Kako lijek za dijabetes Januvia pomaže?

• Dijagnostika

Kod progresivnog dijabetesa tipa II, lijekovi su neophodni. Mnogi liječnici preporučuju Yanuvia pacijentima. Upute za uporabu tableta Januvia je rekao da ovaj alat omogućuje kontrolu skokova u koncentraciji glukoze u tijelu dijabetičara.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek je dostupan u obliku tableta. Okrugle su, blijedo ružičaste, vidljive bež boje. Svaka je tableta označena:

• "221" - ako je doza aktivne tvari 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Glavna aktivna tvar je sitagliptin (njegov fosfatni monohidrat).

Tablete se pakiraju u mjehuriće.

Farmakološki učinci

Znači "Januvia" se odnosi na skupinu sintetskih hipoglikemijskih lijekova. Lijek je inkretin, inhibitor DPP-4. Aktivno se koristi u terapijske svrhe u dijagnostici dijabetesa tipa II. Kada se uzima, dolazi do povećanja aktivnog inkretina, stimulacije njihovog djelovanja. Sinteza inzulina povećava se za stanice gušterače. Istovremeno se izlučivanje glukagona potiskuje - kao rezultat toga, razina glikemije se smanjuje.

U normalnom stanju, inkretini se proizvode u ljudskom crijevu, s unosom hrane, njihova razina se povećava. Oni su odgovorni za stimuliranje procesa proizvodnje inzulina.

Kada primate ovaj lijek, koncentracija glikiranog hemoglobina se smanjuje (pokazatelj koji određuje sadržaj šećera u krvi tijekom proteklih mjeseci), razina glukoze natašte se smanjuje, tjelesna težina dijabetičara se normalizira.

Aktivna tvar se apsorbira 1-4 sata. Unos masne hrane ne mijenja farmakokinetiku lijeka. Gotovo 79% sredstava u nepromijenjenom obliku izlučuje se urinom.

Indikacije za uporabu

Endokrinolozi propisuju "Yanuviya" (lijek za dijabetes) kao učinkovit dodatak posebnim tjelesnim vježbama i prehrani za kontrolu glikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Provedite monoterapijsko sredstvo "Januvia" s intolerancijom na "Metformin".

Kao komponenta kombinirane terapije, koristi se u kombinaciji s:

• "Metformin", ako upotreba ovog alata u kombinaciji s tjelesnom aktivnošću i prehranom ne daje željeni rezultat;
• preparati sulfoniluree ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), pod uvjetom da njihova upotreba u kombinaciji s korekcijom načina života ne daje očekivani učinak, s netolerancijom na "metformin";
• PPARy antagonisti (TZD preparati - tiazolidindioni): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", kada je njihova uporaba prikladna, ali ne daje željeni učinak u kombinaciji s vježbanjem i prehranom.

Koristite alat kao komponentu trostruke terapije:

• kombinacija s metforminom, pripravcima sulfoniluree, dijetom i tjelovježbom, ako ta kombinacija ne dopušta pravilnu kontrolu glikemije;
• kombinaciji s antagonistima Metformina i PPARy, ako je kontrola glikemije tijekom primjene, prehrane i vježbanja nedjelotvorna.

Također se može propisati kao dodatno sredstvo za šećer u krvi kada se koristi inzulin, bez obzira na primjenu metformina, kada skup mjera ne osigurava kontrolu glikemije.

Metode primjene

Liječnici koji prepisuju lijek "Januvia" trebaju objasniti na koji način trebaju piti. Većina pacijenata preporučuje tablete s koncentracijom aktivne tvari od 100 mg. U dijagnostici umjerenog zatajenja bubrega koriste se tablete od 50 mg. Ako bolesnici imaju tešku bubrežnu insuficijenciju, potrebna im je hemodijaliza, a propisane su tablete od 25 mg.

Kod blagog i umjerenog zatajenja jetre nije potrebno prilagoditi dozu.

Ako se sredstvo propisuje kao komponenta kombinirane terapije, tada se rizik od hipoglikemije može smanjiti snižavanjem doze inzulina ili lijekova sulfoniluree.

Pijte 1 tabletu dnevno, bez obzira na obrok. Kada preskočite sljedeću dozu, neprihvatljivo je koristiti 2 tablete na 1 dan.

Popis kontraindikacija

Prije nego što počnete uzimati lijek, trebali biste saznati kada ne možete koristiti taj lijek. Kontraindikacije uključuju:

• dijabetes tipa I;
• preosjetljivost na tvari koje čine alat;
• razvoj dijabetičke ketoacidoze;
• razdoblje trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije uključuju dob djece. Lijek nije testiran na bolesnicima mlađim od 18 godina.

Mogući štetni učinci

Recenzije liječnika sugeriraju da većina pacijenata tolerira lijek kao zasebno sredstvo monoterapije, te u kombinaciji s drugim lijekovima.

Istraživanja su pokazala da ne postoji uzročna veza između uzimanja lijeka i dobrobiti pacijenta, ali su se sljedeće komplikacije pojavile kada su uzimali Januvia nešto češće nego kod uzimanja placeba. Među najčešćim:

• razvoj nazofaringitisa i respiratornih infekcija;
• dispeptički poremećaji;
• hipoglikemija.

Klinički značajne promjene u laboratorijskim parametrima, EKG nije uočen.

Interakcija lijekova

U isto vrijeme uzimanje sredstava na temelju sitagliptina i "Digoxin", koncentracija potonjeg povećava.

U kombinaciji s "Ciklosporinom" povećava se koncentracija sitagliptina.

Ne utječe na farmakokinetiku Rosiglitazona, simvastatina, metformina, varfarina i oralnih kontraceptiva od Januvie.

Ali kada se koristi kombinirana terapija, bolesnike treba upozoriti na mogući rizik od hipoglikemije.

Troškovi sredstava

Nije svaki Rus koji boluje od dijabetesa tipa II može priuštiti da kupi Yanuviya. Paket od 28 tableta od 100 mg koštat će 1675 rubalja. Navedena količina dovoljna je za 4 tjedna liječenja. S obzirom na činjenicu da lijek treba uzeti za dugo vremena, cijena za mnoge je previsoka.

Zajedno sa svojim liječnikom možete uzeti nadomjestak za određeni lijek.

Predoziranje lijekom

Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je sljedeće: kod uzimanja Sitagliptina u količini od 800 mg, stanje bolesnika nije se značajno promijenilo. U jednom istraživanju uočena je blaga promjena QTc intervala, ali se ne može smatrati klinički značajnom. Testovi u kojima bi volonteri davali više od 800 mg sredstava nisu provedeni.

Za liječenje predoziranja lijekom propisani su sljedeći postupci:

• uklanjanje neapsorbiranog dijela lijeka iz gastrointestinalnog trakta;
• praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG;
• provođenje simptomatske terapije.

Dijaliza za uklanjanje sitagliptina je neučinkovita: tijekom 3–4-satnog postupka, samo 13,5% unesene doze je oslobođeno iz tijela.

Dodjeljivanje posebnim kategorijama pacijenata

Kada testiranje znači "Januvia" je dana pacijentima starijim od 65 godina. Njegova učinkovitost, podnošljivost i sigurnost bili su isti kao u bolesnika mlađih od 65 godina. S tim u vezi, utvrđeno je da se doza ne treba prilagoditi. No, prije imenovanja sredstava, poželjno je provjeriti rad bubrega.

U pedijatrijskoj praksi, alat se ne koristi. S tim u vezi, ne preporučuje se davanje bolesnicima mlađim od 18 godina.

