Glyukofazh

• Hipoglikemija

Naslov: GLUCAF XR, Takeda

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku. Aktivni sastojak lijeka Glucophage XR - metformin - bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom. Glucophage XR smanjuje početnu razinu glukoze i razinu glukoze nakon obroka u krvnoj plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i ne uzrokuje hipoglikemijski učinak.
Metformin djeluje na tri načina:

• dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;
• poboljšava osjetljivost na inzulin u mišićima poboljšanjem unosa i korištenja periferne glukoze;
• odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glikogena utječući na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze (GLUT).
Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan rezultat na metabolizam lipida: smanjuje ukupni kolesterol, LDL i TG.
farmakokinetika
Usisna. Nakon peroralne primjene Glucophage XR tableta s produljenim oslobađanjem, vrijeme je da se dosegne C_maksimum u plazmi je 7 sati
U ravnoteži, kao i kod uporabe tableta s brzim oslobađanjem, C_maksimum i AUC povećavaju neproporcionalno injektiranu dozu. AUC nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim otpuštanjem sličan je AUC, što se opaža nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s brzim otpuštanjem 2 puta dnevno.
C fluktuacije_maksimum i AUC u pojedinačnim subjektima u slučaju uzimanja tableta za metformin s produljenim oslobađanjem usporedive su s varijacijama koje su uočene u slučaju uzimanja tableta metformina s brzim oslobađanjem.
Nakon uzimanja tableta s produljenim oslobađanjem prije obroka, uočeno je povećanje AUC (C_maksimum povećao se za 26%, a Tmax povećao na 1 h).
Apsorpcija metformina iz tableta s neprekidnim oslobađanjem ne mijenja se ovisno o sastavu hrane. Ne zabilježite kumulaciju s ponovnom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s polaganim oslobađanjem.
Distribucija. Vezanje na proteine ​​plazme nije značajno. Metformin prodire u crvene krvne stanice. C_maksimum krv niža od C_maksimum u krvnoj plazmi, a postižu se u isto vrijeme. Eritrociti su najvjerojatnije druga distribucijska komora. Prosječni volumen distribucije (Vd) varira u rasponu od 63-276 litara.
Metabolizam. Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. Nisu identificirani ljudski metaboliti.
Povlačenje. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin izlučuje zbog glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon oralnog doziranja T_½ kod bubrežne disfunkcije smanjuje se bubrežni klirens proporcionalno klirensu kreatinina, a time i T_½ povećava se, što dovodi do povećane razine metformina u krvnoj plazmi.

Sastav i oblik otpuštanja

Tablica. produžiti. akcija. 500 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/01 od 18.05.2013. Do 18.05.2018

Tablica. produžiti. akcija. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 od 13.05.2013. Do 13.05.2018

svjedočenje

dijabetes mellitus tipa 2 (koji nije ovisan o inzulinu) u odraslih (osobito kod prekomjerne težine) s lošom prehranom i tjelovježbom, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemicima ili u kombinaciji s inzulinom.

primjena

monoterapiju ili kombiniranu terapiju u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Lijek Glucophage XR uzima se 1 puta dnevno tijekom jela navečer. Najveća preporučena doza je 2000 mg.
Za pacijente koji su započeli liječenje, početna doza lijeka Glucophage XR često je 500 mg 1 puta dnevno s hranom u večernjim satima. Nakon 10-15 dana liječenja dozu treba korigirati prema rezultatima mjerenja glukoze u plazmi. Sporo povećanje doze pomaže u smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.
Ako je propisana razina glikemije zabranjena kada se koristi Glucophage XR u maksimalnoj dozi od 2000 mg, koju pacijent uzima 1 put dnevno, doza se može podijeliti u dvije doze (1 put ujutro i 1 put navečer, tijekom obroka). Ako se ne postigne potrebna razina glikemije, moguće je koristiti Glyukofazh, tablete, obložene 500 mg, 1000 mg u maksimalnoj preporučenoj dozi od 3000 mg / dan.
U slučaju prelaska na lijek Glucophage XR, tablete s produljenim oslobađanjem od 500 mg, 1000 mg, morate prestati uzimati drugi antidijabetični lijek.
Prije primjene lijeka, Glucophage XR 1000 mg doza se titrira i počinje uzimanjem Glucophage XR 500 mg.
Lijek Glucophage XR 1000 mg koristi se kao terapija održavanja za pacijente koji su prethodno liječeni metforminom. Početne doze lijeka Glucophage XR, tablete s produljenim oslobađanjem, trebale bi biti ekvivalentne dnevnoj dozi tableta za brzo oslobađanje.
Kombinirana terapija u kombinaciji s inzulinom. Kako bi se postigla bolja kontrola razine glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Često, početna doza Glyukofazh XR je 500 mg 1 put dnevno tijekom obroka navečer, stoga doza inzulina mora biti odabrana u skladu s rezultatima mjerenja razine glukoze u krvi. Glyukofazh XR, tablete s produljenim oslobađanjem od 1000 mg, moguće je koristiti nakon titracije doze lijeka.
Kod osoba u starijoj dobi funkcija bubrega vjerojatno će se pogoršati, stoga se doza metformina treba odabrati na temelju procjene funkcije bubrega, koju treba redovito provoditi (vidi POSEBNE INDIKACIJE).

