fluoksetin, sertralin) antihistaminici (cetirizin), inhibitori protonske pumpe (omeprazol, lansoprazol) i lijekovi za liječenje erektilne disfunkcije (sildenafil).

Uočen je blagi porast AUC (11%), kao i prosječni Cmaksimum (18%) digoksina kada se koristi zajedno sa sitagliptinom. Ovo povećanje se ne smatra klinički značajnim. Ne preporučuje se mijenjati dozu digoksina ili Januvie® kada se koristi zajedno.

Opaženo je povećanje AUC i C.maksimum Januvia® je 29%, odnosno 68%, u bolesnika s zajedničkom oralnom dozom od 100 mg Januvia® i jednom oralnom dozom od 600 mg ciklosporina, snažnog inhibitora P-gp. Promatrane promjene u farmakokinetičkim značajkama sitagliptina ne smatraju se klinički značajnima. Ne preporučuje se mijenjati dozu lijeka Januvia ® kada se koristi zajedno s ciklosporinom i drugim inhibitorima P-gp (uključujući ketokonazol).

Populacijska farmakokinetička analiza bolesnika i zdravih dobrovoljaca (n = 858) za širok raspon srodnih lijekova (n = 83, od kojih se približno polovica izlučuje putem bubrega) nije otkrila klinički značajne učinke ovih tvari na farmakokinetiku sitagliptina.

Doziranje i primjena

Unutar. Preporučena doza Januvia ® je 100 mg / danu usta kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom, ili derivatima sulfoniluree, ili PPAR-γ agonistima (tiazolidindionima) ili inzulinom (sa ili bez metformina), ili u kombinaciji s metforminom i sulfonilureom. ili metformin i PPAR-y agonisti.

Lijek Januvia ® može se uzimati bez obzira na obrok. Režim doziranja metformina, derivata sulfoniluree i agonista PPAR-y treba odabrati na temelju preporučenih doza za ove lijekove.

Pri kombiniranju lijeka Januvia ® sa derivatima sulfoniluree ili inzulinom, preporučljivo je smanjiti tradicionalno preporučenu dozu sulfonilureje ili derivata inzulina kako bi se smanjio rizik od razvoja hipoglikemije izazvane sulfonom ili inzulinom (vidi "Posebne upute". Hipoglikemija).

Ako je bolesnik propustio uzimanje Januvie ®, lijek treba uzimati što je prije moguće nakon što se bolesnik sjeti propuštene doze.

Ne uzimajte dvostruku dozu Januvie ® na isti dan.

Posebne skupine pacijenata

Zatajenje bubrega. Bolesnici s blagom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin ≥50 ml / min, što približno odgovara koncentraciji kreatinina u serumu ≤ 1,7 mg / dl u muškaraca i ≤ 1,5 mg / dl u žena) ne zahtijevaju prilagodbu doze Januvia ®.

Za bolesnike s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin ≥30 ml / min, ali 1,7 mg / dL, ali ≤ 3 mg / dL u muškaraca i> 1,5 mg / dL, ali ≤ 2,5 mg / dL) žena) doza Januvia® je 50 mg / dan.

Kod bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin 3 mg / dl za muškarce i> 2,5 mg / dl za žene) ili s CRF-om u završnom stadiju koji zahtijevaju hemodijalizu ili peritonealnu dijalizu, doza Januvia ® je 25 mg / dan. Lijek Januvia ® može se koristiti bez obzira na raspored postupka dijalize.

S obzirom na potrebu za prilagodbom doze, preporučuje se da bolesnici s bubrežnom insuficijencijom procjenjuju svoju bubrežnu funkciju prije početka liječenja Januviom® i periodično tijekom procesa liječenja.

Nedostatak jetre. U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre nije potrebno prilagoditi dozu lijeka Januvia ®. Lijek nije ispitan u bolesnika s teškim zatajenjem jetre.

Starost U starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu lijeka Januvia ®.

predozirati

Tijekom kliničkih ispitivanja kod zdravih dobrovoljaca općenito je dobro podnosila jednu dozu od 800 mg Januvie®. Minimalne promjene QTc intervala, koje se ne smatraju klinički značajnim, zabilježene su u jednoj od studija lijeka Januvia ® u dozi od 800 mg / dan. Doza od više od 800 mg / dan nije ispitana kod ljudi.

U prvoj fazi kliničkih ispitivanja nisu zabilježene nuspojave povezane s liječenjem Januviom® pri uzimanju lijeka u dnevnoj dozi do 400 mg tijekom 28 dana.

