Galvus - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (tablete 50 mg, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) lijeka za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

• Hipoglikemija

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Galvus. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o uporabi Galvusa u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Galvusa u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Galvus - oralni hipoglikemijski lijek. Vildagliptin (aktivni sastojak lijeka Galvus) član je klase stimulirajućih aparata na pankreasu, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (više od 90%) uzrokuje povećanje i bazalnog i prehrambeno stimuliranog izlučivanja glukagon-sličnog peptida tipa 1 (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom cijelog dana.

Povećanjem koncentracija GLP-1 i HIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti beta-stanica gušterače na glukozu, što dovodi do poboljšanja izlučivanja inzulina ovisnog o glukozi.

Kada se koristi vildagliptin u dozi od 50-100 mg dnevno u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, uočava se poboljšanje funkcije β-stanica gušterače. Stupanj poboljšanja funkcije beta stanica ovisi o stupnju njihove početne štete; tako da kod nedijabetičara (s normalnim razinama glukoze u plazmi) vildagliptin ne stimulira izlučivanje inzulina i ne smanjuje razinu glukoze.

Povećanjem koncentracije endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije glukozonske sekrecije ovisne o glukozi. Smanjivanje razine viška glukagona tijekom obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin.

Povećanje udjela inzulina / glukagona na pozadini hiperglikemije, zbog povećanja koncentracija GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, kako u razdoblju prandija, tako i nakon obroka, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Osim toga, u pozadini primjene vildagliptina, dolazi do smanjenja razine lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i na poboljšanje funkcije beta-stanica gušterače.

Poznato je da povećanje razine GLP-1 može dovesti do sporijeg pražnjenja želuca, ali se taj učinak ne primjećuje kada se koristi vildagliptin.

Galvus Met - kombinirani oralni hipoglikemični lijek. Lijek Galvus Met se sastoji od dva hipoglikemijska sredstva s različitim mehanizmima djelovanja: vildagliptin, koji pripada klasi inhibitora dipeptidil peptidaze-4, i metformin (u obliku hidroklorida), predstavnik klase bigvanida. Kombinacija ovih komponenti omogućuje učinkovitiju kontrolu koncentracije glukoze u krvi pacijenata s dijabetesom tipa 2 unutar 24 sata.

struktura

Vildagliptin + pomoćne tvari (Galvus).

Vildagliptin + metformina hidroklorid + pomoćne tvari (Galvus Met).

farmakokinetika

Kada se uzima na prazan želudac, vildagliptin se brzo upija. Kod istovremenog uzimanja hrane, brzina apsorpcije vildagliptina neznatno se smanjuje, ali unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije i AUC. Lijek se ravnomjerno raspoređuje između plazme i crvenih krvnih stanica. Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu, 69% doze lijeka se pretvara. Nakon uzimanja lijeka, oko 85% doze se izlučuje putem bubrega, a 15% kroz crijeva, bubrežna izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina iznosi 23%.

Spol, indeks tjelesne mase i etnička pripadnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

Farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

S obzirom na uzimanje hrane, opseg i stopa apsorpcije metformina su donekle smanjeni. Lijek praktički nije vezan za proteine ​​plazme, dok se derivati ​​sulfoniluree vežu za njih više od 90%. Metformin ulazi u crvene krvne stanice (vjerojatno povećanje u tom procesu tijekom vremena). Kada se intravenozno daju zdravim dobrovoljcima, metformin se eliminira putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Ne metabolizira se u jetri (ne otkrivaju se metaboliti u ljudima) i ne izlučuje se u žuč. Kada se proguta, oko 90% apsorbirane doze se eliminira kroz bubrege tijekom prvih 24 sata.

Spol bolesnika ne utječe na farmakokinetiku metformina.

Farmakokinetičke značajke metformina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Učinak hrane na farmakokinetiku vildagliptina i metformina kao dijela lijeka Galvus Met nije se razlikovao od onog pri uzimanju oba lijeka zasebno.

svjedočenje

Dijabetes tipa 2:

• kao monoterapija u kombinaciji s dijetalnom terapijom i vježbanjem;
• u bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom u obliku monodrugina (za Galvus Met);
• u kombinaciji s metforminom kao početnom terapijom s nedovoljnom djelotvornošću dijetetske terapije i vježbanja;
• kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom u slučaju neučinkovitosti dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s tim lijekovima;
• kao dio terapije s trostrukom kombinacijom: u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i metforminom u bolesnika koji su prethodno primali terapiju derivatima sulfoniluree i metforminom u pozadini prehrane i vježbanja te nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije;
• kao dio trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s inzulinom i metforminom u bolesnika koji su prethodno primali inzulin i metformin na pozadini prehrane i vježbanja te nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije.

Oblici oslobađanja

Tablete 50 mg (Galvus).

Tablete, obložene 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Upute za uporabu i režim doziranja

Galvus je progutao bez obzira na obrok.

Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.

Preporučena doza lijeka kod monoterapije ili u sklopu dvokomponentne kombinirane terapije s metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina) iznosi 50 mg ili 100 mg dnevno. U bolesnika s težim tipom 2 šećerne bolesti liječenog inzulinom, Galvus se preporuča koristiti u dozi od 100 mg na dan.

Preporučena doza Galvusa kao dio trostruke kombinacije (vildagliptin + derivati ​​sulfoniluree + metformin) iznosi 100 mg na dan.

Doza od 50 mg na dan treba propisati u 1 prijemu ujutro. Doza od 100 mg dnevno treba davati 50 mg 2 puta dnevno, ujutro i navečer.

Kada se koristi kao dio dvokomponentne kombinirane terapije sa derivatima sulfoniluree, preporučena doza Galvusa je 50 mg 1 put dnevno ujutro. Kada se primjenjuje u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree, učinkovitost terapijske terapije u dozi od 100 mg na dan bila je slična onoj kod 50 mg dnevno. Uz nedovoljan klinički učinak u odnosu na maksimalnu preporučenu dnevnu dozu od 100 mg za bolju kontrolu glikemije, mogu se propisati dodatni lijekovi za liječenje hipoglikemije: metformin, derivati ​​sulfoniluree, tiazolidindion ili inzulin.

