Metformin - pregled

  • Prevencija

Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, ovalne, s rizikom na obje strane, s gravurom "9" lijevo od rizika i "3" desno od rizika s jedne strane, i "72" lijevo od rizika i "14" na desnoj strani od rizika do drugog.

Pomoćne tvari: Povidon K30 - 31,6 mg, Povidon K90 - 22,6 mg, koloid silicijevog dioksida - 2,4 mg, magnezijev stearat - 5,4 mg.

Sastav ljuske: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 20 mg, titanov dioksid (E171) - 10 mg, makrogol 400 - 2 mg).

10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.

Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, ovalne, s ugraviranim "93" na jednoj strani i "48" - s druge strane.

Pomoćne tvari: Povidon K30 - 13,8 mg, Povidon K90 - 13,3 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,2 mg, magnezijev stearat - 2,7 mg.

Sastav ljuske: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 10 mg, titanov dioksid (E171) - 5 mg, makrogol 400 - 1 mg).

10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.

Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, ovalne, s ugraviranim "93" na jednoj strani i "49" - s druge strane.

Pomoćne tvari: Povidon K30 - 23,5 mg, Povidon K90 - 22,6 mg, koloid silicijevog dioksida - 2 mg, magnezijev stearat - 4,6 mg.

Sastav ljuske: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 16,9 mg, titanov dioksid (E171) - 8,4 mg, makrogol 400 - 1,7 mg).

10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.

Metformin je oralno hipoglikemijsko sredstvo iz bigvanidne skupine. U bolesnika s dijabetesom smanjuje koncentraciju glukoze u krvi suzbijanjem glukoneogeneze u jetri, smanjujući apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta i povećavajući njegovu iskoristivost u tkivima povećavajući njihovu osjetljivost na inzulin (uglavnom prugaste mišiće, u manjoj mjeri - masno tkivo). Ne stimulira izlučivanje inzulina, ne uzrokuje hipoglikemijske reakcije. Utječe na metabolizam lipida - smanjuje koncentraciju triglicerida, kolesterola i lipoproteina niske gustoće u serumu. Stimulira unutarstaničnu glikogenezu aktiviranjem glikogen sintaze.

Nakon uzimanja lijeka unutar metformina potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna biodostupnost je 50-60%. Maksimalna koncentracija (Cmaksimum) u plazmi je oko 2 μg / ml ili 15 μmol / l i dostigne se nakon 2,5 h. Nakon 7 sati, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta završava, a koncentracija metformina u plazmi se postupno smanjuje. S istovremenim gutanjem, apsorpcija metformina se smanjuje i usporava.

Metformin praktički nije vezan za proteine ​​plazme i brzo se distribuira u tkivima tijela. Dobiva se u crvene krvne stanice. Akumulira se u žlijezdama slinovnica, jetri i bubrezima. Prividni volumen distribucije je 63-276 litara.

Metabolizam i izlučivanje

Bubrezi se izlučuju u nepromijenjenom obliku. Klirens metformina u zdravih osoba iznosi 400 ml / min, što ukazuje na aktivnu glomerularnu filtraciju i tubularnu sekreciju. Poluvrijeme eliminacije (t1/2) je približno 6,5 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom bubrežni klirens metformina smanjuje se srazmjerno smanjenju klirensa kreatinina, T1/2 povećava, što dovodi do povećanja koncentracije metformina u krvi. Kumulacija je moguća.

- preosjetljivost na metformin ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu, komu;

- zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije (CC manje od 60 ml / min);

- akutna stanja koja se javljaju u riziku od razvoja oštećenja bubrega;

- dehidracija (s proljevom, povraćanjem), vrućica, teške zarazne bolesti;

- stanje hipoksije (šok, sepsa, bubrežne infekcije, bronhopulmonalne bolesti);

- klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući zatajenje srca ili dišnog sustava, akutni infarkt miokarda);

- opsežne operacije i ozljede kod liječenja inzulinom;

- zatajenje jetre, abnormalna funkcija jetre;

- kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;

- mliječne acidoze (uključujući i povijest bolesti);

- koristiti najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopa ili rendgenskih pregleda uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod;

- razdoblje od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon operacije u općoj anesteziji, spinalnoj ili epiduralnoj anesteziji;

- pridržavanje niskokalorične prehrane (manje od 1000 kcal / dan);

- dob djece do 18 godina.

