Galvus - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (tablete 50 mg, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) lijeka za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

Razlozi

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Galvus. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o uporabi Galvusa u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Galvusa u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Galvus - oralni hipoglikemijski lijek. Vildagliptin (aktivni sastojak lijeka Galvus) član je klase stimulirajućih aparata na pankreasu, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (više od 90%) uzrokuje povećanje i bazalnog i prehrambeno stimuliranog izlučivanja glukagon-sličnog peptida tipa 1 (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom cijelog dana.

Povećanjem koncentracija GLP-1 i HIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti beta-stanica gušterače na glukozu, što dovodi do poboljšanja izlučivanja inzulina ovisnog o glukozi.

Kada se koristi vildagliptin u dozi od 50-100 mg dnevno u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, uočava se poboljšanje funkcije β-stanica gušterače. Stupanj poboljšanja funkcije beta stanica ovisi o stupnju njihove početne štete; tako da kod nedijabetičara (s normalnim razinama glukoze u plazmi) vildagliptin ne stimulira izlučivanje inzulina i ne smanjuje razinu glukoze.

Povećanjem koncentracije endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije glukozonske sekrecije ovisne o glukozi. Smanjivanje razine viška glukagona tijekom obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin.

Povećanje udjela inzulina / glukagona na pozadini hiperglikemije, zbog povećanja koncentracija GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, kako u razdoblju prandija, tako i nakon obroka, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Osim toga, u pozadini primjene vildagliptina, dolazi do smanjenja razine lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i na poboljšanje funkcije beta-stanica gušterače.

Poznato je da povećanje razine GLP-1 može dovesti do sporijeg pražnjenja želuca, ali se taj učinak ne primjećuje kada se koristi vildagliptin.

Galvus Met - kombinirani oralni hipoglikemični lijek. Lijek Galvus Met se sastoji od dva hipoglikemijska sredstva s različitim mehanizmima djelovanja: vildagliptin, koji pripada klasi inhibitora dipeptidil peptidaze-4, i metformin (u obliku hidroklorida), predstavnik klase bigvanida. Kombinacija ovih komponenti omogućuje učinkovitiju kontrolu koncentracije glukoze u krvi pacijenata s dijabetesom tipa 2 unutar 24 sata.

struktura

Vildagliptin + pomoćne tvari (Galvus).

Vildagliptin + metformina hidroklorid + pomoćne tvari (Galvus Met).

farmakokinetika

Kada se uzima na prazan želudac, vildagliptin se brzo upija. Kod istovremenog uzimanja hrane, brzina apsorpcije vildagliptina neznatno se smanjuje, ali unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije i AUC. Lijek se ravnomjerno raspoređuje između plazme i crvenih krvnih stanica. Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu, 69% doze lijeka se pretvara. Nakon uzimanja lijeka, oko 85% doze se izlučuje putem bubrega, a 15% kroz crijeva, bubrežna izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina iznosi 23%.

Spol, indeks tjelesne mase i etnička pripadnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

Farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

S obzirom na uzimanje hrane, opseg i stopa apsorpcije metformina su donekle smanjeni. Lijek praktički nije vezan za proteine plazme, dok se derivati sulfoniluree vežu za njih više od 90%. Metformin ulazi u crvene krvne stanice (vjerojatno povećanje u tom procesu tijekom vremena). Kada se intravenozno daju zdravim dobrovoljcima, metformin se eliminira putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Ne metabolizira se u jetri (ne otkrivaju se metaboliti u ljudima) i ne izlučuje se u žuč. Kada se proguta, oko 90% apsorbirane doze se eliminira kroz bubrege tijekom prvih 24 sata.

Spol bolesnika ne utječe na farmakokinetiku metformina.

Farmakokinetičke značajke metformina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Učinak hrane na farmakokinetiku vildagliptina i metformina kao dijela lijeka Galvus Met nije se razlikovao od onog pri uzimanju oba lijeka zasebno.

svjedočenje

Dijabetes tipa 2:

kao monoterapija u kombinaciji s dijetalnom terapijom i vježbanjem;
u bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom u obliku monodrugina (za Galvus Met);
u kombinaciji s metforminom kao početnom terapijom s nedovoljnom djelotvornošću dijetetske terapije i vježbanja;
kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom u slučaju neučinkovitosti dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s tim lijekovima;
kao dio terapije s trostrukom kombinacijom: u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i metforminom u bolesnika koji su prethodno primali terapiju derivatima sulfoniluree i metforminom u pozadini prehrane i vježbanja te nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije;
kao dio trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s inzulinom i metforminom u bolesnika koji su prethodno primali inzulin i metformin na pozadini prehrane i vježbanja te nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije.

Oblici oslobađanja

Tablete 50 mg (Galvus).

Tablete, obložene 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Upute za uporabu i režim doziranja

Galvus je progutao bez obzira na obrok.

Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.

Preporučena doza lijeka kod monoterapije ili u sklopu dvokomponentne kombinirane terapije s metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina) iznosi 50 mg ili 100 mg dnevno. U bolesnika s težim tipom 2 šećerne bolesti liječenog inzulinom, Galvus se preporuča koristiti u dozi od 100 mg na dan.

Preporučena doza Galvusa kao dio trostruke kombinacije (vildagliptin + derivati sulfoniluree + metformin) iznosi 100 mg na dan.