kontraindikacije

• preosjetljivost na metformin ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
• dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu;
• zatajenje bubrega ili oštećenje funkcije bubrega (klirens kreatinina 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktat / piruvat. Ako sumnjate na laktičnu acidozu, morate prestati uzimati lijekove i odmah hospitalizirati pacijenta.
  Zatajenje bubrega. Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije i tijekom liječenja glukofagom XR, potrebno je provjeriti razinu kreatinina u plazmi: bolesnici s ispravnim bubrežnim funkcijama najmanje 1 puta godišnje, bolesnici s oštećenjem bubrežne funkcije i oni starije dobi - najmanje 2–4 puta godine.
  Potreban je oprez u slučajevima kada je oštećenje funkcije bubrega moguće, osobito na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i na početku terapije NSAID.
  Radioaktivni agensi joda. Korištenje i / v radiološke tvari može uzrokovati zatajenje bubrega, što može dovesti do kumulacije metformina i razvoja laktične acidoze. Stoga, ovisno o funkciji bubrega, primjenu metformina treba prekinuti 48 sati prije ili za vrijeme ispitivanja i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon pregleda i procjene funkcije bubrega.
  Kirurške intervencije. Potrebno je prestati uzimati Glyukofazh XR 48 sati prije planiranog kirurškog zahvata, koji se provodi u općoj, spinalnoj ili epiduralnoj anesteziji, a ne nastaviti prije 48 sati nakon operacije i procjene bubrežne funkcije.
  Ostale mjere opreza. Od pacijenata se traži da se pridržavaju prehrane ujednačenog unosa ugljikohidrata tijekom dana i prate laboratorijske vrijednosti. Pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom trebaju nastaviti s niskokaloričnom dijetom. Potrebno je redovito pratiti laboratorijske pokazatelje razine glukoze u krvi.
  Uz istovremenu primjenu Glucophage XR s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemičnim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree ili meglitinidom), vjerojatno će se povećati hipoglikemijsko djelovanje.
  Vjerojatno prisutnost fragmenata ljuske tableta u izmetu. To je normalno i nema klinički značaj.
  Koristite tijekom trudnoće ili dojenja
  Nekontrolirani dijabetes tijekom trudnoće (gestacijski ili trajni) povećava rizik od kongenitalnih anomalija i perinatalne smrtnosti. Postoje ograničeni podaci o primjeni metformina u trudnica koje ne ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih anomalija. Pretkliničke studije nisu otkrile negativan učinak na trudnoću, razvoj fetusa, porođaj i razvoj nakon poroda. U slučaju planiranja trudnoće, kao iu slučaju trudnoće, liječenje metforminom treba prekinuti, obavijestiti liječnika i propisati terapiju inzulinom za održavanje razine glukoze u krvi.
  Dojenje. Metformin se izlučuje u majčino mlijeko. Nisu zabilježene nuspojave u dojenčadi / dojenčadi. No, budući da nema dovoljno podataka o sigurnosti primjene lijeka, dojenje se ne nudi tijekom terapije lijekovima. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir potrebu za korištenjem lijekova za majku i potencijalni rizik za dijete.
  Plodnost. Metformin nije utjecao na plodnost muških i ženskih životinja kada se primjenjuje u dozama od 600 mg / kg / dan, što je gotovo 3 puta više od maksimalne dnevne doze preporučene za upotrebu kod ljudi, koja se izračunava na temelju površine tijela.
  Djeca. Lijek se ne rabi u djece, jer nema kliničkih podataka o ovoj dobnoj skupini bolesnika.
  Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Glyukofazh XR ne utječe na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima, budući da lijek za monoterapiju ne uzrokuje hipoglikemiju.
  Međutim, potrebno je s oprezom koristiti metformin u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim sredstvima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, repaglinid) u vezi s rizikom od hipoglikemije.

