Kartica Diabefarm MV. 30mg №60
- Analize
Upute za uporabu Diabefarm MV
Kupite Diabefarm MV TB s Mod. 30 mg oslobađanje
Obrasci doziranja
30 mg tablete s izmijenjenim otpuštanjem
proizvođači
Pharmacor Production (Rusija)
grupa
Antidijabetička sredstva - derivati sulfoniluree
struktura
Gliklazid.
Međunarodno nezaštićeno ime
gliklazid
sinonimi
Vero-Gliklazid, Glidiab, Glidiab MB, Glicid, Gliklazid, Gliklazid MV, Gliklazid-Akos, Glioral, Glyukostabil, Diabetenong, Diabeton, Diabeton, Diabefar, Diabenx, Diabesx, Diacesik
Farmakološko djelovanje
Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina iz stanica gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije. Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi, povećava koncentraciju Xc-HDL i smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin. Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije. Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju. Najčešće se bubrezi izlučuju kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje urinom nepromijenjeno.
Indikacije za uporabu
Šećerna bolest tipa 2 (neovisna o inzulinu) umjerene težine s početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije. Prevencija poremećaja mikrocirkulacije (kao dio kombinirane terapije s drugim derivatima sulfoniluree).
kontraindikacije
Dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu), ketoacidoza, dijabetička precoma i koma, izraženo oštećenje funkcije bubrega i jetre; preosjetljivost na sulfonilureje i sulfonamide, trudnoća, dojenje. Istovremena primjena gliklazida i derivata imidazola (uključujući mikonazol).
Nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju. Iz hemopoetskog sustava: trombocitopenija, agranulocitoza ili leukopenija, anemija (obično reverzibilna). Na dijelu endokrinog sustava: s predoziranjem - hipoglikemijom. Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
interakcija
Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina. Hipoglikemijski učinak gliklazida potencira se istodobnom primjenom s derivatima pirazolona, salicilatima, fenilbutazonom, antibakterijskim sulfa lijekovima, teofilinom, kofeinom, MAO inhibitorima. Istovremena upotreba s neselektivnim beta-blokatorima povećava vjerojatnost hipoglikemije, a također može prikriti tahikardiju i tremor ruku karakterističnu za hipoglikemiju, dok se znojenje može povećati. Istodobnom primjenom gliklazida i akarboze uočava se aditivni hipoglikemijski učinak. Uz istovremenu primjenu s GCS (uključujući oblike za vanjsku primjenu), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestini, kombinirani pripravci estrogena i progestina, difenin, rifampicin, hipoglikemijski učinak gliklazida se smanjuje.
Doziranje i primjena
Početna dnevna doza je 80 mg, prosječna dnevna doza je 160-320 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno prije jela. Doziranje pojedinačno ovisno o glukozi natašte i 2 sata nakon obroka, kao i kliničke manifestacije bolesti.
predozirati
Simptomi: povećane nuspojave. Liječenje: simptomatsko.
Posebne upute
Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata. Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze. U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka. Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 gr. S.
Naš zdrav život
Diabefarm-MB
Diabefarm MB: recenzije, tretman, uporaba, svojstva
Istovremenim pritiskom tipki Ctrl + P počnite upisivati upute za Diabefarm-MB. Možete ga umetnuti u kutiju s lijekom za daljnju uporabu.
Koji je oblik lijeka dostupan
30 mg tablete s izmijenjenim otpuštanjem
Tko pravi lijek
Pharmacor Production (Rusija)
Pharm. grupi
Antidijabetička sredstva - derivati sulfoniluree
Sastav (ono što je proizvedeno)
Međunarodno (međunarodno) ime
Sinonimi (analozi)
Derope Deepee Deepee Deepee
Farmakološko djelovanje
Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina iz stanica gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije. Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi, povećava koncentraciju Xc-HDL i smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin. Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije. Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju. Najčešće se bubrezi izlučuju kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje urinom nepromijenjeno.
Kada je prikladno primijeniti
Šećerna bolest tipa 2 (neovisna o inzulinu) umjerene težine s početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije. Prevencija poremećaja mikrocirkulacije (kao dio kombinirane terapije s drugim derivatima sulfoniluree).
Kada se ne primjenjuje
Dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu), ketoacidoza, dijabetička precoma i koma, izraženo oštećenje funkcije bubrega i jetre; preosjetljivost na sulfonilureje i sulfonamide, trudnoća, dojenje. Istovremena primjena gliklazida i derivata imidazola (uključujući mikonazol).
Moguće nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju. Iz hemopoetskog sustava: trombocitopenija, agranulocitoza ili leukopenija, anemija (obično reverzibilna). Na dijelu endokrinog sustava: s predoziranjem - hipoglikemijom. Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
interakcija
Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina. Hipoglikemijski učinak gliklazida potencira se istodobnom primjenom s derivatima pirazolona, salicilatima, fenilbutazonom, antibakterijskim sulfa lijekovima, teofilinom, kofeinom, MAO inhibitorima. Istovremena upotreba s neselektivnim beta-blokatorima povećava vjerojatnost hipoglikemije, a također može prikriti tahikardiju i tremor ruku karakterističnu za hipoglikemiju, dok se znojenje može povećati. Istodobnom primjenom gliklazida i akarboze uočava se aditivni hipoglikemijski učinak. Uz istovremenu primjenu s GCS (uključujući oblike za vanjsku primjenu), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestini, kombinirani pripravci estrogena i progestina, difenin, rifampicin, hipoglikemijski učinak gliklazida se smanjuje.
