Kako uzeti Metformin za mršavljenje s dijabetesom

• Razlozi

Metformin je lijek 1. linije za liječenje dijabetesa ovisnog o inzulinu. Može liječiti poremećaje metabolizma i riješiti problem prekomjerne težine uz neučinkovitost prehrane i vježbanja. Mehanizam djelovanja temelji se na povećanoj osjetljivosti tkiva na inzulin, čime se normalizira razina glukoze u krvi.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Izrađen je u obliku bikonveksnih tableta obloženih filmom topljivom prevlakom. Dostupne doze su 500, 850 i 1000 mg.

Pakiranje je blister pakiranje od 30, 60 ili 120 tableta. Ove ploče, svaka po 1-3 komada, stavljaju se u kartonsku kutiju s medicinskim uputama za uporabu.

Glavni aktivni sastojak je metformin hidroklorid. Spada u klasu biguanida treće generacije. Među pomoćnim komponentama su prisutni: povidon, kukuruzni škrob, krospovidon, magnezijev stearat, talk. Sastav ljuske je metakrilna kiselina i kopolimer metil metakrilata, makrogol, titanov dioksid, talk.

INN, proizvođači

INN (internacionalni ne-vlasnički naziv) lijeka je metformin hidroklorid. U ljekarnama koje se prodaju pod različitim trgovačkim imenima.

Izvorni lijek na bazi metformina je Glucophage, koji u Francuskoj proizvodi tvrtka MERCK SANTE. Osim njega, postoje mnogi generički proizvodi koji se razlikuju po kvaliteti i cijeni. Najpopularniji analozi su Siofor (Njemačka), Formetin i Gliformin (Rusija), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Hrvatska).

Trošak od

Cijena metformina, ovisno o dozi, proizvođaču i broju tableta, kreće se od 80 do 290 rubalja.

Farmakološko djelovanje

Metformin ima svojstvo smanjivanja šećera zbog svoje sposobnosti da inhibira glukoneogenezu. Ne stimulira gušteraču, tako da ne utječe negativno na stanje i funkcioniranje organa.

Učinkovitost zbog sljedećih radnji:

• smanjuje bazalne razine šećera reguliranjem metabolizma glikogena (glikogenoliza);
• inhibira stvaranje glukoze (glukoneogeneze) iz metabolizma proteina i masti;
• usporava apsorpciju glukoze u crijevu;
• povećava osjetljivost receptora inzulina, čime se smanjuje rezistencija na inzulin;
• povećava brzinu pretvorbe glukoze u laktat u probavnom traktu;
• smanjuje količinu triglicerida LDL (lipoproteina niske gustoće) i ukupnog kolesterola u krvi, povećava razine HDL i HDLF (lipoproteina visoke i vrlo visoke gustoće);
• potiče unos glukoze u mišiće;
• poboljšava fibrinolitička svojstva krvi.

farmakokinetika

Metformin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, biodostupnost je oko 50%. Vrhunac koncentracije u krvi dolazi 1-3 sata nakon uzimanja pilule. Ako je lijek na temelju njega sposoban usporiti oslobađanje aktivne tvari, tada se maksimalna koncentracija bilježi u 4-8 sati. Metformin se slabo veže na proteine ​​plazme, stoga se stabilne koncentracije nalaze u krvi tek nakon 1-2 dana terapije.

Korištenje lijeka istovremeno s hranom smanjuje njegovu sposobnost da se apsorbira u probavnom traktu. Metformin se nakuplja u stijenkama crijeva i želuca, u jetri i žlijezdama slinovnica. Poluživot je 6,2 sata. Metformin u tijelu se ne metabolizira. Bubrezi se izlučuju nepromijenjeni tubularnom sekrecijom. Kada je funkcioniranje ovih organa narušeno, izlučivanje lijeka se mijenja, akumulira se u tijelu.

svjedočenje

Metformin ima širok spektar djelovanja. Glavna svrha je dijabetes melitus tipa 2 u bolesnika s niskim učinkom dijetetske terapije, prekomjerne težine. Primijenjeno na:

• u odraslih, kao monoterapija ili zajedno s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom;
• u djece starije od 10 godina kao neovisna metoda liječenja, kao i paralelno s inzulinom.

Osim dijabetesa tipa 2, propisana je i za:

• sekundarna pretilost zbog rezistencije na inzulin;
• ublažavanje metaboličkog sindroma;
• policistični jajnici;
• sprečavanje razvoja dijabetesa kod rizičnih pacijenata;
• bodybuilding za oblikovanje tijela.

kontraindikacije

Metformin se smatra jednim od najsigurnijih hipoglikemijskih lijekova. Ali, kao i svaki drugi lijek, ima kontraindikacije za uporabu:

• zatajenje bubrega ili jetre;
• dijabetička ketoacidoza, precoma, koma;
• teška stanja tijela: dehidracija, groznica, šok, sepsa, infektivni procesi;
• trudnoća i dojenje;
• ozbiljne operacije, ozljede ili velike opekline;
• alkoholizam;
• laktička acidoza;
• preosjetljivost na lijek ili komponente.

UPOZORENJE! Oprezno, metformin se propisuje djeci mlađoj od 10 godina, starijim osobama (nizak metabolizam) i pacijentima koji se bave teškim fizičkim radom (rizik od laktacidoze).

doza

Standardni režim liječenja počinje s 500–1000 mg / dan. (1-2 tablete). Paralelno s tim preporučuje se korekcija tjelesne aktivnosti i prehrane. Ako u 1-2 tjedna pozitivna dinamika nije uočena, doza se mijenja. Maksimalno dopušteno 2000 mg / dan, za starije pacijente - 1000 mg / dan.

Uzmi tabletu je potrebno tijekom obroka ili odmah nakon njega, oprati s čašom vode. Ako se preporuka ne slijedi, učinkovitost lijeka je značajno smanjena.

Trajanje terapije određuje liječnik. Ne možete sami otkazati obveze.

Nuspojave

Kao i svaki sintetski lijek, metformin uzrokuje brojne neželjene učinke. Oni se gotovo uvijek razvijaju na početku liječenja i sami prolaze. Najčešće nuspojave uključuju:

• iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, abnormalna stolica;
• na dio metabolizma tvari: laktička acidoza (lijek je otkazan); hipoglikemija; s dugotrajnim liječenjem - hipovitaminoza B₁₂;
• sa strane stvaranja krvi: megaloblastična anemija;
• alergijske reakcije: eritem, pruritus i osip.

Često se bilježe smetnje u probavnom traktu. One su uzrokovane blokiranjem apsorpcije glukoze koja uzrokuje fermentacijske procese s otpuštanjem plinova. Postupno se tijelo prilagođava, pojave nestaju. U slučaju izražene prirode neželjenih učinaka i nelagode, uzima se simptomatsko liječenje.

predozirati

Slučajevi koji prelaze maksimalnu terapeutsku dozu često dovode do poremećaja u funkcioniranju sustava ili organa. Može se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, hipoglikemija ili hiperglikemija. Letalni ishodi u ovom slučaju su rijetki.

Strašna komplikacija je dovoljna - laktička acidoza. To je metabolički sindrom koji se razvija kao rezultat nakupljanja metformina. Pojavljuje se s nekontroliranim dijabetesom, ketoacidozom, nepridržavanjem prehrane, povećanom tjelesnom aktivnošću ili bilo kojim hipoksičnim stanjem. Znakovi mliječne acidoze su:

• neudobnost u trbuhu;
• povraćanje;
• pospanost ili nesanica;
• bol u mišićima;
• apatija;
• smanjen tonus mišića i smanjena pokretljivost.

UPOZORENJE! Ako sumnjate na laktičnu acidozu, treba prekinuti liječenje metforminom i hitno hospitalizirati bolesnika radi infuzijske terapije.

