Torvakard: upute za uporabu, analoge i recenzije

  • Razlozi

Torvacard je statinski lijek koji se koristi za snižavanje kolesterola. Aktivni sastojak - atorvastatin - ima izražen učinak na snižavanje lipida.

Upotreba lijeka pomaže smanjiti ukupni kolesterol, smanjuje količinu triglicerida, apolipoproteina B i lipoproteina niske gustoće.

U studiji koja procjenjuje učinak ovisnosti o dozi pokazalo se da atorvastatin smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola (30-46%), LDL kolesterola (41–61%), apolipoproteina B (34-50%) i TG (14–33%), promjenjivo povećanje HDL kolesterola i apolipoproteina A1.

Ovi rezultati vrijede i za osobe s heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, nepovezanim oblicima hiperkolesterolemije i miješanom hiperlipidemijom, uključujući bolesnike s dijabetes mellitusom koji ne ovisi o inzulinu.

Potvrđeno je da smanjenje razine ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i apolipoproteina B smanjuje rizik od kardiovaskularnih događaja i kardiovaskularne smrtnosti.

Sastav i obrazac za izdavanje:

  • obložene tablete, 30 ili 90 kom. u paketu.
  • 1 tableta Torvakard sadrži: kalcijevu sol atorvastatina - 10, 20 ili 40 mg.

Indikacije za uporabu

Što Torvakard pomaže? Propisati lijek u sljedećim slučajevima:

  • primarna hiperkolesterolemija, heterozigotna obiteljska i obiteljska hiperkolesterolemija, kombinirana (mješovita) hiperlipidemija (Fredrickson tip IIa i IIb) - u kombinaciji s prehranom za povećanje lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće (Xc-HDL), smanjuju povišene razine ukupnog kolesterola (Xc)). lipoproteini niske gustoće (Xc-LDL), trigliceridi i apolipoprotein B;
  • homozigotna obiteljska hiperkolesterolemija - kao dodatak terapiji snižavanja lipida (uključujući autohemotransfuziju pročišćene krvi iz LDL-a) kako bi se smanjila razina ukupnih Xc i Xc-LDL u slučajevima kada dijetetska terapija i druge nefarmakološke metode liječenja ne pružaju odgovarajući učinak;
  • povišene razine triglicerida u serumu (tip IV prema Fredricksonu) i disbetalipoproteinemija (tip III prema Fredricksonu) - u kombinaciji s dijetom u slučajevima kada samo dijetalna terapija nije dovoljno učinkovita;
  • bolesti kardiovaskularnog sustava u bolesnika s povećanim rizikom razvoja koronarne bolesti srca (CHD), kao što su: moždani udar, arterijska hipertenzija, hipertrofija lijeve klijetke, periferna vaskularna bolest, CHD kod najbližih srodnika, proteinurija / albuminurija, dijabetes, pušenje, starost stariji od 55 godina, uključujući s dislipidemijom, za sekundarnu profilaksu kako bi se smanjio rizik od moždanog udara, infarkt miokarda, hospitalizacija zbog angine pektoris, potreba za revaskularizacijskim postupkom i ukupni rizik od smrti.

Upute za uporabu doziranja Torvakarda

Prije početka liječenja i tijekom terapije, bolesnik treba slijediti dijetu za snižavanje lipida.

Prema uputama, standardna doza na početku liječenja je 1 tableta Torvacarda 10 mg jednom dnevno. Postupno se dnevna doza povećava i može doseći 80 mg.

Kod primarne hiperkolesterolemije i miješane hiperlipidemije, 10 mg lijeka dnevno je obično dovoljno za postizanje željenog učinka. Kod homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije može biti potrebna maksimalna dnevna doza od 80 mg.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti - u kliničkim ispitivanjima studirala je mogućnost primarne prevencije doze od 10 mg dnevno. Da bi se postigla ciljana razina LDL kolesterola naznačena u postojećim smjernicama, može postojati potreba za primjenom lijeka u većim dozama.

Izraženi učinak uočava se tek nakon 2 tjedna sustavne primjene tableta, a maksimalno nakon mjesec dana. Kod produljene primjene Torvakarda, rezultirajući terapijski učinak se održava.

Bolesnike s disfunkcijom jetre treba koristiti s oprezom. Lijek je kontraindiciran u bolesnika s aktivnom bolesti jetre.

Nuspojave

Prema uputama za uporabu, imenovanje Torvacarda može biti popraćeno sljedećim nuspojavama:

  • na dijelu središnjeg živčanog sustava: glavobolja, astenija, nesanica;
  • na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, nadutost, gastralgija, bol u trbuhu;
  • iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija; artralgije;
  • alergijske reakcije: pruritus, osip, urtikarija;
  • Ostalo: bol u prsima, periferni edemi;

kontraindikacije

Kontraindiciran je za imenovanje Torvakarda u sljedećim slučajevima:

  • aktivna bolest jetre ili povećana aktivnost serumskih transaminaza (više od 3 puta u odnosu na VGN) nejasne geneze;
  • zatajenje jetre (težina A i B na Child-Pugh skali);
  • nasljedne bolesti, kao što je netolerancija na laktozu, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (zbog prisutnosti laktoze u pripravku);
  • trudnoća i dojenje;
  • žene reproduktivne dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije;
  • djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni);
  • preosjetljivost na lijek.

predozirati

Prekoračenje preporučene terapijske doze popraćeno je smanjenjem razine sistemskog arterijskog tlaka. U ovom slučaju provodi se simptomatska terapija, jer ne postoji specifičan antidot.

Analogi Torvakard, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, možete zamijeniti Torvakard s analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Torvakarda, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Torvakard tablete 10 mg 30 kom. - od 269 do 301 rublja, 20 mg 30 kom. - od 383 do 420 rubalja.

Posebni uvjeti skladištenja nisu potrebni. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 4 godine. U ljekarni koje se prodaju na recept.

