Traykor - upute za uporabu, ocjene, analozi i oblici oslobađanja (tablete 145 mg i 160 mg) statinskog lijeka iz skupine fibrata za liječenje hiperlipidemije i kolesterola u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

• Dijagnostika

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Traykor. Predstavljene su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Traicora u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Traikora u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje smanjenja hiperlipidemije i kolesterola kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav statina farmakološke skupine fibrata.

Traykor je sredstvo za snižavanje lipida iz skupine derivata fibrinske kiseline. Snižava razine triglicerida u krvi i (u manjoj mjeri) kolesterola. Pomaže smanjiti sadržaj VLDL, LDL (u manjoj mjeri), povećati sadržaj anti-aterogenog HDL-a. Mehanizam djelovanja nije u potpunosti shvaćen. Učinci na TG razini uglavnom su povezani s aktivacijom enzima lipoproteinske lipaze. Čini se da fenofibrat također utječe na sintezu masnih kiselina; potiče povećanje broja LDL receptora u jetri, ometajući sintezu kolesterola. Fenofibrat smanjuje agregaciju trombocita, smanjuje povišene razine fibrinogena u plazmi, može neznatno sniziti razinu glukoze u krvi bolesnika sa šećernom bolešću; smanjuje razinu mokraćne kiseline u krvi.

struktura

Fenofibrat (mikronizirani) + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja fenofibrata unutar Cmax postiže se u roku od 5 sati. Fenofibrat se u tkivima pretvara u aktivni metabolit - fenofibrnu kiselinu. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega i kroz crijeva. Ne akumulira se; tijekom hemodijalize.

svjedočenje

• izolirane ili miješane hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije (dislipidemija tipa 2a, 2b, 3, 4, 5) (tablete 145 mg) i (dislipidemija tipa 2a, 2b, 3, 4, 5) (tablete 160 mg) kod pacijenata kod kojih je dijeta ili druge terapijske mjere koje nisu lijekovi (na primjer, gubitak težine ili povećana tjelesna aktivnost) bile su nedjelotvorne, posebno ako postoje faktori rizika povezani s dislipidemijom, kao što je hipertenzija i pušenje;
• sekundarna hiperlipoproteinemija u slučajevima kada hiperlipoproteinemija traje unatoč učinkovitom liječenju osnovne bolesti (na primjer, dislipidemija kod šećerne bolesti).

Oblici oslobađanja

Tablete, obložene s 145 mg i 160 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Unutar gutanja cijelo, bez žvakanja, uz čašu vode, u bilo koje doba dana, bez obzira na obrok (tablete 145 mg) i istovremeno s obrokom (tablete 160 mg).

Odrasli, 1 tableta 1 put dnevno. Bolesnici koji uzimaju 1 kapsulu Lipantil 200 M ili 1 tabletu TRYCOR 160 mg dnevno mogu se prebaciti na uzimanje 1 tableta TRIKOR 145 mg bez dodatne prilagodbe doze. Bolesnici koji uzimaju 1 kapsulu Lipantil 200 M dnevno mogu se prebaciti na uzimanje 1 tablete TRYCOR 160 mg bez dodatne prilagodbe doze.

Stariji bolesnici: preporučuje se uzimanje standardne doze za odrasle (1 tableta Tricorea 1 put dnevno).

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom zahtijevaju smanjenje doze.

Lijek treba uzimati dulje vrijeme, uz nastavak uzimanja hrane koju je pacijent držao prije početka liječenja Traicorom. Učinkovitost liječenja lijekovima treba periodično ocjenjivati ​​liječnik.

Učinkovitost terapije treba procjenjivati ​​prema sadržaju lipida (ukupni kolesterol, LDL, trigliceridi) u serumu. U nedostatku terapijskog učinka nakon nekoliko mjeseci terapije (obično nakon 3 mjeseca) treba razmotriti izvedivost propisivanja istodobne ili alternativne terapije.

Nuspojave

• bol u trbuhu;
• mučnina, povraćanje;
• proljev;
• nadutosti;
• pankreatitisa;
• umjereno povećanje koncentracije transaminaza u serumu;
• gallstones formation;
• hepatitis;
• difuzna mialgija;
• miozitis;
• grčevi mišića;
• slabost;
• rabdomioliza (akutna nekroza skeletnog mišića);
• venska tromboembolija (plućna embolija, tromboza dubokih vena);
• povećan broj hemoglobina i leukocita;
• spolna disfunkcija;
• glavobolja;
• intersticijska pneumopatija;
• osip;
• svrbež;
• hives;
• reakcije fotosenzitivnosti;
• alopecija (alopecija);
• fotosenzibilizacija, praćena eritemom, stvaranje plikova ili kvržica na područjima kože izloženim sunčevom svjetlu ili umjetnom UV zračenju, na primjer, kvarcna svjetiljka;
• povećane razine serumskog kreatinina i uree.

kontraindikacije

• preosjetljivost na fenofibrat ili druge komponente lijeka;
• teška zatajenje jetre (uključujući cirozu jetre);
• teška zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml / min);
• dobi do 18 godina;
• povijest fotosenzitivnosti ili fototoksičnosti u liječenju fibrata ili ketoprofena;
• bolest žučne kese;
• razdoblje dojenja;
• kongenitalna galaktosemija, nedostatak laktaze, smanjena apsorpcija glukoze i galaktoze (lijek sadrži laktozu);
• kongenitalna fruktozemija, nedostatak saharoze-izomaltaze (proizvod sadrži saharozu) (Tablica 145 mg);
• alergijska reakcija na kikiriki, ulje kikirikija, sojin lecitin ili srodni proizvodi u povijesti (zbog rizika od reakcije preosjetljivosti).

• zatajenje jetre i / ili bubrega;
• hipotireoze;
• pacijenti koji zlostavljaju alkohol;
• starije pacijente;
• bolesnika s poviješću nasljednih mišićnih bolesti;
• istovremena primjena oralnih antikoagulansa, inhibitora HMG-CoA reduktaze.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Traykor je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Primjena kod djece

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Posebne upute

Prije početka liječenja Tricoreom, potrebno je provesti odgovarajući tretman kako bi se uklonio uzrok sekundarne hiperkolesterolemije, na primjer, u takvim stanjima i bolestima kao što je nekontrolirani dijabetes melitus tipa 2, hipotiroidizam, nefrotski sindrom, disproteinemija, opstruktivna bolest jetre, učinci terapije lijekovima, alkoholizam.

Učinkovitost terapije treba procjenjivati ​​prema sadržaju lipida (ukupni kolesterol, LDL, trigliceridi) u serumu. U nedostatku terapijskog učinka nakon nekoliko mjeseci terapije (obično nakon 3 mjeseca), treba razmotriti opravdanost propisivanja istodobne ili alternativne terapije.

U bolesnika s hiperlipidemijom koja uzima estrogene ili hormonske kontraceptive koji sadrže estrogene, potrebno je utvrditi je li hiperlipidemija primarne ili sekundarne prirode. U takvim slučajevima, povećanje razine lipida može biti uzrokovano primjenom estrogena.

Funkcija jetre: kod uzimanja TRYCOR-a i drugih lijekova koji smanjuju koncentraciju lipida, u nekih je bolesnika opisano povećanje razine transaminaza u jetri. U većini slučajeva to je povećanje bilo privremeno, manje i asimptomatski. Tijekom prvih 12 mjeseci liječenja preporučuje se kontrolirati razinu transaminaza (ALT, AST) svaka 3 mjeseca. Pacijenti koji imaju povećanu koncentraciju transaminaza tijekom liječenja zahtijevaju pažnju, a ako se koncentracije ALT i AST povećaju više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom normale, lijek se prekida.

Pankreatitis: opisani su slučajevi razvoja pankreatitisa tijekom razdoblja liječenja Trikerom. Mogući uzroci pankreatitisa u tim slučajevima bili su: nedovoljna djelotvornost lijeka u bolesnika s teškom hipertrigliceridemijom, izravna izloženost lijeku, kao i sekundarni učinci povezani s prisutnošću kamenja ili nastankom sedimenta u žučnom mjehuru, uz opstrukciju zajedničkog žučnog kanala.

