Sekvestranti žučnih kiselina

• Hipoglikemija

Sekvestranti žučnih kiselina (engl. Sequestrants žučnih kiselina) je skupina lijekova za snižavanje lipida koji se već nekoliko desetljeća koriste za snižavanje kolesterola u krvi i time smanjuju rizik od koronarne bolesti srca i drugih kardiovaskularnih bolesti. Međutim, danas, zbog pojave djelotvornije skupine lijekova za snižavanje lipida - statina s manje nuspojava, sekvestranti žučnih kiselina sve se manje koriste i, u ovom trenutku, koriste se samo kao pomoćna i složena terapija.

Mehanizam djelovanja sekvestranata žučnih kiselina

Sekvestranti žučnih kiselina vežu kolesterol i žučne kiseline, koje se sintetiziraju iz kolesterola u jetri. U procesu enterohepatičke cirkulacije, oko 97% žučnih kiselina se resorbira u crijevu i kroz krvotok ulazi u jetru, a zatim ponovno izlučuje u žuč. Zbog vezanja žučnih kiselina, jetra sintetizira dodatne količine žučnih kiselina, konzumirajući kolesterol i tako smanjujući njegovu ukupnu količinu u tijelu.

Sekvestranti žučnih kiselina pomažu u snižavanju kolesterola u krvi, osobito u smanjenju povišene razine lipoproteina niske gustoće (LDL) - takozvanog "lošeg" kolesterola. Visoki kolesterol (kolesterol) povezan je s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti i ateroskleroze (začepljene arterije). U kliničkim ispitivanjima uzimanje sekvestranata žučne kiseline bilo je popraćeno smanjenjem razine LDL kolesterola i značajnim smanjenjem rizika od infarkta miokarda, ali ne i moždanog udara. Međutim, treba napomenuti da su, općenito, sekvestranti žučne kiseline manje učinkoviti od statina pri snižavanju razine kolesterola i da je mogućnost produljene uporabe sekvestranata žučne kiseline značajno ograničena slabom tolerancijom na liječenje.

Sekvestranti žučnih kiselina su također indicirani za liječenje svrbeža koji je posljedica djelomične blokade žučnih kanala i kao dodatna terapija za pacijente na posebnoj prehrani namijenjenoj za smanjenje povišenih koncentracija kolesterola.

Lijekovi - sekvestranti žučnih kiselina

Anatomska i terapeutska kemijska klasifikacija (ATC) u skupini "C10 Lijekovi za snižavanje lipida" sadrži podskupinu "C10AC Sekestranti žučnih kiselina", koja uključuje sljedeće lijekove:

C10AC01 kolestiramin (ili kolestiramin), Eng. kolestiramin ili kolestiramin
C10AC02 Kolestipol, Eng. kolestipolom
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. kolesevelam

Kolestiramin, povijesno prvi lijek za sekvestrant žučne kiseline, je polimer koji sadrži amonijeve skupine. U crijevu, kolestiramin razmjenjuje ione klora za ione žučne kiseline. Kolestiramin se koristi u dozi od 8-24 g dnevno, dijeleći je u 2-3 doze. Kolestiramin smanjuje ukupni kolesterol u prosjeku za 20%. Kolestipol je kopolimer visoke molekularne težine, netopljiv od dietilen triamina i 1-kloro-2,3-epoksipropana. Kao i kolestiramin, kolestipol je netopivi spoj anionske izmjene, ali s nešto nižom sposobnošću vezanja soli žučnih kiselina. Najviša doza kolestipola je 30 g / dan. Učinci na lipoproteine ​​i nuspojave kolestipola isti su kao i učinak kolestiramina. Colewelleri, zbog alkiliranih amina u svom sastavu, povećavaju sposobnost vezanja s obzirom na soli žučnih kiselina. Glavna prednost razdjelnika kotača je nedostatak interakcije s drugim lijekovima i manje nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Sekvestranti žučnih kiselina proučavani su u ispitivanjima s angiografskim krajnjim točkama, što je pokazalo mogućnost usporavanja napredovanja ateroskleroze prema koronarnoj angiografiji. Sekvestranti žučnih kiselina mogu se propisati djeci, kao i tijekom trudnoće (Russian Society of Cardiology, 2012).

Kolestiramin i kolestipol često uzrokuju zatvor, nadutost, dispepsiju i neugodne osjećaje okusa. Colesevel ima manje nuspojava. Colesevels su prihvatljivije za trudnice od drugih lijekova ove skupine, on ima kategoriju rizika za fetus prema FDA B, a kolestiramin - S. Colestipol i colecctrane, kategorije rizika za trudnice od strane FDA nisu uspostavljene.

Trgovački nazivi lijekova - sekvestranti žučnih kiselina

U Rusiji, sekvestranti žučnih kiselina trenutno nisu odobreni za uporabu, Questran (kolestiramin) je prethodno imao dopuštenje.

Sljedeći sekvestranti žučne kiseline odobreni su za uporabu u SAD-u

• Cholestyramine: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite paketi, Questran, Questran Light, Questran Light paketi, Questran paketi, Locholest, Locholest svjetlo
• Kolestipol: Colestid, Colestid aromatiziran
• kotači: Welchol

Kolekran se u Španjolskoj prodaje pod trgovačkim nazivom Dexide, u Italiji - Pulsar.

Nedavno, Welchol je odobren od FDA za uporabu u djece u dobi od 10 godina kao dodatna terapija u kombinaciji s prehranom i vježbanjem kako bi se smanjila povišena razina lipoproteina niske gustoće s heterozigotnim oblikom obiteljske hiperkolesterolemije.

U sekvestranti žučnih kiselina postoje kontraindikacije, nuspojave i značajke primjene, potrebno je savjetovanje sa specijalistom.

Farmakološka skupina - Sekestranti žučnih kiselina

opis

Te tvari imaju velike molekularne veličine i pripadaju polimernim smolama za ionsku izmjenu. U crijevu tvore neapsorbirajuće komplekse s kolesterolom i žučnim kiselinama. Dakle, apsorpcija kolesterola u gastrointestinalnom traktu je značajno smanjena i pojačano je oslobađanje žučnih kiselina iz tijela.

pripravci

• Komplet prve pomoći
• Online trgovina
• O tvrtki
• Kontaktirajte nas

• Kontakti izdavača:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusija, 123007, Moskva, st. Peta glavna linija, 12.

Službena stranica Grupe tvrtki RLS ®. Glavna enciklopedija droga i ljekarni asortiman ruskog interneta. Priručnik o lijekovima Rlsnet.ru korisnicima omogućuje pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i drugih dobara. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, interakcije lijekova, način uporabe lijekova, farmaceutske tvrtke. Knjiga lijekova sadrži cijene lijekova i proizvoda farmaceutskog tržišta u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Prijenos, kopiranje, distribucija informacija zabranjeno je bez dopuštenja tvrtke RLS-Patent LLC.
Kada se citiraju informativni materijali objavljeni na stranicama www.rlsnet.ru, potrebno je uputiti na izvor informacija.

