Što je biguanidi: djelovanje skupine lijekova za dijabetes

  • Proizvodi

Biguanidi su lijekovi stvoreni da smanje razinu glukoze u krvi. Alat je dostupan u obliku tableta.

Najčešće se koriste u dijabetes melitusu tipa 2, kao pomoćno sredstvo.

U sklopu monoterapije rijetko se propisuju hipoglikemični lijekovi. To se obično događa u 5-10% slučajeva.

Biguanidi uključuju sljedeće lijekove:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • Glucophage,
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Trenutno, u Rusiji, kao iu cijelom svijetu, većina bigvanida koristi derivate metilbigvanida, to jest metformin:

  1. Glucophage,
  2. siofor,
  3. metfo-gama,
  4. metformin,
  5. gliformin i drugi.

Metformin se raspada od jedan i pol do tri sata. Lijek je dostupan u tabletama od 850 i 500 mg.

Terapijske doze su 1-2 g dnevno.

Možete konzumirati do 3 g dnevno s dijabetesom.

Imajte na umu da su bigvanidi ograničeni, zbog izraženih nuspojava, to jest želučane dispepsije.

Sada liječnici ne preporučuju upotrebu derivata fenilbiguanida, jer je dokazano da dovode do nakupljanja u ljudskoj krvi:

Djelovanje lijeka

Znanstvenici su pokazali da su hipoglikemijski učinci metformina kod dijabetesa povezani sa specifičnim učinkom lijeka na bazen i sintezu. Učinak metformina koji smanjuje šećer povezan je s prijenosnicima glukoze u stanici.

Količina prijenosnika glukoze se povećava zbog izloženosti bigvanidima. To se očituje u poboljšanom prijenosu glukoze preko stanične membrane.

Ovaj učinak objašnjava učinak na djelovanje i inzulin u tijelu, te inzulin koji dolazi izvana. Lijekovi također djeluju u mitohondrijskoj membrani.

Biguanidi inhibiraju glukoneogenezu, čime doprinose povećanju sadržaja:

Ove tvari su prekursori glukoze u kontekstu glukoneogeneze.

Količina prijenosnika glukoze povećava se pod djelovanjem metformina u plazmatskoj membrani. Radi se o:

Prijenos glukoze ubrzava:

  1. u glatkim mišićima krvnih žila
  2. endotel
  3. mišića srca.

To objašnjava smanjenje otpornosti na inzulin kod osoba s dijabetesom tipa 2 pod utjecajem metformina. Povećanje osjetljivosti na inzulin ne prati povećanje njegove sekrecije gušterače.

U pozadini smanjenja inzulinske rezistencije smanjuje se osnovna vrijednost koja ukazuje na inzulin u krvi. Povećanje osjetljivosti na inzulin nije praćeno povećanjem njegove sekrecije u gušterači, kao što je to slučaj s primjenom sulfonilurea.

Kod liječenja metforminom kod ljudi se uočava gubitak težine, ali u liječenju sulfoniluree i inzulina može doći do suprotnog učinka. Osim toga, metformin pridonosi smanjenju serumskih lipida.

Nuspojave

Treba napomenuti glavne nuspojave primjene metformina, mehanizam koji slijedi:

  • proljev, mučnina, povraćanje;
  • metalni okus u ustima;
  • nelagoda u trbuhu;
  • smanjenje i gubitak apetita, do odbojnosti prema hrani;
  • laktička acidoza.

Ove nuspojave i djelovanja, u pravilu, brzo nestaju pri nižim dozama. Napadaj proljeva je indikacija za zaustavljanje metformina.

Ako uzimate Metformin dulje vrijeme po 200-3000 mg dnevno, morate se sjetiti da će se apsorpcija gastrointestinalnog trakta smanjiti:

  1. B vitamini,
  2. folna kiselina.

U svakom slučaju potrebno je riješiti problem dodatnog imenovanja vitamina.

Neophodno je držati laktat krvi pod kontrolom i provjeravati ga najmanje dva puta godišnje. To je važno s obzirom na sposobnost metformina da poboljša anaerobnu glikolizu u tankom crijevu i suzbije glikogenolizu u jetri.

Kada osoba ima pritužbe na bol u mišićima i metalni okus u ustima, potrebno je ispitati razinu laktata. Ako se njegov sadržaj u krvi poveća, potrebno je prekinuti liječenje metforminom.

Ako nema mogućnosti proučavanja razine laktata u krvi, metformin se poništava dok se stanje ne normalizira, a zatim se provodi procjena svih mogućnosti njegove namjene.

Glavne kontraindikacije

Postoje specifične kontraindikacije za imenovanje metformina:

  1. dijabetičku ketoacidozu, kao i komatozna i druga stanja dijabetičkog podrijetla;
  2. bubrežna disfunkcija, povišen kreatinin u krvi više od 1,5 mmol / l;
  3. hipoksična stanja bilo koje geneze (angina pektoris, neuspjeh cirkulacije, 4 FC, angina pektoris, infarkt miokarda);
  4. respiratorna insuficijencija;
  5. teška discirkulacijska encefalopatija,
  6. moždani udar;
  7. anemija;
  8. akutne zarazne bolesti, kirurške bolesti;
  9. alkohol;
  10. zatajenje jetre;
  11. trudnoća;
  12. indikacije laktičke acidoze u povijesti.

U procesu povećanja jetre propisuju se bigvanidi kada je hepatomegalija prepoznata kao posljedica dijabetičke hepato-steatoze.

U slučaju infektivno-alergijskih i distrofičnih poremećaja jetre može se zabilježiti učinak bigvanida na jetreni parenhim, što se izražava u:

  • pojavu kolestaze do i uključujući žuticu,
  • promjene u testovima funkcije jetre.

Kod kroničnog perzistentnog hepatitisa, lijekove treba koristiti s oprezom.

Za razliku od derivata sulfoniluree, bigvanidi nemaju izravan toksični učinak na hematopoetsku funkciju koštane srži i bubrega. Međutim, one su kontraindicirane u:

  • bolesti bubrega koje stimuliraju smanjenje glomerularne filtracije
  • retencije dušičnih šljaka
  • tešku anemiju, zbog rizika od lakticidemije.

Stariji pacijenti moraju pažljivo propisati lijekove, jer je to povezano s prijetnjom laktacidoze. To se odnosi na one pacijente koji obavljaju intenzivan fizički rad.

Postoje lijekovi, čija uporaba u liječenju bigvanida pogoršava mehanizam laktacidoze:

  • fruktoza,
  • teturam,
  • antihistaminici
  • salicilati,
  • barbiturati.

Mehanizam djelovanja bigvanida

BIGUANIDI - skupina tvari iz serije gvanidina, koje smanjuju sadržaj šećera u krvi bolesnika s dijabetesom.

Nakon izvješća Watanabea (S. Watanabe, 1918) o hipoglikemijskom učinku gvanidina, Frank (E. Frank, 1926) i drugi, koristili su derivat gvanidina, sintalin, za liječenje pacijenata s dijabetesom. Međutim, uz izražen hipoglikemijski učinak, sintalin je imao toksična svojstva. Očito, u vezi s tim, kliničari koje su 1929. sintetizirali Slotta i Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) nisu privukli derivate anidnog dijela koji snižavaju glukozu.