Mišići: kada uzimate TRYCOR i druge lijekove koji smanjuju koncentraciju lipida, postoje slučajevi toksičnih učinaka na mišićno tkivo, uključujući vrlo rijetke slučajeve rabdomiolize. Učestalost ovog poremećaja povećava se u slučaju hipoalbuminemije i zatajenja bubrega u povijesti. Mogućnost ove komplikacije povećava se u slučajevima hipoalbuminemije i zatajenja bubrega.

Može se posumnjati na toksične učinke na mišićno tkivo na temelju pritužbi bolesnika na slabost, difuznu mijalgiju, miozitis, grčeve i grčeve mišića i / ili naglašeno povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (više od 5 puta u usporedbi s gornjom granicom normale). U tim slučajevima treba prekinuti liječenje lijekom Triicore.

Rizik od razvoja rabdomiolize može se povećati u bolesnika s predispozicijom za miopatiju i / ili rabdomiolizu, uključujući starost stariju od 70 godina, pogoršanu poviješću nasljednih mišićnih bolesti, poremećaja funkcije bubrega, hipotiroidizma, zlouporabe alkohola. Takvim pacijentima lijek treba propisati samo ako očekivana korist premašuje mogući rizik od razvoja rabdomiolize.

Kada uzimate Tricor istovremeno s inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili drugim fibratima, povećava se rizik od ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna, osobito ako je pacijent prije bolesti imao bolest mišića. S tim u vezi, istovremena primjena TRYCOR-a i statina dopuštena je samo kada bolesnik ima tešku mješovitu dislipidemiju i visoki kardiovaskularni rizik, u odsutnosti mišićne bolesti u povijesti i pod strogim nadzorom s ciljem identificiranja znakova razvoja toksičnog učinka na mišićno tkivo.

Funkcija bubrega: ako se razina kreatinina poveća za više od 50% iznad gornje granice normalnosti, liječenje treba prekinuti. U prva 3 mjeseca liječenja preporučuje se određivanje koncentracije kreatinina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Kada se koristi lijek, nije bilo utjecaja na sposobnost upravljanja vozilom i kontrolnih mehanizama.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s hipoglikemijskim sredstvima sulfoniluree, postoje izvješća o povećanom hipoglikemijskom djelovanju.

Istovremenom primjenom indirektnih antikoagulanata (uključujući acenokumarol, varfarin) pojačavaju se njihovi učinci. Vjeruje se da fibrati povećavaju afinitet antikoagulanata za odgovarajuće receptore ili, eventualno, narušavaju njihov metabolizam.

Na početku liječenja Tricoreom preporučuje se smanjiti dozu antikoagulansa za otprilike jednu trećinu, nakon čega slijedi postupna selekcija doze. Odabir doze preporuča se pod kontrolom razine INR.

Ciklosporin: Opisano je nekoliko teških slučajeva reverzibilnog pada bubrežne funkcije tijekom istovremenog liječenja fenofibratom i ciklosporinom. Stoga je potrebno pratiti stanje bubrežne funkcije kod tih bolesnika i ukinuti fenofibrat u slučaju ozbiljne promjene laboratorijskih parametara.

Inhibitori HMG-CoA reduktaze i drugi fibrati: kada se primjenjuje TRYCOR istovremeno s inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili drugim fibratima, povećava se rizik od ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna.

Enzimi citokroma P450: Istraživanja mikrosoma ljudske jetre pokazala su da fenofibrat i fenofibrinska kiselina nisu inhibitori sljedećih izoenzima citokroma P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ili CYP1A2. U terapijskim koncentracijama ovi spojevi su slabi inhibitori CYP2C19 i CYP2A6 izoenzima i slabih ili umjerenih inhibitora CYP2C9.

Analogi lijeka Traykor

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analogi za farmakološku skupinu (lijekovi za snižavanje lipida):

• AKORT;
• Anvistat;
• Apekstatin;
• Ateroklefit;
• Aterostat;
• Athor;
• atorvastatin;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• Vasilip;
• Grinterol;
• Grofibrat;
• guar;
• zocor;
• Zokor Forte;
• Inedzhi;
• Cardiostatin;
• crestor;
• Ksantinol nikotinat;
• Curdlipid;
• LESCOL®;
• Lipanor;
• lipobaj;
• Lipobon;
• Lipoična kiselina;
• lipon;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Atorvastatin;
• Listata;
• Lovakor;
• lovastatin;
• Lovasterol;
• Medostatin;
• Merten;
• Nikotinska kiselina;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Omacor;
• orlistat;
• pravastatin;
• Rozistark;
• rosuvastatin;
• Rozukard;
• Rozulip;
• simvastatin;
• Thioctacid;
• Tioktična kiselina;
• Torvakard;
• Torvalip;
• Trilipiks;
• Tulip;
• fenofibrat;
• Holvasim;
• Holetar;
• Ezetrol;
• Ekslip.

Traykor

Traykor: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Tricor

ATX kod: C10AB05

Aktivni sastojak: Fenofibrate (Fenofibrate)

Proizvođač: Recipharm Fontaine (Francuska)

Ažurirajte opis i fotografiju: 17.05.2018

Cijene u ljekarnama: od 864 rubalja.

Traykor - lijek koji smanjuje lipide.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja TRYCOR je filmom obložena tableta: duguljasta, bijela, s jedne strane "145" ili "160" (ovisno o dozi), as druge je logotip tvrtke (u blister pakiranjima od 10, u kartonskoj kutiji 1 - 5, 9 ili 10 blistera, u blisterima od 14 komada, u kartonskoj kutiji 2, 6 ili 7 blistera).

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: fenofibrat-145 (mikronizirani) ili 160 mg;
• pomoćne tvari (145/160 mg): saharoza - 145/0 mg; natrijev lauril sulfat - 10,2 / 5,6 mg; laktoza monohidrat - 132 / 138,4 mg; Krospovidon - 75,5 / 96 mg; mikrokristalna celuloza - 84,28 / 115 mg; koloidni silicijev dioksid, 1.72 / 12.6 mg; hipromeloza - 29/0 mg; natrijev dusat - 2,9 / 0 mg; magnezijev stearat - 0,9 / 0 mg; natrijev fumarat - 0 / 6,4 mg; Povidon - 0/160 mg;
• omotač (145/160 mg): Opadry OY-B-28920 (titanov dioksid - 8.03 / 8.96 mg; polivinil alkohol - 11.43 / 12.75 mg; sojin lecitin - 0.5 / 0.56 mg talk - 5.02 / 5.6 mg, ksantan guma - 0.12 / 0.13 mg) - 25.1 / 28 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Fenofibrat je derivat fibrinske kiseline. Njegova sposobnost mijenjanja sadržaja lipida u ljudskom tijelu posredovana je aktivacijom PPARa. Kao rezultat, lipoliza i izlučivanje aterogenih lipoproteina s visokim sadržajem triglicerida u plazmi (aktivacija lipoproteinske lipaze i smanjena sinteza apolipoproteina CIII) su pojačani. Također aktivacija PPARa dovodi do povećane sinteze apolipoproteina AI i AII.

Ovi učinci fenofibrata na lipoproteine ​​doprinose smanjenju frakcije LDL i VLDL (lipoproteini niske gustoće i lipoproteina vrlo niske gustoće), koji uključuju apolipoprotein B i povećanje frakcije HDL, koji uključuju apolipoproteine ​​AI i AII.

Također, zbog korekcije kataboličkih poremećaja i sinteze VLDL, fenofibrat povećava klirens LDL-a i snižava sadržaj malih i gustih LDL-čestica, koje su povećane kod pacijenata s aterogenim lipidnim fenotipom (često kršenje rizika od koronarne bolesti srca).