Nalazimo se na društvenim mrežama:

© 2000-2018. REGISTAR MEDIJA RUSIJA ® RLS ®

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Žučne sekvestrante za snižavanje kolesterola

Sekvestranti žučnih kiselina (FFA) - skupina lijekova koji imaju sposobnost vezanja kiselina istog imena u crijevu, propisana je za snižavanje razine kolesterola, lipoproteina niske gustoće (LDL). Normalizacija metabolizma lipida inhibira razvoj ateroskleroze, a također sprečava razvoj komplikacija: koronarne bolesti srca, mozak, infarkt miokarda, moždani udar.

Mehanizam djelovanja

Svi sekvestranti žučne kiseline imaju isti mehanizam djelovanja. Ulazeći u crijevo, vežu se za žuč, stvarajući netopljive spojeve koji se izlučuju u izmet. Normalno, žučne kiseline se apsorbiraju, prenose se krvotokom u jetru, gdje se koriste za sintezu novih dijelova žuči. Nedostatak gotovog materijala uzrokuje da tijelo sintetizira nove.

Kolesterol je neophodan za stvaranje žučnih kiselina. Za tu svrhu koristi se oko 75% sterola nastalog u jetri. Povećanje sinteze žučnih kiselina uzrokuje da tijelo traži dodatne izvore kolesterola. Na primjer, cijepanje LDL ili transport sterola iz perifernih tkiva, to zahtijeva dodatnu količinu lipoproteina visoke gustoće (HDL).

Niske doze FFA smanjiti razinu LDL za 10-15%, visoka - 20-25%. Koncentracija HDL-a povećava se za 5%. Učinak uzimanja FFA nije odmah vidljiv. Maksimalni rezultat dobiven je nakon 21 dana terapije.

Sadržaj triglicerida FLC praktički nema učinka. Ponekad se njihova razina čak povećava. Zbog toga ih je bolje ne koristiti na visokim razinama neutralnih masti (više od 3,0 mmol / l).

svjedočenje

FFA se propisuje za odrasle i djecu mlađu od 6 godina. To je jedini lijek koji je siguran za djetetu s obiteljskom hiperkolesterolemijom. Drugi lijekovi za snižavanje lipida mogu se propisati samo za odrasle, s izuzetkom nekoliko statina.

hiperlipidemija

FFA se propisuje za hiperlipoproteinemiju tipa 2a. Hiperlipoproteinemiju karakterizira povećanje kolesterola, LDL. Bolest se razvija s nepravilnom prehranom, predispozicijom, također može biti nasljedna.

FFA se koristi za prevenciju i liječenje ateroskleroze. Obično se lijekovi propisuju statinima. Istraživanja potvrđuju da kombinirana terapija omogućuje bolje rezultate uz manje nuspojava. Posebno povoljne kombinacije, ako je potrebno, značajno smanjuju razinu LDL-a.

Malapsorpcija žučne kiseline

Uzrok kronične proljeva može biti neravnoteža između izlučivanja žučne kiseline i obrnutog usisavanja. Ovo stanje je uočeno kod Crohnove bolesti, kao iu bolesnika s uklonjenim žučnim mjehurićem. Upotreba FFA pomaže u uklanjanju viška žučnih kiselina, što pomaže normalizaciji probave. Međutim, nisu svi bolesnici dobro podnosili lijekove. Mnogi ljudi primjećuju da su, zbog upotrebe sekvestranata žučne kiseline, razvili trbušnu distrakciju i gastrointestinalnu bol.

Ostale bolesti

FFA se propisuje za kronične bolesti jetre kao što je ciroza. U takvim uvjetima žučne kiseline se nakupljaju u koži, što uzrokuje svrab. Sekvestranti pomažu eliminirati neugodan simptom.

Propisivanje lijekova pacijentima s hipertireozom kao adjuvantnom terapijom može poboljšati ishod terapije. Terapijski učinak je posljedica sposobnosti FFA da inhibira apsorpciju tiroidnog hormona štitnjače.

Kako uzeti sekvestrante?

FFA su netopljivi prašci. Prije uzimanja jedne vrećice razbaltyvut s vodom, voćni sok ili vrhnje. Nakon toga se ostavi stajati 10 minuta, tako da je suspenzija homogena, a preparati apsorbiraju dovoljnu količinu tekućine. Dopušteno je miješanje lijeka s voćem ili juhama. Jedan od razloga zbog kojih pacijenti odbijaju uzimati lijek je neugodan okus.

Sekvestranti žučnih kiselina moraju se uzeti prije ili na vrijeme. Liječenje započinje s minimalnom dozom od 4 g 1-2 puta dnevno. Mjesec dana kasnije, pacijent daje kontrolni test krvi na kolesterol, LDL, trigliceride. Ako pokazatelji premašuju normu, povećajte dozu lijeka. Maksimalna doza je 24 g / dan. Za održavanje terapijskog učinka obično je dovoljno 8-16 g / dan, podijeljeno u 2 doze.

Dječja doza lijeka odabire se pojedinačno. Standardna dnevna doza je 240 mg / kg težine, podijeljena u 2-3 doze. Maksimalna doza je 8 g / dan.

Tijekom liječenja, morate piti puno vode, držati se prehrane koja kontrolira razinu kolesterola. Da biste to učinili, ograničite količinu hrane koja sadrži zasićene masti: crveno meso, maslac, masni sir, sir, vrhnje.

Kontraindikacije, nuspojave

Budući da se FFA ne apsorbiraju u krv, njihova uporaba ne uzrokuje sistemske nuspojave. Ograničeni su na različite poremećaje gastrointestinalnog trakta. Najčešći je zatvor. Kod produljene uporabe može doći do nedostatka vitamina A, D, K.

Druge neugodne reakcije mogu uključivati:

• belching;
• karijesa;
• proljev;
• mučnina, povraćanje;
• duodenalno ulcerativno krvarenje;
• nadutosti;
• bolest žučnih kamenaca;
• osjećaj vlastitog srca;
• bol u trbuhu;
• pankreatitisa;
• bol u anusu;
• steatorrhea;
• povećanje ili gubitak težine.

• hipertrigliceridemije;
• individualna netolerancija na sastojke lijeka;
• opstrukcija žučnih putova;
• trudnoća;
• dojenje;
• dobi do 6 godina;
• uzimanje mikofenolata.

Određene skupine pacijenata imaju veću vjerojatnost za razvoj nuspojava. Takvi ljudi SFA propisan s oprezom. Čimbenici rizika uključuju:

• dehidracija;
• zatajenje bubrega;
• zajednički prijem sa spironolaktonom.

