Farmakološko djelovanje i upute za uporabu lijeka Jardins

  • Dijagnostika

U liječenju dijabetesa, izbor lijekova je vrlo važan. Oni su propisani od strane liječnika, ali pacijenti neće biti spriječeni u poznavanju posebnosti jednog ili drugog lijeka. Jedan od lijekova spomenutih u radaru i korišten za kontrolu razine glukoze je Jardins.

Opće informacije, sastav i oblik oslobađanja

Ovaj lijek se proizvodi u Njemačkoj. Riječ je o tableti za unutarnju uporabu, koju karakterizira hipoglikemijski učinak. Treba ga koristiti samo na preporuku liječnika, jer u drugačijoj situaciji može doći do pogoršanja zdravlja.

U isto vrijeme, potrebno je pažljivo pratiti promjene stanja, bilježeći pojavu neželjenih učinaka. Pravilna primjena u skladu s preporukama pomaže smanjiti količinu šećera u krvi i postići pozitivnu dinamiku.

Alat je predstavljen s dvije vrste tableta koje se razlikuju u količini aktivne tvari. Ova tvar je Empagliflozin. Primjenjuje se medicinski preparat koji sadrži 10 ili 25 mg ove komponente.

Svaka tableta ima ovalni oblik i obložena je filmom. Ima graviranje (s jedne strane je simbol proizvođača, as druge - doza aktivne komponente).

Osim Empagliflozina, Jardins sadrži dodatne sastojke:

  • mikrokristalna celuloza;
  • laktoza monohidrat;
  • magnezijev stereat;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • giproloza;
  • talk;
  • titanov dioksid;
  • boja.

Sredstvo se ostvaruje u pakiranjima od kartona, gdje se nalaze mjehurići s pilulama (10 komada). Pakiranje sadrži 1 ili 3 blistera.

Mehanizam djelovanja i farmakokinetika

Empagliflozin je inhibitor prijenosa glukoze tipa 2. Njegov utjecaj osigurava kontrolu nad količinom šećera u dijabetesu tipa 2. t Zahvaljujući toj tvari, reapsorpcija glukoze se smanjuje putem bubrega.

Na aktivnost izlučivanja glukoze putem bubrega utječe razina njegovog sadržaja u krvi i brzina glomerularne filtracije. Tijekom primanja lijeka kod dijabetičara, proces uklanjanja šećera s urinom je značajno ubrzan, što osigurava brzo smanjenje njegove količine.

Još jedna značajka Jardinsa je njegov pozitivan utjecaj na aktivnost beta stanica i aktivaciju procesa sagorijevanja masti. To osigurava gubitak težine, što je korisno za pacijente koji pate od pretilosti.

Absagliflozin se brzo apsorbira, što se odvija u zidovima probavnog sustava. Tvar doseže svoju najvišu koncentraciju 1,5 sat nakon uzimanja pilule. Nadalje, njegova količina u plazmi naglo se smanjuje, kako do nje dolazi. Metabolizam je spor.

Sistemski učinak lijeka postaje intenzivniji s povećanjem doze. Uzimanje s masnom hranom donekle smanjuje njegovu učinkovitost. No, te su promjene male, tako da se alat može piti i prije i poslije obroka.

Empagliflozin stvara stabilne veze s krvnim proteinima, tvoreći tri tipa metabolita. Ali njihov sadržaj u usporedbi s koncentracijom aktivne tvari je zanemariv. Uklanjanje lijeka odvija se u gotovo nepromijenjenom obliku s izmetom i urinom.

Indikacije i kontraindikacije

Glavna funkcija medicinskog pripravka je kontrola glukoze u krvi kod dijabetičara.

Propisuje se za dijabetes tipa 2 u situacijama kao što su:

  • monoterapija (u nedostatku rezultata prehrane i netolerancije na lijekove temeljene na metforminu);
  • kombinirana terapija (kombinacija ovog lijeka s drugima, uključujući inzulin, ako dijeta nije učinkovita).

Postoje slučajevi kada je korištenje alata zabranjeno:

  • dijabetes tipa 1;
  • razvoj ketoacidoze kod dijabetesa;
  • zatajenje bubrega;
  • netolerancija na laktozu;
  • nedostatak laktaze;
  • dojenje i trudnoća;
  • starost (od 85 godina);
  • dob djece (do 18 godina);
  • prisutnost osjetljivosti na komponente.

Osim strogih kontraindikacija dodijeliti situacije u kojima je korištenje sredstava dopušteno, ali u prisutnosti medicinskog nadzora.

To uključuje:

  • bolesti gastrointestinalnog trakta, praćene tendencijom dehidracije;
  • zarazne bolesti mokraćnih organa;
  • potrebu za dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata;
  • vjerojatnost hipovolemije;
  • poremećaj beta stanica gušterače;
  • anamneza dijabetičke ketoacidoze;
  • dob bolesnika starijih od 75 godina.

U tim i sličnim slučajevima, lijek se može propisati, ali samo s dobrim razlozima za to.

Upute za uporabu

Jardins se oslanja na gutanje s vodom. Njegova uporaba je dopuštena i prije i poslije jela.

Doza se mora razjasniti kod liječnika, ali u nedostatku specifičnih uputa propisana je jedna tableta (10 mg) dnevno.

Ako takav raspored lijeka ne donosi željeni učinak, preporučuje se uporaba alata, gdje je doza aktivne tvari 25 mg.

I on bi trebao piti jednu jedinicu dnevno. Maksimalna doza lijeka je 25 mg.

Dvostruki dio Jardinsa ne može se uzeti, čak i ako lijek nije pijan na vrijeme. U tom slučaju potrebno je uzeti tabletu čim se bolesnik prisjeti pogreške.

Posebni pacijenti i indikacije

Za određene skupine pacijenata postoje posebna pravila.

To uključuje:

  1. Žene tijekom trudnoće i dojenja. Informacije o tome kako empagliflozin djeluje na takve bolesnike još nisu dostupne, budući da istraživanja na ovom području nisu provedena. To znači zabranu uporabe lijeka.
  2. Djeca i tinejdžeri. Niti za njih nisu proučavane djelotvornost i vjerojatni rizici ovog lijeka. Za sigurnost ovih bolesnika preporučuje se uporaba drugih lijekova.
  3. Ljudi starosti. Od 75. godine života, pacijenti imaju veću vjerojatnost da će doživjeti dehidraciju kada se liječe ovim lijekom. Stoga je za njih nužno poštivati ​​mjere opreza. Liječnik može propisati da je Jardins bolestan, ali treba pažljivo pratiti njihovo zdravlje. U dobi od više od 85 godina ovaj je lijek kontraindiciran.

Druge skupine pacijenata mogu koristiti ovaj lijek u nedostatku drugih ograničenja i kako je propisao stručnjak.

Prisutnost specifičnih indikacija u vezi s ovim lijekovima povezana je s njegovim učinkom na bubrege. Stoga liječnik, prije nego što prepiše Jardins, mora osigurati da nema povreda u ovom tijelu.

Također, pri dugotrajnom korištenju lijeka potrebno je pratiti provedbu bubrežnih funkcija, provoditi pregled pacijenta. U drugim slučajevima (čak i za abnormalne funkcije jetre) promjene u doziranju nisu potrebne.

Nuspojave i predoziranje

Kada se koristi ovaj lijek, ponekad se mogu pojaviti neželjeni učinci.