Doza od 50 mg na dan treba propisati u 1 prijemu ujutro. Doza od 100 mg dnevno treba davati 50 mg 2 puta dnevno, ujutro i navečer.

Kada se koristi kao dio dvokomponentne kombinirane terapije sa derivatima sulfoniluree, preporučena doza Galvusa je 50 mg 1 put dnevno ujutro. Kada se primjenjuje u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree, učinkovitost terapijske terapije u dozi od 100 mg na dan bila je slična onoj kod 50 mg dnevno. Uz nedovoljan klinički učinak u odnosu na maksimalnu preporučenu dnevnu dozu od 100 mg za bolju kontrolu glikemije, mogu se propisati dodatni lijekovi za liječenje hipoglikemije: metformin, derivati sulfoniluree, tiazolidindion ili inzulin.

U bolesnika s blagim poremećajima bubrega i jetre nije potrebna korekcija režima doziranja. U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega (uključujući krajnji stadij kroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi), lijek se treba koristiti u dozi od 50 mg 1 puta dnevno.

Stariji bolesnici (stariji od 65 godina) ne zahtijevaju korekciju režima doziranja Galvusa.

Budući da nema iskustva s lijekom u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se uporaba lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Lijek se koristi unutra. Režim doziranja lijeka Galvus Met treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti. Kada koristite lijek Galvus Met ne smije premašiti preporučenu maksimalnu dnevnu dozu vildagliptina (100 mg).

Treba odabrati preporučenu početnu dozu lijeka Galvus Met, uzimajući u obzir režime liječenja vildagliptina i / ili metformina koji se već koriste u bolesnika. Kako bi se smanjila ozbiljnost nuspojava probavnog sustava, karakterističnih za metformin, Galvus Met se uzima tijekom obroka.

Početna doza lijeka Galvus Met je neučinkovita monoterapija vildagliptinom: liječenje Galvus medom može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg / 500 mg 2 puta dnevno, a nakon procjene terapijskog učinka, doza se može postupno povećavati.

Početna doza lijeka Galvus Met s neučinkovitošću monoterapije metforminom: Ovisno o dozi metformina koja je već uzeta, liječenje Galvus Metom može se započeti s jednom tabletom u dozi od 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg 2 puta dnevno.

Početna doza lijeka Galvus Met u bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom kao zasebne tablete: ovisno o već uzetim dozama vildagliptina ili metformina, liječenje Galvus Metom treba započeti s pilulom što je moguće bliže postojećem liječenju 50 mg / 500 mg. 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg, i titrirati efektom.

Početna doza lijeka Galvus Meth kao početna terapija u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s nedovoljnom djelotvornošću terapije i tjelovježbe: kao početna terapija, Galvus Met treba primijeniti u početnoj dozi od 50 mg / 500 mg 1 put dnevno i nakon procjene terapijskog učinka titrirajte dozu na 50 mg / 100 mg 2 puta dnevno.

Kombinirana terapija s Galvus Metom zajedno sa derivatima sulfoniluree ili inzulinom: doza Galvus Met je izračunata iz doze vildagliptina 50 mg 2 puta dnevno (100 mg dnevno) i metformina u dozi koja je jednaka dozi koja se prethodno uzimala kao pojedinačno sredstvo.

Primjena lijeka Galvus Met kontraindicirana je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili s oštećenom funkcijom bubrega.

Metformin se izlučuje putem bubrega. Budući da u bolesnika starijih od 65 godina često dolazi do smanjenja bubrežne funkcije, Galvus Met je propisan za ovu kategoriju bolesnika u minimalnoj dozi koja osigurava normalizaciju koncentracije glukoze tek nakon određivanja QC kako bi se potvrdila normalna bubrežna funkcija. Kada se lijek koristi u bolesnika starijih od 65 godina, potrebno je redovito pratiti funkciju bubrega.

Budući da sigurnost i djelotvornost lijeka Galvus Met nije ispitana u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, primjena lijeka kontraindicirana je u ovoj kategoriji bolesnika.

Nuspojave

glavobolja;
vrtoglavica;
tremor;
zimice;
mučnina, povraćanje;
gastroezofagealni refluks;
bol u trbuhu;
proljev, konstipacija;
nadutosti;
hipoglikemija;
osip;
umor;
osip na koži;
hives;
svrbež;
artralgije;
periferni edemi;
hepatitis (reverzibilan kod prekida terapije);
pankreatitisa;
lokalizirani piling kože;
mjehurići;
smanjena apsorpcija vitamina B12;
laktička acidoza;
metalni okus u ustima.

kontraindikacije

zatajenje bubrega ili disfunkcija bubrega: kada je razina kreatinina u serumu veća od 1,5 mg% (više od 135 mmol / l) za muškarce i više od 1,4 mg% (više od 110 mmol / l) za žene;
akutna stanja koja se javljaju u riziku od razvoja disfunkcije bubrega: dehidracija (s proljevom, povraćanje), vrućica, teške zarazne bolesti, hipoksija (šok, sepsa, bubrežne infekcije, bronhopulmonalne bolesti);
akutno i kronično zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, akutno kardiovaskularno zatajenje (šok);
respiratorna insuficijencija;
abnormalna funkcija jetre;
akutnu ili kroničnu metaboličku acidozu (uključujući dijabetičnu ketoacidozu sa ili bez kome). Dijabetičku ketoacidozu treba prilagoditi terapijom inzulinom;
mliječne acidoze (uključujući u povijesti);
lijek nije propisan 2 dana prije kirurškog zahvata, radioizotopima, rendgenskim studijama s uvođenjem kontrastnih sredstava i unutar 2 dana nakon njihove primjene;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
dijabetes tipa 1;
kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;
pridržavanje niskokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno);
dječja dob do 18 godina (ne utvrđuje se učinkovitost i sigurnost primjene);
Preosjetljivost na vildagliptin ili metformin ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Budući da je u nekim slučajevima primijećena laktacidoza u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, što može biti jedna od nuspojava metformina, Galvus Met se ne smije koristiti u bolesnika s bolestima jetre ili poremećenim biokemijskim parametrima jetre.

