Sulfonilurea lijekovi za liječenje dijabetesa

  • Dijagnostika

Sulfonilurea je oralni lijek za snižavanje glukoze dobiven iz sulfamida i koristi se za liječenje dijabetesa tipa 2. Djelovanje lijekova sulfoniluree temelji se na stimulaciji stanica otočića (beta stanica) gušterače, što dovodi do oslobađanja inzulina.

Lijekovi sulfonilureje uključuju klorpropamid, tolazamid (sin. Tolinaze), glibenklamid (sin. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamid Teva, gliburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (sin. glimepirid-Teva, meglimid), gliklazid (sin. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizid (sin. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab, movogleken).

Mehanizam djelovanja derivata sulfoniluree.

1. Stimulirajte beta stanice gušterače (koje održavaju razinu inzulina u krvi, osiguravaju brzo stvaranje i otpuštanje inzulina) i povećajte njihovu osjetljivost na glukozu.

2. Povećajte djelovanje inzulina, inhibirajte aktivnost inzulinaze (enzim koji razgrađuje inzulin), slabi vezanje inzulina na proteine, smanjuje vezanje inzulina antitijelima.

3. Povećajte osjetljivost receptora mišićnog i masnog tkiva na inzulin, povećajte količinu inzulinskih receptora na membranama tkiva.

4. Povećajte iskorištenje glukoze u mišićima i jetri pojačavajući endogeni inzulin.

5. Spriječavaju oslobađanje glukoze iz jetre, inhibiraju glukoneogenezu (stvaranje glukoze u tijelu iz proteina, masti i drugih ne-ugljikohidratnih tvari), ketoze (povišene razine ketonskih tijela) u jetri.

6. U masnom tkivu: inhibiraju lipolizu (razgradnja masti), aktivnost proizvodnje trigliceridne lipaze (enzim koji razgrađuje trigliceride na glicerol i slobodne masne kiseline), pojačava apsorpciju i oksidaciju glukoze.

7. Inhibirati aktivnost alfa stanica Langerhansovih otočića (alfa stanice izlučuju glukagon, antagonist inzulina).

8. Suzbijati izlučivanje somatostatina (somatostatin inhibira izlučivanje inzulina).

9. Povećati razine cinka, željeza i magnezija u plazmi.

Lijekovi koji povećavaju ili inhibiraju hipoglikemijski učinak lijekova sulfoniluree.

Jačajte djelovanje snižavanja šećera.

Allopurinol, anabolički hormoni, antikoagulansi (kumarini), sulfanilamidni lijekovi, salicilati, tetraciklini, beta-blokatori, MAO blokatori, bezafibrat, cimetidin, ciklofosfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenilbutazon, etionamidi, imitanti, etionamidi

Inhibira hipoglikemijski učinak.

  • Nikotinska kiselina i njezini derivati, saluretici (tiazidi), laksativi,
  • indometacin, tiroidni hormoni, glukokortikoidi, simpatomimetici,
  • barbiturati, estrogeni, klorpromazin, diazoksid, acetazolamid, rifampicin,
  • izoniazid, hormonske kontraceptive, litijeve soli, blokatori kalcijevih kanala.

Indikacije za primjenu lijekova sulfoniluree.

Dijabetes tipa 2 sa sljedećim uvjetima:

  • - Normalna ili povećana tjelesna težina pacijenta;
  • - Nemogućnost postizanja kompenzacije za bolest sa samo jednom prehranom;
  • - Trajanje bolesti je do 15 godina.

Lijekovi za snižavanje šećera

Ovisno o mehanizmu djelovanja, tabletirana hipoglikemijska sredstva dijele se na:

  • lijekove koji stimuliraju izlučivanje inzulina;
  • lijekove koji smanjuju apsorpciju glukoze u crijevu;
  • lijekovi koji smanjuju proizvodnju glukoze u jetri i inzulinska rezistencija mišića i masnog tkiva.

Pravila dodjele

  1. Prvi izbor lijekova za dijabetes tipa 2 u bolesnika s prekomjernom težinom su metformin ili tiazolidindioni.
  2. U bolesnika s normalnom tjelesnom težinom prednost se daje sulfonilurei ili meglitinidima.
  3. Uz neučinkovitost korištenja jedne tablete, propisuje se, u pravilu, kombinacija dvaju (rjeđe od tri) lijeka. Najčešće korištene kombinacije:
    • sulfonilurea + metformin;
    • metformin + tiazolidindion;
    • Metformin + tiazolidindion + sulfonilurea.
  4. Istovremena primjena nekoliko lijekova sulfoniluree, kao i kombinacija sulfoniluree s meglitinidima, smatra se neprihvatljivom.
  5. U slučaju neuspjelog liječenja tabletama s hipoglikemijskim sredstvima u kombinaciji s prehranom i fizičkim naporom, oni započinju liječenje inzulinom.