Mogućnost korištenja B. u dijabetesu počela je ponovno proučavati nakon izvješća Ungara (G. Ungar) 1957. o hipoglikemijskom učinku fenetilbigvanida.

U narednim godinama sintetiziran je velik broj derivata bigvanida, ali su se u liječenju šećerne bolesti koristili samo fenetilbigvanid (fenformin), dimetilbigvanid (metformin) i butilbigvanid (buformin):

Razlike u strukturi snižavanja glukoze B. određuju neke značajke metabolizma tih tvari u tijelu, veličinu efektivnih doza, ali je njihov učinak na metabolizam u osnovi isti.

Mehanizam djelovanja bigvanida nije potpuno razjašnjen, unatoč velikom broju istraživanja.

Utvrđeno je da B. uzrokuje smanjenje razine šećera u krvi u bolesnika sa šećernom bolesti i životinjama s eksperimentalnim dijabetesom. Učinak B. na sniženje šećera posebno je izražen kod pretilih pacijenata s dijabetičkim tipom tolerancije glukoze. Istodobno sa smanjenjem količine šećera u krvi, dolazi do smanjenja hiperinzulinemije koja je svojstvena tim bolesnicima.

Za razliku od sulfonilurea, B. ne djeluje stimulativno na izlučivanje inzulina. Njihova uporaba ne samo da ne uzrokuje degranulaciju beta-stanica, već također dovodi do akumulacije granula u tim stanicama. Taj učinak B. naziva efekt "štednje inzulina". To je očito povezano sa smanjenjem potreba za inzulinom.

Kod zdravih ljudi s normalnom tjelesnom težinom, razina šećera i inzulina u krvi se ne mijenja pod utjecajem terapijskih doza. B. Sniziti razinu šećera u krvi kod zdravih ljudi tek nakon dugog posta. Ova okolnost dovela je istraživače do potrebe proučavanja učinka B. na glukoneogenezu, jer je poznato da se njegovo povećanje javlja kod šećerne bolesti i gladovanja. Utvrđeno je da B. smanjuje povećanu glukoneogenezu iz proteina.

Također je utvrđeno da B. povećava hvatanje glukoze u mišićima i njezinu transformaciju u laktat u bolesnika s dijabetesom, pretilosti s normalnom tolerancijom glukoze i zdravih. Searle (GL Searle, 1966) i sur., I Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) vjeruju da je nedostatak učinka B. snižavanja šećera kod zdravih ljudi zbog činjenice da je njihova povećana iskorištenost perifernog glukoze uravnotežena s povećanjem njegove resinteze iz laktata (Coreyjev ciklus), dok kod dijabetičara sposobnost resinteze glukoze može biti smanjena.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) i sur., Objašnjava učinak B. smanjivanja šećera usporavanjem apsorpcije glukoze u crijevu.

Pod djelovanjem B. usporava se i apsorpcija drugih tvari: vitamin B12, D-ksiloza, aminokiseline i masti. Međutim, utvrđeno je da se usporavanje apsorpcije vitamina B12 i D-ksiloze dogodilo samo u prvom trenutku uzimanja bigvanida. Berchtold (P. Berchtold, 1969) i sur. Obnova normalne apsorpcije tih tvari tijekom dugotrajne primjene B. objašnjava prilagodbu enzimskih sustava djelovanju B.

Williams (1958) i sur., Steiner i Williams (D.F. Steiner, R.H. Williams, 1959) i drugi smatraju da je osnova djelovanja B. inhibicija oksidativne fosforilacije i povećanje iskorištenja glukoze anaerobnom glikolizom.

Kao rezultat inhibicije tkivnog disanja, smanjuje se stvaranje ATP, što dovodi do usporavanja brojnih metaboličkih procesa koji se odvijaju s potrošnjom energije, kao što su glukoneogeneza i aktivni transportni mehanizam u tankom crijevu. Međutim, treba napomenuti da su podaci o inhibiciji oksidativne fosforilacije dobiveni in vitro korištenjem visokih koncentracija B. koje su značajno premašile njihovu koncentraciju u krvi ljudi koji su uzimali terapijske doze tih lijekova.

Pitanje utjecaja B. na metabolizam masti također nije u potpunosti razjašnjeno. Postoje poruke da se pod djelovanjem B. kod bolesnika s dijabetesom povećava izlazak slobodnih masnih kiselina u krvi, povećava se razina u krvi i povećava njihova oksidacija. Međutim, s produljenim liječenjem B. brojni su istraživači zabilježili smanjenje razine slobodnih masnih kiselina u krvi. Postoje dokazi o smanjenju hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije u bolesnika sa šećernom bolešću u liječenju B; u isto vrijeme, opaženo je povećanje sinteze triglicerida.

Mnogi su istraživači primijetili da se u liječenju B. u bolesnika s dijabetesom s pretilošću primjećuje umjeren pad tjelesne težine. Međutim, taj se učinak pojavljuje tek na početku liječenja. To je povezano i sa smanjenjem apsorpcije brojnih tvari u crijevima i smanjenjem apetita. U bolesnika s pretilošću s normalnom tolerancijom glukoze, učinak B. na tjelesnu težinu je manje izražen nego u bolesnika s pretilošću s tipom tolerancije glukoze na dijabetes.

Indikacije za uporabu

B. za liječenje dijabetesa može se koristiti: a) kao neovisna metoda liječenja; b) u kombinaciji sa preparatima sulfoniluree; c) u kombinaciji s inzulinom.

Kliničke studije su utvrdile mogućnost korištenja B. za liječenje bolesnika s različitim oblicima šećerne bolesti, s izuzetkom bolesnika s ketoacidozom. Međutim, kao neovisna metoda liječenja, B. se može koristiti samo za blaže oblike dijabetesa u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom.

Temelj liječenja dijabetesa B., kao i sve ostale metode liječenja ove bolesti, je načelo kompenzacije metaboličkih poremećaja. Prehrana kod liječenja B. ne razlikuje se od uobičajene prehrane bolesnika s dijabetesom. U bolesnika s normalnom tjelesnom težinom, on mora biti pun kalorija i sastava, osim šećera i nekih drugih proizvoda koji sadrže lako probavljive ugljikohidrate (riža, krupica itd.), Te u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom - subkalorija s ograničenjem masti i ugljikohidrata te osim šećera.

Djelovanje B. reducirajući šećer potpuno je raspoređeno unutar nekoliko dana od početka njihove uporabe.

Za procjenu djelotvornosti liječenja potrebno je njihovo primanje najmanje sedam dana. Ako liječenje B. ne dovodi do kompenzacije metaboličkih poremećaja, treba ga prekinuti kao neovisnu metodu liječenja.

Sekundarna neosjetljivost na B. rijetko se razvija: prema klinici Joslin (E. P. Joslin, 1971), javlja se u ne više od 6% bolesnika. Trajanje kontinuiranog prijema B. pojedinačni pacijenti - 10 godina ili više.

U liječenju sa sulfonilureama, dodavanje B. može osigurati kompenzaciju za metaboličke poremećaje gdje je liječenje samim sulfonilureama nedjelotvorno. Svaki od ovih lijekova nadopunjuje djelovanje drugog lijeka: sulfonilurea lijekovi stimuliraju izlučivanje inzulina, a B. poboljšava periferno iskorištavanje glukoze.