Interakcija lijekova

Kod provedbe rendgenskih studija s kontrastnim sredstvima koja sadrže jod, bolesnici imaju rizik od laktacidoze, osobito u slučaju oštećenja bubrežne funkcije. Kako bi se izbjegla ova komplikacija, metformin se prekida 2 dana prije studije i nastavlja se isto vrijeme nakon njega.

Istovremena primjena danazola ili klorpromazina s metforminom može dovesti do hiperglikemijskih stanja.

Uporaba neuroleptika zahtijeva prilagodbu doze praćenja metformina i glukoze.

Paralelna primjena metformina sa preparatima sulfoniluree, NSAR, inzulin, ACE inhibitorima, beta-blokatorima može dovesti do razvoja hipoglikemije.

Brzina izlučivanja metformina značajno smanjuje cimetidin, koji može uzrokovati laktičku acidozu.

Kompatibilnost s alkoholom

Primjena napitaka i lijekova koji sadrže alkohol tijekom terapije metforminom značajno povećava rizik od razvoja laktacidoze, osobito s dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata ili smanjenom funkcijom bubrega. Ova kombinacija tvari se ne preporučuje. U odvojenom članku detaljno smo raspravljali o kompatibilnosti metformina i alkohola.

Posebne upute

Tijekom uzimanja lijeka potrebno je pratiti funkciju bubrega. Nekoliko puta godišnje istražite koncentraciju laktata u krvi, kao iu slučaju bolova u mišićima. Jednom u 6 mjeseci prati se kreatinin u plazmi.

Kombinacija metformina i sulfonilurea je prihvatljiva, ali pod strogom kontrolom glikemije.

POMOĆ! Upotreba metformina kao monoterapije ne smanjuje koncentraciju i nije kontraindikacija za vožnju automobila ili rad sa složenim mehanizmima.

Kada se kombinira metformin s drugim hipoglikemijskim agensima, postoji povećan rizik od razvoja hipoglikemijskih stanja, tako da biste trebali biti oprezni u pogledu potencijalno nesigurnih aktivnosti.

Trudnoća i dojenje

Metformin se ne propisuje pacijentima tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je potrebno, tijekom tih razdoblja provodi se terapija inzulinom. U slučaju planiranja ili pojave trudnoće treba konzultirati liječnika za prelazak na drugo liječenje i stalni liječnički nadzor.

Istraživanje o sposobnosti metformina da prodre u majčino mlijeko trenutno nije provedeno, pa se lijek otkazuje za dojilje. Ako to nije moguće, dojenje se zaustavlja.

Primjena kod djece

Do 10 godina, lijek nije propisan, jer nema pouzdanih podataka o sigurnosti i djelotvornosti njegove primjene u ovoj kategoriji bolesnika.

Metformin se koristi samo za liječenje pacijenata starijih od 10 godina kao monoterapije ili u kombinaciji s inzulinom.

Prijem u starosti

Osobitost uporabe nakon 60 godina je potreba za stalnim praćenjem stanja bubrega. Ovo je studija o koncentraciji kreatinina u krvi najmanje 2 puta godišnje.

Uvjeti skladištenja

Držite podalje od vlage i izravnog sunčevog svjetla na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 36 mjeseci, nakon čega je zabranjena uporaba lijeka.

Usporedba s analozima

Trenutno ljekarne nude niz alternativnih alata za dijabetičare.

Glyukofazh

Izvorni francuski lijek na bazi metformina je normalno i produljeno djelovanje. Za razliku od generičkih lijekova, Glucophage uzrokuje nuspojave dva puta manje. No, kao i svaki izvorni lijek, cijena znatno premašuje cijenu analoga.

Siofor

Jedan od popularnih metforminskih lijekova propisanih za dijabetes ovisan o inzulinu. Koristi se kao monoterapija za neučinkovitu prehranu. Siofor ima više kontraindikacija i nuspojava, ali je cijena niža.

Galvus

Kombinirani alat, glavne tvari - metformin i vildagliptin. Ima izraženiji hipoglikemijski učinak u usporedbi s drugim analozima. Njegova niska potražnja među dijabetičarima je zbog cijene lijeka - u prosjeku, to košta 1.000 rubalja.

Formetin

Jedan od lijekova na bazi metformina. Ima veliki broj nuspojava.

Diabeton

Odnosi se na skupinu derivata sulfoniluree. Dijabetes MB je propisan za dijabetes tipa 2, ako je težina normalna i nema rezistencije na inzulin. Mehanizam djelovanja je stimuliranje gušterače, što dovodi do njegovog "trošenja" tijekom dulje upotrebe. Ima visoku učestalost komplikacija.

Gliformin

Preporučuje se kao monoterapija pacijentima koji prate prehranu i umjerenu tjelesnu aktivnost. Gliformin je jeftin - do 280 rubalja. po pakiranju.

gliklazid

Aktivna tvar iz skupine sulfoniluree. To su lijekovi druge linije u liječenju šećerne bolesti tipa 2, budući da imaju mnogo nuspojava i komplikacija. Dugotrajna uporaba uzrokuje nepovratni poremećaj gušterače.

Manin

Pripada derivatima sulfoniluree i posjeduje sva svojstva pripravaka ove skupine. Prednosti maninila određuju se pojedinačno za svakog pacijenta.

glibenklamid

Pripada trećoj generaciji derivata sulfoniluree. Uz sličnu učinkovitost, učestalost razvoja hipoglikemijskih stanja bilježi se 2 puta više. Vjeruje se da je glibenklamid sposoban dosljedno kontrolirati razinu šećera u krvi.

Glidiab

Hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu, derivat sulfoniluree druge generacije, ima visoku učestalost nuspojava, kao i svi članovi ove skupine tvari.

Merifatin

Hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu kategorije bigvanida. Često se koristi kod prelaska s terapije metforminom.

Reduxine

To je anorektički lijek koji ubrzava osjećaj punine. Spada u skupinu lijekova za liječenje pretilosti, koja se koristi u liječenju bolesnika s pretilošću. Reduxine Met sadrži metformin.

sibutramin

Također se odnosi na anoreksične tvari, povećava metabolizam, ubrzava stvaranje topline tijela i potiče sagorijevanje masti.

Glibomet

Sadrži dva aktivna sastojka: glibenklamid i metformin. Ti spojevi pripadaju različitim kemijskim skupinama. Zbog njihove interakcije, lijek utječe na različite stupnjeve patogeneze istovremeno.

Dibikor

Glavna tvar je taurin. Princip djelovanja je održavanje razine šećera i kolesterola u krvi. Dibikor propisuje za poboljšanje ukupnog zdravlja dijabetičara i normalizaciju kardiovaskularnog sustava.

Recenzije

Bolesnici koji uzimaju metformin smatraju ga učinkovitim lijekom koji se može nositi s problemima razmjene glukoze i prekomjernom težinom.

Dmitry Eremin, 56 godina:

„U 2010. dijagnosticiran je dijabetes. Sve to vrijeme koristio je glibenklamid, ali prije otprilike godinu dana liječnik je preveo na metformin. Nuspojave su mnogo manje, a lijek je mnogo jeftiniji. Razina glukoze je stabilnija i unutar normalnih granica, stanje zdravlja se poboljšalo.

Elena Sedakova, 40 godina:

„Metformin je imenovao endokrinologa kada sam se bavio problemom prekomjerne težine. Glukoza je bila na gornjoj granici norme, a svi ostali pokazatelji metabolizma ugljikohidrata nisu otkrili patologiju. Uzela je Metformin i sjela na dijetu s malo ugljikohidrata. Za nekoliko mjeseci, 10 kilograma je "nestalo", a koža nije bila toliko problematična. "

Metformin se dokazao kao lijek s djelotvornim hipoglikemijskim učinkom. Koristi se kod dijabetes melitusa tipa 2 i kao sredstvo za normalizaciju težine. Prije uporabe metformina, morate se obratiti liječniku.