Preparati Sulfonyl Urea

Najpopularniji su lijekovi povezani s derivatima sulfoniluree (do 90% svih lijekova koji snižavaju šećer). Vjeruje se da je povećanje izlučivanja inzulina pomoću lijekova ove klase nužno za prevladavanje inzulinske rezistencije vlastitog inzulina.

Preparati sulfonilureje druge generacije uključuju:

  • Gliklazid - ima izražen pozitivan učinak na mikrocirkulaciju, protok krvi, ima pozitivan učinak na mikrovaskularne komplikacije dijabetesa.
  • Glibenklamid - ima najjači hipoglikemijski učinak. Trenutno, sve je više publikacija koje govore o negativnom utjecaju ovog lijeka na tijek kardiovaskularnih bolesti.
  • Glipizid - ima izražen hipoglikemijski učinak, ali trajanje djelovanja kraće je od trajanja glibenklamida.
  • Glikvidon - jedini lijek u ovoj skupini, koji je dodijeljen bolesnicima s umjereno teškim oštećenjem bubrega. Ima najkraće trajanje djelovanja.

Preparacije sulfonilureje treće generacije predstavlja Glimerimid:

  • počinje djelovati ranije i ima duže razdoblje izlaganja (do 24 sata) pri nižim dozama;
  • mogućnost uzimanja lijeka samo 1 put dnevno;
  • ne smanjuje izlučivanje inzulina tijekom vježbanja;
  • uzrokuje brzo oslobađanje inzulina kao odgovor na obrok;
  • može se koristiti za umjereno zatajenje bubrega;
  • ima manji rizik od hipoglikemije u usporedbi s drugim lijekovima ove klase.

Maksimalna učinkovitost lijekova sulfonilureje uočena je u bolesnika s dijabetesom tipa 2, ali s normalnom tjelesnom težinom.

Sulfonilurea lijekovi se propisuju za dijabetes tipa 2, kada dijeta i redovita tjelesna aktivnost ne pomažu.

Sulfonilurea lijekovi su kontraindicirana: bolesnici s dijabetesom tipa 1, trudnice i tijekom dojenja, s teškim patologijom jetre i bubrega, s dijabetičnom gangrenom. Posebno treba paziti na čir na želucu i čir na dvanaesniku, kao i na febrilna stanja u bolesnika s kroničnim alkoholizmom.

Prema statistikama, nažalost, samo trećina pacijenata ostvaruje optimalnu kompenzaciju dijabetesa kada se koriste preparati sulfonilureje. Ostalim pacijentima se preporuča kombiniranje tih lijekova s ​​drugim tabletama ili prelazak na liječenje inzulinom.

bigvanidi

Jedini lijek u ovoj skupini je metformin, koji usporava proizvodnju i oslobađanje glukoze u jetri, poboljšava iskorištenje glukoze u perifernim tkivima, poboljšava krvni promet i normalizira metabolizam lipida. Hipoglikemijski učinak razvija se 2-3 dana nakon početka primjene lijeka. Istovremeno se smanjuje razina glikemije na prazan želudac, smanjuje apetit.

Karakteristična značajka metformina je stabilizacija, pa čak i gubitak težine - nijedan drugi hipoglikemijski agens nema takav učinak.

Indikacije za primjenu metformina su: dijabetes melitus tipa 2 u bolesnika s prekomjernom težinom, predijabetesom, netolerancijom na lijekove sulfonilureje.

Metformin je kontraindiciran: bolesnici s dijabetesom tipa 1, trudni i tijekom hranjenja, s teškom patologijom jetre i bubrega, s akutnim komplikacijama dijabetesa, s akutnim infekcijama, sa svim bolestima koje prate nedovoljna opskrba organima kisika.

Inhibitori alfa glikozidaze

Lijekovi ove skupine uključuju akarbozu i miglitol, koji usporavaju razgradnju ugljikohidrata u crijevu, što osigurava sporiju apsorpciju glukoze u krv. Zbog toga je porast šećera u krvi pri jelu izglađen, nema rizika od hipoglikemije.

Značajka ovih lijekova je njihova učinkovitost u korištenju velikog broja složenih ugljikohidrata. Ako u prehrani pacijenta prevladavaju jednostavni ugljikohidrati, tada liječenje inhibitorima alfa-glikozidaze ne daje pozitivan učinak. Ovaj mehanizam djelovanja čini lijekove ove skupine najučinkovitijim u normalnoj glikemiji natašte i naglom porastu nakon obroka. Također, ovi lijekovi praktički ne povećavaju tjelesnu težinu.

Inhibitori alfa-glikozidaze indicirani su za bolesnike sa šećernom bolešću tipa 2 s neučinkovitom prehranom i vježbanjem s prevladavanjem hiperglikemije nakon jela.

