Traykor 145 mg: upute za uporabu, analoge i preglede

  • Prevencija

Traykor je lijek za snižavanje lipida koji ima urikozurični i antiagregacijski učinak. Smanjuje ukupni kolesterol u krvi za 20-25%, krvni TG - za 40-45% i urikemiju - za 25%. Aktivni sastojak - fenofibrat.

Snižava razine triglicerida u krvi i (u manjoj mjeri) kolesterola. Pomaže smanjiti sadržaj VLDL, LDL (u manjoj mjeri), povećati sadržaj anti-aterogenog HDL-a. Mehanizam djelovanja nije u potpunosti shvaćen.

Učinci na TG razini uglavnom su povezani s aktivacijom enzima lipoproteinske lipaze. Čini se da fenofibrat također utječe na sintezu masnih kiselina; potiče povećanje broja LDL receptora u jetri, ometajući sintezu kolesterola.

Tijekom kliničkih ispitivanja primijećeno je da uporaba Traykora smanjuje razinu ukupnog kolesterola za 20-25% i trigliceride za 40-55%, dok povećava razinu Xc-HDL za 10-30%. U bolesnika s hiperkolesterolemijom, kod kojih se razina Xc-LDL smanjuje za 20-35%, uporaba fenofibrata dovela je do smanjenja omjera: ukupnog Xc / Xc-HDL, Xc-LDL / Xc-HDL i apo B / apo AI, koji su markeri aterogenog rizika.

Tijekom upotrebe lijeka može se značajno smanjiti, pa čak i potpuno nestati ekstravaskularne naslage kolesterola (tetive i tuberaze ksantome).

Dodatna korist za osobe s hiperurikemijom i dislipidemijom je urikozurički učinak aktivne tvari, što rezultira smanjenjem koncentracije mokraćne kiseline za oko 25%.

Postoje dokazi o smanjenju agregacije trombocita uzrokovanih adenozin difosfatom, epinefrinom i arahidonskom kiselinom.

Indikacije za uporabu

Što Trikor pomaže? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • Hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija izolirani ili mješoviti (dislipidemija tipa IIa, IIb, III, IV, V) s neučinkovitošću neliječenih metoda liječenja (gubitak težine, povećana tjelesna aktivnost), posebno u prisutnosti faktora rizika povezanih s dislipidemijom - arterijska hipertenzija i pušenje;
  • Sekundarna hiperlipoproteinemija, u slučajevima u kojima hiperlipoproteinemija traje, unatoč učinkovitom liječenju osnovne bolesti (na primjer, dislipidemija kod šećerne bolesti).

Lijek se propisuje u kombinaciji s prehranom kolesterola i kao dio složene terapije.

Upute za uporabu Traykor 145 mg doziranje

Traykor tableta od 145 mg se uzima oralno, bez obzira na obrok (u cijelosti), ispran čistom vodom. Lijek u dozi od 160 mg uzima se uz obroke.

Standardna doza prema uputama za uporabu - 1 tableta Traykor 145 mg 1 put dnevno. Lijek se propisuje duže vrijeme, uz održavanje prehrane.

Doziranje za djecu određuje liječnik, standardna doza izračunava se na temelju tjelesne težine djeteta - 5 mg / kg dnevno.

Bolesnici koji uzimaju 1 tabletu Fenofibrata 160 mg 1 puta dnevno mogu se prebaciti na uzimanje TRIKOR 145 mg bez dodatne prilagodbe doze.

Prilagodba doze starijih osoba nije potrebna. U slučaju bubrežne insuficijencije propisuje se u manjoj dozi.

Posebne upute

U nedostatku zadovoljavajućeg učinka, nakon 3-6 mjeseci uzimanja lijeka može se propisati istodobna ili alternativna terapija.

Preporučuje se kontrola aktivnosti jetrenih transaminaza svaka 3 mjeseca u prvoj godini terapije, privremeno prekidanje liječenja u slučaju povećanja njihove aktivnosti i isključivanje hepatotoksičnih lijekova iz istovremene terapije.

Kod osoba s hiperlipidemijom, podvrgnutom liječenju estrogenskim lijekovima ili uzimanjem oralnih hormonskih kontraceptiva, uključujući estrogene, treba odrediti primarni ili sekundarni uzrok nastanka hiperlipidemije, budući da je povećanje razine lipida moguće zbog primjene estrogena.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja Tricorea:

  • Limfni / krvožilni sustav: rijetko - povećanje sadržaja leukocita i hemoglobina;
  • Probavni sustav: često - bol u trbuhu, povraćanje, mučnina, nadutost i umjereni proljev; ponekad - slučajevi pankreatitisa;
  • Mišićnoskeletni sustav i vezivno tkivo: rijetko - miozitis, difuzna mialgija, slabost, mišićni grčevi; vrlo rijetko - rabdomioliza;
  • Jetra: često - umjereno povećanje koncentracije transaminaza u serumu; ponekad stvaranje žučnih kamenaca; vrlo rijetko - epizode hepatitisa (u slučaju pojave simptoma - žutica, svrbež - potrebni su laboratorijski testovi, u slučaju potvrde dijagnoze, lijek se otkazuje);
  • Živčani sustav: rijetko - glavobolja, seksualna disfunkcija;
  • Kardiovaskularni sustav: ponekad - venska tromboembolija (duboka venska tromboza, plućna embolija);
  • Koža i potkožna masnoća: ponekad - svrbež, osip, reakcije fotosenzitivnosti, urtikarija; rijetko - alopecija; vrlo rijetko - fotosenzibilizacija koja se javlja s eritemom, formiranje kvržica ili mjehurića u područjima kože izloženim umjetnom UV zračenju ili sunčevoj svjetlosti (u nekim slučajevima - nakon duljeg korištenja bez razvoja bilo kakvih komplikacija);
  • Dišni sustav: vrlo rijetko - intersticijska pneumopatija;
  • Laboratorijske studije: ponekad - povećanje razine ureje i kreatinina u serumu.

kontraindikacije

Kontraindicirano je da se Traykor imenuje u sljedećim slučajevima:

  • Teška bolest jetre, praćena povredom tijela;
  • Zatajenje jetre;
  • Teško zatajenje bubrega;
  • Akutna upala gušterače ili kronični pankreatitis;
  • Bolest žučnog mjehura s hipofunkcijom;
  • Razdoblje trudnoće i dojenja;
  • Dob do 18 godina;
  • Individualna preosjetljivost na lijek.

Oprez je propisan osobama s insuficijencijom jetre i / ili bubrega, hipotiroidizmom, ovisnicima o alkoholu, starijim pacijentima, s indikacijama u povijesti nasljednih mišićnih bolesti, dok uzimaju oralne antikoagulanse, inhibitore HMG-CoA reduktaze.

predozirati

Simptomi predoziranja nisu opisani u uputama. Trenutno ne postoje klinički podaci o predoziranju lijekovima.

Antidot je nepoznat. Simptomatska terapija. Hemodijaliza nije učinkovita.

Analogi Traykor, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Traykor možete zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

  1. Fenofibrat Canon (od 320,90 rubalja),
  2. Lipantil (od 845,00 rub),
  3. Lipantil 200 M (od 868,80 rubalja).

Slične u akciji:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Traykora 145 mg, cijene i pregledi, ne primjenjuju na lijekove sličnog djelovanja. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ljekarnama u Moskvi i Rusiji: Traykor 145 mg 30 tableta - od 864 do 999 rubalja, prema 729 ljekarni.

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage pri temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.