Metformin (metformin)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Metformin

Kemijsko ime

N, N-dimetilimid dikarboimid diamid (kao hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Metformin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Metformin

Metformin hidroklorid je bijeli ili bezbojni kristalni prah. Topiv je u vodi i praktički netopljiv u acetonu, eteru i kloroformu. Molekulska masa 165,63.

farmakologija

Snižava koncentraciju glukoze (gladovanje i poslije obroka) u krvi i razinu glikiranog hemoglobina, povećava toleranciju glukoze. Smanjuje crijevnu apsorpciju glukoze, njezinu proizvodnju u jetri, pojačava inzulinsku osjetljivost perifernih tkiva (povećava se apsorpcija glukoze i njen metabolizam). Ne mijenja izlučivanje inzulina beta stanicama otočića gušterače (razina inzulina, izmjerena na prazan želudac, a dnevni odgovor inzulina može se čak smanjiti). Normalizira lipidni profil krvne plazme u bolesnika s dijabetesom koji ne ovisi o inzulinu: smanjuje sadržaj triglicerida, kolesterola i LDL-a (određen na prazan želudac) i ne mijenja razine lipoproteina drugih gustoća. Stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu.

Eksperimentalna ispitivanja na životinjama u dozama koje su 3 puta veće od MRDC-a u odnosu na površinu tijela, nisu otkrile mutagena, kancerogena, teratogena svojstva i učinke na plodnost.

Brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost (gladovanje) je 50–60%. C_maksimum u plazmi nakon 2 h_maksimum 40% i usporava njezino postignuće 35 minuta. Ravnotežna koncentracija metformina u krvi doseže se unutar 24 do 48 sati i ne prelazi 1 μg / ml. Volumen raspodjele (za jednu dozu od 850 mg) je (654 ± 358) litara. Nešto se veže za proteine ​​plazme, sposobne da se nakupljaju u žlijezdama, jetri i bubrezima slinovnice. Izlučuje se bubrezima (uglavnom kanaličnom sekrecijom) nepromijenjenom (90% dnevno). Renalna Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 je 6,2 h (plazma) i 17,6 h (krv) (razlika se objašnjava sposobnošću akumuliranja u crvenim krvnim stanicama). Stariji produženi T_1/2 i povećava C_maksimum. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, T se produžuje._1/2 i smanjeni bubrežni klirens.

Upotreba tvari Metformin

Šećerna bolest tipa 2 (osobito u slučajevima pretilosti) s neučinkovitošću korekcije hiperglikemije dijetalnom terapijom, uključujući u kombinaciji sa sulfonilureama.

kontraindikacije

Preosjetljivost, bolest bubrega ili bubrežna insuficijencija (razina kreatinina veća je od 0,132 mmol / l kod muškaraca i 0,123 mmol / l kod žena), izraženo oštećenje funkcije jetre; stanja uz hipoksiju (uključujući zatajenje srca i dišnog sustava, akutnu fazu infarkta miokarda, akutnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, anemiju); dehidracija, zarazne bolesti, opsežne operacije i ozljede, kronični alkoholizam, akutna ili kronična metabolička acidoza, uključujući dijabetičnu ketoacidozu sa ili bez kome, povijest laktacidoze, niskokalorična dijeta (manje od 1000 kcal / dan), istraživanje radioaktivnim izotopima joda, trudnoća, dojenje.

Ograničenja uporabe

Starost djece (djelotvornost i sigurnost primjene kod djece nisu definirani), starije osobe (starije od 65 godina) (zbog sporog metabolizma potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika). Nemojte imenovati osobe koje obavljaju težak fizički rad (povećan rizik od laktacidoze).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U trudnoći je moguće ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije o uporabi tijekom trudnoće).

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave metformina

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: na početku tijeka liječenja - anoreksija, proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu (smanjuje se tijekom uzimanja obroka); metalni okus u ustima (3%).

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): u izoliranim slučajevima - megaloblastična anemija (posljedica narušavanja apsorpcije vitamina B)₁₂ i folne kiseline).

Metabolizam: hipoglikemija; u rijetkim slučajevima - laktička acidoza (slabost, pospanost, hipotenzija, rezistentna bradiaritmija, respiratorni poremećaji, bolovi u trbuhu, mijalgija, hipotermija).

Za kožu: osip, dermatitis.

interakcija

Učinak metformina je oslabljen zbog tiazida i drugih diuretika, kortikosteroida, fenotiazina, glukagona, tiroidnih hormona, estrogena, uklj. kao dio oralnih kontraceptiva, fenitoina, nikotinske kiseline, simpatomimetika, kalcijevih antagonista, izoniazida. U jednoj dozi kod zdravih dobrovoljaca nifedipin je povećao apsorpciju, C_maksimum (za 20%), AUC (za 9%) metformina, T_maksimum i t_1/2 nije se promijenilo. Hipoglikemijski učinak pojačavaju inzulin, derivati ​​sulfoniluree, akarboza, NSAID, inhibitori MAO, oksitetraciklin, ACE inhibitori, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamid, beta-blokatori.

Studija interakcije s jednom dozom na zdravim dobrovoljcima pokazala je da furosemid povećava C_maksimum (za 22%) i AUC (za 15%) metformina (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu metformina); metformin smanjuje C_maksimum (za 31%), AUC (za 12%) i T_1/2 furosemid (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu furosemida). Podaci o interakciji metformina i furosemida s produljenom primjenom nisu dostupni. Lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren i vankomicin) izlučeni u tubulima natječu se za tubularne transportne sustave i pri dugotrajnoj terapiji mogu povećati C_maksimum metformina na 60%. Cimetidin usporava eliminaciju metformina, što dovodi do povećanog rizika od laktacidoze. Nekompatibilno s alkoholom (povećan rizik od laktacidoze).

predozirati

Liječenje: hemodijaliza, simptomatska terapija.

Put primjene

Mjere opreza metformin

Funkciju bubrega, glomerularnu filtraciju, razine glukoze u krvi treba stalno pratiti. Posebno pažljivo praćenje glukoze u krvi je potrebno kada se koristi metformin u kombinaciji sa sulfonilureom ili inzulinom (rizik od hipoglikemije). Kombinirano liječenje metforminom i inzulinom treba provesti u bolnici kako bi se uspostavila odgovarajuća doza svakog lijeka. Kod bolesnika na terapiji metforminom, potrebno je odrediti sadržaj vitamina B jednom godišnje.₁₂ zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije. Potrebno je odrediti razinu laktata u plazmi najmanje 2 puta godišnje, kao i pojavu mijalgije. S povećanjem sadržaja laktata lijek se poništava. Ne primjenjivati ​​prije kirurških zahvata i 2 dana nakon njihove primjene, kao i 2 dana prije i nakon obavljanja dijagnostičkih ispitivanja (u / u urografiji, angiografiji itd.).

Metformin hidroklorid - opis lijeka, upute za uporabu, pregledi

Tvar-prah Metformin hidroklorid (metformin hidroklorid)

Upute za medicinsku uporabu lijeka

Opis farmakološkog djelovanja

Indikacije za uporabu

Obrazac za izdavanje

farmakodinamiku

farmakokinetika

Koristite tijekom trudnoće

kontraindikacije

Nuspojave

Od kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): u nekim slučajevima megaloblastična anemija.

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, nedostatak apetita, metalni okus u ustima.

Metabolizam: hipoglikemija, u rijetkim slučajevima - laktička acidoza (zahtijeva prekid liječenja).

Alergijske reakcije: osip na koži.

Doziranje i primjena

predozirati

Liječenje: hemodijaliza, simptomatska terapija.