Primjena lijeka Traikor djelotvorna je u bolesnika s hiperkolesterolemijom s hipertrigliceridemijom i bez nje, uključujući sekundarnu hiperlipoproteinemiju, osobito kod šećerne bolesti tipa 2.

Tijekom terapije, ekstravaskularne naslage kolesterola (tuberaze i ksantome tetive) mogu se značajno smanjiti i čak potpuno nestati. Kod povišene razine fibrinogena uočava se značajno smanjenje ovog pokazatelja, kao i kod bolesnika s povišenim razinama LP (a). Osim toga, drugi markeri upale su smanjeni, uključujući C-reaktivni protein.

Dodatna korist za bolesnike s hiperurikemijom i dislipidemijom je urikozurički učinak fenofibrata, što rezultira smanjenjem koncentracije mokraćne kiseline za oko 25%.

Također postoje dokazi o smanjenju agregacije trombocita uzrokovanog adenozin difosfatom, epinefrinom i arahidonskom kiselinom.

farmakokinetika

Fenofibrat u plazmi nije detektiran u plazmi. Glavni metabolit u plazmi je fenofibrična kiselina.

Maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi postiže se unutar 2-4 sata (145 mg svaki) ili 4-5 sati (160 mg svaka) nakon peroralne primjene Traicora. Koncentracija lijeka u plazmi tijekom dugog trajanja ostaje stabilna i ne ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta.

Sastav Traikora 145 mg uključuje mikronizirani fenofibrat u obliku nanočestica. Razlika ovog oblika za oslobađanje od prethodnih oblika doziranja fenofibrata sastoji se u maksimalnoj koncentraciji u krvnoj plazmi i općem učinku fenofibrata u obliku nanočestica. Učinkovitost lijeka iz unosa hrane ne ovisi, pa se može koristiti bez obzira na obrok u bilo koje vrijeme.

Apsorpcija fenofibrata uz primjenu TRYCOR 160 mg pojačana je uz istovremeno uzimanje hrane.

Više od 99% fenofibrične kiseline snažno se veže na albumin u plazmi.

Poluživot fenofibrične kiseline je oko 20 sati.

Nakon oralne primjene, fenofibrat se brzo hidrolizira esterazama. U plazmi je pronađen samo njegov glavni aktivni metabolit, fenofibrična kiselina.

Supstrat za CYP3A4 fenofibrat nije. Ne sudjeluje u metabolizmu mikrosoma.

Izlučivanje se odvija pretežno s urinom u obliku konjugata glukuronida i fenofibrične kiseline. Fenofibrat je gotovo potpuno eliminiran unutar 6 dana.

Nakon jedne doze i tijekom dugog trajanja lijeka se ne kumulira.

Hemodijaliza nije prikazana.

Indikacije za uporabu

• hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija miješana ili izolirana (tipovi dislipidemije IIa, IIb, III, IV, V) s neučinkovitošću prehrane ili drugim terapijskim mjerama koje nisu lijekovi (posebno, gubitkom težine ili povećanom tjelesnom aktivnošću), posebno u slučajevima faktora rizika povezanih s dislipidemijom uključujući pušenje i arterijsku hipertenziju;
• sekundarna hiperlipoproteinemija u slučajevima kada hiperlipoproteinemija traje, unatoč učinkovitom liječenju osnovne bolesti (uključujući dislipidemiju u prisutnosti šećerne bolesti).

Tijekom terapije potrebno je i dalje slijediti dijetu, koju su pacijenti poštovali prije početka primjene Traicora.

kontraindikacije

teškim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina od 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i

Traykor: upute za uporabu

struktura

Aktivna tvar: fenofibrat (mikroniziran) -145,0 mg;

Pomoćne tvari: saharoza -145,0 mg; natrijev lauril sulfat -10,2 mg; laktoza monohidrat - 132,0 mg; krospovidon - 75,5 mg; Mikrokristalna silikonska celuloza - 86,0 mg (mikrokristalna celuloza - 84,28 mg; bezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,72 mg); hipromeloza 2910 (3 sP) - 29,0 mg; natrijev dusat - 2,9 mg; magnezijev stearat - 0,9 mg;

plašt: Opadri® OY-B-28920 - 25,1 mg (polivinil alkohol - 11,43 mg; titanov dioksid - 8,03 mg; talk - 5,02 mg; sojin lecitin - 0,50 mg; ksantan guma - 0,12 mg); mg).

opis

Duge tablete, filmom obložene, bijele boje, s natpisom "145" s jedne strane i logotipom "FOURNIER" na drugoj strani ploče.

Farmakološko djelovanje

Fenofibrat je derivat fibrinske kiseline, čiji lipidom-modificirajući učinci u ljudskom tijelu su posredovani aktivacijom a-receptora aktiviranih proliferatornim peroksisomom (PPARa).

Kroz aktivaciju PPARa, fenofibrat pojačava lipolizu i uklanjanje aterogenih čestica bogatih trigliceridima (TG) iz krvne plazme aktiviranjem lipoproteinske lipaze i smanjenjem stvaranja apoproteina CIII. Aktivacija PPARa također uzrokuje povećanje sinteze apoproteina AI i All.

Spomenuti učinci fenofibrata na lipoproteine ​​dovode do smanjenja frakcija vrlo niske i niske gustoće (VLDL i LDL), koje sadrže apoprotein B, te povećanje udjela lipoproteina visoke gustoće (HDL) koji sadrže apo proteine ​​AI i AN.

Dodatno, moduliranjem sinteze i katabolizma VLDL frakcija, fenofibrat povećava klirens LDL-a i smanjuje broj malih gustih razina LDL-a, koje su povišene s fenotipom aterogenog lipoproteina, što je čest poremećaj u bolesnika s rizikom razvoja koronarne bolesti srca.

Tijekom kliničkih ispitivanja s fenofibratom, razina ukupnog kolesterola se smanjila za 20-25%, razina triglicerida - za 40-55%, a razina HDL kolesterola povećala se za 10-30%.

Kod pacijenata s hiperkolesterolemijom, u kojoj je razina LDL kolesterola se smanjio za 20-35%, korištenje niže omjere fenofibrata na: ukupan kolesterol, LDL / HDL / HDL kolesterola i apo B / apo AI, koji su markeri aterogenom rizika.

Postoje dokazi da liječenje fibratima može smanjiti učestalost pojava u ishemičnoj bolesti srca, ali fibrati nisu pokazali smanjenje ukupne smrtnosti u primarnoj ili sekundarnoj prevenciji kardiovaskularnih bolesti.

Randomizirana, placebom kontrolirana studija ACCORD-Lipid (Akcija za kontrolu kardiovaskularnog rizika kod dijabetesa-lipida) uključivala je 5.518 pacijenata s dijabetesom tipa 2 koji su liječeni fenofibratom uz simvastatin. Terapija fenofibratom, u kombinaciji sa simvastatinom u usporedbi s monoterapijom simvastatinom, nije pokazala značajne razlike u učinku na primarnu kombiniranu krajnju točku - nefatalni infarkt miokarda (smanjenje apsolutnog rizika: 0,74%). U prethodno dobivenom

Podgrupa: Bolesnici s dislipidemijom, karakterizirani početnom razinom kolesterola HDPE od 204 mg / dL ili 2,3 mmol / L (gornji tertil), kombinirana terapija fenofibratom i simvastatinom u usporedbi s ionoterapijom simvastatinom pokazala je 31% relativno smanjenje rizika kombinirane primarne završne točke ( omjer rizika [RR] 0,69, 95% CI 0,49-0,97, p = 0,03, smanjenje apsolutnog rizika: 4,95%). Analiza druge planirane podskupine otkrila je statistički značajnu vezu između učinka liječenja i spola pacijenata (p = 0,01), što ukazuje na moguću korist kombinirane terapije za muškarce (p = 0,037), ali potencijalno veći rizik od primarne krajnje točke za žene nego monoterapijom simvastatinom (p = 0,069). Ovaj učinak nije uočen u gornjoj podgrupi bolesnika s dislipidemijom, ali također nema jasnih dokaza o koristi od žena s dislipidemijom koje su primile fenofibrat sa simvastatinom, te se ne može isključiti mogućnost štetnog djelovanja u ovoj podgrupi bolesnika.

