Diabeton - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (tablete od 80 mg, 60 mg MB s modificiranim otpuštanjem) lijeka za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece i tijekom trudnoće

• Razlozi

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Diabeton. Prezentirani prikazi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja stručnjaka u korištenju Diabetona u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Diabetona u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Diabeton - oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree 2 generacije. Stimulira izlučivanje inzulina beta-stanicama gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Čini se da stimulira aktivnost intracelularnih enzima (posebice mišićne glikogen sintetaze). Smanjuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrhunac sekrecije inzulina, smanjuje postprandijalni vrh hiperglikemije.

Gliklazid (aktivni sastojak lijeka Diabeton) smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj ugrušaka zida, povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira propusnost krvnih žila. Ima anti-aterogena svojstva: snižava koncentraciju ukupnog kolesterola u krvi (Xc) i Xc-LDL u krvi, povećava koncentraciju Xc-HDL i smanjuje broj slobodnih radikala. Smeta razvoju mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava mikrocirkulaciju. Smanjuje osjetljivost krvnih žila na adrenalin.

Kod dijabetičke nefropatije na pozadini dugotrajne primjene gliklazida dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.

struktura

Gliklazid + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja Diabeton se potpuno apsorbira. Koncentracija gliklazida u plazmi se postupno povećava tijekom prvih 6 sati, razina platoa se održava od 6 do 12 sati, a individualna varijabilnost je niska. Obrok ne utječe na brzinu ili opseg apsorpcije gliklazida. Gliklazid se metabolizira primarno u jetri. Aktivni metaboliti plazme su odsutni. Izlučuje se uglavnom bubrezima kao metaboliti, manje od 1% - s urinom nepromijenjenim.

Kod starijih osoba nisu uočene značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima.

svjedočenje

• dijabetes melitus tipa 2 s nedovoljnom djelotvornošću prehrane, vježbanja i gubitka težine;
• prevencija komplikacija šećerne bolesti: smanjenje rizika od mikrovaskularnih (nefropatija, retinopatija) i makrovaskularnih komplikacija (infarkt miokarda, moždani udar) u bolesnika s dijabetesom tipa 2 kroz intenzivnu kontrolu glikemije.

Oblici oslobađanja

60 mg tablete s modificiranim otpuštanjem (Diabeton MV).

Upute za uporabu i režim doziranja

Početna dnevna doza je 80 mg, prosječna dnevna doza je 160-320 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno prije jela. Doziranje pojedinačno ovisno o glukozi natašte i 2 sata nakon obroka, kao i kliničke manifestacije bolesti.

Lijek je namijenjen samo odraslim osobama.

Preporučena doza lijeka treba uzeti oralno, 1 put dnevno, po mogućnosti za vrijeme doručka.

Dnevna doza je 30-120 mg (1 / 2-2 tablete) na 1 prijem. Preporučuje se progutati pilulu ili polovicu pilule cijele, bez žvakanja ili mljevenja.

Ako preskočite jednu ili više doza lijeka, ne trebate uzimati veću dozu u sljedećoj dozi, propuštenu dozu treba uzeti sljedećeg dana. Kao i kod drugih hipoglikemijskih lijekova, doza lijeka u svakom slučaju mora se odabrati pojedinačno, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi i glikoziliranog hemoglobina (HbA1c).

Početna preporučena doza za odrasle (uključujući i za starije ≥ 65 godina) - 30 mg (1/2 tablete) dnevno.

U slučaju adekvatne kontrole, lijek u ovoj dozi može se koristiti za terapiju održavanja. S neodgovarajućom kontrolom glikemije, dnevna doza lijeka može se dosljedno povećati na 60 mg, 90 mg ili 120 mg. Povećanje doze moguće je ne ranije od 1 mjeseca terapije lijekovima u prethodno propisanoj dozi. Iznimka su pacijenti kod kojih se koncentracija glukoze u krvi nije smanjila nakon 2 tjedna terapije. U takvim slučajevima doza lijeka može se povećati 2 tjedna nakon početka liječenja.

Maksimalna preporučena dnevna doza lijeka je 120 mg.

1 tableta s modificiranim otpuštanjem od 60 mg je ekvivalentna s 2 tablete s modificiranim otpuštanjem od 30 mg. Prisutnost zareza na tabletama od 60 mg omogućuje vam da podijelite tabletu i uzmete dnevnu dozu od 30 mg (1/2 tablete 60 mg) i, ako je potrebno, 90 mg (1 tableta 60 mg i 1/2 tablete 60 mg).

Prijelaz s uzimanja lijeka Diabeton tableta 80 mg na lijek Diabeton MB tablete s modificiranim otpuštanjem od 60 mg

1 tableta lijeka Diabeton 80 mg može se zamijeniti 1/2 tabletom s modificiranim otpuštanjem Diabeton MB 60 mg. Prilikom prelaska bolesnika iz Diabetona 80 mg u Diabeton MB preporučuje se pažljiva kontrola glikemije.

Prijelaz iz uzimanja drugog lijeka za hipoglikemiju u Diabeton MB, tableta s modificiranim otpuštanjem od 60 mg

Lijek Diabeton MB 60 mg tablete s izmijenjenim otpuštanjem može se koristiti umjesto drugog hipoglikemijskog sredstva za oralnu primjenu. Kod prelaska na Diabeton MB bolesnike koji primaju druge hipoglikemične lijekove za oralnu primjenu, potrebno je razmotriti njihovu dozu i vrijeme poluraspada. U pravilu, prijelazno razdoblje nije potrebno. Početna doza treba biti 30 mg, a zatim titrirati ovisno o koncentraciji glukoze u krvi.

Kada se Diabeton MB zamijeni derivatima sulfoniluree s dugim polu-životom kako bi se izbjegla hipoglikemija uzrokovana aditivnim učinkom dvaju hipoglikemijskih sredstava, mogu se zaustaviti nekoliko dana. Početna doza Diabeton MB je također 30 mg (1/2 tablete 60 mg) i, ako je potrebno, može se dalje povećati kako je gore opisano.

Kombinirana uporaba s drugim lijekom za hipoglikemiju

Diabeton MB se može koristiti u kombinaciji s bigvanidima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili inzulinom.

U slučaju neodgovarajuće kontrole glikemije, potrebno je propisati dodatnu terapiju inzulinom uz pažljivo medicinsko praćenje.