Interakcije s drugim lijekovima

Mjere predostrožnosti prijema

Posebne upute za upis

Ne preporučuje se za akutne zarazne bolesti ili pogoršanja kroničnih upalnih bolesti, ozljeda, akutnih kirurških bolesti, prije kirurških zahvata i 2 dana nakon njihove primjene, kao i 2 dana prije i nakon obavljanja dijagnostičkih ispitivanja (radiološka i radiološka) kontrastnih medija). Ne smije se koristiti kod pacijenata na dijeti s ograničenim unosom kalorija (manje od 1000 kcal / dan). Ne preporučuje se uporaba lijeka u osoba starijih od 60 godina koje obavljaju teške fizičke radove (zbog povećanog rizika od razvoja laktične acidoze).

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom i rada s mehanizmima. Nema učinka (kada se koristi kao monoterapija). U kombinaciji s drugim hipoglikemijskim agensima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, itd.) Mogu se razviti hipoglikemijska stanja u kojima se pogoršava sposobnost kontrole vozila i uključivanja drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne reakcije.

Uvjeti skladištenja

Rok valjanosti

Pripadnost ATX-klasifikaciji:

Slični lijekovi na djelu:

• Guarem (Guarem) Dozirani mikrogranule
• Amaril (Amaril) tablete
• Viktoza (Victoza) Otopina za injekciju
• Metformin-Teva (metformin-Teva) oralne tablete
• Galvus Met (oralni gavus)
• Januvia (Januvia) oralne tablete
• Berlithion tablete oralne
• Glucovance Tablete za oralno davanje
• Langerin (Lanagerin) oralne tablete
• Siofor 850 (Siofor 850) Tablete

** Katalog lijekova služi samo u informativne svrhe. Za više informacija, molimo kontaktirajte proizvođačevu bilješku. Nemojte samozdraviti; Prije nego počnete primjenjivati ​​metformin hidroklorid, posjetite liječnika. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Sve informacije na stranicama ne zamjenjuju savjet liječnika i ne mogu poslužiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.

Jeste li zainteresirani za metformin hidroklorid? Želite li znati detaljnije informacije ili vam je potreban liječnički pregled? Ili vam je potrebna inspekcija? Možete se dogovoriti s liječnikom - klinika Eurolab je uvijek na usluzi! Najbolji liječnici će vas pregledati, savjetovati, pružiti potrebnu pomoć i napraviti dijagnozu. Također možete nazvati liječnika kod kuće. Klinika Eurolab otvorena je za vas 24 sata dnevno.

** Pažnja! Informacije prikazane u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim djelatnicima i ne bi trebale biti temelj za samoliječenje. Opis lijeka Metformin hidroklorid služi samo kao referenca i nije namijenjen propisivanju liječenja bez sudjelovanja liječnika. Bolesnici trebaju stručne savjete!

Ako ste zainteresirani za bilo koje druge lijekove i lijekove, njihove opise i upute za uporabu, podatke o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za uporabu i nuspojave, načine korištenja, cijene i recenzije lijekova ili imate li ostala pitanja i sugestije - pišite nam, svakako ćemo vam pokušati pomoći.

metformin

Oralni hipoglikemični lijek

Bijele enterički obložene tablete su okrugle, bikonveksne.

1 tablete Metformin hidroklorid 500 mg

Pomoćne tvari: Povidon K90, kukuruzni škrob, krospovidon, magnezijev stearat, talk.

Sastav ljuske: metakrilna kiselina i kopolimer metil metakrilata (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, titanov dioksid, talk.

10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.

Metformin inhibira glukoneogenezu u jetri, smanjuje apsorpciju glukoze iz crijeva, povećava iskorištenje periferne glukoze i povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Ne utječe na izlučivanje inzulina beta-stanicama gušterače, ne uzrokuje hipoglikemijske reakcije. Snižava trigliceride i linoproteine ​​niske gustoće u krvi. Stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu. Ima fibrinolitički učinak zbog supresije inhibitora aktivatora tkivnog tipa plazminogena.

Nakon oralne primjene, metformin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Biološka raspoloživost nakon uzimanja standardne doze je 50-60%. C_maksimum u krvnoj plazmi doseže se 2,5 sata nakon uzimanja. Praktično se ne veže na proteine ​​plazme. Skuplja se u žlijezda slinovnica, mišiće, jetru i bubrege. Izlučuju se nepromijenjeni putem bubrega. T_1/2 9-12 sati, u slučaju oštećenja bubrežne funkcije moguće je kumuliranje lijeka.

- dijabetes melitus tipa 2 bez sklonosti ketoacidozi (osobito u bolesnika s pretilošću) s neučinkovitošću dijetetske terapije;

- u kombinaciji s inzulinom - s dijabetesom tipa 2, osobito s izraženim stupnjem pretilosti, popraćenom sekundarnom inzulinskom rezistencijom.

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu, komu;

- oštećena bubrežna funkcija;

- akutne bolesti koje se javljaju s rizikom razvoja disfunkcije bubrega: dehidracija (s proljevom, povraćanje), vrućica, teške zarazne bolesti, hipoksija (šok, sepsa, bubrežne infekcije, bronhopulmonalne bolesti);

- klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (zatajenje srca ili dišnog sustava, akutni infarkt miokarda);

- ozbiljne operacije i ozljede (kada je indicirana terapija inzulinom);

- abnormalna funkcija jetre;

- kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;

- koristiti najmanje 2 dana prije i unutar 2 dana nakon provođenja radioizotopnih ili rendgenskih studija uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod;

- mliječne acidoze (uključujući povijest bolesti);

- usklađenost s niskokaloričnom dijetom (manje od 1000 kalorija dnevno);

- Preosjetljivost na lijek.

Ne preporučuje se uporaba lijeka u osoba starijih od 60 godina koje obavljaju teške fizičke radove, što je povezano s povećanim rizikom od razvoja laktične acidoze u njima.

Dozu lijeka određuje liječnik pojedinačno, ovisno o razini glukoze u krvi.

Početna doza je 500-1000 mg / dan (1-2 tab.). Nakon 10-15 dana moguće je daljnje postupno povećanje doze ovisno o razini glukoze u krvi.

Doza održavanja lijeka je obično 1500-2000 mg / dan. (3-4 tab.) Maksimalna doza - 3000 mg / dan (6 tableta).

U starijih bolesnika preporučena dnevna doza ne smije prelaziti 1 g (2 tab.).

Tablete metformina treba uzimati cijele tijekom ili neposredno nakon obroka, ispirati s malom količinom tekućine (čaša vode). Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze.

Zbog povećanog rizika od laktacidoze, doza lijeka se mora smanjiti u slučaju teških poremećaja metabolizma.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, metalni okus u ustima, nedostatak apetita, proljev, nadutost, bol u trbuhu. Ovi simptomi su osobito česti na početku liječenja i, u pravilu, nestaju sami. Ovi se simptomi mogu smanjiti propisivanjem antocita, derivata atropina ili antispazmodika.

Metabolizam: u rijetkim slučajevima - laktacidoza (zahtijeva prekid liječenja); s dugotrajnim liječenjem - hipovitaminoza B₁₂ (umanjena apsorpcija).

Sa strane krvotvornih organa: u nekim slučajevima - megaloblastična anemija.

Na dijelu endokrinog sustava: hipoglikemija.

Alergijske reakcije: osip na koži.

Predoziranjem lijekom metformin može razviti laktičku acidozu s smrtnim ishodom. Uzrok razvoja laktične acidoze može biti i kumulacija lijeka zbog narušene funkcije bubrega.

Simptomi mliječne acidoze: mučnina, povraćanje, proljev, smanjenje tjelesne temperature, bolovi u trbuhu, bolovi u mišićima, u budućnosti mogu biti povećano disanje, vrtoglavica, oslabljena svijest i razvoj kome.

Liječenje: ako postoje znakovi laktične acidoze, liječenje metforminom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i, nakon određivanja koncentracije laktata, dijagnozu treba potvrditi. Hemodijaliza je najučinkovitija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz tijela. Također se provodi i simptomatsko liječenje.

U kombiniranoj terapiji s lijekovima za metformin sulfonilureu može se razviti hipoglikemija.