Izbor analoga

Mnogi pacijenti kojima je liječnik propisao "Yanuviya" pokušavaju pronaći analoge lijeka. Uostalom, njegova cijena je visoka za mnoge. Osim toga, sitagliptin nije lijek za dijabetes. Propisuje se uz dijetu i tjelovježbu kako bi se osigurala potpuna kontrola dijabetesa tipa II.

Ako se usredotočite na ATX 4 kôd, onda će to biti:

• "Ongliza" - aktivna tvar saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Trakcija" - linagliptin;
• "Commodus Prolong" - metformin, saksagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Mehanizam djelovanja na tijelu tih fondova je sličan. Pozitivno djeluju na živčani i kardiovaskularni sustav, potiskuju apetit.

Politika određivanja cijena

Ako su mehanizmi djelovanja i djelotvornost lijekova koji se smatraju analozima "Januvia" isti, tada mnogi pacijenti biraju što je jeftinije. Paket od 30 tableta Galvus Met može se kupiti za 1487 rubalja. Za 28 tableta prodanih pod nazivom "Galvus" morat će platiti 841 rubalja.

No, alat "Ongliz" skuplji: za 30 tableta morat ćete platiti 1978 rub. Nije mnogo jeftinije i "Trazhent": paket od 30 tableta u ljekarnama košta oko 1866 rubalja.

Najskuplji među prikazanim analozima je "Combon Prothong" za 30 tableta koje sadrže 1 g metformina i 5 mg saksagliptina, a potrebno je dati 2863 rublje. No, tu je i Commoglise Prolong, koji sadrži 1 g metformina i 2,5 mg saksagliptina. Za 56 tableta dijabetičari plaćaju oko 2866 rubalja.

Usporedna svojstva lijekova

Uzimajući u obzir činjenicu da je Galvus, proizveden od vildagliptina, 2 puta jeftiniji od Januvie, mnogi pacijenti su zainteresirani za to da li je moguće popiti povoljnija sredstva. Kada primate ove lijekove blokiran je djelovanje enzima DPP-4 na dan. Stoga je dovoljno koristiti 1 tabletu dnevno. Istovremeno se produžuje trajanje rada povećanja koje tijelo proizvodi.

Ako je pacijentu propisana dnevna doza od 50 mg vildagliptina, treba je uzimati jednom dnevno ujutro. Uz dnevnu dozu od 100 mg, potrebno je popiti 50 mg dva puta dnevno. To znači da su 28 dana uzimanja lijeka potrebna 2 pakiranja lijeka.

"Januvia" ili "Galvus": što je bolje, teško razumljivo. Nuspojave kod uzimanja ovih lijekova su rijetke. U većini slučajeva učestalost pojavljivanja reakcija je gotovo ista kao i kod pacijenata koji su uzimali placebo. Kada koristite Galvus, mogu se pojaviti problemi s funkcijom jetre. No, nakon prestanka terapije, situacija se vraća u normalu.

Oba sredstva mogu se sigurno kombinirati s drugim lijekovima koji su dizajnirani za smanjenje koncentracije šećera u krvi. Svojom redovitom uporabom količina glikiranog hemoglobina za godinu smanjena je za 0.7-1.8%. Endokrinolog propisuje sredstva ovisno o iskustvu sa svakim od tih lijekova.

Iste značajke lijeka "Ongliz". Njegovi liječnici mogu propisati umjesto Galvusa ili Januvie. Ali ne zaboravite da svi ovi alati pomažu u kontroli glikemije uz održavanje dijete i potporu tjelesnim vježbama.

Mišljenje pacijenata

Nakon mjesec dana uzimanja, dijabetičari govore o promjeni stanja. Na primjer, osobe koje je liječnik preporučio uzimati "Yanuviya" umjesto "Diabeton" imajte na umu sljedeće:

• kompenzacija postaje manje izražena, jutarnje stope glukoze su relativno stabilne;
• nakon obroka, koncentracija glukoze se normalizira u kratkom vremenu;
• slučajevi intenzivnog pada razine šećera nestaju, njegova koncentracija bez obzira na situaciju ostaje stabilna.

Naravno, sudeći prema pregledima pacijenata, mnogi nisu zadovoljni cijenom proizvoda. Ovaj dijabetičar se naziva glavni nedostatak. No, u nekim regijama, ljudi uspijevaju postići djelomičnu naknadu za troškove lijekova za dijabetes. Time se znatno smanjuje teret za obiteljski proračun.

Većina odabire ovaj režim: piju lijek ujutro. Naposljetku, aktivni sastojci moraju nadoknaditi ulazak hrane u tijelo tijekom dana. Iako liječnici kažu da doba dana nije važno. Glavna stvar je svakodnevno piti tablete bez preskakanja u isto vrijeme. To će zadržati koncentraciju hormona na istoj razini.

Istina, neki dijabetičari kažu da se vremenom učinkovitost lijeka smanjuje. Skokovi šećera se nastavljaju. Ta se situacija događa s napretkom bolesti. Možete pokušati djelomično kompenzirati smanjenje učinkovitosti odabirom optimalnog načina tjelesne aktivnosti.

Na početku uporabe "Januvia" treba shvatiti da to nije neovisno potentno sredstvo. Lijek se koristi kao dio kombinirane terapije u kombinaciji s normalizacijom načina života. To će biti djelotvorno samo kada se u tijelu proizvede dovoljna količina hormona inkretina.

Januvia - lijek za dijabetes

sadržaj:

Danas postoji mnogo različitih lijekova za dijabetes, ali nisu svi jednako učinkoviti i sigurni za zdravlje. Liječnici nazivaju Yanuvia jednim od najsigurnijih i najučinkovitijih lijekova i često se preporučuju za liječenje.

Opis lijeka Januvia

Lijek je bež, ružičasta ili svjetlo bež filmom obložena tableta težine 50 mg ili 100 mg.

Lijek se preporuča uzimati zajedno s tjelovježbom i dijetom kako bi se poboljšala razina šećera u krvi. Učinkovit je čak iu slučajevima kada dijeta i tjelovježba ne daju željeni rezultat i omogućuju bolju kontrolu skokova glukoze u krvi.

Trebali biste se suzdržati od "Januvia" kada:

• alergijska reakcija ili preosjetljivost na jednu od komponenti;
• trudnoća i dojenje;
• dijabetička bolest tipa 1;
• ketoacidoza izazvanu dijabetesom;
• starost pacijenta je mlađa od 18 godina.

Kod umjerenog i teškog zatajenja bubrega, kao i ako je bolesnik stariji od 70 godina, potrebno je odabrati pojedinačnu dozu lijeka.

Općenito ga dobro podnosi tijelo: i samostalno iu kombinaciji s drugim tvarima koje smanjuju šećer. Nuspojave se obično ne uočavaju, ali u nekim slučajevima, studije su pokazale mogućnost:

Tijekom primjene moguće je blago povećanje količine mokraćne kiseline, povećanje broja bijelih krvnih stanica. Sve navedene promjene stanja tijela i blagostanja tijekom uzimanja lijekova nisu prepoznate kao klinički značajne. Nisu pronađeni nikakvi problemi s dobrobiti koji bi značajno utjecali na kliničku sliku bolesti. Svi pacijenti koji su uzimali lijek, EKG i ostale vitalne funkcije ostali su unutar normalnih vrijednosti.

Velike doze - 800 mg dnevno - bolesnici u kontrolnoj skupini dobro su podnosili, nije bilo značajnih promjena vitalnih znakova u tijelu.

