metformin

• Proizvodi

Metformin je generički naziv za lijekove na recept Glucophage, Glumetza i Fortamet, koji se koriste za kontrolu razine šećera u krvi kod osoba s dijabetesom tipa 2.

Dijabetes tipa 2 je bolest koja se javlja kada tijelo ne proizvodi ili ne koristi inzulin, što dovodi do povećanja šećera u krvi (glukoze).

Metformin djeluje tako što smanjuje količinu šećera koju dobivate od hrane i smanjuje količinu glukoze koju proizvodi vaša jetra. Također poboljšava odgovor tijela na inzulin.

Metformin pripada klasi lijekova koji se nazivaju biguanidi. Ponekad se koristi zajedno s dijetom, vježbanjem i drugim lijekovima za kontrolu razine glukoze u krvi.

Također se koristi za prevenciju dijabetesa kod osoba s visokim rizikom od bolesti, za liječenje sindroma policističnih jajnika (PCOS) i za povećanje kontrolne težine koja proizlazi iz uzimanja određenih lijekova.

Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je lijek 1994. godine.

Metformin i PCOS (sindrom policističnih jajnika)

Sinteza policističnih jajnika (PCOS) je uobičajen endokrini poremećaj koji pogađa oko 1 od 10 žena reproduktivne dobi.

Žene s PCOS mogu imati povećane jajnike koji sadrže tekućinu ili folikule. Te tekućine mogu uzrokovati rijetke ili dulje menstrualne periode, prekomjerni rast kose, akne i debljanje.

Točan uzrok PCOS-a je nepoznat, ali poremećaj je povezan s rezistencijom na inzulin i viškom inzulina u tijelu.

Ako imate otpornost na inzulin, vaše tijelo ne može učinkovito koristiti inzulin. Kao rezultat toga, gušterača bi trebala lučiti više inzulina da bi glukoza bila dostupna stanicama i tkivima, uključujući i one koji čine jajnike.

Istraživači vjeruju da višak inzulina može utjecati na jajnike povećanjem proizvodnje androgena, što može ometati ovulaciju jajnika.

Budući da metformin može povećati tjelesni odgovor na inzulin, lijek se koristi u liječenju PCOS-a, osobito u žena s gestacijskim dijabetesom.

Postoje kontradiktorni dokazi o učinkovitosti metformina u PCOS-u.

Istraživanja su pokazala da metformin može obnoviti ovulaciju, smanjiti težinu, smanjiti razine androgena u cirkulaciji, smanjiti rizik od pobačaja i smanjiti rizik od gestacijskog dijabetesa u žena s PCOS-om.

Također je prijavljeno da metformin poboljšava ishod trudnoće kao dodatak stimulaciji jajnika kod žena koje su podvrgnute in vitro oplodnji (IVF).

Međutim, postoje i druge studije koje pokazuju da metformin nije učinkovit za poboljšanje inzulina u žena s PCOS.

Oralni kontraceptivi prvi su izbor kod većine pacijenata koji nemaju dijabetes u PCOS-u. Oralni kontraceptivi imaju prednost pred Metafeninom kako bi zaštitili endometrij, hiperandrogene simptome i vratili normalan menstrualni ciklus.

Ako vam je dijagnosticiran PCOS, posavjetujte se s liječnikom kako biste vidjeli je li metformin dobar izbor.

upozorenja

U rijetkim slučajevima, metformin može uzrokovati životno opasno stanje poznato kao laktička acidoza (nakupljanje mliječne kiseline u tijelu). Možda ste vi skloniji tome ako:

• Imajte bolest jetre ili bubrega
• Imaju kongestivno zatajenje srca
• Imajte ozbiljnu infekciju
• Pijte puno alkohola
• dehidriran

Morate obavijestiti svog liječnika ako ste stariji od 80 godina i ako ste ikada imali srčani udar, moždani udar, dijabetičnu ketoacidozu (izuzetno visoke razine šećera u krvi koja zahtijeva hitnu medicinsku pomoć) ili komu, ili bubrege, srčane bolesti ili bolest jetre.,

Također morate obavijestiti svog liječnika da uzimate Metformin prije obavljanja bilo kakvih operacija, uključujući stomatološke zahvate. Liječnik će vam reći kada trebate prestati uzimati lijek.

Neke laboratorijske životinje koje su primile visoke doze metformina razvile su nekancerozni abnormalni rast tkiva (polipi) na maternici. Nije poznato da li ovaj lijek povećava rizik od polipa u ljudi. O tom riziku možete razgovarati sa svojim liječnikom.

Vaš liječnik će najvjerojatnije narediti posebne testove kako bi provjerio reakciju vašeg tijela na lijek.

Ovaj lijek kontrolira dijabetes, ali ga ne liječi. Trebate nastaviti s uzimanjem Metformina, čak i ako se osjećate dobro.

Metformin se ne smije koristiti za liječenje osoba s dijabetesom tipa 1. Lijek se ne smije davati djeci mlađoj od 10 godina. Djelotvorni oblik lijeka ne smije se davati djetetu mlađem od 17 godina.

Metformin i gubitak težine

Neki pacijenti mogu osjetiti gubitak težine dok uzimaju metformin. Lijek može uzrokovati gubitak apetita i osjećaj punine, što dovodi do tog učinka.

Metformin i PCOS

Metformin se ponekad koristi za snižavanje razine inzulina i razine šećera u krvi kod žena s sindromom policističnih jajnika ili PCOS-om. PCOS uzrokuje nepravilne ili ne-menstruacijske periode, nepravilnu ovulaciju i visoke razine androgena (muških hormona) u tijelu, što ponekad dovodi do hirzutizma (prekomjerni rast kose na licu ili tijelu kod žena)

Smanjenje šećera u krvi i inzulina može pomoći regulirati menstrualne cikluse, započeti ovulaciju i smanjiti rizik od pobačaja u žena s PCOS-om.

Metformin i plodnost

Regulacija šećera u krvi pomoću metformina može pomoći ženama koje se bore s neplodnošću.

Trudnoća i metformin

Metformin je lijek FDA za trudnice kategorije B, što znači da neće biti štetan za nerođeno dijete. Međutim, trebate razgovarati sa svojim liječnikom prije uzimanja ovog lijeka ako ste trudni ili planirate zatrudnjeti.

Nije poznato prelazi li metformin u majčino mlijeko i može naškoditi djetetu. Također trebate razgovarati sa svojim liječnikom prije nego počnete dojiti ako uzimate metformin.