Ne preporučuje se istodobno uzimanje danazola kako bi se izbjeglo hiperglikemijsko djelovanje potonjeg. Ako je potrebno, liječenje danazolom i nakon prekida terapije zahtijeva prilagodbu doze glikemije metforminom jodom.

Kombinacije koje zahtijevaju posebnu njegu: klorpromazin - kada se uzima u velikim dozama (100 mg / dan) povećava razinu glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina.

Kod liječenja neuroleptika i nakon prekida terapije, potrebna je prilagodba doze metformina pod kontrolom razine glikemije.

Uz istovremenu primjenu sa derivatima sulfoniluree, akarbozom, inzulinom, NSAR, MAO inhibitorima, oksitetraciklinom, ACE inhibitorima, derivatima klofibrata, ciklofosfamidom, β-adrenergičkim blokatorima, hipoglikemijski učinak metformina može se pojačati.

Uz istovremenu primjenu s GCS-om, oralnim kontraceptivima, epinefrinom, simpatomimeticima, glukagonom, hormonima štitnjače, tiazidnim i petljenim diureticima, derivate fenotiazina, derivate nikotinske kiseline, moguće je smanjiti hipoglikemijski učinak metformina.

Cimetidin usporava eliminaciju metformina, što dovodi do povećanog rizika od laktacidoze.

Metformin može oslabiti učinak antikoagulanata (derivata kumarina).

Unos alkohola povećava rizik od laktičke acidoze tijekom akutne alkoholne intoksikacije, posebno u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i zatajenja jetre.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega. Najmanje 2 puta godišnje, kao i pojava mijalgije treba odrediti sadržaj laktata u plazmi. Osim toga, 1 put u 6 mjeseci potrebna je kontrola razine kreatinina u serumu (osobito u bolesnika u starijoj dobi). Metformin se ne smije davati ako je razina kreatinina u krvi veća od 135 µmol / L kod muškaraca i 110 µmol / L kod žena.

Možda je uporaba lijeka Metformin u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree. U ovom slučaju, posebno je potrebno pažljivo kontrolirati razinu glukoze u krvi.

48 sati prije i unutar 48 sati nakon radiološke (urografije, u / u angiografiji) treba prestati uzimati Metformin.

Kada pacijent ima bronhopulmonarnu infekciju ili infekciju mokraćnih organa, trebate odmah obavijestiti liječnika.

Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od uzimanja alkohola i lijekova koji sadrže etanol.,

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Upotreba lijeka u monoterapiji ne utječe na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima.

Kada se metformin kombinira s drugim hipoglikemijskim agensima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin), mogu se razviti hipoglikemijska stanja koja umanjuju sposobnost kontrole vozila i uključivanja drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brze psihomotorne reakcije.

Kod planiranja trudnoće, kao iu slučaju pojave trudnoće tijekom uzimanja Metformina, treba prekinuti terapiju i propisati terapiju inzulinom. Budući da nema podataka o prodiranju u majčino mlijeko, ovaj lijek je kontraindiciran tijekom dojenja. Ako je potrebno, primjena metformina tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Metformin hidroklorid

LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivnog sastojka metformin hidroklorid / metformin hidroklorid.

Formula: C4H12ClN5, kemijski naziv: N, N-dimetilimid dikarboimid diamid hidroklorid.
Farmakološka skupina: metabolički / hipoglikemijski sintetski i druga sredstva.
Farmakološko djelovanje: hipoglikemijski.

Farmakološka svojstva

Metformin hidroklorid je bezbojni ili bijeli kristalni prah koji je dobro topljiv u vodi i gotovo netopljiv u eteru, aceton, kloroform, ima molekulsku masu od 165,63. Metformin hidroklorid je oralni hipoglikemijski lijek iz bigvanidne skupine. Metformin hidroklorid smanjuje razinu hiperglikemije, ali ne dovodi do razvoja hipoglikemije. Metformin hidroklorid nema hipoglikemijski učinak i ne stimulira izlučivanje inzulina u zdravih osoba, za razliku od derivata sulfoniluree. Metformin hidroklorid povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i povećava iskorištenost glukoze u stanicama. Metformin hidroklorid inhibira glukoneogenezu i glikogenolizu, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Metformin hidroklorid inhibira apsorpciju glukoze u crijevu. Metformin hidroklorid povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze. Metformin hidroklorid djeluje na glikogen sintazu i stimulira sintezu glikogena. Metformin hidroklorid također pozitivno utječe na metabolizam lipida: smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola, triglicerida i lipoproteina niske gustoće. Primjenom metformin hidroklorida, tjelesna težina pacijenta umjereno se smanjuje ili ostaje stabilna. Također, kliničke studije su pokazale učinkovitost primjene metformin hidroklorida kao profilakse dijabetes melitusa u bolesnika s pred-dijabetesom koji imaju dodatne čimbenike rizika za razvoj šećerne bolesti tipa 2 i kod kojih promjene u načinu života nisu omogućile odgovarajuću kontrolu serumske glukoze.
U slučaju gutanja metformin hidroklorida apsorbira se u gastrointestinalnom traktu potpuno i brzo. Apsolutna bioraspoloživost metformin hidroklorida kada se uzima na prazan želudac iznosi 50 - 60%. Maksimalna koncentracija metformin hidroklorida u serumu je približno 2 μg / ml (15 μmol) koja se postiže tijekom 2–2,5 sata. Pri uzimanju metformin hidroklorida s hranom, apsorpcija lijeka se smanjuje i kasni, maksimalna koncentracija lijeka se smanjuje za 40%, a brzina njezina postizanja usporava se za 35 minuta. Metformin hidroklorid se gotovo ne veže na proteine ​​plazme i brzo se distribuira u tkivima. Ravnotežna koncentracija metformin hidroklorida u serumu se postiže za 1 do 2 dana i ne prelazi 1 µg / ml. Volumen distribucije metformin hidroklorida (uz jednokratnu primjenu od 850 mg lijeka) kreće se od 296 do 1012 litara. Metformin hidroklorid se može nakupiti u žlijezdama, bubrezima i jetri. Metformin hidroklorid se vrlo slabo metabolizira u jetri i izlučuje putem bubrega. Bubrežni klirens metformin hidroklorida kod zdravih osoba je oko 400 ml / min (350 do 550 ml / min) (4 puta veći od klirensa kreatinina), što ukazuje na prisutnost aktivne tubularne sekrecije lijeka. Poluživot metformin hidroklorida je približno 6,5 sati (za serum) i 17,6 sati (za krv), a ta razlika određena je činjenicom da se metformin hidroklorid može akumulirati u crvenim krvnim stanicama. Metformin hidroklorid se izlučuje bubrezima uglavnom nepromijenjenom tubularnom sekrecijom (90% tijekom dana). U starijih bolesnika, poluživot metformin hidroklorida se povećava, a maksimalna koncentracija lijeka u serumu se povećava. U bubrežnoj insuficijenciji poluživot metformin hidroklorida se povećava, smanjuje se bubrežni klirens i pojavljuje se rizik od nakupljanja lijeka. Ispitivanja na životinjama s primjenom metformin hidroklorida u dozama koje su tri puta veće od maksimalno preporučenih doza za osobu u smislu tjelesne površine, nisu otkrile kancerogena, mutagena, teratogena svojstva i učinke na plodnost.