Oprezno se preporuča uporaba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina, kao i kod obavljanja teškog fizičkog rada zbog povećanog rizika od razvoja laktične acidoze.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Budući da dovoljno podataka o uporabi lijeka Galvus ili Galvus Met u trudnica ne, uporaba lijeka tijekom trudnoće je kontraindicirana.

U slučajevima poremećaja metabolizma glukoze u trudnica, postoji povećan rizik od razvoja kongenitalnih anomalija, kao i učestalost neonatalnog morbiditeta i mortaliteta. Za normalizaciju koncentracije glukoze u krvi tijekom trudnoće preporučuje se monoterapija inzulinom.

U eksperimentalnim ispitivanjima pri propisivanju vildagliptina u dozi koja je bila 200 puta veća od preporučene, lijek nije uzrokovao oštećenje plodnosti i rani embrionalni razvoj te nije imao teratogeni učinak na fetus. Kada se propisuje vildagliptin u kombinaciji s metforminom u omjeru 1:10, nije utvrđen ni teratogeni učinak na fetus.

Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin ili metformin u majčino mlijeko, uporaba Galvusa tijekom dojenja je kontraindicirana.

Primjena kod djece

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (djelotvornost i sigurnost primjene nisu utvrđene).

Primjena kod starijih bolesnika

Oprezno se preporučuje uporaba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina.

Posebne upute

U bolesnika koji primaju inzulin, Galvus ili Galvus Met ne mogu zamijeniti inzulin.

Budući da, kada se koristi vildagliptin, povećanje aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija) nešto je češće nego u kontrolnoj skupini, prije propisivanja lijeka Galvus ili Galvus Met, kao i redovito tijekom liječenja lijekom, preporuča se odrediti biokemijske pokazatelje funkcije jetre. Ako bolesnik ima povećanu aktivnost aminotransferaza, taj rezultat treba potvrditi ponovljenim istraživanjima, a zatim se redovito određuju biokemijski pokazatelji funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je višak aktivnosti AST ili ALT 3 ili više puta veći od VGN, potvrđuje se ponovnim pregledom, preporuča se poništenje lijeka.

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna metabolička komplikacija koja se javlja kada se metformin akumulira u tijelu. Laktička acidoza u odnosu na pozadinu metformina uočena je uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću s visokom bubrežnom insuficijencijom. Rizik od razvoja laktične acidoze je povećan u bolesnika s dijabetes melitusom koji je teško liječiti, s ketoacidozom, dugotrajnim postom, dugotrajnim zlouporabom alkohola, zatajenjem jetre i bolestima koja uzrokuju hipoksiju.

S razvojem mliječne acidoze, uočeni su nedostatak daha, bolovi u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Sljedeći laboratorijski parametri imaju dijagnostičku vrijednost: smanjenje pH u krvi, koncentracija serumskog laktata iznad 5 nmol / l, kao i povećani anionski interval i povećan omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, lijek treba prekinuti, a bolesnika treba odmah hospitalizirati.

Budući da se metformin u velikoj mjeri izlučuje putem bubrega, rizik od njegove akumulacije i razvoja mliječne acidoze je viši, oštećena je funkcija bubrega. Kada koristite lijek Galvus Met treba redovito procjenjivati funkciju bubrega, osobito u sljedećim uvjetima koji pridonose njegovom kršenju: početna faza liječenja antihipertenzivnim lijekovima, hipoglikemijskim agensima ili NSAR. U pravilu, funkciju bubrega treba procijeniti prije početka liječenja lijekom Galvus Met, a zatim barem jednom godišnje za bolesnike s normalnom funkcijom bubrega i najmanje 2 do 4 puta godišnje za bolesnike s kreatininom iznad VGN-a. U bolesnika s visokim rizikom od oštećenja bubrežne funkcije, treba ga pratiti više od 2-4 puta godišnje. Ako se pojave znakovi pogoršanja funkcije bubrega, Galvus Met treba ukinuti.

Kada se provode radiološke studije koje zahtijevaju intravaskularnu primjenu radioaktivnih sredstava koje sadrže jod, Galvus Met treba privremeno otkazati (48 sati prije i 48 sati nakon ispitivanja), budući da intravaskularno davanje radioaktivnih kontrastnih tvari koje sadrže jod mogu dovesti do naglog pogoršanja bubrežne funkcije i povećati rizik razvoj laktične acidoze. Možete nastaviti s uzimanjem lijeka Galvus Met tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega.

U akutnoj kardiovaskularnoj insuficijenciji (šoku), akutnom zatajenju srca, akutnom infarktu miokarda i drugim stanjima karakteriziranim hipoksijom, mogu se razviti laktička acidoza i prerenalna akutna insuficijencija bubrega. Kada dođe do gore navedenih stanja, lijek treba odmah prekinuti.