S pažnjom: kod osoba starijih od 60 godina koje obavljaju težak fizički rad (povećana opasnost od razvoja laktične acidoze).

Unutar, za vrijeme ili neposredno nakon obroka.

Monoterapija i kombinirana terapija s drugim oralnim hipoglikemicima
putem sredstava

Početna doza: 500-1000 mg 1 put dnevno navečer. Nakon 7-15 dana u nedostatku štetnih učinaka na probavni sustav, 500-1000 mg se propisuje 2 puta dnevno, ujutro i navečer. Možda daljnje postupno povećanje doze, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi.

Doza održavanja: 1500-2000 mg / dan. Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Maksimalna doza: 3000 mg / dan u 3 podijeljene doze. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju lijeka.

Bolesnici koji uzimaju metformin u dozama od 2000-3000 mg / dan mogu se prenijeti na dozu od 1000 mg. Maksimalna preporučena doza: 3000 mg / dan u 3 podijeljene doze. Kada prelazite na terapiju s drugim hipoglikemičnim lijekom, trebate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Metformin-Teva u gore navedenoj dozi.

Kombinacije inzulina

Lijek Metformin-Teva i inzulin mogu se koristiti kao kombinirana terapija kako bi se postigla bolja kontrola glikemije.

Lijek Metformin-Teva propisuje se u uobičajenoj početnoj dozi od 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno. Doza inzulina odabire se na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Nakon 10-15 dana, doza se podešava ovisno o koncentraciji glukoze u krvi. Maksimalna doza metformina u kombiniranom liječenju: 2 g / dan u 2-3 doze.

U starijih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 1000 mg / dan.

Nuspojave su razvrstane prema sljedećoj učestalosti: vrlo često - najmanje 10%; često - ne manje od 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući izolirane slučajeve.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava: često - kršenje okusa (metalni okus u ustima).

Na dijelu probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nedostatak apetita, koji se javlja u početnom razdoblju liječenja iu većini slučajeva spontano prolazi; izolirani slučajevi - kršenje pokazatelja funkcije jetre ili hepatitisa, potpuno nestaju nakon povlačenja lijekova.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - eritem, pruritus, osip.

Na dijelu metabolizma: vrlo često - laktička acidoza (zahtijeva prekid lijeka).

Ostalo: vrlo rijetko - pri dugotrajnoj uporabi razvija se hipovitaminoza B12.

Kada je korišten metformin u dozi od 85 g, nije uočena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktične acidoze. Rani simptomi mliječne acidoze su mučnina, povraćanje, proljev, smanjenje tjelesne temperature, bolovi u trbuhu, bolovi u mišićima, a može doći i do povećanog disanja, vrtoglavice, oslabljene svijesti i kome.

U slučaju znakova laktične acidoze, liječenje lijekom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i, nakon određivanja koncentracije laktata, dijagnozu treba razjasniti. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi i simptomatsko liječenje.

Uz istovremenu uporabu metformina s danazolom može se razviti hiperglikemijski učinak. Ako je potrebno, liječenje danazolom i nakon prestanka primjene zahtijevaju prilagodbu doze metformina pod kontrolom glikemije.

Uz istovremenu primjenu metformina s alkoholom i lijekovima koji sadrže etanol povećava se rizik razvoja laktacidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, osobito kada se posti ili nakon niskokalorične dijete, kao i zatajenje jetre.

Kombinacije koje zahtijevaju posebnu njegu

Klorpromazin u visokim dozama (100 mg / dan) smanjuje oslobađanje inzulina i povećava koncentraciju glukoze u krvi. Uz istovremenu primjenu s neurolepticima i nakon prekida primjene, potrebna je prilagodba doze metformina pod kontrolom glikemije. Glukokortikosteroidi (GCS) smanjuju toleranciju glukoze i povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, u nekim slučajevima uzrokuju ketozu. Ako je potrebno, potrebna je takva kombinacija i nakon prekida prilagodbe doze metanola GCS pod kontrolom glikemije.

Uz istovremenu primjenu "petlje" diuretika i metformina, postoji rizik od razvoja laktacidoze zbog mogućeg pojavljivanja funkcionalnog zatajenja bubrega.