Traykor 145 mg

Sadržaj

Farmakološka svojstva lijeka Traykor 145 mg

Fenofibrat je derivat fibrinske kiseline. Njegov učinak na lipidni profil, koji je opažen kod ljudi, posredovan je aktivacijom receptora aktiviranog proliferirajućim faktorom alfa tipa peroksizoma (PPARa).
Kroz aktivaciju PPARRa, fenofibrat povećava intenzitet lipolize i uklanjanje čestica bogatih TG iz krvne plazme aktiviranjem lipoproteinske lipaze i smanjenjem nastanka apoproteina CIII. Aktivacija PPARRa također uzrokuje povećanje sinteze apoproteina AI i AII.
Spomenuti učinci fenofibrata na LP uzrokuju smanjenje frakcija VLDL i LDL koje sadrže apoprotein B, te povećanje frakcije HDL, koje sadrže apoproteine ​​AI i AII.
Dodatno, modificiranjem sinteze i katabolizma VLDL frakcije, fenofibrat povećava klirens LDL-a i smanjuje broj LDL-a koji su povišeni u fenotipu aterogenog lipoproteina, što se često primjećuje kod pacijenata s rizikom od bolesti koronarne arterije.
Tijekom kliničkih ispitivanja fenofibrata, razina ukupnog kolesterola smanjila se za 20-25%, TG za 40-55%, a razina HDL kolesterola povećala se za 10-30%. U bolesnika s hiperkolesterolemijom, kod kojih su razine LDL kolesterola smanjene za 20–35%, kumulativni učinak na razinu kolesterola vezan je uz smanjenje razine kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola kolesterola.
Zbog svog učinka na LDL kolesterol i TG, liječenje fenofibratom ima pozitivan učinak i kod bolesnika s hiperkolesterolemijom u kombinaciji s hipertrigliceridemijom i bez nje, uključujući sekundarnu hiperlipoproteinemiju, kao i kod šećerne bolesti tipa II.
Nema rezultata dugotrajnih kontroliranih studija koje bi pokazale učinkovitost fenofibrata u odnosu na primarnu i sekundarnu prevenciju komplikacija ateroskleroze.
Ekstravaskularno taloženje kolesterola (xanthoma tendinosum et tuberosum) može se značajno smanjiti ili čak potpuno nestati tijekom terapije fenofibratom.
U bolesnika s povišenim razinama fibrinogena koji su liječeni fenofibratom zabilježeno je značajno smanjenje ovog parametra. Ostali upalni markeri, kao što je CRP, također su reducirani s tretmanom s fenofibratom.
Urikosurično djelovanje fenofibrata, što dovodi do smanjenja razine urične kiseline za 25%, može se smatrati dodatnim pozitivnim učinkom u bolesnika s dislipidemijom u kombinaciji s hiperurikemijom.
Nađeno je da fenofibrat može smanjiti agregaciju trombocita induciranu adenozin difosfatom, arahidonskom kiselinom i epinefrinom.
Traicor 145 mg tablete sadrže fenofibrat nanočestica.
usisavanje
Maksimalna koncentracija u plazmi doseže se 2 do 4 sata nakon oralne primjene. Koncentracija u plazmi je stabilna uz nastavak liječenja.
Za razliku od drugih lijekova fenofibrat, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi i apsorpcija u cjelini lijeka, koji sadrži nanočestice fenofibrata, nisu pod utjecajem unosa hrane. Stoga se tablete Traikor 145 mg mogu koristiti bez obzira na obrok.
Studija o apsorpciji lijeka, koja je uključivala primjenu tableta od 145 mg zdravih muškaraca i žena na prazan želudac i tijekom obroka s visokim udjelom masti, pokazala je da apsorpcija (AUC i maksimalna koncentracija plazme) fenofibrične kiseline nije utjecala na unos hrane.
distribucija
Fenofibrinska kiselina ima visok stupanj vezanja na albumin u plazmi (više od 99%).
Metabolizam i izlučivanje
Nakon oralne primjene, fenofibrat se brzo hidrolizira esterazama u aktivni metabolit fenofibrične kiseline. Fenofibrat nepromijenjen u krvnoj plazmi nije otkriven. Fenofibrat nije supstrat za CYP 3A4 i ne sudjeluje u metabolizmu mikrosoma u jetri.
Fenofibrat se uglavnom izlučuje urinom. Gotovo potpuno prikazan za 6 dana. Izlučuje se uglavnom u obliku fenofibrične kiseline i njenog konjugata s glukuronidom. U starijih bolesnika, ukupni klirens fenofibrične kiseline u plazmi se ne mijenja.
Kinetičke studije nakon uzimanja jedne doze i produljenog liječenja pokazale su da se fenofibrat ne akumulira u tijelu.
Fenofibrinska kiselina se ne izlučuje hemodijalizom.
Poluživot fenofibrinske kiseline iz krvne plazme je 20 sati.

Indikacije za uporabu lijeka Traykor 145 mg

Hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija izolirani ili u kombinaciji (dislipidemija tipa IIa, IIb, IV i dislipidemija tipa III i V) kod pacijenata koji ne reagiraju na prehrambene i druge terapijske mjere koje nisu lijekovi (na primjer, gubitak težine ili povećana fizička aktivnost).
Sekundarna dislipidemija kod dijabetesa melitusa tipa II i metabolički sindrom, pod uvjetom da traje unatoč učinkovitom liječenju osnovne bolesti.
Dijetalna terapija, započeta prije imenovanja lijeka, mora se nastaviti.

Upotreba lijeka Traykor 145 mg

U kombinaciji s dijetalnom terapijom, lijek je namijenjen za dugotrajno liječenje, čija se učinkovitost mora periodički pratiti određivanjem razine lipida u krvnom serumu (ukupni kolesterol, LDL kolesterol, TG).
Ako se nakon primjene lijeka za nekoliko mjeseci (na primjer, 3 mjeseca), razina lipida u krvnom serumu nije dovoljno smanjila, potrebno je razmotriti imenovanje dodatnog liječenja ili druge vrste terapije.
doze
Odrasli
Preporučena doza - 145 mg (1 tableta) 1 put dnevno. Bolesnici koji uzimaju fenofibrat u dozi od 200 mg mogu ga zamijeniti s jednom tabletom TRYCOR 145 mg bez dodatnog odabira doze.
Stariji bolesnici
Starijim pacijentima se preporučuje uobičajena doza za odrasle.
Bolesnici s zatajenjem bubrega
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom moraju smanjiti dozu. Takvim se pacijentima preporučuje uzimanje lijekova koji sadrže niže doze fenofibrata (100 mg ili 67 mg).
djeca
Traykor 145 mg je kontraindiciran za liječenje djece.
Bolesti jetre
Primjena lijeka u bolesnika s bolestima jetre nije ispitana.
Način uporabe
Tablete se moraju progutati cijele sa čašom vode.
Tablete Traikor 145 mg mogu se uzimati bilo kada tijekom dana, bez obzira na obrok.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Traykor 145 mg

Oštećenje jetre (uključujući bilijarnu cirozu); zatajenje bubrega; dječja dob; preosjetljivost na fenofibrat ili druge komponente lijeka; fotosenzitivnost ili fototoksične reakcije tijekom liječenja fibratima ili ketoprofenom u prošlosti; bolest žučnog mjehura (žučni kamenac).
Traykor 145 mg ne smije se uzimati kod pacijenata alergičnih na kikirikijevo ulje ili sojin lecitin ili srodne proizvode (mogući rizik od reakcija preosjetljivosti).