U bolesnika s blagim poremećajima bubrega i jetre nije potrebna korekcija režima doziranja. U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega (uključujući krajnji stadij kroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi), lijek se treba koristiti u dozi od 50 mg 1 puta dnevno.

Stariji bolesnici (stariji od 65 godina) ne zahtijevaju korekciju režima doziranja Galvusa.

Budući da nema iskustva s lijekom u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se uporaba lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Lijek se koristi unutra. Režim doziranja lijeka Galvus Met treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti. Kada koristite lijek Galvus Met ne smije premašiti preporučenu maksimalnu dnevnu dozu vildagliptina (100 mg).

Treba odabrati preporučenu početnu dozu lijeka Galvus Met, uzimajući u obzir režime liječenja vildagliptina i / ili metformina koji se već koriste u bolesnika. Kako bi se smanjila ozbiljnost nuspojava probavnog sustava, karakterističnih za metformin, Galvus Met se uzima tijekom obroka.

Početna doza lijeka Galvus Met je neučinkovita monoterapija vildagliptinom: liječenje Galvus medom može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg / 500 mg 2 puta dnevno, a nakon procjene terapijskog učinka, doza se može postupno povećavati.

Početna doza lijeka Galvus Met s neučinkovitošću monoterapije metforminom: Ovisno o dozi metformina koja je već uzeta, liječenje Galvus Metom može se započeti s jednom tabletom u dozi od 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg 2 puta dnevno.

Početna doza lijeka Galvus Met u bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom kao zasebne tablete: ovisno o već uzetim dozama vildagliptina ili metformina, liječenje Galvus Metom treba započeti s pilulom što je moguće bliže postojećem liječenju 50 mg / 500 mg. 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg, i titrirati efektom.

Početna doza lijeka Galvus Meth kao početna terapija u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s nedovoljnom djelotvornošću terapije i tjelovježbe: kao početna terapija, Galvus Met treba primijeniti u početnoj dozi od 50 mg / 500 mg 1 put dnevno i nakon procjene terapijskog učinka titrirajte dozu na 50 mg / 100 mg 2 puta dnevno.

Kombinirana terapija s Galvus Metom zajedno sa derivatima sulfoniluree ili inzulinom: doza Galvus Met je izračunata iz doze vildagliptina 50 mg 2 puta dnevno (100 mg dnevno) i metformina u dozi koja je jednaka dozi koja se prethodno uzimala kao pojedinačno sredstvo.

Primjena lijeka Galvus Met kontraindicirana je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili s oštećenom funkcijom bubrega.

Metformin se izlučuje putem bubrega. Budući da u bolesnika starijih od 65 godina često dolazi do smanjenja bubrežne funkcije, Galvus Met je propisan za ovu kategoriju bolesnika u minimalnoj dozi koja osigurava normalizaciju koncentracije glukoze tek nakon određivanja QC kako bi se potvrdila normalna bubrežna funkcija. Kada se lijek koristi u bolesnika starijih od 65 godina, potrebno je redovito pratiti funkciju bubrega.

Budući da sigurnost i djelotvornost lijeka Galvus Met nije ispitana u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, primjena lijeka kontraindicirana je u ovoj kategoriji bolesnika.

Nuspojave

• glavobolja;
• vrtoglavica;
• tremor;
• zimice;
• mučnina, povraćanje;
• gastroezofagealni refluks;
• bol u trbuhu;
• proljev, konstipacija;
• nadutosti;
• hipoglikemija;
• osip;
• umor;
• osip na koži;
• hives;
• svrbež;
• artralgije;
• periferni edemi;
• hepatitis (reverzibilan kod prekida terapije);
• pankreatitisa;
• lokalizirani piling kože;
• mjehurići;
• smanjena apsorpcija vitamina B12;
• laktička acidoza;
• metalni okus u ustima.

kontraindikacije

• zatajenje bubrega ili disfunkcija bubrega: kada je razina kreatinina u serumu veća od 1,5 mg% (više od 135 mmol / l) za muškarce i više od 1,4 mg% (više od 110 mmol / l) za žene;
• akutna stanja koja se javljaju u riziku od razvoja disfunkcije bubrega: dehidracija (s proljevom, povraćanje), vrućica, teške zarazne bolesti, hipoksija (šok, sepsa, bubrežne infekcije, bronhopulmonalne bolesti);
• akutno i kronično zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, akutno kardiovaskularno zatajenje (šok);
• respiratorna insuficijencija;
• abnormalna funkcija jetre;
• akutnu ili kroničnu metaboličku acidozu (uključujući dijabetičnu ketoacidozu sa ili bez kome). Dijabetičku ketoacidozu treba prilagoditi terapijom inzulinom;
• mliječne acidoze (uključujući u povijesti);
• lijek nije propisan 2 dana prije kirurškog zahvata, radioizotopima, rendgenskim studijama s uvođenjem kontrastnih sredstava i unutar 2 dana nakon njihove primjene;
• trudnoća;
• razdoblje laktacije;
• dijabetes tipa 1;
• kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;
• pridržavanje niskokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno);
• dječja dob do 18 godina (ne utvrđuje se učinkovitost i sigurnost primjene);
• Preosjetljivost na vildagliptin ili metformin ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Budući da je u nekim slučajevima primijećena laktacidoza u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, što može biti jedna od nuspojava metformina, Galvus Met se ne smije koristiti u bolesnika s bolestima jetre ili poremećenim biokemijskim parametrima jetre.

Oprezno se preporuča uporaba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina, kao i kod obavljanja teškog fizičkog rada zbog povećanog rizika od razvoja laktične acidoze.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Budući da dovoljno podataka o uporabi lijeka Galvus ili Galvus Met u trudnica ne, uporaba lijeka tijekom trudnoće je kontraindicirana.