Tijekom terapije fenofibratom, ekstravaskularni depoziti kolesterola (tetiva i tuberozna ksantomi) mogu se značajno smanjiti ili čak potpuno nestati.

U bolesnika s povišenim razinama fibrinogena, kada se koristi fenofibrat, došlo je do značajnog smanjenja ovog pokazatelja, kao i kod pacijenata s povišenim razinama lipoproteina (a). Fenofibrat smanjuje razine drugih upalnih markera, kao što je C-reaktivni protein.

Urikosurično djelovanje fenofibrata, što dovodi do smanjenja razine mokraćne kiseline za približno 25%, treba smatrati dodatnim blagotvornim učinkom lijeka u bolesnika s dislipidemijom i hiperurikemijom.

U studijama na životinjama iu kliničkim ispitivanjima pokazalo se da fenofibrat ima antiagregacijski učinak na trombocite, što se pokazalo u smanjenju agregacije trombocita uzrokovanog ADP-om, arahidonskom kiselinom i adrenalinom.

farmakokinetika

Traykor® - filmom obložene tablete sadrže 145 mg fenofibrata u obliku nanočestica.

Maksimalne koncentracije u plazmi (Stax) dosežu se 2-4 sata nakon oralne primjene lijeka. Uz stalnu primjenu u svih bolesnika, održavaju se stabilne koncentracije u plazmi.

Za razliku od prethodnih fenofibratnih pripravaka, unos hrane ne utječe na maksimalnu koncentraciju u plazmi i na razinu ukupnog učinka lijeka koji sadrži nanočestice fenofibrata. Stoga se lijek Traykor®, u obliku tableta, obloženih filmom i koji sadrži 145 mg fenofibrata u obliku nanočestica, može koristiti bez obzira na obrok.

Proučavanje učinka hrane u kojoj su novi oblik doziranja fenofibrata (tablete od 145 mg) uzimali zdravi muškarci i žene na prazan želudac i tijekom obroka s visokim udjelom masti pokazali su da unos hrane ne utječe na brzinu apsorpcije (AUC i Stach) fenofibrične kiseline.

Fenofibrična kiselina se dobro veže s albuminom u plazmi (više od 99%). Metabolizam i izlučivanje

Nakon uzimanja lijeka, fenofibrat se brzo hidrolizira esterazama kako bi se formirao aktivni metabolit, fenofibrična kiselina. Nepromijenjen fenofibrat nije otkriven u krvnoj plazmi. Fenofibrat nije supstrat SUR ZA4:. mikrosomomalnog

enzimi jetre nisu uključeni u metabolizam fenofibrata.

Lijek se uglavnom izlučuje urinom. Gotovo potpuno uklonjen lijek u roku od 6 dana. Fenofibrat se uglavnom izlučuje u obliku fenofibrične kiseline i glukuronidnog konjugata. U starijih bolesnika ukupni klirens fenofibrinske kiseline se ne mijenja.

Ispitivanja kinetike nakon primjene jedne doze i uz stalnu uporabu pokazala su da se lijek ne nakuplja u tijelu. Fenofibrična kiselina se ne izlučuje hemodijalizom.

Poluživot fenofibrične kiseline u plazmi je približno 20 sati.

Disfunkcija bubrega

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, u usporedbi sa zdravim ispitanicima, izloženost fenofibratnoj kiselini se povećava, a tijekom ponovljene primjene uočava se akumulacija. Traicor® se ne preporučuje pacijentima s teškim oštećenjem bubrežne funkcije.

U slučaju smanjene funkcije bubrega, blage i umjerene, potrebno je propisati nižu dozu lijeka.

Disfunkcija jetre

Farmakokinetička ispitivanja nisu provedena u bolesnika s insuficijencijom jetre.

Indikacije za uporabu

Tricor® je indiciran kao dodatak prehrani i drugim ne-ljekovitim terapijama (npr. Vježbanje, gubitak težine) pod sljedećim uvjetima:

- tešku hipertrigliceridemiju, sa ili bez niskog HDL kolesterola;

- miješana hiperlipidemija, s kontraindikacijama za uporabu statina ili intolerancije na statine;

- mješovita hiperlipidemija, u bolesnika s visokim kardiovaskularnim rizikom, osim statina, u nedostatku odgovarajuće kontrole razine triglicerida i HDL kolesterola.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća: nema relevantnih podataka o uporabi fenofibrata tijekom trudnoće. Ispitivanja na životinjama nisu otkrila teratogene učinke. Embriotoksični učinci su pokazani u rasponu doza otrovnih za majčinski organizam. Mogući rizik za osobu je nepoznat. Stoga, tijekom trudnoće, lijek treba koristiti samo nakon temeljite procjene omjera koristi i rizika.

Dojenje: Izlučivanje fenofibrata i / ili njegovih metabolita u majčino mlijeko nije poznato. Rizik za dojene bebe ne može se isključiti. Stoga se fenofibrat ne smije uzimati tijekom dojenja.

Doziranje i primjena

Učinkovitost terapije treba pratiti određivanjem razine lipida u serumu. Ako se nakon nekoliko mjeseci terapije (npr. 3 mjeseca) ne postigne odgovarajući učinak, treba razmotriti mogućnost propisivanja dodatnih ili drugih metoda liječenja.

Lijek Traykor® 145 mg uzima se u bilo koje doba dana, bez obzira na obrok. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, uz čašu vode. Preporučena doza je jedna tableta Traykor® 145 mg jednom dnevno. Bolesnici koji uzimaju jednu kapsulu od 200 mg (ili jednu tabletu od 160 mg) fenofibrata mogu se prebaciti na uzimanje jedne tablete Traykor® 145 mg 1 put dnevno bez naknadne prilagodbe doze.

U slučaju preskakanja sljedeće doze, sljedeću dozu treba uzeti u uobičajeno vrijeme sljedećeg dana. Ne možete uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu. Stariji bolesnici

Kod starijih bolesnika bez zatajenja bubrega preporučuje se uobičajena doza za odrasle.

Primjena kod djece

Sigurnost i djelotvornost fenofibrata u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena zbog nedostatka podataka. Stoga se uporaba fenofibrata ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Disfunkcija bubrega

Disfunkcija jetre

Zbog nedostatka podataka, Traykor® 145 mg se ne preporučuje bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre.

Najčešće opažene nuspojave tijekom terapije fenofibratom su probavni poremećaji, poremećaji želuca ili crijeva. Sljedeće nuspojave zabilježene su u placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima.

U randomiziranoj, placebom kontroliranoj studiji FIELD, provedenoj na 9.795 bolesnika s dijabetesom tipa 2, zabilježeno je statistički značajno povećanje učestalosti pankreatitisa u bolesnika liječenih fenofibratom u usporedbi s pacijentima koji su uzimali placebo (0,8% i 0,5%, odnosno p = 0,031). U istom istraživanju zabilježeno je statistički značajno povećanje učestalosti plućne embolije (0,7% u placebo skupini i 1,1% u skupini s fenofibratom; p = 0,022) i statistički neznatno povećanje učestalosti tromboze dubokih vena (placebo: 1,0% [ 48/4900 bolesnika] u odnosu na fenofibrat: 1,4% [67/4895 pacijenata] (p = 0,074).

Osim fenomena prijavljenih tijekom kliničkih ispitivanja, tijekom post-marketinške uporabe lijeka zabilježena su spontana izvješća o dolje navedenim nuspojavama. Prema dostupnim podacima nemoguće je utvrditi točnu učestalost tih učinaka, pa je klasificirana kao "nepoznata".

Poremećaji dišnih putova, prsnog i medijastinalnog organa: intersticijska bolest pluća.