Ako kombinirano liječenje lijekovima sulfonilurea i B., provedeno u roku od 7-10 dana, ne osigurava naknadu za metaboličke poremećaje, treba ga prekinuti, a bolesniku treba dati inzulin. U slučaju učinkovitosti kombinirane terapije B. i sulfonamida u budućnosti, moguće je smanjiti doze oba lijeka postupnim ukidanjem B. Pitanje mogućnosti smanjenja doza lijekova koje se uzimaju per os određuje se na temelju pokazatelja šećera u krvi i urina.

U bolesnika koji primaju inzulin, uporaba B. često smanjuje potrebu za inzulinom. Kada se propisuju tijekom razdoblja kada se dostigne normalna razina šećera u krvi, potrebno je smanjiti doze inzulina za otprilike 15%.

Primjena B. pokazana je kod inzulinski rezistentnih oblika dijabetes melitusa. Kod labilnog tijeka bolesti kod pojedinih bolesnika moguće je uz pomoć B. postići određenu razinu stabilizacije razine šećera u krvi, ali u većine bolesnika labilnost tijekom dijabetesa ne opada. B. hipoglikemijska stanja ne uzrokuju.

Bigvanidni pripravci i njihova uporaba

Zbog blizine terapijskih doza B. toksičnom, opće načelo B. liječenja je korištenje malih doza na početku liječenja, nakon čega slijedi njihovo povećanje svakih 2-4 dana u slučaju dobre tolerancije. Sve lijekove K. treba uzeti odmah nakon obroka kako bi se spriječile nuspojave sa strane. trakta.

B. uzmite unutra. Oni se apsorbiraju u tankom crijevu i brzo se distribuiraju u tkivima. Njihova koncentracija u krvi nakon primanja terapijskih doza doseže samo 0,1-0,4 µg / ml. Primarna akumulacija B. je uočena u bubrezima, jetri, nadbubrežnoj žlijezdi, gušterači, kiš. trakta, pluća. Mali broj se određuje u mozgu i masnom tkivu.

Fenetilbigvanid se metabolizira u N'-p-hidroksi-beta-fenetilbigvanid; dimetilbigvanid i butilbigvanid se ne metaboliziraju u ljudskom tijelu. Jedna trećina fenetilbigvanida se oslobađa kao metabolit, a dvije trećine u nepromijenjenom obliku.

B. izlučuje se urinom i izmetom. Prema Beckmanu (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbigvanid i njegov metabolit nađeni su u urinu dnevno u količini od 45 do 55%, a butilbigvanid u količini od 90% pojedinačne doze od 50 mg jednom; dimetilbigvanid se izlučuje u urinu za 36 sati. u količini od 63% od prihvaćene pojedinačne doze; s izmetom ispušta neupijajući dio B., kao i mali dio njih, koji ulazi u crijevo s žuči. Polu-razdoblje biol, B. aktivnost čini cca. 2,8 sata

Učinak B. reducirajući šećer, proizveden u tabletama, počinje se pojavljivati ​​0,5 do 1 sat nakon uzimanja, maksimalni učinak postiže se za 4-6 sati, tada se učinak smanjuje i zaustavlja za 10 sati.

Fenformin i buformin, proizvedeni u kapsulama i dražejima, osiguravaju sporiju apsorpciju i duže djelovanje. B. Dulje djelovanje lijekova manje je vjerojatno da će izazvati nuspojave.

Fenetilbigvanid: fenformin, DBI, 25 mg tablete, dnevna doza - 50-150 mg na 3-4 doze; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsule ili pilule, dnevna doza - 50-150 mg, redom, 1-2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. ).

Butilbigvanid: Buformin, Adebit, 50 mg tablete, dnevna doza - 100-300 mg na 3-4 doze; Silubin retard, dragee 100 mg, dnevna doza - 100-300 mg, redom, 1-2 puta dnevno s intervalom od 12 sati.

Dimetilbigvanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tablete, dnevna doza - 1000-3000 mg u 3-4 doze.

Nuspojave bigvanida mogu se pokazati raznim poremećajima izvana - kish. trakta - metalni okus u ustima, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, slabost, proljev. Sve te povrede potpuno nestaju ubrzo nakon povlačenja droge. Nakon određenog vremena možete nastaviti s uzimanjem B., ali u nižim dozama.

Toksična oštećenja jetre i bubrega kod liječenja B. nisu opisana.

U literaturi se raspravljalo o mogućnosti razvoja laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću tijekom liječenja B. Odbor za proučavanje ne-konekemičkoj metaboličke acidoze kod šećerne bolesti (1963.) primijetio je da se u liječenju B. razina mliječnih do vas u krvi pacijenata može blago povećati.

Laktička acidoza s visokom razinom mlijeka u krvi i snižavanjem pH u krvi kod dijabetičara koji primaju B., rijetka je - ne češće nego kod pacijenata koji ne primaju te lijekove.

Klinički, laktičnu acidozu karakterizira bolesnikovo ozbiljno stanje: stanje prostracije, dah Kussmaula, koma, što može rezultirati smrću. Opasnost od laktacidoze u bolesnika s dijabetesom tijekom liječenja B. se javlja kada imaju ketoacidozu, kardiovaskularnu ili bubrežnu insuficijenciju, te niz drugih stanja koja se javljaju s smanjenom mikrocirkulacijom i znakovima tkivne hipoksije.

kontraindikacije

B. su kontraindicirane u ketoacidozi, kardiovaskularnoj insuficijenciji, zatajenju bubrega, febrilnim bolestima, u preoperativnom i postoperativnom razdoblju, tijekom trudnoće.

Bibliografija: Vasyukova Ye A. i Zephyr o S.A. Biguanidesu u liječenju dijabetesa. Wedge, medical, vol. 49, br. 5, str. 25, 1971, bibliogr. Dijabetes, ed. V. R. Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliogr. Sa z na z na k A. a. o. Učinak biguanija na intestinalnu apsorpciju glukosa, dijabetesa, v. 17, str. 492, 1968; Kliničku primjenu oralnih hipoglikemijskih sredstava u knjizi: Diabetes mellitus, ed. autor M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N.Y. o., 1970; Williams R.H., Tanner D.S. O d 1 1 W. D. Hipoglikemijsko djelovanje fenetilamila, i izoamil-digvanida, dijabetesa, v. 7, str. 87, 1958; Williams R.H. o. Ispitivanja povezana s hipoglikemičnom kiselinom fenetildigvanida, Metabolism, v. 6, str. 311, 1957.

Pripravci skupine bigvanida

Biguanidi - lijekovi za snižavanje razine šećera u krvi, proizvedeni u obliku pilula.

Koristi se uglavnom kod dijabetes melitusa tipa II, kao pomoćni lijekovi.

Za monoterapiju se hipoglikemijske pilule koriste vrlo rijetko, u oko 5-10% svih slučajeva.

Skupina bigvanida uključuje lijekove: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mehanizam djelovanja

Nakon uzimanja bigvanida, smanjuje se inzulinska rezistencija, povećava se količina slobodnog inzulina u odnosu na vezanu. Izlučivanje hormona lijekova u ovoj skupini ne utječe.

Prihvaćanje bigvanida Metformin poboljšava unos glukoze u mišiće, usporava oksidaciju masti i stvaranje masnih kiselina. Metformin učinkovito usporava stvaranje masnoća niske gustoće.