Način primjene
Početna dnevna doza je 80 mg, prosječna dnevna doza je 160-320 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno prije jela. Doziranje pojedinačno ovisno o glukozi natašte i 2 sata nakon obroka, kao i kliničke manifestacije bolesti.
Višak normi
Simptomi: povećane nuspojave. Liječenje: simptomatsko.
Posebne preporuke za uporabu
Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata. Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze. U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka. Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Metoda skladištenja
Čuvati na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 gr. S.
Uvjeti provedbe
bez recepta
Strogo je zabranjeno koristiti ovaj lijek sam. Obratite se liječniku!
Diabefarm MB tablete 30 mg 60 kom.
Upute za uporabu
Latinski naziv
Aktivni sastojak
Obrazac za izdavanje
tablete s modificiranim otpuštanjem
Vlasnik / registrar
FARMAKOR PROIZVODNJA, TOV
Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)
Farmakološka skupina
Oralni hipoglikemični lijek
Farmakološko djelovanje
Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina β-stanicama gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije.
Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi, povećava koncentraciju Xc-HDL i smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin.
Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.
farmakokinetika
Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Cmaksimum u krvi se postiže za oko 4 sata nakon uzimanja jedne doze od 80 mg.
Vezanje proteina u plazmi iznosi 94,2%. Vd - oko 25 litara (0,35 l / kg tjelesne težine).
Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju.
T1/2 - 12 h Izlučuje se uglavnom bubrezima kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.
svjedočenje
Šećerna bolest tipa 2 s nedovoljnom djelotvornošću prehrane, tjelovježbe i gubitka težine.
Prevencija komplikacija dijabetesa tipa 2: smanjenje rizika od mikrovaskularnih (nefropatija, retinopatija) i makrovaskularnih komplikacija (infarkt miokarda, moždani udar).
kontraindikacije
Nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: rijetko - anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju.
Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza ili leukopenija, anemija (obično reverzibilna).
Na dijelu endokrinog sustava: s predoziranjem - hipoglikemijom.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
Posebne upute
Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata.
Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze.
U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka.
S razvojem hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, glukoza (ili otopina šećera) se daje oralno. Kada se ubrizgava nesvjestica, glukoza se uvodi u / u ili glukagon pod a / p, in / m ili / in. Nakon oporavka svijesti, potrebno je dati pacijentu hranu bogatu ugljikohidratima kako bi se izbjegla ponovna pojava hipoglikemije.
Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina.
Diabefarm MV s modicima. oslobađanje tableta od 30 mg broj 60
Upute za uporabu
grupa
Antidijabetička sredstva - derivati sulfoniluree.
struktura
proizvođači
Pharmacor Production (Rusija)
Farmakološko djelovanje
Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije.
Stimulira izlučivanje inzulina iz stanica gušterače.
Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin.
Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze).
Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina.
Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije.
Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost.
Normalizira propusnost krvnih žila.
Posjeduje anti-aterogena svojstva:
- snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi,
- povećava koncentraciju Cs-LPV,
- i također smanjuje količinu slobodnih radikala.
Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze.
Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin.
Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.
Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta.
Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita.
Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju.
Najčešće se bubrezi izlučuju kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje urinom nepromijenjeno.
Nuspojave
Iz probavnog sustava:
Iz hemopoetskog sustava:
- trombocitopenija,
- agranulocitoza ili leukopeni,
- anemija (kao pravila
- znak).
Na dijelu endokrinog sustava:
- u slučaju predoziranja, hipoglikemija.
Alergijske reakcije:
Indikacije za uporabu
Šećerna bolest tipa 2 (neovisna o inzulinu) umjerene težine s početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije.
Prevencija poremećaja mikrocirkulacije (kao dio kombinirane terapije s drugim derivatima sulfoniluree).
kontraindikacije
Dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu), ketoacidoza, dijabetička precoma i koma, izraženo oštećenje funkcije bubrega i jetre; preosjetljivost na sulfonilureje i sulfonamide, trudnoća, dojenje.
Istovremena primjena gliklazida i derivata imidazola (uključujući mikonazol).
Doziranje i primjena
Početna dnevna doza je 80 mg, prosječna dnevna doza je 160-320 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno prije jela.
Doziranje pojedinačno ovisno o glukozi natašte i 2 sata nakon obroka, kao i kliničke manifestacije bolesti.
predozirati
simptomi:
- povećane nuspojave.
obrada:
interakcija
Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina.
Hipoglikemijski učinak gliklazida potencira se istodobnom primjenom s derivatima pirazolona, salicilatima, fenilbutazonom, antibakterijskim sulfa lijekovima, teofilinom, kofeinom, MAO inhibitorima.