Glavni su:

  • hipoglikemija;
  • svrab na koži;
  • hipovolemije;
  • poremećaji mokrenja (povećani ili odsutni);
  • kandidijaza;
  • zarazne bolesti mokraćnih organa;
  • vulvovaginitis.

Postupak u takvim slučajevima ovisi o njihovoj ozbiljnosti. Obično, kada se pojave, Jardins se zamjenjuju drugim tabletama. S postupnim slabljenjem neželjenih učinaka ili njihovom terapijom niskog intenziteta može se nastaviti.

Slučajevi predoziranja nisu otkriveni kada slijedite upute. Uz jednokratno predoziranje do 80 mg, također se nisu pojavila odstupanja. Ako se zbog predoziranja otkriju ozbiljne komplikacije, značajke njihove eliminacije ovise o simptomima.

Interakcije i analogni lijekovi

Ispravan režim liječenja smanjuje rizik od komplikacija s Jardinima u kombinaciji s drugim lijekovima. Nepoželjno je kombinirati ovaj lijek s diureticima, jer pomaže u poboljšanju njihovog djelovanja, što dovodi do dehidracije i smanjenja tlaka.

Ako postoje razlozi za odbijanje ovog alata, on se može zamijeniti s analogima.

Glavni su:

  1. Repodiab. Aktivna komponenta ovih tableta je repaglinid. Alat se odlikuje sličnim učinkom i sličnim kontraindikacijama koje uzrokuju zatajenje jetre. Također ga je potrebno pažljivo kombinirati s drugim lijekovima, jer ima više ograničenja.
  2. Novonorm. Lijek se također temelji na Repaglinidu. Kontraindikacije za ovaj alat su slične onima koje se primjenjuju na Jardins, s izuzetkom oštećenja bubrega (u ovom slučaju, može se koristiti pod strogim liječničkim nadzorom).
  3. Invokana. Proizvod je pogodan za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegova aktivna tvar je Kanagliflozin. Lijek je vrlo sličan po svom učinku na Jardins, karakteriziran istim kontraindikacijama i nuspojavama.

Da biste koristili bilo koji od ovih i drugih analognih lijekova, morate ga propisati liječnik.

Mišljenja potrošača

Od brojnih pregleda pacijenata koji su uzimali Jardins, može se zaključiti da lijek dobro smanjuje razinu šećera u krvi i da je prikladan za upotrebu, međutim, primijećene su nuspojave iz mjehura i bubrega, zbog čega su neki prešli na analoge lijeka. Tu je i visoka cijena lijekova.

Jardins sam počeo uzimati po preporuci endokrinologa. Rezultati su mi se svidjeli, ali onda je nestao iz ljekarni i morao sam upotrijebiti drugi lijek. Čim sam uspio, vratio sam se na prijem u Jardins, jer on dobro regulira šećer. Jedini problem je cijena lijeka.

Isprva sam bio zadovoljan s ovom drogom, jer sam dobro održavao stopu šećera. Ali zbog njega sam imao problema s mokraćnim mjehurom - prečesto sam morao ići u toalet. Zatim je uslijedio svrab u vagini. Liječnik je rekao da su to nuspojave. Pokušao sam se naviknuti na to, ali morao sam tražiti drugi lijek.

Sviđa mi se činjenica da Jardins ima dvije doze. Nekada sam imao dovoljno tableta od 10 mg, a zatim sam morao povećati dozu. Nadam se da se u ljetnim mjesecima mogu vratiti na prethodnu mogućnost liječenja, jer ljeti živim u seoskoj kući. Tu je svježi zrak, puno posla, povrće iz vrta, pa bi trebalo biti lakše kontrolirati šećer. Lijek mi savršeno odgovara, ne uzrokuje nuspojave i lako ga je uzeti - samo 1 put dnevno.

Valentina, 57 godina

Video materijal o uzrocima dijabetesa tipa 2:

Cijena lijeka Jardins ovisi o količini aktivne tvari u tabletama. U dozi od 10 mg, lijek se može kupiti po cijeni od 2000-2200 rubalja. Ako trebate lijek s dozom od 25 mg, tada će morati potrošiti 2100-2600 rubalja. To su prosječne cijene paketa s 30 tableta. Prilikom kupnje paketa s 10 tableta trebat će vam 800-1000 rubalja.

Ovaj lijek može štetno djelovati na pacijenta ako mu se ne daje pravilno. Stoga je njegovo prihvaćanje dopušteno samo uz dopuštenje liječnika. Ljekarne ga prodaju samo na recept.

Sredstva za dijabetes Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - pregled

Bomba u liječenju dijabetesa! Pomogao je izgubiti težinu i oprostiti se od stanja prije dijabetesa. Strogo propisao liječnik!

Započet ću s malo pozadine, što me točno navelo na korištenje ove predivne pripreme. Sa 32 godine, moja težina je dostigla kritičnu razinu - 106 kg. To se dogodilo na pozadini "ometanja" stresa, neprikladnog (eksperimentalnog, reklo bi se) propisivanja COC-a svom liječniku i mnogih drugih manjih razloga. Gubitak tjelesne težine ubrzao se negdje oko 15-16 kg. Kao rezultat toga, moje je stanje postalo, blago rečeno, loše. Pojavili su se novi simptomi: abdominalna pretilost ("zadebljanje" u trbuhu, prsima), umor, pospanost, divlji apetit. Brojni pokušaji samo-gubitka nisu dali nikakve rezultate, težina je bila mrtva.

U nastojanju da nešto promijeni, obratio sam se endokrinologu. Nažalost, morali smo se obratiti na više od jednog, jer je dijagnoza bila nedvosmislena, ali shema liječenja nije donijela očekivani rezultat u prvom slučaju. Dakle, nakon testova na glukozu, glikirani hemoglobin, glukozu s opterećenjem i međustaničnu glukozu, presuda je bila: predijabetes. Rezultati ispitivanja bili su potpuno tmurni - glukoza 6.1, nakon opterećenja od 12.

Liječnik je prepisao metformin u dozi od 1000 mg i rekao im da “učine nešto” i odmah izgube težinu, ali ništa se ne bi dogodilo, ali bi ih mučili napadi divlje “žore” - i bilo mi je vrlo teško nositi se s njima. Težina, usput, gotovo se nije smanjila.

Okrenuo sam se drugom liječniku jer se više nisam nadao pozitivnim promjenama, samo sam htio čuti drugo stručno mišljenje i usporediti dvije metode liječenja. Na recepciji mi liječnik doslovno objašnjava na prstima zašto se težina ne smanjuje, zašto je apetit nekontrolirano povećan, tj. od oštrih skokova šećera u krvi, a time i razvoja inzulinske rezistencije i pred-dijabetskog stanja. Crashto opisujući što me čeka u budućnosti s razvojem dijabetesa tipa 2, liječnik me je odlučio utješiti i izvijestio o "Bombi" u liječenju dijabetesa, što će mi nesumnjivo pomoći - to jest, ovdje je čudo droge Jardins. Doza I bila je propisana 10 mg, 25 mg, ali u mom slučaju ova doza je bila optimalna. Plus metformin (Glucophage).

Cijena je vrlo opipljiva - 2000 rubalja po pakiranju od 30 tableta. U nekim ljekarnama raspon cijena dosegao je do 3.000 rubalja.

Tada je na internetu bilo malo informacija, tj. praktički nije bilo recenzija. Morao sam vjerovati uputama + vjeri u čudo. Prema mojim osjećajima, nigdje nije bilo ništa gore)).