Često skupina lijekova biguanidov koristi za mršavljenje.

kontraindikacije

Metformin i drugi lijekovi bigvanida ne smiju se uzimati ako:

  • Zatajenje srca.
  • Abnormalnosti u jetri, bubrezima.
  • Kronični alkoholizam.
  • Infarkt miokarda u akutnom obliku.
  • Oštećenje dišnog sustava.
  • Trudnoća, dojenje.
  • Preosjetljivost na lijek.
  • Laktička acidoza.
  • Ketoacidoza.
  • Dijabetička stopala - više.

Nuspojave

  • Mučnina, povraćanje.
  • Poremećaji probavnog sustava.
  • Megaloblastična anemija.
  • Acidoza. U ovom slučaju, uzimamo lijek treba odmah zaustaviti.
  • Hipoglikemija. Najčešće se primjećuje kod predoziranja.
  • Laktička acidoza (trovanje mliječnom kiselinom).

Zbog ovih mogućih posljedica ispituje se poželjnost uzimanja metformina i njegovih analoga, osobito ako se lijek propisuje samo za mršavljenje.

Preparati skupine Biguanides i njihova uporaba u dijabetesu

Dijabetes s razvojem ljudske civilizacije postaje sve učestaliji. Prema statistikama, 15% ukupne populacije oboljelo je od ove neugodne i životno-ograničavajuće bolesti, otprilike isti broj je u neznanju da imaju prve znakove dijabetesa ili su već žrtve.

Na temelju toga, svaka treća osoba može čuti tu dijagnozu na svoj način, pa je važno proći redovite provjere kako bi se spriječila ili, u najgorem slučaju, ispravno pratila bolest tijekom cijelog života, ostajući pun i sretan čovjek.

Što su Biguanidi?

Bigvanidi su posebni pripravci namijenjeni smanjenju inzulinske rezistencije tjelesnih stanica smanjenjem apsorpcije raznih šećera i masti u crijevima. Oni su samo jedan od mnogih načina liječenja dijabetesa koji karakterizira značajno povišena razina glukoze u krvi i uzrokovana je genetskom predispozicijom ili nezdravom prehranom.

Popis tvari iz ove grupe uključuje:

  1. Gvanidin - aktivno se koristi u srednjovjekovnoj Europi, ali u isto vrijeme bio je toksičan za jetru. Sada se ne koristi;
  2. Sintalin je bio namijenjen borbi protiv blagog oblika bolesti, ali visoka toksičnost i pojava inzulina u medicini doprinijeli su suspenziji srodnih istraživanja, iako se lijek koristio do 40-ih godina prošlog stoljeća;
  3. Buformin i fenformin pojavili su se 50-ih godina 20. stoljeća, zbog potrebe za korištenjem učinkovitih oralnih lijekova za liječenje dijabetesa tipa 2, ali su također otkrili probleme s gastrointestinalnim traktom kao nuspojave. Nadalje, dokazana je njihova opasnost i slijedila je stroga zabrana tih lijekova. Oni sada mogu postati ilegalna zamjena za metformin zbog nižih troškova, ali to je nepotreban rizik.
  4. Metformin (jedino dopušteno iz odabrane skupine, zbog niskog rizika od razvoja laktatne acidoze). Također, lijek je poznat pod imenima Glyukofazh, Siofor. Postoje višekomponentne tablete koje ga sadrže. Kao rezultat istraživanja (do sada samo na crve), dokazano je da u budućnosti Metmorfin može postati "pilula za starost" zbog svojih pratećih svojstava.

Mehanizam utjecaja

Kao što znate, naše tijelo može dobiti šećer na dva načina:

  1. Izvana s hranom.
  2. Kroz glukoneogenezu u jetri.

Dakle, postoji sustav za održavanje razine šećera na konstantnoj optimalnoj razini. U ranim jutarnjim satima, šećer se ispušta u krvotok i isporučuje u mozak, čime se hrani i osigurava stabilan rad. Ali ako ga ne potrošimo u odgovarajućoj količini, višak će se deponirati na tijelo u obliku masti.

Metformin je najbolje uzimati istovremeno s hranom, puno se bolje apsorbira u krvi tijekom aktivne probave nego na prazan želudac. Tvar djeluje na hepatocite, povećavajući osjetljivost tkiva na inzulin i usporavajući istu apsorpciju u crijevima.

Pozitivni učinci uzimanja Metmorphina:

  • stalni pad rezervi tjelesne masti;
  • poboljšan apetit;
  • snižavanje šećera na prihvatljive razine;
  • smanjenje glikiranog hemoglobina na 1,5%;
  • nema smanjenja glukoze u krvi nakon spavanja i istovremene gladi kod pacijenata druge skupine i zdravih ljudi;
  • aktiviranje lipolize;
  • inhibicija lipogeneze;
  • snižavanje kolesterola;
  • niže razine triglicerida;
  • smanjene razine lipoproteina niske gustoće;
  • smanjenje hemostaze trombocita.

Nuspojave

Nuspojave ovog lijeka uzrokuju češće od drugih, mogu poslužiti kao:

  • upala gastrointestinalnog trakta ili samo povreda rada;
  • povećanje koncentracije serotonina (hormona radosti) u crijevima, što stimulira njegov rad i uzrokuje česte proljeve;
  • hipovitaminoza vitamina B12;
  • osip na koži;
  • pojava mliječne acidoze;
  • smanjena razina testosterona kod muškaraca;
  • pojava megaloblastične anemije (vrlo rijetko).

Kontraindikacije za primanje

Metformin je kontraindiciran u slučaju:

  • alkoholne libacije zbog činjenice da uzrokuje zakiseljavanje krvi zbog smanjenja šećera, a to je izuzetno opasno;
  • težak fizički rad za osobe starije od 60 godina;
  • prisutnost akutnih stanja s potrebom za terapijom inzulinom;
  • trudnoća i dojenje;
  • zatajenje bubrega ili drugi problemi s bubrezima;
  • problemi s jetrom;
  • prisutnost mliječne acidoze (kada je udio mliječne kiseline u krvi premašen;
  • prisutnost hipoksičnih bolesti (anemija, respiratorna insuficijencija, kronično zatajenje srca);
  • akutne infekcije mokraćnog sustava;
  • bronhopulmonalne infekcije;
  • pothranjenost i iscrpljenje tijela.

Interakcija lijekova

Radnja je poboljšana u kombinaciji s:

  • inzulin;
  • secretogenic;
  • akarboza;
  • Inhibitori MAO;
  • ciklofosfamid;
  • klofibrat;
  • salicilate;
  • ACE inhibitori;
  • Oksitetraciklin.

Radnja slabi kada se kombinira s:

  • GCS;
  • hormonska kontracepcijska sredstva;
  • hormoni štitnjače;
  • tiazidni diuretici;
  • nikotinski derivati;
  • epinefrin;
  • glukagon;
  • derivati ​​fenotiazina.

Među cijelom grupom Biguanida, metformin je relativno pristupačan, svestran i najkorisniji terapeutski agens. Prilikom utvrđivanja prvih znakova lošeg osjećaja, uvijek se trebate obratiti liječniku i napraviti test krvi. Uz racionalno korištenje lijeka u propisanim dozama, možete poboljšati cjelokupno zdravlje i voditi bezbrižan život bez nepotrebnih briga.

Video dr. Malysheve o tri rana znaka dijabetesa:

Glavno je zapamtiti da dijabetes nije kazna, te da se nelagodnost tijeka bolesti može smanjiti na minimum, slijedeći dijetu i upute liječnika.