Ako se osjećate lošije kada koristite veliku dozu lijeka, morate poduzeti standardne mjere:

• odmah nazvati liječnika;
• ispraznite želudac kako biste uklonili lijek koji još nije apsorbiran;
• pomno pratiti stanje pacijenta, mjeriti puls i pritisak;
• da provede, ako je potrebno, terapiju održavanja.

Kombinacija "Januvia" s drugim lijekovima ispitivana je dugo vremena. Utvrđeno je da se pilule mogu sigurno uzimati istodobno s metforminom, varfarinom, rosiglitazonom, glibenklamidom, oralnim kontraceptivima itd. Cijeli popis možete pročitati u uputama. U svakom slučaju, trebate se posavjetovati s liječnikom prije nego počnete uzimati dva lijeka istovremeno.

Djelovanje na bolesnike s dijabetesom

Tablete se propisuju samo za dijabetes tipa 2. t Uzimaju se oralno. Mehanizam djelovanja razlikuje se od inzulina, sulfoniluree, bigvanida i drugih lijekova. Aktivna tvar "Januvia" povećava proizvodnju i koncentraciju hormona koji se proizvode u crijevima i sudjeluju u probavi. Tijekom obroka, njihov broj se povećava i doprinosi sintezi željene doze inzulina. S povećanom glikemijom zbog lijeka, sinteza ovih hormona se povećava, količina inzulina se prirodno povećava i glikemija ostaje unutar normalnih granica.

Sitagliptin također inhibira proizvodnju glukagona u gušterači. Njegovo smanjenje uz povećanje količine inzulina u krvi može normalizirati učinak šećera.

Tvar ostaje aktivna tijekom dana, tako da je moguće osloboditi stanje ujutro na prazan želudac, nakon jela ili vježbanja. Maksimalna koncentracija se bilježi nakon 1-4 sata nakon gutanja, a poluživot je oko 12 sati, a može se konzumirati bez obzira na obrok.

Mali dio tvari koji ulazi u tijelo sudjeluje u procesu metabolizma. Oko 80% se izlučuje putem bubrega nakon 10-14 h.

Upute za uporabu

Lijek se koristi i samostalno iu kombinaciji s metforminom i glitazonima, može se propisati za bubrežnu i jetrenu insuficijenciju. Uzimanje tableta ne uzrokuje povećanje težine pacijenta.

Doziranje u svakom slučaju propisuje liječnik. U pravilu se propisuje 100 mg jednom dnevno. U slučaju istodobnog zatajenja bubrega, doza se smanjuje za 2-4 puta. Ako je iz nekog razloga propušten lijek, onda ne morate povećavati dozu. Možete konzumirati, bez obzira na obrok, pažljivo slijediti normu, kako biste izbjegli predoziranje.

Tablete čuvajte na tamnom mjestu izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 30 ° C.

analoga

Lijek "Januvia" je skup, ali ako je potrebno, liječnik može preporučiti druge lijekove koji su slični u djelovanju, ali ne tako skupi. Svaki od tih lijekova ima svoje karakteristike, indikacije i kontraindikacije, koje se mogu razlikovati od "Januvia", stoga se preporuča da se prilikom zamjene drugim lijekom konzultira s endokrinologom.

Kao zamjenu možete koristiti tablete:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz tablete;
• Galvus;
• Linagliptin;
• sitagliptin;
• Tablete za vuču.

Najbolji rezultat oni daju u kombinaciji s umjerenom tjelovježbom i prehranom.

Janów

Sadržaj

Farmakološko djelovanje lijeka Januvia

Oralni hipoglikemični lijek, visoko selektivni inhibitor dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4). Sitagliptin se razlikuje kemijskom strukturom i farmakološkim djelovanjem analoga glukagon-sličnog peptida-1 (GLP-1), inzulina, derivata sulfoniluree, bigvanida, agonista proliferatora-receptora aktiviranih γ-peroksizoma, inhibitora alfa glikozidaze, analoga amilina. Inhibirajući DPP-4, sitagliptin povećava koncentraciju 2 poznata hormona inkretinske obitelji: GLP-1 i inzulinotropni peptid ovisan o glukozi (HIP). Hormoni obitelji inkretina izlučuju se u crijevima tijekom dana, a njihova razina raste kao odgovor na unos hrane. Inkretini su dio unutarnjeg fiziološkog sustava za regulaciju homeostaze glukoze. Kod normalnih ili povišenih razina glukoze u krvi, hormoni obitelji inkretina doprinose povećanju sinteze inzulina, kao i njegovom izlučivanju β-stanica gušterače uslijed signalnih intracelularnih mehanizama povezanih s cikličkim AMP. GLP-1 također doprinosi suzbijanju povećanog izlučivanja glukagona pomoću α-stanica gušterače. Smanjenje koncentracije glukagona na pozadini povećanja razine inzulina doprinosi smanjenju proizvodnje glukoze u jetri, što u konačnici dovodi do smanjenja glukoze u krvi. Pri niskim koncentracijama glukoze u krvi nisu navedeni učinci inkretina na otpuštanje inzulina i smanjenje izlučivanja glukagona. GLP-1 i HIP ne utječu na otpuštanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju. Pod fiziološkim uvjetima, aktivnost inkretina je ograničena enzimom DPP-4, koji brzo hidrolizira inkretine u obliku neaktivnih produkata. Sitagliptin sprječava hidrolizu inkretina enzimom DPP-4, čime se povećavaju koncentracije aktivnih oblika GLP-1 i HIP u plazmi. Povećanjem razine inkretina, sitagliptin povećava otpuštanje inzulina ovisno o glukozi i pomaže u smanjenju izlučivanja glukagona. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s hiperglikemijom, te promjene u izlučivanju inzulina i glukagona dovode do smanjenja razine glikiranog hemoglobina HbA1C i smanjenja koncentracije glukoze u plazmi, određene na prazan želudac i nakon testa otpornosti na stres. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 uzimanje jedne doze Januvie dovodi do inhibicije aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata, što dovodi do povećanja razine cirkulirajućeg GLP-1 i HIP inkretina za faktor 2-3, povećavajući koncentraciju inzulina u plazmi i C- Peptid, reducirajući koncentraciju glukagona u krvnoj plazmi, smanjujući glukozu natašte, kao i reducirajući glikemiju nakon opterećenja glukozom ili hrane.
Farmakokinetika: Farmakokinetika sitagliptina proučavana je kod zdravih osoba i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2. Apsorpcija: Nakon uzimanja lijeka u dozi od 100 mg kod zdravih osoba, uočena je brza apsorpcija sitagliptina s postizanjem Cmax nakon 1-4 sata. ispitanicima 8,52 umol x h kada se daju oralno u dozi od 100 mg, Cmax je 950 nmol. Apsolutna bioraspoloživost sitagliptina je približno 87%. Unutar i međuindustrijska AUC varijabilnosti sitagliptina je zanemariva. Istovremeni unos masne hrane ne utječe na farmakokinetiku sitagliptina pa se lijek Januvia može propisati bez obzira na obrok. Raspodjela: AUC sitagliptina u plazmi povećala se za otprilike 14% nakon sljedeće doze lijeka u dozi od 100 mg da bi se postigla ravnoteža nakon uzimanja prve doze. Nakon jedne doze lijeka u dozi od 100 mg, prosječni Vd sitagliptina u zdravih dobrovoljaca iznosio je približno 198 litara. Vezanje sitagliptina na proteine ​​plazme je 38%. Metabolizam: Samo mali dio lijeka koji se proguta metabolizira. Nakon uvođenja 14C-označenog sitagliptina unutar oko 16% radioaktivnog lijeka izlučuje se u obliku njegovih metabolita. Pronađeni su tragovi 6 metabolita sitagliptina, koji vjerojatno nemaju DPP-4 inhibitornu aktivnost. Ispitivanja in vitro pokazala su da je CYP3A4 s CYP2C8 primarni enzim koji sudjeluje u ograničenom metabolizmu sitagliptina. Povlačenje otprilike 79% sitagliptina izlučuje se nepromijenjeno u urinu. Unutar 1 tjedna nakon uzimanja lijeka od zdravih dobrovoljaca, eliminiran je 14C-označeni sitagliptin: s urinom - 87% i feces-13%. T1 / 2 sitagliptin kada se primjenjuje oralno u dozi od 100 mg je približno 12,4 sata, a bubrežni klirens je približno 350 ml / min. Izlučivanje: Sitagliptin se primarno izvodi izlučivanjem bubrega mehanizmom aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je supstrat za transporter organskih ljudskih aniona trećeg tipa (hOAT-3), koji može biti uključen u proces eliminacije sitagliptina putem bubrega. Klinički, uključenost hOAT-3 u transport sitagliptina nije ispitana. Sitagliptin je također supstrat p-glikoproteina, koji također može sudjelovati u procesu eliminacije sitagliptina u bubrezima. Međutim, ciklosporin, inhibitor p-glikoproteina, nije smanjio bubrežni klirens sitagliptina. Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama: Bolesnici s insuficijencijom bubrega Provedeno je otvoreno ispitivanje lijeka Januvia u dozi od 50 mg / da bi se proučila njegova farmakokinetika u bolesnika s različitim stupnjem težine kroničnog zatajenja bubrega. Pacijenti uključeni u istraživanje podijeljeni su u skupine blagog zatajenja bubrega (CC 50-80 ml / min), umjerene (CC 30-50 ml / min) i teškog zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min), kao i pacijenata s terminalnim stadijem. patologija bubrega kojima je potrebna dijaliza. U bolesnika s blagim zatajenjem bubrega nije bilo klinički značajne promjene u koncentraciji plazme sitagliptina u usporedbi s kontrolnom skupinom zdravih dobrovoljaca. U bolesnika s umjereno teškim zatajenjem bubrega uočeno je povećanje SUC Sitagliptina za otprilike 2 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom, a povećanje AUC bilo je približno 4 puta veće u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, kao iu bolesnika s terminalnom bubrežnom bolesti u usporedbi s kontrolnom skupinom, Sitagliptin je slabo uklonjen iz sistemske cirkulacije hemodijalizom: samo 13,5% doze je uklonjeno iz tijela tijekom 3-4 sata dijalize. Stoga je potrebno prilagoditi dozu kako bi se postigla terapijska koncentracija lijeka u plazmi (slična onoj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom) u bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom. Bolesnici s oštećenjem jetre U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (7-9 bodova na Child-Pugh skali), prosječna AUC i Cmax sitagliptina u jednoj dozi od 100 mg povećavaju se za približno 21%, odnosno 13%. Stoga nije potrebno prilagoditi dozu lijeka za blage i umjerene zatajenje jetre. Nema kliničkih podataka o primjeni sitagliptina u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici). Međutim, zbog činjenice da se lijek primarno izlučuje putem bubrega, ne treba očekivati ​​značajnu promjenu u farmakokinetici sitagliptina u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom. Stariji bolesnici Starost bolesnika nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetičke parametre sitagliptina. U usporedbi s mladim bolesnicima u starijih bolesnika (65-80 godina), koncentracija sitagliptina je oko 19% veća. Nije potrebno prilagoditi dozu lijeka ovisno o dobi.