Radiološka istraživanja s primjenom radioaktivnih sredstava koja sadrže jod mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze u bolesnika s dijabetesom na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin treba prekinuti 48 sati prije, a ne nastaviti prije 48 sati nakon rendgenskog pregleda pomoću radioaktivnih sredstava.

Imenovanje u obliku injekcija beta2-adrenomimetikov smanjuje hipoglikemijski učinak metformina zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju pratite koncentraciju glukoze u krvi i, ako je potrebno, propisujete inzulin. Inhibitori enzima koji konvertiraju angiotenzin i drugi antihipertenzivni lijekovi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, prilagodite dozu metformina.

Uz istovremenu primjenu metformina sa derivatima sulfoniluree, inzulinom, akarbozom i sapicilatima, hipoglikemijsko djelovanje može biti pojačano. "Loopback" diuretici i NSAID povećavaju rizik od smanjenja funkcije bubrega. U tom slučaju, mora se paziti kada se koristi metformin.

Tijekom razdoblja liječenja metforminom-Tevom potrebno je redovito pratiti koncentraciju glukoze u krvi i nakon obroka.

Pacijenta treba upozoriti na potrebu da prestane uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom ako se javi povraćanje, bol u trbuhu, bol u mišićima, opća slabost i teška slabost. Ovi simptomi mogu biti znak početne laktacidoze. Lijek Metformin-Teva treba otkazati 48 sati prije i unutar 48 sati nakon rendgenskog pregleda (uključujući urografiju, intravensku angiografiju) uporabom kontrastnih sredstava.

Metformin-Teva treba prekinuti 48 sati prije i unutar 48 sati nakon operacije u općoj anesteziji, spinalnoj ili epiduralnoj anesteziji. Budući da se metformin eliminira putem bubrega, CC treba odrediti redovito prije početka liječenja: u bolesnika s očuvanom bubrežnom funkcijom 1 puta godišnje, u bolesnika s niskim CC i kod starijih bolesnika 2-4 puta godišnje.

Posebno treba obratiti pozornost na narušavanje funkcije bubrega, primjerice u početnom razdoblju liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima, NSAID-ima.

Potrebno je obavijestiti pacijenta o potrebi posjeta liječniku ako se pojave simptomi bronhopulmonalne infekcije ili infekcije mokraćnih organa. U pozadini uporabe lijeka Metformin-Teva treba se suzdržati od uzimanja alkohola, zbog povećanog rizika od hipoglikemije i disulfiramskog učinka. Hipovitaminoza B12 kada uzimate lijek Metformin-Teva zbog kršenja apsorpcije vitamina B12 i je reverzibilna. Uz ukidanje lijeka Metformin-Teva znakove hipovitaminoze B12 brzo nestanu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Monoterapija metforminom-Tevom ne uzrokuje hipoglikemiju i stoga ne utječe na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima. Kod primjene lijeka Metformin-Teva s drugim hipoglikemijskim agensima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, itd.) Mogu se razviti hipoglikemijska stanja u kojima se pogoršava sposobnost upravljanja motornim vozilima i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne reakcije.

Lijek je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Tijekom planiranja ili približavanja trudnoći, treba prekinuti liječenje metforminom-Tevom i propisati inzulinsku terapiju. Pacijenta treba upozoriti na potrebu obavijestiti liječnika u slučaju trudnoće. Treba pratiti majku i dijete.

Nije poznato izlučuje li se metformin u majčino mlijeko. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

Metformin Teva Recenzije

Oralno hipoglikemijsko sredstvo iz skupine bigvanida (dimetilbigvanida). Mehanizam djelovanja metformina povezan je s njegovom sposobnošću inhibicije glukoneogeneze, kao i stvaranjem slobodnih masnih kiselina i oksidacije masti. Povećava osjetljivost perifernih receptora na iskorištavanje inzulina i glukoze u stanicama. Metformin ne utječe na količinu inzulina u krvi, ali mijenja farmakodinamiku smanjujući omjer vezanog inzulina i slobodnog i povećavajući omjer inzulina i proinzulina.

Metformin stimulira sintezu glikogena djelujući na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze. Odgađa apsorpciju glukoze u crijevu.