Nuspojave lijeka Traykor 145 mg

Nuspojave su navedene u učestalosti na ovaj način: vrlo često (1/10), često (1/100, ≤1 / 10), rijetko (1/1000, ≤1 / 100), rijetko (1/10 000, ≤1 / 1000), vrlo rijetko (1/100 000, ≤1 / 10 000), uključujući izolirane slučajeve.
Iz gastrointestinalnog trakta
Često: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev i nadutost, umjerene težine.
Rijetko: pankreatitis.
Jetra i žuči
Često: umjereno povećanje razine serumskih transaminaza (vidi POSEBNE INDIKACIJE).
Rijetko: stvaranje kamenja u žučnom mjehuru.
Vrlo rijetki: slučajevi hepatitisa. Ako simptomi (primjerice, žutica, svrbež) ukazuju na pojavu hepatitisa, potrebno je provesti laboratorijske pretrage kako bi se potvrdila dijagnoza i, ako je potrebno, prekinuti lijek (vidi POSEBNE INDIKACIJE).
Kože i potkožnih tkiva
Rijetko: osip, svrbež, urtikarija ili reakcije fotosenzitivnosti.
Rijetko: alopecija.
Vrlo rijetko: fotosenzitivnost kože s eritemom, pojava mjehurića ili kvržica na područjima kože koja su bila izložena sunčevom svjetlu ili umjetnom ultraljubičastom zračenju u nekim slučajevima (čak i nakon višemjesečne uporabe bez komplikacija).
Iz mišićno-koštanog sustava
Rijetko: difuzna mialgija, miozitis, grčevi u mišićima i slabost mišića.
Vrlo rijetko: rabdomioliza.
Od kardiovaskularnog sustava
Rijetko: venska tromboembolija (plućna embolija, duboka venska tromboza).
Iz krvnog sustava i limfnog sustava
Rijetko: smanjenje razine hemoglobina i leukocita.
Živčani sustav
Rijetko: seksualna slabost, glavobolja.
Na dijelu dišnog sustava, prsima i medijastinumu
Vrlo rijetko: intersticijska pneumonija.
Rezultati istraživanja
Rijetko: povećanje razine kreatinina i ureje u krvnom serumu.

Posebne upute za uporabu lijeka Traykor 145 mg

Svrha Traicor 145 mg je posebno indicirana u prisutnosti očitih istodobnih čimbenika rizika kao što su hipertenzija (arterijska hipertenzija) i pušenje.
Za hiperholesterolemiju sekundarne geneze, prije tretmana s Traikor 145 mg, potrebno je provesti odgovarajuću terapiju za stanja koja su je uzrokovala, ili kako bi se uklonili drugi mogući uzroci, kao što su dekompenzirani dijabetes tipa II, hipotiroidizam, nefrotski sindrom, disproteinemija (na primjer, kod mijeloma) ), hiperbilirubinemija, farmakoterapija (oralni kontraceptivi, GCS, antihipertenzivni lijekovi, inhibitori proteaze za liječenje HIV infekcije), alkoholizam.
Učinak liječenja treba kontrolirati određivanjem razine lipida u serumu (ukupni kolesterol, LDL i TG). Ako se ne postigne odgovarajući učinak tijekom nekoliko mjeseci (npr. 3 mjeseca), potrebno je razmotriti mogućnost dodatnog liječenja ili drugih vrsta terapije.
U bolesnika s hiperlipidemijom koji uzimaju estrogenske pripravke ili kontraceptive koji sadrže estrogene, potrebno je provjeriti je li hiperlipidemija primarna, ili je sekundarnog porijekla, jer uporaba oralnih estrogena može povećati lipide.
Funkcija jetre
Kao i kod drugih agensa za snižavanje lipida, kod nekih bolesnika zabilježeno je povećanje aktivnosti transaminaza. U većini slučajeva bila je prolazna, manja i asimptomatska. Preporučuje se provjera aktivnosti transaminaza svaka 3 mjeseca tijekom prvih 12 mjeseci liječenja. Potrebno je pratiti stanje pacijenata kod kojih je otkriveno povećanje razine transaminaza. S povećanjem razine AlAT i AsAT više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom normale, lijek se mora poništiti.
pankreatitis
U bolesnika koji su uzimali fenofibrat zabilježeni su slučajevi pankreatitisa. Njegova pojava može biti posljedica neuspjeha liječenja u bolesnika s teškom hipertrigliceridemijom, izravnim djelovanjem lijeka ili zbog drugog razloga, kao što je kamen u bilijarnom traktu ili blokada zajedničkog žučnog kanala.
mišići
Toksični učinci na mišiće, uključujući vrlo rijetke slučajeve rabdomiolize, zabilježeni su tijekom terapije fibratima i drugim lijekovima za snižavanje lipida. Njegova se učestalost povećava s hipoalbuminemijom ili zatajenjem bubrega. Potrebno je razmotriti mogući toksični učinak na mišiće u bolesnika s difuznom mialgijom, napadajima i mišićnom slabošću, kao i sa značajnim povećanjem CPK (5 puta u usporedbi s normom). U tim slučajevima liječenje lijekom Traykor 145 mg treba prekinuti.
Ako postoje faktori koji predisponiraju za miopatiju i / ili rabdomiolizu, uključujući starost stariju od 70 godina, nasljedne mišićne bolesti u bolesnika ili članova obitelji, bolest bubrega, hipotireozu ili zlouporabu alkohola, pacijenti mogu imati povećani rizik od razvoja rabdomiolize. Kod takvih bolesnika potrebno je pažljivo procijeniti koristi i rizike liječenja s 145 mg Traicora.
Rizik od toksičnih učinaka na mišiće može se povećati ako se lijek istovremeno propisuje s drugim inhibitorom fibrata ili HMG-CoA reduktaze, posebice u prisutnosti popratnih bolesti mišića. Stoga je poželjno propisati kombinaciju fenofibrata i statina samo pacijentima s teškom kombiniranom dislipidemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih bolesti u odsutnosti bolesti mišića u njihovoj povijesti, te provesti liječenje pod pažljivom kontrolom mogućeg toksičnog učinka na mišiće.
Funkcija bubrega
Liječenje treba prekinuti ako se razina kreatinina poveća za više od 50% u usporedbi s gornjom granicom normale. Preporučuje se razmotriti potrebu za kontrolom razine kreatinina tijekom prvih mjeseci nakon početka liječenja.
Traykor 145 mg sadrži laktozu, tako da bolesnici s nasljednim bolestima kao što su nepodnošenje galaktoze, Lappov nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek.
Traykor 145 mg sadrži saharozu, tako da bolesnici s nasljednim bolestima kao što su intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharoze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Odgovarajući podaci o uporabi fenofibrata tijekom trudnoće nisu dostupni. U ispitivanjima na životinjama nisu utvrđeni teratogeni učinci. Embriotoksični učinci identificirani su s dozama koje su toksične za majku. Potencijalni rizik za ljude nije poznat, pa se Traykor 145 mg može koristiti tijekom trudnoće tek nakon temeljite procjene omjera koristi i rizika.
Nema podataka o otpuštanju fenofibrata i / ili njegovih metabolita u majčino mlijeko, tako da majke koje doje ne bi trebale uzimati Traykor 145 mg.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Nisu zabilježeni nikakvi učinci.