Indikacije za uporabu lijeka Januvia

• monoterapija: kao dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glikemije kod dijabetesa tipa 2;
• kombinirana terapija: dijabetes melitus tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije u kombinaciji s metforminom ili PPAR-γ agonistima (na primjer, tiazolidindion), kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s monoterapijom s tim sredstvima ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije.

Režim doziranja lijek Januvia

Kada se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom ili PPAR-γ agonistom (na primjer, tiazolidindionom), preporučena doza Januvie je 100 mg 1 put / Yanuvia se može uzeti bez obzira na obrok. Ako je bolesnik propustio uzimanje Januvie, lijek treba uzeti što je prije moguće. Nemojte uzimati dvostruku dozu Januvie. U slučaju blage bubrežne insuficijencije (CC ≥ 50 ml / min, što približno odgovara serumskom kreatininu ≤ 1,7 mg / dL u muškaraca, ≤ 1,5 mg / dL kod žena), prilagodba doze nije potrebna. U umjereno teškog zatajenja bubrega (CC ≥30 ml / min, ali 1,7 mg / dL, ali ≤ 3 mg / dL kod muškaraca,> 1,5 mg / dL, ali ≤ 2,5 mg / dL u žena), doza Januvia je 50 mg 1 puta / Za ozbiljno zatajenje bubrega (KK 3 mg / dl za muškarce,> 2,5 mg / dl za žene), za bolesnike s krajnjim stadijem zatajenja bubrega i potrebu za hemodijalizom, doza Januvie je 25 mg 1 put / Yanuvia se može koristiti bez ovisnosti iz rasporeda hemodijalize.

Nuspojava lijeka Januvia

Postoje nuspojave koje se javljaju bez uzročne veze s uzimanjem lijeka Januvia u dozama od 100 mg i 200 mg dnevno, ali češće nego pri uzimanju placeba. Na dišnom sustavu: infekcije gornjih dišnih puteva (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringitis (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Na probavnom sustavu: proljev (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), bol u trbuhu (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), mučnina (100) mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), povraćanje (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), proljev (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%) placebo - 2,3%). Na strani lokomotornog sustava: artralgija (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Na dijelu endokrinog sustava: hipoglikemija (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Na strani laboratorija: u dozama od 100 mg / i 200 mg / - povećanje mokraćne kiseline za oko 0,2 mg / dl u usporedbi s placebom (medijan razina 5-5,5 mg / dl) u bolesnika koji su primali lijek u dozi od 100 mg / i 200 Nisu prijavljeni slučajevi razvoja gihta. Blagi pad koncentracije ukupne alkalne fosfataze (približno 5 IU / L u usporedbi s placebom, prosječna razina 56–62 IU / L), djelomično zbog malog smanjenja frakcije kosti alkalne fosfataze. Blagi porast broja leukocita (približno 200 / ul u usporedbi s placebom, prosječna razina od 6600 / µl), zbog povećanja broja neutrofila. Ovo je zapažanje zabilježeno u većini, ali ne u svim studijama. Navedene promjene laboratorijskih parametara ne smatraju se klinički značajnima. Na pozadini primjene lijeka Januvia nisu uočene klinički značajne promjene vitalnih znakova i EKG-a (uključujući QTc interval). Januvia se općenito dobro podnosi, i kao monoterapija iu kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima. U kliničkim ispitivanjima ukupna učestalost nuspojava, kao i učestalost prestanka uzimanja lijeka Januvia zbog nuspojava, bili su slični onima koji su uzimani s placebom.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Januvia

• dijabetes tipa 1;
• dijabetičku ketoacidozu;
• trudnoća;
• razdoblje dojenja (dojenje);
• preosjetljivost na lijek.