Interakcije lijekova

Kombiniranim liječenjem, apsorpcija brojnih lijekova se pogoršava. Stoga se sljedeći lijekovi moraju uzimati 1 sat prije ili 4-6 sati nakon FLC:

• varfarin;
• fenilbutazon;
• klortiazid;
• tetraciklin;
• penicilin;
• fenobarbital;
• digitalis;
• lijekove koji utječu na štitnu žlijezdu.

predstavnici

U Rusiji su registrirane samo dvije aktivne tvari koje pripadaju skupini FFA: Kolestiramin, Kolestipol. Najnoviji lijek Colesevelam još nije dobio licencu za korištenje. Indikacije, kontraindikacije, doze za sve FLC su iste.

kolestiramin

Ima drugu verziju naziva - kolestiramin. U svojoj strukturi, to je kopolimer stirena, divinilbenzena, koji sadrži amonijeve skupine. Dostupno pod trgovačkim imenom "Questran" ili "Cholestyramine". Za poboljšanje okusa, neki proizvođači dodaju arome prahu.

kolestipolom

Kopolimer kolestipol-amin s oksiranom. Jedini lijek koji ga sadrži je "Cholestide". Ima slabiji učinak od kolestiramina. Sve ostale karakteristike su slične.

književnost

1. Wong NN. Colesevelam: novi sekvestrant žučne kiseline, 2001
2. Bersot TP. Terapija lijekovima za hiperkolesterolemiju i dislipidemiju, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Sekvestranti žučnih kiselina, 2012

Materijal koji su pripremili autori projekta.
prema uređivačkoj politici web-lokacije.

Liječenje sekvestranata žučne kiseline

18. ožujka 2017., 10:05 Stručni članci: Nova Vladislavovna Izvčikova 0 1,744

Za vezanje viška žučnih kiselina u crijevu, uz uzgoj posebnih lijekova koriste se sekvestranti žučnih kiselina. Oni djeluju kao smole za ionsku izmjenu, a budući da su žučne kiseline proizvod reakcije razmjene između kolesterola i masti, dolazi do smanjenja koncentracije tih elemenata u krvi. Usprkos pozitivnom učinku, sekvestranti žučnih kiselina izazivaju zatvor, nadutost, nadutost. Oni utječu na apsorpciju drugih lijekova, pa se preporuča da se uzimaju nakon 60 minuta ili 4 sata prije sekvestranata.

opis

Žučni sekvestranti (FFA) je skupina medicinskih pripravaka sa specifičnim djelovanjem usmjerenim na snižavanje kolesterola. Njihova pripadnost tipu hipolipidemijskih medicinskih pripravaka objašnjava se sposobnošću suzbijanja proizvodnje kolesterola u krvnoj plazmi. Koristi se kao dodatni lijek u kombiniranoj terapiji. Postoji uvjetna klasifikacija FLC za lijekove sa sličnim mehanizmom djelovanja:

Imenovanje sekvestranata preporučuje se kada je potrebno smanjiti rizike razvoja:

Prema kemijskom sastavu i načelu učinka lijeka, oni pripadaju vrsti smola za ionsku izmjenu koja je uključena u metaboličke procese na ionskoj razini u vodenom okolišu.

Mehanizam djelovanja

Naziv "sekvestranti" znači "izolatori". To je suština terapijskih učinaka medicinskih pripravaka na tijelo: obdarena je sposobnošću da vežu i izoliraju žučne kiseline prisutne u tijelu u višku. Faze rada izolatora:

1. povezivanje putem komponenti "lošeg" kolesterola s žučnim kiselinama;
2. izlaz proizvoda 12-duodenuma za reapsorpciju u crijevo u neaktivnom obliku, tj. bez sposobnosti apsorpcije vrijednih tvari;
3. prirodno izlučivanje iz tijela.

Lijekovi se ne apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, stoga imaju najmanje nuspojava, koje su u većini slučajeva uzrokovane nepravilnom primjenom ili predoziranjem.

Sekvestranti žučnih kiselina gotovo da ne pokazuju nuspojave.

U nekim situacijama, trudnice i dojilje, djeca i adolescenti propisuju sekvestrante kada je potrebno prekinuti procese hiperkolesterolemije, genetske patologije povezane s kritično visokom koncentracijom kolesterola i odgovarajućim komplikacijama. Često se FFA koriste u početnim stadijima metaboličkih poremećaja.

Kod produljenog liječenja lijekovima i normalne tolerancije sastavnica, moguća je njihova kombinacija sa statinima. Kao rezultat toga, 50% "lošeg" kolesterola se eliminira, uz poboljšanje općeg stanja masti u krvi za 20-25%.

Nuspojave i interakcije

Negativni učinci sekvestranta na tijelo su minimalni. Na primjer, nakon uzimanja "kolestiramina" i "kolestipola", razvoj blagih i brzih simptoma u obliku:

• konstipacija i / ili probavni poremećaji;
• mučnina;
• prekomjerno stvaranje plina u crijevima, nadutost;
• žgaravica.

Ako u ranim fazama patologije uzmete minimalnu dozu lijeka i pijete ih s puno vode, moguće je izbjeći neželjene posljedice. Rijetke nuspojave nakon uzimanja novog sekvestranta "Kolesevelam" su:

• bol u mišićima i / ili leđima;
• upala sluznice ždrijela;
• curenje iz nosa, kašalj.

Kada se lijek koristi u količini do 6 tableta po 24 sata, samo u 7% slučajeva postoje zatvor i gastrointestinalni poremećaji. Kod propisivanja "kolestiramina" djeca dodatno moraju uzimati komplekse koji sadrže željezo s preparatima folne kiseline, jer ih sekvestrant može ukloniti zajedno s žučnim kiselinama i kolesterolom.

Usprkos nedostatku apsorpcije lijeka u sistemskoj cirkulaciji, uočena je sposobnost FFA da veže komponente drugih lijekova. Stoga je preporučljivo, dok ga uzimate, koristiti smole za ionsku izmjenu ne ranije od sat ili četiri sata prije uzimanja vitamina A, D, E i drugih medicinskih pripravaka.

kontraindikacije

Jednoznačna zabrana liječenja FFA odnosi se na bolesnike sa preosjetljivošću na komponente ili s takvim poremećajima kao što su:

• patologije povezane s obiteljskom hiperlipoproteinemijom tipa III i IV;
• komplikacije uzrokovane problemima bilijarnog trakta, primjerice bilijarnom cirozom, opstrukcijom cjelovitog žučnog kanala;
• kronična i česta konstipacija (potrebna je njihova preliminarna eliminacija).

Oprezno, sekvestranti se trebaju uzeti s:

• bolesti bubrega;
• kolelitijaza;
• ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika;
• hemoroidi;
• problemi s zgrušavanjem;
• gastrointestinalni poremećaji;
• sindrom smanjene apsorpcije hranjivih tvari u crijevima.

Natrag na sadržaj

Popis sekvestranata žučne kiseline

Sekvestrante žučnih kiselina predstavljaju tri glavne skupine lijekova.

"Kolestiramin"

Drugo ime je "kolestiramin". Sintetizira se iz netopljivih polimernih tvari s ionsko-izmjenjivačkim svojstvima. Glavni zadaci:

• snižavanje kolesterola u tekućoj krvi na 20%;
• vezanje na žučne kiseline;
• izolacija agresora.