Interakcije lijekova Traykor 145 mg

Oralni antikoagulansi
Fenofibrat pojačava učinak oralnih antikoagulanata i može povećati rizik od krvarenja. Preporučuje se smanjiti dozu antikoagulansa za 1/3 na početku liječenja, a zatim je postupno povećavati, ako je potrebno, pod kontrolom INR (međunarodni standardizirani omjer).
ciklosporin
Zabilježeno je nekoliko teških slučajeva disfunkcije bubrega uz istovremenu primjenu fenofibrata i ciklosporina, stoga se kod tih bolesnika treba pažljivo pratiti funkcija bubrega. Liječenje Traikorom 145 mg treba prekinuti u slučaju izraženih odstupanja laboratorijskih parametara.
Inhibitori HMG-CoA reduktaze i drugi fibrati
Rizik od ozbiljnog oštećenja toksičnog mišića povećava se uz istovremenu uporabu s inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili drugim fibratima. Ova kombinacija treba se koristiti s oprezom i pažljivo pratiti pojavu znakova toksičnog učinka na mišiće (vidi POSEBNA UPUTA).
Enzimi citokroma P450
Ispitivanje in vitro pomoću humanih mikrosoma jetre pokazalo je da fenofibrat i fenofibrinska kiselina nisu inhibitori izoforma citokroma (CYP), P450 CYP 3A4, CYP 2D6, CYP 2E1 ili CYP 1A2. Oni su slabi inhibitori CYP 2C19 i CYP 2A6 i imaju slab ili umjeren inhibitorni učinak na CYP 2C9 u terapijskim koncentracijama, koje se moraju uzeti u obzir kada se primjenjuju zajedno s lijekovima koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovih izoformi citokroma P450.

Predoziranje lijekom Traykor 145 mg, simptomi i liječenje

Nije prijavljen nijedan slučaj. Specifični antidot nije poznat. Ako se sumnja na predoziranje, liječenje je simptomatsko uz odgovarajuću pomoćnu njegu. Fenofibrat se ne eliminira hemodijalizom.

Traykor 145 - upute za lijek, cijenu, analoge i povratne informacije o uporabi

Traykor je hipolipidemično sredstvo, ima uricosuric i antiaggregant učinak. Smanjuje ukupni kolesterol u krvi za 20-25%, krvni TG - za 40-45% i urikemiju - za 25%. Uz učinkovitu dugotrajnu terapiju smanjuju se ekstravaskularni depoziti kolesterola.

Aktivni sastojak je fenofibrat, derivat fibrinske kiseline, čija je sposobnost mijenjanja sadržaja lipida u ljudskom tijelu posredovana aktivacijom RAPP-alfa.

Tijekom kliničkih ispitivanja primijećeno je da uporaba fenofibrata smanjuje razinu ukupnog Xc za ​​20-25% i trigliceride za 40-55% s povećanjem razine Xc-HDL za 10-30%. U bolesnika s hiperkolesterolemijom, kod kojih se razina Xc-LDL smanjuje za 20-35%, uporaba fenofibrata dovela je do smanjenja omjera: ukupnog Xc / Xc-HDL, Xc-LDL / Xc-HDL i apo B / apo AI, koji su markeri aterogenog rizika.

Uzimajući u obzir učinak fenofibrata na razinu Xc-LDL i triglicerida, uporaba lijeka je učinkovita u bolesnika s hiperkolesterolemijom koja je praćena i nije popraćena hipertrigliceridemijom, uključujući sekundarnu hiperlipoproteinemiju, na primjer, kod šećerne bolesti tipa 2.

Tijekom liječenja fenofibratom, ekstravaskularne naslage Xc (tetive i tuberozne ksantome) mogu se značajno smanjiti i čak potpuno nestati.

Također postoje dokazi o smanjenju agregacije trombocita uzrokovanog adenozin difosfatom, epinefrinom i arahidonskom kiselinom.

Sastav Traykor (1 tableta):

  • aktivni sastojak: fenofibrat-145 (mikronizirani) ili 160 mg;
  • pomoćne tvari (145/160 mg): saharoza - 145/0 mg; natrijev lauril sulfat - 10,2 / 5,6 mg; laktoza monohidrat - 132 / 138,4 mg; Krospovidon - 75,5 / 96 mg; mikrokristalna celuloza - 84,28 / 115 mg; koloidni silicijev dioksid, 1.72 / 12.6 mg; hipromeloza - 29/0 mg; natrijev dusat - 2,9 / 0 mg; magnezijev stearat - 0,9 / 0 mg; natrijev fumarat - 0 / 6,4 mg; Povidon - 0/160 mg;
  • omotač (145/160 mg): Opadry OY-B-28920 (titanov dioksid - 8.03 / 8.96 mg; polivinil alkohol - 11.43 / 12.75 mg; sojin lecitin - 0.5 / 0.56 mg talk - 5.02 / 5.6 mg, ksantan guma - 0.12 / 0.13 mg) - 25.1 / 28 mg.

Brzi prijelaz na stranicu

Cijena u ljekarnama

Informacije o cijenama Traykor u ruskim ljekarnama preuzima se iz podataka online ljekarni i može se neznatno razlikovati od cijene u vašoj regiji.

Možete kupiti lijek u ljekarnama u Moskvi za cijenu: Traykor 145mg 30 tableta - od 834 do 845 rubalja.

Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage pri temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Popis analoga prikazan je u nastavku.

Što pomaže Traykor 145 i 160 mg?

Lijek Traykor propisan u sljedećim slučajevima:

  • Izolirana ili mješovita hiperkolesterolemija i hipertrigliceridemija (dislipidemija tipa iia, iib, III, IV, V) (tablica 145 mg) i (dislipidemija tipa iia, iib, III, IV, V) (tablica 160 mg) u bolesnika za koje dijeta ili druge ne-ljekovite terapijske mjere (kao što je gubitak težine ili povećana tjelesna aktivnost) bile su nedjelotvorne, posebno kada postoje faktori rizika povezani s dislipidemijom, kao što je hipertenzija i pušenje;
  • Sekundarna hiperlipoproteinemija u slučajevima kada hiperlipoproteinemija traje unatoč učinkovitom liječenju osnovne bolesti (na primjer, dislipidemija kod šećerne bolesti).

Kada koristite lijek treba slijediti dijetu.

Upute za uporabu Tricor 145, doze i pravila

Unutra, gutati cijelu, bez žvakanja, uz čašu vode, u bilo koje doba dana, bez obzira na obrok.

Standardna doza Traykora je 145 mg, prema uputama za uporabu - 1 tableta jednom dnevno. Bolesnici koji uzimaju 1 kapsulu Lipantil 200 M ili 1 tabletu TRYCOR 160 mg dnevno mogu se prebaciti na uzimanje 1 tableta TRIKOR 145 mg bez dodatne prilagodbe doze.

Starijim pacijentima se preporuča propisati standardnu ​​dozu za odrasle.

Lijek treba uzimati dulje vrijeme, a da i dalje slijedi dijetu, koju je pacijent držao prije liječenja.

Važne informacije

Primjena lijeka u bolesnika s bolestima jetre nije ispitana.

Prije imenovanja TRYCOR-a potreban je odgovarajući tretman kako bi se uklonio uzrok sekundarne hiperkolesterolemije. To se posebno odnosi na bolesti / stanja kao što su disproteinemija, nekontrolirani dijabetes tipa 2, nefrotski sindrom, hipotiroidizam, opstruktivna bolest jetre, alkoholizam, učinci terapije lijekovima.

Učinkovitost lijeka treba procijeniti u serumskim lipidima u krvi. Ako nakon 3 mjeseca terapije nema učinka, liječnik može razmotriti mogućnost istovremenog / alternativnog liječenja.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka potrebnih informacija, Traykor se može propisati trudnicama s oprezom tek nakon procjene omjera "rizik-korist".

Tijekom dojenja, lijek je kontraindiciran.

Značajke aplikacije

Prije uporabe lijeka pročitajte dijelove uputa za uporabu kontraindikacija, moguće nuspojave i druge važne informacije.

Nuspojave

Upute za uporabu upozoravaju na mogućnost razvoja nuspojava lijeka Traykor:

    Na dijelu probavnog sustava: (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1/1000, 1/10 000, 1/10 000, 1/1000, 1/1000,

Preporučuje se praćenje aktivnosti "jetrenih" transaminaza svaka 3 mjeseca u prvoj godini terapije, privremeni prekid liječenja u slučaju povećanja njihove aktivnosti i isključivanje hepatotoksičnih lijekova iz istovremene terapije.