Posebne skupine pacijenata

Nije potrebno prilagoditi dozu za pacijente iznad 65 godina.

Rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da prilagodba doze u bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna. Preporučuje se temeljito medicinsko praćenje.

U bolesnika s rizikom razvoja hipoglikemije (neadekvatna ili neuravnotežena prehrana; teški ili slabo kompenzirani endokrini poremećaji - hipofiza i adrenalna insuficijencija, hipotiroidizam; eliminacija glukokortikosteroida (GCS) nakon produljenog unosa i / ili unosa u visokim dozama; vaskularni sustav - teška koronarna arterijska bolest, teška ateroskleroza karotidnih arterija, česta ateroskleroza), preporučuje se uporaba minimalne doze (30 mg) lijeka Diabeton MB.

Da bi se postigla intenzivna kontrola glikemije kako bi se spriječile komplikacije dijabetesa, postupno možete povećati dozu lijeka Diabeton MB na 120 mg dnevno uz dijetu i tjelovježbu dok ne postignete ciljnu razinu HbA1c. Trebala bi biti svjesna rizika od hipoglikemije. K tome, u terapiju se mogu dodati i drugi hipoglikemični lijekovi, kao što je metformin, inhibitor alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ili inzulin.

Nuspojave

• hipoglikemija;
• glavobolja;
• snažan osjećaj gladi;
• mučnina, povraćanje;
• konstipacija;
• povećan umor;
• poremećaj spavanja;
• razdražljivost;
• uzbuđenja;
• smanjena koncentracija;
• odgođena reakcija;
• depresija;
• zbunjenost;
• zamagljen vid i govor;
• tremor;
• gubitak samokontrole;
• osjećaj bespomoćnosti;
• vrtoglavica;
• slabost;
• konvulzije;
• bradikardija;
• delirij;
• plitko disanje;
• pospanost;
• gubitak svijesti uz mogući razvoj kome, čak i smrti;
• povećano znojenje;
• ljepljiva koža;
• anksioznost;
• tahikardija;
• povišeni krvni tlak;
• osjećaj otkucaja srca;
• aritmija;
• angina pektoris;
• osip;
• svrbež;
• eritema;
• makulopapularni osip;
• bulozne reakcije (kao što je Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza);
• hives;
• angioedem;
• hematološki poremećaji (anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza);
• prolazni poremećaji vida.

kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku precomu, dijabetičku komu;
• teška oštećenja bubrega ili jetre (u tim se slučajevima preporuča inzulin);
• istovremena upotreba mikonazola;
• trudnoća;
• razdoblje dojenja (dojenje);
• dobi do 18 godina;
• preosjetljivost na gliklazid ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka, druge derivate sulfoniluree, sulfonamide.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Iskustvo korištenja Diabetona tijekom trudnoće je odsutno. Podaci o uporabi drugih derivata sulfoniluree tijekom trudnoće su ograničeni.

U ispitivanjima na laboratorijskim životinjama nisu utvrđeni teratogeni učinci gliklazida.

Kako bi se smanjio rizik od prirođenih malformacija, potrebna je optimalna kontrola (odgovarajuća terapija) dijabetesa.

Oralni hipoglikemici tijekom trudnoće se ne koriste. Inzulin je lijek izbora za liječenje dijabetesa u trudnica. Preporučuje se zamijeniti unos oralnih hipoglikemijskih lijekova inzulinskom terapijom iu slučaju planirane trudnoće iu slučaju da dođe do trudnoće tijekom uzimanja lijeka.

Uzimajući u obzir nedostatak podataka o ulasku Diabetona u majčino mlijeko i rizik od razvoja neonatalne hipoglikemije, dojenje je kontraindicirano tijekom terapije lijekovima.

Primjena kod djece

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (podaci o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj dobnoj skupini nisu dostupni.)

Posebne upute

Prilikom propisivanja Diabeton MB, treba imati na umu da se kao rezultat uzimanja derivata sulfoniluree može razviti hipoglikemija, au nekim slučajevima i teška i dugotrajna forma koja zahtijeva hospitalizaciju i primjenu dekstroze (glukoze) nekoliko dana.

Lijek se može propisati samo pacijentima čija su obroka redovita i uključuju doručak. Vrlo je važno održavati adekvatan unos ugljikohidrata iz hrane, jer rizik od hipoglikemije se povećava s nepravilnom ili pothranjenošću, kao is potrošnjom hrane, siromašnom ugljikohidratima. Hipoglikemija se često razvija s niskokaloričnom dijetom, nakon duljeg ili snažnog vježbanja, nakon konzumiranja alkohola ili uzimanja nekoliko hipoglikemičnih lijekova u isto vrijeme.

U pravilu simptomi hipoglikemije nestaju nakon obroka bogatog ugljikohidratima (npr. Šećer). Treba imati na umu da uzimanje sladila ne doprinosi eliminaciji hipoglikemijskih simptoma. Iskustvo s drugim derivatima sulfoniluree sugerira da se hipoglikemija može ponoviti, unatoč učinkovitom početnom ublažavanju ovog stanja. Ako hipoglikemijski simptomi imaju izraženu prirodu ili su dugi, čak iu slučaju privremenog poboljšanja nakon jela obroka bogatog ugljikohidratima, potrebno je pružiti hitnu medicinsku pomoć, uključujući i hospitalizaciju.

Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, nužna je pažljiva individualna selekcija lijekova i režim doziranja, kao i davanje pacijentu potpune informacije o predloženom liječenju.

Povećani rizik od hipoglikemije može se pojaviti u sljedećim slučajevima:

• odbijanje ili nemogućnost pacijenta (osobito starijih) da slijedi liječničke recepte i kontrolira njegovo stanje;
• neadekvatni i neredoviti obroci, preskakanje obroka, post i promjena prehrane;
• neravnoteža između vježbanja i količine uzetih ugljikohidrata;
• zatajenje bubrega;
• ozbiljno zatajenje jetre;
• predoziranje lijekom Diabeton MB;
• neke endokrine poremećaje (bolesti štitnjače, hipofiza i adrenalna insuficijencija);
• istovremeno uzimanje određenih lijekova.

U bolesnika s teškom insuficijencijom jetre i / ili bubrega mogu se promijeniti farmakokinetička i / ili farmakodinamička svojstva gliklazida. Hipoglikemija koja se razvija kod ovih pacijenata može biti prilično duga, u takvim slučajevima potrebno je odmah provesti odgovarajuću terapiju.