Hormonski poremećaji

kategorije

  • Stručnjak će vam pomoći (15)
  • Zdravstvena pitanja (13)
  • Gubitak kose (3)
  • Hipertenzija. (1)
  • Hormoni (33)
  • Dijagnoza endokrinih bolesti (40) t
  • Žlijezde unutarnjeg sekreta (8) t
  • Ženska neplodnost (1)
  • Liječenje (33)
  • Prekomjerna tjelesna težina. (23)
  • Muška neplodnost (15)
  • Vijesti iz medicine (4)
  • Patologija štitne žlijezde (50)
  • Dijabetes Melitus (44)
  • Akne (3)
  • Endokrina patologija (18) t

bigvanidi

Biguanidi - skupina lijekova koji se koriste u dijabetes melitusa (metformin lijekovi - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mehanizam djelovanja bigvanida.

Povećajte propusnost tkivnih membrana na glukozu, smanjite glukoneogenezu (stvaranje glukoze iz proteina, masti i drugih ne-ugljikohidrata) u jetri.

Smanjite apsorpciju glukoze, vitamina B 12 i folne kiseline u crijevima.

Poboljšajte djelovanje inzulina.

Jačati anaerobnu glikolizu (proces cijepanja glukoze u odsutnosti kisika), povećati stvaranje mliječne i piruvične kiseline.

Smanjite lipogenezu (proces pretvaranja ugljikohidrata u masti), povećajte lipolizu (cijepanje lipida, posebno triglicerida) - smanjujući razinu kolesterola i triglicerida u krvi.

Jačati fibrinolizu (otapanje intravaskularnih krvnih ugrušaka).

Indikacije.

Dijabetes tipa 2 u osoba s prekomjernom tjelesnom težinom.

Kombinacija sa lijekovima sulfoniluree ili inzulinom za otpornost na ove lijekove (pojačavanje djelovanja).

Kontraindikacije.

Labilan tijek dijabetesa tipa 1.

Ketoacidoza (prekomjerna razina ketonskih tijela u krvi), koma.

Trudnoća i dojenje.

Poremećaj funkcije bubrega, jetre, kardiovaskularne bolesti (IHD, hipotenzija, infarkt miokarda), plućne bolesti (pneumonija, pneumoskleroza, plućna embolija).

Periferna vaskularna bolest (gangrena).

Stariji bolesnici.

Nuspojave

Dispepsija (probavne smetnje).

Poremećaji hemopoeze (B12-folna nedostatna anemija), pogoršanje polineuritisa.

Laktička acidoza (visoka količina mliječne kiseline u krvi).

Ketoacidoza (prekomjerne razine ketonskih tijela u krvi) na pozadini niske hiperglikemije.

Biguanidi (metformin)

Danas se u kliničkoj praksi koristi jedini lijek bigvanidne skupine - metformin.

Mehanizam djelovanja. Metformin pripada klasi lijekova bigvanida. Aktivira ATP-aktiviranu proteinsku kinazu, koja je zauzvrat intracelularni signal za mobiliziranje spremnika stanične energije. Učinak metformina na metabolizam ugljikohidrata ostvaruje se uglavnom na razini jetre i smanjuje se prvenstveno na supresiju proizvodnje glukoze u jetri u T2DM. Smanjenje proizvodnje glukoze u jetri zbog djelovanja metformina za 75% povezano je s potiskivanjem glukoneogeneze i 25% - modulacijom glikogenolize. Usprkos velikom učinku metformina na proizvodnju glukoze u jetri, on ne gubi sposobnost proizvodnje glukoze tijekom gladovanja (posta), što isključuje razvoj hipoglikemije tijekom liječenja metforminom. Također poboljšava osjetljivost mišićnog tkiva na inzulin, osobito u visokim dozama. Liječenje metforminom nije praćeno povećanjem tjelesne težine, čak se može smanjiti. Metformin donekle poboljšava profil lipida i tijek arterijske hipertenzije, što vjerojatno objašnjava smanjenje smrtnosti tijekom liječenja ovim lijekom. Nedavno je pokazano i anti-onkogeno djelovanje metformina, osobito u bolesnika s T2DM koji primaju inzulin ili pripravke inzulina.

Farmakokinetika. Biološka raspoloživost metformina doseže 50-60%, a apsorbira se uglavnom u tankom crijevu s poluživotom od 0.09-2.6 sati. Nakon primjene metformina u dozi od 500-1000 mg, maksimalna koncentracija u krvi (Stax) uočena je za 1-2 sata i iznosi 1-2 μg / ml. Metaboliti metformina u tijelu nisu formirani. Do 90% metformina se eliminira putem bubrega u roku od 12 sati nakon uzimanja, dijelom filtracijom kroz glomeruli bubrega, ali se 3,5 puta više izlučuje kroz bubrežne tubule. Ona je više ili manje ravnomjerno raspoređena u tkivima tijela u koncentraciji jednakoj njezinoj koncentraciji u plazmi. Najviše koncentracije metformina nalaze se u žlijezdama slinovnica i na stijenci crijeva, a njegova relativno visoka koncentracija je uočena u jetri i bubrezima.

Interakcija s drugim lijekovima. Kombinacija sa sulfonamidima ne utječe na farmakokinetička svojstva oba lijeka.

Lijekovi, doze i režimi liječenja. Metformin je lijek za snižavanje glukoze za liječenje bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Obično je početna doza metformina bez produljenog djelovanja 500-850 mg jednom dnevno i propisana je s najvećim volumenom unosa hrane. Zatim se potrebna doza titrira povećanjem za jednu tabletu tjedno do maksimalno 2500 mg / dan. Uobičajeni režim liječenja je 850-1000 mg, 2 puta dnevno, ujutro / navečer. Ako je pacijentu dodijeljena maksimalna dnevna doza, ona se bolje podnosi ako je podijeljena u tri doze dnevno.
Metformin produljeno djelovanje propisuje se u početnoj dozi od 500 mg jednom dnevno s najvećim volumenom recepcije. Doza se titrira na učinkovit način povećavajući jednu tabletu tjedno na maksimalno 2000 mg / dan, koja se uzima navečer. Bolesnicima koji su prethodno bili propisani ne-produženi metformin može se propisati produljeno u istoj dozi jednom dnevno, navečer.
Budući da se metformin općenito dobro podnosi, u većine bolesnika njegova je djelotvorna doza obično blizu maksimalnog (2000-2500 mg), iako je maksimalna dnevna doza 3000 mg, što je nepoželjno zbog povećanog rizika od nuspojava.
Unatoč činjenici da je metformin danas pozicioniran kao lijek za liječenje eksplicitnog T2DM, njegov je profilaktički učinak na T2DM proučavan u kliničkim eksperimentima. U zaključku, predstavit ćemo naše podatke o učinkovitosti prevencije dijabetesa u osoba s ranim poremećajem metabolizma ugljikohidrata (NGN - 13 osoba, NTG - 21 osoba i NGN + NTG - 16 osoba) s metforminom i akarbozom (liječenje - 6 mjeseci). Tijekom liječenja akarbozom ili metforminom, glikemija se normalizirala u –40% bolesnika, a T2D se razvila u –20% bolesnika, dok se bez tabletiranih hipoglikemijskih lijekova glikemija normalizirala u –16% bolesnika, a dijabetes se razvio u –26% slučajeva. Dakle, kratkoročno (6 mjeseci) liječenje metforminom ili akarbozom ranih poremećaja metabolizma ugljikohidrata normalizira metabolizam ugljikohidrata češće nego što sprečava razvoj T2DM. Iako su slični i vrlo pozitivni rezultati dobiveni od drugih istraživača, liječenje ranih poremećaja metabolizma ugljikohidrata metforminom danas se smatra isključivo eksperimentalnom terapijom, tj. Ne preporučuje se za široku kliničku praksu i stoga nije uključena u standarde za liječenje dijabetesa. U isto vrijeme, liječenje predijabetesa uzročnikom lijeka je licencirano, ali još nije pronađeno široko rasprostranjeno korištenje.
Budući da velika većina pacijenata s dijabetesom tipa 2, od kojih je do 5% stanovništva Rusije, treba pripremu, konkurencija među proizvođačima metformina je vrlo visoka. Popis lijekova Vidal sadrži 12 lijekova metformina registriranih u Rusiji.