Liječenje: potrebno je započeti standardne aktivnosti održavanja - uklanjanje neapsorbiranog lijeka iz gastrointestinalnog trakta, praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG, kao i postavljanje terapije održavanja, ako je potrebno.

Sitagliptin je slabo dijaliziran. U kliničkim ispitivanjima samo je 13,5% doze uklonjeno iz tijela tijekom 3-4 sata dijalize. Produžena dijaliza može biti propisana u slučajevima kliničke potrebe. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize sitagliptina.

Posebne upute

Pankreatitis. U bolesnika koji su uzimali sitagliptin zabilježen je razvoj akutnog pankreatitisa, uključujući hemoragijski ili nekrotični sa smrtonosnim i nesmrtonosnim ishodom (vidi “Nuspojave”). Bolesnike treba obavijestiti o karakterističnim simptomima akutnog pankreatitisa - upornim, teškim bolovima u trbuhu. Kliničke manifestacije pankreatitisa nestale su nakon prestanka primjene sitagliptina. Ako se sumnja na pankreatitis, potrebno je prestati uzimati Januvia® i druge potencijalno opasne lijekove.

Hipoglikemija. Prema kliničkim ispitivanjima Januvia®, učestalost hipoglikemije u monoterapiji ili kombiniranoj terapiji s lijekovima koji ne uzrokuju hipoglikemiju (metformin, pioglitazon) usporediva je s učestalošću hipoglikemije u placebo skupini. Kao iu slučaju uzimanja drugih hipoglikemijskih lijekova, hipoglikemija je opažena kada se koristi lijek Januvia ® u kombinaciji s inzulinom ili derivatima sulfoniluree (vidi "Nuspojave"). Kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije izazvane sulfonom, doza sulfoniluree treba smanjiti (vidi “Doziranje i način primjene”).

Primjena kod starijih osoba. U kliničkim ispitivanjima učinkovitost i sigurnost Januvia® u starijih bolesnika (≥65 godina, 409 bolesnika) bili su usporedivi s tim pokazateljima u bolesnika mlađih od 65 godina. Nije potrebno prilagoditi dozu ovisno o dobi. Kod starijih bolesnika postoji veća vjerojatnost za nastanak zatajenja bubrega. U skladu s tim, kao iu drugim dobnim skupinama, prilagodba doze potrebna je u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (vidjeti “Doziranje i način primjene”).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Nisu provedena istraživanja koja bi proučavala učinak Januvia ® na sposobnost vožnje. Međutim, ne očekuje se negativan utjecaj Januvia ® na sposobnost upravljanja vozilima ili složenih mehanizama.

Obrazac za izdavanje

Tablete obložene filmom, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Na kartici 14. u blisteru od PVDC / PE / PVC folije i aluminijske folije. Na 1, 2, 4, 6 ili 7 bl. stavljen u kartonsku kutiju.

U slučaju proizvodnje u AKRIKHIN dd

Tablete, obložene filmom, 100 mg. Na kartici 14. u blisteru od PVDC / PE / PVC folije i aluminijske folije. 2 bl. stavljen u kartonsku kutiju.

proizvođač

ili (za doziranje od 100 mg)

Akrikhin Kemijsko-farmaceutski pogon dd (Akrikhin dd). 142450, Moskovska regija, Noginsk okrug, grad Stari Kupavna, st. Kirov, 29.

Pakirano: Merck Sharp & Dome Ltd., Velika Britanija;

ili AKRIKHIN dd, Rusija.

Kontrola kvalitete Izdavatelj: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

ili Merck Sharp i Dome B.V., Nizozemska;

ili AKRIKHIN dd, Rusija.

Pravna osoba u čije ime je izdana potvrda o registraciji: Merck Sharp i Dome B.V., Nizozemska.

Potraživanja potrošača izravno na adresu: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusija, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, str.

Tel: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Uvjeti skladištenja lijek Januvia ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Januvia ®

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Hipoglikemijski lijek Januvia (upute i osvrti dijabetičara)

Januvia je prvi antidijabetični lijek koji pripada fundamentalno novoj skupini lijekova, inhibitorima DPP-4. S početkom proizvodnje Januvie, započela je nova era inkretina u liječenju dijabetesa. Prema znanstvenicima, ovaj izum nije ništa manje važan od otkrića metformina ili stvaranja umjetnog inzulina. Novi lijek smanjuje šećer jednako učinkovito kao i sulfonilurea lijekovi (PSM), ali ne dovodi do hipoglikemije, lako se tolerira i čak doprinosi obnovi beta stanica.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Prema uputama, Yanuvia se može uzimati s drugim antihiperglikemijskim lijekovima, u kombinaciji s terapijom inzulinom.