Princip djelovanja Jardinsa je eliminacija glukoze iz tijela kroz urin.

- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

- dijabetes melitus tip 1;

- zatajenje bubrega u SCF-u

Kontraindikacije su prilično ozbiljne, a liječnik je upozorio da lijek na bubrezima daje vrlo značajno opterećenje. Stoga je preporučljivo ne opterećivati ​​bubrege, dijetu bez alkohola i minimalnom količinom soli.

Tako sam Jardinsa 10mg uzimala jednom dnevno uz čašu vode. Prijem nije vezan uz hranu - čak i prije, barem poslije. U mom slučaju, terapija se dijelila s Glyukofazovim prijemom.

Pri uzimanju ovog lijeka apetit se znatno smanjio, nije ga patološki privukla slatka. I, kao rezultat, težina se počela topiti! Moja radost nije imala granica! U pet mjeseci uzimanja, odbacio sam 14 kg, i bez mnogo naprezanja s dijetom i vježbanjem. I što je najvažnije, pokazatelji glukoze u krvi značajno su se smanjili. Više mi se ne dijagnosticira predijabetes.

Nastavio bih ga piti, cijena mi nije smetala - jer zdravlje nema cijene)). Ali !! - nakon godinu dana uzimanja, težina je porasla kao da je ukorijenjena na licu mjesta, a na području bubrega postala je poput “lomljenja”. Tada sam naišao na informacije s interneta - da se ne preporučuje piti više od dvije godine, bubrezi su podvrgnuti vrlo teškom opterećenju.

Moj se liječnik preselio u drugi grad, tako da nemam gdje detaljnije konzultacije, sam sam otkazao Jardins - vjerujem svojim osjećajima i novom svjedočenju o testovima glukoze. Do sada je sve u redu, zadržavam težinu i držim se ispravne prehrane mnogo lakše.

Loša strana za mene je da je droga nova na tržištu droga, opet je malo povratnih informacija. Ispada, ona je eksperimentirala na sebi)) Iako, prema dijabetičara, pokazatelji šećera u krvi značajno pada.

Nezavisno da se za smanjenje težine kategorički ne preporučujem! Preporučuje ga samo liječnik u slučaju ozbiljnih problema s glukozom u krvi. U mom slučaju, pomogao mi je da se izvučem iz noćne more pred-dijabetičkog stanja, da poboljšam svoje zdravlje. Pa ipak, nije stalni lijek, novi lijek, malo proučen na tržištu droga.

Jardins Recenzije

Oblik izdavanja: Tablete

Analogi Jardins

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 90 rubalja. Analogni jeftiniji za 892 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 97 rubalja. Analogni jeftinije za 885 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 115 rubalja. Analogni jeftinije za 867 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 130 rubalja. Analogni jeftinije za 852 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 273 rubalja. Analogni jeftinije za 709 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 287 rubalja. Analogni jeftinije za 695 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 288 rubalja. Analogni jeftinije za 694 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 435 rubalja. Analogni jeftinije za 547 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 499 rubalja. Analogni jeftinije za 483 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 735 rubalja. Analogni jeftinije za 247 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1060 rubalja. Analog je skuplji za 78 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1301 rubalja. Analog skuplji na 319 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1395 rubalja. Analogni više za 413 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1806 rubalja. Analogni više za 824 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 2128 rubalja. Analog skuplji za 1146 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 2569 rubalja. Analog je skuplji za 1587 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 3396 rubalja. Analog je skuplji za 2414 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 4919 rubalja. Analog skuplji za 3937 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 8880 rubalja. Analogni je skuplji na 7898 rubalja

Upute za uporabu za Jardins

Trgovački naziv lijeka:

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Oblik doziranja:

struktura

1 film obložen tabletom sadrži:
Aktivna tvar:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Pomoćne tvari:
laktoza monohidrat - 162,50 / 113,0 mg, mikrokristalna celuloza - 62,50 / 50,0 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,5 / 6,0 mg, natrij kroskarmeloza - 5,0 / 4,0 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,25 / 1,0 mg, magnezijev stearat - 1,25 / 1,0 mg;
plašt:
Opadry yellow (02V38190) - 7.0 / 6.0 mg (hipromeloza 2910 - 3.5 / 3.0 mg, titanov dioksid (E 171) - 1.733 / 1.455 mg, talk - 1.4 / 1.2 mg, makrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, žuti obojeni žuti oksid (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

opis
Doziranje tableta 10 mg
Okrugle bikonveksne tablete s kosim rubovima, filmom obložene svijetlo žutom bojom s graviranjem simbola tvrtke na jednoj strani ploče i "S10" na drugoj strani.
Doziranje tableta 25 mg
Ovalne bikonveksne tablete s kosim rubovima, filmom obložene svijetlo žutom bojom, s graviranjem simbola tvrtke na jednoj strani ploče i "S25" na drugoj strani.

Farmakoterapijska skupina

Hipoglikemijsko sredstvo za oralno davanje - inhibitor natrijevog transportera tipa 2

ATH kod: A10BH12

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Empagliflozin je reverzibilni, visoko aktivni, selektivni i kompetitivni inhibitor prijenosnika glukoze natrijeva tipa 2 s koncentracijom potrebnom za inhibiciju 50% enzimske aktivnosti (IC50) od 1,3 nmol. Selektivnost empagliflozina je 5000 puta veća od selektivnosti natrijevog transportera glukoze tipa 1 odgovornog za apsorpciju glukoze u crijevu. Osim toga, nađeno je da empagliflozin ima visoku selektivnost za druge transportere glukoze odgovorne za homeostazu glukoze u različitim tkivima.
Prijenosnik glukoze natrijeva tipa 2 je glavni nosač proteina odgovoran za reapsorpciju glukoze iz glomerula natrag u krvotok. Empagliflozin poboljšava kontrolu glikemije u bolesnika sa šećernom bolesti tipa 2 (dijabetes tipa 2) smanjenjem reapsorpcije glukoze u bubrezima. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi putem ovog mehanizma ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i brzini glomerularne filtracije (GFR). Inhibicija prijenosnika glukoze natrijeva tipa 2 u bolesnika s dijabetesom 2 i hiperglikemijom dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega.
U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da se kod bolesnika sa šećernom bolešću 2 izlučivanje glukoze putem bubrega povećalo odmah nakon primjene prve doze empagliflozina; ovaj učinak trajao je 24 sata. Povećanje izlučivanja glukoze putem bubrega održavano je do kraja 4-tjednog razdoblja liječenja, što je prosječno oko 78 g / dan uz upotrebu empagliflozina u dozi od 25 mg jednom dnevno. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 povećanje izlučivanja glukoze u bubregu rezultiralo je trenutnim smanjenjem koncentracije glukoze u plazmi.
Empagliflozin smanjuje koncentraciju glukoze u plazmi iu slučaju posta i nakon obroka.
Mehanizam djelovanja empagliflozina neovisan o inzulinu doprinosi niskom riziku od mogućeg razvoja hipoglikemije.
Učinak empagliflozina ne ovisi o funkcionalnom stanju beta-stanica gušterače i metabolizma inzulina. Zabilježen je pozitivan učinak empagliflozina na surogatne markere funkcije beta-stanica, uključujući HOMA-ß indeks (model za procjenu homeostaze-B) i omjer proinzulina i inzulina. Dodatno, dodatno izlučivanje glukoze iz bubrega uzrokuje gubitak kalorija, što je praćeno smanjenjem volumena masnog tkiva i smanjenjem tjelesne težine.
Glikozurija, opažena tijekom primjene empagliflozina, popraćena je blagim povećanjem diureze, što može pridonijeti umjerenom smanjenju krvnog tlaka.
U kliničkim studijama gdje se empagliflozin koristio kao monoterapija; kombinirana terapija s metforminom; kombinirana terapija s metforminom i derivatima sulfoniluree; kombinirana terapija s metforminom u odnosu na glimepirid; kombinirana terapija s pioglitazonom +/- metforminom; u obliku kombinirane terapije s inhibitorom dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), metforminom +/- drugim hipoglikemijskim oralnim lijekom; U obliku kombinirane terapije s inzulinom dokazano je statistički značajno smanjenje koncentracije glikiranog hemoglobina HbAlc i smanjenje koncentracije glukoze u plazmi natašte.

