Glibenklamid (glibenklamid)

• Hipoglikemija

Glibenklamid je najpoznatiji i široko korišten derivat sulfoniluree sa svojstvima snižavanja šećera. Godine 2010. osvojio je prestižnu nagradu Kreuzfeld koja se dodjeljuje za farmakološka dostignuća. Lijek je u potpunosti u skladu sa strogim kriterijima koje je odredila komisija za odabir, a njegova učinkovitost potvrđena je dugogodišnjim istraživanjima i kliničkom praksom.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Malo lijekova može se pohvaliti 20-godišnjim promatranjima i temeljitim proučavanjem odgođenih učinaka njegove uporabe. Niska cijena tableta značajno smanjuje ukupne troškove liječenja dijabetesa. Upravo prema kriterijima jeftinosti i učinkovitosti glibenklamid se nalazi na popisu esencijalnih lijekova koji se primjenjuju kod šećerne bolesti. Osim njega, poštivale su se samo metformin i inzulin.

Indikacije za zakazivanje

Drugi tip dijabetesa je progresivna bolest koja zahtijeva stalno liječenje. Čak iu uvjetima dobre kontrole glikemije, funkcija beta-stanica se postupno pogoršava i proizvodnja inzulina u njima se smanjuje. S konstantnim povišenjem šećera ubrzavaju se procesi uništavanja stanica. Prve promjene u izlučivanju inzulina mogu se otkriti u trenutku postavljanja dijagnoze. Kod nekih bolesnika oni značajno ne utječu na razinu šećera, a za kompenzaciju dijabetesa dovoljna je samo pravilna prehrana, metformin i tjelesni odgoj.

Za dijabetičare, kod kojih zdrave beta stanice ne mogu raditi za sebe i za svoju mrtvu braću, moraju propisati tajne. Oni stimuliraju sintezu inzulina, potičući stanice da rade više.

Kada se propisuje glibenklamid:

1. Lijek se smatra jednim od najsnažnijih sekretagoga, pa je namijenjen dijabetičarima sa značajno smanjenom sintezom vlastitog inzulina, što se očituje u vrlo visokoj glikemiji u vrijeme postavljanja dijagnoze. Kod dekompenziranog dijabetesa melitus se ne pojavljuje odmah, glukoza se postupno smanjuje tijekom razdoblja od oko 2 tjedna. Dijabetičari s manjim hiperglikemijama odmah nakon dijagnoze lijekova za dijabetes nisu propisani.
2. Glibenklamid je indiciran za intenziviranje liječenja uz druga sredstva. Odavno je dokazano da je nekoliko hipoglikemijskih lijekova koji djeluju iz različitih kutova na uzroke hiperglikemije mnogo učinkovitiji od jednog. Da bi se poboljšala metabolička kontrola, glibenklamid se može kombinirati s inzulinom i bilo kojim tabletama za snižavanje šećera, osim za PSM i glinide.

Prilikom propisivanja lijeka treba imati na umu da potiče beta stanice na rad s većim intenzitetom. Prema istraživanjima, takva stimulacija dovodi do malog smanjenja njihovog trajanja. Budući da je glibenklamid najjači u svojoj skupini, taj je neželjeni učinak izraženiji u njemu nego u modernijim PSM. Ako dijabetičar nastoji sačuvati sintezu inzulina što je duže moguće, liječenje glibenklamidom treba odgoditi dok slabiji lijekovi ne zaustave praćenje dijabetesa.

Kako glibenklamid

Mehanizam djelovanja glibenklamida dobro je proučen i detaljno opisan u uputama za lijek. Tvar blokira KATF kanale, koji se nalaze na membrani beta stanica, što dovodi do prestanka kalija u stanicama, slabljenja polarizacije membrane i prodiranja kalcijevih iona. Povećanje koncentracije kalcija u stanici stimulira proces izlučivanja inzulina iz njega u međustaničnu tekućinu, a zatim u krv. Glukoza se smanjuje zbog sposobnosti inzulina da ga prenosi iz krvnih žila u tkivo. Glibenklamid je aktivniji od drugih PSM koji se veže na beta-stanične receptore, stoga ima najbolji učinak na snižavanje šećera.

Snaga lijeka raste s porastom njegove doze. Učinak glibenklamida ne ovisi o glikemiji, lijek djeluje s prekomjernom glukozom i nedovoljan, pa kada ga uzimate morate biti oprezni što je više moguće i mjeriti šećer zbog simptoma sličnih hipoglikemiji.

Za sve PSM, uz glavnu hipoglikemiju, karakterističan je dodatni periferni učinak. Prema uputama, glibenklamid neznatno smanjuje inzulinsku rezistenciju mišićnih stanica i masti, što pridonosi dodatnom smanjenju glukoze.

Posebno su proučavani kardiovaskularni učinci lijeka. Pokazalo se da je glibenklamid sposoban blokirati KATF kanale ne samo na beta stanicama, nego i na srčanim stanicama - kardiomiocitima. Teoretski, takvo djelovanje može pogoršati učinke srčanog udara kod dijabetičara. U kliničkim ispitivanjima ova nuspojava nije potvrđena. Štoviše, u glibenklamidu je nađen izrazit antiaritmički učinak, što omogućuje smanjenje smrtnosti u akutnom razdoblju ishemije. Prema liječnicima, mnogi od njih se boje propisati lijek Glibenclamide za bilo koju dijagnosticiranu bolest srca, unatoč istraživanjima.