Smanjuje trigliceride, LDL, VLDL. Metformin poboljšava fibrinolitička svojstva krvi suzbijanjem tkivnog inhibitora aktivatora plazminogena.

Tijekom uzimanja metformina, tjelesna težina pacijenta ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

farmakokinetika

Nakon peroralne primjene, metformin se polako i nepotpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmaksimum u plazmi se postiže za oko 2,5 sata, a pojedinačna doza od 500 mg apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Uz istovremeni obrok, apsorpcija metformina se smanjuje i kasni.

Metformin se brzo distribuira u tjelesnim tkivima. Praktično se ne veže na proteine ​​plazme. Akumulira se u žlijezdama slinovnica, jetri i bubrezima.

Bubrezi se izlučuju u nepromijenjenom obliku. T1/2 iz plazme je 2-6 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije moguće je kumuliranje metformina.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (12) - kartonske kutije.
15 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
15 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
15 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.

Režim doziranja

Proguta se, tijekom ili nakon obroka.

Doza i učestalost primjene ovise o korištenom obliku doziranja.

Kod monoterapije, početna pojedinačna doza za odrasle je 500 mg, ovisno o obliku doziranja, višestruki unos je 1-3 puta / dan. Možda korištenje 850 mg 1-2 puta / dan. Ako je potrebno, postupno povećavajte dozu u razmaku od 1 tjedna. do 2-3 g / dan.

Kod monoterapije za djecu od 10 godina i više, početna doza je 500 mg ili 850 1 vrijeme / dan ili 500 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, u razmaku od najmanje 1 tjedan, doza se može povećati na najviše 2 g / dan u 2-3 doze.

Nakon 10-15 dana, doza se mora prilagoditi na temelju rezultata određivanja glukoze u krvi.

U kombiniranoj terapiji s inzulinom, početna doza metformina je 500-850 mg 2-3 puta dnevno. Doza inzulina odabire se na temelju rezultata određivanja glukoze u krvi.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu sa derivatima sulfoniluree, akarbozom, inzulinom, salicilatima, MAO inhibitorima, oksitetraciklinom, ACE inhibitorima, klofibratom, ciklofosfamidom, hipoglikemijski učinak metformina može se pojačati.

Uz istovremenu primjenu s GCS, hormonskim kontraceptivima za oralnu primjenu, danazol, epinefrin, glukagon, tiroidni hormoni, derivati ​​fenotiazina, tiazidni diuretici, derivati ​​nikotinske kiseline mogu smanjiti hipoglikemijsko djelovanje metformina.

U bolesnika koji primaju metformin, upotreba kontrastnih sredstava koja sadrže jod u svrhu provođenja dijagnostičkih ispitivanja (uključujući intravensku urografiju, intravensku kolangiografiju, angiografiju, CT) povećava rizik od razvoja akutne bubrežne disfunkcije i mliječne acidoze. Ove kombinacije su kontraindicirane.

beta2-Injekcijski adrenomimetici povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije β2-adrenergičke receptore. U tom slučaju potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporuča se imenovanje inzulina.

Istovremena primjena cimetidina može povećati rizik od laktacidoze.

Istovremena primjena "petlje" diuretika može dovesti do razvoja laktične acidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega.

Istovremena primjena s etanolom povećava rizik od laktacidoze.

Nifedipin povećava apsorpciju i Cmaksimum metformin.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin), izlučeni u bubrežnim tubulima, natječu se s metforminom za tubularne transportne sustave i mogu povećati Cmaksimum.

Nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: moguće (obično na početku liječenja) mučnina, povraćanje, proljev, nadutost, nelagoda u trbuhu; u rijetkim slučajevima - povreda pokazatelja funkcije jetre, hepatitis (nestaju nakon prestanka liječenja).

Metabolizam: vrlo rijetko - laktacidoza (potreban je prekid liječenja).

Iz hematopoetskog sustava: vrlo rijetko - kršenje apsorpcije vitamina B12.