svjedočenje

Dijabetes melitusa drugog tipa, osobito u bolesnika s pretilošću, s neučinkovitošću tjelesne aktivnosti i dijetetske terapije, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemičnim lijekovima ili inzulinom; Prevencija dijabetesa tipa 2 u bolesnika s pred-dijabetesom koji imaju dodatne čimbenike rizika za razvoj dijabetesa tipa 2 i kod kojih promjene u načinu života nisu omogućile odgovarajuću kontrolu glikemije.
Način primjene metformin hidroklorida i doza
Metformin hidroklorid se uzima oralno, a doziranje i način primjene metformin hidroklorida određuje liječnik pojedinačno.
Odrasli u monoterapiji i kombinaciji metformin hidroklorida s drugim oralnim hipoglikemičnim lijekovima za dijabetes melitus tipa 2: obično je početna doza metformin hidroklorida 500 ili 850 mg 2-3 puta dnevno tijekom ili nakon obroka; Preporučuje se prilagoditi dozu svakih 10 do 15 dana na temelju rezultata mjerenja razine glukoze u serumu; sporo povećanje doze pomaže u smanjenju nuspojava metformin hidroklorida u dijelu probavnog sustava; obično je doza održavanja metformin hidroklorida 1500-2000 mg dnevno u 2 do 3 doze; maksimalna preporučena dnevna doza metformin hidroklorida je 3000 mg podijeljena u 3 doze; Kada planirate prijelaz s drugog hipoglikemičnog lijeka, trebali biste prestati uzimati ovaj lijek i početi koristiti metformin hidroklorid u gornjoj dozi.
Odrasli s kombinacijom metformin hidroklorida i inzulina: kako bi se postigla bolja kontrola razine glukoze u serumu, metformin hidroklorid i inzulin u bolesnika s dijabetesom tipa 2 mogu se koristiti kao kombinirano liječenje; Uobičajena početna doza metformin hidroklorida je 500 ili 850 mg 2 do 3 puta dnevno, a doza inzulina određuje se na temelju sadržaja glukoze u krvnom serumu.
U djece starije od 10 godina, metformin hidroklorid može se koristiti kao monoterapija i u kombinaciji s inzulinom; Uobičajena početna doza metformin hidroklorida je 500 ili 850 mg jednom dnevno tijekom ili nakon obroka; Potrebno je prilagoditi dozu metformin hidroklorida za 10 do 15 dana na temelju rezultata mjerenja razine glukoze u krvnom serumu; Maksimalna preporučena dnevna doza metformin hidroklorida je 2000 mg podijeljena u 2 do 3 doze.
Monoterapija metformin hidrokloridom s pre-dijabetesom: uobičajena dnevna doza je 1000 - 1700 mg, podijeljena u dvije doze, tijekom ili nakon obroka; da bi se procijenila potreba za daljnjom primjenom metformin hidroklorida, preporučuje se redovito praćenje razine glukoze u krvnom serumu.
Metformin hidroklorid može se primijeniti u bolesnika s umjereno teškim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina od 45-59 ml / min) samo u nedostatku stanja koja povećavaju rizik od razvoja laktične acidoze; početna doza metformin hidroklorida je 500 mg ili 850 mg jednom dnevno; Maksimalna dnevna doza metformin hidroklorida je 1000 mg podijeljena u dvije doze. Funkcionalno stanje bubrega mora se pažljivo pratiti svaka 3 do 6 mjeseci. S smanjenjem klirensa kreatinina ispod 45 ml / min, primjenu metformin hidroklorida treba odmah prekinuti.
Starije bolesnike zbog mogućeg oštećenja bubrežne funkcije, doza metformin hidroklorida treba postaviti pod redovitim praćenjem pokazatelja rada bubrega (određivanje kreatinina u plazmi najmanje 2-4 puta godišnje).
Metformin hidroklorid treba uzimati svaki dan, bez prekida. Prilikom prekida terapije, bolesnik mora o tome izvijestiti svog liječnika.
Dijagnoza dijabetesa tipa 2 mora se potvrditi prije uporabe metformin hidroklorida.
Tijekom primjene metformin hidroklorida potrebno je redovito pratiti funkcionalno stanje bubrega, glomerularnu filtraciju, serumsku glukozu natašte i nakon obroka. Osobito je potrebno pažljivo praćenje koncentracije glukoze u serumu kada se koristi metformin hidroklorid zajedno s drugim hipoglikemijskim lijekovima (uključujući inzulin, repaglinid, sulfoniluree i druge lijekove).
Laktička acidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka smrtnost u odsutnosti hitnog liječenja) komplikacija koja se može razviti zbog nakupljanja metformin hidroklorida. Općenito, laktička acidoza s metformin hidrokloridom razvila se u bolesnika s dijabetesom i teškim zatajenjem bubrega. Također se moraju uzeti u obzir i drugi povezani čimbenici rizika, kao što su ketoza, dekompenzirani dijabetes, produljeno gladovanje, zatajenje jetre, alkoholizam i bilo koje stanje koje je povezano s teškom hipoksijom. To može pomoći smanjiti učestalost mliječne acidoze. Morate uzeti u obzir rizik od razvoja laktične acidoze u razvoju nespecifičnih znakova, na primjer, grčeva u mišićima, koji su popraćeni bolovima u trbuhu, dispeptičkim poremećajima, teškom astenijom. Laktičnu acidozu karakterizira bol u trbuhu, acidoza, dispneja, hipotermija s daljnjom komom. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH u krvi (manje od 7,25), razina laktata u plazmi više od 5 mmol / l, povećan anionski jaz i omjer laktata i piruvata. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, potrebno je prekinuti uporabu metformin hidroklorida i odmah se obratiti liječniku. Tijekom primjene metformin hidroklorida potrebno je najmanje dva puta godišnje odrediti razinu laktata u plazmi, kao i razvoj mialgije. S povećanjem koncentracije laktata, metformin hidroklorid se poništava.
Kod bolesnika koji stalno koriste metformin hidroklorid, potrebno je odrediti koncentraciju vitamina B12 jednom godišnje zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije. Prilikom otkrivanja megaloblastične anemije tijekom primjene metformin hidroklorida, treba razmotriti mogućnost smanjenja apsorpcije vitamina B12 (uz produljenu uporabu metformin hidroklorida).
Najčešće nuspojave iz probavnog sustava razvijaju se u početnom razdoblju primjene metformin hidroklorida iu većini slučajeva prolaze spontano. Za njihovu prevenciju preporuča se uzimanje Metformin hidroklorida dva ili tri puta dnevno nakon ili tijekom obroka. Polako povećanje doze metformin hidroklorida može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju lijeka.
Tijekom primjene metformin hidroklorida može doći do razvoja poremećaja hepatobilijarnog sustava (uključujući hepatitis, smanjene pokazatelje funkcionalnog stanja jetre), koji potpuno nestaju nakon prekida primjene lijeka.
Budući da se metformin hidroklorid izlučuje putem bubrega, klirens kreatinina treba odrediti redovito i kasnije, barem jednom godišnje u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, a najmanje 2 do 4 puta godišnje kod starijih bolesnika i bolesnika s t klirens kreatinina na donjoj granici normale. Kada je klirens kreatinina manji od 45 ml / min, uporaba metformin hidroklorida je kontraindicirana. Posebnu pažnju treba posvetiti mogućem oštećenju funkcionalnog stanja bubrega u starijih bolesnika, kada se dijele diuretici antihipertenzivnih lijekova, nesteroidni protuupalni lijekovi.
Prijem metformin hidroklorida treba prekinuti 48 sati prije planiranih kirurških zahvata i može se nastaviti ne ranije od 48 sati nakon završetka, pod uvjetom da je bubrežna funkcija smatrana normalnom tijekom pregleda.
Bolesnici sa zatajenjem srca s metformin hidrokloridom imaju povećani rizik od razvoja zatajenja bubrega i hipoksije. Bolesnici s kroničnim zatajenjem srca trebali bi redovito nadzirati rad srca i bubrega kada koriste metformin hidroklorid. Primjena metformin hidroklorida u zatajenju srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima kontraindicirana je.
Klinička studija koja je trajala godinu dana pokazala je da metformin hidroklorid ne utječe na rast i pubertet. No, zbog nedostatka dugoročnih studija, preporuča se pažljivo kontrolirati naknadne učinke metformin hidroklorida na te parametre u djece, osobito tijekom puberteta. Djeca u dobi od 10 do 12 godina trebaju pažljivije promatranje.
Objavljeni podaci, uključujući podatke nakon stavljanja lijeka u promet, kao i podaci iz kontroliranih kliničkih ispitivanja u ograničenoj pedijatrijskoj populaciji (od 10 do 16 godina starosti) pokazuju da su nuspojave u djece po težini i prirodi slične onima u odraslih bolesnika.
Tijekom primjene metformin hidroklorida, pacijenti bi trebali nastaviti s prehranom uz stalan unos ugljikohidrata tijekom dana. Pacijentima s prekomjernom tjelesnom težinom savjetuje se da nastave s niskokaloričnom dijetom (ali ne manje od 1000 kalorija dnevno) dok koriste metformin hidroklorid.
Tijekom primjene metformin hidroklorida potrebno je redovito provoditi standardne laboratorijske pretrage koje su potrebne za kontrolu dijabetesa.
Metformin hidroklorid s monoterapijom ne uzrokuje hipoglikemiju, ali treba biti oprezan kada se koristi zajedno s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima (na primjer, repaglinid, derivati ​​sulfoniluree i drugi). Kombinirana terapija metformin hidrokloridom i inzulinom treba započeti i provoditi u bolnici sve dok se ne uspostavi odgovarajuća doza svakog lijeka.
Upotreba metformin hidroklorida preporuča se za prevenciju dijabetesa tipa 2 u bolesnika s pred-dijabetesom i dodatne čimbenike rizika za razvoj očiglednog dijabetesa drugog tipa, kao što je indeks tjelesne mase od 35 ili više kg / m ^ 2, starost manja od 60 godina, povijest gestacijskog dijabetesa melitusa, visoki trigliceridi, obiteljska anamneza dijabetesa melitusa u rodbini prvog stupnja, arterijska hipertenzija, lipoprotein niske razine kolesterola visoke gustoće.
Nema dokaza o negativnim učincima preporučenih doza metformin hidroklorida na sposobnost obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotorne reakcije. Međutim, pri obavljanju tih aktivnosti tijekom primjene metformin hidroklorida mora se paziti, osobito kada se koristi zajedno s drugim lijekovima za hipoglikemiju (repaglinid, derivati ​​sulfoniluree, inzulin), jer se mogu razviti nuspojave, uključujući hipoglikemiju koja smanjuje sposobnost. obavljati potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući kontrolu Lenie vozila, strojevi). Trebali biste odbiti izvršiti ove aktivnosti u razvoju nuspojava, uključujući hipoglikemiju, u pozadini uporabe lijeka.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući pomoćne komponente lijeka); dijabetička precoma; dijabetička koma; dijabetičku ketoacidozu; akutna ili kronična metabolička acidoza; zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije (s klirensom kreatinina manjim od 45 ml / min); klinički značajne manifestacije kroničnih ili akutnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući kronično zatajenje srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima, akutno zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, zatajenje dišnog sustava); akutna stanja koja se javljaju s rizikom razvoja oštećene funkcije bubrega (uključujući dehidraciju (s povraćanjem, proljevom), ozbiljne zarazne bolesti, šok); zatajenje jetre; povreda funkcionalnog stanja jetre; opsežna operacija i trauma kada je indicirana terapija inzulinom; akutno trovanje alkoholom; kronični alkoholizam; mliječne acidoze (uključujući u povijesti); upotrijebiti manje od dva dana prije i unutar dva dana nakon rendgenskih ili radioizotopnih studija uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod; pridržavanje niskokalorične prehrane (manje od 1000 kalorija dnevno); razdoblje laktacije; trudnoća; dobi do 10 godina; dob do 18 godina (ovisno o obliku doziranja); bolesnika koji obavljaju teške fizičke radove (povećan rizik od laktacidoze).