Pripravci s glibenklamidom

Za većinu dijabetičara glibenklamid je upoznat s lijekom Maninil, koji u Njemačkoj proizvodi tvrtka Berlin-Chemie. Ovaj je lijek originalan, uz sudjelovanje velikog broja studija koje su proučavale učinkovitost i sigurnost glibenklamida. Maninil ima 3 mogućnosti doziranja. U tabletama 1,75 i 3,5 mg aktivne tvari nalazi se u posebnom mikroniziranom obliku, što omogućuje smanjenje glikemije uz nižu dozu lijeka. Maninil 5 mg sadrži klasični glibenklamid.

Analogi u Rusiji su:

• Statiglin iz tvrtke Farmasintez-Tyumen i Glibenclamide iz tvrtke Ozone (certifikat o registraciji pripada Atoll LLC-u). Ovi lijekovi imaju iste doze, ali proizvođači nisu tvrdili prisutnost mikroniziranog glibenklamida u bilo kojoj od opcija.
• Tablete Glibenklamid proizvođača Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosinteza, Valena Pharmaceuticals imaju jednu dozu od 5 mg. Mogu se podijeliti kako bi dobili pola doze od 2,5 mg.

Treba napomenuti da su oni samo uvjetno domaći partneri, jer tvrtke kupuju glibenklamid u inozemstvu, uglavnom u Indiji. Jedina iznimka je Statiglin, registriran 2017. godine. Glibenklamid se proizvodi u Rusiji u poduzeću BratskChemSynthesis.

Svi analozi maninila testirani su na bioekvivalenciju i imaju sličan sastav. Pregledi pacijenata pokazuju da su ti lijekovi jednako učinkoviti, ali dijabetičari radije kupuju izvorni lijek, što se objašnjava njegovom većom slavom i relativno niskom cijenom.

Sudeći prema pregledima, kombinacija glibenklamida i metformina također je vrlo popularna. Obje tvari su dio dvokomponentnih lijekova Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet i drugi.

Upute za uporabu

Upute za uporabu preporučuju da pojedinačno odredite potrebu za glibenklamidom za svakog pacijenta:

1. Sigurna početna doza nije veća od 2,5 mg, s jakom hiperglikemijom - 5 mg. Dopušteno je započeti liječenje glibenklamidom samo uz mogućnost učestale kontrole glikemije, i to samo za namjeravanu svrhu i pod medicinskim nadzorom. Ne smijemo zaboraviti da lijek može uzrokovati hipoglikemiju, uključujući i teške. Lijek u minimalnoj dozi pije se jednom dnevno, 20 minuta prije doručka. Mikronizirani glibenklamid se uzima neposredno prije obroka.
2. Ako se šećer ne vrati u normalu unutar tjedan dana, doza se postupno povećava dodavanjem 1,75-2,5 mg jednom tjedno. U dozi do 10 mg glibenklamid se pije ujutro. Ako je potrebna velika doza za kompenzaciju dijabetesa, lijek se pije prije doručka i prije večere. Prijem glibenklamida prije spavanja zabranjen je uputama, jer može dovesti do noćne hipoglikemije.
3. Maksimalna doza - 3 tablete od 5 mg. Dvije od njih piju ujutro, jednu prije večere.

Nuspojave

Učestalost neželjenih učinaka u liječenju lijeka Glibenclamide je niska. Uz pravilnu selekciju doze i pridržavanje uputa za uporabu, nuspojave se nalaze u oko 1% dijabetičara, što ukazuje na visoku sigurnost lijeka.

glibenklamid

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, s rizikom na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 151,5 mg, kukuruzni škrob - 30 mg, povidon K25 - 6 mg, magnezijev stearat - 1,5 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 6 mg.

10 kom. - blister pakiranja (1) - kartonske kutije.
10 kom. - blister pakiranja (2) - kartonske kutije.
10 kom. - blister pakiranja (3) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi s mjehurićima (4) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi s mjehurićima (5) - kartonske kutije.
10 kom. - blister pakiranja (6) - kartonske kutije.
10 kom. - blister pakiranja (8) - kartonske kutije.
10 kom. - blister pakiranja (10) - kartonske kutije.
14 kom. - blister pakiranja (1) - kartonske kutije.
14 kom. - blister pakiranja (2) - kartonske kutije.
14 kom. - blister pakiranja (3) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi s mjehurićima (4) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi s mjehurićima (5) - kartonske kutije.
14 kom. - blister pakiranja (6) - kartonske kutije.
14 kom. - blister pakiranja (8) - kartonske kutije.
14 kom. - blister pakiranja (10) - kartonske kutije.
25 kom. - blister pakiranja (1) - kartonske kutije.
25 kom. - blister pakiranja (2) - kartonske kutije.
25 kom. - blister pakiranja (3) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi s mjehurićima (4) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi s mjehurićima (5) - kartonske kutije.
25 kom. - blister pakiranja (6) - kartonske kutije.
25 kom. - blister pakiranja (8) - kartonske kutije.
25 kom. - blister pakiranja (10) - kartonske kutije.
30 komada - blister pakiranja (1) - kartonske kutije.
30 komada - blister pakiranja (2) - kartonske kutije.
30 komada - blister pakiranja (3) - kartonske kutije.
30 komada - paketi s mjehurićima (4) - kartonske kutije.
30 komada - paketi s mjehurićima (5) - kartonske kutije.
30 komada - blister pakiranja (6) - kartonske kutije.
30 komada - blister pakiranja (8) - kartonske kutije.
30 komada - blister pakiranja (10) - kartonske kutije.
50 kom. - blister pakiranja (1) - kartonske kutije.
50 kom. - blister pakiranja (2) - kartonske kutije.
50 kom. - blister pakiranja (3) - kartonske kutije.
50 kom. - paketi s mjehurićima (4) - kartonske kutije.
50 kom. - paketi s mjehurićima (5) - kartonske kutije.
50 kom. - blister pakiranja (6) - kartonske kutije.
50 kom. - blister pakiranja (8) - kartonske kutije.
50 kom. - blister pakiranja (10) - kartonske kutije.
10 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
20 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
30 komada - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
40 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
50 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
60 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
70 komada - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
80 komada - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
90 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
100 komada - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.
120 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.

Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina β-stanicama gušterače, povećava oslobađanje inzulina. Djeluje uglavnom tijekom druge faze lučenja inzulina. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin i stupanj njegovog vezanja za ciljne stanice. Ima hipolipidemijski učinak, smanjuje trombogena svojstva krvi.

Nakon oralne primjene, glibenklamid se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje proteina u plazmi je više od 95%. Metabolizira se u jetri u obliku neaktivnih metabolita.

Izlučuje se iz tijela uglavnom u obliku metabolita s urinom - 95% i žuč. T_1/2 - oko 10 sati

Doza se postavlja pojedinačno, ovisno o dobi, težini dijabetesa, glukozi natašte i 2 sata nakon obroka.

Prosječna doza je 2,5-15 mg / dan, učestalost primjene je 1-3 puta / dan. Uzmi 20-30 minuta prije jela. U dozama većim od 15 mg / dan koristi se u rijetkim slučajevima i ne uzrokuje značajno povećanje hipoglikemijskog učinka.

Kod starijih bolesnika početna doza je 1 mg / dan.

Prilikom prelaska s bigvanida, početna doza glibenklamida je 2,5 mg / dan. Biguanide treba ukinuti, a doza glibenklamida, ako je potrebno, može se povećati za 2,5 mg svakih 5-6 dana do kompenzacije metabolizma ugljikohidrata. U nedostatku kompenzacije za 4-6 tjedana, potrebno je planirati kombiniranu terapiju s glibenklamidom i bigvanidima.

Na dijelu endokrinog sustava: hipoglikemija do kome (vjerojatnost njegovog razvoja se povećava kršenjem režima doziranja i neadekvatne prehrane).

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, proljev, osjećaj težine u epigastričnom području; rijetko - disfunkcija jetre, kolestaza.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: rijetko - pareza, poremećaji osjetljivosti, glavobolja, umor, slabost, vrtoglavica.

Iz hemopoetskog sustava: rijetko - poremećaji krvi, uključujući razvoj pancitopenije.

Dermatološke reakcije: rijetko - fotoosjetljivost.

Jačanje hipoglikemijskog djelovanja glibenklamida moguće je uz istodobnu upotrebu beta-adrenergičkih blokatora, anaboličkih agenasa, alopurinola, cimetidina, klofibrata, ciklofosfamida, izobarina, MAO inhibitora, dugodjelujućih sulikata, kloramfenikola, tricikrolimida, sulfonamida, cikličkog fosfata, ciklofosfamida, izotopina.

Prigušenja djelovanje glibenklamid i razvoja hiperglikemije moguće, dok korištenje barbiturati, klorpromazin, fenotiazine, fenitoinom, diazoksid, acetazolamid, glukokortikoida, simpatomimetička sredstva, glukagon, indometacin, visoke doze nikotinata, kontraceptivi za gutanje i estrogena, salureticima, hormoni štitnjače, soli litija visoke doze laksativa.

Koriste se s oprezom u bolesnika s patologijom jetre i bubrega (uključujući i povijest), kao iu febrilnim stanjima, disfunkcijama nadbubrežnih žlijezda, štitnjače i kroničnom alkoholizmu.

Tijekom terapije potrebno je redovito praćenje glukoze u krvi i dnevnog izlučivanja glukoze s urinom.

S razvojem hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, glukoza (ili otopina šećera) se daje oralno. Kada se ubrizgava nesvjestica, glukoza se uvodi u / u ili glukagon pod a / p, in / m ili / in. Nakon oporavka svijesti, potrebno je dati pacijentu hranu bogatu ugljikohidratima kako bi se izbjegla ponovna pojava hipoglikemije.

Bolesnici koji uzimaju glibenklamid trebali bi se suzdržati od uzimanja alkohola. U slučaju uporabe alkohola mogu se razviti reakcije slične disulfiramu, kao i teška hipoglikemija.

Glibenklamid: opis lijeka, pregled i upute

Glibenklamid spada u skupinu hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu. Ima složeni mehanizam djelovanja, koji je u ekstra-pankreasnom i pankreasnom učinku.