Kontraindikacije za primjenu inhibitora alfa glikozidaze su: dijabetička ketoacidoza, ciroza jetre, akutna i kronična upala crijeva, gastrointestinalna patologija s povećanim stvaranjem plina, ulcerativni kolitis, opstrukcija crijeva, velika kila, značajno oštećenje funkcije bubrega, trudnoća i dojenje.

Tiazolidindioni (glitazoni)

Lijekovi iz ove skupine uključuju pioglitazon, rosiglitazon, troglitazon, koji smanjuju otpornost na inzulin, smanjuju oslobađanje glukoze u jetri, zadržavaju funkciju stanica koje proizvode inzulin.

Djelovanje ovih lijekova slično je učinku metformina, ali su lišeni njegovih negativnih osobina - osim što smanjuju rezistenciju na inzulin, lijekovi iz ove skupine mogu usporiti razvoj bubrežnih komplikacija i arterijske hipertenzije te povoljno utjecati na metabolizam lipida. No, s druge strane, prilikom uzimanja glitazona potrebno je stalno pratiti funkciju jetre. Trenutno postoje dokazi da primjena rosiglitazona može povećati rizik od infarkta miokarda i kardiovaskularnog zatajenja.

Glitazoni su indicirani za bolesnike s dijabetesom tipa 2 u slučajevima neučinkovitosti u prehrani i fizičkog napora s prevladavajućom otpornošću na inzulin.

Kontraindikacije su: šećerna bolest tipa 1, dijabetička ketoacidoza, trudnoća i dojenje, teška bolest jetre, teška zatajenje srca.

meglitinide

Pripravci ove skupine uključuju repaglinid i nateglinid, koji imaju kratkoročni hipoglikemijski učinak. Meglitinidi reguliraju razinu glukoze nakon obroka, što omogućuje da se ne pridržava strogog dijetnog rasporeda, jer lijek se koristi neposredno prije obroka.

Posebnost meglitinida je značajno smanjenje razine glukoze: na prazan želudac 4 mmol / l; nakon jela - 6 mmol / l. Koncentracija glikiranog hemoglobina HbA1c je smanjena za 2%. Duljom primjenom ne izazivajte dobivanje na težini i ne morate odabrati dozu. Tijekom uzimanja alkohola i određenih lijekova uočava se povećani učinak smanjenja glukoze.

Indikacija za uporabu meglitinida je dijabetes tipa 2 u slučajevima neučinkovite prehrane i vježbanja.

Miglitinida je kontraindicirana: bolesnici s dijabetesom tipa 1, s dijabetičnom ketoacidozom, trudnom i dojenjem, s povećanom osjetljivošću na lijek.

sulfonilureje

Sulfoniluree su klasa sistemskih herbicida sa širokim spektrom djelovanja. Ovi lijekovi imaju visoku biološku aktivnost, visoku selektivnost, sustavno produljeno djelovanje i otpornost u biološkim medijima, što dovodi do njihove raširene prevalencije.

sadržaj:

Pripreme za sulfonilureu bile su od velikog značaja još od 1980-ih. Znanstvenici svih zemalja su proveli i sada provode aktivno istraživanje s ciljem povećanja opsega tih tvari, poboljšavajući preparativne oblike. [3]

Fizikalna i kemijska svojstva

Struktura supstituirane molekule sulfoniluree obuhvaća tri dijela: arilnu jezgru, heterocikličku jezgru i sulfonilurea most koji povezuje prva dva dijela. Među fenilsulfonilureama, gdje je heterocikl predstavljen pirimidinskim ili sim-triazinskim prstenom, najaktivniji su spojevi koji sadrže metoksi - (- OCH)3) metil - (- CH3i klor - (- Cl) skupinu kao supstituente. Derivati ​​sulfoniluree su slabe kiseline: u klorsulfuronu, triasulfuronu, klorimuron-etilu kiselinska svojstva su izraženija (pKa = 3,6 - 4,6), u usporedbi s metiltio- i metoksisulfonilureom (tribenuron-metil, metsulfuron-metil, itd.). Neke od supstituiranih sulfonilurea imaju povećanu hlapljivost - Pv. Stoga herbicide čiji oblik recepta sadrži amidosulfuron (Pv = 2.2 x 10 -2 mPa), pirazosulfuron-etil (Pv = 1.5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (Pv = 1.5 x 10 -2 mPa) ili triflusulfuron-metil (Pv = 1,0 x 10 -2 mPa), treba biti ugrađen u tlo odmah nakon nanošenja. [6]

klorsulfuron

Chlorsulfuron, trodimenzionalni model molekule

Učinci na štetnike

Mehanizam djelovanja

Svi herbicidi iz skupine sulfoniluree aktivno se apsorbiraju u korijenu i lišću biljaka, dok se neki od njih odlikuju sporijom stopom detoksikacije u tlu i, posljedično, zamjetnom razinom rezidualne fitotoksičnosti. Optimalno uništavanje širokolisnih korova postiže se obradom u fazi sadnje (visina biljke ne veća od 10 cm). Herbicidi na bazi klorsulfurona, metsulfuron-metila, triasulfurona, amidosulfurona osiguravaju uništavanje rastućeg korova tijekom vegetacije, pa se preporuča da se koriste u tretmanima prije sjemena, prije pojave, nakon nicanja. Herbicidi, uključujući tribenuron-metil, tifensulfuron-metil, pirazosulfuron-metil, kao aktivni sastojak, imaju kratak rezidualni učinak - preporuča se da se koriste samo za tretiranje nakon berbe. [6]