Nuspojave metformina

Uobičajene nuspojave

Morate obavijestiti svog liječnika ako imate jedan od sljedećih simptoma:

• oteklina
• proljev
• Bolovi u trbuhu
• plin
• loša probava
• zatvor
• glavobolja
• gorušica
• Neugodan metalni okus u ustima
• Promjena noktiju
• Bolovi u mišićima

Ozbiljne nuspojave

Odmah se obratite svom liječniku ako osjetite sljedeće ozbiljne nuspojave:

• Ekstremni umor
• slabost
• Mučnina ili povraćanje
• vrtoglavica
• Brz ili spor ritam srca
• Osip kože
• Bolovi u mišićima
• Osjećaj hladnoće
• Bolovi u trbuhu
• Smanjen apetit
• Brzo disanje ili kratak dah
• Bol u prsima

Metformin: interakcije

Uvijek morate obavijestiti svog liječnika o lijekovima koji se izdaju na recept, bez recepta, ilegalnim i rekreacijskim lijekovima; biljni lijekovi; i prehrambene ili dijetetske dodatke koje uzimate, osobito:

• Acetazolamid (diamoks)
• Amilorid (Midamor)
• Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), kao što su Benazepril (Lotensin), Captopril (Capoten), Enalapril (Vasotec), Fosinopril (monopril), Lisinopril (Prinivil, Zestril), Moexipril (Univasc), Perindopril (Acelean (Zapril), Moxapril (Univasc), Perindopril (Acephlonone), Aceson, Unestro), Ramipril (Altace) i Trandolapril (Mavik)
• Beta blokatori kao što su Atenolol (Tenormin), Labetalol (Normodyne), Metoprolol (Lopressor, Toprol XL), Nadolol (Corgard) i Propranolol (Inderal)
• blokatore kalcijevih kanala kao što je amlodipin (Norvasc), Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, etc.), felodipin (Plendil), isradipine (DynaCirc), nikardipin (Cardin), nifedipin (Adalat, Procardia), nimodipin (Nimotop), nizoldipin (Sular) i Verapamil (Calan, Isoptin, Verelan)
• Cimetidin (Tagamet)
• Digoksin (lanoksin)
• diuretici
• Furosemid (Lasix)
• Hormonska nadomjesna terapija
• Inzulin ili drugi lijekovi za dijabetes
• izoniazid
• Lijekovi za liječenje astme i prehlade
• Lijekovi za mentalne bolesti
• Lijekovi protiv mučnine
• Lijekovi za liječenje bolesti štitnjače
• Morfij (MS Contin i drugi)
• niacin
• Oralni kontraceptivi (kontracepcijske pilule)
• Steroidi, kao što su deksametazon (Decadron, Dexon, itd.), Metilprednizolon (Medrol) i prednizon (Deltazon)
• Phenytoin (Dilantin, Phenytek)
• Prokainamid (Procanbid, Provestil)
• kinidin
• kinin
• Ranitidin (Zantac)
• Topiramat (Topamax)
• Triamteren i hidroklorotiazid (Dyazide, Maxzide i drugi)
• Trimetoprim (Primsol)
• Vankomicin (Vancocin)
• Zonisamid (Zonegran)

Metformin i alkohol

Konzumiranje alkohola tijekom uzimanja Metformina može povećati rizik od razvoja laktacidoze ili može dovesti do smanjenja razine šećera u krvi. Trebate razgovarati sa svojim liječnikom o tome koliko alkohola je sigurno popiti prije nego što uzmete ovaj lijek.

Doziranje metformina

Metformin se isporučuje u obliku tekućine, tableta i tableta za trajno oslobađanje za oralnu primjenu. Trebali biste svakodnevno uzimati lijek s hranom.

Tipična doza odraslih osoba za dijabetes tipa 2

Tablete s trenutačnim otpuštanjem: 500 miligrama (mg) dva puta dnevno ili 850 mg jednom dnevno. Ova se doza može postupno povećavati za 500 mg tjedno ili 850 mg svaka dva tjedna. Maksimalna dnevna doza metformina je 2,550 mg, podijeljena u tri manje doze.

Tablete s produženim otpuštanjem: 500 mg ili 1000 mg dnevno uz večeru. Doza se može povećati na 500 mg tjedno do maksimalno 2000 mg. Ako uzimate Fortamet ili Glumetzu (metformin s formulacijom s modificiranim otpuštanjem), možete dobiti različite upute za doziranje.

Trebate progutati tabletu s produženim otpuštanjem. Nemojte ga sjeckati, gnječiti ili žvakati.

Tipična dječja doza za dijabetes tipa 2

Djeca od 10 do 16 godina: 500 mg dva puta dnevno. Doza se može povećati za 500 mg tjedno do maksimalno 2000 mg u podijeljenim dozama.

Djeca starija od 17 godina: tablete od 500 mg s neprekidnim oslobađanjem dnevno do 2 000 mg na dan.

Predoziranje metforminom

Simptomi predoziranja mogu uključivati ​​sljedeće:

• proljev
• povraćanje
• Bolovi u trbuhu
• Brzi otkucaji srca
• mamurluk

Ako sumnjate na predoziranje, odmah kontaktirajte toksikološki centar ili hitnu pomoć. Možete se obratiti toksikološkom centru na (800) 222-1222.

Propuštena doza metformina

Ako propustite dozu metformina, uzmite ga čim se sjetite. Međutim, ako je već vrijeme za sljedeću dozu, preskočite prethodnu i nastavite uzimati lijekove redovito. Nemojte uzimati dodatnu dozu da biste napunili propuštenu.

Kako metformin na ljudskom tijelu? Njegove nuspojave i kontraindikacije

Ovaj materijal opisuje mehanizam djelovanja metformina, popularnog oralnog hipoglikemičnog lijeka koji se propisuje za liječenje dijabetesa tipa 2, kao i osoba koje su prekomjerne težine i pretile. Metformin sprečava razvoj kardiovaskularnih bolesti i komplikacija šećerne bolesti, pomaže tijelu povećati osjetljivost na inzulin.

Unatoč popularnosti, učinak metformina na ljudsko tijelo nije u potpunosti shvaćen. Metformin se također naziva "bestseler, a ne čitanje do kraja". Do danas se aktivno provode različite studije, a znanstvenici otkrivaju nove aspekte ovog lijeka, otkrivajući njegove dodatne korisne osobine i nuspojave.

Poznato je da je Svjetska zdravstvena organizacija prepoznala metformin kao jedan od najučinkovitijih i najsigurnijih lijekova koji se koriste u sustavu zdravstvene zaštite.

S druge strane, iako je metformin otkriven davne 1922. godine, tek je 1995. korišten u SAD-u. A u Njemačkoj metformin još uvijek nije lijek na recept, a njemački liječnici ga ne propisuju.

Mehanizam djelovanja metformina

Metformin aktivira sekreciju jetrene enzima AMP-aktivirane proteinske kinaze (AMPK), koja je odgovorna za metabolizam glukoze i masti. Aktivacija AMPA je potrebna za inhibitorni učinak metformina na glukoneogenezu u jetri.