interakcija

Kombinacije nisu predložene za upotrebu
Akutna alkoholna intoksikacija povezana je s povećanim rizikom od laktacidoze, osobito u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i kod zatajenja jetre. Kod liječenja Glucophage XR treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže alkohol.
Radioaktivne tvari joda mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze u bolesnika s dijabetesom na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega. Primjenu Glucophage XR treba prekinuti prije studije i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon ispitivanja pomoću rendgenskih kontrastnih sredstava i procjenom funkcije bubrega.
Kombinacije koje treba koristiti oprezno
Lijekovi koji imaju hiperglikemijske učinke (sustavno i lokalno djelovanje GCS-a, simpatomimetici, klorpromazin). Trebate stalno pratiti razinu glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Tijekom i nakon prekida takve kombinirane terapije, doza Glucophage XR treba podesiti pod kontrolom razine glikemije.
ACE inhibitori mogu sniziti razinu glukoze u krvi. Ako je potrebno, moguće je ispraviti dozu lijeka tijekom razdoblja kombinirane terapije.
Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od razvoja laktične acidoze.

predozirati

kada se koristi lijek u dozi od 85 g, nije uočen razvoj hipoglikemije. No, u ovom slučaju, uočen je razvoj laktične acidoze. S razvojem laktične acidoze, liječenje metformin hidrokloridom treba prekinuti i bolesnika odmah smjestiti u bolnicu. Hemodijaliza se smatra učinkovitom mjerom za uklanjanje laktata i metformina iz tijela.

Uvjeti skladištenja

na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
GLUC-FUP-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformin

instrukcija

• ruski
• Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete produljenog djelovanja od 500 mg

sastav

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - metformin hidroklorid 500 mg,

pomoćne tvari: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100000 cP (hidroksipropilmetilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

opis

Tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele boje, s ugraviranim “500” na jednoj strani tablete.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Bigvanidi. Metformin.

ATH šifra A10VA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 sati. U isto vrijeme, TCmax za tabletu s brzim otpuštanjem je 2,5 sata.

Nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) slična je onoj koja je opažena nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s normalnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Fluktuacije maksimalne koncentracije metformina (Cmax) i AUC u pojedinih bolesnika u slučaju uzimanja metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem usporedive su s istim pokazateljima kao u slučaju uzimanja tableta s normalnim profilom otpuštanja.

Kada se uzimaju na prazan želudac tableta s produljenim oslobađanjem, AUC se smanjuje za 30%, dok Cmax i Tmax ostaju nepromijenjeni. Apsorpcija tableta metformina s produljenim otpuštanjem ne mijenja se ovisno o obroku. Nisu zabilježene kumulacije s ponovljenom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem.

Vezanje metformina na proteine ​​plazme je zanemarivo. Metformin se distribuira u crvenim krvnim stanicama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i doseže se otprilike u isto vrijeme. Prosječni volumen distribucije (Vd) je 63-276 litara.

Metformin nepromijenjen izlučuje se urinom. Metaboliti ove tvari kod ljudi nisu identificirani.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na uklanjanje metformina glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja poluživot iznosi približno 6,5 sati.

Kada je bubrežna disfunkcija, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, i tako se povećava poluživot, što dovodi do povećanja razina u plazmi metformina.

farmakodinamiku

Metformin je bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom, smanjujući i bazalne i postprandijalne razine glukoze u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma djelovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;

poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;

odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu unutarstaničnog glikogena djelujući na glikogen sintetazu. Također poboljšava sposobnost svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT).