Informacije o pacijentu

Potrebno je obavijestiti pacijenta i članove njegove obitelji o riziku od hipoglikemije, njezinim simptomima i uvjetima koji su pogodni za njegov razvoj. Pacijent mora biti obaviješten o potencijalnim rizicima i koristima predloženog liječenja. Pacijent treba razjasniti važnost dijete, potrebu za redovitom tjelovježbom i redovito praćenje razine glukoze u krvi.

Nedovoljna kontrola glikemije

Kontrola glikemije u bolesnika koji primaju hipoglikemijsku terapiju može biti smanjena u sljedećim slučajevima: temperatura, trauma, zarazne bolesti ili velike kirurške intervencije. U tim uvjetima može biti potrebno prekinuti terapiju s MB Diabetonom i propisati terapiju inzulinom.

U mnogih bolesnika, učinkovitost oralnih hipoglikemijskih sredstava, uključujući gliklazid ima tendenciju smanjenja nakon dugog razdoblja liječenja. Ovaj učinak može biti posljedica i progresije bolesti i smanjenja terapijskog odgovora na lijek. Ovaj fenomen poznat je kao sekundarna rezistencija na lijekove, koji se mora razlikovati od primarne, u kojoj lijek ne daje očekivani klinički učinak pri prvom imenovanju. Prije dijagnosticiranja sekundarne rezistencije na bolesnika potrebno je procijeniti adekvatnost izbora doze i usklađenost bolesnika s propisanom prehranom.

Kontrola laboratorijskih parametara

Za procjenu kontrole glikemije, preporučuje se redovito određivanje razine glukoze u krvi natašte i razine glikiranog hemoglobina. Nadalje, preporučljivo je redovito pratiti koncentracije glukoze u krvi.

Derivati ​​sulfoniluree mogu izazvati hemolitičku anemiju u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Budući da je gliklazid derivat sulfoniluree, potrebno je paziti da se propisuje bolesnicima s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Trebate procijeniti mogućnost propisivanja hipoglikemičnog lijeka druge skupine.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Zbog mogućeg razvoja hipoglikemije uz korištenje Diabetona MB, pacijenti bi trebali biti svjesni simptoma hipoglikemije i trebali bi biti oprezni pri vožnji ili radu koji zahtijevaju visoku stopu fizičkih i mentalnih reakcija, osobito na početku terapije.

Interakcija lijekova

Lijekovi i tvari koje pojačavaju djelovanje gliklazida (doprinose povećanom riziku od hipoglikemije)

Istovremena primjena mikonazola (za sustavnu primjenu i primjenu gela na oralnoj sluznici) dovodi do povećanog djelovanja gliklazida u hipoglikemiji (hipoglikemija se može razviti sve do kome).

Kombinacije se ne preporučuju.

Fenilbutazon (za sistemsku primjenu) pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree, budući da istiskuje ih iz vezanja za proteine ​​plazme i / ili usporava njihovu eliminaciju iz tijela. Poželjno je korištenje drugog protuupalnog lijeka. Ako je uzimanje fenilbutazona potrebno, bolesnika treba upozoriti na potrebu za kontrolom glikemije. Ako je potrebno, doza lijeka Diabeton MB treba prilagoditi tijekom uzimanja fenilbutazona i nakon njegovog završetka.

Kada se istodobno koristi s gliklazidom, etanol (alkohol) pojačava hipoglikemiju, inhibira kompenzacijske reakcije i može doprinijeti razvoju hipoglikemijske kome. Potrebno je odbiti uzimanje lijekova koji uključuju etanol i uporabu alkohola.

Kombinacije koje zahtijevaju predostrožnost

Prijem Diabetona u kombinaciji s određenim lijekovima (na primjer, druga hipoglikemijska sredstva - inzulin, akarboza, metformin, tiazolidindioni, inhibitori dipeptilidne peptidaze-4, agonisti GLP-1); beta-blokatori, flukonazol; ACE inhibitori - kaptopril, enalapril; blokatori histaminskih H2 receptora; Inhibitori MAO; sulfonamidi, klaritromicin, NSAID) popraćeno je povećanim hipoglikemijskim učinkom i rizikom od hipoglikemije.

Lijekovi koji slabe djelovanje gliklazida (doprinose povećanju glukoze u krvi)

Kombinacije se ne preporučuju.

Danazol ima dijabetogeni učinak. Ako je uzimanje ovog lijeka potrebno, pacijentu se preporučuje da temeljito prati razinu glukoze u krvi. Ako je potrebno, zajednički unos lijekova, preporuča se odabrati dozu hipoglikemijskih sredstava kako tijekom uzimanja danazola, tako i nakon njegovog otkazivanja.

Kombinacije koje zahtijevaju predostrožnost

Kombinirana uporaba dijabetona s klorpromazinom u visokim dozama (više od 100 mg dnevno) može dovesti do povećanja koncentracije glukoze u krvi smanjenjem izlučivanja inzulina. Preporučuje se temeljita kontrola glikemije. Ako je neophodno, zajednički unos lijekova, preporučuje se da se doza hipoglikemičnog agensa odabere tijekom primjene neuroleptika i nakon njegovog prekida.

Uz istovremenu uporabu glukokortikosteroida (za sustavnu i lokalnu upotrebu - intraartikularno, perkutano, rektalno davanje) i tetrakosaktid povećavaju koncentraciju glukoze u krvi s mogućim razvojem ketoacidoze (smanjena tolerancija na ugljikohidrate). Preporučuje se pažljiva kontrola glikemije, osobito na početku liječenja. Ako je potrebno, zajednički unos lijekova može zahtijevati prilagodbu doze hipoglikemijskim sredstvima i tijekom prijema GCS-a, i nakon njihovog otkazivanja.

Uz kombiniranu primjenu beta2-adrenomimetiki (ritodrin, salbutamol, terbutalin intravenozno davanje) povećavaju se koncentracije glukoze u krvi.

Posebnu pozornost treba posvetiti važnosti neovisne kontrole glikemije. Ako je potrebno, preporuča se prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir

Derivati ​​sulfoniluree mogu pojačati učinak antikoagulanata (na primjer, varfarina) kada se uzimaju zajedno. Može zahtijevati prilagodbu doze antikoagulansa.