Simptomi oštećenja

Potisnute vrste korova

otpornost

primjena

Visoka herbicidna aktivnost supstituiranih sulfonilurea i izražena selektivnost omogućuju korištenje tih pripravaka za uklanjanje zrna (ječam, pšenica), kao i za rižu, kukuruz, uljanu repicu, šećernu repu i soju. Sulfonilurea lijekovi koriste se protiv većine trajnih širokolisnih korova, ukorijenjenih u travnjaku (livade, pašnjaci, travnjaci), i za potpuno uništenje vegetacije na neobrađenom zemljištu: nasipima, zračnim lukama itd. [6]

Analiza tehničke i ekonomske učinkovitosti pripravaka sulfonilureje u poljskim uvjetima pokazala je da su žitarice visoko otporne na opisane herbicide u razdoblju od faze dvaju lišća do cijevi, a najveći učinak postiže se prskanjem mladih aktivnih korova. [6]

Sulfoniluree su učinkovite bez obzira na vremenske uvjete. Obrada se može provesti na 5 ° C, što dovodi do većeg izbora razdoblja uporabe. [1]

Tank mješavine

  • smjesa zadržava visoku herbicidnu aktivnost lijeka i povećava raspon razaranja različitih vrsta korova;
  • upotreba početnih doza svake komponente u smjesi može biti 2-3 puta manja nego u individualnom preparativnom obliku, što smanjuje opterećenje okoliša na okoliš;
  • miješane kombinacije povećavaju raspon herbicida, zbog čega se povećava vjerojatnost alternativnih mogućnosti za kemijsku zaštitu biljaka s herbicidima;
  • postaje moguće smanjiti rizik od pojave "otporne vegetacije korova" zbog različitih mehanizama djelovanja na istu vrstu. [6]

Toksikološka svojstva i svojstva

U tlu

Na alkalnim i neutralnim tlima, pojavljivanje lijekova pojavljuje se vrlo jasno. [3]

Općenito, vrijeme poluraspada preparata sulfoniluree u tlu je 30–40 dana, a preostale količine ostaju još dulje. Na teškim tlima u suhim uvjetima, mogu se naći u roku od četiri godine. Ali tribenuron-metil je 10 dana potpuno uništen. U postrojenjima se njegovi neopasni ostaci nalaze za otprilike dva tjedna. [3]

Korisne vrste i entomofazi

Toplokrvan

Razredi opasnosti

Povijest

Herbicide klase sulfoniluree razvili su krajem 1970-ih DuPont (SAD). [8] Po prvi put, pripreme ove skupine prijavljene su na IV. Međunarodnom kongresu o zaštiti bilja 1978. godine. Od tada je patentirano nekoliko stotina spojeva. [3]

U razdoblju 1970-1990. kako u svijetu tako iu našoj zemlji, široko su korišteni herbicidi iz skupine derivata ureje, kao što su diuron, metoksuron, monolinuron, metabromuron, linuron, fluorometuron, klorbromuron, itd. Međutim, u godišnjaku Državnog kataloga pesticida i agrokemikalija dopuštenih za uporabu na području U Rusiji se ti herbicidi nisu pojavili od 1997. godine. Neki od njih se još uvijek koriste u brojnim znanstvenim istraživanjima kao modelni spojevi (diuron, linuron, monolinuron). Primjerice, diuron se još uvijek koristi za proučavanje procesa prijenosa elektrona u fotosintetskim organizmima. Osim toga, zbog visoke stabilnosti ovih herbicida u okolišu, još uvijek je relevantno proučavati procese njihove transformacije u tlu i okolnim okolinama.

Derivati ​​sulfoniluree zamijenili su ureu kao herbicide. U svjetskoj poljoprivredi 1982. godine prvi put su na prodaju stavljeni herbicid chlorsulfuron (trgovački naziv gline), a zatim i drugi herbicidi na bazi sulfoniluree. To je vrlo perspektivna klasa kemijskih spojeva, u koju spadaju herbicidi nove generacije, koji pokazuju herbicidno djelovanje pri stopama potrošnje za 1-2 reda veličine u usporedbi s tradicionalno korištenim lijekovima. [5]

Pregled pripravaka sulfonilureje

Uz nedovoljnu proizvodnju inzulina došlo je do povećanja njegove koncentracije. Derivati ​​sulfoniluree su lijekovi koji povećavaju izlučivanje hormona i sintetski su hipoglikemični lijekovi.