Djelovanje gušterače - lučenje inzulina se stimulira specifičnim stanicama gušterače, dok se oslobađanje endogenog inzulina pojačava, a stvaranje glukagona u stanicama je inhibirano.

Učinak izvan pankreasa povezan je s povećanom osjetljivošću perifernih tkiva na djelovanje endogenog inzulina, smanjenjem formiranja glukoze i glikogena u jetri.

Razina inzulina u krvi raste postupno, a koncentracija glukoze se također postupno smanjuje, tako da je vjerojatnost hipoglikemijskih reakcija niska. Učinak smanjivanja šećera počinje dva sata nakon konzumacije i maksimalni učinak postiže nakon 8 sati, a trajanje djelovanja je 12 sati.

Kada uzimate ovaj lijek, smanjuje se rizik od razvoja retinopatije, kardiopatije, nefropatije i bilo kakvih komplikacija šećerne bolesti (neovisne o inzulinu).

Glibenklamid ima antiaritmičke i kardioprotektivne učinke. Kada se proguta gotovo u potpunosti i brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Kada se konzumira s hranom, apsorpcija se može usporiti.

Indikacije za uporabu

1. Inzulin-ovisan dijabetes melitus (tip 2) u odraslih - koristi se kao monoterapija, ako je prehrana i uporaba tjelesne aktivnosti nedovoljna.
2. Kombinirano liječenje inzulinom.

kontraindikacije

Glibenklamid je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• inzulin-ovisan dijabetes melitus (tip 1), uključujući djecu i adolescente;
• dijabetičku ketoacidozu;
• dijabetička precoma ili koma;
• uklanjanje gušterače;
• hiperosmolarna koma;
• teška oštećenja bubrega ili jetre (vrijednost klirensa kreatinina je manja od 30 ml / min);
• velike opekline;
• teške višestruke ozljede;
• kirurške intervencije;
• crijevna opstrukcija;
• pareza želuca;
• kršenje uzimanja hrane s razvojem hipoglikemije;
• leukopenija;
• povećana individualna osjetljivost na lijek, kao i drugih sulfanilamidnih sredstava i derivata sulfoniluree;
• trudnoća i dojenje;
• dobi do 14 godina.

Žene koje planiraju trudnoću, kao i nošenje djeteta, trebale bi se prebaciti na inzulin ili u potpunosti prestati dojiti.

Doziranje i primjena

Glibenklamid treba isprati malom količinom vode. Početnu dozu i količinu lijeka za terapiju održavanja za svakog pacijenta pojedinačno određuje liječnik, na temelju rezultata analize sadržaja glukoze u urinu i krvi. Takve upute za uporabu zahtijevaju Glibenclamid.

Početna doza lijeka je pola tablete (2,5 mg) jednom dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati stalnim praćenjem koncentracije glukoze u krvi. Povećanje doze treba provesti postupno s intervalom od nekoliko dana po 2,5 mg, dok se ne postigne terapijski učinkovita doza.

Maksimalna doza može biti 3 tablete dnevno (15 mg). Prekoračenje ove količine ne pojačava hipoglikemijski učinak.

Ako je doza do 2 tablete dnevno, uzimaju se odmah ujutro prije obroka. Ako trebate koristiti veću količinu lijeka, bolje je to učiniti u dva koraka, a omjer bi trebao biti 2: 1 (ujutro i navečer).

Stariji bolesnici trebaju započeti liječenje s pola doze, nakon čega slijedi povećanje s intervalom od tjedan dana od ne više od 2,5 mg na dan.

Ako se mijenja tjelesna težina ili način života osobe, potrebno je prilagoditi dozu. Korekciju također treba provesti ako postoje faktori koji povećavaju rizik od hiper- ili hipoglikemije.

Kod predoziranja ovim lijekom počinje hipoglikemija. Njezini simptomi su:

1. povećano znojenje;
2. anksioznost;
3. tahikardija i povišeni krvni tlak, bol u srcu, aritmija;
4. glavobolja;
5. povećan apetit, povraćanje, mučnina;
6. pospanost, apatija;
7. agresija i anksioznost;
8. poremećaj koncentracije;
9. depresija, zbunjenost;
10. pareza, tremor;
11. promjena osjetljivosti;
12. konvulzije središnje geneze.

U nekim slučajevima, njegove manifestacije hipoglikemije podsjećaju na moždani udar. Može se razviti koma.

Liječenje predoziranjem

S blagim do umjerenim stupnjem hipoglikemije može se zaustaviti hitnim unosom ugljikohidrata (komadići šećera, slatkog čaja ili voćnog soka). Stoga bi dijabetičari uvijek trebali nositi oko 20 grama glukoze (četiri komada šećera).

Zaslađivači nemaju terapeutski učinak u hipoglikemiji. Ako je stanje pacijenta vrlo ozbiljno, onda ga treba hospitalizirati. Obavezno pokušajte izazvati povraćanje i unositi unos tekućine (vodu ili limunadu s natrijevim sulfatom i aktivnim ugljenom), te hipoglikemične lijekove.