U vrijeme kirurških intervencija (uz iznimku malih operacija koje nisu povezane s ograničenjem unosa hrane i tekućine), Galvus Met bi trebao biti poništen. Možete nastaviti s uzimanjem lijeka nakon što pacijent počne jesti sam i pokazalo se da njegova funkcija bubrega nije narušena.

Utvrđeno je da etanol (alkohol) pojačava učinak metformina na metabolizam laktata. Pacijente treba upozoriti na nedopustivost zlouporabe alkohola tijekom primjene lijeka Galvus Met.

Ustanovljeno je da metformin uzrokuje asimptomatsko smanjenje serumske koncentracije vitamina B12 u oko 7% slučajeva. Takvo smanjenje u vrlo rijetkim slučajevima dovodi do razvoja anemije. Navodno, nakon prekida primjene metformina i / ili zamjenske terapije vitaminom B12, serumska koncentracija vitamina B12 brzo se normalizira. Bolesnicima koji primaju Galvus Met se savjetuje da izvrše kompletnu krvnu sliku najmanje jednom godišnje i, ako se otkriju bilo kakve nepravilnosti, utvrde njihov uzrok i poduzmu odgovarajuće mjere. Očigledno je da neki pacijenti (na primjer, bolesnici s neadekvatnim unosom ili smanjenom apsorpcijom vitamina B12 ili kalcija) imaju predispoziciju za smanjenje serumske koncentracije vitamina B12. U takvim slučajevima može se preporučiti određivanje serumske koncentracije vitamina B12 najmanje jednom svaka 2-3 godine.

Ako bolesnik sa šećernom bolešću tipa 2 koji je prethodno reagirao na terapiju ima znakove pogoršanja (promjene u laboratorijskim parametrima ili kliničkim manifestacijama), a simptomi su nejasni, potrebno je provesti testove za otkrivanje ketoacidoze i / ili lakticidoze. Ako se acidoza potvrdi u jednom ili drugom obliku, odmah trebate otkazati Galus Met i poduzeti odgovarajuće mjere.

Obično pacijenti koji primaju samo Galvus Met nemaju hipoglikemiju, ali se mogu pojaviti na pozadini niskokalorične dijete (kada intenzivni fizički napor nije kompenziran unosom kalorija) ili na pozadini konzumacije alkohola. Hipoglikemija je najvjerojatnije u starijih, oslabljenih ili oslabljenih bolesnika, kao i na pozadini hipopituitarizma, insuficijencije nadbubrežne žlijezde ili alkoholnog trovanja. Kod starijih bolesnika i onih koji primaju beta-blokatore, dijagnoza hipoglikemije može biti teška.

Pod stresom (groznica, trauma, infekcija, operacija) koji je nastao u bolesnika koji primaju sredstva za hipoglikemiju prema stabilnoj shemi, moguće je oštar pad djelotvornosti potonjeg za neko vrijeme. U tom slučaju, možda će biti potrebno otkazati Galvus Met i propisati inzulin. Možete nastaviti s liječenjem Galvus Met nakon završetka akutnog razdoblja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Utjecaj lijeka Galvus ili Galvus Met na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima nije ispitan. S razvojem vrtoglavice tijekom uporabe lijeka treba se suzdržati od vožnje i rada s mehanizmima.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu vildagliptina (100 mg 1 puta dnevno) i metformina (1000 mg 1 puta dnevno) nije bilo klinički značajne farmakokinetičke interakcije između njih. Ni tijekom kliničkih ispitivanja niti tijekom široke kliničke primjene lijeka Galvus Met u bolesnika koji su primali druge popratne lijekove i tvari nije bilo neočekivane interakcije.

Vildagliptin ima mali potencijal za interakciju lijekova. Budući da vildagliptin nije supstrat izoenzima citokroma P450, niti inhibira ili inducira ove izoenzime, njegova interakcija s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori P450 je malo vjerojatna. Uz istovremenu primjenu vildagliptina ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati enzima: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Klinički značajna interakcija vildagliptina s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju dijabetesa tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili s uskim terapijskim rasponom (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) nije utvrđena.

Furosemid povećava Cmax i AUC metformina, ali ne utječe na njegov bubrežni klirens. Metformin smanjuje Cmax i AUC furosemida i ne utječe na njegov bubrežni klirens.

Nifedipin povećava apsorpciju, Cmax i AUC metformina; osim toga, povećava se i izlučivanje mokraće. Metformin praktički ne utječe na farmakokinetičke parametre nifedipina.

Glibenklamid ne utječe na farmakokinetičke / farmakodinamičke parametre metformina. Metformin općenito smanjuje Cmax i AUC glibenklamida, ali veličina učinka uvelike varira. Iz tog razloga, klinički značaj takve interakcije ostaje nejasan.

Organski kationi, kao što su amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin i drugi, izlučeni bubrežnom tubularnom sekrecijom, mogu teoretski komunicirati s metforminom, jer se natječu za zajedničke bubrežne tubularne transportne sustave. Cimetidin povećava koncentraciju metformina u plazmi / krvi i njegovu AUC za 60%, odnosno 40%. Metformin ne utječe na farmakokinetičke parametre cimetidina.

Potrebno je paziti pri uporabi lijeka Galvus Met zajedno s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega ili distribuciju metformina u tijelu.