Karakterizira ih izraženiji učinak u usporedbi s drugim tabletnim sredstvima sa sličnim učinkom.

Ukratko o skupini lijekova

Derivati ​​sulfoniluree (PSM) - skupina lijekova namijenjenih liječenju dijabetesa. Osim hipoglikemija imaju i učinak na snižavanje kolesterola.

Klasifikacija lijekova od uvođenja:

  1. Prvu generaciju predstavljaju klorpropamid, tolbutamid. Danas se praktički ne koriste. Karakterizira ga kraća akcija, kako bi se postigao učinak imenovan u većem volumenu.
  2. Druga generacija - Glibenklamid, Glipizid, Gliklazid, Glimepirid. Imaju manje izražene nuspojave, postavljaju se u manjim količinama.

Uz pomoć skupine lijekova moguće je postići dobru kompenzaciju za dijabetes. To vam omogućuje da spriječite i usporite razvoj komplikacija.

Prijem PSM pruža:

  • smanjena proizvodnja glukoze u jetri;
  • stimuliranje p-stanica pankreasa za poboljšanje osjetljivosti glukoze;
  • povećana osjetljivost tkiva na hormon;
  • inhibiciju sekrecije somatostatina, koja inhibira inzulin.

Popis lijekova PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mehanizam djelovanja

Glavna komponenta utječe na specifične receptore kanala i aktivno ih blokira. Tu je depolarizacija β-staničnih membrana, i kao rezultat toga, otvaranje kalcijevih kanala. Nakon toga, Ca ioni ulaze u beta stanice.

Rezultat je oslobađanje hormona iz unutarstaničnih granula i njegovo oslobađanje u krv. Učinak PSM ne ovisi o koncentraciji glukoze. Iz tog razloga često se javlja hipoglikemijsko stanje.

Lijekovi se apsorbiraju u probavnom traktu, njihovo djelovanje počinje 2 sata nakon gutanja. Metabolizira se u jetri, izlučuje se, osim Glykvidona, kroz bubrege.

Poluvrijeme i trajanje djelovanja za svaku skupinu lijekova je različito. Vezanje proteina u plazmi iznosi od 94 do 99%. Put eliminacije ovisno o lijeku je bubrežna, bubrežna, jetrena, jetrena. Apsorpcija aktivne tvari smanjuje se dijeljenjem hrane.

Indikacije za zakazivanje

Derivati ​​sulfonilureje propisani su za dijabetes tipa 2 u takvim slučajevima:

  • s nedovoljnom proizvodnjom inzulina;
  • uz smanjenje osjetljivosti na hormone tkiva;
  • s neučinkovitošću dijetetske terapije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije derivata sulfoniluree uključuju:

  • Dijabetes tipa 1;
  • disfunkcija jetre;
  • trudnoća;
  • dojenje;
  • disfunkcija bubrega;
  • ketoacidoza;
  • operativne intervencije;
  • preosjetljivost na sulfonamide i pomoćne komponente;
  • netolerancija na PSM;
  • anemija;
  • akutni infektivni procesi;
  • dobi do 18 godina.

Nisu propisani lijekovi za šećer s visokim postom - više od 14 mmol / l. Također, ne primjenjujte kada je dnevna potreba za inzulinom veća od 40 U. Ne preporučuje se bolesnicima s teškim dijabetesom u prisutnosti nedostatka β-stanica.

Glykvidon se može imenovati osobama s blagim povredama bubrega. Povlačenje se provodi (oko 95%) kroz crijeva. Upotreba PSM-a može stvoriti otpornost. Da bi se smanjile te pojave, mogu se kombinirati s inzulinom i bigvanidima.

Skupina lijekova se obično dobro podnosi. Među negativnim učincima česte hipoglikemije javlja se teška hipoglikemija samo u 5% slučajeva. Tijekom terapije također se primjećuje povećanje težine. To je zbog izlučivanja endogenog inzulina.

Sljedeće nuspojave su rjeđe:

  • dispeptički poremećaji;
  • metalni okus u ustima;
  • hiponatrijemija;
  • hemolitička anemija;
  • oštećenje bubrega;
  • alergijske reakcije;
  • poremećaj jetre;
  • leukopenija i trombocitopenija;
  • kolestatska žutica.

Doziranje i primjena

Doziranje PSM-a propisao je liječnik. Utvrđuje se na temelju analize podataka o stanju metabolizma.

Preporučljivo je započeti terapiju s PSM-om sa slabijim, u nedostatku učinka, prebaciti se na jače lijekove. Glibenklamid ima izraženiji učinak na snižavanje šećera u usporedbi s drugim hipoglikemičnim oralnim sredstvima.