U slučajevima poremećaja metabolizma glukoze u trudnica, postoji povećan rizik od razvoja kongenitalnih anomalija, kao i učestalost neonatalnog morbiditeta i mortaliteta. Za normalizaciju koncentracije glukoze u krvi tijekom trudnoće preporučuje se monoterapija inzulinom.

U eksperimentalnim ispitivanjima pri propisivanju vildagliptina u dozi koja je bila 200 puta veća od preporučene, lijek nije uzrokovao oštećenje plodnosti i rani embrionalni razvoj te nije imao teratogeni učinak na fetus. Kada se propisuje vildagliptin u kombinaciji s metforminom u omjeru 1:10, nije utvrđen ni teratogeni učinak na fetus.

Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin ili metformin u majčino mlijeko, uporaba Galvusa tijekom dojenja je kontraindicirana.

Primjena kod djece

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (djelotvornost i sigurnost primjene nisu utvrđene).

Primjena kod starijih bolesnika

Oprezno se preporučuje uporaba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina.

Posebne upute

U bolesnika koji primaju inzulin, Galvus ili Galvus Met ne mogu zamijeniti inzulin.

Budući da, kada se koristi vildagliptin, povećanje aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija) nešto je češće nego u kontrolnoj skupini, prije propisivanja lijeka Galvus ili Galvus Met, kao i redovito tijekom liječenja lijekom, preporuča se odrediti biokemijske pokazatelje funkcije jetre. Ako bolesnik ima povećanu aktivnost aminotransferaza, taj rezultat treba potvrditi ponovljenim istraživanjima, a zatim se redovito određuju biokemijski pokazatelji funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je višak aktivnosti AST ili ALT 3 ili više puta veći od VGN, potvrđuje se ponovnim pregledom, preporuča se poništenje lijeka.

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna metabolička komplikacija koja se javlja kada se metformin akumulira u tijelu. Laktička acidoza u odnosu na pozadinu metformina uočena je uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću s visokom bubrežnom insuficijencijom. Rizik od razvoja laktične acidoze je povećan u bolesnika s dijabetes melitusom koji je teško liječiti, s ketoacidozom, dugotrajnim postom, dugotrajnim zlouporabom alkohola, zatajenjem jetre i bolestima koja uzrokuju hipoksiju.

S razvojem mliječne acidoze, uočeni su nedostatak daha, bolovi u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Sljedeći laboratorijski parametri imaju dijagnostičku vrijednost: smanjenje pH u krvi, koncentracija serumskog laktata iznad 5 nmol / l, kao i povećani anionski interval i povećan omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, lijek treba prekinuti, a bolesnika treba odmah hospitalizirati.

Budući da se metformin u velikoj mjeri izlučuje putem bubrega, rizik od njegove akumulacije i razvoja mliječne acidoze je viši, oštećena je funkcija bubrega. Kada koristite lijek Galvus Met treba redovito procjenjivati ​​funkciju bubrega, osobito u sljedećim uvjetima koji pridonose njegovom kršenju: početna faza liječenja antihipertenzivnim lijekovima, hipoglikemijskim agensima ili NSAR. U pravilu, funkciju bubrega treba procijeniti prije početka liječenja lijekom Galvus Met, a zatim barem jednom godišnje za bolesnike s normalnom funkcijom bubrega i najmanje 2 do 4 puta godišnje za bolesnike s kreatininom iznad VGN-a. U bolesnika s visokim rizikom od oštećenja bubrežne funkcije, treba ga pratiti više od 2-4 puta godišnje. Ako se pojave znakovi pogoršanja funkcije bubrega, Galvus Met treba ukinuti.

Kada se provode radiološke studije koje zahtijevaju intravaskularnu primjenu radioaktivnih sredstava koje sadrže jod, Galvus Met treba privremeno otkazati (48 sati prije i 48 sati nakon ispitivanja), budući da intravaskularno davanje radioaktivnih kontrastnih tvari koje sadrže jod mogu dovesti do naglog pogoršanja bubrežne funkcije i povećati rizik razvoj laktične acidoze. Možete nastaviti s uzimanjem lijeka Galvus Met tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega.

U akutnoj kardiovaskularnoj insuficijenciji (šoku), akutnom zatajenju srca, akutnom infarktu miokarda i drugim stanjima karakteriziranim hipoksijom, mogu se razviti laktička acidoza i prerenalna akutna insuficijencija bubrega. Kada dođe do gore navedenih stanja, lijek treba odmah prekinuti.

U vrijeme kirurških intervencija (uz iznimku malih operacija koje nisu povezane s ograničenjem unosa hrane i tekućine), Galvus Met bi trebao biti poništen. Možete nastaviti s uzimanjem lijeka nakon što pacijent počne jesti sam i pokazalo se da njegova funkcija bubrega nije narušena.

Utvrđeno je da etanol (alkohol) pojačava učinak metformina na metabolizam laktata. Pacijente treba upozoriti na nedopustivost zlouporabe alkohola tijekom primjene lijeka Galvus Met.

Ustanovljeno je da metformin uzrokuje asimptomatsko smanjenje serumske koncentracije vitamina B12 u oko 7% slučajeva. Takvo smanjenje u vrlo rijetkim slučajevima dovodi do razvoja anemije. Navodno, nakon prekida primjene metformina i / ili zamjenske terapije vitaminom B12, serumska koncentracija vitamina B12 brzo se normalizira. Bolesnicima koji primaju Galvus Met se savjetuje da izvrše kompletnu krvnu sliku najmanje jednom godišnje i, ako se otkriju bilo kakve nepravilnosti, utvrde njihov uzrok i poduzmu odgovarajuće mjere. Očigledno je da neki pacijenti (na primjer, bolesnici s neadekvatnim unosom ili smanjenom apsorpcijom vitamina B12 ili kalcija) imaju predispoziciju za smanjenje serumske koncentracije vitamina B12. U takvim slučajevima može se preporučiti određivanje serumske koncentracije vitamina B12 najmanje jednom svaka 2-3 godine.