Istovremena upotreba s neselektivnim beta-blokatorima povećava vjerojatnost hipoglikemije, a također može prikriti tahikardiju i tremor ruku karakterističnu za hipoglikemiju, dok se znojenje može povećati.
Istodobnom primjenom gliklazida i akarboze uočava se aditivni hipoglikemijski učinak.
Uz istovremenu primjenu s GCS (uključujući oblike za vanjsku primjenu), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestini, kombinirani pripravci estrogena i progestina, difenin, rifampicin, hipoglikemijski učinak gliklazida se smanjuje.
Posebne upute
Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata.
Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze.
U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka.
Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 gr. S.
DIABEFARM
Aktivni sastojak
Farmakološka skupina
Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
20 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
60 kom. - boce od polietilena (1) - kartonske kutije.
Registracijski broj
PBX kôd
Farmakološko djelovanje
Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina β-stanicama gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije.
Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola i kolesterola / LDL-a u krvi, povećava koncentraciju kolesterola / HDL-a, te smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin.
Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.
farmakokinetika
Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Cmaksimum u krvi se postiže za oko 4 sata nakon uzimanja jedne doze od 80 mg.
Vezanje proteina u plazmi iznosi 94,2%. Vd - oko 25 litara (0,35 l / kg tjelesne težine).
Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju.
T1/2 - 12 h Izlučuje se uglavnom bubrezima kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.
Indikacije za uporabu lijeka
Inzulin-ovisan dijabetes melitus (tip 2) umjeren s početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije. Prevencija poremećaja mikrocirkulacije (kao dio kombinirane terapije s drugim derivatima sulfoniluree).
Režim doziranja
Početna dnevna doza je 80 mg, prosječna dnevna doza je 160-320 mg, učestalost primjene je 2 puta / dan prije obroka. Doziranje pojedinačno ovisno o glukozi natašte i 2 sata nakon obroka, kao i kliničke manifestacije bolesti.
Nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: rijetko - anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju.
Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza ili leukopenija, anemija (obično reverzibilna).
Na dijelu endokrinog sustava: s predoziranjem - hipoglikemijom.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
Kontraindikacije za uporabu lijeka
Inzulin-ovisan dijabetes melitus (tip I), ketoacidoza, dijabetička precoma i koma, izraženo oštećenje funkcije bubrega i jetre; preosjetljivost na derivate sulfoniluree i sulfa lijekove. Istovremena primjena gliklazida i derivata imidazola (uključujući mikonazol).
Trudnoća i dojenje
Ne preporučuje se za vrijeme trudnoće i dojenja.
Posebne upute
Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata.
Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze.
U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka.
S razvojem hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, glukoza (ili otopina šećera) se daje oralno. Kada se ubrizgava nesvjestica, glukoza se uvodi u / u ili glukagon pod a / p, in / m ili / in. Nakon oporavka svijesti, potrebno je dati pacijentu hranu bogatu ugljikohidratima kako bi se izbjegla ponovna pojava hipoglikemije.
Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina.
Interakcija lijekova
Hipoglikemijski učinak gliklazida potencira se istodobnom primjenom s derivatima pirazolona, salicilatima, fenilbutazonom, antibakterijskim sulfa lijekovima, teofilinom, kofeinom, MAO inhibitorima.
Istovremena upotreba s neselektivnim beta-blokatorima povećava vjerojatnost hipoglikemije, a također može prikriti tahikardiju i tremor ruku karakterističnu za hipoglikemiju, dok se znojenje može povećati.
Istodobnom primjenom gliklazida i akarboze uočava se aditivni hipoglikemijski učinak.
Cimetidin povećava koncentraciju gliklazida u plazmi, što može uzrokovati tešku hipoglikemiju (depresiju središnjeg živčanog sustava, smanjenu svijest).
Uz istovremenu primjenu s GCS (uključujući oblike za vanjsku primjenu), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestini, kombinirani pripravci estrogena i progestina, difenin, rifampicin, hipoglikemijski učinak gliklazida se smanjuje.
Diabeton (Gliklazid)
Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.
Trgovački nazivi u inozemstvu (u inozemstvu) - Glizid, Glyloc, Reclide (Indija), Diamicron (Kanada i Australija), Glubitor-OD. U SAD-u droga nije na prodaju.
Ostali lijekovi za liječenje dijabetesa tipa 2 ovdje.
Svi lijekovi koji se koriste u endokrinologiji su ovdje.
Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.
Pripravci koji sadrže Gliklazid (Gliklazid, ATX kod (ATC) A10BB09):
Dijabetes MB (originalni Gliklazid) - upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Kliničko-farmakološka skupina:
Oralni hipoglikemični lijek
Farmakološko djelovanje
Oralni hipoglikemični lijek iz skupine derivata sulfoniluree, koji se razlikuje od sličnih preparata prisutnošću heterocikličkog prstena koji sadrži N s endocikličkom vezom.
Gliklazid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, stimulirajući lučenje inzulina od strane β-stanica Langerhansovih otočića. Povišene razine postprandijalnog inzulina i C-peptida ostaju nakon 2 godine terapije. Osim učinka na metabolizam ugljikohidrata, gliklazid ima hemovaskularne učinke.