Analozi lijeka Diabeton

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Glidiab;
• Glidiab MB;
• Gliklada;
• gliklazid;
• Gliklazid MB;
• Glyukostabil;
• Diabetalong;
• Diabeton MB;
• Diabefarm;
• Diabefarm MV;
• Diabinaks;
• Diabrezid;
• Diatika;
• Predian;
• Reklid.

Analogi za farmakološku skupinu (hipoglikemijska sredstva):

• Avandamet;
• Avandia;
• Adeb;
• Amalviya;
• Amaryl;
• Antidiab;
• Arfazetin;
• Astrozon;
• Bagomet Plus;
• Bagomet;
• Byetta;
• Betanaz;
• bucarban;
• Butamide;
• Viktoza;
• Galvus;
• Gilemal;
• Glemaz;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazid;
• glucones;
• Glyukobene;
• Glyukovans;
• Glyukonorm;
• Glyukostabil;
• Glucotrol CL;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Glyumedeks;
• Diabetalong;
• Diabefarm;
• Diaglinid;
• Diatika;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• Metfogamma;
• metformin;
• Minidiab;
• Movogleken;
• NovoFormin;
• Ongliza;
• Pioglar;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Janów.

Diabeton MV 60 mg: upute za uporabu, cijena, mišljenja

Dijabetes MB je jedinstveni lijek te vrste. U svojim pomoćnim komponentama postoji posebna tvar - hipromeloza. Ona tvori osnovu hidrofilnog matriksa, koji se, u interakciji sa želučanim sokom, pretvara u gel. Zbog toga, postoji gladak, tijekom dana, oslobađanje glavne aktivne tvari - gliklazida. Diabeton ima visoku bioraspoloživost i može se uzimati samo jednom dnevno. Nema utjecaja na metabolizam masti, siguran je za starije osobe i osobe s oštećenom funkcijom bubrega.

Sastav i oblik otpuštanja

Diabeton MV se proizvodi u obliku tableta s usjekom i natpisom "DIA" "60" na obje strane. Aktivni sastojak - gliklazid 60 mg. Pomoćne komponente: magnezijev stearat - 1,6 mg, bezvodni koloidni silicijev dioksid - 5,04 mg, maltodekstrin - 22 mg, hipromeloza 100 cp - 160 mg.

Slova "MB" u ime Diabetona dešifriraju se kao modificirano izdanje, tj. postupno.

Proizvođač: Les Laboratoires Servier, Francuska

Kako Diabeton MB

Diabeton se odnosi na lijekove sulfoniluree druge generacije. Aktivira pankreas i B-stanice odgovorne za proizvodnju inzulina. Učinkovito ako stanice nekako funkcioniraju. Lijek se propisuje nakon analize c-peptida, ako je rezultat manji od 0,26 mmol / l.

Izlučivanje inzulina pri uzimanju gliklazida je što je moguće bliže fiziološkom: vrh sekrecije vraća se kao odgovor na dekstrozu, koja prodire u krv iz ugljikohidrata, a proizvodnja hormona u fazi 2 se povećava.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Diabeton se potpuno apsorbira. Povećanje koncentracije aktivne tvari u krvi traje 6 sati i može se održati na postignutom nivou do 12 sati.

Komunikacija s proteinima plazme doseže 95%, a volumen distribucije - 30 litara. Za održavanje konstantne koncentracije u plazmi 24 sata, lijek je dovoljan za 1 tabletu 1 puta dnevno.

Cijepanje tvari proizvedeno u jetri Izlučuje se putem bubrega: metaboliti se izlučuju,

Catherine. Nedavno mi je liječnik prepisao Diabeton MV, uzimajući 30 mg metformina (2000 mg dnevno). Šećer se smanjio s 8 mmol / l na 5. Rezultat je zadovoljan, nema nuspojava, hipoglikemije.

Valentina. Godina pijem Diabeton, šećer se održava normalnim. Držite dijetu, navečer radite šetnju. Bilo je takvo da sam nakon uzimanja lijeka zaboravio jesti, u tijelu je bilo drhtanja, shvatio sam da je to hipoglikemija. Pojela sam slatko nakon 10 minuta, osjećala sam se dobro. Nakon tog incidenta redovito jedem.

Diabeton MR 60 mg

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Gliklazid? oralni hipoglikemični lijek, derivat sulfoniluree, koji se razlikuje od drugih sličnih spojeva prisutnošću aminoazobiciklooktanskog prstena, koji sadrži dušik i ima endociklične veze. Gliklazid smanjuje razinu glukoze u krvi stimulirajući lučenje inzulina pomoću β-stanica Langerhansovih otočića gušterače.

Povećana postprandijalna sekrecija inzulina i C-peptida održava se čak i nakon 2 godine primjene lijeka. Gliklazid također pokazuje hemovaskularna svojstva.

Utjecaj na izlučivanje inzulina. U bolesnika s dijabetesom tipa II, gliklazid obnavlja fazu I i II izlučivanja inzulina kao odgovor na unos glukoze. Povećanje izlučivanja inzulina je u skladu s prihvaćenim opterećenjem hranom ili glukozom.

Hemovaskularna svojstva. Gliklazid smanjuje rizik od vaskularne mikrotromboze kroz dva mehanizma koji se javljaju tijekom razvoja komplikacija šećerne bolesti:

djelomično inhibira agregaciju trombocita i adheziju, smanjuje broj markera aktivacije trombocita (P-tromboglobulin, tromboksan B)₂);

utječe na fibrinolitičku aktivnost vaskularnog endotela (povećava aktivnost tkivnog aktivatora plazminogena).

farmakokinetika

Koncentracija gliklazida u plazmi se postupno povećava tijekom prvih 6 sati nakon primjene, nakon čega doseže konstantnu razinu (plato), koja se održava 6-12 sati nakon primjene.

Jedna doza dnevne doze lijeka Diabeton MR 60 mg osigurava učinkovitu koncentraciju gliklazida u krvnoj plazmi tijekom 24 sata, a pojedinačne fluktuacije su beznačajne.

Gliklazid se potpuno apsorbira u probavnom traktu. Obrok ne utječe na brzinu i opseg apsorpcije.

Postoji linearna veza između doze lijeka do 120 mg i koncentracije u plazmi. Vezanje gliklazida na proteine ​​plazme je približno 95%.