Nuspojave

Metabolizam može biti:

hipoglikemija, često noćna, popraćena:

• glavobolja,
• glad,
• mučnina,
• poremećaj spavanja
• noćne more
• anksioznost,
• tresti,
• hladan ljepljiv znoj
• tahikardija,
• zbunjeni um
• osjećaj umora
• poremećaji govora i vida

Ponekad mogu biti konvulzije i koma, kao i:

1. povećana osjetljivost na alkohol;
2. povećanje tjelesne težine;
3. dislipidemija, nakupljanje masti;
4. Dugotrajna primjena može razviti hipofunkciju štitne žlijezde.

Iz probavnog sustava:

• mučnina, povraćanje;
• težinu, nelagodu i osjećaj boli u trbuhu;
• nadutost, žgaravica, proljev;
• povećan ili smanjen apetit;
• u rijetkim slučajevima može doći do oštećenja funkcije jetre, razvoja hepatitisa, kolestatske žutice i porfirije.

Iz hemopoetskog sustava:

1. vrlo rijetko može biti aplastična ili hemolitička anemija;
2. lekopeniya;
3. agranulocitoza;
4. pancitopenija;
5. eozinofilija;
6. trombocitopenija.

• rijetko se razvijaju multiformni eritem, fotoosjetljivost ili eksfoliativni dermatitis;
• mogu započeti unakrsne alergije na tiazidne tvari, sulfonamide ili derivate sulfoniluree.

Ostale nuspojave:

Neodgovarajuće oslobađanje antidiuretskog hormona, praćeno:

• vrtoglavica,
• oticanje lica
• ruke i gležnjevi,
• depresija
• letargija,
• konvulzije,
• stupor,
• koma,
• poremećaj smještaja (prolazan).

Ako se pojave neželjene reakcije ili neobične pojave, potrebno je posavjetovati se s liječnikom o daljnjem liječenju ovim lijekom, a Glibenclamid će se morati odgoditi.

Značajke aplikacije

Liječnik bi uvijek trebao biti svjestan prethodnih reakcija pacijenta na lijekove u ovoj skupini. Glibenklamid se uvijek smije koristiti samo u preporučenim dozama i točno u određeno doba dana. Ovo je točan priručnik s uputama, a inače se Glibenclamid ne preporučuje.

Liječnik određuje dozu, točnu raspodjelu prijema tijekom dana i vrijeme uporabe, na temelju dnevnog režima pacijenta.

Da bi se lijek doveo do optimalne razine glukoze u krvi, potrebno je, uz uzimanje lijeka, promatrati posebnu prehranu, raditi fizičke vježbe i smanjiti tjelesnu težinu, ako je to potrebno. Sve to treba biti upute za uporabu.

Pacijent bi trebao pokušati ograničiti vrijeme provedeno na suncu i smanjiti količinu masne hrane.

Mjere opreza i pogreške u uzimanju lijeka

Prvom prijemu uvijek treba prethoditi liječnička konzultacija, ne možete koristiti lijek dulje od preporučenog vremena. Glibenklamid i analozi s oprezom trebaju se koristiti za febrilni sindrom, adrenalnu insuficijenciju, alkoholizam, bolesti štitnjače (hiper ili hipotiroidizam), za poremećaje jetre, kao i za starije pacijente.

Kod monoterapije dulje od pet godina može se razviti sekundarna rezistencija.

Kontrola laboratorijskih parametara

Tijekom razdoblja liječenja glibenklamidom, koncentracija u krvi mora se stalno pratiti (dok se uzima doza, to treba učiniti nekoliko puta tjedno), kao i razinu glikiranog hemoglobina (najmanje jednom svaka tri mjeseca), a uz to je važna glukoza u urinu. To će omogućiti da se na vrijeme primijeti primarna ili sekundarna otpornost na ovaj lijek.

Također treba pratiti stanje periferne krvi (osobito sadržaj leukocita i trombocita), kao i funkciju jetre.

Rizik od hipoglikemije na početku terapije lijekovima

U početnim stadijima liječenja povećava se rizik od razvoja ovog stanja, osobito ako se preskaču obroci ili ako postoji nepravilna prehrana. Čimbenici koji doprinose razvoju hipoglikemije:

1. nesposobnost ili nespremnost pacijenata, osobito starijih osoba, da surađuju s liječnikom i uzmu Glibenclamid ili njegove analoge;
2. neuhranjenost, neredoviti obroci ili preskakanje obroka;
3. neravnoteža između unosa ugljikohidrata i vježbanja;
4. pogreške u prehrani;
5. konzumiranje alkohola, osobito ako postoji pothranjenost;
6. oštećenje bubrega;
7. teška oštećenja jetre;
8. predoziranje lijekom;
9. ne-kompenzirane bolesti endokrinog sustava koje utječu na metabolizam ugljikohidrata, kao i kontraregulaciju hipoglikemije, uključujući hipofiznu i adrenokortikalnu insuficijenciju, narušeno funkcioniranje štitnjače;
10. istodobna uporaba nekih drugih lijekova.

Obrazac za izdavanje

Po 50 tableta, pakiranih u plastičnu bocu ili u pakiranjima od 5 blistera od po 10 tableta, kao i po 20 tableta u blister pakiranju od 6 komada po pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Pripravak treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci, zaštićenom od svjetlosti. Temperatura skladištenja kreće se od 8 do 25 stupnjeva. Rok trajanja je 3 godine. Zabranjena je uporaba lijeka koji je istekao, lijek iz recepta ljekarne.