Ne preporuča se propisati lijek Januia djeci i adolescentima mlađim od 18 godina (podaci o uporabi lijeka u pedijatrijskoj praksi nisu dostupni). Koristite s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. U slučaju umjerenog i teškog zatajenja bubrega, kao i bolesnika s završnim stadijem zatajenja bubrega koji trebaju hemodijalizu, potrebna je korekcija režima doziranja. Primjena lijeka JANUVIA tijekom trudnoće i dojenja Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti lijeka Januvia u trudnica. Primjena lijeka tijekom trudnoće kontraindicirana je. Nije poznato izlučuje li se sitagliptin u majčino mlijeko. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja. Primjena za povrede funkcije jetre Pacijenti s blagim i umjerenim zatajenjem jetre ne zahtijevaju prilagodbu doze lijeka Januvia. Lijek nije ispitan u bolesnika s teškim zatajenjem jetre. Primjena kod oštećene funkcije bubrega Bolesnici s blagom bubrežnom insuficijencijom (CC ≥ 50 ml / min, što približno odgovara serumskom kreatininu ≤ 1,7 mg / dL u muškaraca, ≤ 1,5 mg / dL u žena) ne zahtijevaju prilagodbu doze. U bolesnika s umjereno zatajenjem bubrega (CC ≥30 ml / min, ali 1,7 mg / dL, ali ≤ 3 mg / dL kod muškaraca,> 1,5 mg / dL, ali ≤ 2,5 mg / dL u žena), doza Januvie je 50 mg. 1 put / Za bolesnike s teškom bubrežnom insuficijencijom (KK 3 mg / dl za muškarce,> 2,5 mg / dl za žene), za bolesnike s krajnjim stadijem bolesti bubrega i potrebu za hemodijalizom, doza Januvie je 25 mg 1 put / Januvia primjenjivati ​​bez obzira na raspored hemodijalize.

Posebne upute za uporabu lijeka Januvia

U kliničkim ispitivanjima lijeka Januvia kao monoterapije ili kao dio kombinirane terapije s metforminom ili pioglitazonom, učestalost hipoglikemije uz primjenu lijeka Januvia slična je učestalosti hipoglikemije s placebom. Kombinirana primjena lijeka Januvia u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati hipoglikemiju, kao što je inzulin, derivati ​​sulfoniluree, nije ispitivana. Bolesnici s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre ne zahtijevaju prilagodbu doze lijeka Januvia. Lijek nije ispitan u bolesnika s teškim zatajenjem jetre. U kliničkim ispitivanjima učinkovitost i sigurnost lijeka Januvia u starijih bolesnika (≥65 godina, 409 bolesnika) bili su usporedivi s tim pokazateljima u bolesnika mlađih od 65 godina. Nije potrebna prilagodba doze za dob. Kod starijih bolesnika postoji veća vjerojatnost za nastanak zatajenja bubrega. Prema tome, kao iu drugim dobnim skupinama, prilagodba doze je potrebna u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolnim mehanizmima Nije bilo studija o učinku lijeka Januvia na sposobnost upravljanja vozilima. Međutim, ne očekuje se da će lijek negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilom ili složenih mehanizama.

Predoziranje lijekom Januvia, simptomi i liječenje

Simptomi: Tijekom kliničkih ispitivanja na zdravim dobrovoljcima, dobra je podnošljivost primijećena prilikom uzimanja Januvie u pojedinačnoj dozi od 800 mg. Minimalne promjene QTc intervala, koje se ne smatraju klinički značajnim, zabilježene su u jednoj od studija lijeka u navedenoj dozi. Klinička ispitivanja lijeka u dozi većoj od 800 mg / nisu provedena. Liječenje: uklanjanje neapsorbiranog lijeka iz gastrointestinalnog trakta, praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG, i, ako je potrebno, simptomatsku i potpornu terapiju. Sitagliptin je slabo dijaliziran. U kliničkim ispitivanjima samo je 13,5% doze uklonjeno iz tijela tijekom 3-4 sata dijalize. Produžena dijaliza može se propisati u slučajevima kliničke potrebe. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize sitagliptina.

Interakcije lijekova lijek Januvia

U studijama interakcije s drugim lijekovima, sitagliptin nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, oralni kontraceptivi. Na temelju tih podataka, sitagliptin ne inhibira CYP3A4, 2C8 ili 2C9 izoenzime. Na temelju in vitro podataka, sitagliptin vjerojatno ne inhibira CYP2D6, 1A2, 2C19 ili 2B6, niti inducira CYP3A4. Uočen je blagi porast AUC (11%), kao i prosječni Cmax (18%) digoksina kada se koristi zajedno sa sitagliptinom. Ovo povećanje se ne smatra klinički značajnim. Ne preporučuje se mijenjati dozu digoksina ili Januvie istodobno. Povećanje AUC i Smax sitagliptina zabilježeno je za 29%, odnosno 68% u bolesnika s zajedničkom primjenom Januvie u pojedinačnoj dozi od 100 mg i ciklosporinom (p-glikoproteinski potentni inhibitor) u jednoj dozi od 600 mg. Ove promjene u farmakokinetičkim parametrima sitagliptina ne smatraju se klinički značajnima. Nije preporučljivo mijenjati dozu lijeka Januvia kada se koristi zajedno s ciklosporinom i drugim inhibitorima p-glikoproteina (na primjer, ketokonazol). Populacijska farmakokinetička analiza u bolesnika i zdravih dobrovoljaca (n = 858) koji su primili širok raspon istodobnih lijekova (n = 83, od kojih se polovica izlučuje bubrezima), nije otkrila klinički značajan učinak lijekova na farmakokinetiku sitagliptina.

Uvjeti za odmor u ljekarni Januvia

Lijek je dostupan na recept.

Uvjeti skladištenja lijek Januvia

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Hipoglikemijski lijek Januvia (upute i osvrti dijabetičara)

Januvia je prvi antidijabetični lijek koji pripada fundamentalno novoj skupini lijekova, inhibitorima DPP-4. S početkom proizvodnje Januvie, započela je nova era inkretina u liječenju dijabetesa. Prema znanstvenicima, ovaj izum nije ništa manje važan od otkrića metformina ili stvaranja umjetnog inzulina. Novi lijek smanjuje šećer jednako učinkovito kao i sulfonilurea lijekovi (PSM), ali ne dovodi do hipoglikemije, lako se tolerira i čak doprinosi obnovi beta stanica.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Prema uputama, Yanuvia se može uzimati s drugim antihiperglikemijskim lijekovima, u kombinaciji s terapijom inzulinom.

Indikacije za uporabu

Prema preporukama brojnih dijabetičkih asocijacija, lijek prve linije, tj. Propisan odmah nakon dijagnoze dijabetesa tipa 2, je metformin. Zbog nedostatka učinkovitosti dodaju se lijekovi druge linije. Dugo vremena, prednost su davali lijekovi sulfoniluree, jer su učinkovitiji od drugih lijekova u djelovanju na šećer u krvi. Trenutno je sve više liječnika sklonih novim lijekovima - GLP-1 mimeticima i DPP-4 inhibitorima.

Kao opće pravilo, Januvia je lijek za dijabetes melitus koji se dodaje metforminu u fazi 2 terapije dijabetesa. Pokazatelj potrebe za drugim lijekom za snižavanje glukoze je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod uvjetom da se metformin uzima u dozi blizu maksimalnog, opažena je dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata, osigurana je redovita tjelesna aktivnost.

Prilikom odabira onoga što će imenovati pacijentu: sulfonilurea lijekovi ili Yanuviya, obratite pozornost na opasnost od hipoglikemije za pacijenta.