Ako bolesnik sa šećernom bolešću tipa 2 koji je prethodno reagirao na terapiju ima znakove pogoršanja (promjene u laboratorijskim parametrima ili kliničkim manifestacijama), a simptomi su nejasni, potrebno je provesti testove za otkrivanje ketoacidoze i / ili lakticidoze. Ako se acidoza potvrdi u jednom ili drugom obliku, odmah trebate otkazati Galus Met i poduzeti odgovarajuće mjere.

Obično pacijenti koji primaju samo Galvus Met nemaju hipoglikemiju, ali se mogu pojaviti na pozadini niskokalorične dijete (kada intenzivni fizički napor nije kompenziran unosom kalorija) ili na pozadini konzumacije alkohola. Hipoglikemija je najvjerojatnije u starijih, oslabljenih ili oslabljenih bolesnika, kao i na pozadini hipopituitarizma, insuficijencije nadbubrežne žlijezde ili alkoholnog trovanja. Kod starijih bolesnika i onih koji primaju beta-blokatore, dijagnoza hipoglikemije može biti teška.

Pod stresom (groznica, trauma, infekcija, operacija) koji je nastao u bolesnika koji primaju sredstva za hipoglikemiju prema stabilnoj shemi, moguće je oštar pad djelotvornosti potonjeg za neko vrijeme. U tom slučaju, možda će biti potrebno otkazati Galvus Met i propisati inzulin. Možete nastaviti s liječenjem Galvus Met nakon završetka akutnog razdoblja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Utjecaj lijeka Galvus ili Galvus Met na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima nije ispitan. S razvojem vrtoglavice tijekom uporabe lijeka treba se suzdržati od vožnje i rada s mehanizmima.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu vildagliptina (100 mg 1 puta dnevno) i metformina (1000 mg 1 puta dnevno) nije bilo klinički značajne farmakokinetičke interakcije između njih. Ni tijekom kliničkih ispitivanja niti tijekom široke kliničke primjene lijeka Galvus Met u bolesnika koji su primali druge popratne lijekove i tvari nije bilo neočekivane interakcije.

Vildagliptin ima mali potencijal za interakciju lijekova. Budući da vildagliptin nije supstrat izoenzima citokroma P450, niti inhibira ili inducira ove izoenzime, njegova interakcija s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori P450 je malo vjerojatna. Uz istovremenu primjenu vildagliptina ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati enzima: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Klinički značajna interakcija vildagliptina s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju dijabetesa tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili s uskim terapijskim rasponom (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) nije utvrđena.

Furosemid povećava Cmax i AUC metformina, ali ne utječe na njegov bubrežni klirens. Metformin smanjuje Cmax i AUC furosemida i ne utječe na njegov bubrežni klirens.

Nifedipin povećava apsorpciju, Cmax i AUC metformina; osim toga, povećava se i izlučivanje mokraće. Metformin praktički ne utječe na farmakokinetičke parametre nifedipina.

Glibenklamid ne utječe na farmakokinetičke / farmakodinamičke parametre metformina. Metformin općenito smanjuje Cmax i AUC glibenklamida, ali veličina učinka uvelike varira. Iz tog razloga, klinički značaj takve interakcije ostaje nejasan.

Organski kationi, kao što su amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin i drugi, izlučeni bubrežnom tubularnom sekrecijom, mogu teoretski komunicirati s metforminom, jer se natječu za zajedničke bubrežne tubularne transportne sustave. Cimetidin povećava koncentraciju metformina u plazmi / krvi i njegovu AUC za 60%, odnosno 40%. Metformin ne utječe na farmakokinetičke parametre cimetidina.

Potrebno je paziti pri uporabi lijeka Galvus Met zajedno s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega ili distribuciju metformina u tijelu.

Neki lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju i doprinose neučinkovitosti hipoglikemike za takve pripravke uključuju tiazide i druge diuretike, glukokortikosteroide (GCS), fenotijazini, hormone, lijekove štitnjače, estrogen, oralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsku kiselinu, simpatomimetici, blokatore kalcijevih kanala i izoniazid. Prilikom propisivanja takvih istodobnih lijekova ili, naprotiv, u slučaju njihovog povlačenja, preporuča se pažljivo pratiti učinkovitost metformina (njegovog hipoglikemijskog učinka) i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

Ne preporučuje se istodobno uzimanje danazola kako bi se izbjeglo hiperglikemijsko djelovanje potonjeg. Ako je potrebno, liječenje danazolom i nakon prekida terapije zahtijeva prilagodbu doze metformina pod kontrolom razine glukoze.

Klorpromazin, kada se uzima u visokim dozama (100 mg dnevno), povećava razinu glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Kod liječenja neuroleptika i nakon prekida terapije, potrebna je prilagodba doze lijeka pod kontrolom razine glukoze.

Radiološko ispitivanje uz uporabu radioaktivnih sredstava koje sadrže jod mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega.

Kao injekcija, beta2-simpatomimetici povećavaju glikemiju zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U ovom slučaju, potrebna je kontrola glikemije. Ako je potrebno, preporuča se imenovanje inzulina.

Uz istovremenu primjenu metformina sa derivatima sulfoniluree, inzulinom, akarbozom, salicilatima, hipoglikemijsko djelovanje može se povećati.

Budući da uporaba metformina u bolesnika s akutnom alkoholnom intoksikacijom povećava rizik od laktacidoze (osobito tijekom posta, iscrpljenosti ili zatajenja jetre), bolesnike s Galvus Metom treba suzdržati od alkohola i lijekova koji sadrže etanol (alkohol).

Analogi lijeka Galvus

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analogi za farmakološku skupinu (hipoglikemijska sredstva):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazid;
• glimepirid;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadon;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformin;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Euglyukon;
• Janów;
• Yanumet.