Neki lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju i doprinose neučinkovitosti hipoglikemike za takve pripravke uključuju tiazide i druge diuretike, glukokortikosteroide (GCS), fenotijazini, hormone, lijekove štitnjače, estrogen, oralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsku kiselinu, simpatomimetici, blokatore kalcijevih kanala i izoniazid. Prilikom propisivanja takvih istodobnih lijekova ili, naprotiv, u slučaju njihovog povlačenja, preporuča se pažljivo pratiti učinkovitost metformina (njegovog hipoglikemijskog učinka) i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

Ne preporučuje se istodobno uzimanje danazola kako bi se izbjeglo hiperglikemijsko djelovanje potonjeg. Ako je potrebno, liječenje danazolom i nakon prekida terapije zahtijeva prilagodbu doze metformina pod kontrolom razine glukoze.

Klorpromazin, kada se uzima u visokim dozama (100 mg dnevno), povećava razinu glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Kod liječenja neuroleptika i nakon prekida terapije, potrebna je prilagodba doze lijeka pod kontrolom razine glukoze.

Radiološko ispitivanje uz uporabu radioaktivnih sredstava koje sadrže jod mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega.

Kao injekcija, beta2-simpatomimetici povećavaju glikemiju zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U ovom slučaju, potrebna je kontrola glikemije. Ako je potrebno, preporuča se imenovanje inzulina.

Uz istovremenu primjenu metformina sa derivatima sulfoniluree, inzulinom, akarbozom, salicilatima, hipoglikemijsko djelovanje može se povećati.

Budući da uporaba metformina u bolesnika s akutnom alkoholnom intoksikacijom povećava rizik od laktacidoze (osobito tijekom posta, iscrpljenosti ili zatajenja jetre), bolesnike s Galvus Metom treba suzdržati od alkohola i lijekova koji sadrže etanol (alkohol).

Analogi lijeka Galvus

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analogi za farmakološku skupinu (hipoglikemijska sredstva):

Avandamet;
Avandia;
Arfazetin;
Bagomet;
Betanaz;
bucarban;
Viktoza;
Glemaz;
Glibenez;
glibenklamid;
Glibomet;
Glidiab;
Gliklada;
gliklazid;
glimepirid;
Gliminfor;
Glitizol;
Gliformin;
Glyukobay;
Glyukobene;
Glyukonorm;
Glucophage;
Glucophage Long;
Diabetalong;
Diabeton;
Diaglitazon;
Diaformin;
Lanzherin;
Manin;
Meglimid;
metadon;
Metglib;
Metfogamma;
metformin;
Nova Met;
Pioglit;
Reklid;
Rogla;
Siofor;
Sofamet;
Subetto;
Trazhenta;
Formetin;
Formin Pliva;
klorpropamid;
Euglyukon;
Janów;
Yanumet.

Koristi se za liječenje bolesti: dijabetesa, dijabetesa

Galvus

Dijabetes je bolest koja oživljava mnoge probleme. Pacijent mora kombinirati strogu dijetu s tjelesnim naporom. Ali ima trenutaka kada ne pomaže u kontroli razine šećera u krvi. Zatim postoji potreba za liječenjem. Ovaj članak će raspravljati o lijeku Galvus, koji doprinosi lučenju inzulina.

primjena

Galvus - lijek koji normalizira stanje šećera u tijelu. Uzima se isključivo unutra. Ovaj lijek povećava osjetljivost tkiva na glukozu, što pomaže oslobađanju inzulina.

Vildagliptin - tvar sadržana u lijeku. Pomaže u održavanju funkcionalnosti beta stanica pankreasa u normalnim uvjetima.

Ako osoba nema dijabetes, lijek ne doprinosi oslobađanju inzulina i ne mijenja razinu glukoze u cirkulacijskom sustavu.

Galvus može uzrokovati niske razine lipida u cirkulacijskom sustavu. Ovaj efekt se ne kontrolira promjenama u funkcionalnosti stanica tkiva.

Galvus može smanjiti brzinu crijeva. Ovo djelovanje nije povezano s primjenom vildagliptina.

Galvus Met je još jedan oblik medicine. Osim vildagliptina, on ima aktivni sastojak metformin.

Glavne indikacije za uzimanje lijeka u slučaju šećerne bolesti tipa 2:

Za monoterapiju, koja se kombinira s prehranom i pravilnom tjelesnom aktivnošću.
Pacijenti koji su prethodno koristili lijekove koji imaju metformin u svom sastavu.
Za monoterapiju, u kombinaciji s metforminom. Koristi se ako tjelesna aktivnost i prehrana nisu donijeli željene rezultate.
Kao dodatak terapiji inzulinom.
Neučinkovitost kombiniranog liječenja. U nekim slučajevima, inzulin, metformin i vildagliptin mogu se uzimati zajedno.

Ako se vildagliptin uzima na prazan želudac, tijelo se brzo apsorbira. Kada jedete, brzina apsorpcije se smanjuje. Vildagliptin, koji se nalazi u tijelu, pretvara se u metabolite, a zatim ide s urinarnom tekućinom.

Galvus ispunjava upute za uporabu sugerira da spol i tjelesna težina osobe ne utječu na farmakokinetička svojstva vildagliptina. Nisu provedena istraživanja koja bi otkrila učinak vildagliptina na djecu mlađu od 18 godina.