Torvakard - upute za uporabu, ocjene, analozi i oblici ispuštanja (tablete 10 mg, 20 mg i 40 mg) statinskog lijeka za smanjenje kolesterola i sprječavanje kardiovaskularnih bolesti u odraslih, djece i tijekom trudnoće

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Torvakard. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika, stručnjaka o uporabi statina Torvakarda u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Torvakarda u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za smanjenje kolesterola i sprječavanje kardiovaskularnih bolesti u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Torvacard je lijek za snižavanje lipida iz skupine statina. Selektivni kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - enzim koji pretvara 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A u mevalonsku kiselinu, koja je prekursor steroida, uključujući kolesterol. U jetri su trigliceridi i kolesterol uključeni u sastav VLDL, ulaze u krvnu plazmu i prenose se u periferna tkiva. LDL-ovi tvore LDL tijekom interakcije s LDL receptorima. Atorvastatin (aktivni sastojak lijeka Torvakard) smanjuje kolesterol (Xc) i lipoproteine ​​u plazmi tako što inhibira HMG-CoA reduktazu, sintezu kolesterola u jetri i povećava broj LDL receptora u jetri na površini stanice, što dovodi do povećanog unosa i LDL katabolizma,

Atorvastatin smanjuje nastanak LDL, uzrokuje naglašeno i trajno povećanje aktivnosti LDL receptora. Torvakard smanjuje razinu LDL-a u bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, koja obično ne reagira na terapiju drugim lijekovima za snižavanje lipida.

Smanjuje razinu ukupnog kolesterola za 30-46%, LDL - za 41-61%, apolipoproteina B - za 34-50% i triglicerida - za 14-33%; uzrokuje povećanje koncentracije LDL-C i apolipoproteina A. Doza-ovisno smanjuje razinu LDL-a u bolesnika s hemozigotnom nasljednom hiperkolesterolemijom otpornom na terapiju drugim lijekovima za snižavanje lipida.

struktura

Pomoćne tvari atorvastatin kalcij +.

farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Hrana donekle smanjuje brzinu i trajanje apsorpcije lijeka (za 25% odnosno 9%), ali je snižavanje LDL kolesterola slično kao kod primjene atorvastatina bez hrane. Koncentracija atorvastatina kada se primjenjuje u večernjim satima niža je nego ujutro (oko 30%). Nađen je linearni odnos između stupnja apsorpcije i doze lijeka. Metabolizira se uglavnom u jetri. Izlučuje se kroz crijevo s žuči nakon metabolizma u jetri i / ili izvan jetre (ne podvrgava se ozbiljnoj enterohepatičnoj recirkulaciji). Inhibitorna aktivnost protiv HMG-CoA reduktaze ostaje oko 20-30 sati zbog prisutnosti aktivnih metabolita. Manje od 2% unesene doze lijeka određuje se u urinu. Ne prikazuje se tijekom hemodijalize.

svjedočenje

  • u kombinaciji s dijetom za smanjenje povišenih razina ukupnih Xc, LDL-C, LDL, apolipoproteina B i triglicerida, te povećanje LDL-C HDL u bolesnika s primarnom hiperkolesterolemijom, heterozigotnom obiteljskom i ne-obiteljskom hiperkolesterolemijom i kombiniranom (miješanom) hiperlipidemijom (tip 4 I i # 4). ;
  • u kombinaciji s dijetom za liječenje bolesnika s povišenim razinama serumskih triglicerida (tip 4 prema Fredricksonu) i pacijentima s disbetalipoproteinemijom (tip 3 prema Fredricksonu), kod kojih dijetalna terapija ne daje odgovarajući učinak;
  • za snižavanje ukupnog kolesterola i LDL-LDL u bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, kada dijetalna terapija i druge nefarmakološke metode liječenja nisu dovoljno učinkovite (kao dodatak terapiji snižavanja lipida, uključujući autolognu transfuziju pročišćene krvi iz LDL-a);
  • bolesti kardiovaskularnog sustava (u bolesnika s povećanim rizičnim faktorima za KBS - starija od 55 godina, pušenje, hipertenzija, šećerna bolest, periferna vaskularna bolest, moždani udar, hipertrofija lijeve klijetke, protein / albuminurija, CHD u srodničkoj obitelji) ), uključujući na pozadini dislipidemije - sekundarna prevencija u cilju smanjenja ukupnog rizika od smrti, infarkta miokarda, moždanog udara, ponovne hospitalizacije zbog angine i potrebe za revaskularizacijskim postupkom.

Oblici oslobađanja

Tablete, obložene 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Upute za uporabu i režim

Prije propisivanja lijeka Torvakard, bolesniku treba savjetovati da preporuči standardnu ​​dijetu za snižavanje lipida koju bi trebao nastaviti pratiti tijekom cijelog razdoblja terapije.

Početna doza je prosječno 10 mg 1 put dnevno. Doza varira od 10 do 80 mg 1 put dnevno. Lijek se može uzeti u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka. Doza se bira na temelju početnih razina LDL-C, cilja terapije i pojedinačnog učinka. Na početku liječenja i / ili tijekom povećanja doze Torvakarda, potrebno je pratiti razinu lipida u plazmi svaka 2 do 4 tjedna i prema tome ispraviti dozu. Maksimalna dnevna doza je 80 mg na 1 prijem.

Kod primarne hiperkolesterolemije i miješane hiperlipidemije, u većini slučajeva, dovoljno je dati dozu od 10 mg lijeka Torvakard 1 put dnevno. Značajan terapijski učinak opažen je nakon 2 tjedna, u pravilu, a maksimalni terapeutski učinak obično se opaža nakon 4 tjedna. Uz dugotrajno liječenje, ovaj učinak ostaje.

Nuspojave

  • glavobolja;
  • astenija;
  • nesanica;
  • vrtoglavica;
  • pospanost;
  • noćne more;
  • amnezija;
  • depresija;
  • periferna neuropatija;
  • ataksija;
  • parestezija;
  • mučnina, povraćanje;
  • zatvor ili proljev;
  • nadutosti;
  • bol u trbuhu;
  • anoreksija ili povećan apetit;
  • mialgija;
  • artralgije;
  • miopatija;
  • miozitis;
  • bol u leđima;
  • grčevi mišića nogu;
  • svrbež;
  • osip;
  • hives;
  • angioedem;
  • anafilaktički šok;
  • bulozne erupcije;
  • poliformalni eksudativni eritem, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom;
  • toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
  • hiperglikemije;
  • hipoglikemija;
  • bol u prsima;
  • periferni edemi;
  • impotencije;
  • alopecije;
  • tinitus;
  • povećanje težine;
  • slabost;
  • slabost;
  • trombocitopenije;
  • sekundarno zatajenje bubrega.

kontraindikacije

  • aktivna bolest jetre ili povećana aktivnost serumskih transaminaza (više od 3 puta u odnosu na VGN) nejasne geneze;
  • zatajenje jetre (težina A i B na Child-Pugh skali);
  • nasljedne bolesti, kao što je netolerancija na laktozu, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (zbog prisutnosti laktoze u pripravku);
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije;
  • žene reproduktivne dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije;
  • djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni);
  • preosjetljivost na lijek.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Torvakard je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Budući da su kolesterol i tvari koje se sintetiziraju iz kolesterola važne za razvoj fetusa, potencijalni rizik od inhibicije HMG-CoA reduktaze premašuje prednosti korištenja lijeka tijekom trudnoće. Kada se koristi lovastatin (inhibitor HMG-CoA reduktaze) s dekstroamfetaminom u prvom tromjesečju trudnoće, bilo je slučajeva rođenja djece s deformitetima kostiju, traheoezofagealnom fistulom i atresijom anusa. Ako se tijekom liječenja Torvakardom dijagnosticira trudnoća, lijek treba odmah prekinuti, a bolesnike treba upozoriti na mogući rizik za fetus.

Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja, s obzirom na mogućnost nuspojava u dojenčadi, treba odlučiti o prestanku dojenja.

Primjena u žena reproduktivne dobi moguća je samo u slučaju korištenja pouzdanih metoda kontracepcije. Bolesnika treba obavijestiti o mogućem riziku od liječenja za fetus.

Primjena kod djece

Lijek je kontraindiciran za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene).

Posebne upute

Prije početka liječenja Torvakardom, potrebno je pokušati postići kontrolu hiperkolesterolemije putem odgovarajuće terapije, povećane tjelesne aktivnosti, gubitka težine u bolesnika s pretilošću i liječenja drugih stanja.

Uporaba inhibitora HMG-CoA reduktaze za smanjenje razine lipida u krvi može dovesti do promjena u biokemijskim parametrima koji odražavaju funkciju jetre. Funkciju jetre treba pratiti prije početka terapije, 6 tjedana, 12 tjedana nakon početka uzimanja Torvakarda i nakon svakog povećanja doze, kao i povremeno (na primjer, svakih 6 mjeseci). Povećanje aktivnosti jetrenih enzima u serumu može se uočiti tijekom terapije lijekom Torvacard (obično tijekom prva 3 mjeseca). Bolesnike s povišenim razinama transaminaza treba pratiti sve dok se razina enzima ne vrati u normalu. U slučaju da su vrijednosti ALT ili AST više od 3 puta veće od VGN, preporuča se smanjiti dozu Torvakarda ili prekinuti liječenje.

Liječenje lijekom Torvakard može uzrokovati miopatiju (bol i slabost mišića u kombinaciji s povećanjem aktivnosti CPK više od 10 puta u usporedbi s VGN). Torvakard može uzrokovati povećanje serumskog CPK, što treba uzeti u obzir u diferencijalnoj dijagnozi bolova u prsima. Pacijente treba upozoriti da se odmah trebaju obratiti liječniku ako razviju neobjašnjive bolove ili slabost u mišićima, osobito ako su popraćeni bolom ili vrućicom. Liječenje Torvakardom treba privremeno prekinuti ili potpuno prekinuti ako postoje znakovi moguće miopatije ili čimbenik rizika za razvoj zatajenja bubrega u prisutnosti rabdomiolize (na primjer, teška akutna infekcija, hipotenzija, ozbiljna kirurška intervencija, trauma, teški metabolički, endokrini i elektrolitski poremećaji i nekontrolirani napadaji. ).

Utjecaj na sposobnost vožnje i rad s mehanizmima

Nuspojave Torvakarda na sposobnost vožnje i sudjelovanje u drugim aktivnostima koje zahtijevaju koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija nisu prijavljene.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu ciklosporina, fibrata, eritromicin, klaritromicin, imunosupresivnog i antifungalne azole skupine nikotinske kiseline i nikotinamida, lijekovi koji inhibiraju metabolizam posredovan izoenzim 3A4 CYR450 i / ili transport lijeka, koncentracija atorvastatina u plazmi (i rizik miopatije) povećava. Prilikom propisivanja tih lijekova treba pažljivo odmjeriti očekivanu korist i rizik liječenja, redovito pratiti bolesnike kako bi se utvrdila bol ili slabost u mišićima, osobito tijekom prvih mjeseci liječenja i tijekom razdoblja povećanja doze bilo kojeg lijeka, povremeno odrediti aktivnost CPK, iako ta kontrola ne dopušta. spriječiti razvoj teške miopatije. Terapiju Torvakardom treba prekinuti u slučaju izraženog povećanja aktivnosti CPK ili u prisutnosti potvrđene ili sumnjive miopatije.

Torvakard nije imao klinički značajan učinak na koncentraciju terfenadina u krvnoj plazmi, koja se metabolizira uglavnom izoenzimom CYP450 3A4; u tom pogledu, čini se malo vjerojatnim da atorvastatin može značajno utjecati na farmakokinetičke parametre drugih supstrata izoenzima 3A4 CYP450. Uz istovremenu primjenu atorvastatina (10 mg 1 puta dnevno) i azitromicina (500 mg 1 puta dnevno), koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi se ne mijenja.

Uz istovremeni unos atorvastatina i pripravaka koji sadrže magnezij i aluminijeve hidrokside, koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi smanjila se za oko 35%, međutim, stupanj smanjenja razine LDL-C nije se promijenio.

Uz istovremenu primjenu kolestipola, koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi smanjila se za oko 25%. Međutim, učinak kombinacije atorvastatina i kolestipola na snižavanje lipida bio je superiorniji u odnosu na svaki lijek odvojeno.

S istovremenom primjenom Torvacarda ne utječe na farmakokinetiku fenazona, stoga se ne očekuje interakcija s drugim lijekovima koje metaboliziraju isti izoenzimi CYP450.

Kod proučavanja interakcije atorvastatina s varfarinom, cimetidinom, fenazonom nisu pronađeni znakovi klinički značajne interakcije.

Istovremena primjena s lijekovima koji smanjuju koncentraciju endogenih steroidnih hormona (uključujući cimetidin, ketokonazol, spironolakton) povećava rizik od smanjenja endogenih steroidnih hormona (treba biti oprezan).

Nema klinički značajne neželjene interakcije atorvastatina s antihipertenzivima, kao i s estrogenom.

Uz istovremenu primjenu Torvacarda u dozi od 80 mg dnevno i oralnih kontraceptiva koji sadrže noretindron i etinil estradiol, došlo je do značajnog povećanja koncentracije noretindrona i etinil estradiola za oko 30%, odnosno 20%. Ovaj učinak treba uzeti u obzir pri odabiru oralnog kontraceptiva za žene koje primaju torvard.