farmakokinetika
Farmakokinetika empagliflozina opsežno je proučavana kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa šećernom bolešću 2.
usisavanje
Nakon peroralne primjene, empagliflozin se brzo apsorbira, maksimalna koncentracija empagliflozina u plazmi (Cmax) doseže se nakon 1,5 sati. Zatim se koncentracija empagliflozina u plazmi smanjila u dvije faze.
Nakon primjene empagliflozina, prosječna površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) tijekom razdoblja stalne koncentracije u krvnoj plazmi bila je 4740 nmol x h / l, a vrijednost Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetika empagliflozina u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s dijabetesom tipa 2 u cjelini je slična.
Konzumiranje nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku empagliflozina.
distribucija
Volumen distribucije tijekom perioda stalne koncentracije u plazmi bio je približno 73,8 litara. Nakon oralne primjene obilježenog empagliflozina [14 C] zdravim dobrovoljcima, vezanje proteina u plazmi iznosilo je 86%.
metabolizam
Glavni metabolički put humanog empagliflozina je glukuronidacija uz sudjelovanje uridin-5'-difosfo-glukuronoziltransferaze UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najčešći metaboliti empagliflozina su tri glukuronska konjugata (2-0, 3-0 i 6-0 glukuronid). Sistemski učinak svakog metabolita je mali (manje od 10% ukupnog učinka empagliflozina).
uzgajanje
Poluživot je bio približno 12,4 sata. U slučaju empagliflozina jednom dnevno, stalna koncentracija u plazmi dosegnuta je nakon pete doze. Nakon oralne primjene označenog empagliflozina [14 C] kod zdravih dobrovoljaca, približno 96% doze izlučeno je (kroz crijeva 41% i bubrezi 54%). Kroz crijeva se većina obilježenog lijeka nepromijenjeno izlučuje. Samo je polovica obilježenog lijeka izlučena bubrezima u nepromijenjenom obliku.
Farmakokinetika u posebnim populacijama bolesnika
Disfunkcija bubrega
U bolesnika s blagom, umjerenom i teškom ozbiljnošću zatajenja bubrega (30 2) te u bolesnika s završnom fazom bubrežne insuficijencije, vrijednosti AUC empagliflozina povećale su se za oko 18%, 20%, 66% i 48% u usporedbi s bolesnicima s normalnim funkcije bubrega. U bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega i u bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega maksimalna koncentracija empagliflozina u plazmi bila je slična onoj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s blagom do teškom bubrežnom insuficijencijom maksimalna koncentracija empagliflozina u plazmi bila je približno 20% veća nego u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Podaci o populacijskoj farmakokinetičkoj analizi pokazali su da se ukupni klirens empagliflozina smanjuje s smanjenjem GFR, što je dovelo do povećanja izloženosti lijeku.
Poremećaji funkcije jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre blage, umjerene i teške ozbiljnosti (prema Child-Pugh klasifikaciji), vrijednosti AUC empagliflozina povećale su se za oko 23%, 47% i 75%, a vrijednosti Stax-a za oko 4%, odnosno 23%. % i 48% (u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre).
Indeks tjelesne mase, spol, rasa i dob nisu imali klinički značajan učinak na farmakokinetiku empagliflozina.
djeca
Studije farmakokinetike empagliflozina u djece nisu provedene.

Indikacije za uporabu

kontraindikacije

Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Doziranje i primjena

Monoterapija ili kombinirana terapija
Preporučena početna doza je 10 mg (1 tableta od 10 mg) jednom dnevno, usta.
Ako dnevna doza od 10 mg ne osigurava odgovarajuću kontrolu glikemije, doza se može povećati na 25 mg (1 tableta s dozom od 25 mg 1 put dnevno). Maksimalna dnevna doza je 25 mg.
Lijek JARDINS može se uzimati bez obzira na obrok u bilo koje doba dana.
Radnje za preskakanje uzimanja jedne ili više doza lijeka
Kada preskočite dozu, pacijent bi trebao uzeti lijek čim se sjeti.
Ne biste trebali uzimati dvostruku dozu u jednom danu.
Posebne skupine pacijenata
U slučaju zatajenja bubrega s GFR od 45 do 90 ml / min / 1,73 m2, prilagodba doze nije potrebna.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s GFR manjom od 45 ml / min / 1,73 m 2, ne preporučuje se uporaba lijeka zbog neučinkovitosti.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre nije potrebno prilagoditi.

Nuspojave
Ukupna učestalost nuspojava u bolesnika koji su primali empagliflozin ili placebo bila je slična u kliničkim ispitivanjima. Najčešća nuspojava bila je hipoglikemija, koja je opažena s primjenom empagliflozina u kombinaciji sa sulfonilureom ili derivatima inzulina (vidi opis nekih nepoželjnih reakcija).
Nuspojave zabilježene u bolesnika koji su primali empagliflozin u placebom kontroliranim ispitivanjima prikazani su u nastavku tablice (neželjene reakcije su razvrstane po organima i sustavima iu skladu s uvjetima koje preferira MedDRA), što ukazuje na njihovu apsolutnu učestalost. Kategorije frekvencija definirane su kako slijedi: vrlo česte ( gt1 / 10), česte (od> 1/100 do

Farmakološko djelovanje i upute za uporabu lijeka Jardins

U liječenju dijabetesa, izbor lijekova je vrlo važan. Oni su propisani od strane liječnika, ali pacijenti neće biti spriječeni u poznavanju posebnosti jednog ili drugog lijeka. Jedan od lijekova spomenutih u radaru i korišten za kontrolu razine glukoze je Jardins.

Opće informacije, sastav i oblik oslobađanja

Ovaj lijek se proizvodi u Njemačkoj. Riječ je o tableti za unutarnju uporabu, koju karakterizira hipoglikemijski učinak. Treba ga koristiti samo na preporuku liječnika, jer u drugačijoj situaciji može doći do pogoršanja zdravlja.

U isto vrijeme, potrebno je pažljivo pratiti promjene stanja, bilježeći pojavu neželjenih učinaka. Pravilna primjena u skladu s preporukama pomaže smanjiti količinu šećera u krvi i postići pozitivnu dinamiku.

Alat je predstavljen s dvije vrste tableta koje se razlikuju u količini aktivne tvari. Ova tvar je Empagliflozin. Primjenjuje se medicinski preparat koji sadrži 10 ili 25 mg ove komponente.