Indikacije za uporabu

Prema preporukama brojnih dijabetičkih asocijacija, lijek prve linije, tj. Propisan odmah nakon dijagnoze dijabetesa tipa 2, je metformin. Zbog nedostatka učinkovitosti dodaju se lijekovi druge linije. Dugo vremena, prednost su davali lijekovi sulfoniluree, jer su učinkovitiji od drugih lijekova u djelovanju na šećer u krvi. Trenutno je sve više liječnika sklonih novim lijekovima - GLP-1 mimeticima i DPP-4 inhibitorima.

Kao opće pravilo, Januvia je lijek za dijabetes melitus koji se dodaje metforminu u fazi 2 terapije dijabetesa. Pokazatelj potrebe za drugim lijekom za snižavanje glukoze je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod uvjetom da se metformin uzima u dozi blizu maksimalnog, opažena je dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata, osigurana je redovita tjelesna aktivnost.

Prilikom odabira onoga što će imenovati pacijentu: sulfonilurea lijekovi ili Yanuviya, obratite pozornost na opasnost od hipoglikemije za pacijenta.

Indikacije za primanje Januvie i njegovih analoga:

  1. Bolesnici s smanjenom osjetljivošću na hipoglikemiju zbog neuropatije ili drugih uzroka.
  2. Dijabetičari su predodređeni za noćnu hipoglikemiju.
  3. Usamljeni, stariji pacijenti.
  4. Dijabetičari koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje prilikom vožnje automobila, radeći na visini, sa složenim mehanizmima, itd.
  5. Bolesnici s čestom hipoglikemijom uzimaju sulfonilureu.

Naravno, svaki bolesnik s dijabetesom može odabrati prebacivanje na Yanuvia. Indeks učinkovitosti Januvia je smanjenje glikiranog hemoglobina za 0,5 posto ili više nakon šest mjeseci liječenja. Ako ti rezultati nisu postignuti, pacijent mora odabrati drugi lijek. Ako je HS smanjen, ali još uvijek nije dostigao normu, trećem antidijabetičkom sredstvu dodan je režim liječenja.

Kako djeluje lijek?

Inkretini su gastrointestinalni hormoni koji se proizvode nakon obroka i izazivaju oslobađanje inzulina iz gušterače. Nakon što završe svoj rad, brzo se razlažu posebnim enzimom, dipeptidil peptidazom tipa 4 ili DPP-4. Januvia inhibira ili inhibira taj enzim. Kao rezultat, inkretini su duži u krvi, što znači da se sinteza inzulina povećava, a glukoza se smanjuje.

Opće karakteristike svih inhibitora DPP-4 koji se koriste u dijabetes melitusu:

  • Januvia i analozi se uzimaju oralno, dostupni su u obliku tableta;
  • povećavaju koncentraciju inkretina, ali ne više od 2 puta više od fizioloških;
  • praktički nema neželjenih djelovanja u probavnom traktu;
  • ne utječu negativno na težinu;
  • hipoglikemiju u dijabetes melitusa uzrokuju mnogo rjeđe lijekovi sulfoniluree;
  • smanjiti glikirani hemoglobin za 0,5-1,8%;
  • utječu i na toskak i na postprandijalnu glikemiju. Glukoza na prazan želudac je smanjena, uključujući i zbog smanjenja izlučivanja jetre;
  • povećati masu beta stanica u gušterači;
  • ne utječu na izlučivanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju, ne smanjuju njegove rezerve u jetri.

Upute za uporabu detaljno opisuju farmakokinetiku sitagliptina, aktivnog sastojka Januvie. Ima visoku bioraspoloživost (oko 90%), apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta unutar 4 sata. Akcija počinje pola sata nakon prijema, učinak traje više od jednog dana. U tijelu se sitagliptin praktički ne metabolizira, 80% se izlučuje u urinu u istom obliku.

Proizvođač Januvia - američka korporacija Merck. Lijek koji ulazi na rusko tržište proizvodi se u Nizozemskoj. Trenutno je počela proizvodnja sitagliptina od strane ruske tvrtke Akrihin. Njegovo pojavljivanje na policama ljekarni očekuje se u drugom kvartalu 2018. godine.