Uz istovremenu primjenu atorvastatina u dozi od 80 mg i amlodipinom u dozi od 10 mg, farmakokinetika atorvastatina u stanju ravnoteže nije se promijenila.

Pri ponovljenoj primjeni digoksina i atorvastatina u dozi od 10 mg, ravnotežna koncentracija digoksina u krvnoj plazmi nije se promijenila. Međutim, kada se koristi digoksin u kombinaciji s atorvastatinom u dozi od 80 mg dnevno, koncentracija digoksina povećava se za oko 20%. Pacijenti koji primaju digoksin u kombinaciji s atorvastatinom zahtijevaju praćenje.

Istraživanje interakcije s drugim lijekovima nije provedeno.

Analozi lijeka Torvakard

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Anvistat;
  • Atokord;
  • Atomaks;
  • atorvastatin;
  • Atorvoks;
  • Atoris;
  • Vazator;
  • lipon;
  • Lipoford;
  • Atorvastatin;
  • Liptonorm;
  • Torvazin;
  • Tulip.

Analogi za farmakološku skupinu (statini):

  • AKORT;
  • Aktalipid;
  • Anvistat;
  • Apekstatin;
  • Aterostat;
  • Atokord;
  • Atomaks;
  • atorvastatin;
  • Atorvoks;
  • Atoris;
  • Vazator;
  • Vasilip;
  • zocor;
  • Zokor Forte;
  • Zorstat;
  • Cardiostatin;
  • crestor;
  • LESCOL®;
  • Lescol forte;
  • lipobaj;
  • lipon;
  • Lipostat;
  • Lipoford;
  • Atorvastatin;
  • Liptonorm;
  • Lovakor;
  • lovastatin;
  • Lovasterol;
  • Mevacor;
  • Medostatin;
  • Merten;
  • Ovenkor;
  • pravastatin;
  • Rovakor;
  • rosuvastatin;
  • Rozukard;
  • Rozulip;
  • Roxer;
  • Simva Hexal;
  • Simvakard;
  • Simvakol;
  • Simvalimit;
  • simvastatin;
  • Simvastol;
  • Simvor;
  • Simgal;
  • simla;
  • Sinkard;
  • Tevastor;
  • Torvazin;
  • Tulip;
  • Holvasim;
  • Holetar.

Recenzije lijeka Torvakard i upute za njegovu uporabu

Jedno od gorućih problema u kardiologiji danas ostaje potreba za pravodobnom korekcijom povišenih razina kolesterola. To je problem s kojim se suočava svaka treća odrasla osoba. Sjedeći način života, konzumiranje nezdrave hrane i nasljedna predispozicija - sve to dovodi do povišene razine pokazatelja kao što su ukupni kolesterol, “štetni” lipoproteini i trigliceridi.

To, zauzvrat, osigurava razvoj i napredovanje bolesti kao što su ateroskleroza, dislipoproteinemija, hiperkolesterolemija i hiperlipidemija. To također dovodi do razvoja ishemijskog oštećenja srca i dalje do akutnog oštećenja koronarnog protoka krvi.

U tu svrhu jedna od najvažnijih skupina lijekova su lijekovi za snižavanje lipida. Jedan od predstavnika ove skupine je Torvakard, čije će se upute opisati u nastavku.

Opće informacije o lijeku

Glavni učinak lijeka Torvakard je smanjenje razine ukupnog kolesterola, triglicerida, apolipoproteina β, aterogenih lipoproteina. Za korištenje lijekova iz ove skupine pribjegli kada takve metode mršavljenja i sadržaj "štetnih" lipida, kao što je dijeta terapija i povećana tjelesna aktivnost, ne daju željeni učinak.

Dodatne komponente pružaju:

  • normalizacija probavnog sustava;
  • vezanje toksina;
  • smanjenje koncentracije kolesterola, glukoze;
  • poboljšanje funkcije srca;
  • jačanje koštanog sustava.

Skupina lijekova, INN, opseg

Prema međunarodnoj klasifikaciji lijek spada u skupinu lijekova za snižavanje lipida - statina III generacije. Inhibitor 3-hidroksi-metilglutaril-CoA reduktaze - enzima koji katalizira sintezu 3-metil-3,5-dioksivalerne kiseline, osiguravajući stvaranje kolesterola.

Kemijska struktura se odnosi na (bR, dR) -2- (p-fluorofenil) -b, d-dihidroksi-5-izopropil-3-fenil-4- (fenilkarbamil) pirol-l-heptanoidnu kiselinu, sol Ca. INN: Atorvastatin.

Torvocard je učinkovit na povišenim razinama lipida uz neučinkovitost drugih tretmana. Treća generacija lijeka smanjuje pokazatelje štetnih frakcija kolesterola općenito za 48-56%. Osim toga, lijek pomaže povećati učinkovitost "korisnih" lipoproteina visoke gustoće.

Oblici otpuštanja i cijene lijeka, prosječna u Rusiji

Otpuštanje oblika: predoblikovane, tablete bjelkaste boje, izdužene, s obje strane konveksne, s otiskom u sredini, obložene. Proizvodi se u tri doze: 10, 20 i 40 mg. U aluminijskim blister pakiranjima od 10 tableta. Pakiranje je kartonsko, sadrži 3 blistera ili 9.

Prosječne cijene lijeka navedene su u tablici (navedene u rubljama).

struktura

Tablica prikazuje sastav lijeka. Doza je u miligramima.

Kalcijeva sol atorvastatina

Mikrokristalna celuloza 65/130/260; spaljena magnezija 13/26/52; mliječni šećer 25.1 / 50.2 / 100.4; natrijeva karboksimetilceluloza 4.4 / 8.8 / 17.6; celuloza hidroksipropil ester 13/26/52; bezvodni koloid silicijevog dioksida 0.4 / 0.8 / 1.6; magnezijeva stearinska kiselina 0,65 / 1,3 / 2,6.

Ljuska: hipromeloza 2910/5 - 3,4 / 6,8 / 13,6; propilen glikol 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; talkohlorit (steatit) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Značajan dio "štetnih" lipida ulazi u tijelo s hranom, a neke od njih formira kaskada kemijskih reakcija. A onda proces samo dobiva na zamahu. Kolesterol i TAG prema njihovom putu katabolizma u jetri uključeni su u sastav VLDL. Oni, pak, prodiru u plazmu i distribuiraju se u tkiva, gdje se, u interakciji s posebnim receptorima, pretvaraju u aterogene lipoproteine ​​niske gustoće.