Prijem postavljenog lijeka iz ove skupine počinje s minimalnim dozama. Unutar dva tjedna postupno se povećava. PSM se može primijeniti s inzulinom i drugim prethodno izrađenim hipoglikemijskim sredstvima.

Doziranje u takvim slučajevima se smanjuje, odabire se točnije. U postizanju stalnog obeštećenja vraća se uobičajeni sustav liječenja. Kada je potreba za inzulinom manja od 10 jedinica / dan, liječnik provodi pacijentov prijelaz na pripravke sulfoniluree.

Liječenje dijabetesa tipa 2

Doziranje određenog lijeka naznačeno je u uputama za uporabu. Pri tome se uzima u obzir stvaranje i karakteristike samog lijeka (aktivnog sastojka). Dnevna doza za klorpropamid (1. generacija) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2. generacija), Glikvidona (2. generacija) - do 0,12 g, Glibenklamid (2. generacija) - 0,02 g. Bolesnici s oštećenjem bubrega i jetre, stariji ljudi početna doza je smanjena.

Sva sredstva iz skupine PSM uzimaju se pola sata do sat vremena prije obroka. To osigurava bolju apsorpciju lijekova i, kao posljedicu, smanjenje postprandijalne glikemije. Ako postoje očigledni dispeptički poremećaji, PSM se uzima nakon obroka.

Mjere opreza

Kod starijih osoba, rizik od hipoglikemije je mnogo veći. Kako bi se spriječile neželjene posljedice, ovoj kategoriji bolesnika propisuju se lijekovi najkraćeg trajanja.

Preporučuje se odbijanje lijekova dugog djelovanja (glibenklamid) i prebacivanje na kratkotrajno djelovanje (Glikvidon, Gliklazid).

Uzimanje derivata sulfoniluree uzrokuje rizik od hipoglikemije. U procesu liječenja potrebno je pratiti razinu šećera. Preporučuje se da slijedite plan liječenja koji je odredio liječnik.

Ako se odbije, količina glukoze može varirati. U slučaju razvoja drugih bolesti tijekom liječenja PSM-a, morate o tome obavijestiti liječnika.

U procesu liječenja prate se sljedeći pokazatelji:

Ne preporučuje se promjena doze, prelazak na drugi lijek, prekid liječenja bez savjetovanja. Lijekovi su važni za prijavu u zakazano vrijeme.

Prekoračenje propisane doze može dovesti do hipoglikemije. Kako bi ga uklonio, pacijent uzima 25 g glukoze. Svaka takva situacija u slučaju povećanja doze lijeka prijavljuje se liječniku.

Kod teške hipoglikemije, koja je popraćena gubitkom svijesti, morate potražiti liječničku pomoć.

Uvedena glukoza. Možda će vam trebati dodatna injekcija glukagona IM / IV. Nakon prve pomoći bit će potrebno pratiti stanje nekoliko dana uz redovito mjerenje šećera.

Videozapis o lijekovima tipa 2 za dijabetes:

Interakcija PSM s drugim lijekovima

Pri uzimanju drugih lijekova uzima se u obzir njihova kompatibilnost sa sulfonilureama. Anabolički hormoni, antidepresivi, beta-blokatori, sulfonamidi, klofibrat, muški hormoni, kumarini, tetraciklinski lijekovi, mikonazol, salicilati, druga hipoglikemijska sredstva i inzulin povećavaju hipoglikemijski učinak.

Kortikosteroidi, barbiturati, glukagon, laksativi, estrogeni i gestageni, nikotinska kiselina, klorpromazin, fenotiazin, diuretici, tiroidni hormoni, isoniazid, tiazidi smanjuju učinak PSM.

sulfonilurejom

ASIS rječnik sinonima. VN Trishin. 2013.

Pogledajte što je "sulfonilurea" u drugim rječnicima:

sulfonilurea - sulfonilurea... Ortografski referentni rječnik

SULPHONILMOHEVINA - (sulfonilurea) je predstavnik skupine oralnih hipoglikemijskih lijekova izvedenih iz sulfamida, koji se koriste za liječenje dijabetesa melitusa koji nije ovisan o inzulinu. Učinak tih tvari temelji se na stimulaciji otočića...... medicinski rječnik

Sulfonilurea (Sulfonilurea) je predstavnik skupine oralnih hipoglikemijskih lijekova dobivenih iz sulfamida, koji se koriste za liječenje dijabetesa melitusa koji nije ovisan o inzulinu. Djelovanje tih tvari temelji se na stimulaciji stanica otočića pankreasa...... medicinskih pojmova

Substance Medicinal Oral Hypoglycemic (Oralni hipoglikemijski lijek) - tvar koja pomaže u smanjenju glukoze u krvi; Ovi lijekovi uzimaju se usta za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu (tip II). To uključuje lijekove koji sadrže sulfonilureu (na primjer,......) Medicinski izrazi