Osim što suzbija proces glukoneogeneze u jetri, metformin povećava osjetljivost tkiva na inzulin, povećava periferni unos glukoze, povećava oksidaciju masnih kiselina, istovremeno smanjujući apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta.

Jednostavnije, nakon što hrana s visokim udjelom ugljikohidrata uđe u tijelo, inzulin gušterače počinje se izlučivati ​​kako bi se razine šećera u krvi održale u normalnom rasponu. Ugljikohidrati sadržani u hrani se probavljaju u crijevima i pretvaraju u glukozu, koja ulazi u krvotok. Inzulinom se isporučuje stanicama i postaje dostupan za energiju.

Jetra i mišići imaju sposobnost pohranjivanja viška glukoze, a također je lako osloboditi ga u krvotok ako je potrebno (na primjer, tijekom hipoglikemije, tijekom fizičkog napora). Osim toga, jetra može pohraniti glukozu iz drugih hranjivih tvari, na primjer, iz masti i aminokiselina (građevni blokovi proteina).

Najvažniji učinak metformina je inhibicija (supresija) proizvodnje glukoze u jetri, što je karakteristično za dijabetes tipa 2. t

Drugi učinak lijeka izražen je u odgađanju apsorpcije glukoze u crijevu, što omogućuje postizanje nižih razina glukoze u krvi nakon obroka (postprandijalna razina šećera u krvi), kao i povećanje osjetljivosti stanica na inzulin (ciljne stanice počinju brže reagirati na inzulin, što izlučuje se uzimanjem glukoze).

Primjedbe dr. R. Bernsteina o metforminu: “Uzimanje metformina ima neka dodatna pozitivna svojstva - smanjuje učestalost raka i potiskuje hormon grenina grelina, čime se smanjuje sklonost prejedanju. Međutim, po mom iskustvu, nisu svi analozi metformina jednako učinkoviti. Uvijek propisujem Glucophage, iako je nešto skuplji od svojih kolega ”(Diabetes Soluton, 4. izdanje. Str. 249).

Koliko brzo metformin djeluje?

Nakon peroralne primjene tableta metformina se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Djelovanje aktivne tvari započinje 2,5 sata nakon gutanja i nakon 9-12 sati izlučuje se bubrezima. Metformin se može akumulirati u jetri, bubrezima i mišićnom tkivu.

doza

Na početku terapije metformin se obično propisuje dva do tri puta dnevno prije ili poslije obroka od 500-850 mg. Nakon 10-15-dnevnog ciklusa, procjenjuje se učinkovitost njegovog djelovanja na razinu šećera u krvi i, ako je potrebno, doza lijeka se povećava pod nadzorom liječnika. Doza metformina može se povećati na 3000 mg. dnevno, podijeljeno u 3 ekvivalentne doze.

Ako razina šećera u krvi ne padne na normalu, onda se razmatra pitanje imenovanja kombinirane terapije. Proizvodi kombinacije metformina dostupni su na ruskom i ukrajinskom tržištu i uključuju: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin i Glibenclamid. Moguće je i imenovanje kombiniranog liječenja inzulinom.

Metformin dugog djelovanja i njegovi analozi

Kako bi se uklonili gastrointestinalni poremećaji i poboljšala kvaliteta života pacijenata, u Francuskoj je razvijen metformin za produljeno djelovanje. Glyukofazh Long - lijek s polaganom apsorpcijom aktivne tvari, koji se može uzeti samo 1 put dnevno. Ovaj postupak sprječava pojavu najviših koncentracija metformina u krvi, povoljno djeluje na podnošljivost metformina i smanjuje pojavu problema s probavom.

Apsorpcija produženog metformina javlja se u gornjem probavnom traktu. Znanstvenici su razvili sustav difuzije gela GelShield ("gel unutar gela"), koji postupno i ravnomjerno oslobađa metformin iz oblika tableta.

Analogi metformina

Izvorni lijek je francuski Glyukofazh. Postoji mnogo analoga (generika) metformina. To su ruski lijekovi Gliformin, Novoformin, Formetin i Metformin-Richter, njemački Metfohamma i Siofor, hrvatski Formin pliva, Argentinski Bagomet, izraelski metformin-Teva, slovački metformin Zentiva.

Analogi metformina dugog djelovanja i njihova cijena

Nuspojave metformina

• Vrlo često (u više od 10% slučajeva) javljaju se problemi s gastrointestinalnim traktom (povraćanje, mučnina, proljev, nadutost, bolovi u trbuhu). U takvim slučajevima, metformin se mora uzimati uz obroke kako bi se manje iritiralo probavni trakt. Kod akutnog gastrointestinalnog poremećaja metformin treba prekinuti.
• Jako smanjenje šećera u krvi (hipoglikemija) može se pojaviti nakon prekomjernog unosa alkohola tijekom terapije metforminom (sam alkohol snižava razinu šećera u krvi).
• Nedostatak vitamina B12 uočen je u oko 5% svih ljudi koji uzimaju metformin, što je oko dva puta više od uobičajenog. Rizik od nedostatka vitamina B12 povećava se s produljenom primjenom lijeka - u 30% bolesnika koji su uzimali metformin 10-12 godina, došlo je do određenog nedostatka ovog vitamina. Stoga se preporučuje dodatni unos vitamina B12.
• Promjena okusa.
• Uz dulju uporabu, kao i pri uzimanju lijeka, uz velike doze alkohola, može postojati visoka razina mliječne kiseline u krvi (laktička acidoza).

Laktacidoza i metformin

Laktička acidoza (lakticidemija, mliječna koma, laktička acidoza, laktička acidoza) je rijetka, ali vrlo opasna bolest, često smrtonosna. Tijelo je zakiseljeno mliječnom kiselinom, blokiran je mehanizam korištenja laktata u jetri i mišićima. Polovica slučajeva teške mliječne acidoze je u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Rizik od laktacidoze raste s kombinacijom unosa metformina i velike količine alkohola. Zato je uzimanje metformina kontraindicirano u bolesnika s alkoholizmom.

Pacijenti koji uzimaju metformin ili njegove analoge ne smiju piti alkohol u umjerenim količinama s hranom koja sadrži ugljikohidrate.