Torvacard je inhibitor 3-hidroksi-metilglutaril-CoA reduktaze - enzima koji katalizira sintezu 3-metil-3,5-dioksivalerne kiseline, koja osigurava stvaranje kolesterola. Zbog inhibicije ovog enzima, glavna svojstva lijeka se manifestiraju:

  • smanjenje ukupnog kolesterola i aterogenih lipoproteina u krvi;
  • inhibira sintezu "štetnih" lipida u jetri;
  • smanjuje broj LDL receptora, povećava njihovu otpornost na vezanje na lipide;
  • pojačava hvatanje i katabolizam "aterogenih" lipoproteina;
  • homozigotna obiteljska hiperkolesterolemija podložna je terapiji ovim lijekovima (mnogi drugi lijekovi za hipolipidemičnu skupinu su često nedjelotvorni);
  • smanjuje vjerojatnost ishemijske bolesti srca;
  • 35-51% smanjuje razinu ukupnog kolesterola, 39-65% - aterogene lipoproteine, 43-62% - alipoprotein β, 18-37% - trigliceride;
  • potiče povećanje razine "antiaterogenih" lipoproteina (HDL) i apolipoproteina α.

Kada se uzima per os, brzo se apsorbira, nakon 1.2-2.3 sata se promatraju maksimalne koncentracije u plazmi. Istovremeno, to je 22% više kod žena, 34-43% u starijih osoba i 18% u bolesnika s cirozom. Brzina apsorpcije i koncentracija u plazmi izravno su proporcionalne dozi lijeka.

Smetnje smanjuju te brojke za oko 11-19%. Lijek je najbolje uzeti ujutro. Apsolutna biodostupnost je 13%, sustavna - 29%. Dobro se veže na proteine ​​plazme (oko 97%) - ne izlučuje se hemodijalizom.

Bazna aktivna tvar se katabolizira u jetri djelovanjem citokroma P450-3A4 na ortohidroksilirane i parahidroksilirane derivate i produkte β-oksidacije. Razmjena citokrom torvacarda nema utjecaja.

Ti metaboliti imaju isti inhibitorni učinak kao i bazni aktivni sastojak - zahvaljujući njima, lijek ima dugotrajan učinak (21-29 sati), a metaboliti koji cirkuliraju osiguravaju učinak lijeka za 65-75%. Poluživot je 13 sati. Izlučuje se uglavnom sa žuči, s urinom manje od 2%.

Indikacije i kontraindikacije

Dakle, od čega je Torvakard? Glavni razlozi za propisivanje Torvakarde su sve bolesti i stanja koja dovode do povećanja kolesterola, lipoproteina niske gustoće, triglicerida i apolipoproteina β. Ti uvjeti uključuju:

  • obiteljska hiperkolesterolemija - heterozigotni oblik nasljedne hiperkolesterolemije, poligena hiperkolestinemija;
  • kombinirana hiperlipidemija - tip IIa i IIb na Fredericksonovoj skali;
  • povišeni trigliceridi - tip IV i dis-β-lipoproteinemija - tip III na Fredericksonovoj skali;
  • sprječavanje nastupa i progresije kardiovaskularnih bolesti (koronarna arterijska bolest, angina, infarkt miokarda, akutni koronarni sindrom), smanjenje rizika od moždanog udara.

U osnovi, droga se koristi kada mršavljenja kroz dijeta i vježbe nije učinkovita. Također se propisuje u prisutnosti čimbenika rizika kao što su šećerna bolest, visoki krvni tlak, neuspjeh lijeve klijetke, starost preko 66 godina, pušenje, prekomjerna težina, vaskularne bolesti.

Kontraindikacije za imenovanje Torvakarda:

  • prekomjerna alergijska osjetljivost na komponente lijeka;
  • aktivna bolest jetre, teška oštećenja jetre;
  • povećati više od tri puta transaminaze jetre;
  • trudnoća i dojenje;
  • mlađa dob;
  • netolerancija na laktozu.

Također, nemojte uzimati lijek tijekom trudnoće i dojenja. Relativne kontraindikacije mogu biti sljedeća stanja:

  • zlouporaba alkohola;
  • neravnoteža vode i elektrolita;
  • akutne zarazne bolesti;
  • bolesti skeletnih mišića;
  • ekstremne traumatske ozljede;
  • operativne intervencije.

Upute za uporabu

Kao i svaki drugi lijek, ima jasne upute koje treba slijediti. Razmotrite kako uzeti Torvakard:

  • Uzmi lijek treba biti 1 put u kucati, to je najbolje u jutro i prije obroka. Oprati običnom vodom, progutati pilulu cijelu.
  • Početna doza je često 10 mg. U budućnosti, liječnik podešava dozu prema početnoj razini lipidnog profila. Izbor doze vrši se samo u pojedinačnom redoslijedu. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.
  • Lijek je potrebno redovito koristiti, bez prekida, na razdoblje koje propisuje liječnik.
  • Potrebno je kombinirati liječenje s Torvakardom s odgovarajućom prehranom, fizikalnom terapijom.

Učinak Torvakarda je uočen nakon dva tjedna redovite uporabe, maksimalni terapijski učinak će biti nakon četiri tjedna. U isto vrijeme za najučinkovitije liječenje svaka 2 tjedna potrebno je provesti test krvi na lipide.

To se provodi kako bi se kontrolirala dinamika lipidogramskih pokazatelja, a ako je potrebno, u ovom slučaju, prilagođava se doza lijeka. Dva do četiri puta godišnje prate se indikatori funkcije jetre, osobito transaminaze.

Možda imenovanje u pedijatriji Torvakarda za liječenje nasljednih bolesti. Trenutno je provedeno istraživanje na osam djece mlađe od 13 godina. Abnormalnosti na kliničkoj i biokemijskoj razini nakon primjene Torvakarda nisu identificirane. Pa ipak, unatoč tome, Torvard u ovoj fazi nije propisan maloljetnicima dok se ne uspostavi njegova puna sigurnost i djelotvornost.

Moguće nuspojave i predoziranje

Najčešće nuspojave Torvakarda su sljedeće:

  • nesanica, glavobolja, astenični sindrom;
  • dispeptički poremećaji: mučnina, proljev ili poteškoće s mokrenjem, bolovi u trbuhu, nadutost;
  • bol u skeletnim mišićima.
  • neuropatija, preosjetljivost, gubitak pamćenja, slabost, vrtoglavica;
  • povraćanje, kolestaza i žutica, gubitak apetita i gubitak težine;
  • lumbalna bol, upala mišića, bol u zglobovima;
  • alergični na lijek i njegove sastojke: pruritus i osip, urtikarija, anafilaksija;
  • fluktuacije razina glukoze iznad ili ispod normale, povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze, smanjenje razine trombocita.