Poremećaji mišićnoskeletnog sustava, vezivno tkivo: rabdomioliza. Poremećaji hepatobilijarnog sustava: žutica, komplikacije kolelitijaze (npr. Kolecistitis, kolangitis, žučne kolike).

Na strani kože i potkožnog masnog tkiva: teške kožne reakcije (na primjer, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroza).

U slučaju pojave navedenih nuspojava, kao i reakcije koja nije navedena u uputama za medicinsku uporabu, potrebno je konzultirati liječnika. kontraindikacije:

- zatajenje jetre (uključujući bilijarnu cirozu i stalnu abnormalnu funkciju jetre nepoznate etiologije);

- utvrđena bolest žučne kese;

- teške kronične bolesti bubrega;

- kronični ili akutni pankreatitis, uz iznimku akutnog pankreatitisa zbog teške hipertrigliceridemije;

- utvrđenu fotoalergiju ili fototoksičnu reakciju tijekom liječenja s fibratima ili ketoprofenom;

- preosjetljivost na aktivnu tvar ili na bilo koju pomoćnu tvar (vidi dio "Sastav");

predozirati

Primljena su samo pojedinačna izvješća o predoziranju fenofibratom. U većini slučajeva simptomi predoziranja nisu prijavljeni.

Specifični antidot nije poznat. Ako se sumnja na predoziranje, potrebno je provesti simptomatsko liječenje i potrebne potporne mjere. Fenofibrat se ne eliminira hemodijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne preporučuje se kombinacija fenofibrata s oralnim antikoagulansima. Fenofibrat pojačava djelovanje oralnih antikoagulansa i može povećati rizik od krvarenja. Ako je potrebno, ova se kombinacija preporuča kako bi se smanjila doza antikoagulansa za otprilike jednu trećinu na početku liječenja, a zatim, ako je potrebno, postupno prilagoditi u skladu s INR (International Normalised Attitude).

Uz istovremenu primjenu fenofibrata i ciklosporina, prijavljeno je nekoliko teških slučajeva reverzibilne disfunkcije bubrega. Stoga je potrebno pažljivo pratiti funkciju bubrega u tih bolesnika i zaustaviti liječenje fenofibratom u slučaju izraženih odstupanja laboratorijskih parametara.

Inhibitori HMG-CoA reduktaze i drugi fibrati

Rizik od teške mišićne toksičnosti povećava se istodobno s upotrebom fibrata s inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili drugim fibratima. Ova kombinirana terapija treba provoditi s oprezom i pažljivo pratiti bolesnike na znakove mišićne toksičnosti (vidi poglavlje "Mjere opreza za medicinsku uporabu"),

S istodobnom primjenom fenofibrata i glitazona zabilježeni su slučajevi reverzibilnog paradoksalnog smanjenja razine HDL kolesterola. Stoga je preporučljivo kontrolirati razinu HDL kolesterola u kombiniranoj upotrebi ovih lijekova i zaustaviti terapiju ako je razina HDL kolesterola preniska.

Enzimi citokroma P450

In vitro studije s mikrosomima ljudske jetre pokazuju da fenofibrat i fenofibrinska kiselina nisu inhibitori citokromnih izoformi (CYP).

P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ili CYP1A2. Oni su slabi inhibitori CYP2C19 i CYP2A6 i slabi ili umjereni inhibitori CYP2C9 u terapijskim koncentracijama.

Bolesnike koji istodobno uzimaju fenofibrat s lijekovima koji metaboliziraju CYP2C19, CYP2A6, a osobito CYP2C9 s uskim terapijskim indeksom, treba pažljivo pratiti i, ako je potrebno, prilagoditi dozu tih lijekova.

Mjere opreza

Prije liječenja fenofibratom treba provesti odgovarajuće liječenje - što može biti mogući uzrok sekundarne hiperlipidemije, kao što su nekontrolirani dijabetes tipa 2, hipotiroidizam, nefrotski sindrom, disproteinemija, opstruktivna bolest jetre, farmakološko liječenje, alkoholizam. U bolesnika s hiperlipidemijom koji uzimaju estrogene ili kontraceptive koji sadrže estrogene, treba odrediti je li hiperlipidemija primarna ili sekundarna (moguće povećanje razine lipida zbog estrogena).

Kao i kod drugih lijekova za snižavanje lipida, u nekih bolesnika zabilježene su razine transaminaza. U većini slučajeva ta su odstupanja bila prolazne prirode, bila su mala i asimptomatska. Preporučuje se kontrolirati razine transaminaza svaka 3 mjeseca tijekom prvih 12 mjeseci liječenja, a zatim povremeno. Pozornost treba posvetiti bolesnicima koji imaju povećane razine transaminaza, terapiju treba prekinuti ako su razine ACT i AJIT više od 3 puta veće od gornje granice normale. Ako simptomi ukazuju na pojavu hepatitisa (npr. Žutica, svrbež), a dijagnoza je potvrđena laboratorijskim testovima, liječenje fenofibratom treba prekinuti.

Prijavljeni su slučajevi pankreatitisa u bolesnika koji su uzimali fenofibrat (vidjeti odjeljke „Kontraindikacije“ i „Nuspojave“). To može ukazivati ​​na nedostatak djelotvornosti u liječenju pacijenata s teškom hipertrigliceridemijom, izravnim djelovanjem lijeka ili sekundarnim fenomenom zbog formiranja kamena u bilijarnom traktu ili stvaranja mulja s opstrukcijom zajedničkog žučnog kanala.

Primjenom fibrata i drugih lijekova za snižavanje lipida zabilježeni su slučajevi mišićne toksičnosti, uključujući rijetke slučajeve rabdomiolize, sa ili bez zatajenja bubrega. Učestalost razvoja ovog poremećaja povećava se s hipoalbuminemijom i već postoji u povijesti zatajenja bubrega. Bolesnici s čimbenicima koji predisponiraju razvoj miopatije i / ili rabdomiolize, uključujući dob stariju od 70 godina, osobnu ili obiteljsku povijest nasljednih mišićnih bolesti, oštećenje funkcije bubrega, hipotiroidizam i zlouporabu alkohola, mogu povećati rizik od razvoja rabdomiolize. Kod propisivanja fenofibrata, ovi pacijenti moraju pažljivo odmjeriti prednosti i rizike terapije fenofibratom.

Kod bolesnika s difuznom mialgijom, miozitisom, mišićnim grčevima i slabostima i / ili značajnim povećanjem razine CPK (5 puta više od normalne) treba posumnjati na toksične učinke na mišiće. U takvim slučajevima liječenje fenofibratom treba prekinuti.

Rizik od toksičnih učinaka na mišiće može se povećati zajedničkom primjenom lijeka s drugim fibratom ili inhibitorom HMG-CoA reduktaze, posebno u slučaju već postojeće mišićne bolesti. Stoga se preporuča istovremeno davanje fenofibrata s inhibitorom HMG-CoA reduktaze ili drugim fibratima samo u bolesnika s teškom miješanom dislipidemijom ili visokim kardiovaskularnim rizikom, bez anamneze bolesti mišića i podvrgnutih pažljivom nadzoru mogućih toksičnih učinaka na mišiće.

U slučaju povećane razine kreatina> 50% od gornje granice normale, liječenje lijekom treba prekinuti. Preporučuje se određivanje razine kreatinina tijekom prva 3 mjeseca nakon početka liječenja, zatim povremeno (za preporuke o dozi, vidi dio "Način primjene i doziranje").

Lijek sadrži laktozu. Stoga bolesnici s kongenitalnom intolerancijom na galaktozu, manjak laktaze i smanjenu apsorpciju glukoze i galaktoze ne bi trebali uzimati lijek.

Obrazac za izdavanje

Na 10 tableta u PVC / PE / PVDH / Al blisteru. Na 3 blistera u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku uporabu.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Zašto trebate lijek Traykor i njegove upute za njegovu uporabu

Traykor je lijek iz skupine fibrata koji se koristi za liječenje hiperlipidemije. Lijek može propisati liječnik, kardiolog, endokrinolog, nutricionist ili nutricionist. Farmaceutski agens široko je rasprostranjen u Sjedinjenim Državama i relativno je nedavno postao popularan u Rusiji.