Upute za uporabu

Januvijin lijek dostupan je u dozama od 25, 50, 100 mg. Tablete imaju filmsku oblogu i obojene su ovisno o dozi: 25 mg - blijedo ružičasta, 50 mg - mlijeko, 100 mg - bež.

Lijek vrijedi više od 24 sata. Uzima se jednom dnevno u bilo koje vrijeme, bez obzira na vrijeme obroka i njegov sastav. Prema pregledima, vrijeme primanja Januvie možete pomaknuti 2 sata bez štete za glikemiju.

Preporuke iz uputa za odabir doziranja:

  1. Optimalna doza je 100 mg. Propisuje se gotovo svim dijabetičarima koji nemaju kontraindikacije. Nije potrebno početi s malom dozom i postupno je povećavati, budući da tijelo dobro podnosi Januvia.
  2. Bubrezi su uključeni u eliminaciju sitagliptina, stoga se u slučaju zatajenja bubrega lijek može akumulirati u krvi. Kako bi se izbjegla predoziranje, doza Januvie se podešava ovisno o stupnju insuficijencije. Ako je GFR> 50, propisano je uobičajeno 100 mg. Sa SCF 9%).

Janów

Januvia: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Januvia

ATX kod: A10BH01

Aktivni sastojak: sitagliptin (sitagliptin)

Proizvođač: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemska), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italija), Akrihin, OAO (Rusija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 10/24/2018

Januvia je hipoglikemijski lijek; inhibitor dipeptidil peptidaze-4.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja Januvia - filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle; u dozi od 25 mg - svijetlo ružičasta s blagom bež nijansom i gravurom "221"; u dozi od 50 mg - svjetlo bež, s graviranjem "112"; u dozi od 100 mg - bež, s gravurom "277" (14 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 4, 6 ili 7 blistera).

Sastav od 1 tablete:

  • aktivni sastojak: sitagliptin fosfat hidrat - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (ekvivalentan sadržaju sitagliptina - 25/50/100 mg);
  • Pomoćne komponente: mikrokristalinična celuloza, ne-kalcij fosfat kalcija, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, natrijev fumarat;
  • filmski omotač: u dozi od 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; u dozi od 50 mg - Opadry II Light bež 85 F 17498; u dozi od 100 mg - Opadry II Beige 85F 17438 (polivinil alkohol, titanov dioksid, polietilen glikol 3350, talk, željezni žuti oksid, željezni crveni oksid).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Aktivni sastojak Januvie je sitagliptin - visoko selektivni inhibitor enzima DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4), namijenjen liječenju dijabetesa tipa 2. t U smislu kemijske strukture i farmakološkog djelovanja, sitagliptin se razlikuje od GLP-1 analoga (glukagon-sličan peptid-1), derivata sulfoniluree, inzulina, bigvanida, agonista y-receptora (aktiviranih peroksisomskim proliferatorom - PPAR-y), inhibitora a-glikozidaze i analoga amilin. Sitagliptin, koji inhibira DPP-4, povećava koncentraciju GLP-1 i HIP (inzulinotropni peptid ovisan o glukozi) - dva poznata hormona koji su uključeni u obitelj inkretina koji se izlučuju u crijevo 24 sata, a razina koja se povećava kao odgovor na unos hrane. Inkretin - dio je unutarnje fiziološke regulacije biosustava homeostaze glukoze, doprinose sintezi inzulina i njegovog izlučivanja β-stanicama gušterače zbog signalnih intracelularnih mehanizama povezanih s cikličkim AMP (adenozin monofosfat), s normalnom ili povećanom glukozom u krvi.

GLP-1 inhibira povećano izlučivanje glukagona pomoću α-stanica gušterače. Smanjenje razine glukagona u odnosu na pozadinu povećanja koncentracije inzulina doprinosi inhibiciji proizvodnje glukoze u jetri, što rezultira smanjenjem glikemije.

U slučaju niske razine glukoze u krvi, učinak inkretina na sintezu inzulina i izlučivanje glukagona nije uočen, oni ne djeluju na oslobađanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju. U prirodnim uvjetima enzim DPP-4 ograničava aktivnost inkretina, brzo ih hidrolizira i razgrađuje ih u neaktivne komponente.