Lijekovi sličnih učinaka:

• gliklazid (tablete od 30 mg);
• gliklazid (80 mg svaki);
• gliklazid maxmax;
• diadeon;
• diabeton MB;
• glyurenorm.

Glibenklamid spada u skupinu hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu. Ima složeni mehanizam djelovanja, koji je u ekstra-pankreasnom i pankreasnom učinku.

glibenklamid

Opis od 02/11/2015

• Latinski naziv: Glibenclamide
• ATX kod: A10BB01
• Aktivni sastojak: glibenklamid (glibenklamid)
• Proizvođač: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antivirus, Biwitech, Biosintez (Rusija), Zdravlje (Ukrajina)

struktura

Lijek sadrži aktivni sastojak glibenklamid - 5 mg.

Obrazac za izdavanje

Glibenklamid se proizvodi u obliku tableta, pakiranih u 120 komada u boci, koja se stavlja u kutiju.

Farmakološko djelovanje

Lijek ima antitrombotski, hipolipidemijski i hipoglikemijski učinak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glibenklamid je oralni hipoglikemijski lijek povezan s derivatima sulfoniluree. Mehanizam djelovanja glibenklamida uključuje stimulaciju lučenja inzulina pomoću β-stanica u gušterači, povećavajući oslobađanje inzulina. Pretežno se učinkovitost očituje u drugoj fazi proizvodnje inzulina. To povećava osjetljivost perifernih tkiva na djelovanje inzulina, kao i njegovu povezanost s ciljnim stanicama. Osim toga, glibenklamid karakterizira učinak snižavanja lipida i smanjenje trombogenih svojstava krvi.

Unutar tijela zabilježena je brza i potpuna apsorpcija tvari iz gastrointestinalnog trakta. Komunikacija s proteinima plazme odgovara gotovo 95%. Lijek se metabolizira u jetri, što rezultira stvaranjem neaktivnih metabolita. Izlučivanje se događa uglavnom u sastavu urina i dijela žuči, u obliku metabolita.

Indikacije za uporabu

Glibenklamid se propisuje pacijentima s dijabetesom tipa 2 kada je nemoguće nadoknaditi hiperglikemiju dijetom, gubitkom težine i tjelesnom aktivnošću.

kontraindikacije

Lijek se ne preporučuje za uporabu s:

• preosjetljivost na glibenklamid ili sulfonamide i tiazidne diuretike;
• stanje dijabetičke prekomatoze ili komatoze;
• ketoacidoza;
• velike opekline;
• ozljede i operacije;
• crijevna opstrukcija i pareza želuca;
• razni oblici smanjenog unosa hrane;
• razvoj hipoglikemije;
• dojenje, trudnoća;
• dijabetes tipa 1 i tako dalje.

Nuspojave

Kod liječenja Glibenclamidom mogu se pojaviti neželjeni simptomi koji utječu na endokrini, probavni, živčani, periferni i hematopoetski sustav. Stoga mogu postojati: hipoglikemija različite težine, mučnina, proljev, abnormalna funkcija jetre, kolestaza, glavobolja, slabost, umor i vrtoglavica.

Također, manifestacija alergijskih i dermatoloških reakcija u obliku: osip na koži, svrbež, fotosenzibilizacija i drugi simptomi.

Upute za uporabu Glibenklamid (metoda i doziranje)

Upute za uporabu Glibenclamida navode da se doza lijeka određuje pojedinačno i ovisi o dobi, težini bolesti i razini glikemije. Tablete se uzimaju oralno, na prazan želudac ili 2 sata nakon jela.

Prosječna dnevna doza postavljena u rasponu od 2,5-15 mg, s učestalošću uzimanja 1-3 puta dnevno.

Dnevne doze iznad 15 mg se rijetko koriste, a nema značajnog povećanja hipoglikemijskog učinka. Stariji bolesnici na početku liječenja postavili su dnevnu dozu od 1 mg. Svi prijelazi iz jednog lijeka u drugi, manipulacija dozom, i tako dalje, moraju se provoditi pod nadzorom stručnjaka.

predozirati

U slučaju predoziranja može se razviti hipoglikemija koja može biti popraćena osjećajem gladi, slabošću, tjeskobom, glavoboljom, vrtoglavicom, znojenjem, lupanjem srca, tremorima u mišićima, edemom mozga, poremećajima govora i vida i tako dalje.

Liječenje uključuje hitnu uporabu šećera, voćnih sokova, slatkog vrućeg čaja, kukuruznog sirupa, meda - u blagim slučajevima.

U teškim slučajevima potrebno je uvesti otopinu glukoze 50%, kontinuiranu infuziju u venu otopine dekstroze 5-10%, uvođenje glukagona intramuskularno, diazoksid unutar. Osim toga, potrebna je kontrola glikemije, pH, kreatinina, urea dušika, elektrolita.

interakcija

Kombinacija antifungalnih lijekova mogu pojačati hipoglikemiju.

Istovremena uporaba barbiturata, fenotiazina, diazoksida, glukokortikoida i tiroidnih hormona, estrogena, gestagena, glukagona, adrenomimetičkih lijekova, litijevih soli, derivata nikotinske kiseline i saluretika može oslabiti hipoglikemijski učinak.