Međutim, postoje dokazi da lijek može uzrokovati ozbiljne nuspojave, pa je prije početka uzimanja potrebno pažljivo pročitati upute za uporabu TRYCOR-a. Posebnu pozornost treba posvetiti informacijama o kontraindikacijama i nuspojavama lijeka.

Opće informacije o lijeku

Lijek Traykor (INN - Tricor) spada u skupinu fibrata. Koristi se u endokrinološkoj, kardiološkoj, terapeutskoj praksi i ne samo. Propisati lijek može liječnik koji liječi temeljnu bolest, uz hiperlipidemiju ili hiperkolesterolemiju.

Oblik izdavanja, trošak

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu. Cijena Traikor ovisi o dozi aktivne tvari u 1 tableti. Prosječna cijena lijeka prikazana je u tablici ispod.

Sastav i farmakološka svojstva

Aktivna tvar je mikronizirani fenofibrat u količini od 0,145 ili 0,160 mg. Dodatni elementi su natrijev laurisulfat, saharoza, laktoza monohidrat, krospovidon, aerosil, hipromeloza itd.

Fenofibrat je tvar iz brojnih fibrata. Ima hipolipidemijski učinak zbog aktivacije RAPP-alfa. Pod njegovim utjecajem pojačava se proces lipolize, potiče se proizvodnja apoproteina A1 i A2. Istovremeno je inhibirana proizvodnja apoproteina C3.

Fenofibrateov mehanizam djelovanja

Koncentracija lipida u krvnoj plazmi je smanjena zbog poboljšanog procesa njihovog izlučivanja. Tijekom cijelog liječenja uočava se smanjenje sadržaja kolesterola i triglicerida, a smanjuje se i rizik od nastanka ekstravaskularnih naslaga tih elemenata.

Nakon 2-4 sata nakon uzimanja pilule, uočava se maksimalni učinak sredstva. Istodobno, njihova konstantno visoka koncentracija tvari ostaje kod svih pacijenata bez iznimke tijekom cijelog tijeka terapije. Većina lijekova potječe od bubrega. Potpuno izlučivanje opaženo je nakon 6 dana.

Indikacije i kontraindikacije

Traykor propisan za određene indikacije:

• hiperholesterolemija, koja se ne može eliminirati uz pomoć prehrane;
• hipertrigliceridemije;
• hiperlipoproteinemija, koja se pojavila na pozadini drugih patologija (sekundarni oblik).

Kontraindikacije za liječenje Triicorom uključuju:

• zatajenje jetre;
• preosjetljivost na komponente lijekova ili alergije na njih;
• patologija žučnog mjehura;
• zatajenje bubrega koje se javlja u pozadini kongenitalne galaktosemije;
• ciroza jetre.

Traykor, u pravilu, nije dodijeljen ženama tijekom trudnoće i dojenja. Ako postoji potreba za uporabom lijeka, samo liječnik može propisati lijek nakon usporedbe prednosti i mogućih rizika. Također, lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 18 godina.

Upute za uporabu

Lijek se može uzimati bez obzira na doba dana i unos hrane. Tableta se ne može podijeliti, slomiti ili žvakati - mora se progutati cijela. Treba ga isprati s 200-250 ml vode bez plina.

Važno je nastaviti s dijetalnom terapijom koja je bila propisana bolesniku prije propisivanja Traicora.

Tijekom liječenja treba pratiti pokazatelje lipida u krvnom serumu. Pozitivni rezultati liječenja lijekom Traicor opaženi su nakon 3 mjeseca. Ako se to ne dogodi, liječnik bi trebao razmotriti propisivanje dodatnih lijekova.

Preporučena doza je 1 tableta (bez obzira na sadržaj aktivnog sastojka) 1 put u 24 sata. Ova doza je izračunata za liječenje hiperlipidemije, hiperkolesterolemije i dijabetičke renopatije.

Fenofibrat smanjuje potrebu za operacijom laserske koagulacije za 37%

Kod starijih bolesnika ista doza Traicora je prikladna kao i za odrasle. Ako pacijent ima povredu bubrega, u kojem je klirens varira u rasponu od 30 do 60 ml u minuti, doziranje treba smanjiti. Kod bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i klirensom manjim od ovih pokazatelja apsolutno je kontraindicirana uporaba bilo kojeg lijeka na bazi fenofibrata.

Posebne upute

U slučaju dijagnosticiranih patologija jetre, lijek Traykor nije propisan. Koristi se s velikim oprezom u bolesnika s dijagnosticiranim hipotireozom. Tijekom terapije važno je s vremena na vrijeme obaviti biokemijski test krvi na razinu hormona štitnjače.

Pacijentima s kroničnim alkoholizmom mogu se propisati lijekovi samo u slučaju hitne potrebe. Isto vrijedi i za pacijente koji se liječe HMG-CoA reduktazom. Bolesnici s kongenitalnim ili kroničnim patološkim bolestima, kao i ljudi koji uzimaju oralne antikoagulanse, zahtijevaju povećanu pozornost liječnika.

Interakcija s drugim lijekovima

Kod uporabe Tricor tableta, treba imati na umu da se ne smije kombinirati s određenim skupinama lijekova. U nekim slučajevima, istovremena primjena ovog lijeka s drugim farmaceutskim sredstvima može uzrokovati pojavu neželjenih učinaka i patoloških stanja:

• Upotreba TRYCOR-a paralelno s oralnim antikoagulansima značajno povećava rizik od krvarenja.
• Lijek se ne smije kombinirati s ciklosporinom, jer to može dovesti do narušenog funkcioniranja bubrega.
• Istovremeno uzimanje TRYCOR-a s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, postoji vjerojatnost za razvoj rabdomiolize.
• Derivati ​​sulfoniluree u kombinaciji s dotičnim pripravkom uzrokuju povećanje hipoglikemijskog djelovanja.
• Traykor pojačava učinak acenokumarola.

Nuspojave i simptomi predoziranja

Nuspojave se javljaju u rijetkim slučajevima. Mogu se pojaviti kao:

• bol u epigastričnom području;
• mučnina;
• gubitak kose;
• povraćanje;
• fotofobija;
• razvoj akutnog pankreatitisa;
• poremećaji spolne funkcije;
• proljev;
• nadutosti;
• povišene razine hemoglobina;
• glavobolje;
• razvoj hepatitisa;
• venska tromboembolija;
• povećanje koncentracije ureje;
• svrbež tijela;
• slabost mišića;
• plućna embolija;
• visok broj bijelih krvnih stanica;
• urtikarija.

U slučaju takvih tegoba, ili ako sumnjate u razvoj barem jedne od gore navedenih bolesti, odmah se obratite svom liječniku.

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja lijekom Traykor u bolesnika. Ako se tijekom sustavne primjene lijeka u visokim dozama javljaju nelagode, tabletu treba zaustaviti. Nema posebnih antidota za simptome predoziranja. U tom slučaju provodi se simptomatska terapija.

Dostupni analozi

Nije uvijek moguće liječiti hiperlipidemiju ili hiperkolesterolemiju uz pomoć lijeka Traykor. U takvim slučajevima, liječnik može propisati povoljnije zamjene za lijekove. U tablici su prikazani samo jeftini analozi TRIKOR-a.

Traykor

Opis tekuće od 06.08.2016

• Latinski naziv: Tricor
• ATC kod: C10AB05
• Aktivni sastojak: Fenofibrate (Fenofibrate)
• Proizvođač: Recipharm Fontaine (Francuska)

struktura

Jedna tableta sadrži 145 mg / 160 mg mikroniziranog fenofibrata.

Izborno: MCC, natrijev dusat, saharoza, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat, laktoza monohidrat, krospovidon, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, Opadry OY-B-28920 (ljuska).