Profil nuspojava kod djece u dobi od 10 godina i stariji isti je kao i kod odraslih.

svjedočenje

Diabetes mellitus tip 2 (neovisno o inzulinu) s neučinkovitošću dijetetske terapije i vježbanja, u bolesnika s pretilosti: u odraslih - kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom; u djece u dobi od 10 i više godina - kao monoterapija ili u kombinaciji s inzulinom.

kontraindikacije

Akutna ili kronična metabolička acidoza, dijabetička ketoacidoza, dijabetička precoma i koma; zatajenje bubrega, oštećenje funkcije bubrega (CC) Još 8 pregleda liječnika

Metformin Teva Recenzije

Oblik izdavanja: Tablete

Analogi Metformin-teva

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 90 rubalja. Analogni jeftinije za 7 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 115 rubalja. Analog je skuplji za 18 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 130 rubalja. Analog skuplji na 33 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 273 rubalja. Analog skuplji na 176 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 287 rubalja. Analog skuplji na 190 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 288 rubalja. Analog skuplji na 191 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 435 rubalja. Analog skuplji na 338 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 499 rubalja. Analog skuplji za 402 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 735 rubalja. Analogni skuplji na 638 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 982 rubalja. Analog skuplji za 885 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1060 rubalja. Analogni više za 963 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1301 rubalja. Analogni skuplji za 1204 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1395 rubalja. Analogni skuplji za 1298 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1806 rubalja. Analog skuplji za 1709 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 2128 rubalja. Analog skuplji za 2031 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 2569 rubalja. Analog skuplji za 2472 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 3396 rubalja. Analog skuplji za 3299 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 4919 rubalja. Analogni više za 4822 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 8880 rubalja. Analogni skuplji na 8783 rubalja

Upute za uporabu metforminu-tevi

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, ovalne, s ugraviranim "93" na jednoj strani i "48" - s druge strane.

Pomoćne tvari: Povidon K30 - 13,8 mg, Povidon K90 - 13,3 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,2 mg, magnezijev stearat - 2,7 mg.

Sastav ljuske: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 10 mg, titanov dioksid (E171) - 5 mg, makrogol 400 - 1 mg).

10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.

Farmakološko djelovanje

Metformin je oralno hipoglikemijsko sredstvo iz bigvanidne skupine. U bolesnika s dijabetesom smanjuje koncentraciju glukoze u krvi suzbijanjem glukoneogeneze u jetri, smanjujući apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta i povećavajući njegovu iskoristivost u tkivima povećavajući njihovu osjetljivost na inzulin (uglavnom prugaste mišiće, u manjoj mjeri - masno tkivo). Ne stimulira izlučivanje inzulina, ne uzrokuje hipoglikemijske reakcije. Utječe na metabolizam lipida - smanjuje koncentraciju triglicerida, kolesterola i lipoproteina niske gustoće u serumu. Stimulira unutarstaničnu glikogenezu aktiviranjem glikogen sintaze.

farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka unutar metformina potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna biodostupnost je 50-60%. Maksimalna koncentracija (Cmaksimum) u plazmi je oko 2 μg / ml ili 15 μmol / l i dostigne se nakon 2,5 h. Nakon 7 sati, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta završava, a koncentracija metformina u plazmi se postupno smanjuje. S istovremenim gutanjem, apsorpcija metformina se smanjuje i usporava.

Metformin praktički nije vezan za proteine ​​plazme i brzo se distribuira u tkivima tijela. Dobiva se u crvene krvne stanice. Akumulira se u žlijezdama slinovnica, jetri i bubrezima. Prividni volumen distribucije je 63-276 litara.

Metabolizam i izlučivanje

Bubrezi se izlučuju u nepromijenjenom obliku. Klirens metformina u zdravih osoba iznosi 400 ml / min, što ukazuje na aktivnu glomerularnu filtraciju i tubularnu sekreciju. Poluvrijeme eliminacije (t1/2) je približno 6,5 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom bubrežni klirens metformina smanjuje se srazmjerno smanjenju klirensa kreatinina, T1/2 povećava, što dovodi do povećanja koncentracije metformina u krvi. Kumulacija je moguća.

svjedočenje

Režim doziranja

Unutar, za vrijeme ili neposredno nakon obroka.

Monoterapija i kombinirana terapija s drugim oralnim hipoglikemicima
putem sredstava

Početna doza: 500-1000 mg 1 put dnevno navečer. Nakon 7-15 dana u nedostatku štetnih učinaka na probavni sustav, 500-1000 mg se propisuje 2 puta dnevno, ujutro i navečer. Možda daljnje postupno povećanje doze, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi.