U riziku od razvoja laktične acidoze nalaze se bolesnici s oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Postoje i rizici za bolesti u kojima postoji hipoksija tkiva (zatajenje srca, plućna embolija, srčani udar, šokirana stanja).

kontraindikacije

Metformin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• S apsolutnim nedostatkom inzulina - sa dijabetesom tipa 1, dijabetičnom ketoacidozom ili dijabetičkom komom, metformin je potpuno neprihvatljiv (kontraindiciran).
• Kod teških bolesti bubrega (akutni nefritis, nefroskleroza) i zatajenje bubrega.
• Kod zatajenja jetre.
• Kada alkoholizam, jer Alkohol izaziva zakiseljavanje tijela mliječnom kiselinom pa postoji rizik od laktatne acidoze.
• Kod nestabilnog zatajenja srca, infarkta miokarda, srčanog (kardiogenog šoka).
• S teškom infekcijom tijela.
• Ako sumnjate da prisutnost emfizema kod pacijenta povećava rizik od laktacidoze.
• Prije operacije, gdje se planira anestezija ili anestezija, prije liječničkog pregleda s intravaskularnom injekcijom kontrastnih sredstava kroz krv, metformin treba prekinuti 24-48 sati prije početka liječenja zbog rizika od razvoja acidoze krvi.

Kako metformin utječe na jetru i bubrege?

Metformin može imati nuspojave na jetru i bubrege, pa je zabranjeno uzimati ga u bolesnika s kroničnim bolestima (s kroničnim zatajenjem bubrega, hepatitisom, cirozom itd.).

Metformin treba izbjegavati u bolesnika s cirozom jetre Djelovanje lijeka događa se izravno u jetri i može uzrokovati promjene u njemu ili dovesti do teške hipoglikemije, blokirajući sintezu glukoneogeneze. Možda stvaranje debljine jetre.

Međutim, u nekim slučajevima, metformin ima pozitivan učinak na bolest jetre, tako da stanje jetre prilikom uzimanja ovog lijeka treba pažljivo pratiti.

Kod kroničnog hepatitisa, metformin se mora napustiti, jer bolest jetre može pogoršati. U ovom slučaju, preporuča se pribjegavanje inzulinskoj terapiji, jer Inzulin ulazi izravno u krv, zaobilazeći jetru ili propisuje liječenje sulfonilureama.

Nisu pronađene nuspojave metformina na zdravoj jetri.

Više o našoj internetskoj stranici možete pročitati o uzimanju metformina za bolesti bubrega.

Kako metformin djeluje na trudnice s gestacijskim dijabetesom?

Imenovanje metformina trudnicama nije apsolutna kontraindikacija, nekompenzirani gestacijski dijabetes je mnogo štetniji za dijete. Međutim, inzulin se češće propisuje za liječenje gestacijskog dijabetesa. To se objašnjava kontroverznim rezultatima istraživanja o učincima metformina na trudnice.

Jedna od studija provedenih u Sjedinjenim Državama pokazala je da je metformin siguran tijekom trudnoće. Žene s gestacijskim dijabetesom koje su uzimale metformin imale su manji porast tjelesne težine tijekom trudnoće od inzulina. Djeca rođena od žena koje su primile metformin imale su manji porast visceralne masti, što ih čini manje sklonim inzulinskoj rezistenciji u kasnijem razdoblju života.

U pokusima na životinjama nije uočen štetni učinak metformina na fetalni fetalni razvoj.

Unatoč tome, u nekim zemljama metformin se ne preporučuje trudnicama. Na primjer, u Njemačkoj je propisivanje ovog lijeka tijekom trudnoće i gestacijskog dijabetesa službeno zabranjeno, a pacijenti koji to žele uzeti sve rizike i sami platiti. Prema njemačkim liječnicima, metformin može imati štetan učinak na fetus i oblikovati njegovu predispoziciju za otpornost na inzulin.

Kada laktacija treba napustiti metformin, jer dolazi u majčino mlijeko. Dojenje metforminom treba prekinuti.

Kako metformin na jajnicima?

Metformin se najčešće koristi za liječenje dijabetesa tipa 2, ali je također propisan za sindrom policističnih jajnika (PCOS) zbog međusobne povezanosti tih bolesti, jer sindrom policističnih jajnika često je povezan s inzulinskom rezistencijom.

Kliničke studije dovršene u razdoblju od 2006. do 2007. zaključile su da učinkovitost metformina u bolestu policističnih jajnika nije bila bolja od placeba, te da metformin u kombinaciji s klomifenom nije bio bolji od primanja samo klomifena.

U Velikoj Britaniji nije preporučeno propisivanje metformina kao prvog izbora za liječenje sindroma policističnih jajnika. Kao preporuka, indicirana je klomifen i naglašena je potreba za promjenom načina života, bez obzira na terapiju lijekovima.

Metformin za žensku neplodnost

Brojne kliničke studije pokazale su učinkovitost metformina u neplodnosti, zajedno s klomifenom. Metformin treba koristiti kao lijek druge linije ako se liječenje klomifenom pokazalo neučinkovitim.

Druga studija preporučuje da se metformin propisuje bez zadržavanja kao primarna mogućnost liječenja, budući da ima pozitivan učinak ne samo na anovulaciju, nego i na rezistenciju na inzulin, hirzutizam i pretilost, što se često primjećuje u PCOS.

Prediabet i metformin

Metformin se može davati pre-dijabetesom (osobe izložene riziku od razvoja dijabetesa tipa 2), što smanjuje njihove šanse za razvijanje bolesti, iako je intenzivna tjelovježba i dijeta ograničena na ugljikohidrate mnogo poželjnija za tu svrhu.

U Sjedinjenim Američkim Državama provedeno je istraživanje prema kojemu je jedna skupina ispitanika dobila metformin, dok je druga bila uključena u sport i slijedila dijetu. Kao rezultat toga, u skupini zdravog načina života, incidencija dijabetesa bila je 31% manja nego kod prediabetičara koji su uzimali metformin.

Evo što pišu o prediabetu i metforminu u jednom znanstvenom pregledu objavljenom na PubMed-u, bazi podataka medicinskih i bioloških publikacija na engleskom jeziku (PMC4498279):

"Osobe s povišenom razinom šećera u krvi koje nisu dijabetičari izložene su riziku od razvoja dijabetesa tipa 2, takozvanog" predijabetesa ". Pojam prediabetes obično se primjenjuje na graničnu glukozu u plazmi (nemoćna glukoza na gladovanje) i / ili glukoze u plazmi, isporučena 2 sata nakon testa oralne tolerancije glukoze sa 75 g šećera (smanjena tolerancija glukoze) U SAD-u se čak i gornja granična razina glikiranog hemoglobina (HbA1c) počela smatrati pre-dijabetesom.
Osobe s pred-dijabetesom imaju povećan rizik od mikrovaskularnog oštećenja i razvoja makrovaskularnih komplikacija, sličnih dugoročnim komplikacijama dijabetesa. Suspendiranje ili preokretanje progresije smanjene inzulinske osjetljivosti i poremećaja funkcije β-stanica ključno je za postizanje prevencije dijabetesa tipa 2.