Obrazac za izdavanje

Traykor se proizvodi u obliku tableta od 145 mg, od 10 do 300 komada po pakiranju i tableta od 160 mg, od 10 do 100 komada u pakiranju.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek Traykor spada u skupinu lijekova za snižavanje lipida - fibrata. Aktivni sastojak lijeka - fenofibrat (derivat fibrinske kiseline) karakterizira aktivirajući učinak na PPARa i zbog smanjenja sinteze apoproteina CIII i stimulacije lipoprotein lipaze dovodi do povećane lipolize i povećanja količine aterogenih lipoproteina izvedenih iz krvne plazme koja sadrži veliki broj triglicerida. Aktivacija PPARa također povećava sintezu AI i AI apoproteina.

Takav učinak fenofibrata na lipoproteine ​​pridonosi smanjenju VLDL i LDL frakcija koje sadrže apoprotein B i povećanje HDL frakcije, uključujući AI i AII apoproteine. Osim toga, učinak fenofibrata usmjeren je na prilagodbu proizvodnih procesa i katabolizma VLDL, što dovodi do povećanja klirensa LDL-a i smanjenja sadržaja gustih i malih LDL-čestica (povećanje podataka LDL-a opaženo je u bolesnika s aterogenim fenotipom lipida i popraćeno je povećanim rizikom od KBS-a).

Kliničke studije hipolipidemijskih svojstava fenofibrata pokazale su smanjenje sadržaja triglicerida za 40–55% i ukupnog kolesterola za 20-25% u odnosu na porast sadržaja HDL-a za 10-30%. U bolesnika s hiperkolesterolemijom, razina LDL kolesterola se smanjuje za 20-35%, liječenje fenofibratom dovodi do smanjenja omjera: ukupnog kolesterola i HDL kolesterola; apoprotein B i apoprotein AI; HDL i LDL, koji su markeri aterogenog rizika.

Uzimajući u obzir značajan učinak fenofibrata na sadržaj triglicerida i LDL-a, njegova je učinkovitost učinkovita u bolesnika s hiperkolesterolemijom, bez obzira na to je li popraćena hipertrigliceridemijom ili ne, uključujući sekundarnu hiperlipoproteinemiju, kao što je dijabetes melitus tipa 2 (uočena je djelotvornost Traikora u dijabetes melitusu dijabetes). U procesu liječenja fenofibratom moguće je značajno smanjenje, pa čak i potpuni nestanak ekstravaskularnih naslaga kolesterola (tuberaze i ksantome tetive).

U bolesnika s povišenim sadržajem lipoproteina ili fibrinogena, koji su liječeni fenofibratom, opaženo je značajno smanjenje ovog pokazatelja. Terapija fenofibratom dovela je do smanjenja razine C-reaktivnog proteina i drugih markera upale.

Bolesnici s hiperurikemijom i dislipidemijom dobili su dodatnu korist od liječenja fenofibratom, koji se sastojao od urikosuričnog učinka, što je rezultiralo smanjenjem sadržaja mokraćne kiseline za oko 25%.

Studije na životinjama i daljnje kliničke studije pokazale su smanjenje agregacije trombocita fenofibratom kao posljedicu izlaganja adenozin difosfatu, epinefrinu i arahidonskoj kiselini.

Tablete Traicor 145 mg uključuju mikronizirani fenofibrat u obliku nanočestica.

Fenofibrat nije detektiran u ljudskoj plazmi. Smatra se da je fenofibrična kiselina glavni plazmatski proizvod metabolizma lijekova.

Plazma Cmax fenofibrat je zabilježen nakon 2-4 sata nakon oralne primjene lijeka. Dugotrajna primjena fenofibrata ne dovodi do promjene u njegovoj koncentraciji u plazmi, koja, bez obzira na pojedinačne karakteristike pacijenta, ostaje stabilna.

Za razliku od prethodnih lijekova, oralno davanje ovog oblika doziranja fenofibrata (nanočestica) može se provesti u bilo koje doba dana, bez obzira na hranu, koja u ovom slučaju ne utječe na maksimalnu koncentraciju fenofibrata u plazmi i njegov cjelokupni učinak.

Nakon unutarnje primjene, fenofibrat se brzo hidrolizira esterazama, uz oslobađanje fenofibrinske kiseline u plazmi (glavni metabolit). Krv u plazmi ima stabilnu povezanost fenofibrinske kiseline s albuminom (više od 99%). T1 / 2 glavnog metabolita lijeka je oko 20 sati. Fenofibrat nije uključen u metabolizam mikrosoma i nije supstrat za CYP3A4.

Uklanjanje lijeka u urinu provodi se uglavnom u obliku fenofibrične kiseline, kao i glukuronidnog konjugata. Tijekom 6 dana opažena je gotovo potpuna eliminacija fenofibrata.

Ukupni klirens fenofibrične kiseline s dobi bolesnika se ne mijenja. Kumulacija lijeka se ne događa. Primjena hemodijalize za uklanjanje fenofibrata je neučinkovita.

Tablete Traykora od 160 mg, u usporedbi s ranijim medicinskim oblicima fenofibrata, karakterizira veća biodostupnost.

Fenofibrat nije detektiran u ljudskoj plazmi. Smatra se da je fenofibrična kiselina glavni plazmatski proizvod metabolizma lijekova.

Cmax plazme je zabilježena nakon 4-5 sati nakon oralne primjene lijeka. Dugotrajna primjena fenofibrata ne dovodi do promjene koncentracije u plazmi, koja, bez obzira na individualne karakteristike pacijenta, ostaje stabilna. Apsorpcija ovog terapeutskog oblika fenofibrata raste s njegovim kombiniranim unosom s hranom.

U plazmi je otkriven samo glavni proizvod metabolizma fenofibrata - fenofibrinska kiselina, koja se stabilno veže za albumin više od 99%. T1 / 2 glavnog metabolita lijeka je oko 20 sati.

Uklanjanje lijeka u urinu provodi se uglavnom u obliku fenofibrične kiseline, kao i glukuronidnog konjugata. Tijekom 6 dana opažena je gotovo potpuna eliminacija fenofibrata.

Ukupni klirens fenofibrične kiseline s dobi bolesnika se ne mijenja. Kumulacija lijeka se ne događa. Primjena hemodijalize za uklanjanje fenofibrata je neučinkovita.

Indikacije za uporabu

Traykor je označen za uporabu kako bi se:

• liječenje izolirane ili miješane hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije (dislipidemija IIa, IIb, III, IV, V tip) u slučaju neuspjeha u dijetetskoj terapiji ili drugim terapijskim metodama koje nisu lijekovi (uključujući gubitak težine, povećani fizički napor, itd.), posebno u prisustvu dodatnih faktora rizika povezanih s dislipidemijom (pušenje, arterijska hipertenzija);
• liječenje sekundarne hiperlipoproteinemije, uz održavanje hiperlipoproteinemije, pa čak i na pozadini učinkovitog liječenja temeljne patologije (na primjer, dislipidemija uočena kod dijabetes melitusa).

kontraindikacije

Svrha lijeka Traykor kontraindiciran u:

• teške patologije jetre (uključujući cirozu) ili bubrega (kada je QA manja od 20 ml / min);
• osobna preosjetljivost na fenofibrate ili druge komponente pilule;
• dojenje;
• intolerancija na šećer;
• patologije žučnog mjehura;
• pacijentovu povijest fototoksičnosti ili fotosenzibilizacije tijekom prethodnog uzimanja fibrata ili ketoprofena;
• prethodne alergijske reakcije na sojin lecitin, ulje kikirikija ili njegov kikiriki, te srodna hrana (rizik od preosjetljivosti);
• do 18 godina.

Traykor se koristi s velikim oprezom kada:

• zatajenje jetre / funkcija bubrega;
• alkoholizam;
• hipotireoze;
• opterećena povijest u odnosu na nasljedne mišićne patologije;
• paralelni unos statina;
• u starosti.