Sredstva koja mogu zakiseliti urin, na primjer: kalcijev klorid, amonijev klorid, velike doze askorbinske kiseline mogu pojačati učinak lijeka. Kombinacije s rifampicinom ubrzavaju inaktivaciju i smanjuju njegovu učinkovitost.

Posebne upute

Preporučuje se da se bolesnici s poremećajima jetre i bubrega, s vrućicom, patološkim funkcioniranjem nadbubrežne žlijezde ili štitnjače, s kroničnim alkoholizmom tretiraju s oprezom.

Za tijek cjelovitog terapijskog postupka potrebno je pažljivo kontrolirati razinu glukoze u krvi i izlučivanje glukoze.

Ako se hipoglikemija razvije u bolesnika koji su svjesni, šećer ili glukoza se daju oralno. U slučajevima gubitka svijesti, glukoza se primjenjuje intravenozno, a glukagon se daje intramuskularno, potkožno ili intravenski.

Kada se svijest vrati, pacijentu se odmah daje hrana zasićena ugljikohidratima kako bi se izbjegla ponavljana hipoglikemija.

Uvjeti prodaje

Recept za glibenklamid.

Uvjeti skladištenja

Normalni uvjeti pogodni su za čuvanje lijekova. U isto vrijeme mjesto treba biti nedostupno za djecu.

glibenklamid

Glibenklamid: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Glibenclamide

ATX kod: A10BB01

Aktivni sastojak: glibenklamid (glibenklamid)

Proizvođač: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" ih. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Rusija), Health (Ukrajina), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (Indija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 26/07/2018

Cijene u ljekarnama: od 94 rubalja.

Glibenklamid je oralno hipoglikemijsko sredstvo.

Oblik i sastav otpuštanja

Dozirni oblik - tablete: ravnog valjkastog oblika, s rizikom odvajanja, bijelim ili bijelim s blagim sivim ili žutim nijansama (10 u pakiranju konturnih ćelija, u kartonskom snopu 1, 2, 3 ili 5 pakiranja; 20, 30 ili 50 komada u limenkama od polimera ili tamnog stakla, u kartonskom snopu od 1 limenke.

Aktivni sastojak - glibenklamid, u 1 tableti - 5 mg.

Pomoćne komponente: laktoza monohidrat (mliječni šećer), magnezijev stearat, povidon (medicinski polivinilpirolidon niske molekulske mase), krumpirov škrob.

Farmakološka svojstva

Lijek je karakteriziran hipoglikemijskim, hipolipidemijskim i antitrombotskim djelovanjem.

farmakodinamiku

Upotrebu Glibenclamida karakteriziraju pankreasni i extrapancreatic efekti. Stimulira proizvodnju inzulina smanjenjem praga glukoze stimulacije beta stanica gušterače, povećava osjetljivost na inzulin i stupanj vezanja ove tvari na ciljne stanice, aktivira oslobađanje inzulina i povećava njegov učinak na apsorpciju glukoze u jetri i mišićima, a također inhibira lipolizu u masnom tkivu (manifestacija ekstrapankreatičnih učinaka). Djelovanje glibenklamida očituje se u drugoj fazi izlučivanja inzulina.

Hipoglikemijski učinak opaža se 2 sata nakon uzimanja lijeka, maksimum doseže nakon 7-8 sati i traje oko 12 sati. Glibenklamid osigurava postupno povećanje razine inzulina i glatko smanjenje glukoze u plazmi, što smanjuje rizik od razvoja hipoglikemijskih stanja. Tvar pokazuje farmakološku aktivnost kada se očuva endokrina funkcija gušterače, što se izražava u sposobnosti proizvodnje inzulina.

farmakokinetika

Kada se uzima oralno, glibenklamid se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta otprilike 48-84%. Maksimalna koncentracija tvari postiže se unutar 1-2 sata nakon gutanja. Volumen distribucije je 9-10 litara. Glibenklamid se 95-99% veže za proteine ​​plazme. Njegova bioraspoloživost je 100%, pa se lijek može uzeti neposredno prije obroka.

Glibenklamid slabo prodire u placentarnu barijeru i gotovo se u potpunosti metabolizira u jetri, formirajući dva neaktivna metabolita, od kojih se jedan izlučuje u žuč, a drugi u urin. Poluživot varira od 3 do 10-16 sati.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, glibenklamid je indiciran za liječenje dijabetesa tipa 2 uz neučinkovitost dijetetske terapije u odraslih.

kontraindikacije

• Dijabetes tipa 1;
• Zarazne bolesti;
• Teška oštećenja bubrega i / ili jetre;
• Povrede mikrocirkulacije u teškom obliku;
• Ketoacidoza, dijabetička precoma i koma;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Izvođenje ozbiljnih kirurških zahvata;
• Preosjetljivost na sulfa lijekove i derivate sulfoniluree.

Lijek se propisuje s oprezom: pacijentima s patologijom jetre i / ili bubrega, uključujući povijest bolesti; u kroničnom alkoholizmu; u slučaju povreda štitne žlijezde, nadbubrežne žlijezde; s grozničavim uvjetima.

Upute za uporabu Glibenclamida: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno 20-30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka.