Razvijene su mnoge mjere za smanjenje tjelesne težine: farmakološko liječenje (metformin, tiazolidindioni, akarboza, injekcije bazalnog inzulina i lijekovi za mršavljenje), kao i bariatric kirurgija. Te mjere usmjerene su na smanjenje rizika od razvoja dijabetesa tipa 2 u osoba s pred-dijabetesom, iako pozitivni rezultati nisu uvijek postignuti.

Metformin pojačava djelovanje inzulina u jetri i skeletnim mišićima, a njegova učinkovitost u odgađanju ili prevenciji nastanka dijabetesa dokazana je u raznim velikim, dobro planiranim, randomiziranim studijama,

uključujući programe prevencije dijabetesa. Desetljeća kliničke uporabe pokazala su da se metformin općenito dobro podnosi i da je siguran.

Mogu li uzeti Metformin za mršavljenje? Rezultati istraživanja

Prema istraživanjima, metformin može pomoći nekim ljudima da izgube težinu. Međutim, još uvijek nije jasno kako metformin dovodi do gubitka težine.

Jedna teorija je da metformin smanjuje apetit, zbog čega dolazi do gubitka težine. Unatoč činjenici da metformin pomaže u mršavljenju, ovaj lijek nije izravno namijenjen za tu svrhu.

Prema randomiziranom dugoročnom istraživanju (vidi: PubMed, PMCID: PMC3308305), gubitak težine pomoću metformina ima tendenciju da se javlja postupno, u razdoblju od jedne do dvije godine. Broj ispuštenih kilograma također varira među različitim ljudima i povezan je s mnogim drugim čimbenicima - konstitucijom tijela, dnevnim unosom kalorija i načinom života. Prema studiji, ispitanici su u prosjeku izgubili od 1,8 do 3,1 kg nakon dvije ili više godina uzimanja metformina. Ako usporedite s drugim metodama gubitka težine (dijete s niskom razinom ugljikohidrata, visoka tjelesna aktivnost, gladovanje), onda je to više od skromnog rezultata.

Bezumni lijekovi bez promatranja drugih aspekata zdravog načina života ne dovode do gubitka težine. Ljudi koji slijedite zdrave prehrane i vježbe uz uzimanje metformin imaju tendenciju da izgubite više težine. To je zbog činjenice da metformin povećava stopu sagorijevanja kalorija tijekom vježbanja. Ako se ne bavite sportom, onda vjerojatno nećete imati tu prednost.

Osim toga, svaki gubitak težine će se nastaviti sve dok uzimate lijek. To znači da ako prestanete uzimati metformin, postoje mnoge šanse da se vratite na početnu težinu. Čak i kada još uzimate lijek, možete polako početi dobivati ​​na težini. Drugim riječima, metformin nije "čarobna pilula" za mršavljenje, suprotno očekivanjima nekih ljudi. Pročitajte više o tome u našem materijalu: Primjena metformina za mršavljenje: recenzije, istraživanja, upute

Je li metformin propisan za djecu?

Prihvatljivost metformina kod djece i adolescenata starijih od deset godina je dopuštena - to je potvrđeno raznim kliničkim ispitivanjima. Nisu otkrili nikakve specifične nuspojave povezane s razvojem djeteta, ali liječenje se mora provoditi pod nadzorom liječnika.

nalazi

• Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri (glukoneogeneza) i povećava osjetljivost tjelesnih tkiva na inzulin.
• Usprkos velikoj utrživosti droge u svijetu, njezin mehanizam djelovanja nije u potpunosti shvaćen, a mnoge studije međusobno se proturječe.
• Prihvaćanje metformina u više od 10% slučajeva uzrokuje crijevne probleme. Kako bi se riješio ovaj problem, razvijen je metformin dugog djelovanja (izvorni je Long Glucophage), koji usporava apsorpciju aktivne tvari i čini nježniju na želucu.
• Metformin se ne smije uzimati za teške bolesti jetre (kronični hepatitis, cirozu) i bubrege (kronično zatajenje bubrega, akutni nefritis).
• U kombinaciji s alkoholom, metformin može uzrokovati smrtonosnu bolest mliječne acidoze, pa je alkoholičarima strogo zabranjeno uzimati je kad piju velike količine alkohola.
• Dugotrajna primjena metformina uzrokuje nedostatak vitamina B12, pa se stoga preporučuje uzimanje dodataka ovog vitamina.
• Primjena metformina se ne preporuča tijekom trudnoće i gestacijskog dijabetesa, kao i tijekom dojenja, budući da prodire u mlijeko.
• Metformin nije "čarobna pilula" za mršavljenje. Gubitak težine je bolji uz zdravu prehranu (uključujući ograničenje ugljikohidrata), uz fizičku aktivnost.

izvori:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi produženog djelovanja metformina // liječnik. 2012. №3.
2. Da li metformin uzrokuje laktičku acidozu? / Cochrane sustavni pregled: Osnove // ​​Medicinske i farmaceutske vijesti. 2011. №11-12.
3. Dugotrajna sigurnost, podnošljivost i gubitak težine povezani su s uzimanjem metformina u prevenciji dijabetesa mellitusa (studija) / dugotrajne sigurnosti, podnošljivosti i skrbi za dijabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (metformin)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Metformin

Kemijsko ime

N, N-dimetilimid dikarboimid diamid (kao hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Metformin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Metformin

Metformin hidroklorid je bijeli ili bezbojni kristalni prah. Topiv je u vodi i praktički netopljiv u acetonu, eteru i kloroformu. Molekulska masa 165,63.

farmakologija

Snižava koncentraciju glukoze (gladovanje i poslije obroka) u krvi i razinu glikiranog hemoglobina, povećava toleranciju glukoze. Smanjuje crijevnu apsorpciju glukoze, njezinu proizvodnju u jetri, pojačava inzulinsku osjetljivost perifernih tkiva (povećava se apsorpcija glukoze i njen metabolizam). Ne mijenja izlučivanje inzulina beta stanicama otočića gušterače (razina inzulina, izmjerena na prazan želudac, a dnevni odgovor inzulina može se čak smanjiti). Normalizira lipidni profil krvne plazme u bolesnika s dijabetesom koji ne ovisi o inzulinu: smanjuje sadržaj triglicerida, kolesterola i LDL-a (određen na prazan želudac) i ne mijenja razine lipoproteina drugih gustoća. Stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu.

Eksperimentalna ispitivanja na životinjama u dozama koje su 3 puta veće od MRDC-a u odnosu na površinu tijela, nisu otkrile mutagena, kancerogena, teratogena svojstva i učinke na plodnost.

Brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost (gladovanje) je 50–60%. C_maksimum u plazmi nakon 2 h_maksimum 40% i usporava njezino postignuće 35 minuta. Ravnotežna koncentracija metformina u krvi doseže se unutar 24 do 48 sati i ne prelazi 1 μg / ml. Volumen raspodjele (za jednu dozu od 850 mg) je (654 ± 358) litara. Nešto se veže za proteine ​​plazme, sposobne da se nakupljaju u žlijezdama, jetri i bubrezima slinovnice. Izlučuje se bubrezima (uglavnom kanaličnom sekrecijom) nepromijenjenom (90% dnevno). Renalna Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 je 6,2 h (plazma) i 17,6 h (krv) (razlika se objašnjava sposobnošću akumuliranja u crvenim krvnim stanicama). Stariji produženi T_1/2 i povećava C_maksimum. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, T se produžuje._1/2 i smanjeni bubrežni klirens.

Upotreba tvari Metformin

Šećerna bolest tipa 2 (osobito u slučajevima pretilosti) s neučinkovitošću korekcije hiperglikemije dijetalnom terapijom, uključujući u kombinaciji sa sulfonilureama.

kontraindikacije

Preosjetljivost, bolest bubrega ili bubrežna insuficijencija (razina kreatinina veća je od 0,132 mmol / l kod muškaraca i 0,123 mmol / l kod žena), izraženo oštećenje funkcije jetre; stanja uz hipoksiju (uključujući zatajenje srca i dišnog sustava, akutnu fazu infarkta miokarda, akutnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, anemiju); dehidracija, zarazne bolesti, opsežne operacije i ozljede, kronični alkoholizam, akutna ili kronična metabolička acidoza, uključujući dijabetičnu ketoacidozu sa ili bez kome, povijest laktacidoze, niskokalorična dijeta (manje od 1000 kcal / dan), istraživanje radioaktivnim izotopima joda, trudnoća, dojenje.

Ograničenja uporabe

Starost djece (djelotvornost i sigurnost primjene kod djece nisu definirani), starije osobe (starije od 65 godina) (zbog sporog metabolizma potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika). Nemojte imenovati osobe koje obavljaju težak fizički rad (povećan rizik od laktacidoze).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U trudnoći je moguće ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije o uporabi tijekom trudnoće).

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave metformina

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: na početku tijeka liječenja - anoreksija, proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu (smanjuje se tijekom uzimanja obroka); metalni okus u ustima (3%).

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): u izoliranim slučajevima - megaloblastična anemija (posljedica narušavanja apsorpcije vitamina B)₁₂ i folne kiseline).

Metabolizam: hipoglikemija; u rijetkim slučajevima - laktička acidoza (slabost, pospanost, hipotenzija, rezistentna bradiaritmija, respiratorni poremećaji, bolovi u trbuhu, mijalgija, hipotermija).

Za kožu: osip, dermatitis.

interakcija

Učinak metformina je oslabljen zbog tiazida i drugih diuretika, kortikosteroida, fenotiazina, glukagona, tiroidnih hormona, estrogena, uklj. kao dio oralnih kontraceptiva, fenitoina, nikotinske kiseline, simpatomimetika, kalcijevih antagonista, izoniazida. U jednoj dozi kod zdravih dobrovoljaca nifedipin je povećao apsorpciju, C_maksimum (za 20%), AUC (za 9%) metformina, T_maksimum i t_1/2 nije se promijenilo. Hipoglikemijski učinak pojačavaju inzulin, derivati ​​sulfoniluree, akarboza, NSAID, inhibitori MAO, oksitetraciklin, ACE inhibitori, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamid, beta-blokatori.

Studija interakcije s jednom dozom na zdravim dobrovoljcima pokazala je da furosemid povećava C_maksimum (za 22%) i AUC (za 15%) metformina (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu metformina); metformin smanjuje C_maksimum (za 31%), AUC (za 12%) i T_1/2 furosemid (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu furosemida). Podaci o interakciji metformina i furosemida s produljenom primjenom nisu dostupni. Lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren i vankomicin) izlučeni u tubulima natječu se za tubularne transportne sustave i pri dugotrajnoj terapiji mogu povećati C_maksimum metformina na 60%. Cimetidin usporava eliminaciju metformina, što dovodi do povećanog rizika od laktacidoze. Nekompatibilno s alkoholom (povećan rizik od laktacidoze).

predozirati

Liječenje: hemodijaliza, simptomatska terapija.

Put primjene

Mjere opreza metformin

Funkciju bubrega, glomerularnu filtraciju, razine glukoze u krvi treba stalno pratiti. Posebno pažljivo praćenje glukoze u krvi je potrebno kada se koristi metformin u kombinaciji sa sulfonilureom ili inzulinom (rizik od hipoglikemije). Kombinirano liječenje metforminom i inzulinom treba provesti u bolnici kako bi se uspostavila odgovarajuća doza svakog lijeka. Kod bolesnika na terapiji metforminom, potrebno je odrediti sadržaj vitamina B jednom godišnje.₁₂ zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije. Potrebno je odrediti razinu laktata u plazmi najmanje 2 puta godišnje, kao i pojavu mijalgije. S povećanjem sadržaja laktata lijek se poništava. Ne primjenjivati ​​prije kirurških zahvata i 2 dana nakon njihove primjene, kao i 2 dana prije i nakon obavljanja dijagnostičkih ispitivanja (u / u urografiji, angiografiji itd.).

Lijek Metformin - što je to i zašto

O dijabetesu

Dijabetes je postao jedna od najvećih epidemija našeg vremena. Broj osoba s dijabetesom progresivno raste - ako je 1994. godine na svijetu bilo 110 milijuna dijabetičara, onda već 2000. godine 177 milijuna, a prema očekivanjima do 2030., brojka će dosegnuti 550 milijuna ljudi.

U osnovi, povećanje učestalosti bolesti je zbog dijabetesa tipa 2. Šećerna bolest tipa 2 povezana je s dva glavna patofiziološka oštećenja - kršenjem izlučivanja inzulina i povredom perifernog djelovanja inzulina.

Razvoj bolesti nastaje uslijed smanjenja tolerancije glukoze i zatim dovodi do dijabetesa. Inzulinska rezistencija i dalje je prisutna u pred-dijabetičkom stanju, ali kad se poremeća profil sekrecije inzulina, razvija se dijabetes melitus.

Dijabetes tipa 2 liječi se dijetom, tjelesnom aktivnošću i oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Ako se učinak oralnih lijekova ne poštuje ili je kontraindiciran, počinje terapija inzulinom.

Oralni lijekovi su tri glavne skupine:

Lijekovi koji stimuliraju lučenje inzulina beta stanicama gušterače (povećavaju izlučivanje inzulina) - podijeljeni su u dvije skupine:

• Preparati sulfonilureje - glibenklamid, maninil, glipizid, minidiab, gliklazid, glimepirid (amaril);
• Prandialni regulatori glukoze - repaglinid.