Traykor

Opis tekuće od 06.08.2016

  • Latinski naziv: Tricor
  • ATC kod: C10AB05
  • Aktivni sastojak: Fenofibrate (Fenofibrate)
  • Proizvođač: Recipharm Fontaine (Francuska)

struktura

Jedna tableta sadrži 145 mg / 160 mg mikroniziranog fenofibrata.

Izborno: MCC, natrijev dusat, saharoza, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat, laktoza monohidrat, krospovidon, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, Opadry OY-B-28920 (ljuska).

Obrazac za izdavanje

Traykor se proizvodi u obliku tableta od 145 mg, od 10 do 300 komada po pakiranju i tableta od 160 mg, od 10 do 100 komada u pakiranju.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek Traykor spada u skupinu lijekova za snižavanje lipida - fibrata. Aktivni sastojak lijeka - fenofibrat (derivat fibrinske kiseline) karakterizira aktivirajući učinak na PPARa i zbog smanjenja sinteze apoproteina CIII i stimulacije lipoprotein lipaze dovodi do povećane lipolize i povećanja količine aterogenih lipoproteina izvedenih iz krvne plazme koja sadrži veliki broj triglicerida. Aktivacija PPARa također povećava sintezu AI i AI apoproteina.

Takav učinak fenofibrata na lipoproteine ​​pridonosi smanjenju VLDL i LDL frakcija koje sadrže apoprotein B i povećanje HDL frakcije, uključujući AI i AII apoproteine. Osim toga, učinak fenofibrata usmjeren je na prilagodbu proizvodnih procesa i katabolizma VLDL, što dovodi do povećanja klirensa LDL-a i smanjenja sadržaja gustih i malih LDL-čestica (povećanje podataka LDL-a opaženo je u bolesnika s aterogenim fenotipom lipida i popraćeno je povećanim rizikom od KBS-a).

Kliničke studije hipolipidemijskih svojstava fenofibrata pokazale su smanjenje sadržaja triglicerida za 40–55% i ukupnog kolesterola za 20-25% u odnosu na porast sadržaja HDL-a za 10-30%. U bolesnika s hiperkolesterolemijom, razina LDL kolesterola se smanjuje za 20-35%, liječenje fenofibratom dovodi do smanjenja omjera: ukupnog kolesterola i HDL kolesterola; apoprotein B i apoprotein AI; HDL i LDL, koji su markeri aterogenog rizika.

Uzimajući u obzir značajan učinak fenofibrata na sadržaj triglicerida i LDL-a, njegova je učinkovitost učinkovita u bolesnika s hiperkolesterolemijom, bez obzira na to je li popraćena hipertrigliceridemijom ili ne, uključujući sekundarnu hiperlipoproteinemiju, kao što je dijabetes melitus tipa 2 (uočena je djelotvornost Traikora u dijabetes melitusu dijabetes). U procesu liječenja fenofibratom moguće je značajno smanjenje, pa čak i potpuni nestanak ekstravaskularnih naslaga kolesterola (tuberaze i ksantome tetive).

U bolesnika s povišenim sadržajem lipoproteina ili fibrinogena, koji su liječeni fenofibratom, opaženo je značajno smanjenje ovog pokazatelja. Terapija fenofibratom dovela je do smanjenja razine C-reaktivnog proteina i drugih markera upale.

Bolesnici s hiperurikemijom i dislipidemijom dobili su dodatnu korist od liječenja fenofibratom, koji se sastojao od urikosuričnog učinka, što je rezultiralo smanjenjem sadržaja mokraćne kiseline za oko 25%.

Studije na životinjama i daljnje kliničke studije pokazale su smanjenje agregacije trombocita fenofibratom kao posljedicu izlaganja adenozin difosfatu, epinefrinu i arahidonskoj kiselini.

Tablete Traicor 145 mg uključuju mikronizirani fenofibrat u obliku nanočestica.

Fenofibrat nije detektiran u ljudskoj plazmi. Smatra se da je fenofibrična kiselina glavni plazmatski proizvod metabolizma lijekova.

Plazma Cmax fenofibrat je zabilježen nakon 2-4 sata nakon oralne primjene lijeka. Dugotrajna primjena fenofibrata ne dovodi do promjene u njegovoj koncentraciji u plazmi, koja, bez obzira na pojedinačne karakteristike pacijenta, ostaje stabilna.

Za razliku od prethodnih lijekova, oralno davanje ovog oblika doziranja fenofibrata (nanočestica) može se provesti u bilo koje doba dana, bez obzira na hranu, koja u ovom slučaju ne utječe na maksimalnu koncentraciju fenofibrata u plazmi i njegov cjelokupni učinak.

Nakon unutarnje primjene, fenofibrat se brzo hidrolizira esterazama, uz oslobađanje fenofibrinske kiseline u plazmi (glavni metabolit). Krv u plazmi ima stabilnu povezanost fenofibrinske kiseline s albuminom (više od 99%). T1 / 2 glavnog metabolita lijeka je oko 20 sati. Fenofibrat nije uključen u metabolizam mikrosoma i nije supstrat za CYP3A4.

Uklanjanje lijeka u urinu provodi se uglavnom u obliku fenofibrične kiseline, kao i glukuronidnog konjugata. Tijekom 6 dana opažena je gotovo potpuna eliminacija fenofibrata.

Ukupni klirens fenofibrične kiseline s dobi bolesnika se ne mijenja. Kumulacija lijeka se ne događa. Primjena hemodijalize za uklanjanje fenofibrata je neučinkovita.

Tablete Traykora od 160 mg, u usporedbi s ranijim medicinskim oblicima fenofibrata, karakterizira veća biodostupnost.

Fenofibrat nije detektiran u ljudskoj plazmi. Smatra se da je fenofibrična kiselina glavni plazmatski proizvod metabolizma lijekova.

Cmax plazme je zabilježena nakon 4-5 sati nakon oralne primjene lijeka. Dugotrajna primjena fenofibrata ne dovodi do promjene koncentracije u plazmi, koja, bez obzira na individualne karakteristike pacijenta, ostaje stabilna. Apsorpcija ovog terapeutskog oblika fenofibrata raste s njegovim kombiniranim unosom s hranom.

U plazmi je otkriven samo glavni proizvod metabolizma fenofibrata - fenofibrinska kiselina, koja se stabilno veže za albumin više od 99%. T1 / 2 glavnog metabolita lijeka je oko 20 sati.

Uklanjanje lijeka u urinu provodi se uglavnom u obliku fenofibrične kiseline, kao i glukuronidnog konjugata. Tijekom 6 dana opažena je gotovo potpuna eliminacija fenofibrata.

Ukupni klirens fenofibrične kiseline s dobi bolesnika se ne mijenja. Kumulacija lijeka se ne događa. Primjena hemodijalize za uklanjanje fenofibrata je neučinkovita.

Indikacije za uporabu

Traykor je označen za uporabu kako bi se:

  • liječenje izolirane ili miješane hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije (dislipidemija IIa, IIb, III, IV, V tip) u slučaju neuspjeha u dijetetskoj terapiji ili drugim terapijskim metodama koje nisu lijekovi (uključujući gubitak težine, povećani fizički napor, itd.), posebno u prisustvu dodatnih faktora rizika povezanih s dislipidemijom (pušenje, arterijska hipertenzija);
  • liječenje sekundarne hiperlipoproteinemije, uz održavanje hiperlipoproteinemije, pa čak i na pozadini učinkovitog liječenja temeljne patologije (na primjer, dislipidemija uočena kod dijabetes melitusa).

kontraindikacije

Svrha lijeka Traykor kontraindiciran u:

  • teške patologije jetre (uključujući cirozu) ili bubrega (kada je QA manja od 20 ml / min);
  • osobna preosjetljivost na fenofibrate ili druge komponente pilule;
  • dojenje;
  • intolerancija na šećer;
  • patologije žučnog mjehura;
  • pacijentovu povijest fototoksičnosti ili fotosenzibilizacije tijekom prethodnog uzimanja fibrata ili ketoprofena;
  • prethodne alergijske reakcije na sojin lecitin, ulje kikirikija ili njegov kikiriki, te srodna hrana (rizik od preosjetljivosti);
  • do 18 godina.