Utjecaj na izlučivanje inzulina
Kod dijabetesa tipa 2, lijek obnavlja rani vrhunac sekrecije inzulina kao odgovor na unos glukoze i pojačava drugu fazu sekrecije inzulina. Uočava se značajno povećanje izlučivanja inzulina kao odgovor na stimulaciju uzrokovanu unosom hrane i primjenom glukoze.
Gliklazid smanjuje rizik od tromboze malih žila, djelujući na mehanizme koji mogu uzrokovati razvoj komplikacija kod dijabetes melitusa: djelomična inhibicija agregacije i adhezije trombocita i smanjenje koncentracije čimbenika aktivacije trombocita (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kao i fibrinolitička aktivnost krvne žile. povećana aktivnost tkivnog aktivatora plazminogena.
Intenzivna kontrola glikemije na temelju primjene lijeka Diabeton® MB (glikirani hemoglobin (HbA1c) 65 godina) - 30 mg (1/2 tablete) dnevno.
U slučaju adekvatne kontrole, lijek u ovoj dozi može se koristiti za terapiju održavanja. S neodgovarajućom kontrolom glikemije, dnevna doza lijeka može se dosljedno povećati na 60 mg, 90 mg ili 120 mg. Povećanje doze moguće je ne ranije od 1 mjeseca terapije lijekovima u prethodno propisanoj dozi. Iznimka su pacijenti kod kojih se koncentracija glukoze u krvi nije smanjila nakon 2 tjedna terapije. U takvim slučajevima doza lijeka može se povećati 2 tjedna nakon početka liječenja.
Maksimalna preporučena dnevna doza lijeka je 120 mg.
1 tableta s modificiranim otpuštanjem (MB) jednaka je 2 tableti s modificiranim otpuštanjem 30 mg. Prisutnost zareza na tabletama od 60 mg omogućuje vam da podijelite tabletu i uzmete dnevnu dozu od 30 mg (1/2 tablete 60 mg) i, ako je potrebno, 90 mg (1 tableta 60 mg i 1/2 tablete 60 mg).
Prijelaz s uzimanja Diabeton® tableta na 80 mg u Diabeton® MB tablete s modificiranim otpuštanjem od 60 mg:
1 tableta Diabeton® 80 mg može se zamijeniti s 1/2 tableta s modificiranim otpuštanjem Diabeton® MB 60 mg. Kod prebacivanja bolesnika iz Diabetona® 80 mg u Diabeton® MB preporučuje se pažljiva kontrola glikemije.
Prijelaz s uzimanja drugog lijeka za hipoglikemiju na Diabeton® MB tablete s modificiranim oslobađanjem od 60 mg:
Lijek Diabeton® MB tableta s modificiranim otpuštanjem od 60 mg može se upotrijebiti umjesto drugog hipoglikemijskog sredstva za oralnu primjenu. Prilikom prelaska na pacijente Diabeton® MB koji primaju druge hipoglikemične lijekove za oralnu primjenu, potrebno je razmotriti njihovu dozu i vrijeme poluraspada. U pravilu, prijelazno razdoblje nije potrebno. Početna doza treba biti 30 mg, a zatim titrirati ovisno o koncentraciji glukoze u krvi.
Kada se Diabeton® MB zamijeni derivatima sulfoniluree s dugim polu-životom kako bi se izbjegla hipoglikemija uzrokovana aditivnim učinkom dvaju hipoglikemijskih sredstava, mogu se zaustaviti nekoliko dana. Početna doza Diabeton® MB je također 30 mg (1/2 tablete 60 mg) i, ako je potrebno, može se dodatno povećati kako je gore opisano.
Kombinirana uporaba s drugim lijekom za hipoglikemiju
Diabeton® MB se može koristiti u kombinaciji s bigvanidima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili inzulinom.
U slučaju neodgovarajuće kontrole glikemije, potrebno je propisati dodatnu terapiju inzulinom uz pažljivo medicinsko praćenje.
Posebne skupine pacijenata
Nije potrebno prilagoditi dozu za pacijente iznad 65 godina.
Rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da prilagodba doze u bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna. Preporučuje se temeljito medicinsko praćenje.
U bolesnika s rizikom razvoja hipoglikemije (neadekvatna ili neuravnotežena prehrana, teški ili slabo kompenzirani endokrini poremećaji - hipofiza i adrenalna insuficijencija, hipotiroidizam; otkazivanje GCS nakon dugotrajne primjene i / ili primjene u visokim dozama; teške bolesti kardiovaskularnog sustava - teška IHD, teška ateroskleroza karotidnih arterija, uobičajena ateroskleroza), preporučuje se uporaba minimalne doze (30 mg) Diabeton® MB.
Da bi se postigla intenzivna kontrola glikemije kako bi se spriječile komplikacije dijabetesa, postupno možete povećati dozu Diabetona MB na 120 mg dnevno uz dijetu i vježbanje dok se ne postigne ciljana razina HbA1c. Trebala bi biti svjesna rizika od hipoglikemije. K tome, u terapiju se mogu dodati i drugi hipoglikemični lijekovi, kao što je metformin, inhibitor alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ili inzulin.