Rijetko se javljaju takvi negativni učinci terapije lijekovima:

  • impotencije;
  • periferni edemi;
  • povećanje težine;
  • bol u prsima;
  • umor srčanog mišića.

analoga

Torvakard ima prilično velik popis analoga. Glavna razlika je cijena. Ispod je popis analoga Torvakarda i cijene za njih. Cijene su navedene u rubljima u dozi od 10 mg, a broj tableta po pakiranju je 30 komada.

  • Atomax - 150-185.
  • Atorvastatin - 61-127.
  • Lipoford –130-149.
  • Atoris - 172-191.
  • Liptonorm - 250-264.
  • Atorvakor - 176-336.
  1. Storvars - 364-370.
  2. Liprimar - 849-887.
  3. Novostat - 550-600.
  4. Tulip - 723-780.

Lijekovi su slični po sastavu i učinku. Svaki pacijent tolerira određeni lijek pojedinačno. Odabir lijekova od strane liječnika.

Pregledi pacijenata

Adeline, 57 godina: “Osobno, lijek mi nije odgovarao, jer se doslovno odmah pojavio niz nuspojava, uključujući tešku migrenu i nepodnošljivu vrtoglavicu. Čak nisam mogla ni hodati nekoliko koraka normalno.

Prema preporuci liječnika, otkazao sam lijek i zamijenio ga drugim sličnim lijekom. Nuspojave su odmah prošle. Ipak, tijekom tjedna uzimanja lijeka, kolesterol se smanjio s 8,4 na 7,8. Postojao je dobar učinak, ali pojavila se individualna netrpeljivost prema lijeku. "

Igor, 61: “Uzeo sam lijek 4 tjedna. Tijekom primjene lijeka nisu utvrđene nuspojave. Tijekom tog vremena, razina kolesterola pala je od visokog broja do normalnog. No, nakon prestanka primjene Torvakarda, kolesterol se ponovno povećao na kritične brojeve. Učinak uzimanja lijeka vrijedi samo kada se stalno uzima.

Nakon toga, liječnik je propisao drugi tijek primjene Torvakarda. Moglo bi se sve vrijeme uzimati, ali ovaj put su se pojavili nuspojave - poremećen je san, pojavila se nesanica i tremor. Torvakard je zamijenjen Rosuvastatinom. Učinak je isti, ali nema izraženih nuspojava. ”

Torvakard ima dobar trajni učinak, ali samo sa životnim vijekom primanja. Svaki je pojedinačno osjetljiv na lijek, tako da je težina nuspojava različita za svaku od njih. Lijek treba propisati samo liječnik, dozu treba započeti s minimalnim, a zatim postupno povećati na potrebnu razinu. Istovremeno je potrebno pratiti lipidni profil i jetrene transaminaze. U slučaju netolerancije na lijekove, liječnik mora propisati zamjenu.

Torvacard ® (Torvacard)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis oblika doziranja

Od bijele do gotovo bijele boje ovalne bikonveksne tablete, filmom obložene.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Sredstvo za snižavanje lipida iz skupine statina. Selektivni kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - enzim koji pretvara 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A u mevalonsku kiselinu, koja je prekursor sterola, uključujući kolesterol (CH). Trigliceridi (TG) i kolesterol u jetri uključeni su u sastav VLDL, ulaze u krvnu plazmu i prenose se u periferna tkiva. LDL se formira iz VLDL tijekom interakcije s LDL receptorima.

Atorvastatin smanjuje koncentraciju kolesterola i lipoproteina u krvnoj plazmi inhibicijom HMG-CoA reduktaze, sintetizirajući kolesterol u jetri i povećavajući broj jetrenih LDL receptora na staničnoj površini, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma LDL. Smanjuje nastanak LDL-a, uzrokuje naglašeno i trajno povećanje aktivnosti LDL-receptora. Smanjuje koncentraciju LDL u bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, koja obično ne reagira na terapiju lijekovima za snižavanje lipida. Smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola za 30–46%, LDL - za 41–61%, apolipoprotein B - za 34-50% i TG - za 14–33%; uzrokuje povećanje koncentracije HDL-C i apolipoproteina A.

Doza ovisi o koncentraciji LDL-a u bolesnika s homozigotnom nasljednom hiperkolesterolemijom otpornom na terapiju drugim lijekovima za snižavanje lipida.

farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Cmaksimum u krvnoj plazmi postiže se za 1-2 sata, Cmaksimum žene više za 20%, AUC niže za 10%; Cmaksimum u bolesnika s alkoholnom cirozom jetre - 16 puta, AUC - 11 puta viša od normalne.

Hrana donekle smanjuje brzinu i trajanje apsorpcije lijeka (za 25 i 9%, respektivno), ali smanjenje LDL-C kolesterola je slično kao kod atorvastatina bez hrane. Koncentracija atorvastatina kada se primjenjuje u večernjim satima niža je nego ujutro (oko 30%). Nađen je linearni odnos između stupnja apsorpcije i doze lijeka.

Biološka raspoloživost - 12%, sistemska bioraspoloživost inhibitorne aktivnosti protiv HMG-CoA reduktaze - 30%. Niska sistemska bioraspoloživost uzrokovana je presistemskim metabolizmom u sluznici probavnog sustava i tijekom prvog prolaska kroz jetru.

Medij Vd - 381 l, veza s proteinima plazme - 98%. Metabolizira se pretežno u jetri pod djelovanjem CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 izoenzima s formiranjem farmakološki aktivnih metabolita (orto i parahidroksilirani derivati, produkti β-oksidacije). In vitro orto- i para-hidroksilirani metaboliti imaju inhibitorni učinak na HMG-CoA reduktazu, usporedivu s onom atorvastatina. Inhibitorni učinak lijeka na HMG-CoA reduktazu za oko 70% određen je aktivnošću metabolita u cirkulaciji.

Izlučuje se kroz crijevo s žuči nakon metabolizma u jetri i / ili izvan jetre (ne podvrgava se ozbiljnoj enterohepatičnoj recirkulaciji).