Nuspojave Laktička acidoza je vrlo rijetka ali iznimno životno ugrožavajuća komplikacija (smrtnost -50%) koja se može razviti zbog toksičnog nakupljanja metformina u tijelu. Međutim, njegova je učestalost u bolesnika koji primaju metformin vrlo niska i iznosi -0,03 slučaja na 1000 bolesnika godišnje, sa smrtnim ishodom od -0,015 na 1000 pacijenata godišnje. A u većini slučajeva, laktatna acidoza se razvila na pozadini teškog zatajenja bubrega, što je kontraindikacija liječenja metforminom. Ako se metformin ne propisuje pacijentima kod kojih je kontraindiciran, tada se laktička acidoza razvija češće nego u bolesnika koji ne primaju metformin. Gastrointestinalni simptomi, kao što su mučnina, povraćanje, anoreksija, napetost u trbuhu, plin i / ili proljev, često se primjećuju tijekom uzimanja metformina. U usporedbi s placebom, njihova je učestalost oko 30% veća. Ovi simptomi često nestaju s nastavkom liječenja, ali u nekim slučajevima potrebno je smanjiti dozu metformina i, rijetko, povlačenje. Gastrointestinalni simptomi pojavljuju se u manjoj mjeri ako se doza lijeka postupno povećava i uzima se s hranom. Ali ako pacijent ima teški proljev i / ili povraćanje, liječenje treba prekinuti.
Poremećaj osjetila okusa, u obliku metalnog okusa ili drugih sličnih senzacija, razvija se u oko 3% bolesnika i obično nakon nekog vremena spontano nestane.
Nedostatak vitamina B12 kod 7% bolesnika koji primaju metformin. Međutim, rijetko se javlja anemija koja se brzo uklanja nakon prekida primjene lijeka ili propisivanja dodatnog vitamina B12. U tom smislu, bolesnicima s dijabetesom koji primaju metformin, preporučuje se proučavanje hematoloških parametara godišnje. Kod osoba s umanjenom apsorpcijom vitamina B12 Preporučuje se dodatno propisati i pratiti njegovu učinkovitost testiranjem vitamina B.12 svaka 2-3 godine.
Hipoglikemija se rijetko primjećuje tijekom liječenja metforminom, samo u slučajevima kombiniranog liječenja sulfonamidima ili inzulinom, kao i zbog prekomjernog fizičkog napora i oštrog ograničenja unosa kalorija.

Kontraindikacije i ograničenja. Trenutno se metformin odnosi na lijekove prvog izbora u liječenju pacijenata kod kojih se dijabetes tipa 2 javlja u pozadini prekomjerne težine, dijelom zato što ne samo da ne pridonosi daljnjem povećanju tjelesne težine, nego također uzrokuje smanjenje broja pacijenata., Osim toga, metformin umjereno smanjuje razine triglicerida u plazmi i lipoproteine ​​niske gustoće. Može se kombinirati s drugim skupinama lijekova za snižavanje glukoze, uključujući inzulin. Kod liječenja metforminom, razine HbA1c smanjene su u prosjeku za 1,5%. Međutim, slabo ga podnose brojni pacijenti i ima prilično velik raspon kontraindikacija:

  • akutna i kronična acidoza;
  • prethodno uočena preosjetljivost na metformin;
  • zatajenje srca klase 3 ili 4;
  • bolesti bubrega ili akutno kršenje klirensa kreatinina na pozadini kardiovaskularnog kolapsa;
  • starosti> 80 godina, dok se ne dokaže pohranjena bubrežna funkcija.

Budući da se metformin eliminira kroz bubrege, rizik od njegove akumulacije dramatično se povećava kod pacijenata s ovim ili onim oštećenjem bubrega, kao i rizik od razvoja laktične acidoze. Poluživot metformina smanjuje se proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina. Na primjer, u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom nakon uzimanja 850 mg metformina, njegov klirens iznosi 552 ml / min. U bolesnika s blagim (60–91 ml / min), umjerenim (31–60 ml / min) i teškim (10–30 ml / min) oštećenim bubrežnim funkcijama, klirens metformina je 384, 108 i 130 ml / min. U isto vrijeme, s brzinom glomerularne filtracije (GFR) od> 60 ml / min / 1,73 m2, metformin se može primijeniti u maksimalnoj dozi, s GFR-om od 30–59 ml / min / 1,73 m 2, preporučljivo je da ne prelazi pola maksimuma i samo na GFR 2 liječenje metforminom je kontraindicirano. U starijih bolesnika koji primaju metformin, potrebno je redovito pregledavati funkciju bubrega, osobito budući da stariji bolesnici imaju manji klirens metformina nego u mlađih, a poluživot i maksimalna koncentracija su veći.
Metformin se ne smije propisivati ​​bolesnicima starijim od 80 godina dok ne utvrde normalnu funkciju bubrega, posebno zato što su pacijenti u ovoj dobi posebno predisponirani za razvoj laktične acidoze. Kod osoba starijih od 80 godina brzina glomerularne filtracije treba izračunati samo prema rezultatima istraživanja dnevnog urina, što smanjuje vjerojatnost lažnih rezultata.
Uvođenjem radiokontrastnih tvari koje sadrže jod, akutno zatajenje bubrega može se naglo razviti. U tom smislu, prije provođenja takve studije, liječenje metforminom treba prekinuti najmanje 48 sati i nastaviti samo nakon proučavanja kreatinina, ako je njegova razina normalna.
Budući da hipoksija bilo koje prirode povećava rizik od laktacidoze i metformina, ne treba ga propisivati ​​pacijentima s potencijalnom prijetnjom od kardiovaskularnog kolapsa, akutnog zatajenja srca, akutnog infarkta miokarda, anemije i drugih stanja koja uzrokuju hipoksiju. Iz istog razloga, bolesnici s nadolazećom glavnom operacijom 48 sati prije nego što bi trebali otkazati metformin i nastaviti liječenje samo pod kontrolom kreatinina u krvi, što bi trebalo biti normalno.
Metformin treba koristiti s velikim oprezom u bolesnika s alkoholizmom, jer prekomjerna konzumacija alkohola uzrokuje acidozu.
Budući da abnormalna funkcija jetre u nekim slučajevima može uzrokovati razvoj laktične acidoze, nije preporučljivo propisati je u slučaju abnormalne funkcije jetre. Štoviše, još nisu dobiveni farmakokinetički podaci o metforminu u zatajenju jetre.