Traykor se koristi s velikim oprezom kada:

  • zatajenje jetre / funkcija bubrega;
  • alkoholizam;
  • hipotireoze;
  • opterećena povijest u odnosu na nasljedne mišićne patologije;
  • paralelni unos statina;
  • u starosti.

Nuspojave

Ponekad smo u procesu liječenja s Triicoreom primijetili:

Traykor, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Tablete lijeka Traykor namijenjene su za oralnu primjenu općenito, zajedno s vodom (200-250 ml). Upute za uporabu Traykor 145 mg omogućuje korištenje tableta lijeka, bez obzira na obrok u bilo koje vrijeme prikladno za pacijenta. Tablete TRYCOR 160 mg treba uzimati uz obrok.

Režim doziranja lijeka Traykor sugerira pojedinačni dnevni unos od strane odraslih osoba od jedne tablete od 145 mg ili 160 mg. Ovi oblici doziranja TRYCOR-a, kao i prekursorski pripravci sa sadržajem fenofibrata od 200 mg (na primjer, Lipantil 200 M), smatraju se ekvivalentnim, i stoga se prijelaz od uzimanja jednog lijeka na drugi provodi bez ikakvog podešavanja doziranja.

Bolesnici s zatajenjem bubrega zahtijevaju liječenje uz primjenu nižih doza lijeka. Stariji bolesnici ne moraju prilagođavati doze. Primjena TRYCOR-a za liječenje bolesnika s patologijom jetre nije ispitana.

Liječenje terapijskim sredstvom Traykor treba provoditi duže vrijeme, paralelno s prehranom propisanom pacijentu prije liječenja. Vaš liječnik mora povremeno procjenjivati ​​učinkovitost terapije. Kriterij za takvu procjenu je sadržaj lipida u serumu (uključujući ukupni kolesterol, trigliceride i LDL). Ako nema učinka liječenja nakon nekoliko mjeseci (obično nakon 3 mjeseca) uzimanja tableta Treicora, treba razmotriti pitanje prikladnosti njegove daljnje uporabe i mogućnosti alternativne terapije.

predozirati

Epizode predoziranja Traikorom trenutno nisu opisane. Antidot za lijek nije poznat. U slučaju sumnje na predoziranje potrebno je propisati liječenje koje odgovara označenim negativnim simptomima. Hemodijaliza neće biti učinkovita.

interakcija

Paralelna upotreba fenofibrata s oralnim antikoagulansima dovodi do povećanja njihovog učinka i, posljedično, do povećanog rizika od krvarenja, zbog premještanja antikoagulanta iz proteinskih veza. Na početku terapije, fenofibrat se preporučuje za snižavanje doza antikoagulanata koje je pacijent primio za otprilike jednu trećinu, s daljnjim ciljanim odabirom njihovih odgovarajućih doza. Doze antikoagulanta su odabrane u skladu s razinom INR.

U kombinaciji s fenofibratom i ciklosporinom, zabilježeno je nekoliko teških epizoda reverzibilnog pada bubrežne funkcije. Ova kombinacija lijekova zahtijeva praćenje stanja bubrežne funkcionalnosti i pravodobno ukidanje fenofibrata u slučaju značajne promjene laboratorijskih parametara.

Kombinirani unos fenofibrata s drugim fibratima ili statinima povećava mogućnost ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna.

Ispitivanja mikrosoma ljudske jetre (in vitro) otkrila su odsutnost inhibicijskog učinka fenofibrata i njegovog glavnog metabolita, fenofibroične kiseline, na citokrom P450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1B izoenzime, kao i slab inhibitorni učinak na CYP2C19 izoenzime i CYP2E1B i CYP2E1B citokrom P450: CYP2D6 i CYP2E1B citokrom P450: CYP2D6 i CYP2E1B.

Uvjeti prodaje

Terapeutski alat Traykor je recept.

Uvjeti skladištenja

Tricor tablete treba čuvati na temperaturi do 25 ° C u ambalaži proizvođača.

Rok valjanosti

3 godine za tablete od 145 mg i 2 godine za tablete od 160 mg.

Posebne upute

Dodjeljivanje Traykora dijabetes melitusu tipa 2, nefrotski sindrom, hipotiroidizam, disproteinemija, štetni učinci liječenja lijekovima, opstruktivne patologije jetre, alkoholizam i druga slična bolna stanja mogu se provesti samo nakon preliminarnog liječenja čiji je cilj eliminiranje sekundarnih čimbenika hiperkolesterolemije.

Vaš liječnik mora povremeno procjenjivati ​​učinkovitost terapije. Kriterij za takvu procjenu je sadržaj lipida u serumu (uključujući ukupni kolesterol, trigliceride i LDL). Ako nema učinka liječenja nakon nekoliko mjeseci (obično nakon 3 mjeseca) uzimanja tableta Treicora, treba razmotriti pitanje prikladnosti njegove daljnje uporabe i mogućnosti alternativne terapije.

U bolesnika s hiperlipidemijom, koja se podvrgavaju liječenju estrogenskim lijekovima ili uzimaju oralne hormonske kontraceptive, uključujući estrogene, treba odrediti primarni ili sekundarni uzrok nastanka hiperlipidemije, budući da je povećanje razine lipida moguće zbog primjene estrogena.

U kontekstu primjene Traikora i drugih terapijskih sredstava koja smanjuju razinu lipida, ponekad je primijećeno povećanje sadržaja jetrenih transaminaza. Najčešće je to povećanje bilo privremeno, bilo je beznačajno i bilo je asimptomatsko. Tijekom prvih 12 mjeseci liječenja Traicorom, preporučuje se praćenje koncentracije transaminaza (AST, ALT) svaka 3 mjeseca. Ako pacijent ima povišenu razinu transaminaza, potrebno je pažljivo pratiti njegovo daljnje stanje i tri puta povećati sadržaj AST i ALT u usporedbi s VGN-om, prekinuti primjenu Traikora.

Tijekom razdoblja liječenja Traicorom opisane su epizode razvoja pankreatitisa. U ovom slučaju, vjerojatni uzroci ove patologije su: nezadovoljavajuća učinkovitost liječenja u bolesnika s teškom hipertrigliceridemijom, izravni učinak samog lijeka, kao i sekundarni čimbenici povezani s prisutnošću kamenja u žučnom mjehuru ili nastankom sedimenta u njemu, uz opstrukciju zajedničkog žučnog kanala.

Upotreba TRYCOR-a, kao i drugih lijekova za snižavanje lipida, može uzrokovati toksične učinke na mišićno tkivo, do i uključujući razvoj rabdomiolize (u rijetkim slučajevima). Učestalost takvih slučajeva povećava se s indikacijama u bolesnikovoj povijesti bubrežnog zatajenja i hipoalbuminemije. Sumnja na toksične učinke lijeka na mišićno tkivo opravdana je u slučaju pritužbi bolesnika na miozitis, slabost, mišićne grčeve i grčeve, difuznu mijalgiju, kao i značajno povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (pet puta veće od VGN). U tim slučajevima treba prekinuti terapiju Traicorom.