Indikacije za primanje Januvie i njegovih analoga:

1. Bolesnici s smanjenom osjetljivošću na hipoglikemiju zbog neuropatije ili drugih uzroka.
2. Dijabetičari su predodređeni za noćnu hipoglikemiju.
3. Usamljeni, stariji pacijenti.
4. Dijabetičari koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje prilikom vožnje automobila, radeći na visini, sa složenim mehanizmima, itd.
5. Bolesnici s čestom hipoglikemijom uzimaju sulfonilureu.

Naravno, svaki bolesnik s dijabetesom može odabrati prebacivanje na Yanuvia. Indeks učinkovitosti Januvia je smanjenje glikiranog hemoglobina za 0,5 posto ili više nakon šest mjeseci liječenja. Ako ti rezultati nisu postignuti, pacijent mora odabrati drugi lijek. Ako je HS smanjen, ali još uvijek nije dostigao normu, trećem antidijabetičkom sredstvu dodan je režim liječenja.

Kako djeluje lijek?

Inkretini su gastrointestinalni hormoni koji se proizvode nakon obroka i izazivaju oslobađanje inzulina iz gušterače. Nakon što završe svoj rad, brzo se razlažu posebnim enzimom, dipeptidil peptidazom tipa 4 ili DPP-4. Januvia inhibira ili inhibira taj enzim. Kao rezultat, inkretini su duži u krvi, što znači da se sinteza inzulina povećava, a glukoza se smanjuje.

Opće karakteristike svih inhibitora DPP-4 koji se koriste u dijabetes melitusu:

• Januvia i analozi se uzimaju oralno, dostupni su u obliku tableta;
• povećavaju koncentraciju inkretina, ali ne više od 2 puta više od fizioloških;
• praktički nema neželjenih djelovanja u probavnom traktu;
• ne utječu negativno na težinu;
• hipoglikemiju u dijabetes melitusa uzrokuju mnogo rjeđe lijekovi sulfoniluree;
• smanjiti glikirani hemoglobin za 0,5-1,8%;
• utječu i na toskak i na postprandijalnu glikemiju. Glukoza na prazan želudac je smanjena, uključujući i zbog smanjenja izlučivanja jetre;
• povećati masu beta stanica u gušterači;
• ne utječu na izlučivanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju, ne smanjuju njegove rezerve u jetri.

Upute za uporabu detaljno opisuju farmakokinetiku sitagliptina, aktivnog sastojka Januvie. Ima visoku bioraspoloživost (oko 90%), apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta unutar 4 sata. Akcija počinje pola sata nakon prijema, učinak traje više od jednog dana. U tijelu se sitagliptin praktički ne metabolizira, 80% se izlučuje u urinu u istom obliku.

Proizvođač Januvia - američka korporacija Merck. Lijek koji ulazi na rusko tržište proizvodi se u Nizozemskoj. Trenutno je počela proizvodnja sitagliptina od strane ruske tvrtke Akrihin. Njegovo pojavljivanje na policama ljekarni očekuje se u drugom kvartalu 2018. godine.

Upute za uporabu

Januvijin lijek dostupan je u dozama od 25, 50, 100 mg. Tablete imaju filmsku oblogu i obojene su ovisno o dozi: 25 mg - blijedo ružičasta, 50 mg - mlijeko, 100 mg - bež.

Lijek vrijedi više od 24 sata. Uzima se jednom dnevno u bilo koje vrijeme, bez obzira na vrijeme obroka i njegov sastav. Prema pregledima, vrijeme primanja Januvie možete pomaknuti 2 sata bez štete za glikemiju.

Preporuke iz uputa za odabir doziranja:

1. Optimalna doza je 100 mg. Propisuje se gotovo svim dijabetičarima koji nemaju kontraindikacije. Nije potrebno početi s malom dozom i postupno je povećavati, budući da tijelo dobro podnosi Januvia.
2. Bubrezi su uključeni u eliminaciju sitagliptina, stoga se u slučaju zatajenja bubrega lijek može akumulirati u krvi. Kako bi se izbjegla predoziranje, doza Januvie se podešava ovisno o stupnju insuficijencije. Ako je GFR> 50, propisano je uobičajeno 100 mg. Sa SCF 9%).

Kako uzeti "Yanuviyu" s dijabetesom?

Lijek za dijabetes koji se zove "Januvia" smatra se najsigurnijim i najučinkovitijim za dijabetičare, jer lijek ima poseban učinak na tijelo. Međutim, morate znati koje kontraindikacije postoje, jesu li moguće nuspojave i kako pravilno koristiti "Yanuviyu".

Sastav i svojstva lijeka

Najvažniji aktivni sastojak lijeka "Januvia" je sitagliptin. Osim toga, kao pomoćne komponente u njemu su:

• kalcijev fosfat;
• celuloza i magnezijev stearat;
• natrijev fumarat i kroskarmeloza;
• polivinil alkohol, talk i druge bezopasne tvari.

Terapijska svojstva glavne aktivne tvari:

• povećano izlučivanje inzulina;
• smanjene razine glukoze;
• prevenciju hipoglikemije.

Utjecaj na tijelo

"Januvia" imenuje liječnik za dijabetes melitus isključivo 2. vrste. Činjenica je da, za razliku od inzulina i drugih lijekova koji se koriste u tipu 1 šećerne bolesti, mehanizam "Januvia" na tijelu je potpuno drugačiji. Ispada da glavni aktivni sastojak pridonosi proizvodnji onih hormona koji se formiraju u crijevima i aktivno sudjeluju u probavnim procesima. To dovodi do sinteze potrebne količine inzulina za suzbijanje razine šećera u krvi. Ukratko, proizvodi se više inzulina, tako da se razina glukoze ne povećava.

Sitagliptin utječe i na glukagon koji proizvodi gušterača. Kao rezultat toga, njegova količina je značajno smanjena, što normalizira razinu šećera.

Nakon prodiranja lijeka u tijelo, aktivnost aktivne tvari se održava 24 sata. Zbog toga stanje bolesne osobe ostaje normalno nakon fizičkog napora, jela i posta. Najviša točka koncentracije nalazi se najmanje nakon jednog sata, najviše nakon 4 sata. Polu-lijek nakon 12 sati.

Osobitost lijeka "Januvia" - može se uzeti bez obzira na vrijeme obroka i druge okolnosti. Gotovo 80% aktivnih tvari izlučuje se kroz bubrežni sustav (tj. S urinom).

Kako se prijaviti?

1. Ako se Januvia koristi kao monoterapija ili zajedno s drugim lijekovima, tada se propisuje 100 mg dnevno.
2. Nije poželjno propustiti vrijeme uzimanja lijeka. Ali ako se to dogodi, odmah popijte pilulu, a sljedeći unos će biti za jedan dan. Ne možete uzeti dvostruku dozu!
3. Ne možete samostalno povećati dozu lijeka.
4. Kod bubrežne insuficijencije postoje posebne upute za prijem. Uz najmanju ozbiljnost, doza se ne prilagođava, s prosjekom - doza ne smije prelaziti 50 mg / dan, s teškim - 25 mg / dan.

Točno doziranje određuje isključivo liječnik, ovisno o patologiji, težini, prisutnosti popratnih bolesti i individualnim karakteristikama organizma.

Moguće kontraindikacije

• Alergijska reakcija na jednu od komponenti lijeka "Januvia".
• Trudnoća i dojenje. Ispada da je zabrana uvedena zbog činjenice da proučavanje lijeka u tom smjeru nije provedeno. Međutim, ako postoji potreba za uzimanjem lijeka, preporučuje se da žena odbije dojenje. Postoji niz pretpostavki da tvar sitagliptin negativno utječe na razvoj fetusa i općenito na trudnoću.
• Tip 1 dijabetička bolest.
• Ketoacidoza kod šećerne bolesti.
• Dobna kategorija do 18 godina.
• Starost U ovom slučaju, uzimaju se u obzir komorbiditeti, stoga je moguća metoda "Januvia", ali s prilagodbom doze.