Podaci o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu dostupni.
Nuspojave
S obzirom na iskustvo korištenja gliklazida i drugih derivata sulfoniluree, treba se sjetiti mogućnosti razvoja sljedećih nuspojava.
Kao i drugi lijekovi za sulfonilureu, Diabeton® MB može uzrokovati hipoglikemiju u slučaju neredovitog unosa hrane, a osobito ako je obrok promašen. Mogući simptomi hipoglikemije: glavobolja, jaka glad, mučnina, povraćanje, umor, poremećaj spavanja, razdražljivost, agitacija, smanjena koncentracija, odgođena reakcija, depresija, zbunjenost, oštećenje vida i govora, afazija, tremor, pareza, oslabljena percepcija, vrtoglavica, slabost, konvulzije, bradikardija, delirij, respiratorna insuficijencija, pospanost, gubitak svijesti s mogućim razvojem kome, sve do smrti.
Mogu se primijetiti i andrenergičke reakcije: povećano znojenje, ljepljiva koža, anksioznost, tahikardija, arterijska hipertenzija, palpitacije, aritmije i angina.
U pravilu se simptomi hipoglikemije zaustavljaju unosom ugljikohidrata (šećera). Prihvaćanje nadomjestaka za šećer je neučinkovito. U usporedbi s drugim derivatima sulfoniluree, nakon uspješnog zaustavljanja, došlo je do ponovne pojave hipoglikemije.
Za tešku ili dugotrajnu hipoglikemiju indicirana je hitna medicinska pomoć, možda s hospitalizacijom, čak is učinkom unosa ugljikohidrata.
Ostale nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija. Uzimanje lijeka tijekom doručka pomaže izbjeći te simptome ili ih minimizirati.
Sljedeće nuspojave su rjeđe:
Iz kože i potkožnog tkiva: osip, svrbež, urtikarija, eritem, makulopapularni osip, bulozni osip.
Na hematopoetskom sustavu: hematološki poremećaji (anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija) rijetko se razvijaju. U pravilu, ovi fenomeni su reverzibilni u slučaju prestanka terapije.
Na dijelu jetre i bilijarnog trakta: povećana aktivnost jetrenih enzima (AST, ALT, alkalna fosfataza); u rijetkim slučajevima - hepatitis. Kada se pojavi kolestatska žutica, terapiju treba prekinuti.
Sljedeće nuspojave su obično reverzibilne ako se terapija prekine.
Na strani organa vida: mogu se pojaviti prolazne smetnje vida, uzrokovane promjenama u razini glukoze u krvi, posebice na početku terapije.
Nuspojave svojstvene derivatima sulfoniluree zabilježene su u slučajevima eritrocitopenije, agranulocitoze, hemolitičke anemije, pancitopenije i alergijskog vaskulitisa. Također, dok su uzimali druge derivate sulfoniluree, došlo je do povećanja jetrenih enzima, oštećenja funkcije jetre (na primjer, razvoja kolestaze i žutice) i hepatitisa. Te su se manifestacije smanjile s vremenom nakon prekida liječenja sulfonilureom, ali su u nekim slučajevima rezultirale zatajenjem zatajenja jetre.
Nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja.
U studiji ADVANCE postojala je mala razlika u učestalosti različitih ozbiljnih nuspojava između dviju skupina bolesnika. Nema novih sigurnosnih podataka. Mali broj pacijenata imao je tešku hipoglikemiju, ali je ukupna učestalost hipoglikemije bila niska. Učestalost hipoglikemije u kontrolnoj skupini s intenzivnom glikemijom bila je veća nego u standardnoj kontrolnoj skupini glikemije. Većina epizoda hipoglikemije u kontrolnoj skupini s intenzivnom glikemijom uočena je u odnosu na pozadinsku terapiju inzulinom.
Kontraindikacije za primjenu lijeka DIABETON® MV
- dijabetes tipa 1;
- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku precomu, dijabetičku komu;
- teška oštećenja bubrega ili jetre (u tim se slučajevima preporuča inzulin);
- istovremena upotreba mikonazola;
- trudnoća;
- razdoblje dojenja (dojenje);
- dobi do 18 godina;
- preosjetljivost na gliklazid ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka, druge derivate sulfoniluree, sulfonamide.
Budući da lijek sadrži laktozu, Diabeton® MB se ne preporučuje bolesnicima s kongenitalnom netolerancijom na laktozu, galaktosemijom, sindromom glukoze / galaktoze.
Ne preporuča se uzimanje lijeka u kombinaciji s fenilbutazonom ili danazolom.
Lijek se mora koristiti s oprezom u slučaju nepravilne i / ili neuravnotežene prehrane, nedostatka glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, teških kardiovaskularnih bolesti, hipotiroidizma, insuficijencije nadbubrežne žlijezde, bubrežne i / ili jetrene insuficijencije, produljene GCS terapije, alkoholizma, starijih bolesnika. dob.
DIABETON® MV upotreba droga tijekom trudnoće i dojenja
Nedostaje iskustvo s gliklazidom tijekom trudnoće. Podaci o uporabi drugih derivata sulfoniluree tijekom trudnoće su ograničeni.