Metformin sadržan u Galvus Met smanjuje brzinu apsorpcije lijeka zbog unosa hrane. Tvar gotovo ne utječe na krvnu plazmu. Metformin može prodrijeti u crvene krvne stanice, a učinak se povećava s produljenom upotrebom lijeka. Tvar se gotovo potpuno izlučuje putem bubrega, bez promjene izgleda. Žuči i metaboliti se ne formiraju.

Nisu provedene studije koje bi otkrile učinak Galvusa na tijelo trudnice. Ne preporuča se uzimanje lijeka u tom razdoblju (zamijenjeno terapijom inzulinom).

Oblici oslobađanja

Galvus 50 mg je dostupan u obliku tableta. Sadržaj tableta u jednom pakiranju lijeka - 28 komada.

Upute za uporabu

Galvus se uzima isključivo unutra. Vrijeme jela nije potrebno uzeti u obzir. Tablete se ne žvaču, isperu s dovoljnom količinom vode.

Prilikom uzimanja droga posebnu pozornost treba posvetiti interakcijama lijekova:

Vildagliptin zajedno s metforminom. Pri primanju obje supstance u dopuštenim dozama ne otkriva se nikakav dodatni učinak. Vildagliptin praktički ne djeluje s drugim lijekovima. Ne koristi se s inhibitorima. Učinak vildagliptina na tijelo zajedno s drugim lijekovima propisanim za dijabetes tipa 2 nije utvrđen. Budite oprezni.
Metformin. Ako se uzima s Nifedipinom, brzina apsorpcije metformina se povećava. Metformin praktički ne utječe na svojstva nifedipina. Glibenklamid, u kombinaciji sa supstancom, treba pažljivo uzeti: učinak može varirati.

Galvus treba pažljivo uzimati s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega.

Uporaba galvusa i klorpromazina se ne preporučuje. Zbog toga se smanjuje razina izlučivanja inzulina. Potrebna je prilagodba doziranja.

Zabranjeno je uzimati preparate koji sadrže etanol zajedno s Galvusom. To povećava vjerojatnost laktičke acidoze. Također je potrebno suzdržati se od uzimanja bilo kakvih alkoholnih pića.

kontraindikacije

Galvus ima brojne ozbiljne kontraindikacije:

Poremećaj funkcije bubrega, zatajenje bubrega.
Bolesti i stanja koja mogu uzrokovati oštećenje bubrežne funkcije. Među njima ističe se dehidracija, vrućica, infekcije, nizak sadržaj kisika u tijelu.
Bolest srca, infarkt miokarda.
Poremećaj dišnog sustava.
Nedostatak jetre.
Akutna ili kronična promjena kiselinsko-bazne ravnoteže prema gore. U takvoj situaciji koristi se terapija inzulinom.
Lijek se ne koristi 2 dana prije operacije ili pregleda. Također, ne uzimajte ranije od 2 dana nakon zahvata.
Šećerna bolest prvog tipa.
Stalni unos alkohola i ovisnost o njemu. Sindrom mamurluka.
Prijem male količine hrane. Minimalna norma za uzimanje lijeka je 1000 kalorija dnevno.
Preosjetljivost na bilo koje tvari sadržane u pripravku. Možete zamijeniti inzulin, ali samo nakon savjetovanja sa specijalistom.

Nema podataka o uzimanju lijeka tijekom trudnoće i dojenja. Upotreba lijeka je kontraindicirana. Rizik od anomalija u nerođenog djeteta može se povećati. Preporučena zamjena lijeka inzulinskom terapijom.

Lijek je kontraindiciran u djece do odrasle dobi. Istraživanja na ovoj skupini ljudi nisu provedena.

Lijek treba koristiti s velikim oprezom osobama starijim od 60 godina. Obvezni liječnički nadzor tijekom cijelog tečaja.

doza

Doze Galvusa propisuju se pojedinačno za svakog pacijenta. To ovisi o podnošljivosti tijela i drugim lijekovima koji se koriste za monoterapiju.

Doza lijeka za monoterapiju s inzulinom iznosi od 0,05 do 0,1 g aktivne tvari dnevno. Ako bolesnik pati od teškog dijabetesa, preporuča se uzimanje lijeka s 0,1 g.

Ako se s Galvusom koriste još dva susjedna lijeka, doza počinje s 0,1 g dnevno. Doza od 0,05 g treba uzimati odjednom. Ako je doza 0,1 g, mora se rastegnuti u 2 doze: ujutro i navečer.

Kod monoterapije sulfonilurejama, željena doza je 0,05 g dnevno. Ne preporučuje se uzimanje više: na temelju kliničkih ispitivanja otkriveno je da se doze od 0,05 g i 0,1 g praktički ne razlikuju po učinkovitosti. Ako željeni učinak liječenja nije postignut, dopušteno je koristiti dozu od 0,1 g i druge lijekove koji smanjuju sadržaj šećera u krvi.

Ako pacijent ima manjih problema s funkcionalnošću bubrega, onda podešavanje doze nije potrebno. Lijek treba smanjiti na 0,05 g u slučajevima gdje postoje ozbiljni problemi s bubrezima.

Prijeđimo na razmatranje doziranja lijeka Galvus Met.

Doze su odabrane pojedinačno za svakog pacijenta. Nije dopušteno prekoračiti maksimalnu dnevnu normu aktivne tvari - 0,1 g.