Svaka tableta ima ovalni oblik i obložena je filmom. Ima graviranje (s jedne strane je simbol proizvođača, as druge - doza aktivne komponente).

Osim Empagliflozina, Jardins sadrži dodatne sastojke:

  • mikrokristalna celuloza;
  • laktoza monohidrat;
  • magnezijev stereat;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • giproloza;
  • talk;
  • titanov dioksid;
  • boja.

Sredstvo se ostvaruje u pakiranjima od kartona, gdje se nalaze mjehurići s pilulama (10 komada). Pakiranje sadrži 1 ili 3 blistera.

Mehanizam djelovanja i farmakokinetika

Empagliflozin je inhibitor prijenosa glukoze tipa 2. Njegov utjecaj osigurava kontrolu nad količinom šećera u dijabetesu tipa 2. t Zahvaljujući toj tvari, reapsorpcija glukoze se smanjuje putem bubrega.

Na aktivnost izlučivanja glukoze putem bubrega utječe razina njegovog sadržaja u krvi i brzina glomerularne filtracije. Tijekom primanja lijeka kod dijabetičara, proces uklanjanja šećera s urinom je značajno ubrzan, što osigurava brzo smanjenje njegove količine.

Još jedna značajka Jardinsa je njegov pozitivan utjecaj na aktivnost beta stanica i aktivaciju procesa sagorijevanja masti. To osigurava gubitak težine, što je korisno za pacijente koji pate od pretilosti.

Absagliflozin se brzo apsorbira, što se odvija u zidovima probavnog sustava. Tvar doseže svoju najvišu koncentraciju 1,5 sat nakon uzimanja pilule. Nadalje, njegova količina u plazmi naglo se smanjuje, kako do nje dolazi. Metabolizam je spor.

Sistemski učinak lijeka postaje intenzivniji s povećanjem doze. Uzimanje s masnom hranom donekle smanjuje njegovu učinkovitost. No, te su promjene male, tako da se alat može piti i prije i poslije obroka.

Empagliflozin stvara stabilne veze s krvnim proteinima, tvoreći tri tipa metabolita. Ali njihov sadržaj u usporedbi s koncentracijom aktivne tvari je zanemariv. Uklanjanje lijeka odvija se u gotovo nepromijenjenom obliku s izmetom i urinom.

Indikacije i kontraindikacije

Glavna funkcija medicinskog pripravka je kontrola glukoze u krvi kod dijabetičara.

Propisuje se za dijabetes tipa 2 u situacijama kao što su:

  • monoterapija (u nedostatku rezultata prehrane i netolerancije na lijekove temeljene na metforminu);
  • kombinirana terapija (kombinacija ovog lijeka s drugima, uključujući inzulin, ako dijeta nije učinkovita).

Postoje slučajevi kada je korištenje alata zabranjeno:

  • dijabetes tipa 1;
  • razvoj ketoacidoze kod dijabetesa;
  • zatajenje bubrega;
  • netolerancija na laktozu;
  • nedostatak laktaze;
  • dojenje i trudnoća;
  • starost (od 85 godina);
  • dob djece (do 18 godina);
  • prisutnost osjetljivosti na komponente.

Osim strogih kontraindikacija dodijeliti situacije u kojima je korištenje sredstava dopušteno, ali u prisutnosti medicinskog nadzora.

To uključuje:

  • bolesti gastrointestinalnog trakta, praćene tendencijom dehidracije;
  • zarazne bolesti mokraćnih organa;
  • potrebu za dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata;
  • vjerojatnost hipovolemije;
  • poremećaj beta stanica gušterače;
  • anamneza dijabetičke ketoacidoze;
  • dob bolesnika starijih od 75 godina.

U tim i sličnim slučajevima, lijek se može propisati, ali samo s dobrim razlozima za to.

Upute za uporabu

Jardins se oslanja na gutanje s vodom. Njegova uporaba je dopuštena i prije i poslije jela.

Doza se mora razjasniti kod liječnika, ali u nedostatku specifičnih uputa propisana je jedna tableta (10 mg) dnevno.

Ako takav raspored lijeka ne donosi željeni učinak, preporučuje se uporaba alata, gdje je doza aktivne tvari 25 mg.

I on bi trebao piti jednu jedinicu dnevno. Maksimalna doza lijeka je 25 mg.

Dvostruki dio Jardinsa ne može se uzeti, čak i ako lijek nije pijan na vrijeme. U tom slučaju potrebno je uzeti tabletu čim se bolesnik prisjeti pogreške.

Posebni pacijenti i indikacije

Za određene skupine pacijenata postoje posebna pravila.

To uključuje:

  1. Žene tijekom trudnoće i dojenja. Informacije o tome kako empagliflozin djeluje na takve bolesnike još nisu dostupne, budući da istraživanja na ovom području nisu provedena. To znači zabranu uporabe lijeka.
  2. Djeca i tinejdžeri. Niti za njih nisu proučavane djelotvornost i vjerojatni rizici ovog lijeka. Za sigurnost ovih bolesnika preporučuje se uporaba drugih lijekova.
  3. Ljudi starosti. Od 75. godine života, pacijenti imaju veću vjerojatnost da će doživjeti dehidraciju kada se liječe ovim lijekom. Stoga je za njih nužno poštivati ​​mjere opreza. Liječnik može propisati da je Jardins bolestan, ali treba pažljivo pratiti njihovo zdravlje. U dobi od više od 85 godina ovaj je lijek kontraindiciran.

Druge skupine pacijenata mogu koristiti ovaj lijek u nedostatku drugih ograničenja i kako je propisao stručnjak.

Prisutnost specifičnih indikacija u vezi s ovim lijekovima povezana je s njegovim učinkom na bubrege. Stoga liječnik, prije nego što prepiše Jardins, mora osigurati da nema povreda u ovom tijelu.

Također, pri dugotrajnom korištenju lijeka potrebno je pratiti provedbu bubrežnih funkcija, provoditi pregled pacijenta. U drugim slučajevima (čak i za abnormalne funkcije jetre) promjene u doziranju nisu potrebne.

Nuspojave i predoziranje

Kada se koristi ovaj lijek, ponekad se mogu pojaviti neželjeni učinci.

Glavni su:

  • hipoglikemija;
  • svrab na koži;
  • hipovolemije;
  • poremećaji mokrenja (povećani ili odsutni);
  • kandidijaza;
  • zarazne bolesti mokraćnih organa;
  • vulvovaginitis.

Postupak u takvim slučajevima ovisi o njihovoj ozbiljnosti. Obično, kada se pojave, Jardins se zamjenjuju drugim tabletama. S postupnim slabljenjem neželjenih učinaka ili njihovom terapijom niskog intenziteta može se nastaviti.

Slučajevi predoziranja nisu otkriveni kada slijedite upute. Uz jednokratno predoziranje do 80 mg, također se nisu pojavila odstupanja. Ako se zbog predoziranja otkriju ozbiljne komplikacije, značajke njihove eliminacije ovise o simptomima.

Interakcije i analogni lijekovi

Ispravan režim liječenja smanjuje rizik od komplikacija s Jardinima u kombinaciji s drugim lijekovima. Nepoželjno je kombinirati ovaj lijek s diureticima, jer pomaže u poboljšanju njihovog djelovanja, što dovodi do dehidracije i smanjenja tlaka.

Ako postoje razlozi za odbijanje ovog alata, on se može zamijeniti s analogima.