Koristi se za liječenje bolesti: dijabetesa, dijabetesa

Galvus tablete

"Galvus" je hipoglikemijski lijek, dizajniran za kontrolu razine šećera u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Vildagliptin djeluje kao aktivna tvar. Zahvaljujući lijeku provodi se visokokvalitetan metabolizam glukagona i inzulina. Prema Europskoj udruzi antidijabetika, vrijedi koristiti ovaj lijek u monoterapiji samo ako postoje kontraindikacije za metformin. Pažljivo pročitajte upute za uporabu tableta Galvus i popis ograničenja.

Oblik ispuštanja, sastav, pakiranje

Lijek "Galvus" izrađen je u obliku filmom obloženih tableta svijetlo žute boje ovalnog oblika s kosim rubovima. Pakirano u kutije od 14, 28, 56, 84, 112 ili 168 komada. Sadržaj aktivne tvari je 50 mg / kom. Sadrži pomoćne tvari: bezvodna laktoza, magnezijev stearat, MCC, natrijev karboksimetil škrob.

INN, proizvođači, cijena

"Galvus" je trgovački naziv lijeka. INN (međunarodni nezaštićeni naziv) - vildagliptin. Proizvedeno u Španjolskoj (Novartis Pharmaceutica) iu Švicarskoj (Novartis Pharma).

Lijek možete kupiti u bilo kojoj ljekarni na recept. Cijena paketa od 28 tableta kreće se od 724 do 956 rubalja.

Farmakološko djelovanje

Vildagliptin je posebna klasa lijekova dizajniranih za stimulaciju otočnog aparata gušterače, koji je odgovoran za selektivnu inhibiciju DPP-4. To pojačava stimulaciju sinteze peptida sličnog glukagonu prvog tipa, kao i inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi. Kada hranjive tvari uđu u crijevo, nastaje hormonski inkretin, koji potiče proizvodnju inzulina u tijelu. Ovaj fenomen otkriven je 1960. godine nakon što je pronašao način za mjerenje koncentracije inzulina u plazmi.

GLP-1 (glukagon-sličan peptid-1) smatra se najpoznatijim, budući da se na pozadini dijabetes melitusa tipa 2 njegova koncentracija smanjuje prije svega. Što se tiče inhibitora DPP-4, oni značajno povećavaju razinu hormona i sprječavaju njihovu daljnju degradaciju.

Važno je! Kada se koristi vildagliptin tijekom 12-52 tjedna, razina glukoze i glikiranog hemoglobina u krvi značajno se smanjuje na prazan želudac.

farmakokinetika

Vildagliptin se brzo apsorbira u tijelu, apsolutna bioraspoloživost doseže 85%. Kada se lijek uzima na prazan želudac, maksimalna koncentracija u krvi se bilježi za manje od dva sata. Radeći s hranom, lijek se apsorbira 19% sporije, oko dva i pol sata.

Distribucija lijeka je jednaka između crvenih krvnih stanica i plazme. Biotransformacija se smatra glavnom metodom uklanjanja vildagliptina. 85% tvari izlučuje se bubrezima, preostalih 15% se izlučuje kroz crijeva.

svjedočenje

Preporučuje se upotreba "Galvusa" u liječenju dijabetesa zajedno s poštivanjem odgovarajuće prehrane i vježbanja. Indikacije za primjenu lijeka su:

• početno liječenje lijekovima kod pacijenata koji nemaju učinak terapije dijetom i vježbanja u kombinaciji s metforminom;
• kao monoterapija, za dijabetičare koji ne smiju uzimati metformin, ili nema pozitivnih promjena iz prehrane i vježbanja;
• dvokomponentni tretman tiazolidindionom i metforminom, inzulinom, ako nema rezultata monoterapije;
• kombinirana trostruka terapija sa sulfonilureom i derivatima metformina;
• kompleksan trostruki tretman s inzulinom i metforminom, ako nema precizne kontrole razine glikemije svim gore navedenim metodama.

Doziranje, tijek liječenja, trajanje liječenja odabire individualno liječnik.

kontraindikacije

Kao i svi lijekovi, Galvus ima brojna značajna ograničenja uporabe, za koja bi svaki pacijent trebao biti svjestan.
Ograničenja prijema:

• dobi do osamnaest godina;
• dijabetes tipa 1;
• dojenje i trudnoća;
• prisutnost mliječne acidoze;
• preosjetljivost na neke komponente lijeka koje mogu izazvati alergijsku reakciju;
• zatajenje srca četvrti stupanj kroničnog tipa;
  abnormalna funkcija jetre;
• akutni ili kronični stadij metaboličke acidoze.

Lijek se propisuje s velikim oprezom u kontekstu akutnog pankreatitisa, završnog stadija bolesti bubrega i zatajenja srca trećeg razreda.

Upute za uporabu (doziranje)

Endokrinolog mora odrediti najučinkovitiju dozu. Odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta, fazu bolesti i uzimanje drugih lijekova. Možete piti tablete prije jela, a nakon toga, glavno je piti puno vode. Ako postoji gastrointestinalna reakcija, uzimajte bolje tijekom obroka.

Bez obzira na režim propisane terapije (mono- ili kombinacije), obično je doza aktivne tvari 50-100 mg dnevno. Ograničite normu od 100 mg propisanu u teškim slučajevima, a treba je podijeliti u dvije doze - ujutro i navečer. Inzulin, metformin i derivati ​​sulfoniluree mogu se propisati kao dodatni lijekovi.

U suprotnosti s funkcijama jetre i bubrega, maksimalna dnevna doza se smanjuje na pedeset mg kako bi se smanjilo opterećenje izlučnog sustava.

Nuspojave

Razvoj angioedema može se dogoditi kada se uzima vildagliptin u kombinaciji s inhibitorima enzima koji pretvara angiotenzin. Ova komplikacija je umjerene ozbiljnosti, obično se rješava sama od sebe. Povremeno, jetre može reagirati na lijek.Kao praksa pokazuje, manifestacija takvih simptoma ne zahtijeva dodatnu terapiju lijekovima, dovoljno je otkazati prijem.