Nuspojave

Ponekad smo u procesu liječenja s Triicoreom primijetili:

Traykor, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Tablete lijeka Traykor namijenjene su za oralnu primjenu općenito, zajedno s vodom (200-250 ml). Upute za uporabu Traykor 145 mg omogućuje korištenje tableta lijeka, bez obzira na obrok u bilo koje vrijeme prikladno za pacijenta. Tablete TRYCOR 160 mg treba uzimati uz obrok.

Režim doziranja lijeka Traykor sugerira pojedinačni dnevni unos od strane odraslih osoba od jedne tablete od 145 mg ili 160 mg. Ovi oblici doziranja TRYCOR-a, kao i prekursorski pripravci sa sadržajem fenofibrata od 200 mg (na primjer, Lipantil 200 M), smatraju se ekvivalentnim, i stoga se prijelaz od uzimanja jednog lijeka na drugi provodi bez ikakvog podešavanja doziranja.

Bolesnici s zatajenjem bubrega zahtijevaju liječenje uz primjenu nižih doza lijeka. Stariji bolesnici ne moraju prilagođavati doze. Primjena TRYCOR-a za liječenje bolesnika s patologijom jetre nije ispitana.

Liječenje terapijskim sredstvom Traykor treba provoditi duže vrijeme, paralelno s prehranom propisanom pacijentu prije liječenja. Vaš liječnik mora povremeno procjenjivati ​​učinkovitost terapije. Kriterij za takvu procjenu je sadržaj lipida u serumu (uključujući ukupni kolesterol, trigliceride i LDL). Ako nema učinka liječenja nakon nekoliko mjeseci (obično nakon 3 mjeseca) uzimanja tableta Treicora, treba razmotriti pitanje prikladnosti njegove daljnje uporabe i mogućnosti alternativne terapije.

predozirati

Epizode predoziranja Traikorom trenutno nisu opisane. Antidot za lijek nije poznat. U slučaju sumnje na predoziranje potrebno je propisati liječenje koje odgovara označenim negativnim simptomima. Hemodijaliza neće biti učinkovita.

interakcija

Paralelna upotreba fenofibrata s oralnim antikoagulansima dovodi do povećanja njihovog učinka i, posljedično, do povećanog rizika od krvarenja, zbog premještanja antikoagulanta iz proteinskih veza. Na početku terapije, fenofibrat se preporučuje za snižavanje doza antikoagulanata koje je pacijent primio za otprilike jednu trećinu, s daljnjim ciljanim odabirom njihovih odgovarajućih doza. Doze antikoagulanta su odabrane u skladu s razinom INR.

U kombinaciji s fenofibratom i ciklosporinom, zabilježeno je nekoliko teških epizoda reverzibilnog pada bubrežne funkcije. Ova kombinacija lijekova zahtijeva praćenje stanja bubrežne funkcionalnosti i pravodobno ukidanje fenofibrata u slučaju značajne promjene laboratorijskih parametara.

Kombinirani unos fenofibrata s drugim fibratima ili statinima povećava mogućnost ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna.

Ispitivanja mikrosoma ljudske jetre (in vitro) otkrila su odsutnost inhibicijskog učinka fenofibrata i njegovog glavnog metabolita, fenofibroične kiseline, na citokrom P450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1B izoenzime, kao i slab inhibitorni učinak na CYP2C19 izoenzime i CYP2E1B i CYP2E1B citokrom P450: CYP2D6 i CYP2E1B citokrom P450: CYP2D6 i CYP2E1B.

Uvjeti prodaje

Terapeutski alat Traykor je recept.

Uvjeti skladištenja

Tricor tablete treba čuvati na temperaturi do 25 ° C u ambalaži proizvođača.

Rok valjanosti

3 godine za tablete od 145 mg i 2 godine za tablete od 160 mg.

Posebne upute

Dodjeljivanje Traykora dijabetes melitusu tipa 2, nefrotski sindrom, hipotiroidizam, disproteinemija, štetni učinci liječenja lijekovima, opstruktivne patologije jetre, alkoholizam i druga slična bolna stanja mogu se provesti samo nakon preliminarnog liječenja čiji je cilj eliminiranje sekundarnih čimbenika hiperkolesterolemije.

Vaš liječnik mora povremeno procjenjivati ​​učinkovitost terapije. Kriterij za takvu procjenu je sadržaj lipida u serumu (uključujući ukupni kolesterol, trigliceride i LDL). Ako nema učinka liječenja nakon nekoliko mjeseci (obično nakon 3 mjeseca) uzimanja tableta Treicora, treba razmotriti pitanje prikladnosti njegove daljnje uporabe i mogućnosti alternativne terapije.

U bolesnika s hiperlipidemijom, koja se podvrgavaju liječenju estrogenskim lijekovima ili uzimaju oralne hormonske kontraceptive, uključujući estrogene, treba odrediti primarni ili sekundarni uzrok nastanka hiperlipidemije, budući da je povećanje razine lipida moguće zbog primjene estrogena.

U kontekstu primjene Traikora i drugih terapijskih sredstava koja smanjuju razinu lipida, ponekad je primijećeno povećanje sadržaja jetrenih transaminaza. Najčešće je to povećanje bilo privremeno, bilo je beznačajno i bilo je asimptomatsko. Tijekom prvih 12 mjeseci liječenja Traicorom, preporučuje se praćenje koncentracije transaminaza (AST, ALT) svaka 3 mjeseca. Ako pacijent ima povišenu razinu transaminaza, potrebno je pažljivo pratiti njegovo daljnje stanje i tri puta povećati sadržaj AST i ALT u usporedbi s VGN-om, prekinuti primjenu Traikora.

Tijekom razdoblja liječenja Traicorom opisane su epizode razvoja pankreatitisa. U ovom slučaju, vjerojatni uzroci ove patologije su: nezadovoljavajuća učinkovitost liječenja u bolesnika s teškom hipertrigliceridemijom, izravni učinak samog lijeka, kao i sekundarni čimbenici povezani s prisutnošću kamenja u žučnom mjehuru ili nastankom sedimenta u njemu, uz opstrukciju zajedničkog žučnog kanala.

Upotreba TRYCOR-a, kao i drugih lijekova za snižavanje lipida, može uzrokovati toksične učinke na mišićno tkivo, do i uključujući razvoj rabdomiolize (u rijetkim slučajevima). Učestalost takvih slučajeva povećava se s indikacijama u bolesnikovoj povijesti bubrežnog zatajenja i hipoalbuminemije. Sumnja na toksične učinke lijeka na mišićno tkivo opravdana je u slučaju pritužbi bolesnika na miozitis, slabost, mišićne grčeve i grčeve, difuznu mijalgiju, kao i značajno povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (pet puta veće od VGN). U tim slučajevima treba prekinuti terapiju Traicorom.

Rizik od rabdomiolize je povećan kod pacijenata koji su podložni rabdomiolizi i / ili miopatiji, uključujući stariju dob (više od 70 godina), zlouporabu alkohola, opterećenu nasljednu povijest bolesti mišića, hipotireoidizam, oštećenje bubrežne funkcije. Pacijentima takvih skupina Traykor se može propisati samo u slučaju značajnog viška koristi liječenja u usporedbi s mogućim rizikom od nastanka rabdomiolize.

Kombinirani unos fenofibrata s drugim fibratima ili statinima povećava mogućnost ozbiljnih toksičnih učinaka na mišićna vlakna, osobito u prethodnim bolestima mišića. Zbog toga je paralelno liječenje Traicorom i statinima opravdano samo ako bolesnik ima mješovitu dislipidemiju teške prirode i povećan rizik od kardiovaskularnih komplikacija, u odsutnosti bolesti mišića u povijesti i pod uvjetima stalnog praćenja toksičnih učinaka na mišićno tkivo.

U slučaju povećanja razine kreatinina više od jednog i pol puta više od VGN, liječenje Traicoreom treba prekinuti. Tijekom prva 3 mjeseca liječenja periodično treba pratiti koncentracije kreatinina.

Analogi Traikora

Analogi Traikora predstavljeni su terapijskim sredstvima: Lipanor, Gemfibrozil, Trilipix.