Nuspojave

Općenito, tijelo "Januvia" se lako podnosi. Može se kombinirati s mnogim drugim lijekovima namijenjenim liječenju dijabetesa. No, nuspojave se još uvijek bilježe. To je uglavnom zbog predoziranja, alergijske reakcije i karakteristika svakog pojedinog organizma. Nuspojave koje se mogu pojaviti:

• mučnina i povraćanje;
• proljev i bol u trbuhu.

Tijekom terapije lijekom "Januvia" uočava se povećanje razine mokraćne kiseline i leukocita, što dovodi do manjih promjena u stanju pacijenta. Stoga ove kliničke manifestacije nisu povezane s nuspojavama.

Predoziranje - što učiniti?

Ako dođe do predoziranja, dijabetičar će se osjećati još gore. Stoga je vrlo važno pravovremeno poduzeti mjere kako bi se pomoglo:

1. Budite sigurni da očistite želudac od aktivnog sastojka umjetnim povraćanjem / pranjem želuca.
2. Potreba je kontrolirati puls i broj otkucaja srca, krvni tlak.
3. Hitno se obratite liječniku ili nazovite hitnu pomoć.

Značajke lijeka "Januvia"

Lijek "Januvia" koristi se u takvim slučajevima:

• s monoterapijom;
• držeći se posebne dijabetičke prehrane;
• tijekom vježbanja;
• zajedno s drugim lijekovima.

Kombinirana i trostruka terapija zaslužuje posebnu pozornost. Stoga se Januvia koristi zajedno s takvim tretmanima za dijabetes melitus tipa 2:

1. Zajedno s alatom "Metformin" u mnogim slučajevima. Ako se radi o kombiniranoj terapiji, onda u kombinaciji s tjelesnom aktivnošću i dijabetičkom prehranom. Ako je trostruka terapija, onda dodatno u kombinaciji s antagonistima ili skupinom sulfoniluree.
2. "Januvia" se aktivno koristi u kombinaciji sa supstancama kao što je sulfonilurea. To mogu biti lijekovi: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" ili "Amaryl".
3. Zajedno s antagonistima (PPARy), to jest tiazolidindion. Poznati lijekovi: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".

Riječ je o lijeku u obliku tableta. Tablete imaju zaobljenu ružičastu boju, s mekanim bež tonovima. Možete vidjeti natpis na jednoj od strana "112" ili "227", koji pak izravno ovisi o dozi od 50 ili 100 mg lijeka.

Potrebno je pohraniti “Yanuviya” na sobnoj temperaturi koja ne prelazi 30 stupnjeva.

Rok trajanja lijeka je 2 godine. Ovaj lijek ne smijete uzimati nakon isteka razdoblja naznačenog na pakiranju svakog lijeka.

Ako imate dijabetes tipa 2, svakako isprobajte terapiju lijekom "Januvia", jer utječe na tijelo apsolutno ne kao drugi lijekovi. Samo se konzultirajte s endokrinologom i pratite razinu glukoze.

Janów

Januvia: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Januvia

ATX kod: A10BH01

Aktivni sastojak: sitagliptin (sitagliptin)

Proizvođač: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemska), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italija), Akrihin, OAO (Rusija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 10/24/2018

Januvia je hipoglikemijski lijek; inhibitor dipeptidil peptidaze-4.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja Januvia - filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle; u dozi od 25 mg - svijetlo ružičasta s blagom bež nijansom i gravurom "221"; u dozi od 50 mg - svjetlo bež, s graviranjem "112"; u dozi od 100 mg - bež, s gravurom "277" (14 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 4, 6 ili 7 blistera).

Sastav od 1 tablete:

• aktivni sastojak: sitagliptin fosfat hidrat - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (ekvivalentan sadržaju sitagliptina - 25/50/100 mg);
• Pomoćne komponente: mikrokristalinična celuloza, ne-kalcij fosfat kalcija, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, natrijev fumarat;
• filmski omotač: u dozi od 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; u dozi od 50 mg - Opadry II Light bež 85 F 17498; u dozi od 100 mg - Opadry II Beige 85F 17438 (polivinil alkohol, titanov dioksid, polietilen glikol 3350, talk, željezni žuti oksid, željezni crveni oksid).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Aktivni sastojak Januvie je sitagliptin - visoko selektivni inhibitor enzima DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4), namijenjen liječenju dijabetesa tipa 2. t U smislu kemijske strukture i farmakološkog djelovanja, sitagliptin se razlikuje od GLP-1 analoga (glukagon-sličan peptid-1), derivata sulfoniluree, inzulina, bigvanida, agonista y-receptora (aktiviranih peroksisomskim proliferatorom - PPAR-y), inhibitora a-glikozidaze i analoga amilin. Sitagliptin, koji inhibira DPP-4, povećava koncentraciju GLP-1 i HIP (inzulinotropni peptid ovisan o glukozi) - dva poznata hormona koji su uključeni u obitelj inkretina koji se izlučuju u crijevo 24 sata, a razina koja se povećava kao odgovor na unos hrane. Inkretin - dio je unutarnje fiziološke regulacije biosustava homeostaze glukoze, doprinose sintezi inzulina i njegovog izlučivanja β-stanicama gušterače zbog signalnih intracelularnih mehanizama povezanih s cikličkim AMP (adenozin monofosfat), s normalnom ili povećanom glukozom u krvi.

GLP-1 inhibira povećano izlučivanje glukagona pomoću α-stanica gušterače. Smanjenje razine glukagona u odnosu na pozadinu povećanja koncentracije inzulina doprinosi inhibiciji proizvodnje glukoze u jetri, što rezultira smanjenjem glikemije.

U slučaju niske razine glukoze u krvi, učinak inkretina na sintezu inzulina i izlučivanje glukagona nije uočen, oni ne djeluju na oslobađanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju. U prirodnim uvjetima enzim DPP-4 ograničava aktivnost inkretina, brzo ih hidrolizira i razgrađuje ih u neaktivne komponente.

Sitagliptin, koji inhibira učinkovitost DPP-4, sprječava hidrolizu inkretina, povećavajući rast koncentracije aktivnih oblika GLP-1 i HIP u plazmi, što povećava otpuštanje inzulina ovisno o glukozi i doprinosi smanjenju izlučivanja glukagona. Kod dijabetes melitusa tipa 2 s hiperglikemijom, takva korekcija izlučivanja inzulina i glukagona dovodi do smanjenja koncentracije HbA1c (glikoziliranog hemoglobina) i smanjenja razine glukoze, utvrđene na prazan želudac i nakon testa otpornosti na stres.