Monoterapija, koja predlaže dozu od 50 mg dva puta dnevno, izaziva takve bolne pojave kao:

• glavobolje;
• vrtoglavica;
• konstipacija;
• mučnina;
• periferna natečenost;
• nasopharyngitis.

U kombinaciji s metforminom mogu se primijetiti slični simptomi.
Sveobuhvatno liječenje inzulinom može biti praćeno zimicama, hipoglikemijom, nadutošću, gastroezofagealnim refluksom. Ponekad se manifestira sindrom kroničnog umora.
Osim navedenih, postregistracijske studije su u bolesnika zabilježile manifestacije kao što su hepatitis, urtikarija, artralgija i mialgija, pankreatitis, lezija kože.

predozirati

Doziranje aktivne tvari do 200 mg pacijenti se dobro podnose. Povećanje do 400 jedinica može uzrokovati bol u mišićima, rijetko oticanje, paresteziju, povećanje koncentracije lipaza i vrućicu. Unos više od 600 mg vildagliptina izaziva povećanje ALT i CK, mioglobina i C-reaktivnog proteina. Uklanjanje simptoma pomoći će u prestanku uzimanja lijekova. Nemoguće je povući Galvus iz tijela pacijenta dijalizom, ali se može koristiti hemodijaliza.

Interakcija lijekova

Na osnovi kombiniranog liječenja nije nađen učinak interakcije s lijekovima kao što su digoksin, varfarin, ramipril i metformin, pioglitazon, amlodipin i simvastatin, valsartan i glibenklamid.

Ako uzimate "Galvus" s glukokortikosteroidima, tiazidima, simpatomimeticima, kao i hormonskim lijekovima, hipoglikemijska funkcija vildagliptina je značajno smanjena. U slučaju istodobne primjene inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin, može se razviti angioedem. Ova situacija ne zahtijeva prekid liječenja, simptom prolazi sam.

Kompatibilnost s alkoholom

Tijekom terapije treba napustiti uporabu alkohola, čak i alkoholnih pića.

Posebne upute

Galvus je antidijabetički lijek, ali ne i inzulinski analog. U pozadini njegove uporabe, važno je redovito pratiti funkcioniranje jetre, budući da aktivni sastojak povećava aminotransferazu. To se ne manifestira specifičnim simptomima, ali postoji rizik od razvoja hepatitisa. U slučaju akutne boli u trbuhu, trebate prestati s uzimanjem, jer to može ukazivati ​​na razvoj akutnog pankreatitisa.

Živčana iskustva, stres može smanjiti učinak uzimanja lijeka.

U slučaju mučnine i nedostatka koordinacije, nije preporučljivo voziti vozila, sudjelovati u opasnom ili teškom radu.

Prije provedbe medicinskih pregleda važno je prestati uzimati lijek dva dana: jod je prisutan u svim kontrastnim sredstvima koja se koriste tijekom dijagnoze. On reagira s vildagliptinom, koji pridonosi razvoju stresa na jetru i bubrege, a pun je razvoja laktacidoze.

Trudnoća i dojenje

Eksperimentalne studije pokazuju da minimalna doza lijeka nema štetan učinak na razvoj embrija. Nije otkriveno i znakovi umanjene plodnosti žena. Detaljnije studije još nisu provedene, stoga ne biste trebali ponovno riskirati zdravlje majke i djeteta. Važno je zapamtiti da ako postoji abnormalan metabolizam šećera u krvi, postoji rizik od kongenitalnih abnormalnosti fetusa, te se povećava rizik od smrtnosti i neonatalnog morbiditeta.

Primjena u djece i starijih osoba

Iskustvo uzimanja tableta kod bolesnika mlađih od osamnaest godina je odsutno, stoga se ne preporuča uključiti ga u terapiju.

Osobama starijim od 65 godina nije potrebna posebna korekcija doze i režima uzimanja ovog lijeka, ali prije korištenja potrebno je konzultirati se s endokrinologom, redovito pratiti funkcioniranje jetre i bubrega te pratiti razinu glukoze u krvi.

Uvjeti skladištenja

"Galvus" se prodaje u ljekarnama na recept. Lijek treba čuvati na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 30 ° C ne duže od tri godine. Nakon isteka roka valjanosti lijeka treba zbrinuti.

Usporedba s analozima

Tablete "Galvus" imaju mnogo analoga, pokušavaju razumjeti njihove prednosti i nedostatke.

lijek Galvus tablete 50 mg 28 kom

Od bijele do svijetlo žute, okrugle, glatke tablete s kosim rubovima, s ugraviranim “NVR” na jednoj strani i “FB” na drugoj strani.

A.10.B oralni hipoglikemični lijekovi

Vildagliptin je predstavnik klase stimulatora otočnog aparata gušterače, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) uzrokuje povećanje i bazalnog i prehrambeno stimuliranog izlučivanja glukagon-sličnog peptida tipa 1 (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom cijelog dana.

Povećavajući koncentraciju GLP-1 i HIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti P-stanica gušterače na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja inzulina ovisnog o glukozi.

Kada se primjenjuje vildagliptin u dozi od 50-100 mg dnevno u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (dijabetes tipa 2), uočava se poboljšanje funkcije β-stanica gušterače. Stupanj poboljšanja funkcije β-stanica ovisi o stupnju njihove početne štete; tako da kod osoba bez dijabetesa (s normalnom koncentracijom glukoze u krvnoj plazmi) vildagliptin ne stimulira izlučivanje inzulina i ne smanjuje koncentraciju glukoze.

Povećanjem koncentracije endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije glukozonske sekrecije ovisne o glukozi. Smanjenje povišenih koncentracija glukagona tijekom obroka uzrokuje smanjenje inzulinske rezistencije.