U ispitivanjima na laboratorijskim životinjama nisu utvrđeni teratogeni učinci gliklazida.
Kako bi se smanjio rizik od prirođenih malformacija, potrebna je optimalna kontrola (odgovarajuća terapija) dijabetesa.
Oralni hipoglikemici tijekom trudnoće se ne koriste. Inzulin je lijek izbora za liječenje dijabetesa u trudnica. Preporučuje se zamijeniti unos oralnih hipoglikemijskih lijekova inzulinskom terapijom iu slučaju planirane trudnoće iu slučaju da dođe do trudnoće tijekom uzimanja lijeka.
Uzimajući u obzir nedostatak podataka o ulasku gliklazida u majčino mlijeko i rizik od neonatalne hipoglikemije, dojenje je kontraindicirano tijekom terapije lijekovima.
Zahtjev za povrede jetre
Primjena lijeka kontraindicirana je kod teškog zatajenja jetre.
Primjena za povrede bubrežne funkcije
Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja bubrega.
Rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da prilagodba doze u bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna.
Posebne upute
Prilikom propisivanja Diabeton MB, treba imati na umu da se kao rezultat uzimanja derivata sulfoniluree može razviti hipoglikemija, au nekim slučajevima i teška i dugotrajna forma koja zahtijeva hospitalizaciju i primjenu dekstroze (glukoze) nekoliko dana.
Lijek se može propisati samo pacijentima čija su obroka redovita i uključuju doručak. Vrlo je važno održavati adekvatan unos ugljikohidrata iz hrane, jer rizik od hipoglikemije se povećava s nepravilnom ili pothranjenošću, kao is potrošnjom hrane, siromašnom ugljikohidratima. Hipoglikemija se često razvija s niskokaloričnom dijetom, nakon duljeg ili snažnog vježbanja, nakon konzumiranja alkohola ili uzimanja nekoliko hipoglikemičnih lijekova u isto vrijeme.
U pravilu simptomi hipoglikemije nestaju nakon obroka bogatog ugljikohidratima (npr. Šećer). Treba imati na umu da uzimanje sladila ne doprinosi eliminaciji hipoglikemijskih simptoma. Iskustvo s drugim derivatima sulfoniluree sugerira da se hipoglikemija može ponoviti, unatoč učinkovitom početnom ublažavanju ovog stanja. Ako hipoglikemijski simptomi imaju izraženu prirodu ili su dugi, čak iu slučaju privremenog poboljšanja nakon jela obroka bogatog ugljikohidratima, potrebno je pružiti hitnu medicinsku pomoć, uključujući i hospitalizaciju.
Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, nužna je pažljiva individualna selekcija lijekova i režim doziranja, kao i davanje pacijentu potpune informacije o predloženom liječenju.
Povećani rizik od hipoglikemije može se pojaviti u sljedećim slučajevima:
- odbijanje ili nemogućnost pacijenta (osobito starijih) da slijedi liječničke recepte i kontrolira njegovo stanje;
- neadekvatni i neredoviti obroci, preskakanje obroka, post i promjena prehrane;
- neravnoteža između vježbanja i količine uzetih ugljikohidrata;
- zatajenje bubrega;
- ozbiljno zatajenje jetre;
- predoziranje Diabeton® MB;
- neke endokrine poremećaje (bolesti štitnjače, hipofiza i adrenalna insuficijencija);
- istovremeno uzimanje određenih lijekova.
Greška u jetri / bubregu
U bolesnika s teškom insuficijencijom jetre i / ili bubrega mogu se promijeniti farmakokinetička i / ili farmakodinamička svojstva gliklazida. Hipoglikemija koja se razvija kod ovih pacijenata može biti prilično duga, u takvim slučajevima potrebno je odmah provesti odgovarajuću terapiju.
Informacije o pacijentu
Potrebno je obavijestiti pacijenta i članove njegove obitelji o riziku od hipoglikemije, njezinim simptomima i uvjetima koji su pogodni za njegov razvoj. Pacijent mora biti obaviješten o potencijalnim rizicima i koristima predloženog liječenja. Pacijent treba razjasniti važnost dijete, potrebu za redovitom tjelovježbom i redovito praćenje razine glukoze u krvi.
Nedovoljna kontrola glikemije
Kontrola glikemije u bolesnika koji primaju hipoglikemijsku terapiju može biti smanjena u sljedećim slučajevima: temperatura, trauma, zarazne bolesti ili velike kirurške intervencije. U tim uvjetima može biti potrebno prekinuti terapiju Diabeton® MB i propisati terapiju inzulinom.
U mnogih bolesnika, učinkovitost oralnih hipoglikemijskih sredstava, uključujući gliklazid ima tendenciju smanjenja nakon dugog razdoblja liječenja. Ovaj učinak može biti posljedica i progresije bolesti i smanjenja terapijskog odgovora na lijek. Ovaj fenomen poznat je kao sekundarna rezistencija na lijekove, koji se mora razlikovati od primarne, u kojoj lijek ne daje očekivani klinički učinak pri prvom imenovanju. Prije dijagnosticiranja sekundarne rezistencije na bolesnika potrebno je procijeniti adekvatnost izbora doze i usklađenost bolesnika s propisanom prehranom.