U vrijeme liječenja pokazano je obilno piće - više od 2 litre čiste vode dnevno. Pacijentima od 60 godina propisan je oprez.

Kolestipol je analog Kolestiramina, ali ima slabiji učinak na vezivanje dodatne žuči. Natrag na sadržaj

„Kolestipol”

To je kopolimer visoke molekulske mase, netopiv u crijevnim medijima. Osigurana je manja sposobnost vezanja žučnih kiselina. Ostatak je apsolutni analog "Kolestiramina".

„Kolesevelam”

Predstavlja izolacijske lijekove nove generacije. Prednosti u usporedbi s analozima:

• ugodan aftertaste zbog visokih organoleptičkih svojstava;
• praktički ne daje nuspojave;
• ne reagira s drugim lijekovima, što omogućuje fleksibilno prilagođavanje složene sheme terapije individualnim karakteristikama tijela pacijenta;
• dobro definirana kategorija rizika za razvoj fetusa omogućuje vam uzimanje lijeka tijekom trudnoće.

Natrag na sadržaj

znaci

Do danas, sekvestranti žučnih kiselina nisu dopušteni u slobodnoj trgovini. Ranije se liječenje provodilo s Questranom, lijekom za kolestiramin. U SAD-u ovu skupinu izolatora žučne kiseline predstavljaju sljedeći zaštitni znakovi:

Domaća farmaceutska industrija ne proizvodi sekvestrante žučnih kiselina.

• kolestiramin - "Cholestyramine Light", "Prevalite", "Prevalite paketi", "Questran", "Questran Light", "Questran Light paketi", "Questran paketi", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - "Colestid", "Colestid Flavored";
• Kotači: "Welchol".

Također, SZhK se izdaju u takvim zemljama:

Nedavno je FDA odobrila liječenje primjenom lijeka "Welchol" za djecu stariju od 10 godina s dijagnozom koja se temelji na povećanju koncentracije lipoproteina niske gustoće s heterozigotnim tipom obiteljske hiperkolesterolemije.

Pripravci sekvestranata žučne kiseline

Sekvestranti žučnih kiselina (FFA) skupina su lijekova koji se koriste za snižavanje kolesterola u kompleksnoj terapiji kao dodatak lijeku. Oni su uključeni u klasifikaciju lijekova za snižavanje lipida koji suzbijaju sintezu kolesterola u krvnoj plazmi.

Klasifikacija FLC sama po sebi je uvjetna, sadrži lijekove slične u svom mehanizmu djelovanja. To su relativno stari kolestiramin i kolestipol, kao i relativno novi karavan.

Svojstva sekvestranata smanjuju rizik od srčanih bolesti, uključujući ishemiju. Klinička praksa potvrdila je učinkovitost FFA u usporavanju koronarnih komplikacija i smanjenju smrtnosti od srčanog udara.

U smislu kemijskog sastava, ova skupina lijekova odnosi se na ionsko-izmjenjivačke smole - visoko-molekularne sintetske spojeve koji su čvrsti netopljivi polimeri koji sudjeluju u ionskoj izmjeni s vodenim medijem.

Djelovanje lijeka

Riječi "sekvestrirati" i "sekvestranti" imaju jedno značenje, tj. "Izolirati", "izolatore". U tom kontekstu, kada se koristi lijek, njegovo se svojstvo koristi za izoliranje žučnih kiselina u tijelu.

Mehanizam djelovanja temelji se na kombinaciji kolesterola s žučnim kiselinama, koji konzumiraju kolesterol iz jetre za njihovu sintezu. Kao posljedica cirkulacije žučnih kiselina u probavnom sustavu, izlučuju se u duodenum, prolaze kroz proces reapsorpcije (ne apsorpcije) u crijevu, zbog čega u tijelu ostaju tvari koje su vrijedne za vitalnu aktivnost. Djelovanje lijeka, smanjenje kolesterola, posebno učinkoviti rezultati pokazuju na lipoprotein niske gustoće - loš kolesterol.

Zbog svojih osobitosti, preparati koji zaostaju u uzimanju koji se ne apsorbiraju u krv imaju najmanje nuspojava. Stoga se u nekim slučajevima ti lijekovi koriste za trudnice i dojilje, djecu i adolescente kako bi usporili proces obiteljske hiperkolesterolemije - nasljedno stanje tijela s izraženim visokim razinama kolesterola i posljedicama koje iz toga proizlaze. Također, praktično odsustvo ozbiljnih nuspojava uzrokuje upotrebu sekvestranata tijekom početne terapije.

Uz normalnu toleranciju, FFA se također propisuje za dugotrajno liječenje, promatrajući razinu kolesterola, aktivnost jetrenih enzima i stanje mišićnog tkiva. Ako je tijek terapije dovoljno dug, FFA stvara učinkovitiji učinak statina u kombinaciji s njima. Sjedinjavanje ovih skupina smanjuje loš kolesterol u prosjeku za 50%, a kombinirana hiperlipoproteinemija (povišena razina masnoće u krvi s popratnim bolestima) poboljšava rezultate za još 20-25%.

Nuspojave

Kao što je već spomenuto, LCD sekvestranti imaju vrlo ograničen broj nuspojava i ne smatraju se ozbiljnima. Primjerice, kada ih koriste, kolestiramin i kolestipol uzrokuju blage i brzo nestajuće simptome kao što su konstipacija, probavne smetnje (dispepsija), mučnina, prekomjerno nakupljanje plina u crijevima (nadutost), nadutost i žgaravica. Ako je početno liječenje sekvestrantima upotreba najmanje doze dok se konzumira velika količina vode, tada se mogu izbjeći neželjeni učinci.

Ako se kolestiramin prepisuje djetetu, tada ga treba propisati lijekovima sa željezom i folnom kiselinom.

Ne apsorpcijsko svojstvo, tj. Reapsorpcija, može se proširiti na druge lijekove ako se primjenjuju istodobno s FLC. Stoga, smole za ionsku izmjenu treba konzumirati nakon 1 sata ili 4 sata prije uzimanja drugih lijekova. To vrijedi i za propisivanje vitamina A, D, E.

U rijetkim slučajevima, nuspojave kao što su bol u mišićima (mijalgija), upala sluznice ždrijela (faringitis) mogu biti posljedica korištenja "najmlađeg" sekvestranta invalidskih kolica. Gotovo bez simptoma: kašalj, bol u leđima, curenje iz nosa. Korištenje 6 tableta kotača dnevno ima mali broj slučajeva s nuspojavama. Na primjer, konstipacija i dispepsija se obično javljaju samo u 7% bolesnika.

kontraindikacije

Ako je bolesnik obolio od obiteljske hiperlipoproteidemije tipa III i IV (s visokim sadržajem određenog broja tvari u krvi, što dovodi do ozbiljnih patologija krvnih žila i srčanog mišića), uporaba FLC-a je svakako kontraindicirana. Nepoštivanje ovog opreza može uzrokovati povećanje razine triglicerida (vrsta masti).