Glibenklamid (glibenklamid) je ljekovita tvar koja snižava šećer u krvi; koja se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu (vidi Sulfonylurea). Dodijeljen iznutra. Moguće nuspojave: blaga probava i kožni poremećaji...... Medicinski izrazi

Gliklazid (Gliklazid) - oralna hipoglikemijska tvar koja uključuje sulfonilureu; Za liječenje dijabetesa neovisnog o inzulinu (tip II). Trgovački naziv: diamicron (Diamicron). Izvor: Medicinski rječnik... Medicinski uvjeti

Glipizid (Glipiyde) - ljekovita tvar; koristi se za smanjenje razine šećera u krvi (s hiperglikmijom) u bolesnika s dijabetesom melitusom koji ne ovisi o inzulinu, ako odgovarajuće promjene u prehrani ne daju željene rezultate (vidi...... Medicinski izrazi

Tolazamid (Tolawmide) - ljekovita tvar; primjenjuju se oralno za liječenje diabetes mellitusa neovisnog o inzulinu. Moguće nuspojave uključuju mučninu, gubitak apetita, proljev, slabost i letargiju. Trgovački naziv: Tolanase (Tolanase). Vidi također...... medicinske pojmove

Tolbutamid (Tolbutamid) - ljekovita tvar; primjenjuju se oralno za liječenje diabetes mellitusa neovisnog o inzulinu. Tolbutamid djeluje izravno na gušteraču, stimulirajući izlučivanje inzulina; Ovaj lijek je posebno učinkovit u medicinskim uvjetima

Klorpropamid (klorpropamid) je ljekovita tvar koja snižava šećer u krvi. Koristi se za liječenje dijabetesa neovisnog o inzulinu u odraslih. Dodijeljen iznutra; moguće nuspojave: alergije na kožu i probavne smetnje. Trgovanje... Medicinski uvjeti

Preparati Sulfonyl Urea

Glavni pokazatelji:

  • Dijabetes tipa 2.

Značajke: učinak lijekova na temelju stimulacije lučenja inzulina u gušterači. Dodatni "obroci" inzulina osiguravaju unos glukoze u neosjetljiva tkiva.

Najčešće nuspojave su alergijske reakcije, hipoglikemija, mučnina.

Glavne kontraindikacije su: individualna nepodnošljivost, dijabetes melitus tipa 1, dijabetička ketoacidoza, trudnoća, dojenje, teška disfunkcija jetre i bubrega, leukopenija, crijevna opstrukcija.

Važne informacije o pacijentu:

  • Postoji fenomen neosjetljivosti na lijekove sulfoniluree. Može se pojaviti na početku recepcije ili razviti tijekom vremena. U tim slučajevima se mijenja režim liječenja.
  • Kada trebate slijediti dijetu. Lijekovi stimuliraju apetit, a visokokalorična hrana brzo dovodi do povećanja tjelesne težine. A ako ne ograničavate potrošnju ugljikohidrata, liječenje će biti neučinkovito. Nepoželjno je piti alkoholna pića, osobito jaka.
  • Ponekad lijekovi uzrokuju disfunkciju jetre i krvotvorne organe - za praćenje, morate povremeno uzeti test krvi.

Preparati sulfonilureje Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Napisala Alla 20. studenog 2018. godine. Objavljeno u Vijesti o liječenju

Sulfonilurea lijekovi koji se koriste u liječenju dijabetesa tipa 2. Njihovo djelovanje sastoji se prvenstveno u stimuliranju stanica β-pankreasa za izlučivanje inzulina, tj. Derivati ​​sulfoniluree stimuliraju gušteraču da proizvodi inzulin. Dakle, učinak lijeka pomaže nadoknaditi dijabetes. Glavne nuspojave su rizik od hipoglikemije i debljanje.

Popis lijekova za sulfonilureu

Derivati ​​sulfoniluree na farmaceutskom tržištu su predstavljeni sljedećim komercijalnim pripravcima.

Sulfonilurea lijekovi za liječenje dijabetesa tipa 2

generacija sulfoniluree II)

  • povećava osjetljivost tkiva na inzulin;
  • inhibira razvoj ateroskleroze;
  • smanjuje stvaranje mikrotromba (sprječava adheziju trombocita).

Glihidon (sustav druge generacije

  • s 95% se izlučuje u žuč, a ne kroz bubrege, što ga čini sigurnim u zatajenju bubrega

treća generacija (Oltar)

  • povećava osjetljivost tkiva na inzulin;
  • inhibira razvoj ateroskleroze;
  • smanjuje stvaranje mikrothromba (sprječava adheziju trombocita);
  • povećava osjetljivost tkiva na inzulin;
  • smanjuje stvaranje mikrothromba (sprječava adheziju trombocita);

Sulfonilurea lijekovi mehanizam djelovanja

Svi lijekovi iz ove skupine djeluju uglavnom na beta stanice pankreasa.