Glavni ne-glikemijski učinci metformina su stabilizacija ili umjereni gubitak težine.

U ljudi, bez obzira na njihovo djelovanje na glikemiju, metformin poboljšava metabolizam lipida. To je dokazano primjenom terapijskih doza metformina u srednjim i dugoročnim kliničkim ispitivanjima: Metformin smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola, lipoproteina niske gustoće (LDL) i triglicerida.

Indikacije za uporabu

liječenje dijabetesa tipa 2, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom, kada samo dijetalna terapija i tjelovježba ne pružaju dovoljnu kontrolu glikemije.

Glucophage XR se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim sredstvima ili inzulinom.

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Uobičajena početna doza je 500 mg 1 put dnevno.

Nakon 10-15 dana od početka terapije potrebno je prilagoditi dozu lijeka na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Maksimalna dnevna doza - 4 tablete Glucophage 500 XR 500 mg dnevno.

Ovisno o sadržaju glukoze u krvnoj plazmi, svakih 10-15 dana, doza se polako povećava za 500 mg do maksimalne dnevne doze od 2000 mg dnevno tijekom večere.

Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom, uzetom 1 puta dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi: Glucofage XR produženo djelovanje 500 mg: 2 tablete za vrijeme doručka i 2 tablete po vrijeme za večeru. Ako se ne postigne potrebna razina glikemije, bolesnici se mogu prenijeti na standardni metformin u maksimalnoj preporučenoj dozi od 3000 mg / dan.

Za bolesnike koji su primali tablete metformina, početna doza Glucophage XR trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi metformina u tabletama s trenutnim oslobađanjem.

Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glucophage XR produženog djelovanja.

U slučaju planiranja prijelaza iz uzimanja drugog antidijabetičkog lijeka: morate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage XR u gore navedenoj dozi.

Kombinacija inzulina

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, Glucofas XR i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Uobičajena početna doza Glucophage® XR je 500 mg jednom dnevno, dok je doza inzulina odabrana na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi.

Stariji bolesnici:

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, dozu Glucophage XR treba odabrati na temelju parametara funkcije bubrega. Potrebna je redovita procjena bubrežne funkcije.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom:

Metformin se može koristiti u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom, stadij 3a (klirens kreatinina (CLCr) 45-59 ml / min ili procijenjena brzina glomerularne filtracije (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) samo u nedostatku drugih uvjeta može povećati rizik od laktacidoze s prilagodbom sljedeće doze: početna doza je 500 ili 750 mg metformin hidroklorida 1 put dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg / dan. Funkciju bubrega treba pažljivo pratiti (svaka 3–6 mjeseci).

Ako se CLCr ili eGFR smanji na 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod i nastaviti se najranije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon što je funkcija bubrega bila ponovno analizirana i nije bilo naknadnog pogoršanja.

U bolesnika s umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije primjene kontrastnog sredstva koje sadrži jod i nastaviti se najranije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon kako je ponovno analizirana funkcija bubrega i nije pronađeno naknadno pogoršanje.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi s hiperglikemijskim učinkom (glukokortikoidni (sustavni i lokalni) i simpatomimetici): može biti potrebno češće određivanje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog učinka na funkciju bubrega.

Posebne upute

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma s visokom smrtnošću u odsutnosti hitnog liječenja, koja se može razviti kao posljedica akumulacije metformina. Uočeni slučajevi laktične acidoze u bolesnika liječenih metforminom razvili su se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću i teškom bubrežnom insuficijencijom ili s akutnim oštećenjem bubrežne funkcije. Treba paziti u situacijama u kojima je funkcija bubrega umanjena, na primjer, u slučaju dehidracije (teški proljev, povraćanje) ili antihipertenzivna terapija, terapija diureticima ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). U tim akutnim uvjetima liječenje metforminom treba privremeno obustaviti.

Potrebno je uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su slabo kontrolirani dijabetes, ketoza, produljeno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s hipoksijom (kao što je dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda).