Ne možete dodijeliti sekvestrante LCD-a kod bolesti uzrokovanih lezijama bilijarnog trakta - bilijarne ciroze jetre i potpune opstrukcije žuči. U tim imenima znači žuč, a opstrukcija - prepreka. Česta konstipacija kod pacijenta je kontraindikacija za primjenu FLC. Stoga, kako ne bi utjecali na djelotvornost liječenja, najprije se morate podvrgnuti terapiji za konstipaciju i tek tada uzimati smole za ionsku izmjenu.

Trebali biste pažljivo odrediti sekvestrante za bolesti bubrega, žučne kamenice, čireve želuca i dvanaesnika, hemoroide, poremećaje krvarenja (koagulaciju) krvi. Pažljivo napravite izbor u korist ovih lijekova za gastrointestinalne poremećaje, sindrom malabsorpcije (povreda crijevne apsorpcije, zbog čega se vrijedne hranjive tvari ne mogu zadržati u tijelu).

U slučaju slabe intolerancije na FFA, potrebno ih je isključiti iz komponenti terapije i promatrati rezultate krvnih testova, enzima mišićnog tkiva i aktivnosti jetrenih enzima.

pripravci

Sekvestranti žučne kiseline imaju lijekove u njihovoj skupini: kolestiramin, kolestipol, crvi.

kolestiramin

On: kolestiramin. To je netopivi spoj ionske izmjene polimera. Snižava kolesterol u krvi za 20%. Aktivno se veže na žučne kiseline, izolirajući ih od tijela. U razdoblju uporabe treba piti puno tekućine. Kombinacija sa statinima povećava učinak, iako se koncentracija statina smanjuje. Preporučljivo je oprezno imenovati bolesnike stariju od 60 godina.

kolestipolom

Kopolimer visoke molekulske mase, netopiv. Nešto slabiji od kolestiramina u sposobnosti vezanja žučnih kiselina. Prema indikacijama, nuspojave i kontraindikacije ne razlikuju se od općeg opisa svoje skupine lijekova. Kada se kombinira sa statinima, postiže se rezultat poput kolestiramina.

kolesevelam

Welchol - aktivna tvar za kotače

Zbog pozitivnih organoleptičkih svojstava, to jest, u ovom slučaju - odsutnosti neugodnih osjetila okusa, kotači se češće koriste u medicini u usporedbi sa srodnim lijekovima. Gotovo nema nuspojava na gastrointestinalni trakt. Ne reagira s drugim lijekovima. Uspostavljena kategorija rizika za fetus omogućuje, bez posebne opasnosti, propisivanje lijeka za trudnice.

Razlika između FFA i drugih hipolipidemičnih skupina omogućuje stručnjacima širi izbor, što omogućuje točniju prilagodbu terapije karakteristikama pacijenta.

Upotreba lijekova iz skupine sekvestranata žučne kiseline

Sekvestranti žučnih kiselina (FFA) je kombinacija lijekova za snižavanje kolesterola. FFA se klasificiraju kao hipolipidemični lijekovi koji suzbijaju proizvodnju kolesterola i smanjuju njegov sadržaj u krvnoj plazmi. Sekvestranti žučnih kiselina i lijekovi sličnog djelovanja mogu se koristiti odvojeno i zajedno kao dio kompleksne terapije. LCD sekvestranti smanjuju vjerojatnost bolesti srca, kao što je ishemija. Također je praktično potvrđena njihova učinkovitost u inhibiranju komplikacija koronarnog tipa i smanjenju smrtnosti srčanog udara.

Popularni lijekovi

Kemijskim sastavom, sekvestranti žučnih kiselina se nazivaju ionsko-izmjenjivačkim smolama. To su sintetičke tvari koje su polimeri netopljivi u krutim tvarima koji ipak mogu utjecati na vodu. Najčešći sekvestranti žučnih kiselina: Kolestiramin, Kolestipol i Colesevelam - to je samo djelomičan popis.

kolestiramin

Alat se također naziva kolestiramin. U svojoj srži ima netopljive polimerne tvari sposobne za razmjenu iona. Kolestiramin se nosi s takvim zadacima:

• smanjenje kolesterola u krvi do 20%;
• vezanje masnih kiselina;
• njihovu izolaciju.

U procesu uzimanja ovog lijeka treba piti puno vode (više od 2 litre dnevno). Njegova uporaba u kombinaciji sa statinima uzrokuje povećanje učinka lijeka, ali dolazi do smanjenja koncentracije statina. Takav lijek treba koristiti s velikom pažnjom pacijenti koji su prešli prekretnicu od šezdeset godina.

kolestipolom

Ovaj lijek je kopolimer visoke molekulske mase netopljiv u žuči. To je malo slabije od prethodnog lijeka na učinkovitost vezanja žučnih kiselina. Kombinacija kolestipola sa statinima dovodi do istog rezultata kao i kod Kolestiramina. Što se tiče indikacija i nuspojava lijeka, praktički se ne razlikuje od drugih sredstava ove skupine.

kolesevelam

Lijek ima pozitivne organoleptičke osobine - osobito, ima ugodan okus - i stoga je mnogo češće propisan specijalistima (u usporedbi s lijekovima sličnog djelovanja). Među nedvosmislenim prednostima lijeka treba istaknuti sljedeće:

• ugodan aftertaste nakon prijema;
• gotovo potpuno odsustvo nuspojava;
• mogućnost uzimanja lijeka tijekom trudnoće;
• nedostatak interakcije s drugim lijekovima, što mu omogućuje uključivanje u kompleksnu terapiju.

Mehanizam utjecaja SLC

Značenje riječi "sekvestranti" i "sekvestriranje" zapravo je jedno, i sve se svodi na izolaciju. Mehanizam djelovanja ove skupine lijekova temelji se na kombinaciji kolesterola i žučnih kiselina. Potonji se formiraju samo iz kolesterola u jetri.

Nadalje, u procesu promicanja žučnih kiselina kroz gastrointestinalni trakt, oni se nalaze u duodenumu, gdje se odvija reapsorpcija (reapsorpcija), što omogućuje da se supstanca ostavi u ljudskom tijelu. Sekvestranti žučnih kiselina, čiji je mehanizam vezanje žučnih kiselina, sprečavaju njihovu reapsorpciju. FA se eliminiraju iz tijela, a nakupljeni kolesterol se konzumira za sintezu novih.

Zbog toga FFA savršeno smanjuje koncentraciju kolesterola. Oni pokazuju najimpresivnije rezultate na lipoproteinima niske gustoće (LDL).

Sekvestranti žučne kiseline se ne apsorbiraju u krv. Pri prijemu su zabilježene samo neznatne nuspojave.

U nekim situacijama ova skupina lijekova propisana je ženama tijekom trudnoće i dojenja, djeci i adolescentima da usporavaju razvoj obiteljske hiperkolesterolemije. To je nasljedna bolest i popraćena je povišenom koncentracijom kolesterola. Gotovo potpuno odsustvo ozbiljnih nuspojava omogućuje dobivanje FLC u početnoj fazi liječenja.