Sitagliptin, koji inhibira učinkovitost DPP-4, sprječava hidrolizu inkretina, povećavajući rast koncentracije aktivnih oblika GLP-1 i HIP u plazmi, što povećava otpuštanje inzulina ovisno o glukozi i doprinosi smanjenju izlučivanja glukagona. Kod dijabetes melitusa tipa 2 s hiperglikemijom, takva korekcija izlučivanja inzulina i glukagona dovodi do smanjenja koncentracije HbA1c (glikoziliranog hemoglobina) i smanjenja razine glukoze, utvrđene na prazan želudac i nakon testa otpornosti na stres.

Uzimanje jedne doze Januvie u šećernoj bolesti tipa 2 dovodi do inhibicije enzima DPP-4 tijekom 24 sata, zbog čega se razina cirkulirajućeg GLP-1 i HIP inkretina povećava 2-3 puta, koncentracija inzulina i C-peptida u plazmi se povećava, smanjuje se koncentracije glukagona u plazmi, pokazatelja glukoze u krvi natašte i nakon opterećenja hrane ili opterećenja glukoze.

farmakokinetika

Kinetički obrasci kemijskih i bioloških procesa koji se javljaju kod sitagliptina u tijelu zdravih osoba i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 opsežno su proučavani. Karakteristike zdravih dobrovoljaca nakon oralne primjene 100 mg sitagliptina: apsorpcija - brza, TC vrijednostmaksimum (vrijeme do maksimalne koncentracije) - 1-4 sata od trenutka prijema; AUC (površina ispod krivulje "koncentracija-vrijeme") - 8,52 µmol / sat, ovaj pokazatelj je proporcionalan uzetoj dozi; Cmaksimum 950 nmol / 1; T1/2 (prosječno vrijeme poluraspada) - 12,4 sati. AUC sitagliptina nakon sljedećeg uzimanja 100 mg lijeka nakon dostizanja stanja ravnoteže nakon prve doze povećana je za

14%. Unutarnja i intersubjektivna varijabilnost AUC tvari je zanemariva.

Farmakokinetička svojstva Januvia:

    apsorpcija: pokazatelj apsolutne bioraspoloživosti sitagliptina je

87%; istovremena primjena lijeka s masnom hranom ne utječe na njegovu farmakokinetiku; distribucija: nakon jedne doze lijeka u dozi od 100 mg, prosječni volumen distribucije sitagliptina u stanju ravnoteže u zdravih ispitanika bio je

198 l. Frakcija vezanja proteina u plazmi je relativno niska (

38%); metabolizam: do 79% sitagliptina se eliminira putem bubrega u nepromijenjenom obliku, samo se manji dio unesene tvari metabolizira; nakon primjene 14C-obilježenog sitagliptina

16% radioaktivnog lijeka izlučeno je kao metaboliti; u tragovima je detektirano 6 sitagliptinskih metabolita, koji najvjerojatnije nemaju inhibitorni učinak na DPP-4; izlučivanje: nakon primjene 14 C-označenog sitagliptina zdravim ispitanicima, do 100% lijeka je eliminirano unutar tjedan dana od trenutka primjene kako slijedi: kroz crijevo - 13%, bubrezi - 87%. T1/2 kada se uzima oralno u dozi od 100 mg

12,4 h, bubrežni klirens

Indikacije za uporabu

  • monoterapija: pacijenti na posebnoj prehrani i primanja vježbi propisani su kao lijek koji poboljšava kontrolu glikemije kod dijabetesa tipa 2;
  • kombinirana terapija: u kombinaciji s metforminom ili agonistima receptora PPARγ (tiazolidindioni) propisuju se pacijentima s dijabetesom tipa 2 kako bi se poboljšala kontrola glikemije, u slučaju neučinkovite prehrane i vježbanja u kombinaciji s monoterapijom.

kontraindikacije

  • dijabetes tipa 1;
  • dijabetičku ketoacidozu;
  • razdoblje trudnoće i dojenja (dojenje);
  • djeca i adolescenti do 18 godina;
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativna kontraindikacija: Yanuvu treba uzimati s oprezom pri zatajenju bubrega. Bolesnici s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom i bubrežnom patologijom u terminalnom stadiju koji zahtijevaju hemodijalizu zahtijevaju prilagodbu doze sitagliptina.

Upute za uporabu Januvie: metoda i doziranje

Tablete Januvia uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena doza za monoterapiju, kao iu kombinaciji s metforminom ili agonistom PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg 1 put dnevno.

Ako je pacijent zaboravio uzeti drugu tabletu, treba je uzeti što je prije moguće, odmah nakon što se sjetio preskakanja doze, ali ne uzimajući dvostruku dozu.