Lijekovi koji poboljšavaju periferno djelovanje inzulina (osjetljivost na inzulin):

• Bigvanidi - metformin;
• Tiazolidindion - Rosiglitazon (Avandia).

Lijekovi koji utječu na resorpciju glukoze - inhibitori alfa glukozidaze - Acarbose (Glucobay)

Što je metformin

Metformin je oralni antidijabetik, spada u skupinu bigvanida. Njegov hipoglikemijski učinak ustanovljen je 1929. godine.

Razvijene su tri preparacije bigvanidne skupine - fenformin, buformin, metformin. Godine 1957. počela su klinička ispitivanja s bigvanidima, tijekom kojih je uspostavljena veza između uporabe ovih lijekova i razvoja laktične acidoze, fenformin je imao 50 puta veći rizik od bolesti nego metformin.

Kao rezultat studije, fenformin i buformin, a zatim metformin bili su zabranjeni za uporabu. Godine 1977. u SAD-u, 1978. - u Njemačkoj, Švicarskoj, Austriji, skandinavskim zemljama, 1982. - u Velikoj Britaniji. Godine 1993., nakon ponovnog ocjenjivanja svojstava metformina temeljenih na ozbiljnim međunarodnim istraživanjima, registrirana je od strane Uprave za hranu i lijekove u Sjedinjenim Američkim Državama i također u Europi. On je jedini predstavnik biguanidne skupine koja se trenutno koristi.

Kako

Metformin sadrži metformin hidroklorid, smanjuje proizvodnju glukoze u jetri (glukoneogeneza) i povećava periferno izlučivanje glukoze iz mišića. Poboljšava perifernu osjetljivost na inzulin, uglavnom utječe na razinu inzulina.

Koristite u dijabetesu tipa 2. t

Terapija metforminom je selektivni patofiziološki pristup dijabetes melitusu tipa 2, jer poboljšava djelovanje perifernog inzulina i time smanjuje otpornost na inzulin. Prema preporukama konsenzusa o liječenju šećerne bolesti, osobe s dijabetesom tipa 2 i prekomjernom tjelesnom težinom ili pretilošću bi trebale odabrati ovaj lijek.

Glavni cilj u liječenju dijabetesa tipa 2 je postići dobru kontrolu glikemije. Podaci iz niza studija pokazali su da metformin značajno poboljšava kontrolu glikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2 (značajno smanjuje razinu HbA1c - pokazatelj kontrole glukoze u krvi).

Podaci iz prospektivne studije dijabetesa u Ujedinjenom Kraljevstvu (Velika Britanija, prospektivna studija dijabetesa - UKPDS) jasno su pokazali da poboljšanje kontrole glikemije kod dijabetesa tipa 2, bez obzira na to kako se to postiže, značajno smanjuje rizik od napredovanja i napredovanja komplikacija bolesti.

Ustanovljeno je da svako smanjenje HbA1c za 1% značajno smanjuje rizik od svih komplikacija dijabetesa. Postoje dokazi da je povećanje HbA1c iznad 6,5% povezano s rizikom razvoja makrovaskularnih komplikacija dijabetesa i više od 7,5% s rizikom od mikrovaskularnih komplikacija.

Zato je cilj liječenja dijabetesa postići izvrsnu kontrolu glikemije - HbA1c je ispod 6,5%. Rezultati UKPDS-a također su pokazali da metformin uzrokuje značajno smanjenje rizika od komplikacija dijabetesa i moždanog udara, što dovodi do smanjenja smrtnosti u usporedbi sa sulfonilureom i inzulinom u dijabetičkoj skupini koja podržava dobru kontrolu glikemije.

To potvrđuje tezu da uz poboljšanje kontrole glikemije ovaj lijek ima i dodatne prednosti u usporedbi s drugim antidijabetičkim sredstvima. Suvremeni koncept u liječenju dijabetesa tipa 2 je da se samo povišena razina glukoze u krvi ne može liječiti, potrebno je utjecati na sve čimbenike rizika za dijabetes - tjelesnu težinu, krvni tlak, lipide, protrombotično stanje.

Prema podacima iz brojnih istraživanja, metformin dovodi do gubitka težine, poboljšava indeks lipida (ukupni kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol, trigliceridi), arterijsku hipertenziju, fibrinolizu.

Upotreba kod dijabetesa tipa 1

Čudno je, ali se metformin može koristiti u slučaju dijabetesa melitusa tipa 1. To je jedini oralni hipoglikemični lijek koji se koristi kod dijabetesa tipa 1. Treba ga koristiti samo u kombinaciji s konvencionalnom terapijom inzulinom. Metformin je prikladan za bolesnike s dijabetesom tipa 1 koji su prekomjerne težine ili pretili, ili koji su postupno povećavali svoju težinu tijekom terapije inzulinom; Osobe s inzulinskom rezistencijom i postepeno povećavaju dozu inzulina bez poboljšanja kontrole glikemije.

Metformin za gubitak težine i protiv pretilosti

U brojnim studijama kod osoba s pretilošću bez dijabetesa, utvrđeno je da nakon uzimanja metformina, tjelesna težina i razina šećera u krvi opadaju, snižavaju se leptin, ukupna i LDL kolesterola. Stoga, pretilost i povezana otpornost na inzulin, indikacije za primjenu metformina. Mnogi ljudi u ovom slučaju, za mršavljenje piju metformin, a recenzije - učinak je divan!

Općenito, lijek djeluje ovako - smanjuje glukoneogenezu u jetri, povećava perifernu i apsorpcijsku sposobnost, smanjuje resorpciju crijeva - svi ti mehanizmi mogu dovesti do gubitka težine.

Što se tiče uzimanja ovog lijeka isključivo u svrhu gubitka tjelesne težine... posavjetujte se s endokrinologom ili nutricionistom.

Osnovne radnje

• Snižava razinu šećera u krvi;
• Smanjuje tjelesnu težinu;
• Smanjuje otpornost na inzulin;
• Smanjuje inzulinemiju;
• Blagotvorno djeluje na lipide (ukupni kolesterol, HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, trigliceride);
• Blagotvorno djeluje na fibrinolizu (preko PAI-1);
• Blagotvorno djeluje na endotelnu disfunkciju;
• Smanjuje ukupni kardiovaskularni rizik.

Doza metformina

Metformin tablete od 500 i 850 mg. Maksimalna dnevna doza je 2550 mg, podijeljena u tri doze. Lijek se uzima s obrocima. U studiji UKPDS, više od 50% bolesnika primilo je maksimalnu dozu lijeka - 2550 mg dnevno, a više od 30% - 1700 mg.

Nuspojave

Najčešće nuspojave nakon uzimanja metformina povezane su s probavnim traktom - proljev, nadutost, nadutost, tutnjanje u crijevima. Pojavljuje se kod 20% ljudi.