Kontrola laboratorijskih parametara
Za procjenu kontrole glikemije, preporučuje se redovito određivanje razine glukoze u krvi natašte i razine glikiranog hemoglobina. Nadalje, preporučljivo je redovito pratiti koncentracije glukoze u krvi.
Derivati sulfoniluree mogu izazvati hemolitičku anemiju u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Budući da je gliklazid derivat sulfoniluree, potrebno je paziti da se propisuje bolesnicima s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Trebate procijeniti mogućnost propisivanja hipoglikemičnog lijeka druge skupine.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima
Bolesnici bi trebali biti svjesni simptoma hipoglikemije i treba paziti tijekom vožnje ili obavljanja posla koji zahtijeva visoku stopu psihomotornih reakcija, osobito na početku terapije.
predozirati
Uz predoziranje derivata sulfoniluree može se razviti hipoglikemija.
Liječenje: ako osjetite blage simptome hipoglikemije, trebate povećati unos ugljikohidrata s hranom, smanjiti dozu lijeka i / ili promijeniti prehranu. Pažljivo praćenje stanja pacijenta treba nastaviti sve dok liječnik nije siguran da ništa ne ugrožava zdravlje pacijenta.
Možda razvoj teških hipoglikemijskih stanja, praćenih komom, konvulzijama ili drugim neurološkim poremećajima. Ako se pojave ovi simptomi, nužna je hitna medicinska pomoć i hitna hospitalizacija.
Ako se sumnja ili dijagnosticira hipoglikemična koma, 50 ml otopine dekstroze (glukoze) od 20-30% ubrizgava se u pacijenta u mlazu. Zatim u / u kapanje 10% otopine dekstroze (glukoze) kako bi se održala koncentracija glukoze u krvi iznad 1 g / l. Pažljivo praćenje treba provoditi barem sljedećih 48 sati.Osim toga, ovisno o stanju pacijenta, treba riješiti pitanje potrebe za daljnjim praćenjem vitalnih funkcija pacijenta.
Dijaliza je neučinkovita zbog izraženog vezivanja gliklazida za proteine plazme.
Interakcija lijekova
Lijekovi koji povećavaju učinak Diabetona MB (povećavaju rizik od hipoglikemije)
Kombinacije koje su kontraindicirane
Istovremena primjena mikonazola (za sustavnu primjenu i primjenu gela na oralnoj sluznici) dovodi do povećanog djelovanja gliklazida u hipoglikemiji (hipoglikemija se može razviti sve do kome).
Kombinacije koje se ne preporučuju
Fenilbutazon (za sistemsku primjenu) pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree, budući da istiskuje ih iz vezanja za proteine plazme i / ili usporava njihovu eliminaciju iz tijela. Poželjno je koristiti drugi protuupalni lijek. Ako je uzimanje fenilbutazona potrebno, bolesnika treba upozoriti na potrebu za kontrolom glikemije. Ako je potrebno, dozu Diabeton® MB treba prilagoditi za vrijeme uzimanja fenilbutazona i nakon njegovog završetka.
Uz istovremenu uporabu s lijekom Diabeton® MB, etanol pojačava hipoglikemiju, inhibira kompenzacijske reakcije i može pridonijeti razvoju hipoglikemijske kome. Potrebno je odbiti uzimanje lijekova koji uključuju etanol i uporabu alkohola.
Kombinacije koje zahtijevaju posebne mjere opreza
Prijem gliklazida u kombinaciji s nekim lijekovima (na primjer, druga hipoglikemijska sredstva - inzulin, akarboza, bigvanidi; beta-blokatori, flukonazol; ACE inhibitori - kaptopril, enalapril; blokatori H2-receptora H2-receptora; MAO inhibitori; učinak i rizik od hipoglikemije.
Lijekovi koji slabe učinak Diabeton MV (povećanje glukoze u krvi)
Kombinacije koje se ne preporučuju
Danazol ima dijabetogeni učinak. Ako je uzimanje ovog lijeka potrebno, pacijentu se preporučuje temeljita kontrola glikemije. Ako je potrebno, zajednički unos lijekova, preporuča se odabrati dozu hipoglikemijskih sredstava kako tijekom uzimanja danazola, tako i nakon njegovog otkazivanja.
Kombinacije koje zahtijevaju posebne mjere opreza
Kombinirana primjena Diabetona MB s klorpromazinom u visokim dozama (više od 100 mg / dan) može dovesti do povećanja koncentracije glukoze u plazmi zbog smanjenja izlučivanja inzulina. Preporučuje se temeljita kontrola glikemije. Ako je neophodno, zajednički unos lijekova, preporučuje se da se doza hipoglikemičnog agensa odabere tijekom primjene neuroleptika i nakon njegovog prekida.