Potrebno je razmotriti dijagnozu mliječne acidoze ako se pojave nespecifični simptomi kao što su grčevi mišića, bolovi u trbuhu i / ili teška astenija. Bolesnici moraju biti obaviješteni da moraju prijaviti te simptome svom liječniku, osobito ako su pacijenti prethodno imali dobru podnošljivost metformina. Ako se sumnja na laktičku acidozu, prekinite liječenje Glucophage XR. Ponovnu uporabu Glucophage® XR treba razmatrati pojedinačno samo nakon uzimanja u obzir omjera koristi / rizika i funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira početak acidotične dispneje, bol u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH u krvi, razine laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, bolesnika treba odmah hospitalizirati. Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, potrebno je provjeriti klirens kreatinina prije početka i redovito tijekom liječenja Glucophage XR (određivanjem razine kreatinina u krvnom serumu primjenom Cockroft-Gaultove formule):

najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;

ne manje od 2-4 puta godišnje kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normale.

GLUCOPHAGE XR, PRODUŽENE TABLICE AKCIJA

Naručite jednim klikom

• ATX klasifikacija: A10BA02 Metformin
• MNN ili naziv skupine: metformin
• Farmakološka skupina: A10J - BIGUANIDA
• Proizvođač: NYCOMED PHARMA
• Vlasnik licence: NYCOMED / TAKEDA
• Zemlja: Nepoznato

Upute za medicinsku uporabu

lijeka

Glukoza ® XR

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete produljenog djelovanja od 500 mg

sastav

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - metformin hidroklorid 500 mg,

pomoćne tvari: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100000 cP (hidroksipropilmetilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

opis

Tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele boje, s ugraviranim “500” na jednoj strani tablete.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Bigvanidi. Metformin.

ATH šifra A10VA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TC_maksimum) je 7 sati. U isto vrijeme TC_maksimum za tabletu za brzo oslobađanje je 2,5 sata.

Nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) slična je onoj koja je opažena nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s normalnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Fluktuacija maksimalne koncentracije metformina (C_maksimum) i AUC u pojedinih bolesnika u slučaju uzimanja metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem usporedivi su s istim pokazateljima kao u slučaju uzimanja tableta s normalnim profilom otpuštanja.

Apsorpcija metformina iz tableta s produljenim oslobađanjem ne mijenja se ovisno o unosu hrane. Nisu zabilježene kumulacije s ponovljenom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim djelovanjem.

Komunikacija s proteinima plazme je zanemariva. Metformin je djelomično povezan s crvenim krvnim stanicama. C_maksimum u krvi ispod C_maksimum u plazmi, a postiže se otprilike u isto vrijeme. U uobičajenim terapijskim dozama akumulacija metformina u plazmi nije uočena, osim u slučajevima oštećenja bubrežne funkcije. Prosječan volumen raspodjele varira u rasponu od 63-276 litara.

Metformin nije uključen u metabolizam i budući da je povezanost s proteinima plazme zanemariva, metabolizira se u nevezanom obliku. Nije detektiran niti jedan ljudski metabolit. Metformin se izlučuje nepromijenjen putem bubrega.

Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje na to da se metformin izlučuje zbog glomerularne filtracije i kanalitsy izlučivanja. Nakon oralne primjene, poluživot je oko 6,5 sati.

S oslabljenom funkcijom bubrega, klirens metformina se smanjuje u odnosu na klirens kreatinina, a vrijeme poluvremena se povećava, što može dovesti do povećanja koncentracije metformina u plazmi.

farmakodinamiku

Glukofag R HR je bigvanid s antihiperglikemijskim učincima, snižavajući razinu glukoze u plazmi, i to na prazan želudac i nakon obroka. Budući da lijek ne stimulira izlučivanje inzulina, on ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima tri mehanizma:

1. Smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, inhibiranjem glukoneogeneze i glikogenolize.
2. U mišićima se povećava osjetljivost na inzulin, što poboljšava perifernu apsorpciju glukoze i njeno korištenje.
3. Odgođena apsorpcija glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glukoze djelujući na glikogen sintetazu.

Methomin povećava transportni kapacitet svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT), koji su danas poznati.

U kliničkim ispitivanjima primjena metformina popraćena je ili stabilizacijom težine ili gubitkom težine.

Metformin povećava cirkulaciju krvi u jetri i ubrzava proces pretvaranja glukoze u glikogen. Smanjuje trigliceride, LDL, VLDL.