Liječnik propisuje dozu pojedinačno, ovisno o težini dijabetesa, starosti pacijenta i razini glikemije.

Uobičajena dnevna doza je od 2,5 do 15 mg, s dozom od 1-3 puta. U rijetkim slučajevima, lijek se koristi u dozi većoj od 15 mg dnevno, što ne utječe značajno na povećanje hipoglikemijskog učinka.

Početna doza za starije pacijente je 1 mg dnevno.

Početna doza lijeka pri prelasku s bigvanida je 2,5 mg na dan.

Kako bi se kompenzirali poremećaji metabolizma ugljikohidrata nakon ukidanja bigvanida, doza glibenklamida, ako je potrebno, može se povećati za 2,5 mg svakih 5-6 dana. Prijelaz na kombinirano liječenje glibenklamidom i bigvanidima treba planirati u odsutnosti takve kompenzacije unutar 4-6 tjedana.

Nuspojave

Uporaba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• Dio endokrinog sustava: hipoglikemija do kome (pravilan recept, usklađenost s režimom doziranja i dijeta smanjuje vjerojatnost njegovog razvoja);
• Iz živčanog sustava: rijetko - glavobolja, vrtoglavica, umor, pareza, slabost, poremećaji osjetljivosti;
• Na dijelu probavnog sustava: osjećaj težine u epigastričnom području, mučnina, proljev; rijetko - kolestaza, funkcionalni poremećaji jetre;
• Na strani krvnog sustava: rijetko - poremećaji krvi, razvoj pancitopenije;
• Alergijske reakcije: svrab, osip na koži;
• Dermatološke reakcije: rijetko - fotoosjetljivost.

predozirati

U slučaju predoziranja glibenklamidom mogu se pojaviti simptomi hipoglikemije. Kod hipoglikemije blage ili umjerene težine preporuča se oralna otopina glukoze ili šećera. Ako se dijagnosticira teška hipoglikemija, praćena gubitkom svijesti, 40% otopina dekstroze (glukoze) ili glukagona se ubrizgava intravenski (subkutano, intramuskularno, intravenski). Nakon što se bolesnik osvijestio od nesvjestice, treba mu dati hranu obogaćenu ugljikohidratima kako bi se izbjeglo ponavljanje hipoglikemijskog napada.

Posebne upute

Liječenje treba provoditi pod sustavnom kontrolom glukoze u krvi i dnevnim izlučivanjem u urinu.

Tijekom razdoblja uzimanja lijeka treba izbjegavati alkohol, inače se mogu razviti teške hipoglikemije i reakcije slične disulfiramu.

U slučaju hipoglikemije treba odmah nadomjestiti nedostatak glukoze. Svjesni pacijenti uzimaju glukozu ili otopinu šećera usta, uz gubitak svijesti pacijentu se intravenski, intramuskularno ili subkutano daje glukoza ili glukagon intravenski. Kako bi se izbjeglo ponavljanje, prehrana bolesnika tijekom tog razdoblja treba obogatiti ugljikohidratima.

Interakcija lijekova

Istovremena upotreba dugodjelujućih sulfonamida, beta-adrenergičkih blokatora, alopurinola, anaboličkih sredstava, cimetidina, ciklofosfamida, klofibrata, izobarina, monoamin oksidaze (MAO), salicilata, tetraciklina, kloramfenila, inhibitora može pojačati hipoglikemijski učinak lijeka.

Moguće smanjenje Glibenclamida i rizik od hiperglikemije u bolesnika istovremeno uzimajući klorpromazin, barbiturate, diazoksid, fenotiazine, fenitoin, acetazolamid, glukokortikoide, glukagon, simpatomimetičke lijekove, indometacin, visoke nikotinate, saluretik, kontraceptive, stimulanse, simetromimetike, indometacin, nikotinate u visokim dozama, saluretici, kontraceptivi;, hormoni štitnjače, visoke doze laksativa.

analoga

Analogi Glibenclamida su: Glibex, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Maninil, Maniglid.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Glibenklamidni pregledi

Najčešći pregledi glibenklamida su rasprave o načinima liječenja koji se koriste u bolesnika s dijabetesom. Većinom pacijenti prijavljuju uzimanje ovog lijeka kao monoterapiju, ali neki ljudi ga prepisuju kao dio kombinirane terapije, to jest u kombinaciji s dodatnim lijekovima za hipoglikemiju. Ponekad pacijenti imaju pitanja koja proizlaze iz prekomjerne ili nedovoljne učinkovitosti Glibenclamida.

Stručnjaci vjeruju da imenovanje ovog lijeka treba individualizirati, a režim liječenja treba odabrati u svakom slučaju bolesti. Prema tome, uzimanje Glibenclamida preporukama je vrlo teško i može biti štetno po zdravlje. Potrebno je uzeti u obzir mnoge čimbenike, na primjer, razinu šećera u krvi pacijenta u različitim uvjetima. Samo u ovom slučaju može se pretpostaviti da će uzimanje lijeka značajno poboljšati dobrobit pacijenta.

Cijena glibenklamida u ljekarnama

Cijena Glibenclamida s dozom od 5 mg u lancima ljekarni je oko 105 rubalja (120 tableta uključeno je u paket).