Doza održavanja: 1500-2000 mg / dan. Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Maksimalna doza: 3000 mg / dan u 3 podijeljene doze. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju lijeka.

Bolesnici koji uzimaju metformin u dozama od 2000-3000 mg / dan mogu se prenijeti na dozu od 1000 mg. Maksimalna preporučena doza: 3000 mg / dan u 3 podijeljene doze. Kada prelazite na terapiju s drugim hipoglikemičnim lijekom, trebate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Metformin-Teva u gore navedenoj dozi.

Kombinacije inzulina

Lijek Metformin-Teva i inzulin mogu se koristiti kao kombinirana terapija kako bi se postigla bolja kontrola glikemije.

Lijek Metformin-Teva propisuje se u uobičajenoj početnoj dozi od 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno. Doza inzulina odabire se na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Nakon 10-15 dana, doza se podešava ovisno o koncentraciji glukoze u krvi. Maksimalna doza metformina u kombiniranom liječenju: 2 g / dan u 2-3 doze.

U starijih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 1000 mg / dan.

Nuspojave

Nuspojave su razvrstane prema sljedećoj učestalosti: vrlo često - najmanje 10%; često - ne manje od 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući izolirane slučajeve.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava: često - kršenje okusa (metalni okus u ustima).

Na dijelu probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nedostatak apetita, koji se javlja u početnom razdoblju liječenja iu većini slučajeva spontano prolazi; izolirani slučajevi - kršenje pokazatelja funkcije jetre ili hepatitisa, potpuno nestaju nakon povlačenja lijekova.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - eritem, pruritus, osip.

Na dijelu metabolizma: vrlo često - laktička acidoza (zahtijeva prekid lijeka).

Ostalo: vrlo rijetko - pri dugotrajnoj uporabi razvija se hipovitaminoza B12.

kontraindikacije

- preosjetljivost na metformin ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu, komu;

- zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije (CC manje od 60 ml / min);

- akutna stanja koja se javljaju u riziku od razvoja oštećenja bubrega;

- dehidracija (s proljevom, povraćanjem), vrućica, teške zarazne bolesti;

- stanje hipoksije (šok, sepsa, bubrežne infekcije, bronhopulmonalne bolesti);

- klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući zatajenje srca ili dišnog sustava, akutni infarkt miokarda);

- opsežne operacije i ozljede kod liječenja inzulinom;

- zatajenje jetre, abnormalna funkcija jetre;

- kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;

- mliječne acidoze (uključujući i povijest bolesti);

- koristiti najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopa ili rendgenskih pregleda uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod;

- razdoblje od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon operacije u općoj anesteziji, spinalnoj ili epiduralnoj anesteziji;

- pridržavanje niskokalorične prehrane (manje od 1000 kcal / dan);

- dob djece do 18 godina.

S pažnjom: kod osoba starijih od 60 godina koje obavljaju težak fizički rad (povećana opasnost od razvoja laktične acidoze).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Tijekom planiranja ili približavanja trudnoći, treba prekinuti liječenje metforminom-Tevom i propisati inzulinsku terapiju. Pacijenta treba upozoriti na potrebu obavijestiti liječnika u slučaju trudnoće. Treba pratiti majku i dijete.

Nije poznato izlučuje li se metformin u majčino mlijeko. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

Zahtjev za povrede jetre

Primjena za povrede bubrežne funkcije

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 18 godina.

Primjena kod starijih bolesnika

Posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja metforminom-Tevom potrebno je redovito pratiti koncentraciju glukoze u krvi i nakon obroka.

Pacijenta treba upozoriti na potrebu da prestane uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom ako se javi povraćanje, bol u trbuhu, bol u mišićima, opća slabost i teška slabost. Ovi simptomi mogu biti znak početne laktacidoze. Lijek Metformin-Teva treba otkazati 48 sati prije i unutar 48 sati nakon rendgenskog pregleda (uključujući urografiju, intravensku angiografiju) uporabom kontrastnih sredstava.