Mehanizam djelovanja bigvanida, pregled lijekova, kompatibilnost s drugim sredstvima

Biguanidi su skupina lijekova koji imaju za cilj smanjenje količine glukoze u krvi kod šećerne bolesti.

Lijekovi su dostupni u obliku tableta. Kod monoterapije ovi lijekovi se rijetko propisuju.

Opis Biguanida

Da bi se razumjelo što je biguanida, potrebno je proučiti opis lijeka. Glavna funkcija lijeka je smanjiti apsorpciju šećera i masti u crijevima, stabilizirajući metabolizam redovitom uporabom.

Biguanidi su zaslužni za:

  • pretilosti;
  • neučinkovita uporaba lijekova na bazi sulfoniluree;
  • istovremena uporaba s lijekovima koji stimuliraju proizvodnju inzulina.

Učinak smanjenja šećera očituje se nakon 30 minuta - 1 sat, a puna koncentracija lijeka nastupa nakon 4-6 sati, učinak se smanjuje unutar 10 sati.

Da biste vidjeli učinkovitost lijeka treba liječiti u roku od 7 dana. Trajanje prijema bez prekida iznosi 10 godina ili više. Ne uzrokuje glikemiju.

Mehanizam djelovanja

Bigvanidi imaju specifičan mehanizam djelovanja. Učinak supstance koja smanjuje šećer povezan je s prijenosnicima glukoze u stanicama. Njihov se broj povećava, što povećava kretanje glukoze kroz staničnu membranu. Proizvodnja inzulina u žlijezdi se ne povećava, već naprotiv dovodi do akumulacije. Usporava se stvaranje slobodnih masnih kiselina i oksidacija masti.

Lijek je indiciran za dijabetes tipa 2. t Kod nedovoljne količine inzulina učinkovitost lijeka se smanjuje. U početnoj fazi liječenja dolazi do smanjenja tjelesne težine. Omogućuje otapanje intravaskularnih krvnih ugrušaka. Razgrađuje lipide, osobito trigliceride, smanjujući razinu kolesterola u krvi.

Kod zdravih bolesnika razina šećera i inzulina ne mijenja se pod utjecajem lijeka. Tek kada se posti duže vrijeme dolazi do smanjenja.

pripravci

Popis droga bigvanida je opsežan. Pripravci sadrže metformin, tvar koja je karakterizirana svojstvima snižavanja šećera u krvi, osobito u slučaju hiperglikemije. Svi lijekovi imaju gotovo isti režim liječenja. Počnite uzimati male doze, postupno povećavajući se u razdoblju od 2-4 dana do potrebne doze.

Zašto ljekarna još uvijek nema jedinstveni alat za dijabetes.

Brzo se apsorbira u tankom crijevu i raspoređuje po cijelom tijelu, izlučuje se urinom i izmetom. Prihvaćena hranom ili, za spuštanje nuspojava, nakon nje. Važno je piti puno tableta s vodom, a ne žvakati ili drobiti.

Siofor 1000/850/500

Lijek uključuje metformin.

Odredite odrasle i djecu u dobi od 10 godina. U slučaju predoziranja lijekom daje se otopina šećera ili se glukoza daje intramuskularno.

Bagomet

Lijek se proizvodi na temelju metformina, propisuje se za dijabetes tipa 2, a ne za djelotvornost prehrane.

Kada se uzimaju s oralnim kontraceptivima, hormoni štitnjače smanjuju učinak lijekova za snižavanje glukoze.

metformin

Uzeta zajedno s obrokom, tako da tijelo bolje apsorbira lijek.

Povećava osjetljivost stanica na inzulin. Redoviti unos smanjuje masne rezerve, poboljšava apetit, razinu šećera. Lijek je univerzalno odredište.

Glyukofazh

Djelatna tvar je metformin. Ako trebate napraviti prijelaz s lijeka Glyukofazh na druge lijekove s istom aktivnom tvari, jednostavno trebate prestati uzimati pilule.

Čitatelji naših stranica nude popust!

Tijekom puberteta, djeca s dijabetesom prepisuju lijek s oprezom.

Pacijenti kod kojih je posao povezan s upravljanjem opasnim strojevima ili vozilom, važno je biti izuzetno pažljiv u monoterapiji. Kada planirate trudnoću ili trudnoću, lijek je suspendiran.

Metfogamma

Maksimalna doza lijeka je 6 tableta dnevno. Uz neučinkovitost liječenja nije potrebno povećati dozu više od propisane, jer to ne povećava kvalitetu terapije.

Ne trebate povećavati doze koje vam je propisao liječnik, jer prekomjerno doziranje pogoršava proces disanja i pacijent može izgubiti svijest, a takvo stanje može doseći i komu.

Lijek ne utječe na sposobnost kontrole mehanizama.

Nuspojave

Biguanidi uzrokuju nuspojave koje se izražavaju simptomima:

  • proljev, mučnina, povraćanje;
  • metalni okus u ustima;
  • nelagoda u želucu;
  • smanjenje apetita i prije potpunog odbijanja hrane;
  • laktička acidoza.

Uz smanjenje doze lijeka, nuspojave također nestaju. Krv 2 puta godišnje treba ispitati na razinu laktata. Ako pacijent osjeća bol u mišićima i osjeća metalni okus oko usta, onda to ukazuje na povećanje laktata, vrijedno je potpuno zaustaviti terapiju bigvanidom ili ga zaustaviti neko vrijeme dok se ne uspostavi normalna razina laktata.

Ako je propisana doza od 200-3000 mg na dan, a pacijent uzima lijek prema ovoj shemi dugo vremena, tada se pogoršava percepcija vitamina skupine B i folne kiseline u gastrointestinalnom traktu. Stoga je važno uzimati vitamine i nadoknaditi njihov nedostatak.

kontraindikacije

Lijek se ne pripisuje u prisutnosti određenih bolesti i patoloških procesa:

  • dijabetes tipa 1;
  • moždani udar;
  • anemija;
  • respiratorna insuficijencija;
  • discirculatory encephalopathy;
  • zatajenje jetre;
  • akutna zarazna bolest;
  • oslabljena funkcija bubrega, povećani kreatinin (više od 1,5 mmol / l)
  • dijabetičnu ketoacidozu, komatno stanje s dijabetesom;
  • problemi u srcu (srčani udar, angina i drugi).

Ne preporučujemo uzimanje tijekom trudnoće istovremeno s alkoholnim pićima. U kroničnih oblika hepatitisa, lijek se pripisuje s oprezom. Biguanidi ne uzrokuju toksične učinke na hematopoetska svojstva koštane srži i bubrega. Ali zabranjeno u:

  • bolesti bubrega koje utječu na smanjenje glomerularne filtracije;
  • retencije dušičnih troska;
  • tešku anemiju.

Ako pacijent obavlja teški fizički rad, ili mu je starost veća od 60 godina, lijek se propisuje s oprezom.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Istodobno se ne preporučuje uzimati s fruktozaminima, antihistaminicima, barbituratima, salicilatima i laktičkom acidozom. Lijekovi grupe sulfonilureje (inzulin, klofibrat, ciklofosfamid) jačaju učinak, kako se proces metabolizma povećava. Kada se uzima istodobno s inzulinom, pacijent treba biti pod potpunim nadzorom liječnika.