Glavni su:

  1. Repodiab. Aktivna komponenta ovih tableta je repaglinid. Alat se odlikuje sličnim učinkom i sličnim kontraindikacijama koje uzrokuju zatajenje jetre. Također ga je potrebno pažljivo kombinirati s drugim lijekovima, jer ima više ograničenja.
  2. Novonorm. Lijek se također temelji na Repaglinidu. Kontraindikacije za ovaj alat su slične onima koje se primjenjuju na Jardins, s izuzetkom oštećenja bubrega (u ovom slučaju, može se koristiti pod strogim liječničkim nadzorom).
  3. Invokana. Proizvod je pogodan za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegova aktivna tvar je Kanagliflozin. Lijek je vrlo sličan po svom učinku na Jardins, karakteriziran istim kontraindikacijama i nuspojavama.

Da biste koristili bilo koji od ovih i drugih analognih lijekova, morate ga propisati liječnik.

Mišljenja potrošača

Od brojnih pregleda pacijenata koji su uzimali Jardins, može se zaključiti da lijek dobro smanjuje razinu šećera u krvi i da je prikladan za upotrebu, međutim, primijećene su nuspojave iz mjehura i bubrega, zbog čega su neki prešli na analoge lijeka. Tu je i visoka cijena lijekova.

Jardins sam počeo uzimati po preporuci endokrinologa. Rezultati su mi se svidjeli, ali onda je nestao iz ljekarni i morao sam upotrijebiti drugi lijek. Čim sam uspio, vratio sam se na prijem u Jardins, jer on dobro regulira šećer. Jedini problem je cijena lijeka.

Isprva sam bio zadovoljan s ovom drogom, jer sam dobro održavao stopu šećera. Ali zbog njega sam imao problema s mokraćnim mjehurom - prečesto sam morao ići u toalet. Zatim je uslijedio svrab u vagini. Liječnik je rekao da su to nuspojave. Pokušao sam se naviknuti na to, ali morao sam tražiti drugi lijek.

Sviđa mi se činjenica da Jardins ima dvije doze. Nekada sam imao dovoljno tableta od 10 mg, a zatim sam morao povećati dozu. Nadam se da se u ljetnim mjesecima mogu vratiti na prethodnu mogućnost liječenja, jer ljeti živim u seoskoj kući. Tu je svježi zrak, puno posla, povrće iz vrta, pa bi trebalo biti lakše kontrolirati šećer. Lijek mi savršeno odgovara, ne uzrokuje nuspojave i lako ga je uzeti - samo 1 put dnevno.

Valentina, 57 godina

Video materijal o uzrocima dijabetesa tipa 2:

Cijena lijeka Jardins ovisi o količini aktivne tvari u tabletama. U dozi od 10 mg, lijek se može kupiti po cijeni od 2000-2200 rubalja. Ako trebate lijek s dozom od 25 mg, tada će morati potrošiti 2100-2600 rubalja. To su prosječne cijene paketa s 30 tableta. Prilikom kupnje paketa s 10 tableta trebat će vam 800-1000 rubalja.

Ovaj lijek može štetno djelovati na pacijenta ako mu se ne daje pravilno. Stoga je njegovo prihvaćanje dopušteno samo uz dopuštenje liječnika. Ljekarne ga prodaju samo na recept.

Bok Ima li netko komentare i dojmove o lijekovima

Bok Ima li itko ikakve povratne informacije i dojmove o drogama "jardins"? Podijelite ga

Drugi dan pijem 12.5. Prerano je govoriti o smanjenju kardinalnog šećera, ali, oprostite, idem na zahod svakih sat vremena. Očigledno, on ima izražen diuretski učinak.

derbi, hvala. Jeste li uzimali monoterapiju ili nešto drugo? Ujutro ili navečer?

Liana, imam metformin 500 ujutro, 500 navečer i popodne. Bio sam iznenađen, naravno, u preporukama koje su vodili ujutro ili navečer, ali pokušat ću kao što je liječnik propisao. Ja, međutim, još uvijek imam produžen inzulin, postavljeni su žardini, tako da kasnije mogu otkazati svoje insuline

derbi, imate samo 500 metformina ujutro i navečer? Ne želite povećati dozu? Insa doze će odmah pasti.

Nadam se da uzimate Glucophage Long?

  • derbi
  • 30. srpnja 2016
  • 18:10

ghoul3173, dok ja to radim, mislim da treba dodati 850 ili 1000. Imam određeni napredak, nakon tjedan dana idem u pokrajinsku bolnicu da izbijem ultras. Jardins je takav, dok nema kratkog, danas sam pala na kolačić, sve sam ga koristila, ali činilo se kao 6.3.

  • ghoul3173
  • 30. srpnja 2016
  • 18:24

derbi, Siofor, kao i Glucophage, je druga generacija metformina, Glucophage Long je treća generacija, koja se odlikuje duljim i više radom i manje sekundarnim radom.

Sretno i više s nokautom ultrasa!

Mdja. kolačić je. previše hrabar. u vašoj situaciji.

  • derbi
  • 30. srpnja 2016
  • 18:25
  • lijana
  • 30. srpnja 2016
  • 23:37

derby, hvala, pokušat ću po vašoj shemi, sada imam 1000 glukofaga za noć, ali nema naknade, kraj je bio ponuđen od strane jardins + glucofage

DZHARDINS

Tablete obložene filmom svijetlo žute boje, okrugle, bikonveksne, s kosim rubovima, s gravurom simbola tvrtke s jedne strane i "S10" - s druge strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 162,5 mg, mikrokristalna celuloza - 62,5 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,5 mg, natrij kroskarmeloza - 5 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,25 mg, magnezijev stearat - 1,25 mg.

Sastav ljuske: opadry yellow (02B38190) - 7 mg (hipromeloza 2910 - 3,5 mg, titanov dioksid - 1,733 mg, talk - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, žuti oksid žute boje - 0,018 mg).

10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.

Tablete obložene filmom svijetlo žute, ovalne, bikonkave, s kosim rubovima, s gravurom simbola tvrtke s jedne strane i "S25" - s druge strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 113 mg, mikrokristalna celuloza - 50 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 6 mg, natrij kroskarmeloza - 4 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

Sastav ljuske: opadry yellow (02B38190) - 6 mg (hipromeloza 2910 - 3 mg, titanov dioksid - 1.485 mg, talk - 1.2 mg, makrogol 400 - 0.3 mg, žuti oksid žute boje - 0.015 mg).

10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.

Empagliflozin je reverzibilan, visoko aktivan, selektivan i kompetitivni inhibitor prijenosnika glukoze natrijeva tipa 2 s koncentracijom potrebnom za inhibiciju 50% enzimske aktivnosti (IC50), jednako 1,3 nmol. Selektivnost empagliflozina je 5000 puta veća od selektivnosti natrijevog transportera glukoze tipa 1 odgovornog za apsorpciju glukoze u crijevu.

Osim toga, nađeno je da empagliflozin ima visoku selektivnost za druge transportere glukoze odgovorne za homeostazu glukoze u različitim tkivima.

Prijenosnik glukoze natrijeva tipa 2 je glavni nosač proteina odgovoran za reapsorpciju glukoze iz glomerula natrag u krvotok.

Empagliflozin poboljšava kontrolu glikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2 smanjujući reapsorpciju glukoze u bubrezima. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi putem ovog mehanizma ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i GFR. Inhibicija prijenosnika glukoze natrija tipa 2 u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i hiperglikemijom dovodi do eliminacije glukoze putem bubrega.