Gliklazid se uglavnom metabolizira u jetri i izlučuje u mokraći, dok se manje od 1% aktivne tvari izlučuje u urinu nepromijenjeno. Aktivni metaboliti plazme su odsutni.

Poluživot gliklazida je oko 12 ± 20 sati.

Volumen distribucije je približno 30 litara.

svjedočenje

Dijabetes tipa II, kada nije moguće kontrolirati razinu glikemije samo dijetom, tjelovježbom ili gubitkom težine.

primjena

Za oralnu primjenu. Imenovan samo za odrasle. Dnevna doza varira od 1 /₂ do 2 tablete dnevno (30–120 mg dnevno). Dnevna doza jednom za vrijeme doručka. Pola pilule ili pilule treba progutati cijelu (ne gnječiti ili žvakati).

Ako je pacijent zaboravio uzeti pilule, ne povećavajte dozu sljedeći dan.

Kao i kod svih lijekova za snižavanje glukoze, potrebna je individualna selekcija doze Diabeton MR 60 mg, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta na liječenje (razina glukoze u krvi i glikozilirani hemoglobin HbAlc).

Početna doza i odabir doze. Preporučena početna doza je 30 mg (1 tableta dnevno modificiranog otpuštanja 30 mg ili 1 /₂ 60 mg tablete s modificiranim otpuštanjem).

Ako je potrebno pojačati kontrolu glikemije, dnevna se doza može povećati na 60 mg (2 tablete od 30 mg ili 1 tableta od 60 mg), 90 mg (3 tablete od 30 mg ili 1,5 tablete od 60 mg) ili 120 mg (4 tablete). 30 mg ili 2 tablete na 60 mg) jednom za vrijeme doručka. Preporučuje se da se povećanje doze provodi postupno, s intervalom od 1 mjeseca, osim u slučajevima gdje nema smanjenja razine glukoze u krvi tijekom 2 tjedna liječenja. U takvim okolnostima, doza se može povećati nakon 2 tjedna liječenja.

Prosječna dnevna doza je 60 mg? 2 tablete lijeka modificiranog otpuštanja po 30 mg ili 1 tableta modificiranog otpuštanja po 60 mg dnevno jednom za vrijeme doručka za većinu pacijenata od samog početka liječenja.

Maksimalna preporučena dnevna doza? 120 mg (4 tablete s promijenjenim oslobađanjem po 30 mg svaka ili dvije tablete s modificiranim otpuštanjem po 60 mg svaka).

Jedna tableta s modificiranim otpuštanjem lijeka Diabeton MR 60 mg jednaka je dvjema tabletama s modificiranim otpuštanjem lijeka Diabeton MR 30 mg.

Tablete s modificiranim otpuštanjem lijeka Diabeton MR 60 mg mogu se podijeliti, što omogućuje primjenu lijeka u dozi od 30 mg.₂ tabletama) i doza od 90 mg (1,5 tablete).

Prijelaz bolesnika s liječenja pripravkom koji sadrži 80 mg gliklazida na Diabeton MR 60 mg, tablete s modificiranim otpuštanjem: 1 tableta koja sadrži 80 mg gliklazida odgovara 1 /₂ Diabeton MR 60 mg tablete. Tijekom prijelaza na Diabeton MR 60 mg morate pažljivo pratiti krvne slike.

Prijelaz pacijenta iz liječenja drugim lijekovima za snižavanje šećera u Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg može se propisati umjesto drugog oralnog lijeka za snižavanje glukoze. U tom se slučaju moraju uzeti u obzir doziranje i poluživot. Prijelazno razdoblje obično nije potrebno. Trebate početi s dozom od 30 mg nakon čega slijedi prilagodba doze (vidi “Početna doza i odabir doze”).

Pri prelasku s hipoglikemijskih lijekova sulfoniluree, koji imaju duži poluživot od Diabeton MR 60 mg, može biti potrebno prekid liječenja nekoliko dana kako bi se spriječio aditivni učinak dva lijeka i razvoj hipoglikemije. Liječenje lijekom Diabeton MR 60 mg započinje s dozom od 30 mg dnevno (1 /₂ tablete) nakon čega slijedi podešavanje doze u skladu s ranije opisanim pravilima (vidi gore).

Istovremena primjena s drugim antidijabetičkim lijekovima: Diabeton MR 60 mg može se koristiti u kombinaciji s bigvanidima, inhibitorima a-glukozidaze i inzulinom. Ako nije postignuta odgovarajuća kontrola glukoze u krvi u bolesnika koji uzimaju Diabeton MR 60 mg, istodobna terapija inzulinom može se započeti pod pažljivim liječničkim nadzorom.

Kod starijih bolesnika (starijih od 65 godina) režim doziranja Diabeton MR 60 mg isti je kao kod bolesnika mlađih od 65 godina.

U bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom, režim doziranja Diabeton MR 60 mg isti je kao kod bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, ali bolesnika treba pažljivo pratiti.

Za pacijente koji pripadaju rizičnoj skupini za pojavu hipoglikemije (vidi poglavlja „ZNAČAJKE PRIMJENE I INTERAKCIJE) preporučuje se minimalna početna doza. 30 mg dnevno.

Za bolesnike s teškim vaskularnim bolestima (koronarna bolest, teška koronarna vaskularna bolest, difuzne vaskularne lezije) preporučuje se minimalna početna doza? 30 mg dnevno.

kontraindikacije

?? Preosjetljivost na gliklazid, druge derivate sulfoniluree,

?? sulfonamide i bilo koju komponentu lijeka;

?? inzulin ovisan dijabetes melitus tipa I;

?? dijabetička precoma i koma, ketoacidoza; teškog jetre ili? teška oštećenja jetre ili bubrega;

?? istovremena terapija mikonazolom;

?? razdoblje trudnoće i dojenja;

Nuspojave

Na temelju iskustva s primjenom gliklazida i drugih derivata sulfa uree, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.

Hipoglikemija. Kao i kod primjene drugih lijekova za sulfonilureu, uzimanje gliklazida može uzrokovati razvoj hipoglikemije zbog neredovitog unosa hrane, osobito ako je obrok preskočen.