Uzimajući prave lijekove, osluškujući zdravstveno stanje, možete usporiti razvoj komplikacija endokrinih bolesti. Lijekovi bigvanidne skupine mogu se uzimati u kombinaciji s drugim sredstvima za stabilizaciju dijabetesa.

Zašto se lijekovi za dijabetes kriju i prodaju zastarjele lijekove koji samo snižavaju šećer u krvi.

Nije li doista lijepo liječiti?

Postoji ograničena količina lijekova, ona liječi dijabetes.

Oralna hipoglikemijska terapija

Biguanidi (metformin)

Trenutno se samo iz skupine bigvanida može koristiti samo metformin, budući da postoji nizak rizik od razvoja laktatne acidoze.

Mehanizam djelovanja

Metformin (siofor, glucofage, itd.) Utječe na ugljikohidrate utječući na hepatocite (inhibicija glukoneogeneze), povećavajući osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (uglavnom križastih mišića, u manjoj mjeri - masno tkivo), usporavajući apsorpciju glukoze u crijevima ( kao posljedica, može doći do nuspojava kao što je proljev).

Stvarčice
  • Dobar učinak na snižavanje šećera, usporediv s pripravcima sulfonilureje. Monoterapija metforminom dovodi do smanjenja HbA1C oko 1,5-1,8%
  • Terapija metforminom popraćena je umjerenim smanjenjem tjelesne težine zbog smanjenja masnog tkiva. Osim toga, metformin donekle smanjuje apetit (blagi anoreksijski učinak).
  • Metformin (za razliku od derivata sulfoniluree) ne smanjuje razinu glukoze u krvi u zdravih ljudi i kod bolesnika s dijabetesom tipa 2 nakon posta preko noći (ne postoji opasnost od razvoja hipoglikemije).
  • Pri duljoj uporabi metformin pozitivno djeluje na metabolizam lipida: inhibira lipogenezu, aktivira lipolizu. U nekim slučajevima, metformin uzrokuje smanjenje triglicerida, kolesterola i lipoproteina niske gustoće (LDL).
  • Metformin također povećava aktivnost hemostaze trombocita.
kontra
  • Laktička acidoza (nakupljanje mliječne kiseline). Unatoč potencijalnom smrtnom ishodu laktatne acidoze, ovo stanje je iznimno rijetko u liječenju metforminom (manje od jednog slučaja na 100.000 liječenih bolesnika). Rani simptomi mliječne acidoze su mučnina, povraćanje, proljev, smanjenje tjelesne temperature, bol u trbuhu, u mišićima; u budućnosti može biti povećanje disanja, vrtoglavica, oslabljena svijest i razvoj kome.
svjedočenje
  • Metformin je lijek izbora za osobe s pred-dijabetesom, nakon čega slijedi hiperglikemija tanke kože i normalna razina šećera nakon obroka, što indirektno ukazuje na otpornost na inzulin.
  • Metformin je indiciran kod dijabetesa mellitusa tipa 2, i kao monoterapija i u kombinaciji, prvenstveno s sekretagensima (kada oni ne daju potpunu korekciju hiperglikemije) i s inzulinom (ako je prisutna rezistencija na inzulin).
Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije uključuju:

  • sva akutna stanja koja zahtijevaju terapiju inzulinom (operacija i trauma, akutni infarkt miokarda ili akutni cerebrovaskularni incident);
  • trudnoća i dojenje;
  • teška abnormalna funkcija jetre i / ili bubrega;
  • prisutnost laktatne acidoze ili stanja koja mogu doprinijeti razvoju laktacidoze: hipoksične bolesti (anemija, kronično zatajenje srca, respiratorna insuficijencija, dehidracija, kronični alkoholizam); akutne infekcije mokraćnog sustava ili bronhopulmonalne infekcije; pridržavanje niskokalorične prehrane (manje od 1000 kcal / dan); Osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove.

Metformin često uzrokuje nuspojave od lijekova sulfoniluree (20% naspram 4%). Prije svega, to su nuspojave iz gastrointestinalnog trakta: metalni okus u ustima (usporavanje apsorpcije glukoze u crijevu), dispeptički simptomi, itd. Smatra se da je glukofag više pročišćen nego siofor, a rjeđe uzrokuje proljev. Na dio metabolizma: rijetko - laktička acidoza (zahtijeva prekid liječenja); s dugotrajnim liječenjem - hipovitaminoza B12 (umanjena apsorpcija). Povremeno postoje alergijske reakcije - osip na koži.

Doziranje i primjena

Metformin je dostupan u dozama od 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Prihvatite metformin iznutra, u cjelini, tijekom ili neposredno nakon obroka, s tekućinom (čašom vode). Svi postojeći lijekovi danas Metformin rade 12 sati. Stoga je poželjno podijeliti dnevnu dozu na 2 doze (ujutro i navečer), a dijeljenje doze također smanjuje mogućnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Titracija doze. Početna doza je 500 mg / dan. navečer. Nakon 7 dana, u nedostatku štetnih učinaka iz gastrointestinalnog trakta, ili povećati dozu na 850 mg / dan ili dati drugu dozu od 500 mg ujutro. Ako se s povećanjem doze razviju nuspojave (proljev), dozu treba smanjiti na prethodnu i pokušati kasnije. Postupno (u roku od jednog do dva mjeseca), metformin treba povećati na najučinkovitiji (glikemijska kontrola) i podnošljivu dozu.

Uobičajena doza održavanja za većinu je 1700-2000 mg / dan, s povećanjem doze na maksimum (3000 mg / dan), učinkovitost lijeka se neznatno povećava. U starijih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 1000 mg.

Mjere opreza

Tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega (analiza urina, kreatinin u krvi), a pojavom mialgije treba odrediti sadržaj laktata u plazmi. Unos alkohola tijekom liječenja metforminom može uzrokovati "antabuse efekt", a unos alkohola povećava rizik od hipoglikemije.

Metformin u kombinaciji

Metformin se može kombinirati s inzulinom, s glitazonima (poput metformina, spadaju u klasu senzibilizatora) i sekretageni (glinidi i sulfoniluree).

Kombinacija metformina i glitazona je dopuštena, jer imaju različite točke primjene. U brojnim studijama, aditivni učinak takve kombinacije izražen je u smanjenju razine HbA1C oko 0,3–0,8%.

Proizvođači lijekova proizvode gotove kombinacije glibenklamida i metformina - Glibometa (glibenklamid 2,5 mg + metformin 400 mg), Glucovans (glibenklamid 2,5 mg ili 5 mg + metformin 500 mg) koji omogućuju postizanje hipoglikemijskog učinka pri nižoj dozi svakog lijeka i smanjiti rizik od nuspojava. Hipoglikemijski učinak razvija se nakon 2 sata i traje 12 sati. Uzima se oralno, tijekom obroka. Obično je početna doza 1 tableta dnevno s postupnom selekcijom doze (korak titracije 1 tjedan) dok se ne postigne stabilna kompenzacija bolesti. Smatra se da je optimalni režim uzimanje lijeka 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Ne preporučuje se uzimanje metformina u dozi većoj od 2000 mg.

Sadržaj datoteke Oralna hipoglikemijska terapija

• Senzibilizatori - metformin (Siofor, Glucophage).