Rizik od rabdomiolize je povećan kod pacijenata koji su podložni rabdomiolizi i / ili miopatiji, uključujući stariju dob (više od 70 godina), zlouporabu alkohola, opterećenu nasljednu povijest bolesti mišića, hipotireoidizam, oštećenje bubrežne funkcije. Pacijentima takvih skupina Traykor se može propisati samo u slučaju značajnog viška koristi liječenja u usporedbi s mogućim rizikom od nastanka rabdomiolize.

Kombinirani unos fenofibrata s drugim fibratima ili statinima povećava mogućnost ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna, osobito u prethodnim bolestima mišića. Zbog toga je paralelno liječenje Traicorom i statinima opravdano samo ako bolesnik ima mješovitu dislipidemiju teške prirode i povećan rizik od kardiovaskularnih komplikacija, u odsutnosti bolesti mišića u povijesti i pod uvjetima stalnog praćenja toksičnih učinaka na mišićno tkivo.

U slučaju povećanja razine kreatinina više od jednog i pol puta više od VGN, liječenje Traicoreom treba prekinuti. Tijekom prva 3 mjeseca liječenja periodično treba pratiti koncentracije kreatinina.

Analogi Traikora

Analogi Traikora predstavljeni su terapijskim sredstvima: Lipanor, Gemfibrozil, Trilipix.

Traykor (Tricor ®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sastav i oblik otpuštanja

u blisteru 10 kom. u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3, 5, 9 i 10 blistera; ili u blisteru 14 kom. u pakiranju od kartona 2, 6 i 7 blistera; ili u blisteru 10 kom. u kartonskoj kutiji 28 i 30 blistera (za bolnice).

u blisteru 10 kom. u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3, 5, 9 i 10 blistera; ili u blisteru 14 kom. u pakiranju od kartona 2, 6 i 7 blistera.

Opis oblika doziranja

Tablete (145 mg): duguljaste tablete, filmom obložene bijele boje, s natpisom "145" s jedne strane i logotipom = - s druge strane.

Tablete (160 mg): duguljaste tablete, filmom obložene bijele boje, s natpisom "160" s jedne strane i logotipom = - s druge strane.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Fenofibrat je derivat fibrinske kiseline čija je sposobnost promjene sadržaja lipida u ljudskom tijelu posredovana aktivacijom PPARa. Aktiviranjem PPARa receptora (alfa receptori aktivirani peroksisom proliferatorom), fenofibrat pojačava lipolizu i izlučivanje plazme aterogenih lipoproteina s visokim sadržajem triglicerida aktiviranjem lipoprotein lipaze i smanjenjem sinteze apolipoproteina CIII. Aktivacija PPARa također dovodi do povećane sinteze apolipoproteina AI i AII.

Učinci fenofibrata na gore opisane lipoproteine ​​dovode do smanjenja LDL i VLDL frakcija, uključujući apolipoprotein B, i povećanja HDL frakcije, koja uključuje apolipoproteine ​​AI i AII.

Osim toga, zbog korekcije povreda sinteze i katabolizma VLDL, fenofibrat povećava klirens LDL-a i smanjuje sadržaj gustih i malih veličina LDL-čestica, koje se povećava kod pacijenata s aterogenim lipidnim fenotipom (često kršenje u bolesnika s rizikom od bolesti koronarnih arterija).

U kliničkim ispitivanjima primijećeno je da uporaba fenofibrata smanjuje ukupni kolesterol za 20-25%, a trigliceridi za 40-55% s HDL-kolesterolom povećavaju se za 10-30%. U bolesnika s hiperkolesterolemijom, kod kojih je razina LDL-kolesterola smanjena za 20–35%, uporaba fenofibrata dovela je do smanjenja omjera: “ukupnog kolesterola / HDL-kolesterola”, “LDL-kolesterola / HDL-kolesterola” i “Apo B / Apo AI”. ", Jesu li znakovi aterogenog rizika.

Uzimajući u obzir učinak fenofibrata na LDL kolesterol i trigliceride, uporaba lijeka je učinkovita u bolesnika s hiperkolesterolemijom, oba praćena i ne praćena hipertrigliceridemijom, uključujući sekundarnu hiperlipoproteinemiju, na primjer, kod šećerne bolesti tipa 2.

Tijekom liječenja fenofibratom, ekstravaskularni depoziti kolesterola (tetiva i tuberozna ksantomi) mogu se značajno smanjiti, pa čak i potpuno nestati.

U bolesnika s povišenim razinama fibrinogena liječenih fenofibratom došlo je do značajnog smanjenja ovog pokazatelja, kao i kod pacijenata s povišenim razinama Lp (a). Ostali upalni markeri, kao što je C-reaktivni protein, također su reducirani s tretmanom s fenofibratom.

Za pacijente s dislipidemijom i hiperurikemijom, dodatna prednost je unokozurni učinak fenofibrata, što rezultira smanjenjem koncentracije mokraćne kiseline za približno 25%.

Tijekom kliničkih ispitivanja i pokusa na životinjama, pokazalo se da fenofibrat smanjuje agregaciju trombocita uzrokovanu adenozin difosfatom, arahidonskom kiselinom i epinefrinom.

farmakokinetika

Traykor® 145 mg filmom obložene tablete sadrže 145 mg mikroniziranog fenofibrata u obliku nanočestica.

Fenofibrat u plazmi nije detektiran. Glavni metabolit u plazmi je fenofibrična kiselina.

Cmaksimum u krvnoj plazmi postiže se unutar 2-4 sata nakon gutanja. Kod produljene uporabe, koncentracija lijeka u plazmi ostaje stabilna, bez obzira na individualne karakteristike pacijenta.

Za razliku od prethodnih oblika doziranja fenofibrata, maksimalna koncentracija u plazmi i ukupni učinak fenofibrata u obliku nanočestica ne ovise o unosu hrane. Stoga se Traikor® 145 mg može uzeti bilo kada, bez obzira na obrok.

Fenofibrična kiselina snažno se veže na albumin u plazmi (više od 99%).

T1/2 fenofibrična kiselina - oko 20 sati

Nakon oralne primjene, fenofibrat se brzo hidrolizira esterazama. U plazmi je pronađen samo glavni aktivni metabolit fenofibrata, fenofibrična kiselina. Fenofibrat nije supstrat za CYP3A4. Ne sudjeluje u metabolizmu mikrosoma.

Uglavnom se izlučuje urinom u obliku fenofibrične kiseline i glukuronidnog konjugata. Unutar 6 dana, fenofibrat je gotovo potpuno eliminiran. Ukupni klirens fenofibrične kiseline, utvrđen u starijih bolesnika, ne mijenja se.

Lijek se ne akumulira nakon jedne doze i pri dugotrajnoj uporabi.

Hemodijaliza nije prikazana.

Traykor® 160 mg filmom obložene tablete imaju veću bioraspoloživost u usporedbi s ranijim dozama fenofibrata.

Fenofibrat u plazmi nije detektiran. Glavni metabolit u plazmi je fenofibrična kiselina.

Cmaksimum u krvnoj plazmi postiže se 4 do 5 sati nakon gutanja. Kod dulje uporabe koncentracija lijeka u plazmi ostaje stabilna. Apsorpcija fenofibrata se povećava kada se uzima s hranom.

Fenofibrična kiselina snažno se veže na albumin u plazmi (više od 99%).

T1/2 fenofibrična kiselina - oko 20 sati

U plazmi se nalazi samo glavni metabolit fenofibrata, fenofibrinske kiseline. Uglavnom se izlučuje urinom u obliku fenofibrične kiseline i glukuronidnog konjugata. Unutar 6 dana, fenofibrat je gotovo potpuno eliminiran. Ukupni klirens fenofibrične kiseline, utvrđen u starijih bolesnika, ne mijenja se.