Pojava hipoglikemije može biti popraćena karakterističnim simptomima, kao što su: glavobolja, jak osjećaj gladi, mučnina, povraćanje, slabost, poremećaj spavanja, uznemirenost, poremećaj koncentracije i reakcija, depresija, zbunjenost, oštećenje vida i govora, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica, gubitak snage, gubitak samokontrole, delirij, konvulzije, plitko disanje, bradikardija, pospanost i gubitak svijesti, što može dovesti do razvoja smrtonosne kome.

Osim toga, mogu postojati takvi znakovi adrenergijske kontraregulacije, kao prekomjerno znojenje, ljepljiva koža, anksioznost, tahikardija, hipertenzija, palpitacije, angina, aritmija.

Simptomi hipoglikemije obično nestaju nakon uzimanja ugljikohidrata (šećera). Međutim, umjetni šećer (zamjenski šećer) nije učinkovit. Iskustvo s drugim lijekovima za sulfonilureu sugerira da se stanje hipoglikemije može ponoviti, čak i ako su mjere prve pomoći bile učinkovite.

Ako je epizoda hipoglikemije teška ili dugotrajna, pacijentu je potrebna hitna medicinska pomoć ili hospitalizacija, čak i ako se njegovo stanje privremeno prati zbog unosa šećera.

Ostale nuspojave.

Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev i konstipacija. Usklađenost s preporukama za uzimanje lijeka tijekom doručka pomoći će izbjeći ili minimizirati pojavu tih pojava.

Sljedeće nuspojave su rjeđe:

Iz kože i potkožnog tkiva: osip, pruritus, urtikarija, eritem, makropapularni osip, buleznuyu osip.

Na strani krvnog sustava (rijetko se javlja): anemija, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija. U pravilu, ovi fenomeni nestaju nakon prekida liječenja.

Na hepatobilijarnom sustavu: povišene razine jetrenih enzima (ALT, ASAT, alkalna fosfataza), hepatitis (izolirani slučajevi). U slučaju žutice liječenje lijekom treba prekinuti.

Ove nuspojave obično nestaju nakon povlačenja lijeka.

Od strane organa vida: može doći do privremenog oštećenja vida, osobito na početku liječenja, zbog promjena u razinama glukoze u krvi.

Poremećaji koji se mogu uočiti kod primjene bilo kojeg lijeka sulfonilureje: slučajevi eritrocitopenije, agranulocitoze, hemolitičke anemije, pancitopenije i alergijskog vaskulitisa. Kada se koriste lijekovi za sulfonilureu, također su opisani slučajevi povišenih jetrenih enzima, pa čak i oštećenja funkcije jetre (na primjer, kolestaza i žutica) i hepatitisa, čije su manifestacije smanjene nakon prekida primjene tih lijekova ili u izoliranim slučajevima dovele do po život opasne zatajenje jetre.

Posebne upute

Hipoglikemija. Kada se koriste lijekovi sa sulfonilureom, može doći do hipoglikemije (vidi dio NUSPOJAVE). Ovaj lijek treba propisati samo onim pacijentima koji imaju priliku redovito jesti (uključujući i doručak). Važno je redovito uzimati ugljikohidrate jer se povećava rizik od hipoglikemije kada se hrana uzima kasno, u neadekvatnim količinama ili ako je hrana niska u ugljikohidratima.

Čimbenici koji povećavaju rizik od hipoglikemije:

?? pacijent odbija ili ne može slijediti preporuke liječnika (posebno za starije pacijente);

?? siromašni, nepravilni obroci, razdoblja posta i promjene prehrane;

?? neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata;

?? ozbiljno zatajenje jetre;

?? određeni poremećaji endokrinog sustava: disfunkcija štitnjače, hipopituritizam i insuficijencija nadbubrežne žlijezde;

?? istovremenu uporabu određenih lijekova (vidi INTERAKCIJA).

Oštećenje bubrega i jetre: Farmakokinetika i / ili farmakodinamika gliklazida mogu varirati u bolesnika s oštećenjem jetre i bubrega. Hipoglikemijske epizode u tih bolesnika mogu se produljiti i stoga im je potrebno odgovarajuće liječenje.

Pogoršanje glikemijske kontrole u bolesnika koji primaju hipoglikemijske lijekove može biti uzrokovano infekcijom, temperaturom, traumom ili operacijom. U nekim slučajevima može biti potrebno propisati inzulin.

Hipoglikemijska učinkovitost bilo kojeg oralnog hipoglikemijskog sredstva, uključujući gliklazid, može se s vremenom mijenjati. To može biti zbog progresije ozbiljnosti bolesti ili zbog smanjenog odgovora na liječenje. Ovaj fenomen poznat je kao sekundarni neuspjeh, koji se razlikuje od primarnog neuspjeha, kada su lijekovi neučinkoviti od početka liječenja. Prije donošenja zaključka o razvoju sekundarnog neuspjeha u bolesnika potrebno je provjeriti ispravnost primijenjene doze i usklađenost pacijenta s prehranom.

Laboratorijski pokazatelji: za procjenu razine glukoze u krvi preporučuje se određivanje razine glikiranog hemoglobina (ili razine glukoze u krvi).

U bolesnika s nedostatkom G6 FDG, upotreba lijekova sulfonilureje može uzrokovati hemolitičku anemiju. Takvim bolesnicima treba propisati gliklazid s oprezom i razmotriti pitanje alternativne terapije.

Pripravak sadrži laktozu, stoga se pacijentima s prirođenom netolerancijom na galaktozu, malapsorpcijskim sindromom glukoze i galaktoze i nedostatkom Lappeta ne preporučuje propisivanje ovog lijeka.

Djeca. Gliklazid se ne preporučuje djeci zbog nedostatka istraživanja u ovoj kategoriji bolesnika.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Iskustvo s primjenom lijeka Diabeton MR 60 mg tijekom trudnoće je odsutno. Kada se planira ili kada se utvrdi trudnoća, potrebno je prenijeti ženu s oralnih hipoglikemijskih lijekova na inzulin.

Dijabetes MR 60 mg kontraindiciran je tijekom dojenja zbog mogućnosti hipoglikemije u djeteta.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Bolesnici trebaju biti svjesni simptoma hipoglikemije, biti u stanju prepoznati ih i, ako se pojave, biti oprezni tijekom vožnje i rada s različitim mehanizmima, osobito na početku liječenja.

interakcija

Kod uporabe lijekova istodobno imenovanje s kojim može uzrokovati pojavu hipo-ili hiperglikemije potrebno je upozoriti pacijenta na potrebu pažljivog praćenja razine glukoze u krvi tijekom liječenja. Može biti potrebno prilagoditi dozu hipoglikemičnog lijeka tijekom i nakon liječenja ovim lijekovima.