Uz razumnu dozu titracije - počevši s nižom dozom i postepenim povećanjem, kao i uzimanjem lijeka za vrijeme obroka, taj se postotak značajno smanjuje.

Najozbiljnija nuspojava liječenja metforminom je laktična acidoza koja se javlja s učestalošću od 2 do 9 slučajeva na 100.000 pacijenata. Promatran je kod osoba s komorbidnim teškim bolestima povezanim s ishemijom tkiva i hipoksijom, što bi samo po sebi moglo uzrokovati laktičku acidozu.

Stoga su ove bolesti kontraindikacije za metformin. Laktacidoza se može izbjeći kada se strogo poštuju indikacije za liječenje metforminom. Za razliku od drugih oralnih antidijabetičkih sredstava (koja stimuliraju izlučivanje inzulina), ovaj lijek gotovo da ne dovodi do hipoglikemije.

To ga čini pogodnim za primjenu s inzulinskom rezistencijom i pretilosti, čak i bez dijabetesa, kao i kod djece.

kontraindikacije

Kontraindikacije za metformin su bolesti povezane s teškom tkivnom hipoksijom i ishemijom - zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, zatajenje jetre i bubrega. U svjetlu podataka iz UKPDS-a, imajte na umu da je koronarna bolest srca, koja nije popraćena zatajenjem srca, indikacija za uporabu, a ne kontraindikacija za metformin.

Metformin se uglavnom izlučuje kroz bubrege, stoga se ne smije koristiti za poremećaje bubrega. Prijem metformina treba prekinuti 3 dana prije operacije, te obnoviti nakon energizacije i tijekom normalne funkcije bubrega.

Potrebno je prestati uzimati lijek 1-2 dana prije parenteralnih kontrastnih studija. Starija dob, praćena ozbiljnim oštećenjem unutarnjih organa, također je kontraindikacija metforminu.

Popis kontraindikacija za lijek Metformin

• Preosjetljivost na metformin ili druge pomoćne sastojke;
• Dijabetička ketoacidoza i dijabetička precoma;
• Bolest bubrega, oštećenje bubrega ili disfunkcija;
• Zatajenje bubrega, akutno stanje s rizikom od oštećenja bubrežne funkcije, kao što je dehidracija, teške infekcije, šok, intravenska primjena rendgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod;
• Akutne ili kronične bolesti koje mogu uzrokovati hipoksiju tkiva, kao što su: zatajenje srca ili dišnog sustava, nedavni infarkt miokarda, šok;
• Zatajenje jetre;
• Akutna alkoholna intoksikacija, alkoholizam.

Kombinacija s drugim lijekovima za liječenje dijabetesa

Studija UKPDS pokazala je potrebu za ranim kombiniranim liječenjem dijabetesa tipa 2. U trećoj godini nakon postavljanja dijagnoze 50% bolesnika je bilo na kombiniranoj terapiji, au devetoj godini 75%.

Metformin, ako ne smanjuje šećer, može se uzimati i kombinirati s drugim skupinama lijekova za dijabetes, jer je njegov mehanizam djelovanja različit i dopunjen drugim lijekovima:

• Kod sulfonilurea koje stimuliraju lučenje inzulina - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, kod dijabetesa tipa 2 možete uzeti metforin i gliklazid;
• S prandijalnim regulatorima glukoze koji stimuliraju rano izlučivanje inzulina - NovoNorm;
• S tiazolidindionima, koji poboljšavaju periferno djelovanje inzulina, ali s različitim mehanizmom - Avandia;
• S inzulinom. Kombinacija metformina i inzulina poboljšava perifernu rezistenciju na inzulin i dovodi do značajnog smanjenja doze inzulina.

Metformin za prevenciju dijabetesa

Dijabetes tipa 2 može se spriječiti! Ovo je zaključak američke studije o osobama s oštećenom tolerancijom glukoze, objavljenom početkom 2002. godine.

Prirodni tijek dijabetesa tipa 2 prolazi kroz nekoliko faza - od normalne tolerancije na glukozu ⇒ smanjene glukoze na postu glu smanjene glukoze tolerancije c dijabetesa. Osobe sa smanjenom tolerancijom glukoze izložene su riziku od razvoja šećerne bolesti - 5,8% ih se razboli svake godine.

Program za prevenciju dijabetesa (DPP) proveden je na 3.234 volontera s narušenom tolerancijom glukoze, a uočeni su 2 godine i 8 mjeseci.

Podijeljeni su u tri skupine koristeći tri različita pristupa:

1. Prva skupina - 1.079 ljudi, promijenili su način života da bi smršavili za najmanje 7%; tjelesna aktivnost 150 minuta tjedno;
2. Druga skupina, 1073 bolesnika, primila je placebo;
3. Treća skupina, 1082 osobe, primila je metformin u dozi od 1.700 mg dnevno.

Rezultati istraživanja pokazali su da promjene načina života smanjuju rizik od razvoja dijabetesa za 58%, a metformin za 31% u usporedbi s placebom. Od 100 sudionika ispitivanja, dijabetes se razvio u samo 4,8 ljudi u skupini koja se pridržava zdravog načina života; 7,8 iz skupine metformina i 11 iz placebo skupine.

Glavni moderni pokazatelji za uporabu lijeka

Lijek se koristi ne samo kod šećerne bolesti tipa 2, već iu drugim slučajevima.

• Dijabetes tipa 2 je prvi lijek za pretile i pretile pacijente;
• Dijabetes melitus tipa 1 u kombinaciji s inzulinom, pacijentima koji su prekomjerne težine ili su pretili; osobe s inzulinskom rezistencijom i visokim dozama inzulina; ili postupno povećavaju doze inzulina bez poboljšanja kontrole glikemije;
• Za prevenciju dijabetesa - kod osoba s povećanim rizikom od razvoja bolesti (sa smanjenom glukozom na gladovanju, sa smanjenom tolerancijom na glukozu);
• Kod pretilosti, čak i bez narušene tolerancije glukoze - povećati otpornost na inzulin, što je povezano s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti;
• U bolesnika s ekstremnom inzulinskom rezistencijom, na primjer, sindrom crne akantoze;
• S sindromom policističnih jajnika.

Analogi lijeka

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Metformin se ne preporučuje tijekom trudnoće. U pravilu se inzulin propisuje tijekom trudnoće jer osigurava najbolju razinu glukoze u krvi. Sigurnost lijeka za dojilje nije potvrđena tijekom liječenja metforminom, stoga je potrebna konzultacija s liječnikom.
Ne postoje točne informacije o uporabi metformina od strane djece. Tip dijabetesa koji se liječi ovim lijekom je rijedak u djece.