Povećanje udjela inzulina / glukagona na pozadini hiperglikemije, uzrokovano povećanjem koncentracije GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri tijekom i nakon obroka, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Osim toga, u odnosu na pozadinu vildagliptina, dolazi do smanjenja koncentracije lipida u plazmi nakon obroka, ali taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i poboljšanje funkcije stanica otočića pankreasa.

Poznato je da povećanje koncentracije GLP-1 može dovesti do sporijeg pražnjenja želuca, ali se taj učinak ne primjećuje kada se koristi vildagliptin.

Kod primjene vildagliptina kod 5795 bolesnika s dijabetesom tipa 2 tijekom 52 tjedna, monoterapija ili u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom pokazali su značajno dugotrajno smanjenje razine glikiranog hemoglobina (HbAlc) i razine glukoze u krvi na gladovanju.

Kada se koristila kombinacija vildagliptina i metformina kao početne terapije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, opaženo je da doza ovisna o smanjenju koncentracije HbA1c traje 24 tjedna u usporedbi s monoterapijom s tim lijekovima. Slučajevi hipoglikemije bili su minimalni u obje tretirane skupine.

Kada se primjenjuje vildagliptin u dozi od 50 mg 1 put dnevno tijekom 6 mjeseci, bolesnici s dijabetesom tipa 2 s oštećenjem funkcije bubrega (brzina glomerularne filtracije (GFR) ≥30,2) ili teška (GFR 2) pokazuju klinički značajno smanjenje koncentracije. HbA1c nasuprot placebu.

Kada se primjenjuje vildagliptin u dozi od 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s / bez metformina i inzulina (prosječna doza 41 U / dan), HbA1c se smanjio za 0,77% od početne prosječne vrijednosti od 8,8% sa statistički značajnom razlikom s placebo 0,72%. Učestalost hipoglikemije u skupini vildagliptina usporediva je s učestalošću u placebo skupini. Kada se primjenjuje vildagliptin 50 mg dvaput dnevno, u kombinaciji s metformipomom (≥1500 mg / dan) i glimepiridom (≥4 mg / dnevno), statistički značajno smanjenje razine HbA1c prikazano je za 0,76% od prvotne vrijednosti 8,8 %.

Kada se proguta na prazan želudac, vildagliptin se brzo apsorbira i njegova maksimalna koncentracija u plazmi (C_mah) postiže se kroz 1,75 sati nakon gutanja. Kada se uzima istovremeno s hranom, brzina apsorpcije vildagliptina neznatno se smanjuje: dolazi do smanjenja C_mah za 19% i povećanje vremena do 2,5 sata. Međutim, unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije i područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC).

Vildagliptin se brzo apsorbira, a njegova apsolutna bioraspoloživost nakon peroralne primjene iznosi 85%. C_mah i AUC u terapeutskom rasponu doza povećavaju se približno proporcionalno dozi.

Stupanj vezanja vildagliptina na proteine ​​plazme je nizak (9,3%). Vildagliptin se ravnomjerno raspoređuje između krvne plazme i crvenih krvnih stanica. Distribucija vildagliptina javlja se, vjerojatno, ekstravaskularno, volumen distribucije u ravnotežnom stanju nakon intravenske primjene (Vss) iznosi 71 litra.

Glavni način uklanjanja vildagliptina je biotransformacija. U ljudi, 69% doze lijeka je biotransformirano. Glavni metabolit - LAY151 (57% doze) je farmakološki neaktivan i proizvod je hidrolize cijanokomponente. Oko 4% doze lijeka prolazi amidnu hidrolizu.

U pretkliničkim ispitivanjima postoji pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu vildagliptina. Vildagliptin se metabolizira bez sudjelovanja izoenzima citokroma P.₄₅₀. Vildagliptin nije supstrat P izoenzima.₄₅₀ (CYP), ne inhibira i ne inducira izoenzime citokroma P₄₅₀.

Nakon uzimanja lijeka unutar 85% doze izlučuju se bubrezi i 15% kroz crijeva. Izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina u bubregu je 23%. Kada se daje intravenski, prosječni poluživot doseže 2 sata, ukupni klirens plazme i bubrežni klirens vildagliptina iznosi 41 l / h, odnosno 13 l / h. Poluživot (T_1/2a) nakon gutanja je oko 3 sata, bez obzira na dozu.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima

Spol, indeks tjelesne mase i etnička pripadnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, blagom i umjerenom težinom (6-9 bodova na Child-Pugh skali) nakon jedne doze lijeka vildagliptin smanjuje bioraspoloživost za 20%, odnosno 8%. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre (10-12 bodova po Child-Pugh skali), bioraspoloživost vildagliptina povećava se za 22%. Povećanje ili smanjenje maksimalne bioraspoloživosti vildagliptina, koji ne prelazi 30%, nije klinički značajno. Nije bilo korelacije između težine disfunkcije jetre i biodostupnosti lijeka.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, blagi, umjereni ili teški AUC vildagliptina povećao se u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima za 1,4, 1,7 i 2 puta. AUC metabolita LAY151 povećao se za 1,6, 3,2 i 7,3 puta, a metabolit BQS867 povećao se za 1,4, 2,7 i 7,3 puta u bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem bubrega, odnosno, Ograničeni podaci u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću u posljednjem stadiju (CKD) pokazuju da su pokazatelji u ovoj skupini slični onima u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. Koncentracija metabolita LAY151 u bolesnika s završnom fazom CKD povećala se 2-3 puta u usporedbi s koncentracijom u bolesnika s teškim bubrežnim oštećenjem.

Kada se lijek primjenjuje u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, može biti potrebno prilagoditi dozu.

Uklanjanje vildagliptina hemodijalizom je ograničeno (4 sata nakon jedne doze od 3% s trajanjem postupka više od 3-4 sata).

Primjena u bolesnika u dobi od ≥ 65 godina

Maksimalno povećanje biodostupnosti lijeka za 32% (povećanje u. T_maksimum 18%) u bolesnika starijih od 70 godina nije klinički značajan i ne utječe na inhibiciju DPP-4.