Pripravci, istovremeni pregled s kojima se može povećati rizik od hipoglikemije:

Istovremena primjena je kontraindicirana:

mikonazol (za sistemsku primjenu, oralni gel) pojačava hipoglikemijski učinak s mogućim razvojem simptoma hipoglikemije, pa čak i razvoja kome.

Ne preporučuje se istovremena upotreba:

Fenilbutazon (za sistemsku upotrebu) pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree (zamjenjuje njihovu vezu s proteinima plazme i / ili smanjuje njihovu eliminaciju);

Alkohol povećava rizik od hipoglikemijskih reakcija (zbog inhibicije kompenzacijskih reakcija), što može dovesti do hipoglikemijskog sindroma, a izbjegavati alkohol i droge koje sadrže alkohol.

Kombinacije, čija primjena zahtijeva oprez: uz istovremenu primjenu s jednim od sljedećih lijekova, u nekim slučajevima hipoglikemija može nastati zbog povećanog hipoglikemijskog učinka:

drugi lijekovi za snižavanje glukoze (inzulin, akarboza, bigvanidi), blokatori β-adrenoreceptora, ACE inhibitori (kaptopril, enalapril), flukonazol, antagonisti H₂-receptori, sulfonamidi, NSAID, inhibitori MAO.

Lijekovi, istovremeno imenovanje s kojima se može povećati rizik od hiperglikemije:

Ne preporučuje se istovremena upotreba:

danazol ?? ima dijabetički učinak.

Kombinacije čije korištenje zahtijeva oprez:

Klorpromazin (neuroleptik) kada koristi visoke doze (više od 100 mg dnevno) povećava razinu glukoze u krvi (zbog smanjenja oslobađanja inzulina).

GCS (za sistemsku i topikalnu primjenu: pripravci za intraartikularnu primjenu, za topikalnu primjenu (na koži) i rektalne pripravke) i tetrakosaktid ?? povećanje razine glukoze u krvi uz mogući razvoj ketoacidoze (smanjenje tolerancije na ugljikohidrate);

ritodrin, salbutamol, terbutalin (za IV injekcije)? može povećati razinu glukoze u krvi za β₂-agonistički učinak.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir:

antikoagulanti (na primjer, varfarin): kada se koriste istovremeno s antikoagulansima, derivati ​​sulfoniluree mogu pojačati antikoagulantno djelovanje potonjih. Ako je potrebno, može se prilagoditi doza antikoagulansa.

predozirati

Ona se manifestira hipoglikemijom. Simptome umjerene hipoglikemije (bez gubitka svijesti ili neuroloških poremećaja) treba ispraviti uzimanjem ugljikohidrata (šećera), prilagodbom doze lijeka za snižavanje glukoze i / ili promjenom u prehrani, prehrani. Potrebno je pažljivo praćenje dok se stanje potpuno ne stabilizira. Epizode teške hipoglikemije, praćene razvojem koma, napadaja i drugih neuroloških poremećaja, zahtijevaju hitnu skrb i hitnu hospitalizaciju pacijenta.

Kada se ustanovi dijagnoza hipoglikemijske kome ili ako se sumnja na komu, bolesniku treba brzo ući / u 50 ml koncentrirane otopine glukoze (20-30%) uz daljnju kontinuiranu primjenu manje koncentrirane otopine glukoze (10%) s frekvencijom potrebne za održavanje razine glukoze u krvi više od 1 g / l. Potrebno je osigurati stalno promatranje pacijenta. Ovisno o stanju pacijenta, liječnik odlučuje o daljnjoj taktici.

Gliklazid ima visoku razinu vezanja za proteine ​​plazme, stoga uporaba dijalize nije učinkovita.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON ® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

Tablica. s modif. vysvob. 60 mg blister, 30

Ostali sastojci: laktoza monohidrat, hipromeloza, magnezijev stearat, maltodekstrin, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

UA / 2158/02/02 od 16.03.2016. Do 16.03.2021

farmakodinamiku. Mehanizam djelovanja. Gliklazid je oralno hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree, koji se razlikuje od ostalih preparata prisutnošću heterocikličkog prstena koji sadrži dušik i ima endociklične veze.

Djelatna tvar gliklazid smanjuje razinu glukoze u plazmi stimulirajući lučenje inzulina β-stanica Langerhansovih otočića gušterače. Povećana postprandijalna sekrecija inzulina i C-peptida traju čak i nakon 2 godine uporabe. Osim ovih metaboličkih svojstava, gliklazid također ima hemovaskularna svojstva.

Klinička djelotvornost i sigurnost. Utjecaj na izlučivanje inzulina. U bolesnika s dijabetesom tipa II, gliklazid vraća rani vrhunac izlučivanja inzulina kao odgovor na unos glukoze i povećava II. Povećanje izlučivanja inzulina je u skladu s prihvaćenim opterećenjem hranom ili glukozom.

Hemovaskularna svojstva. Gliklazid smanjuje mikrotrombozu kroz dva mehanizma koji mogu biti uključeni u razvoj komplikacija šećerne bolesti:

• djelomično inhibira agregaciju trombocita i adheziju, smanjuje broj markera aktivacije trombocita (P-tromboglobulin, tromboksan B)₂);

• utječe na fibrinolitičku aktivnost vaskularnog endotela (povećava aktivnost tPA).

Prevencija komplikacija dijabetesa tipa II. ADVANCE je međunarodna multicentrična randomizirana studija s bifaktorijskim dizajnom čiji je cilj utvrđivanje prednosti intenzivne strategije kontrole glikemije (razina HbA1c ≤6,5%) na temelju MR Diabetona u usporedbi sa standardnom kontrolom glikemije i koristi od smanjenja krvnog tlaka korištenjem fiksne kombinacije perindoprila / indapamida u odnosu na s placebom na pozadini trenutne standardne terapije (dvostruko slijepa usporedba) s obzirom na učinak na glavne makro- i mikrovaskularne komplikacije u bolesnika s dijabetesom melitusom II tipa.

Primarna završna točka sastojala se od velikih makrovaskularnih (kardiovaskularna smrt, nefatalni infarkt miokarda, nefatalni moždani udar) i mikrovaskularni (novi slučajevi ili pogoršanje nefropatije, retinopatija).