U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da se u bolesnika s dijabetesom tipa 2 izlučivanje glukoze putem bubrega povećalo odmah nakon primjene prve doze empagliflozina; Ovaj učinak trajao je 24 sata.Povećanje izlučivanja glukoze u bubregu trajalo je do kraja 4-tjednog razdoblja liječenja, što je iznosilo oko 78 g / dan kada je empagliflozin korišten u dozi od 25 mg 1 vrijeme / dan. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 povećanje izlučivanja glukoze u bubregu rezultiralo je trenutnim smanjenjem koncentracije glukoze u plazmi.

Empagliflozin (u dozi od 10 mg i 25 mg) smanjuje koncentraciju glukoze u krvnoj plazmi, kako u slučaju gladovanja tako i nakon jela.

Mehanizam djelovanja empagliflozina ne ovisi o funkcionalnom stanju β-stanica gušterače i metabolizma inzulina. Zabilježen je pozitivan učinak empagliflozina na surogatne markere funkcionalne aktivnosti β-stanica, uključujući HOMA-P indeks (model za procjenu homeostaze) i omjer proinzulina i inzulina. Dodatno, dodatno izlučivanje glukoze iz bubrega uzrokuje gubitak kalorija, što je praćeno smanjenjem volumena masnog tkiva i smanjenjem tjelesne težine.

Glikozurija, opažena tijekom primjene empagliflozina, popraćena je blagim povećanjem diureze, što može pridonijeti umjerenom smanjenju krvnog tlaka.

U kliničkim studijama gdje se empagliflozin koristio kao monoterapija; kombinirana terapija s metforminom; kombinirana terapija metforminom u bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom tipa 2; kombinirana terapija s metforminom i derivatima sulfoniluree; kombinirana terapija s pioglitazonom +/- metforminom; kombinirana terapija s linagliptinom u bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom melitusom tipa 2; kombinirana terapija s linagliptinom, dodana terapiji metforminom; kombinirana terapija s linagliptinom u usporedbi s placebom u bolesnika s neodgovarajućom kontrolom glikemije u bolesnika koji primaju linagliptin i metformin; kombinirana terapija s metforminom u usporedbi s glimepiridom (podaci iz 2-godišnje studije); kombinirana terapija s inzulinom (režim višestrukih injekcija inzulina) +/- metformin; kombinirana terapija s bazalnim inzulinom; kombiniranom terapijom s inhibitorom dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), metformin +/- drugi lijek za oralnu primjenu hipoglikemika je statistički značajno smanjenje glikiranog hemoglobina (HbA)1c), smanjenje koncentracija glukoze u plazmi na prazan želudac, kao i smanjenje krvnog tlaka i tjelesne težine.

Klinička studija ispitivala je učinak Jardinsa na učestalost kardiovaskularnih događaja u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i visokim rizikom za kardiovaskularni sustav (definiran kao da ima barem jednu od sljedećih bolesti i / ili stanja: IHD / infarkt miokarda, premosnica koronarne arterije, IHD s lezijom jednog koronarnog suda, IHD s lezijom nekoliko koronarnih žila /, povijest ishemijskog ili hemoragičnog moždanog udara, bolest perifernih arterija sa ili bez simptoma), primanje standardne terapije, koja je uključivala hipoglikemične lijekove i lijekove za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Kardiovaskularna smrt, nefatalni infarkt miokarda i nefatalni moždani udar ocijenjeni su kao primarna završna točka. Odabrane su dodatne predodređene krajnje točke za kardiovaskularnu smrt, opću smrtnost, razvoj nefropatije ili progresivno pogoršanje nefropatije, hospitalizaciju zbog zatajenja srca.

Empagliflozin je poboljšao cjelokupno preživljavanje smanjenjem incidencije kardiovaskularne smrti. Empagliflozin je smanjio rizik od hospitalizacije zbog zatajenja srca. Također tijekom kliničke studije, pokazalo se da lijek Jardins smanjuje rizik od nefropapije ili progresivnog pogoršanja nefropatije.

U bolesnika s početnom makroalbuminurijom utvrđeno je da je lijek Jardins značajno češće u usporedbi s placebom rezultirao stabilnom normom ili mikroalbuminurijom (omjer rizika 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Farmakokinetika empagliflozina opsežno je proučavana kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika s tipom 2 dijabetesa.

Nakon gutanja, empagliflozin se brzo apsorbira, Cmaksimum Empagliflozin u plazmi se postiže nakon 1,5 sati, a zatim se koncentracija empagliflozina u plazmi smanjuje u dvije faze. Nakon uzimanja lijeka u dozi od 25 mg 1 vrijeme / dan, prosječna vrijednost AUC za vrijeme ravnotežne koncentracije u plazmi bila je 4740 nmol x h / l, a vrijednost Cmaksimum - 687 nmol / 1. Konzumiranje nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku empagliflozina.

Farmakokinetika empagliflozina u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s dijabetesom tipa 2 u cjelini je slična.

Vd tijekom razdoblja stalne koncentracije u krvnoj plazmi iznosi oko 73,8 l. Nakon gutanja od strane zdravih dobrovoljaca označenog empagliflozina [14 C], vezanje proteina u plazmi iznosilo je 86,2%.

Glavni metabolički put empagliflozina kod ljudi je glukuronizacija koja uključuje uridin-5'-difosfo-glukuronoziltransferazu UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najčešće otkriveni metaboliti empagliflozina su tri glukuronska konjugata (2-O, 3-O i 6-O glukuronid). Sistemski učinak svakog metabolita je mali (manje od 10% ukupnog učinka empagliflozina).

T1/2 je približno 12,4 sati kada se koristi empagliflozin 1 vrijeme / dan Css u krvnoj plazmi postignuta je nakon pete doze. Nakon uzimanja označenog empagliflozina [14 C] kod zdravih dobrovoljaca, približno 96% doze je izlučeno (kroz crijevo - 41%, bubrezi - 54%). Kroz crijeva se većina obilježenog lijeka nepromijenjeno izlučuje. Samo je polovica obilježenog lijeka izlučena bubrezima u nepromijenjenom obliku.

Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata

U bolesnika s blagim (60 2), umjerenim (30 2) i teškim (GFR 2) zatajenjem bubrega te u bolesnika s terminalnim zatajenjem bubrega, vrijednosti AUC empagliflozina povećale su se za otprilike 18%, 20%, 66% i 48%, respektivno. bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega i u bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega Cmaksimum empagliflozin u plazmi bio je sličan odgovarajućim vrijednostima u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s blagom ili teškom bubrežnom insuficijencijom Cmaksimum empagliflozin u plazmi bio je približno 20% veći nego u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Podaci o populacijskoj farmakokinetičkoj analizi pokazali su da se ukupni klirens empagliflozina smanjuje s smanjenjem GFR, što je dovelo do povećanja izloženosti lijeku.

U bolesnika s oslabljenom blagom, umjerenom i teškom funkcijom jetre (prema Child-Pugh klasifikaciji), vrijednosti AUC empagliflozina povećale su se za otprilike 23%, 47% odnosno 75%, a vrijednosti Cmaksimum približno 4%, 23% odnosno 48% (u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre).

BMI, spol, rasa i dob nisu imali klinički značajan učinak na farmakokinetiku empagliflozina.