Lijek se ne akumulira nakon jedne doze i pri dugotrajnoj uporabi.

Hemodijaliza nije prikazana.

Indikacije lijek Traykor

hiperkolesterolemija i hipertrigliceridemija izolirani ili mješoviti (dislipidemija tipa IIa, IIb, III, IV, V) (tab. 145 mg) i (dislipidemija tipa IIa, IIb, III *, IV, V *) (tab. 160 mg) u bolesnika za koje dijeta ili druge terapijske mjere koje nisu lijekovi (kao što je gubitak težine ili povećana tjelesna aktivnost) bile su nedjelotvorne, posebno ako postoje faktori rizika povezani s dislipidemijom, kao što je hipertenzija i pušenje;

sekundarna hiperlipoproteinemija u slučajevima kada hiperlipoproteinemija traje unatoč učinkovitom liječenju osnovne bolesti (na primjer, dislipidemija kod šećerne bolesti).

Prilikom upotrebe lijeka Traykor ® pacijenti trebaju slijediti dijetu koju su slijedili prije početka liječenja.

* Samo nekoliko bolesnika s dislipidemijom tipa III i V sudjelovalo je u kliničkim ispitivanjima.

kontraindikacije

preosjetljivost na fenofibrat ili druge komponente lijeka;

teška zatajenje jetre (uključujući cirozu jetre);

teška zatajenje bubrega (kreatinin Cl može se koristiti samo nakon temeljite procjene omjera rizika i koristi.

U vezi s nedostatkom podataka o sigurnosti lijeka kontraindicirano je za vrijeme dojenja.

Nuspojave

Učestalost dolje navedenih nuspojava određena je na sljedeći način: vrlo često (≥1 / 10), često (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 160 mg / dan, može se prebaciti na uzimanje 1 tablete. Traikor ® 145 mg bez dodatnog prilagođavanja doze Pacijenti koji uzimaju 1 kapsulu Lipantil 200 M dnevno može dobiti tablicu 1. Traicor® 160 mg bez dodatne prilagodbe doze.

Stariji bolesnici: preporučuje se uzimanje standardne doze za odrasle (1 tab. Traikor® 1 put dnevno).

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom zahtijevaju smanjenje doze (vidjeti dio "Posebna uputstva").

Primjena lijeka u bolesnika s bolestima jetre nije ispitana.

Lijek treba uzimati dulje vrijeme, uz nastavak uzimanja hrane koju je pacijent držao prije početka liječenja Traicoreom. Učinkovitost liječenja lijekovima treba periodično ocjenjivati ​​liječnik.

Učinkovitost terapije treba procjenjivati ​​prema sadržaju lipida (ukupni kolesterol, LDL, trigliceridi) u serumu. U nedostatku terapijskog učinka nakon nekoliko mjeseci terapije (u pravilu, nakon 3 mjeseca) treba razmotriti prikladnost istodobne ili alternativne terapije.

predozirati

Nisu opisani slučajevi predoziranja. Specifični antidot nije poznat. Ako postoji sumnja na predoziranje, potrebno je propisati simptomatsko i, ako je potrebno, potporno liječenje.

Posebne upute

Prije početka liječenja s Trikemore® potrebno je provesti odgovarajući tretman kako bi se uklonio uzrok sekundarne hiperkolesterolemije, primjerice u takvim stanjima i bolestima kao što su nekontrolirani dijabetes melitus tipa 2, hipotiroidizam, nefrotski sindrom, disproteinemija, opstruktivna bolest jetre, učinci terapije lijekovima, alkoholizam.

Učinkovitost terapije treba procjenjivati ​​prema sadržaju lipida (ukupni kolesterol, LDL, trigliceridi) u serumu. U nedostatku terapijskog učinka nakon nekoliko mjeseci terapije (obično nakon 3 mjeseca) treba razmotriti prikladnost istodobne ili alternativne terapije.

U bolesnika s hiperlipidemijom koja uzima estrogene ili hormonske kontraceptive koji sadrže estrogene, potrebno je utvrditi je li hiperlipidemija primarne ili sekundarne prirode. U takvim slučajevima, povećanje razine lipida može biti uzrokovano primjenom estrogena.

Funkcija jetre: kod uzimanja lijeka TRYCOR® i drugih lijekova koji smanjuju koncentraciju lipida, u nekih je bolesnika opisano povećanje razine jetrenih transaminaza. U većini slučajeva to je povećanje bilo privremeno, manje i asimptomatski. Tijekom prvih 12 mjeseci liječenja preporučuje se kontrolirati razinu transaminaza (ALT, AST) svaka 3 mjeseca. Pacijenti koji imaju povećanu koncentraciju transaminaza tijekom liječenja zahtijevaju pažnju, a ako se koncentracije ALT i AST povećaju više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom normale, lijek se prekida.

Pankreatitis: opisani su slučajevi razvoja pankreatitisa tijekom razdoblja liječenja Trikemore ®. Mogući uzroci pankreatitisa u tim slučajevima bili su: nedovoljna djelotvornost lijeka u bolesnika s teškom hipertrigliceridemijom, izravna izloženost lijeku, kao i sekundarni učinci povezani s prisutnošću kamenja ili nastankom sedimenta u žučnom mjehuru, uz opstrukciju zajedničkog žučnog kanala.

Mišići: kada uzimate TRYCOR® i druge lijekove koji smanjuju koncentraciju lipida, opisani su slučajevi toksičnih učinaka na mišićno tkivo, uključujući vrlo rijetke slučajeve rabdomiolize. Učestalost ovog poremećaja povećava se u slučaju hipoalbuminemije i zatajenja bubrega u povijesti. Mogućnost ove komplikacije povećava se u slučajevima hipoalbuminemije i zatajenja bubrega.

Može se posumnjati na toksične učinke na mišićno tkivo na temelju pritužbi bolesnika na slabost, difuznu mijalgiju, miozitis, grčeve i grčeve mišića i / ili naglašeno povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (više od 5 puta u usporedbi s gornjom granicom normale). U tim slučajevima treba prekinuti liječenje lijekom Triicore®.

Rizik od razvoja rabdomiolize može se povećati u bolesnika s predispozicijom za miopatiju i / ili rabdomiolizu, uključujući starost stariju od 70 godina, pogoršanu poviješću nasljednih mišićnih bolesti, poremećaja funkcije bubrega, hipotiroidizma, zlouporabe alkohola. Takvim pacijentima lijek treba propisati samo ako očekivana korist premašuje mogući rizik od razvoja rabdomiolize.

Kada se Treikor ® uzima istovremeno s inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili drugim fibratima, povećava se rizik od ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna, osobito ako je pacijent imao bolest mišića prije liječenja. S tim u vezi, istovremena primjena Traicor®-a i statina dopuštena je samo ako bolesnik ima tešku mješovitu dislipidemiju i visoki kardiovaskularni rizik, u odsutnosti mišićne bolesti u povijesti i pod strogim nadzorom, s ciljem identificiranja znakova razvoja toksičnog učinka na mišićno tkivo.

Funkcija bubrega: ako se razina kreatinina poveća za više od 50% iznad gornje granice normalnosti, liječenje treba prekinuti. U prva 3 mjeseca liječenja preporučuje se određivanje koncentracije kreatinina.

Kada se koristi lijek, nije bilo utjecaja na sposobnost upravljanja vozilom i kontrolnih mehanizama.

Uvjeti skladištenja lijek Traykor

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Traykor

tablete, film obložene 145 mg - 3 godine.

tablete, film obložene 145 mg - 3 godine.

tablete, film obložene 160 mg - 2 godine.

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.