T1/2 - 14 h Inhibicijska aktivnost protiv HMG-CoA reduktaze ostaje oko 20-30 sati zbog prisutnosti aktivnih metabolita. Manje od 2% unesene doze lijeka određuje se u urinu. Ne prikazuje se tijekom hemodijalize.

Indikacije lijek Torvakard ®

u kombinaciji s dijetom za snižavanje povišenih razina ukupnog kolesterola, kolesterola / LDL-a, apolipoproteina B i TG, te povećanje razine kolesterola / HDL kolesterola kod pacijenata s primarnom hiperkolesterolemijom, heterozigotnom obiteljskom i ne-obiteljskom hiperkolesterolemijom i kombiniranom (mješovitom) hiperlipidemijom (tip II i 2014). ;

u kombinaciji s dijetom za liječenje pacijenata s povišenim razinama serumskog TG (tip IV prema Fredricksonu) i pacijentima s disbetalipoproteinemijom (tip III prema Fredricksonu), kod kojih dijetalna terapija ne daje odgovarajući učinak;

za snižavanje ukupnog kolesterola i kolesterola / LDL u bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, kada dijetalna terapija i druge nefarmakološke metode liječenja nisu dovoljno učinkovite (kao dodatak terapiji snižavanja lipida, uključujući autolognu transfuziju pročišćene krvi iz LDL-a);

bolesti kardiovaskularnog sustava (u bolesnika s povećanim rizičnim faktorima za KBS - starija od 55 godina, pušenje, hipertenzija, šećerna bolest, periferna vaskularna bolest, moždani udar, hipertrofija lijeve klijetke, protein / albuminurija, CHD u srodničkoj obitelji) ), uključujući protiv dislipidemije, sekundarne prevencije kako bi se smanjio ukupni rizik od smrti, infarkta miokarda, moždanog udara, ponovne hospitalizacije zbog angine i potrebe za revaskularizacijskim postupkom.

kontraindikacije

preosjetljivost na lijek;

aktivna bolest jetre ili povećana serumska aktivnost jetrenih transaminaza (više od 3 puta u usporedbi s VGN) nejasne geneze, zatajenje jetre (težina A i B na Child-Pugh skali);

nasljedne bolesti, kao što je netolerancija na laktozu, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (zbog prisutnosti laktoze u pripravku);

žene reproduktivne dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije;

trudnoća, dojenje;

do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene).

S oprezom: zlouporaba alkohola; povijest bolesti jetre; izraženi poremećaji ravnoteže vode i elektrolita, endokrini i metabolički poremećaji, arterijska hipotenzija, teške akutne infekcije (sepsa), nekontrolirana epilepsija, opsežni kirurški zahvati, ozljede, bolesti skeletnih mišića, dijabetes.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena kod žena reproduktivne dobi moguća je samo ako se koriste pouzdane kontracepcijske metode i ako je pacijent svjestan mogućeg rizika liječenja fetusa.

Lijek Torvakard ® kontraindiciran tijekom trudnoće. Sigurnost primjene u trudnica nije utvrđena. Kontrolirane kliničke studije atorvastatina u trudnica nisu provedene. Postoje rijetki slučajevi kongenitalnih malformacija fetusa nakon izlaganja inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Istraživanja na životinjama pokazala su prisutnost toksičnih učinaka atorvastatina na reproduktivnu funkciju.

Liječenje majki s Torvakardom® može smanjiti stvaranje mevalonata u stanicama jetre fetusa, koji je prethodnik kolesterola. Ateroskleroza je kronični proces i obično zaustavljanje uporabe hipolipidemičnih lijekova tijekom trudnoće treba imati mali učinak na dugoročni rizik povezan s primarnom hiperkolesterolemijom.

Zbog toga se lijek Torvakard ® ne smije koristiti kod žena koje planiraju trudnoću i koje ne isključuju trudnoću. Liječenje Torvakardom® treba prekinuti za vrijeme trudnoće ili dok se ne utvrdi da žena nije trudna.

Lijek je kontraindiciran tijekom dojenja. Nije poznato izlučuje li se atorvastatin ili njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Kod štakora su koncentracije atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u krvnoj plazmi slične onima u mlijeku. Zbog mogućnosti ozbiljnih nuspojava kod djeteta, žene koje uzimaju lijek Torvakard ® trebaju prestati s dojenjem.

Plodnost. U ispitivanjima na životinjama, atorvastatin nije utjecao na plodnost mužjaka ili ženki.

Nuspojave

Neželjene reakcije dijele se na klasu organskih organa u skladu s Medicinskim rječnikom regulatornih aktivnosti (MedDRA), a učestalost dolje navedenih nuspojava određena je prema sljedećoj (WHO klasifikaciji): vrlo često ≥1 / 10; često - ≥1 / 100 do 30 kg / m2, hipertrigliceridemija, povijest arterijske hipertenzije).

interakcija

Učinak lijekova na atorvastatin tijekom primjene

Atorvastatin se metabolizira pod djelovanjem izoenzima citokroma P450 CYP3A4 i supstrat je za transportne proteine, na primjer, OATP1B1 jetreni hvatač tragača. Istovremena uporaba lijekova koji su inhibitori CYP3A4 izoenzima ili transportnih proteina može dovesti do povećanja koncentracije atorvastatina u plazmi i povećanog rizika od miopatije. Rizik se također može povećati istodobnom primjenom atorvastatina s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati miopatije, kao što su derivati ​​fibrinske kiseline i ezetimiba.

Inhibitori izoenzima CYP3A4. Pokazalo se da moćni inhibitori CYP3A4 izoenzima dovode do značajnog povećanja koncentracije atorvastatina u plazmi. Ako je moguće, treba izbjegavati istovremenu primjenu snažnih inhibitora CYP3A4 izoenzima (na primjer, ciklosporin, telitromicin, klaritromicin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posonazonol i inhibitori HIV proteaze, uključujući ritonavir, lopinavir, mantru, macurrenol, aconacidol, macurnol, i posakonazol)., U slučajevima kada se istodobna uporaba tih lijekova i atorvastatina ne može izbjeći, preporučuju se niže početne i maksimalne doze atorvastatina. Pri primjeni dnevne doze lijeka Torvakard ® više od 40 mg, preporuča se pažljivo kliničko praćenje stanja bolesnika.

Umjereni inhibitori izoenzima CYP3A4 (na primjer, eritromicin, diltiazem, verapamil i flukonazol) mogu povećati razine atorvastatina u plazmi. Povećani rizik od miopatije uočen je kada se koristi eritromicin u kombinaciji s inhibitorima HMG-CoA reduktaze (statini).