Ako terapija običnim Galvusom nije donijela željeni rezultat, doziranje treba započeti s 0,05 g / 0,5 g. To je vildagliptin i metformin. Doze se mogu povećati na temelju procjene učinkovitosti liječenja. Ako metformin nije dao značajne rezultate u liječenju, Galvus Met treba uzimati u sljedećim dozama: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g ili 0,05 g / 1 g. Prijem treba podijeliti u 2. puta.

Početno doziranje za bolesnike koji su već primili metformin i vildagliptin ovisi o individualnim značajkama terapije. To mogu biti sljedeće doze: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g ili 0,05 g / 1 g. Ako liječenje uz pomoć dijetetske terapije i normalizacija načina života nisu donijeli rezultate, tada doziranje lijeka treba započeti s 0,05 g / 0,5 g; uzeti 1 put. Postupno, dozu treba povećati na 0,05 g / 1 g.

Kod starijih osoba često dolazi do smanjenja funkcije bubrega. U takvim slučajevima, potrebno je uzeti minimalnu dozu lijeka, koja će moći kontrolirati razinu šećera. Potrebno je stalno provoditi ankete kako bi se utvrdilo trenutno stanje bubrega.

Galvus tablete od 0,05 g aktivne tvari mogu se kupiti za 814 rubalja.
Galvus Met, cijena je oko 1500 rubalja za 30 tableta s različitim sadržajem metformina i vildagliptina. Na primjer, galvus meth 50 mg / 1000 mg košta 1506 rubalja.

Oba lijeka su propisana.

analoga

Uzmite u obzir lijekove koji zamjenjuju Galvus:

Arfezetin. Koristi se kao terapija za dijabetičare. Za potpuno liječenje nije prikladno. Gotovo bez nuspojava, može se koristiti za monoterapiju. Prednost je niska cijena - 69 rubalja. Prodano bez recepta.
Viktoza. Skup i učinkovit lijek. Sadrži liraglutid. Dostupno u obliku injekcija. Cijena - 9500 rubalja.
Glibenklamid. Promiče oslobađanje inzulina. U svom sastavu sadrži aktivnu tvar glibenklamid. Možete kupiti recept za 101 rubalja.
Glibomet. Pomaže normalizirati razinu šećera u krvi i inzulina. 20 tableta lijeka može se kupiti za 345 rubalja.
Glidiab. Aktivni sastojak je gliklazid. Povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Razlikuje se u jeftinoj cijeni i učinkovitosti. Lijek se može kupiti za 128 rubalja. - 60 tableta.
Gliformin. Djelatna tvar je metformin. Ima mali broj nuspojava. Cijena - 126 rubalja za 60 tableta.
Glucophage. Sadrži metformin hidroklorid. Ne stimulira proizvodnju inzulina. To se može kupiti za 127 rubalja.
Galvus. Poboljšava kontrolu glikemije. U ljekarnama u Rusiji, a osobito u St. Petersburgu, teško je pronaći.
Glucophage Long. Isto kao i prethodni ekvivalent. Jedina razlika je sporo oslobađanje tvari. Cijena - 279 rubalja.
Diabeton. Smanjuje količinu šećera u cirkulacijskom sustavu. Koristi se kada je neučinkovitost normalizacije snage. Cijena za 30 tableta - 296 rubalja.
Manin. Sadrži glibenklamid. Može se koristiti kao dio monoterapije. Cijena je 118 rubalja. za 120 tableta.
Metformin. Ubrzava stvaranje glikogena. Pojačava apsorpciju glukoze u mišićima. Prodaje se na recept. Cijena - 103 rublje. za 60 tableta.
Siofor. Sadrži metformin. Smanjuje proizvodnju glukoze, povećava izlučivanje inzulina. Može se koristiti za monoterapiju. Prosječna cijena - 244 rubalja.
Formetin. Smanjuje glukoneogenezu i povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Ne pridonosi proizvodnji inzulina. Možete kupiti za 85 rubalja.
Janów. Sadrži aktivni sastojak sitagliptin. Može se koristiti kao dio monoterapije. Kupljeno za 1594 rubalja.

To su bili najpopularniji Galvus i Galvus Meth analozi. Ne dopušta se neovisni prijelaz s jednog lijeka na drugi. Potrebna je konzultacija sa specijalistom.

predozirati

Predoziranje vildagliptinom nastaje kada se doza poveća na 0,4 g. Međutim, uočeno je sljedeće:

Bolovi u mišićima.
Febrilna stanja.
Natečenost.

Liječenje se sastoji od potpunog napuštanja lijeka neko vrijeme. Dijaliza se praktički ne koristi. Liječenje također može biti simptomatsko.

Predoziranje metforminom nastaje kada se konzumira više od 50 g tvari. Istodobno se mogu pojaviti hipoglikemija i laktička acidoza. Glavni simptomi:

Proljev.
Niska temperatura.
Sindrom abdominalne boli.

U takvim slučajevima potrebno je odbiti lijek. Za liječenje se koristi hemodijaliza.

Recenzije

Razmotrite recenzije koje ljudi napuštaju o Galvusu ili Galvus Met:

Galvus recenzije sugeriraju da je ovo dobra prilika za kontrolu šećera. Ljudi koji koriste lijek bilježe njegov pozitivan učinak.

Ukratko

Galvus - lijek za normalizaciju razine šećera u cirkulacijskom sustavu. Ima brojne kontraindikacije i nuspojave, pa je prije primjene potrebno konzultirati profesionalca.