Indikacije za uporabu

• liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom i glikemijom, nekontrolirana prehrana i tjelovježba kao monoterapija, ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili s inzulinom

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Uobičajena početna doza je 500 mg 1 puta dnevno tijekom večere.

Nakon 10-15 dana liječenja dozu treba prilagoditi na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Maksimalna dnevna doza Glucophage 4 XR 4 tablete 1 puta dnevno tijekom večere.

Ovisno o sadržaju glukoze u krvnoj plazmi, svakih 10-15 dana doza se polako povećava za 500 mg do maksimalne dnevne doze (2000 mg).

Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom jednom dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi:

Glucophage prol XR produljeno djelovanje 500 mg: 2 tablete za doručak i 2 tablete za večeru.

U slučaju planiranja prijelaza iz uzimanja drugog antidijabetičkog lijeka: morate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage XR u gore navedenoj dozi.

Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glucofage XR produženog djelovanja.

Kombinacija inzulina

Kada se lijek Glucophage of XR primjenjuje s produženim djelovanjem zajedno s inzulinom, uobičajena početna doza lijeka je 1 tableta jednom dnevno, a doza inzulina odabire se na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvnoj plazmi.

Stariji bolesnici: zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, doza Glucophage R XR mora se odabrati na temelju funkcije bubrega (mjerenje razine kreatinina u krvi!).

Nuspojave

Učestalost nuspojava lijeka je kako slijedi:

Vrlo česte: ³ 1/10

Česti: ³ 1/100, Ò XR nepoželjne pojave potpuno nestaju.

kontraindikacije

• preosjetljivost na metformin hidroklorid ili na bilo koju pomoćnu tvar
• dijabetička ketoacidoza, dijabetička predkomatozna stanja, koma
• zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 60 ml / min)
• dehidracija, teška infekcija, hipoglikemijski šok koji može dovesti do oštećenja bubrežne funkcije
• klinički značajne manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (zatajenje srca ili dišnog sustava, akutni infarkt miokarda i šok)
• zatajenje jetre
• akutna alkoholna intoksikacija, alkoholizam

Interakcije lijekova

Unos alkohola povećava rizik od laktacidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, posebno u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i zatajenja jetre. Tijekom uzimanja lijeka izbjegavajte uzimanje alkohola i alkohola.

Jodirani kontrastni mediji:

Intravaskularno davanje jodiranih kontrastnih sredstava može dovesti do zatajenja bubrega, zbog čega će se pojaviti kumulacija metformina u tijelu i postoji rizik od razvoja laktične acidoze. Prijem metformina treba poništiti prije ili tijekom ispitivanja i ne smije se nastaviti u roku od 48 sati nakon pregleda, te ga treba nastaviti tek nakon procjene bubrežne funkcije i ako je to normalno.

Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza prilikom njihove primjene

Lijekovi koji imaju hiperglikemijski učinak (glukokortikoid (sustavno i lokalno djelovanje) i simpatomimetici) mogu zahtijevati češće određivanje glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktične acidoze jer mogu smanjiti bubrežnu funkciju.

Posebne upute

Laktička acidoza je rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma koja se može pojaviti zbog nakupljanja metformina.

Slučajevi mliječne acidoze u bolesnika liječenih metforminom javljaju se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću, u kombinaciji s teškim zatajenjem bubrega.

Kako bi se spriječila pojava laktične acidoze, lijek se posebno propisuje pacijentima s loše kontroliranim dijabetesom, ketozom, produljenim postom, konzumiranjem alkohola, zatajenjem jetre i bilo kojim stanjem povezanim s hipoksijom.

Ako tijekom liječenja pacijenta ima grčeve u mišićima, probavne smetnje (bol u trbuhu) i tešku asteniju, ti simptomi mogu biti znak početne laktacidoze.

Laboratorijska dijagnostika otkriva: smanjenje pH u krvi, razina laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala u plazmi i povećanje omjera laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičku acidozu, liječenje metforminom treba prekinuti i pacijenta treba hospitalizirati.

Budući da se metformin eliminira putem bubrega, potrebno je odrediti razinu kreatinina u serumu prije početka liječenja i redovito u budućnosti (to se može procijeniti iz razine kreatinina u serumu pomoću Cockroft-Gaultove formule):

• najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;
• najmanje dva do četiri puta godišnje u bolesnika s razinama kreatinina u serumu na gornjoj granici normalne razine i kod starijih osoba.