Primjena u bolesnika u dobi od ≤18 godina

Farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Šećerna bolest tipa 2 (u kombinaciji s dijetalnom terapijom i vježbanjem):

- kao monoterapija u slučaju neuspjeha dijetetske terapije i vježbanja kod pacijenata s kontraindikacijama za primjenu metformina ili u slučaju neuspjeha metformina;

- u kombinaciji s metforminom kao početnom terapijom s nedovoljnom djelotvornošću dijetetske terapije i vježbanja;

- kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s metforminom, derivatom sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom u slučaju neuspjeha u dijetetskoj terapiji, vježbanju i monoterapiji s tim lijekovima;

- kao dio terapije s trostrukom kombinacijom: u kombinaciji sa sulfonilureama i metforminom, u bolesnika koji su prethodno primali terapiju sulfonilurejama i metforminom tijekom terapije i vježbanja s dijetom i nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije;

- kao dio terapije s trostrukom kombinacijom: u kombinaciji s inzulinom i metforminom, u bolesnika koji su prethodno primali inzulin i metformin u pozadini dijetetske terapije i vježbanja te nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije.

- Preosjetljivost na vildagliptin i bilo koje druge komponente lijeka;

- nasljedna netolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- trudnoća, dojenje (zbog nedostatka relevantnih podataka);

- dijabetes tipa 1;

- akutnu ili kroničnu metaboličku acidozu (uključujući dijabetičnu ketoacidozu sa ili bez kome). Dijabetičku ketoacidozu treba prilagoditi terapijom inzulinom. Laktička acidoza (uključujući povijest bolesti);

- abnormalna funkcija jetre, uključujući pacijente s povećanom aktivnošću "jetrenih" enzima (alanin aminotransferaza (ALT) ili aspartat aminotransferaze (ACT) 3 ili više puta iznad gornje granice normale, (3xHGN);

- kronično zatajenje srca (CHF) IV funkcionalne klase (FC) prema funkcionalnoj klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) (zbog nedostatka podataka iz kliničkih studija o primjeni vildagliptina u ovoj skupini bolesnika);

- dječja dob do 18 godina (ne utvrđuje se učinkovitost i sigurnost primjene pripravka).

Preporučuje se da se lijek Galvus koristi s oprezom u bolesnika s akutnim pankreatitisom.

Budući da je iskustvo primjene Galvusa u bolesnika s krajnjim stupnjem CKD koji su na hemodijalizi ili su podvrgnuti hemodijalizi ograničeno, preporuča se primjena lijeka s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika. Budući da su podaci o uporabi vildagliptina u bolesnika s CHF III FC prema klasifikaciji NYHA ograničeni i ne dopuštaju konačni zaključak, preporuča se uzimanje lijeka Galvus s oprezom u bolesnika ove kategorije.

Trudnoća i dojenje

Dovoljno podataka o uporabi lijeka Galvus trudnice ne, i stoga je droga kontraindicirana tijekom trudnoće. U pretkliničkim ispitivanjima utvrđena je reproduktivna toksičnost kada se koristi u visokim dozama, potencijalni rizik za ljude nije poznat.

Lijek Galvus kontraindiciran je tijekom dojenja, jer nije poznato da li vildagliptin prodire u majčino mlijeko.

Kod primjene lijeka Galvus u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima, većina nuspojava bila je blaga, bila je privremena i nije zahtijevala prekid terapije. Nije pronađena korelacija između učestalosti nuspojava (AE) i dobi, spola, etničke pripadnosti, trajanja primjene ili režima doziranja.

Incidencija angioedema tijekom terapije Galvisom bila je ≥1 / 10,000,

Vildagliptin se dobro podnosi kada se koristi u dozi do 200 mg / dan.

Kada se lijek primjenjuje u dozi od 400 mg / dan, mogu se pojaviti bolovi u mišićima, rijetko - lagana i prolazna parestezija, vrućica, edemi i prolazno povećanje aktivnosti lipaze (2 puta veće od VGN). Povećanje doze vildagliptina na 600 mg / dan može dovesti do edema ekstremiteta, praćenih parestezija i povećane aktivnosti kreatin fosfokinaze, C-reaktivnog proteina i mioglobina, ACT aktivnosti. Svi simptomi predoziranja i promjene u laboratorijskim parametrima su reverzibilni nakon prekida primjene lijeka.

Uklanjanje lijeka iz tijela dijalizom je malo vjerojatno. Međutim, glavni hidrolitički metabolit vildagliptina (LAY151) može se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Vildagliptin ima mali potencijal za interakciju lijekova.

Budući da vildagliptin nije supstrat citokrom P450 (CYP) enzima, niti inhibira ili inducira ove enzime, malo je vjerojatno da vildagliptin stupa u interakciju s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori P450 (CYP). Uz istovremenu primjenu vildagliptina također ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati enzima: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Klinički značajna interakcija vildagliptina s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju dijabetesa tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili u uskom terapijskom rasponu (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) nije utvrđena.

Tiazidi, glukokortikosteroidi, lijekovi za hormone štitnjače, simpatomimetici mogu smanjiti hipoglikemijski učinak vildagliptina, kao i drugih oralnih antidijabetičkih lijekova.

Incidencija angioedema bila je veća s istovremenom primjenom vildagliptina s inhibitorima enzima koji konvertira angiotenzin, te je bila slična onoj u kontrolnoj skupini. U većini slučajeva, angioedem je bio umjerene težine i samostalno je rastao tijekom nastavka terapije vildagliptinom.

Utjecaj na sposobnost vožnje trans. Sri i krzno.

Nisu provedena ispitivanja utjecaja Galvusa na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s mehanizmima. S razvojem vrtoglavice tijekom primjene lijeka, pacijenti ne smiju voziti vozila niti raditi s mehanizmima.

U originalnoj ambalaži, na temperaturi ne višoj od 30 ° C.