Metformin-Teva treba prekinuti 48 sati prije i unutar 48 sati nakon operacije u općoj anesteziji, spinalnoj ili epiduralnoj anesteziji. Budući da se metformin eliminira putem bubrega, CC treba odrediti redovito prije početka liječenja: u bolesnika s očuvanom bubrežnom funkcijom 1 puta godišnje, u bolesnika s niskim CC i kod starijih bolesnika 2-4 puta godišnje.

Posebno treba obratiti pozornost na narušavanje funkcije bubrega, primjerice u početnom razdoblju liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima, NSAID-ima.

Potrebno je obavijestiti pacijenta o potrebi posjeta liječniku ako se pojave simptomi bronhopulmonalne infekcije ili infekcije mokraćnih organa. U pozadini uporabe lijeka Metformin-Teva treba se suzdržati od uzimanja alkohola, zbog povećanog rizika od hipoglikemije i disulfiramskog učinka. Hipovitaminoza B12 kada uzimate lijek Metformin-Teva zbog kršenja apsorpcije vitamina B12 i je reverzibilna. Uz ukidanje lijeka Metformin-Teva znakove hipovitaminoze B12 brzo nestanu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Monoterapija metforminom-Tevom ne uzrokuje hipoglikemiju i stoga ne utječe na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima. Kod primjene lijeka Metformin-Teva s drugim hipoglikemijskim agensima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, itd.) Mogu se razviti hipoglikemijska stanja u kojima se pogoršava sposobnost upravljanja motornim vozilima i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne reakcije.

predozirati

Kada je korišten metformin u dozi od 85 g, nije uočena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktične acidoze. Rani simptomi mliječne acidoze su mučnina, povraćanje, proljev, smanjenje tjelesne temperature, bolovi u trbuhu, bolovi u mišićima, a može doći i do povećanog disanja, vrtoglavice, oslabljene svijesti i kome.

U slučaju znakova laktične acidoze, liječenje lijekom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i, nakon određivanja koncentracije laktata, dijagnozu treba razjasniti. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi i simptomatsko liječenje.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu uporabu metformina s danazolom može se razviti hiperglikemijski učinak. Ako je potrebno, liječenje danazolom i nakon prestanka primjene zahtijevaju prilagodbu doze metformina pod kontrolom glikemije.

Uz istovremenu primjenu metformina s alkoholom i lijekovima koji sadrže etanol povećava se rizik razvoja laktacidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, osobito kada se posti ili nakon niskokalorične dijete, kao i zatajenje jetre.

Kombinacije koje zahtijevaju posebnu njegu

Klorpromazin u visokim dozama (100 mg / dan) smanjuje oslobađanje inzulina i povećava koncentraciju glukoze u krvi. Uz istovremenu primjenu s neurolepticima i nakon prekida primjene, potrebna je prilagodba doze metformina pod kontrolom glikemije. Glukokortikosteroidi (GCS) smanjuju toleranciju glukoze i povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, u nekim slučajevima uzrokuju ketozu. Ako je potrebno, potrebna je takva kombinacija i nakon prekida prilagodbe doze metanola GCS pod kontrolom glikemije.

Uz istovremenu primjenu "petlje" diuretika i metformina, postoji rizik od razvoja laktacidoze zbog mogućeg pojavljivanja funkcionalnog zatajenja bubrega.

Radiološka istraživanja s primjenom radioaktivnih sredstava koja sadrže jod mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze u bolesnika s dijabetesom na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin treba prekinuti 48 sati prije, a ne nastaviti prije 48 sati nakon rendgenskog pregleda pomoću radioaktivnih sredstava.

Imenovanje u obliku injekcija beta2-adrenomimetikov smanjuje hipoglikemijski učinak metformina zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju pratite koncentraciju glukoze u krvi i, ako je potrebno, propisujete inzulin. Inhibitori enzima koji konvertiraju angiotenzin i drugi antihipertenzivni lijekovi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, prilagodite dozu metformina.

Uz istovremenu primjenu metformina sa derivatima sulfoniluree, inzulinom, akarbozom i sapicilatima, hipoglikemijsko djelovanje može biti pojačano. "Loopback" diuretici i NSAID povećavaju rizik od smanjenja funkcije bubrega. U tom slučaju, mora se paziti kada se koristi metformin.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.