Kod starijih bolesnika često je i asimptomatska reducirana bubrežna funkcija. Posebni oprez se mora provoditi u slučajevima kada se disfunkcija bubrega pokreće uzimanjem antihipertenzivnih lijekova ili diuretika i uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).

Uvođenje jodiranih kontrastnih sredstava:

Budući da intravaskularno ubrizgavanje kontrastnih sredstava s jodom tijekom radiobioloških ispitivanja može dovesti do zatajenja bubrega, što može uzrokovati kumulaciju metformina i dovesti do laktične acidoze, u tim slučajevima metformin treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti u roku od 48 sati nakon pregleda. i treba ga nastaviti tek nakon procjene bubrežne funkcije i pod uvjetom da je to normalno.

Prijem metformina treba poništiti 48 sati prije izvođenja preporučene kirurške operacije s općom, spinalnom ili pereduralnom anestezijom. Terapija se može započeti ne ranije od 48 sati nakon kirurškog zahvata ili nakon početka oralnog uzimanja hrane i tek nakon potvrde normalne funkcije bubrega.

Svi pacijenti su dužni tijekom Glucophagea pri XR tretmanu slijediti dijetu i unos ugljikohidrata ravnomjerno tijekom dana. Pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom trebaju nastaviti s niskokaloričnom dijetom.

Redovito je potrebno provoditi laboratorijske pretrage kako bi se pratio tijek bolesti.

Upotreba samog metformina ne može uzrokovati hipoglikemiju, ali pacijentima treba savjetovati da budu oprezni kada ga uzimaju u kombinaciji s inzulinom ili derivatima sulfoniluree, propisujući redovito testiranje glukoze u krvi.

Pacijenti koji su primili dugotrajno liječenje Glyukofazhom R XR, došlo je do smanjenja apsorpcije vitamina B₁₂, praćeno smanjenjem njegove koncentracije u serumu. Smanjena razina vitamina B₁₂ treba uzeti u obzir u bolesnika s megaloblastičnom anemijom.

Pedijatrijska uporaba

Lijek Glyukofazh Ò XR produženo djelovanje ne smije se primjenjivati ​​u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka o primjeni.

Trudnoća i dojenje

Ograničeni podaci o uporabi metformina u trudnica ne ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih poremećaja. Međutim, njezina primjena je moguća samo uzimajući u obzir korist / rizik.

Kod planiranja trudnoće, kao iu slučaju trudnoće na pozadini primanja Glucophage R XR, lijek se preporučuje za otkazivanje i propisivanje terapije inzulinom. Dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja Glucophage XR. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava za dijete.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih strojeva

Monoterapija Glucophage does XR ne uzrokuje hipoglikemiju i stoga ne utječe na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima. Međutim, bolesnici trebaju biti svjesni mogućnosti hipoglikemije kada koriste Glucophage with u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, repaglinid).

predozirati

Simptomi: kod primjene Glucophagea of ​​u dozi od 85 g nije došlo do razvoja hipoglikemije. Međutim, u ovom slučaju, uočen je razvoj laktične acidoze.

Liječenje: ako postoje znakovi laktične acidoze, liječenje lijekom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i, nakon određivanja koncentracije laktata, dijagnozu treba razjasniti. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi i simptomatsko liječenje.

Oblik izdavanja i pakiranje

15 tableta u blister pakiranju od PVC / aluminijske folije, 2 ili 4 pakiranja zajedno s uputama za uporabu se stavljaju u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok valjanosti

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti

Uvjeti prodaje u ljekarni

proizvođač

Merck Sante SAO, Francuska

Vlasnik potvrde o registraciji

Merck Sante SAO, Francuska

Adresa organizacije koja prima zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) u Republici Kazahstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonski broj (727) 2444004

Broj faksa (727) 2444005

E-mail [email protected]

Jeste li dobili bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često imate problema s bolovima u leđima?

Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte što je brže moguće kako biste se nosili s bolovima u leđima.

Jeste li dobili bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često imate problema s bolovima u leđima?

Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte što je brže moguće kako biste se nosili s bolovima u leđima.