Uzimanje jedne doze Januvie u šećernoj bolesti tipa 2 dovodi do inhibicije enzima DPP-4 tijekom 24 sata, zbog čega se razina cirkulirajućeg GLP-1 i HIP inkretina povećava 2-3 puta, koncentracija inzulina i C-peptida u plazmi se povećava, smanjuje se koncentracije glukagona u plazmi, pokazatelja glukoze u krvi natašte i nakon opterećenja hrane ili opterećenja glukoze.

farmakokinetika

Kinetički obrasci kemijskih i bioloških procesa koji se javljaju kod sitagliptina u tijelu zdravih osoba i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 opsežno su proučavani. Karakteristike zdravih dobrovoljaca nakon oralne primjene 100 mg sitagliptina: apsorpcija - brza, TC vrijednost_maksimum (vrijeme do maksimalne koncentracije) - 1-4 sata od trenutka prijema; AUC (površina ispod krivulje "koncentracija-vrijeme") - 8,52 µmol / sat, ovaj pokazatelj je proporcionalan uzetoj dozi; C_maksimum 950 nmol / 1; T_1/2 (prosječno vrijeme poluraspada) - 12,4 sati. AUC sitagliptina nakon sljedećeg uzimanja 100 mg lijeka nakon dostizanja stanja ravnoteže nakon prve doze povećana je za

14%. Unutarnja i intersubjektivna varijabilnost AUC tvari je zanemariva.

Farmakokinetička svojstva Januvia:

apsorpcija: pokazatelj apsolutne bioraspoloživosti sitagliptina je

87%; istovremena primjena lijeka s masnom hranom ne utječe na njegovu farmakokinetiku; distribucija: nakon jedne doze lijeka u dozi od 100 mg, prosječni volumen distribucije sitagliptina u stanju ravnoteže u zdravih ispitanika bio je

198 l. Frakcija vezanja proteina u plazmi je relativno niska (

38%); metabolizam: do 79% sitagliptina se eliminira putem bubrega u nepromijenjenom obliku, samo se manji dio unesene tvari metabolizira; nakon primjene 14C-obilježenog sitagliptina

16% radioaktivnog lijeka izlučeno je kao metaboliti; u tragovima je detektirano 6 sitagliptinskih metabolita, koji najvjerojatnije nemaju inhibitorni učinak na DPP-4; izlučivanje: nakon primjene 14 C-označenog sitagliptina zdravim ispitanicima, do 100% lijeka je eliminirano unutar tjedan dana od trenutka primjene kako slijedi: kroz crijevo - 13%, bubrezi - 87%. T_1/2 kada se uzima oralno u dozi od 100 mg

12,4 h, bubrežni klirens

Indikacije za uporabu

• monoterapija: pacijenti na posebnoj prehrani i primanja vježbi propisani su kao lijek koji poboljšava kontrolu glikemije kod dijabetesa tipa 2;
• kombinirana terapija: u kombinaciji s metforminom ili agonistima receptora PPARγ (tiazolidindioni) propisuju se pacijentima s dijabetesom tipa 2 kako bi se poboljšala kontrola glikemije, u slučaju neučinkovite prehrane i vježbanja u kombinaciji s monoterapijom.

kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetičku ketoacidozu;
• razdoblje trudnoće i dojenja (dojenje);
• djeca i adolescenti do 18 godina;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativna kontraindikacija: Yanuvu treba uzimati s oprezom pri zatajenju bubrega. Bolesnici s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom i bubrežnom patologijom u terminalnom stadiju koji zahtijevaju hemodijalizu zahtijevaju prilagodbu doze sitagliptina.

Upute za uporabu Januvie: metoda i doziranje

Tablete Januvia uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena doza za monoterapiju, kao iu kombinaciji s metforminom ili agonistom PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg 1 put dnevno.

Ako je pacijent zaboravio uzeti drugu tabletu, treba je uzeti što je prije moguće, odmah nakon što se sjetio preskakanja doze, ali ne uzimajući dvostruku dozu.

Nuspojave

Januvia kao monoterapija i u kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima općenito se dobro podnosi. Ukupna učestalost pojavljivanja negativnih nuspojava, kao i učestalost otkazivanja sitagliptina zbog neželjenih učinaka, prema kliničkim studijama, bili su slični onima zabilježenim kao rezultat uzimanja placeba.

Nuspojave bez utvrđene povezanosti s uzimanjem sitagliptina u dnevnoj dozi od 100 i 200 mg, ali češće nego u bolesnika koji su primali placebo (≥ 3% slučajeva): infekcija gornjih dišnih putova, nazofaringitis, glavobolja, proljev, artralgija.

Ostale nuspojave Januvie:

• Gastrointestinalni (gastrointestinalni): bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev;
• laboratorijski podaci (koji se ne smatraju klinički značajnim): blagi porast mokraćne kiseline (nisu prijavljeni slučajevi gihta); neznatno smanjenje koncentracije ukupne alkalne fosfataze, djelomično zbog malog smanjenja koštane frakcije alkalne fosfataze; slabo povećanje sadržaja leukocita, zbog povećanja broja neutrofila (fenomen je zabilježen u većini studija, ali ne u svim slučajevima);
• Kardiovaskularni sustav: nije bilo klinički značajnih promjena vitalnih znakova i elektrokardiograma (EKG), uključujući QTc interval.

predozirati

Kliničke studije provedene uz sudjelovanje zdravih dobrovoljaca pokazale su da se sitagliptin u jednoj dozi od 800 mg općenito dobro podnosi. U jednom slučaju zabilježena je minimalna klinički beznačajna promjena QTc intervala. Prijem dnevnih doza od 800 mg kod ljudi nije ispitan.

U slučaju predoziranja preporučuje se provođenje standardnih potpornih mjera: ekstrakcija neapsorbiranih ostataka lijeka iz probavnog trakta, kontinuirano praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG, kao i postavljanje simptomatskog liječenja ako je potrebno.

Lijek se slabo dijalizira (nakon 3-4 sata hemodijalize, prema kliničkim opažanjima, samo 13,5% doze se eliminira iz tijela). Uz dokazanu kliničku potrebu može se propisati produljena dijaliza. Podaci o učinkovitosti izlučivanja sitagliptina u peritonejskoj dijalizi danas nisu dostupni.

Posebne upute

Prema kliničkim ispitivanjima, kao rezultat uzimanja Januvie kao lijeka za monoterapiju ili kao dio kompleksnog liječenja metforminom / pioglitazonom, hipoglikemija se razvila u bolesnika s učestalošću sličnoj onoj pri primjeni placeba.

Kombinirana uporaba lijeka u kombinaciji s lijekovima koji mogu inducirati hipoglikemiju, na primjer, s inzulinom ili derivatima sulfoniluree, nije ispitivana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Studije o učinku Januvie na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost koncentracije nisu provedene, ali se ne očekuje negativan utjecaj lijeka na te pokazatelje.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka podataka iz kontroliranih studija o sigurnosti i djelotvornosti primjene lijeka u trudnica, Yanuviya se, kao i druga hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu, ne preporučuje za uporabu tijekom trudnoće.

Podaci o dodjeli sitagliptina tijekom dojenja nisu dostupni, stoga lijek nije indiciran tijekom dojenja.

Koristite u djetinjstvu

Prema uputama, Yanuvia se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom zahtijevaju prilagodbu doze Januvia, za koju se preporuča procjena bubrežne funkcije prije početka liječenja, a zatim je povremeno ponavljati tijekom terapije.

Korekcija doziranja ovisno o stupnju zatajenja bubrega i klirensu kreatinina (CK):

• blaga bubrežna insuficijencija, QA> 50 ml / min (serumski kreatinin: manje od 1,7 mg / dl za muškarce; manje od 1,5 mg / dl za žene): prilagodba doze nije potrebna;
• umjerena insuficijencija bubrega, CC od 30 do 50 ml / min (koncentracija kreatinina u serumu: 1,7-3 mg / dl za muškarce; 1,5-2,5 mg / dl za žene): dnevna doza - 50 mg za 1 prijem;
• teškog zatajenja bubrega, QC

Obrazovanje: Prvi moskovski državni medicinski fakultet nazvan po I.M. Sechenov, specijalnost "Medicina".

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!