U slučaju normalne podnošljivosti lijekova ovog tipa uključeni su u dugotrajnu terapiju. Međutim, u sličnim okolnostima potrebno je pratiti pokazatelje kolesterola, aktivnost jetrenih enzima i mišićnog tkiva. Ako je tretman osmišljen na duže vrijeme, FFA osigurava najbolji učinak uzimanja statina. Sindikat takvih lijekova smanjuje razinu LDL-a za polovicu, što ukazuje na nedvojbenu učinkovitost takve kombinacije.

kontraindikacije

U situaciji kada je osoba potvrdila dijagnozu hiperlipoproteinemije 3 ili 4 tipa, to jest, s povećanjem koncentracije određenih tvari u krvi, izazivajući ozbiljne patologije srca i krvnih žila, primjena FLC apsolutno je kontraindicirana. Zanemarivanje ovog upozorenja može uzrokovati povećanje razine triglicerida (vrsta masti).

Zabranjeno je koristiti FLC u bolestima uzrokovanim patologijama žučnih puteva - s potpunom žučnom opstrukcijom i bilijarnom cirozom jetre.

Prepreka za prijem SLC-a su česti začepljenje kod pacijenta. Kako bi se iz tog razloga eliminirala mogućnost neučinkovite terapije, potrebno je unaprijed proći liječenje, popraviti stolicu i tek onda se poslužiti pomoći FLC-a.

Osim toga, potrebno je s posebnom pažnjom propisati takve lijekove za bolesti bubrega, žučne kamenice, hemoroide, za probleme s zgrušavanjem krvi, kao i za čireve želuca ili dvanaesnika. Ne manje je oprezan kod propisivanja ove skupine lijekova za gastrointestinalne poremećaje i sindrom malapsorpcije (neuspjeh u crijevnoj apsorpciji, a na pozadini kojih se ne apsorbiraju vitalne hranjive tvari).

Ako postoji slaba tolerancija lijekova iz skupine FFA, onda su isključeni iz terapije i neko vrijeme prate pokazatelje krvnih testova, jetrenih enzima i mišićnog tkiva. Međutim, čak i pacijenti koji nemaju problema s percepcijom takvih lijekova trebaju shvatiti da im uporaba lijekova ne oslobađa dužnosti da prate svoj način života, prehranu i kontroliraju svoju težinu.

Izdvoji žučnih kiselina: značajke primjene

Velika učestalost kardiovaskularnih patologija u populaciji diktira potrebu za prevencijom ateroskleroze, dislipidemije i hiperkolesterolemije. Za prevenciju korištenih lijekova koji smanjuju količinu lipida u krvi. Ova skupina lijekova uključuje: statine, fibrate, sekvestrante žučne kiseline (FFA), ezetimib, nikotinsku kiselinu. Sekvestranti žučnih kiselina (ionsko-izmjenjivačke smole) - klasa lijekova koji mogu smanjiti koncentraciju kolesterola u krvi. To je takozvani "loš" kolesterol koji uzrokuje aterosklerozu, dislipidemiju i druge bolesti.

Sekvestranti žučnih kiselina (FFA, ionsko-izmjenjivačke smole) su brojni lijekovi koji se koriste za ispravljanje poremećaja metabolizma lipida i hiperkolesterolemije. Glavni predstavnici ove klase su kolestipol, kolestiramin i relativno novi skup s lijekovima. Kliničke studije su dokazale svoju učinkovitost u smanjenju ozbiljnosti i učestalosti kardiovaskularnih bolesti i njihovih komplikacija. Kao hipolipidemični agens, ovi lijekovi se koriste više od 30 godina kako bi se smanjio rizik od koronarne bolesti srca.

U vezi s pojavom u Rusiji učinkovitije klase lijekova za snižavanje lipida, statina, ionsko-izmjenjivačke smole se rjeđe koriste. Oni se koriste u Europi i SAD-u kao lijekovi druge linije u kompleksnoj terapiji statinima kako bi se učinkovitije smanjili i održali razina LDL kolesterola, osobito u bolesnika s primarnom (nasljednom) hiperholesterolemijom.

Novi predstavnik klase - članovi kola - nije registriran u Rusiji, iako je ovaj lijek najrasprostranjeniji u svijetu.

Žučne kiseline (FA) nastaju u jetri od kolesterola. Normalno, nakon primanja masnih kiselina u crijevnom lumenu, oko 97% njihovog broja vraća se u jetru s krajnjeg dijela tankog crijeva. Mehanizam djelovanja FFA je vezanje žučnih kiselina u crijevnom lumenu, prekidajući protok žučnih kiselina bogatih kolesterolom iz crijeva u jetru i izlučujući ih fekalnim masama. U jetri se konzumiraju zalihe žučnih kiselina, počinje njihova aktivna sinteza iz kolesterola. Povećanje katabolizma kolesterola dovodi do vezanja LDL-a ("loša", aterogena frakcija kolesterola) iz krvotoka i snižavanje njegove razine u krvi. Treba napomenuti da se FFA-i ne apsorbiraju u krvotok, nisu u interakciji s probavnim enzimima, stoga su njihovi blagotvorni terapijski učinci neizravni, neizravni.

Kao rezultat primjene FLC, uočeno je smanjenje ukupnog kolesterola u krvi, a osobito frakcija LDL-a (za 5-25%, prema drugim izvorima - za 15-30% s visokim dozama lijeka). To je u korelaciji sa smanjenjem rizika od razvoja kardiovaskularnih bolesti. Produžena uporaba FFA doprinosi povećanju "dobrog" kolesterola - lipotroteina visoke gustoće (HDL) za oko 3-5%.

U prosjeku, imenovanje smola za ionsku izmjenu pored statina pridonosi dodatnom smanjenju LDL kolesterola za 10-20%. Kombinacija ezetimiba i FLC uzrokuje dodatno smanjenje razine LDL bez razvijanja nuspojava u usporedbi s korištenjem samo smola za ionsku izmjenu.

Na pozadini uzimanja kolestiramina i kolestipola često (do 50% slučajeva) dolazi do nuspojava iz organa probavnog sustava, najčešće neugodnog okusa, žgaravice, mučnine, gubitka apetita, nadutosti, zatvora. Smanjena je apsorpcija brojnih lijekova drugih skupina: željeza, folne kiseline, varfarina, β-adrenergičkih blokatora, digoksina, tiazidnih diuretika, L-tiroksina, penicilinskih antibiotika. To značajno ograničava praktičnu primjenu FLC-a. Kod nekih bolesnika, lijekovi doprinose povećanju triglicerida, pri dugotrajnoj uporabi umanjena je apsorpcija vitamina A, D, E i K topljivih u mastima, povećava se rizik od krvarenja (nazalni, hemoroidalni, erozivni i ulcerativni defekti gastrointestinalnog trakta) smanjenjem zgrušavanja krvi.

Zbog činjenice da se FFA ne apsorbiraju u krvotok, neželjeni učinci tih sredstava na ljudski organizam uglavnom su posljedica lokalnog učinka FFA na sluznicu probavnog trakta.