Istodobnom primjenom GCS-a (za sustavnu i lokalnu uporabu / intraartikularno, perkutano, rektalno /) povećavaju se koncentracije glukoze u krvi s mogućim razvojem ketoacidoze (smanjenje tolerancije ugljikohidrata). Preporučuje se pažljiva kontrola glikemije, osobito na početku liječenja. Ako je potrebno, zajednički unos lijekova može zahtijevati prilagodbu doze hipoglikemijskim sredstvima i tijekom prijema GCS-a, i nakon njihovog otkazivanja.
S kombiniranom primjenom beta2-adrenergika (ritodrin, salbutamol, terbutalin) povećavaju se koncentracije glukoze u krvi. Posebnu pozornost treba posvetiti važnosti neovisne kontrole glikemije. Ako je potrebno, preporuča se prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju.
Kombinacije koje treba uzeti u obzir
Derivati sulfoniluree mogu pojačati učinak antikoagulanata kada se uzimaju zajedno. Može zahtijevati prilagodbu doze antikoagulansa.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Lijek je dostupan na recept.
Uvjeti skladištenja
Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece. Posebni uvjeti skladištenja nisu potrebni. Rok trajnosti - 2 godine; Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Farmakološka baza podataka
Druga dimenzija
Diabefarm
Pronađite cijenu:
Farmakološka svojstva:
farmakodinamiku
Oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree II generacije. Stimulira izlučivanje inzulina β-stanicama gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije.
Gliklazid smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parijetalnih tromba, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi, povećava koncentraciju Xc-HDL i smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin.
Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.
farmakokinetika
Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Cmaksimum u krvi se postiže za oko 4 sata nakon uzimanja jedne doze od 80 mg.
Vezanje proteina u plazmi iznosi 94,2%. Vd - oko 25 litara (0,35 l / kg tjelesne težine).
Metabolizira se u jetri u obliku 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski učinak, nego utječe na mikrocirkulaciju.
T1/2 - 12 h Izlučuje se uglavnom bubrezima kao metaboliti, manje od 1% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.
Indikacije za uporabu:
Šećerna bolest tipa 2 (neovisna o inzulinu) umjerene težine s početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije. Prevencija poremećaja mikrocirkulacije (kao dio kombinirane terapije s drugim derivatima sulfoniluree).
Tretira bolesti:
kontraindikacije:
Dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu), ketoacidoza, dijabetička precoma i koma, izraženo oštećenje funkcije bubrega i jetre; preosjetljivost na sulfonilurea derivate i sulfonamide. Istovremena primjena gliklazida i derivata imidazola (uključujući mikonazol).
Doziranje i primjena:
Početna dnevna doza je 80 mg, prosječna dnevna doza je 160-320 mg, učestalost primjene je 2 puta / dan prije obroka. Doziranje pojedinačno ovisno o glukozi natašte i 2 sata nakon obroka, kao i kliničke manifestacije bolesti.
Nuspojave:
Na dijelu probavnog sustava: rijetko - anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju.
Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza ili leukopenija, anemija (obično reverzibilna).
Na dijelu endokrinog sustava: s predoziranjem - hipoglikemijom.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja:
Ne preporučuje se za vrijeme trudnoće i dojenja.
Interakcija s drugim lijekovima:
Hipoglikemijski učinak gliklazida potencira se istodobnom primjenom s derivatima pirazolona, salicilatima, fenilbutazonom, antibakterijskim sulfa lijekovima, teofilinom, kofeinom, MAO inhibitorima.
Istovremena upotreba s neselektivnim beta-blokatorima povećava vjerojatnost hipoglikemije, a također može prikriti tahikardiju i tremor ruku karakterističnu za hipoglikemiju, dok se znojenje može povećati.
Istodobnom primjenom gliklazida i akarboze uočava se aditivni hipoglikemijski učinak.
Cimetidin povećava koncentraciju gliklazida u plazmi, što može uzrokovati tešku hipoglikemiju (depresiju središnjeg živčanog sustava, smanjenu svijest).
Uz istovremenu primjenu s GCS (uključujući oblike za vanjsku primjenu), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestini, kombinirani pripravci estrogena i progestina, difenin, rifampicin, hipoglikemijski učinak gliklazida se smanjuje.
Posebne upute i mjere opreza:
Gliklazid se koristi za liječenje dijabetesa melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom s niskim sadržajem ugljikohidrata.
Tijekom liječenja, glukozu u krvi natašte treba redovito pratiti i nakon obroka, dnevne fluktuacije glukoze.
U slučaju kirurških zahvata ili dekompenzacije dijabetesa, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja inzulinskih pripravaka.
S razvojem hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, glukoza (ili otopina šećera) se daje oralno. Kada se ubrizgava nesvjestica, glukoza se uvodi u / u ili glukagon pod a / p, in / m ili / in. Nakon oporavka svijesti, potrebno je dati pacijentu hranu bogatu ugljikohidratima kako bi se izbjegla ponovna pojava hipoglikemije.
Uz istovremenu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi; s akarbozom - zahtijeva pažljivo praćenje i korekciju režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Ne preporučuje se istovremena primjena gliklazida i cimetidina.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
Kontraindicirana je kod teških oštećenja bubrega.
S abnormalnom funkcijom jetre
Kontraindiciran je kod izraženih poremećaja jetre.