Ograničenja uporabe

Zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina od 45-59 ml / min), starost preko 65 godina (zbog sporog metabolizma metformin hidroklorida, treba procijeniti omjer koristi i rizika), dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu utvrđeni).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Dekompenzirani dijabetes tijekom trudnoće povezan je s povećanim rizikom perinatalne smrtnosti i razvojem kongenitalnih malformacija. Ograničena količina podataka upućuje na to da uporaba metformin hidroklorida u žena tijekom trudnoće ne povećava rizik od kongenitalnih malformacija u djece. Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja uporabe metformin hidroklorida tijekom trudnoće. Kod planiranja trudnoće, pojave trudnoće protiv primjene metformin hidroklorida s pred-dijabetesom i dijabetesom drugog tipa, metformin hidroklorid treba otkazati, au slučaju dijabetesa drugog tipa propisati inzulinsku terapiju. Tijekom trudnoće treba održavati koncentraciju glukoze u krvnom serumu na razini koja je najbliža normali, što smanjuje rizik od malformacija fetusa. Metformin hidroklorid izlučuje se u majčino mlijeko. Nisu zabilježene nuspojave u novorođenčadi tijekom dojenja uz primjenu lijeka. Međutim, zbog ograničenih podataka, ne preporučuje se uporaba metformin hidroklorida tijekom dojenja. U vrijeme liječenja metformin hidrokloridom dojenje treba prekinuti.

Nuspojave metformina hidroklorida

Živčani sustav, psiha i osjetilni organi: kršenje okusa.
Kardiovaskularni sustav, limfni sustav i krv (hemostaza, stvaranje krvi): megaloblastična anemija (kao posljedica narušavanja apsorpcije vitamina B12 i folne kiseline).
Probavni sustav: mučnina, proljev, povraćanje, bolovi u trbuhu, nedostatak apetita, anoreksija, nadutost, bolovi u trbuhu, metalni okus u ustima, hepatitis, oštećenje jetre.
Metabolizam i prehrana: laktacidoza (pospanost, slabost, otporna bradiaritmija, hipotenzija, respiratorni poremećaji, mialgija, bol u trbuhu, hipotermija), hipoglikemija, smanjena apsorpcija vitamina B12 (uz produljenu uporabu metformin hidroklorida).
Koža, sluznice i potkožno tkivo: kožne reakcije, pruritus, eritem, dermatitis, osip.