Prednosti razdjelnika kotača su: minimalni, čak i nedostatak interakcije s drugim lijekovima, manje izražene nuspojave iz probavnog sustava, mogućnost uporabe u kombinaciji sa statinima. Također, poželjno je da su ko-kotači za vrijeme trudnoće (kategorija rizika za fetus prema FDA je B, kolestiramin je kategorija C, nije utvrđen za kolestipol).

Svi lijekovi se uzimaju oralno. Kolestiramin se propisuje u minimalnoj dozi od 8 g / dan (maksimum je 24 g / dan), kolestipol u dozi od 5-30 g / dan, kotači korisnici - 3.750 mg / dan. u obliku tablete (u jednoj tableti - 625 mg aktivnog sastojka).

Da bi se štetni događaji sveli na najmanju moguću mjeru, potrebno je započeti terapiju snižavanja lipida malim dozama, postepeno ih povećavati, uzimati lijekove drugih skupina 1,5-4 sata prije ili 1-1,5 sati nakon uzimanja smola za ionsku izmjenu. Prilikom uzimanja lijekova treba oprati s mnogo vode. Terapijski učinak pojavljuje se nakon prvog mjeseca terapije, a za njegovo daljnje održavanje potrebno je duže vrijeme uzimati lijek.

Primanje lijekova FLC potrebno je u sljedećim kliničkim situacijama:

• dislipidemija i hiperkolesterolemija, uključujući obiteljski (primarni, nasljedni), s prevladavajućim povećanjem LDL kolesterola u krvi;
• prevencija i liječenje vaskularne ateroskleroze, njenih komplikacija (stabilna i nestabilna angina, infarkt miokarda, post-infarktna kardioskleroza);
• pruritus s nepotpunom opstrukcijom bilijarnog trakta (lijekovi prvog izbora).

FFA pomažu u smanjenju razine glukoze i glikiranog hemoglobina u krvi pacijenata koji pate od drugog tipa dijabetesa.

Kao kontraindikacije za imenovanje slijedećih:

• reakcije preosjetljivosti (alergije), idiosinkrazija lijeka;
• hipertrigliceridemija (TG> 4,0 mmol / l) i hiperlipoproteidemija tipa III, IV i V;
• potpuna opstrukcija bilijarnog trakta (na primjer, kod bilijarne ciroze, infekcije helmintima);
• fenilketonuriju;
• relativna kontraindikacija - trudnoća i dojenje;
• uzeti s oprezom u bolesti bubrega, čireva na želucu ili dvanaesniku, gastrointestinalne poremećaje, hemoroide.

Dugotrajno liječenje lijekovima zahtijeva periodično kliničko i laboratorijsko praćenje. Klinička kontrola usmjerena je na određivanje dobrobiti pacijenta i praćenje razvoja neželjenih događaja na dijelu probavnog sustava. Sljedeći parametri podliježu laboratorijskoj kontroli: razine triglicerida, kreatin fosfokinaze, krvni protrombin, aktivnost jetrenih enzima, ukupni kolesterol i njegove frakcije.

Sekvestranti žučnih kiselina su korišteni kao lijekovi za snižavanje lipida već nekoliko desetljeća. U vezi s pojavom na tržištu učinkovitijih lijekova, FFA se propisuje kao sredstvo drugog izbora kao dio kombinirane terapije sa statinima za učinkovitije smanjenje razine "lošeg" LDL kolesterola u krvi.

Najpoznatiji predstavnici grupe SLC su kolestiramin, kolestipol i relativno novi, nedavno registrirani u SAD-u za korisnike kotača. Strukturno različiti FFA slični su u djelovanju (vezanje kolesterola u crijevnom lumenu). U kliničkim studijama i kliničkoj praksi dokazana je njihova učinkovitost u smanjenju učestalosti koronarnih komplikacija i smrti od infarkta miokarda.

I malo o tajnama.

Zdrava jetra je ključ vaše dugovječnosti. Ovo tijelo obavlja veliki broj vitalnih funkcija. Ako su uočeni prvi simptomi gastrointestinalnog trakta ili bolesti jetre, a to su: žutilo bjeloočnice, mučnina, rijetke ili česte stolice, jednostavno morate djelovati.

Preporučujemo da pročitate mišljenje Elene Malysheve o tome kako brzo i jednostavno obnoviti rad LIVER-a u samo dva tjedna. Pročitajte članak >>

Pripravci sekvestranata žučne kiseline

Sekvestranti žučnih kiselina (ionsko-izmjenjivačke smole - FFA) koriste se kao lijekovi druge linije u kombiniranoj terapiji sa statinima kako bi se postigao dodatni učinak s visokom razinom LDL kolesterola, uglavnom u bolesnika s obiteljskom (nasljednom) hiperholesterolemijom. Ionske izmjenjivačke smole mogu se primijeniti na pacijente s IIA fenotipom HLP.

Sekvestranti žučnih kiselina (ionsko-izmjenjivačke smole) korišteni su kao sredstva za snižavanje lipida više od 30 godina.

U kliničkim studijama dokazana je njihova učinkovitost u smanjenju koronarnih komplikacija i smrtnih slučajeva od infarkta miokarda.

Pojavom statina u Rusiji, ovi lijekovi su nestali iz brojila ljekarni, ali u većini zemalja Europe i SAD-a, sekvestranti su propisani kao dodatno sredstvo za glavnu terapiju statinima za bolesnike s obiteljskom hiperkolesterolemijom.

Do danas je prikupljeno dovoljno činjenica o djelotvornosti, prenosivosti i sigurnosti lijekova ove klase. Poznati lijekovi kao što su kolestiramin, kolestid i relativno nedavno registrirani u SAD-u za invalidska kolica. Različite u strukturi, FLC su slične u svom djelovanju (vezanje egzogenog kolesterola u crijevnom lumenu).

LCD sekvestranti se ne apsorbiraju u krv i lišeni su sustavnog djelovanja, tako da mogu biti lijek izbora, primjerice u djece i trudnica s FHC.

Klasifikacija FLC ne postoji, uvjetno dodijeliti stare lijekove - Kolestiramin i Kolestipol, i nove - kotače i Kolestagel.

Kolesevelam u Rusiji nije registriran, međutim, on je postao najrasprostranjeniji u svijetu, jer je bio lišen negativnih organoleptičkih svojstava svojstvenih drugim lijekovima ove skupine. Trenutno se provode studije o mogućnostima kombinacije invalidskih kolica sa statinima i ezetimibom.

Glavni mehanizam djelovanja FLC je prekid normalnog recikliranja kolesterola bogatih žučnim kiselinama.

Ionske izmjenjivačke smole vezuju žučne kiseline - metaboličke produkte kolesterola, u lumen tankog crijeva i povećavaju izlučivanje izmetom. Kao rezultat toga, nedostatak kolesterola u jetri razvija se u zrnima jetre, kako bi se nadoknadio broj membranskih receptora za LDL, čime se osigurava dodatno čišćenje LDL kolesterola iz plazme.