  • Ovi lijekovi se proizvode u stanicama gušterače (nazvane SUR1 receptor) i tako stimuliraju lučenje inzulina. To dovodi do povećanja razine inzulina u krvi, što smanjuje razinu šećera u krvi.
  • To je moguće samo ako su stanice gušterače sposobne za proizvodnju i oslobađanje inzulina.
  • Stoga ti lijekovi ne djeluju i ne djeluju na dijabetes melitus tipa 1.
  • Kao što je poznato kod dijabetesa tipa 2, beta stanice se "iscrpljuju" tijekom vremena i nisu u stanju proizvesti inzulin. U tom slučaju bit će potrebno nadopuniti inzulin u tijelu u obliku potkožnih injekcija, a uporaba sulfoniluree postaje nedjelotvorna.
  • Osim toga, istraživanja su pokazala da ovi lijekovi mogu povećati osjetljivost jetre, mišića i masnih stanica na inzulin.

Propisani lijekovi za sulfonilureu

Lijekovi se preporučaju ako imate dijabetes tipa 2 i ne možete koristiti metformin zbog kontraindikacija ili ako imate ozbiljne nuspojave.

Međutim, u ovom slučaju (osobito ako imate prekomjernu tjelesnu težinu ili gojaznost), mogu postojati korisniji lijekovi iz skupine inhibitora DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) ili SGLT-2 inhibitori (Forxiga, Invokana) - jer ne povećavaju težinu, za razliku od derivata sulfoniluree.

Kod dijabetesa, ako uzimate metformin, brinete se o svojoj prehrani i redovito vježbate, a razina šećera u krvi je iznad prihvatljivih razina, derivati ​​sulfoniluree se također mogu propisati kao sljedeći korak u terapiji liječenja.

kontraindikacije

Derivati ​​sulfoniluree ne smiju se koristiti u sljedećim situacijama:

  • Preosjetljivost na sulfonilureu ili antibiotike iz skupine sufonamida (ako imate alergijsku reakciju na antibiotike, kao što su Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - obavijestite svog liječnika);
  • Dijabetes tipa 1;
  • ketoacidoza;
  • Teška disfunkcija jetre i / ili bubrega (iznimka je glykvidon, koji se dobiva iz žuči, tako da se može koristiti ako dođe do zatajenja bubrega);
  • Trudnoća i dojenje.

Navedeni lijekovi se također ne smiju primjenjivati ​​u uvjetima kada se potreba za inzulinom u tijelu značajno povećava - na primjer, u slučaju ozbiljnih infekcija ili kirurških zahvata. U tim situacijama, liječnik može preporučiti privremenu uporabu inzulina.

Derivati ​​sulfoniluree kako se uzimaju

Svi lijekovi iz ove skupine uzimaju se oralno.

  • Treba ih uzeti neposredno prije ili za vrijeme obroka.
  • Glimepirid i Gliklazid s produženim otpuštanjem (na primjer, Diaprel MR) uzimaju se 1 puta dnevno ujutro za vrijeme doručka.
  • Gliklazid se koristi dva puta dnevno.
  • Način primjene glikvidona i glipizida ovisi o preporučenoj dozi - mala doza može se primijeniti više od 2 ili 3 puta dnevno.
  • Liječnik obično preporučuje nižu dozu lijeka, koja se zatim može povećati ako je djelotvornost lijeka preniska (tj. Vrijednosti šećera su još uvijek previsoke).
  • Ako zaboravite uzeti lijek, ne povećavajte sljedeću dozu. To je povezano s rizikom od hipoglikemije.
  • Nemojte samozdraviti. Doze lijekova propisuje isključivo vaš liječnik.

Prednosti korištenja ove skupine lijekova:

  • učinkovito smanjenje glukoze;
  • dobar učinak na kompenzaciju dijabetesa - niže razine glikiranog hemoglobina za 1-2% (slično metforminu);
  • dodatni učinci lijeka povezani s povećanom osjetljivošću tkiva na inzulin;
  • jednostavna metoda doziranja;
  • razumna cijena.

Nuspojave derivata sulfonil ureje

Glavna nuspojava je rizik od hipoglikemije. Rizik od hipoglikemije se povećava ako uzimate dodatne lijekove, primjerice acenokumarol ili varfarin, neke antibiotike, aspirin ili druge nesteroidne protuupalne lijekove, kao što je ibuprofen.

Osim toga, taj se rizik povećava nakon fizičkog napora, konzumacije alkohola te u slučaju koegzistencije bolesti štitnjače ili neodgovarajuće prehrane.

Drugi vrlo štetan učinak uporabe sulfonilureje je povećanje tjelesne težine, što je vrlo nepoželjno u slučaju dijabetesa, jer povećava otpornost na inzulin.