Studije o interakciji lijekova koji procjenjuju učinak amiodarona ili verapamila na atorvastatin nisu provedene. Za oba lijeka, amiodaron i verapamil, poznato je da inhibiraju aktivnost izoenzima CYP3A4, a kombinirana primjena s atorvastatinom može dovesti do povećanja koncentracije atorvastatina u plazmi. Stoga je potrebno propisati nižu maksimalnu dozu atorvastatina i provoditi odgovarajuće kliničko praćenje stanja bolesnika dok se koristi s umjerenim inhibitorima izoenzima CYP3A4. Preporučuje se temeljito kliničko promatranje nakon početka terapije ili tijekom odabira doze inhibitora.

Sok od grejpa. Sadrži jednu ili više komponenti koje inhibiraju izoenzim CYP3A4 i mogu povećati koncentraciju lijekova u krvnoj plazmi metaboliziranoj izoenzimom CYP3A4. Uporaba jedne šalice soka od grejpa (240 ml) također dovodi do smanjenja AUC za 20,4% za aktivni ortohidroksimetabolit. Velike količine soka od grejpa (više od 1,2 litre na dan tijekom 5 dana) povećale su AUC atorvastatina 2,5 puta, a AUC aktivne (atorvastatin i metaboliti). Ne preporučuje se kombinirana uporaba velikih količina soka od grejpa i lijeka Torvakard ®.

Induktori izoenzima CYP3A4. Istovremena primjena atorvastatina s induktorima izoenzima CYP3A4 citokroma P450 (na primjer, efavirenz, rifampicin, gospina trava) može dovesti do raznih smanjenja koncentracija atorvastatina u plazmi. Zbog dvojnog mehanizma interakcije rifampicina (indukcija izoenzima SUR3A4 i inhibicije prijenosnika jetrenog apsorpcije OATP1B1), preporuča se istodobna primjena atorvastatina i rifampicina, budući da je odgođeno davanje atorvastatina nakon primjene rifampicina praćeno značajnim smanjenjem koncentracije atorvastatina u plazmi. Nema podataka o učinku rifampicina na koncentraciju atorvastatina u hepatocitima i ako se ne može izbjeći zajedničko liječenje, pacijenta treba pažljivo pratiti, pratiti učinkovitost lijeka.

Inhibitori transportnih proteina. Inhibitori transportnih proteina (npr. Ciklosporin) mogu povećati sistemske učinke atorvastatina. Učinak inhibicije prijenosnika proteina preuzimanja jetre na koncentracije atorvastatina u hepatocitima nije poznat. Ako se ne može izbjeći zajednička terapija, kako bi se postigao terapijski cilj, treba smanjiti dozu atorvastatina i treba pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Derivati ​​Gemfibrozila / fibrinske kiseline. Monoterapija fibrata ponekad je popraćena pojavom neželjenih učinaka na dio skeletnih mišića, uključujući rabdomiolize. Rizik od ovih pojava može se stoga povećati s kombiniranom terapijom derivata fibrinske kiseline i atorvastatina. Ako se ne može izbjeći zajednička terapija, treba primijeniti najniže doze atorvastatina i potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika.

Ezetimib. Monoterapija ezetimibom prati pojavu neželjenih učinaka na skeletne mišiće, uključujući rabdomiolize. Rizik od ovih događaja može se povećati kombiniranom terapijom ezetimibom i atorvastatinom. Ako se ne može izbjeći zajednička terapija, treba primijeniti najniže doze atorvastatina i potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika.

Kolestipol. Koncentracije atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u krvnoj plazmi bile su niže (za oko 25%) kombiniranom primjenom kolestipola i atorvastatina. Međutim, učinak na lipide bio je izraženiji u kombiniranoj terapiji s atorvastatinom i kolestipolom nego u monoterapiji sa svakim od lijekova.

Fuzidova kiselina. Studije o interakciji lijeka atorvastatina i fusidinske kiseline nisu provedene. Kao i kod drugih statina, štetni događaji na skeletnim mišićima, uključujući rabdomiolizu, registrirani su tijekom post-registracijske uporabe atorvastatina zajedno s fusidičnom kiselinom. Mehanizam ove interakcije je nepoznat. Stanje bolesnika treba pažljivo pratiti i, ako je moguće, razmotriti prikladnost privremenog prekida zajedničkog liječenja tim lijekovima.

Utjecaj atorvastatina na istodobnu terapiju lijekovima

Digoksin. Uz ponovljenu primjenu digoksina i atorvastatina u dozi od 10 mg, Css digoksin se neznatno povećao. Bolesnici koji uzimaju digoksin trebaju biti pod odgovarajućim liječničkim nadzorom.

Oralni kontraceptivi. Istovremena primjena atorvastatina i oralnih kontraceptiva dovela je do povećanja plazmatskih koncentracija noretisterona i etinilestradiola. Ovaj učinak treba uzeti u obzir pri odabiru oralnih kontraceptiva za žene koje primaju Torvacard ®.

Varfarin. U kliničkom ispitivanju koje je provedeno na pacijentima koji su dugo primali varfarin, istovremena primjena atorvastatina u dozi od 80 mg na dan i varfarinu uzrokovala je blagi pad PT (približno 1,7 s) tijekom prva 4 dana liječenja, što se vratilo u normalu. 15 dana terapije atorvastatinom.

Unatoč vrlo rijetkim izvješćima o slučajevima klinički značajnih antikoagulantnih interakcija, PV treba odrediti u bolesnika koji uzimaju kumarinske antikoagulanse prije početka terapije i redovito na početku terapije atorvastatinom kako bi se osiguralo da nema značajne promjene u PV. Nakon što se utvrdi stabilna PV vrijednost, može se pratiti u standardnim vremenskim intervalima koji se preporučuju pacijentima koji primaju kumarinske antikoagulanse. Kod promjene doze atorvastatina ili njegovog otkazivanja, isti postupak treba ponoviti. Terapija atorvastatinom nije praćena pojavom krvarenja ili PV promjena u bolesnika koji nisu uzimali antikoagulanse.

Uz istovremenu upotrebu atorvastatina i antacidnih pripravaka koji sadrže magnezij i aluminijeve hidrokside, koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi smanjila se za oko 35%, međutim, stupanj smanjenja koncentracije kolesterola / LDL nije se promijenio.

Učinak lijekova na farmakokinetiku atorvastatina tijekom primjene