Tablete za dijabetes Galvus - kako ih uzeti?

Galvus je lijek na recept s izraženim hipoglikemijskim učinkom. Glavni aktivni sastojak sredstva je Vildagliptin.

Lijek se koristi za normalizaciju razine šećera u krvi i uzima ga bolesnik s dijabetesom.

Sastav, oblik oslobađanja i farmakološko djelovanje

Glavni oblik doziranja ovog alata su tablete. Međunarodno ime je Vildagliptin, trgovački naziv je Galvus.

Glavna indikacija za lijek je prisutnost dijabetesa tipa 2 kod ljudi. Alat se odnosi na hipoglikemične lijekove koje pacijenti uzimaju za smanjenje koncentracije šećera u krvi.

Glavna supstanca lijeka je Vildagliptin. Njegova koncentracija je 50 mg. Kao dodatni elementi su: magnezijev stearat i natrijev karboksimetil škrob. Prateći element je također i bezvodna laktoza i celuloza u obliku mikrokristala.

Lijek je dostupan u obliku tableta koje se uzimaju oralno. Boja tableta je u rasponu od bijele do blijedožute. Površina tableta je okrugla i glatka s kosinama na rubovima. Na obje strane ploče nalaze se natpisi: "NVR", "FB".

Galvus je dostupan u blisterima od 2, 4, 8 ili 12 u jednom pakiranju. 1 mjehurić sadrži 7 ili 14 Galvus tableta (vidi fotografiju).

Tvar Vildagliptin, koji je dio lijeka, stimulira otočke aparate gušterače, usporava učinak enzima DPP-4 i povećava osjetljivost β-stanica na glukozu. To poboljšava izlučivanje inzulina ovisno o glukozi.

Poboljšana je osjetljivost β-stanica, uzimajući u obzir stupanj njihovog početnog oštećenja. Kod osobe bez dijabetesa, izlučivanje inzulina nije stimulirano kao posljedica uzimanja lijeka. Tvar poboljšava regulaciju glukagona.

Kada uzimate Vildagliptin smanjuje razinu lipida u krvnoj plazmi. Korištenje lijeka u monoterapiji, kao iu suradnji s metforminom, 84-365 dana dovodi do produljenog smanjenja razine glukoze i glikiranog hemoglobina u krvi.

farmakokinetika

Lijek, uzet na prazan želudac, apsorbira se unutar 105 minuta. Kada se lijek uzima nakon obroka, njegova apsorpcija se usporava i može doseći 2,5 sata.

Vildagliptin karakterizira brza apsorpcija. Biološka raspoloživost lijeka je 85%. Koncentracija aktivne tvari lijeka u krvi ovisi o uzetoj dozi.

Za lijekove koje karakterizira nizak stupanj vezanja za proteine plazme. Njegova stopa iznosi 9,3%.

Tvar se izlučuje iz tijela pacijenta biotransformacijom. Izložena je 69% prihvaćene doze lijeka. 4% lijekova je uključeno u hidrolizu amida.

85% lijekova se izlučuje putem bubrega, a preostalih 15% u crijevima. Poluživot sredstva je oko 2-3 sata. Farmakokinetika Vildagliptina ne ovisi o težini, spolu i etničkoj skupini kojoj osoba koja uzima lijek.

U bolesnika s oštećenjem jetre dolazi do smanjenja bioraspoloživosti lijeka. U slučaju blagog poremećaja, indeks bioraspoloživosti se smanjuje za 8%, a prosječan oblik za 20%.

U teškim oblicima ovaj se pokazatelj smanjuje za 22%. Smanjenje ili povećanje biološke raspoloživosti unutar 30% je normalno i ne zahtijeva prilagodbu doze.

U bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije kao popratne bolesti potrebno je prilagoditi dozu. Kod osoba starijih od 65 godina, povećava se biološka raspoloživost za 32%, što se smatra normalnim. Podaci o farmakokinetičkim značajkama lijeka u djece nisu dostupni.

Indikacije i kontraindikacije

Galvus se koristi za dijabetes tipa 2 u sljedećim slučajevima:

sa slabom djelotvornošću vježbanja i prehrane, koristi se zajedno s metforminom;
u kombinaciji s inzulinom, metforminom, uz slabu učinkovitost ovih sredstava;
kao jedan lijek, ako pacijent ima intoleranciju na metformin, ako dijeta zajedno s vježbama nije proizvela učinak;
u kombinaciji s metforminom i sulfonilurea elementima, ako ranije liječenje tim sredstvima nije izazvalo učinak;
u okviru terapije tiazolidindionom, sulfonilurejom i njezinim derivatima, metforminom, inzulinom, ako liječenje navedenim sredstvima odvojeno, kao dijeta s vježbama, nije rezultiralo rezultatom.

Kontraindikacije za prijem sredstava su:

laktička acidoza;
trudnoća;
dojenje;
prisutnost nedostatka laktaze;
dijabetes tipa 1;
poremećaj jetre;
nepodnošljivost galaktoze;
zatajenje srca kronični oblik IV razreda;
osobna netolerancija na tvari koje čine lijek;
dijabetičku ketoacidozu (akutnu i kroničnu);
dobi do 18 godina.

Upute za uporabu lijekova

Doziranje specificiranog lijeka ovisi o karakteristikama tijela određenog pacijenta.