Interakcija metformin hidroklorida s drugim tvarima

U funkcijskom zatajenju bubrega u bolesnika sa šećernom bolešću, radiološki pregled pomoću rendgenskih kontrastnih sredstava koji sadrže jod mogu uzrokovati razvoj laktične acidoze. Stoga treba primjenu metformin hidroklorida prekinuti ovisno o funkcionalnom stanju bubrega 48 sati prije ili u vrijeme rendgenskog snimanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod, a da se ne nastavi unutar 48 sati nakon ispitivanja, pod uvjetom da je tijekom pregleda prepoznato funkcionalno stanje bubrega. normalna. Kombinirana uporaba metformin hidroklorida i radioaktivnih lijekova koji sadrže jod manje od dva dana prije i unutar dva dana nakon studija rendgenskih ili radioizotopa.
Kada se metformin hidroklorid koristi za akutnu alkoholnu intoksikaciju, povećava se rizik od razvoja laktacidoze, osobito kod zatajenja jetre, pothranjenosti i niskokalorične prehrane. Ne preporučuje se kombinirana primjena metformin hidroklorida i alkohola. Tijekom uzimanja metformin hidroklorida izbjegavajte uzimanje alkohola i lijekova koji sadrže etanol. Metformin hidroklorid nije kompatibilan s alkoholom zbog rizika od razvoja laktične acidoze.
Kombinirana uporaba metformin hidroklorida i danazola se ne preporučuje kako bi se izbjegli hiperglikemijski učinci potonjeg. Ako je potrebno, kombinirana uporaba metformin hidroklorida i danazola, te nakon prekida terapije, potrebna je prilagodba doze metformin hidroklorida pod kontrolom razine glukoze u serumu. Tijekom kombinirane primjene metformin hidroklorida i danazola treba biti oprezan, može biti potrebno češće kontrolirati koncentraciju glukoze u krvnom serumu, osobito na početku liječenja.
Klorpromazin kada se koristi u velikim dozama (100 mg dnevno) povećava sadržaj glukoze u krvnom serumu smanjujući oslobađanje inzulina. Kod kombinirane primjene metformin hidroklorida i neuroleptika i nakon prekida terapije, potrebna je prilagodba doze metformin hidroklorida pod kontrolom koncentracije glukoze u serumu. Tijekom kombinirane primjene metformin hidroklorida i neuroleptika treba biti oprezan, možda će biti potrebno češće praćenje glukoze u serumu, osobito na početku liječenja.
Lokalni i sistemski glukokortikosteroidi smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju serumsku glukozu, ponekad uzrokuju ketozu. Kod kombinirane primjene metformin hidroklorida i glukokortikosteroida i nakon prekida terapije, potrebna je prilagodba doze metformin hidroklorida pod kontrolom koncentracije glukoze u krvnom serumu. Tijekom kombinirane primjene metformin hidroklorida i glukokortikosteroida treba biti oprezan, možda će biti potrebno češće kontrolirati koncentraciju glukoze u krvnom serumu, osobito na početku liječenja.
Kod kombinirane primjene metformin hidroklorida i diuretika u petlji može se razviti laktička acidoza zbog narušene funkcije bubrega. Metformin se ne smije primjenjivati ​​s diureticima u petlji ako je klirens kreatinina manji od 60 ml / min. Kombinirana primjena metformin hidroklorida i diuretika u petlji može zahtijevati češće praćenje glukoze u serumu, osobito na početku terapije. Ako je potrebno, doza metformin hidroklorida može se prilagoditi tijekom procesa kombinirane uporabe i nakon njenog završetka.
U studiji interakcije s primjenom jedne doze kod zdravih dobrovoljaca pokazano je da furosemid povećava maksimalnu koncentraciju u plazmi (za 22%) i područje ispod koncentracije farmakokinetičke krivulje - vrijeme (za 15%) metformin hidroklorida (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu metformin hidroklorida); istodobno, metformin hidroklorid smanjuje maksimalnu koncentraciju u plazmi (za 31%), područje ispod koncentracije farmakokinetičke krivulje - vrijeme (za 12%) i vrijeme poluraspada (za 32%) furosemida (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu furosemida). Nema podataka o interakciji furosemida i metformin hidroklorida s produljenom uporabom.
Beta-2 adrenomimetici za parenteralnu primjenu povećavaju koncentraciju glukoze u krvnom serumu, stimulirajući beta-2-adrenergične receptore. Kod kombinirane primjene metformin hidroklorida i beta-2-adrenomimetika potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u serumu, a po potrebi se preporuča i imenovanje inzulina. Kombinirana primjena metformin hidroklorida i beta-2 adrenergičkih mimetika može zahtijevati češće praćenje koncentracije glukoze u serumu, osobito na početku terapije. Ako je potrebno, doza metformin hidroklorida može se prilagoditi tijekom procesa kombinirane uporabe i nakon njenog završetka.
Antihipertenzivni lijekovi, osim inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin, mogu sniziti razinu glukoze u serumu. Ako je potrebno, zajedničko korištenje antihipertenzivnih lijekova i metformin hidroklorida, morate biti pažljivi kako biste prilagodili dozu metformin hidroklorida.
U kombiniranoj primjeni metformin hidroklorida s inzulinom mogu se razviti derivati ​​sulfoniluree, salicilati, akarboze, hipoglikemija. Ako je potrebno, kombinirana uporaba ovih lijekova i metformin hidroklorida treba biti oprezna.
U kombinaciji, nifedipin povećava apsorpciju i maksimalnu koncentraciju metformina hidroklorida u plazmi; kada se nifedipin i metformin hidroklorid koriste zajedno, treba paziti. U jednoj dozi kod zdravih dobrovoljaca nifedipin je povećao apsorpciju, maksimalnu koncentraciju u plazmi (20%) i područje ispod koncentracije farmakokinetičke krivulje - vrijeme (9%) metformin hidroklorida, dok se maksimalna koncentracija u plazmi i poluživot metformin hidroklorida nisu promijenili.
Kationski lijekovi (uključujući digoksin, amilorid, morfin, prokainamid, kinidin, ranitidin, kinin, trimetoprim, triamteren, vankomicin) se izlučuju u bubrežne tubule i, kada se koriste zajedno, konkuriraju metformin hidrokloridu za tubularne transportne sustave i mogu povećati maksimalnu koncentraciju u plazmi i povećati koncentraciju u plazmi. %) Metformin hidroklorid. Ako je potrebno, kombinirana uporaba ovih lijekova i metformin hidroklorida treba biti oprezna.
Kada se kombinira, cimetidin usporava eliminaciju metformin hidroklorida, zbog čega se povećava rizik od razvoja laktacidoze.
Metformin hidroklorid može smanjiti apsorpciju cijanokobalamina (vitamina B12).
Učinak metformin hidroklorida je oslabljen diureticima, fenotiazinima, glukokortikosteroidima, glukagonom, estrogenom (uključujući one uključene u oralne kontraceptive), hormonima štitnjače, fenitoinom, epinefrinom, antagonistima kalcija, nikotinskom kiselinom, izoniazidom, simpatomimeticima.
Hipoglikemijsko djelovanje metformin hidroklorida pojačavanje sulfoniluree, inzulin, akarboza, nesteroidni protuupalni lijekovi, oksitetraciklin, inhibitori monoamin oksidaze, inhibitore angiotenzin konvertirajućeg enzima, ciklofosfamid, klofibrat derivati, beta-blokatora.
Kada su metformin hidroklorid i azilsartan medoksomil korišteni zajedno, nije uočena farmakokinetička interakcija.

predozirati

Kada se primjenjuje metformin hidroklorid u dozi od 85 g, nije uočena hipoglikemija, ali se u ovom slučaju razvila laktička acidoza koja se manifestirala mučninom, povraćanjem, proljevom, vrućicom, bolovima u trbuhu, bolovima u mišićima, povećanom disanju, vrtoglavici, oslabljenoj svijesti, razvoju kome, Značajno predoziranje metformin hidrokloridom ili povezani čimbenici rizika mogu dovesti do razvoja laktične acidoze.
Liječenje: kada uzimate veliku količinu metformin hidroklorida, potrebno je izvršiti ispiranje želuca; ako se pojave znakovi mliječne acidoze, liječenje metformin hidrokloridom treba odmah prekinuti, pacijenta treba hitno hospitalizirati i odrediti koncentraciju laktata; najučinkovitija mjera za uklanjanje metformin hidroklorida i laktata iz tijela je hemodijaliza; također provodi simptomatsku terapiju; potrebna je kontrola koncentracije glukoze, kreatinina, ureje, laktata, elektrolita u serumu. Ne postoji specifičan antidot.

Trgovački nazivi lijekova s ​​aktivnim sastojkom metformin hidroklorid

Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glyukofazh®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Lanzherin®
metadon
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformin Long
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin-Richter
Metformin-Teva
Metformin hidroklorid
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva

Kombinirani lijekovi:
Vildagliptin + metformin hidroklorid: Galvus Met;
Glibenklamid + metformin hidroklorid: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliklazid + metformin hidroklorid: Glimekomb®;
Glimepirid + metformin hidroklorid: Amaril® M;
Linagliptin + metformin hidroklorid: Gentadueto®;
Metformin hidroklorid + Rosiglitazon: Avandamet;
Metformin hidroklorid + saksagliptin: Combongly Prolong®;
Metformin hidroklorid + [Sibutramin + mikrokristalna celuloza]: Reduxin® Met;
Metformin hidroklorid + sitagliptin: Janumet.