Nuspojave

Januvia kao monoterapija i u kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima općenito se dobro podnosi. Ukupna učestalost pojavljivanja negativnih nuspojava, kao i učestalost otkazivanja sitagliptina zbog neželjenih učinaka, prema kliničkim studijama, bili su slični onima zabilježenim kao rezultat uzimanja placeba.

Nuspojave bez utvrđene povezanosti s uzimanjem sitagliptina u dnevnoj dozi od 100 i 200 mg, ali češće nego u bolesnika koji su primali placebo (≥ 3% slučajeva): infekcija gornjih dišnih putova, nazofaringitis, glavobolja, proljev, artralgija.

Ostale nuspojave Januvie:

  • Gastrointestinalni (gastrointestinalni): bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev;
  • laboratorijski podaci (koji se ne smatraju klinički značajnim): blagi porast mokraćne kiseline (nisu prijavljeni slučajevi gihta); neznatno smanjenje koncentracije ukupne alkalne fosfataze, djelomično zbog malog smanjenja koštane frakcije alkalne fosfataze; slabo povećanje sadržaja leukocita, zbog povećanja broja neutrofila (fenomen je zabilježen u većini studija, ali ne u svim slučajevima);
  • Kardiovaskularni sustav: nije bilo klinički značajnih promjena vitalnih znakova i elektrokardiograma (EKG), uključujući QTc interval.

predozirati

Kliničke studije provedene uz sudjelovanje zdravih dobrovoljaca pokazale su da se sitagliptin u jednoj dozi od 800 mg općenito dobro podnosi. U jednom slučaju zabilježena je minimalna klinički beznačajna promjena QTc intervala. Prijem dnevnih doza od 800 mg kod ljudi nije ispitan.

U slučaju predoziranja preporučuje se provođenje standardnih potpornih mjera: ekstrakcija neapsorbiranih ostataka lijeka iz probavnog trakta, kontinuirano praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG, kao i postavljanje simptomatskog liječenja ako je potrebno.

Lijek se slabo dijalizira (nakon 3-4 sata hemodijalize, prema kliničkim opažanjima, samo 13,5% doze se eliminira iz tijela). Uz dokazanu kliničku potrebu može se propisati produljena dijaliza. Podaci o učinkovitosti izlučivanja sitagliptina u peritonejskoj dijalizi danas nisu dostupni.

Posebne upute

Prema kliničkim ispitivanjima, kao rezultat uzimanja Januvie kao lijeka za monoterapiju ili kao dio kompleksnog liječenja metforminom / pioglitazonom, hipoglikemija se razvila u bolesnika s učestalošću sličnoj onoj pri primjeni placeba.

Kombinirana uporaba lijeka u kombinaciji s lijekovima koji mogu inducirati hipoglikemiju, na primjer, s inzulinom ili derivatima sulfoniluree, nije ispitivana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Studije o učinku Januvie na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost koncentracije nisu provedene, ali se ne očekuje negativan utjecaj lijeka na te pokazatelje.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka podataka iz kontroliranih studija o sigurnosti i djelotvornosti primjene lijeka u trudnica, Yanuviya se, kao i druga hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu, ne preporučuje za uporabu tijekom trudnoće.

Podaci o dodjeli sitagliptina tijekom dojenja nisu dostupni, stoga lijek nije indiciran tijekom dojenja.

Koristite u djetinjstvu

Prema uputama, Yanuvia se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom zahtijevaju prilagodbu doze Januvia, za koju se preporuča procjena bubrežne funkcije prije početka liječenja, a zatim je povremeno ponavljati tijekom terapije.

Korekcija doziranja ovisno o stupnju zatajenja bubrega i klirensu kreatinina (CK):

  • blaga bubrežna insuficijencija, QA> 50 ml / min (serumski kreatinin: manje od 1,7 mg / dl za muškarce; manje od 1,5 mg / dl za žene): prilagodba doze nije potrebna;
  • umjerena insuficijencija bubrega, CC od 30 do 50 ml / min (koncentracija kreatinina u serumu: 1,7-3 mg / dl za muškarce; 1,5-2,5 mg / dl za žene): dnevna doza - 50 mg za 1 prijem;
  • teškog zatajenja bubrega, QC

Obrazovanje: Prvi moskovski državni medicinski fakultet nazvan po I.M. Sechenov, specijalnost "Medicina".

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!

Pročitajte Više O Dijabetesu

Simptomi Dijabetesa

Glikemijski Indeks