Žučne kiseline sintetiziraju se iz kolesterola u jetri i pod normalnim fiziološkim uvjetima. Samo 3% žučnih kiselina se izlučuje u crijevo, ostatak bazena se podvrgava enterohepatičnoj recirkulaciji nakon apsorpcije u distalnom tankom crijevu.

FFA veže žučnu kiselinu u crijevu i time ih isključuje iz procesa recikliranja. Iscrpljivanje bazena žučnih kiselina u jetri dovodi do povećanja njihove sinteze iz hepatocitnog kolesterola, pa se smanjuje sadržaj kolesterola u hepatocitima.

Osim djelovanja na žučne kiseline, FFA apsorbira kolesterol iz hrane, međutim, uz produljeno liječenje, ovaj mehanizam djelovanja FFA može se smatrati neznatnim.

Prekidanje recikliranja žučnih kiselina, povećanje izlučivanja s izmetom i smanjivanje sadržaja kolesterola u jetri - svi ti mehanizmi dovode do povećanja ekspresije LDL receptora u hepatocitima, što pak dovodi do smanjenja razine kolesterola u krvnoj plazmi.

FFA s dugotrajnom upotrebom stimulira aktivnost HMG-CoA reduktaze (sekundarni učinak), tako da se često kombiniraju sa statinima.

Nakon započinjanja kolestiramina u dozi od 4-8 g / dan, razina kolesterola u plazmi počinje opadati već u drugom tjednu liječenja.

Korištenje FLC s dobrom podnošljivošću može se nastaviti neograničeno, povremeno određivati ​​razinu lipida, aktivnost jetrenih enzima i CPK.

Otkazivanje kolestiramina dovodi do povratka razine lipida u izvorni nakon 2-4 tjedna.

Prema mišljenju stručnjaka, rizik od povećanja razine TG uz korištenje FLC je veći s početno povišenim razinama ovih lipida. Kombinirana terapija FFA sa statinima ili NK omogućuje smanjenje razine LDL kolesterola za 45-60%. U bolesnika s kombiniranim HLP, kombinacija FFA s NK ili statinima osigurava dodatno smanjenje razine LDL kolesterola za 20-25%. FFA gotovo nemaju učinka na razinu hilomikrona u krvi (HLP tipa I prema Fredricksonovoj klasifikaciji).

FFA djeluju u distalnom tankom crijevu, ne apsorbiraju se i nemaju sistemski učinak.

FFA se propisuje ako se pokazalo da su metode smanjenja razine kolesterola bez lijekova (dijeta, kontrola težine i izmjerena tjelesna aktivnost) nedjelotvorne.

Osim toga, budući da je liječenje FLC obično dugo, važno je razgovarati s pacijentom o alternativnoj terapiji statinima.

Ovi lijekovi se mnogo bolje podnose, a njihova djelotvornost u primarnoj i sekundarnoj prevenciji bolesti koronarnih arterija i njezinih komplikacija mnogo je učinkovitije dokazana.

U kardiološkoj praksi, FFA se uglavnom koristi u kombinaciji sa statinima kako bi se smanjila razina LDL kolesterola u bolesnika s teškom dislipidemijom (u pravilu obiteljska hiperkolesterolemija tipa IIa). Ponekad se propisuju kao kombinirana terapija statinima u hetero- i homozigotnim oblicima nasljedne hiperkolesterolemije. U nekim slučajevima, FFA se propisuje djeci s nasljednom dislipidemijom s neučinkovitom prehranom s niskom razinom kolesterola.

Ovo je jedina klasa lijekova za snižavanje lipida koji se službeno preporučuju za uporabu u pedijatriji od strane Nacionalnog programa za kolesterol (SAD).

Da bi se poboljšala podnošljivost i smanjile štetne gastrointestinalne reakcije u liječenju FFA, preporučuje se uporaba više tekućine; za zatvor, propisati laksative ili lijekove (repu, sok od šljive).

Cholestyramine propisane u dozi od 8-24 g / dan., Kolestipol - 5-30 g / dan. u obliku praška, koji se otopi u tekućini (čaj, žele), kotača za dozu od 3.750 mg / dan. u obliku tableta (625 mg po tableti).

Sekvestranti smanjuju koncentraciju kolesterola i kolesterola LDL za 15-30%, ali mogu povećati razinu TG; istodobno povećavaju sadržaj kolesterola za 5%.

Kontraindicirani su u III i IYtipovima obiteljskog HLP-a.

Ionske izmjenjivačke smole često (50% slučajeva) uzrokuju zatvor, nadutost i dispepsiju; mnogi pacijenti odbijaju ih uzeti zbog neugodnih okusnih osjećaja.

FFA može uzrokovati pogoršanje čira na želucu i čira na dvanaesniku, sve do krvarenja iz želuca. FFA može doprinijeti stvaranju kamenja u žučnom mjehuru, poboljšati gastro-ezofagealni refluks. Komplikacije poput proljeva, podrigivanja, vrtoglavice, mučnine, bolova u trbuhu i povraćanja manje su uobičajene i rjeđe. Novi lijekovi za pacijente s rijetko daju takve nuspojave kao što su mijalgija, faringitis, vrlo rijetko - simptomi slični gripi, povećani kašalj, bol u leđima, rinitis i sinusitis.

Ako se bolesnici liječe digoksinom, varfarinom, tiazidnim diureticima i β-adrenergičkim blokatorima, ionske izmjenjivačke smole se prepisuju 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja navedenih lijekova kako bi se izbjeglo smanjenje njihove apsorpcije.

Izravne kontraindikacije za FFA su bilijarna ciroza, potpuna bilijarna opstrukcija, obiteljska disbetalipoproteidemija (HLP tip III), teška hipertrigliceridemija (više od 6 mmol / l) i konstipacija.

Uz oprez propisuje FFA bolesnika s bolestima bubrega, žučnim kamencima, gastrointestinalnim poremećajima, sindromom malapsorpcije, čira na želucu i čira na dvanaesniku, hemoroidima, narušenoj koagulaciji i fibrinolizi, hipotireozi.

Podaci o uporabi tih lijekova tijekom trudnoće i dojenja nisu dostupni.

FFA djeluju u lumenu crijeva i mogu utjecati na proces apsorpcije i farmakokinetiku mnogih lijekova.

Kolestiramin smanjuje apsorpciju fenilbutazona, varfarina, klorotiazida, tetraciklina, penicilina G, fenobarbitala, tiroksina, digitalisa.

Opisane su interakcije lijekova s ​​FFA s hidrokortizonom, fluvastatinom, pravastatinom.

FFA može utjecati na apsorpciju vitamina topljivih u mastima.

U pozadini primjene kolesuma, opisano je smanjenje koncentracije lijeka s odgođenim oslobađanjem verapamila.

Uzimanje FLC-a jedan sat prije ili 4-6 sati nakon uzimanja glavnih lijekova može značajno smanjiti interakciju lijeka s drugim lijekovima.