Studije farmakokinetike empagliflozina u djece nisu provedene.

Dijabetes tipa 2:

- kao monoterapija u bolesnika s neodgovarajućom kontrolom glikemije samo u pozadini prehrane i vježbanja, imenovanje metformina koje je nemoguće zbog netolerancije;

- kao dio kombinirane terapije s drugim hipoglikemijskim sredstvima, uključujući inzulin, kada se terapija koristi zajedno s dijetom i tjelovježbom ne osigurava potrebnu kontrolu glikemije.

Namijenjen je bolesnicima s dijabetesom tipa 2 i visokim kardiovaskularnim rizikom * u kombinaciji sa standardnom kardiovaskularnom terapijom kako bi se smanjila:

- ukupna smrtnost zbog smanjenja kardiovaskularne smrtnosti;

- kardiovaskularna smrtnost ili hospitalizacija zbog zatajenja srca.

* Visok kardiovaskularni rizik definira se kao prisutnost najmanje jedne od sljedećih bolesti i / ili stanja: koronarna arterijska bolest (infarkt miokarda u anamnezi, zaobići koronarne arterije, koronarna arterijska bolest s jednom bolešću koronarne arterije, koronarna arterijska bolest); ishemijski ili hemoragijski moždani udar u povijesti; bolest perifernih arterija (sa ili bez simptoma).

- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

- dijabetes melitus tip 1;

- zatajenje bubrega u SCF 2;

- korištenje u kombinaciji s analozima peptida sličnog glukagonu 1 (GLP-1) (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti);

- rijetki nasljedni poremećaji (nedostatak laktaze, nepodnošenje laktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze);

- razdoblje dojenja (dojenje);

- dob preko 85 godina;

- djeca i adolescenti do 18 godina (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti).

- bolesnika s rizikom od hipovolemije (primjena antihipertenzivnih lijekova s ​​poviješću arterijske hipotenzije);

- kod bolesti probavnog trakta, što dovodi do gubitka tekućine;

- infekcije urogenitalnog sustava;

- povijest dijabetičke ketoacidoze;

- niska sekretorna aktivnost β-stanica gušterače;

- upotreba u kombinaciji sa sulfonilureama ili inzulinom;

- Dijeta s malo ugljikohidrata;

- bolesnika starijih od 75 godina.

Lijek Jardins uzima se oralno, u bilo koje doba dana, bez obzira na obrok.

Monoterapija ili kombinirana terapija

Preporučena početna doza je 10 mg (1 tableta s dozom od 10 mg) 1 put / dan. Ako dnevna doza od 10 mg ne osigurava odgovarajuću kontrolu glikemije, doza se može povećati na 25 mg (1 tableta s dozom od 25 mg) 1 put / dan. Maksimalna dnevna doza je 25 mg.

Akcije pri prijamu jedne ili više doza lijeka

Kada preskočite dozu, pacijent bi trebao uzeti lijek čim se sjeti. Ne biste trebali uzimati dvostruku dozu u 1 dan.

Posebne skupine pacijenata

Bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom s GFR 2 ne preporučuje se uporaba lijeka; s GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 nije potrebno prilagoditi dozu.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre nije potrebno prilagoditi.

Ukupna incidencija nuspojava u bolesnika koji su primali empagliflozin ili placebo bila je slična u kliničkim ispitivanjima. Najčešća nuspojava bila je hipoglikemija, opažena pri uporabi empagliflozina u kombinaciji sa sulfonilureom ili derivatima inzulina.

Nuspojave zabilježene u bolesnika koji su primali empagliflozin u placebom kontroliranim studijama prikazani su u nastavku u skladu s klasifikacijom organa i sustava i poželjnim terminima MedDRA, što ukazuje na njihovu apsolutnu učestalost. Kategorije frekvencija su definirane kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 do 2).

Stariji bolesnici. Bolesnici u dobi od 75 godina i stariji imaju povećani rizik od dehidracije, pa lijek Jardins treba propisati oprezno u ovoj kategoriji bolesnika. U tih bolesnika koji su primali empagliflozin, češće (u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo), uočene su nuspojave uzrokovane hipovolemijom. Iskustvo uporabe empagliflozina u bolesnika starijih od 85 godina je ograničeno, stoga se ne preporuča propisivanje lijeka Jardins pacijentima ove dobne skupine.

Primjena u bolesnika s rizikom razvoja hipovelemije. Prema mehanizmu djelovanja, uporaba lijeka Jardins može dovesti do umjerenog smanjenja krvnog tlaka. Stoga, lijek treba koristiti s oprezom u slučajevima kada je smanjenje krvnog tlaka nepoželjno, na primjer, u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima; bolesnika koji su uzimali antihipertenzivne lijekove (s anamnezom arterijske hipotenzije), kao i u bolesnika starijih od 75 godina.

Ako bolesnik koji uzima lijek Jardins razvije stanja koja mogu dovesti do gubitka tekućine (na primjer, u slučaju gastrointestinalnih bolesti), stanje pacijenta, krvni tlak treba pažljivo pratiti, a ravnotežu hematokrita i elektrolita treba pratiti. Može zahtijevati privremeno, sve do ponovnog uspostavljanja ravnoteže vode, prekid liječenja.

Infekcija mokraćnog sustava. Učestalost nuspojava kao što su infekcije mokraćnog sustava bila je usporediva kada je empagliflozin korišten u dozi od 25 mg i placebo, te je bio veći kada je empagliflozin korišten u dozi od 10 mg. Komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući teške infekcije mokraćnog sustava kao što je pijelonefritis i urosepsa) uočene su s usporedivom učestalošću u bolesnika koji su uzimali empagliflozin i placebo. U slučaju razvoja kompliciranih infekcija mokraćnog sustava potrebno je privremeno obustaviti terapiju empagliflozinom.

Laboratorijska analiza urina. Prema mehanizmu djelovanja, kod pacijenata koji uzimaju lijek Jardins, određuje se glukoza u urinu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Klinička ispitivanja učinka empagliflozina na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima nisu provedena. Pacijenti bi trebali biti oprezni kada voze vozila i mehanizme, jer kada se koristi lijek Jardins (posebno u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom) može se razviti hipoglikemija.

Primjena empagliflozina tijekom trudnoće kontraindicirana je zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti.

Primjena empagliflozina tijekom dojenja kontraindicirana je. Podaci dobiveni u pretkliničkim ispitivanjima na životinjama ukazuju na oslobađanje empagliflozina s majčinim mlijekom. Rizik izloženosti novorođenčadi i dojenim bebama nije isključen. Ako je potrebno, primjena empagliflozina tijekom dojenja treba prekinuti.

Učinkovitost lijeka Jardins ovisi o funkciji bubrega. Stoga se preporuča praćenje funkcije bubrega prije imenovanja i periodično tijekom liječenja (najmanje jednom godišnje), kao i prije imenovanja istodobne terapije, što može negativno utjecati na funkciju bubrega.

Kontraindicirana primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s GFR 2.

Bolesnici u dobi od 75 godina i stariji imaju povećani rizik od dehidracije. U tih bolesnika koji su primali empagliflozin, češće (u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo), uočene su nuspojave uzrokovane hipovolemijom.

Iskustvo uporabe empagliflozina u bolesnika starijih od 85 godina je ograničeno, stoga se ne preporuča propisivanje lijeka Jardins pacijentima ove dobne skupine.

Lijek je dostupan na recept.

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.