U studiju ADVANCE uključeno je 11.140 pacijenata. Tijekom 6 tjedana perioda uvođenja u studiju, pacijenti su nastavili dobivati ​​uobičajenu hipoglikemijsku terapiju. Zatim su bolesnici podijeljeni prema randomiziranom principu u standardnu ​​kontrolnu skupinu glikemije (n = 5569) i Diabeton MR skupinu kao osnovu intenzivne strategije kontrole glikemije (n = 5571). Strategija intenzivne kontrole glikemije temeljila se na propisivanju Diabeton MR od samog početka liječenja ili na recept Diabeton MR uz standardnu ​​terapiju (terapija koju je pacijent primao u vrijeme uključivanja) s mogućim povećanjem doze do maksimuma (120 mg) i zatim, ako je potrebno, dodavanjem drugih hipoglikemijskih lijekova. lijekove kao što su metformin, akarboza, tiazolidindioni ili inzulin. Ostali lijekovi za sulfonilureu nisu korišteni u kontrolnoj skupini s intenzivnom glikemijom. Bolesnici su bili pod strogim liječničkim nadzorom i strogo su slijedili dijetu.

Promatranje je trajalo 4,8 godine. Rezultat liječenja Diabeton MR, koji je bio osnova intenzivne strategije kontrole glikemije (prosječna razina HbA1c dosegnula je - 6,5%), u usporedbi sa standardnom kontrolom glikemije (prosječna postignuta razina HbA1c - 7,3%), došlo je do značajnog ukupnog smanjenja od 10%. relativni rizik od velikih makro - i mikrovaskularnih komplikacija (HR 0,90; 95% CI [0,82; 0,98], p = 0,013; 18,1% bolesnika iz intenzivne kontrolne skupine u usporedbi s 20% bolesnika iz standardne kontrolne skupine) ). Prednosti intenzivne strategije kontrole glikemije s imenovanjem Diabeton MR u srcu terapije bile su:

• značajno smanjenje relativnog rizika velikih mikrovaskularnih događaja za 14% (HR 0,86; 95% CI [0,77; 0,97], p = 0,014; 9,4% vs 10,9%);

• značajno smanjenje relativnog rizika novih slučajeva ili progresije nefropatije za 21% (HR 0,79; 95% CI [0,66–0,93], p = 0,006; 4,1% vs 5,2%);

• značajno smanjenje relativnog rizika novonastale mikroalbuminurije za 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85–0,99], p = 0,030; 34,9% vs 37,9%);

• značajno smanjenje relativnog rizika bubrežnih događaja za 11% (HR 0,89; 95% CI [0,83; 0,96], p = 0,001; 26,5% prema 29,4%);

Na kraju istraživanja, 65% i 81,1% bolesnika u kontrolnoj skupini (s 28,8% i 50,2% standardne kontrolne skupine) postiglo je cilj HbA1c ≤ 6,5% odnosno ≤ 7%.

90% bolesnika u grupi za intenzivnu kontrolu uzimalo je Diabeton MR (prosječna dnevna doza bila je 103 mg), 70% ih je uzimalo maksimalnu dnevnu dozu od 120 mg. U kontrolnoj skupini s intenzivnom glikemijom na temelju Diabetona, težina MR bolesnika ostala je stabilna.

Koristi od intenzivne strategije kontrole glikemije temeljene na Diabeton MR nisu ovisile o snižavanju krvnog tlaka.

usisavanje. Koncentracija gliklazida u plazmi se progresivno povećava tijekom prvih 6 sati nakon primjene, nakon čega doseže konstantnu razinu (plato), koja se održava od 6. do 12. sata nakon primjene. Pojedinačne fluktuacije su male.

Gliklazid se potpuno apsorbira u probavnom traktu. Obrok ne utječe na brzinu i opseg apsorpcije.

distribucija. Vezanje gliklazida na proteine ​​plazme je približno 95%. Volumen distribucije je oko 30 litara.

Jedna doza dnevne doze lijeka Diabeton MR 60 mg osigurava učinkovitu koncentraciju gliklazida u krvnoj plazmi tijekom 24 sata.

biotransformacije. Gliklazid se uglavnom metabolizira u jetri i izlučuje u mokraći, dok se manje od 1% aktivne tvari izlučuje u urinu nepromijenjeno. U krvnoj plazmi nema aktivnih metabolita.

uzgajanje. T_½ gliklazid je oko 12-20 sati.

Linearnost / nelinearnost. Kod primjene lijeka u dozi do 120 mg bilježi se linearna ovisnost između prihvaćene doze i koncentracije u krvnoj plazmi.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici. Stariji bolesnici nisu pokazali klinički značajne promjene u farmakokinetici lijeka.

dijabetes tipa II u odraslih:

• smanjenje i kontrola razine glukoze u krvi kada je nemoguće normalizirati razinu glukoze samo dijetom, tjelovježbom i gubitkom težine;

• sprječavanje komplikacija dijabetesa tipa II: smanjenje rizika od makro- i mikrovaskularnih komplikacija, posebno novih slučajeva, ili pogoršanje nefropatije u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji se liječe prema intenzivnoj strategiji glikemijske kontrole.

za oralnu primjenu. Imenovan samo za odrasle. Dnevna doza može varirati od ½ do 2 tablete dnevno (od 30 do 120 mg / dan). Tableta se može podijeliti u jednake doze. Dnevnu dozu treba uzeti jednom tijekom doručka. Polovicu pilule ili cijele pilule treba progutati cijelu (ne gnječiti ili žvakati).

Ako je pacijent zaboravio uzeti pilule, ne povećavajte dozu sljedeći dan.

Kao i kod svih antidijabetičkih lijekova, Diabeton MR 60 mg zahtijeva individualni odabir doze ovisno o pacijentovom odgovoru na liječenje (razina glukoze u krvi, glikirani hemoglobin HbA1c).

Početna doza i odabir doze. Preporučena početna doza je 30 mg (½ tablete) dnevno. S učinkovitom kontrolom glukoze možete nastaviti liječenje u ovoj dozi. Ako je potrebno, pojačajte kontrolu razine glukoze u krvi dnevna doza se može postupno povećavati na 60 mg (1 tableta), 90 mg (1,5 tablete) ili 120 mg (2 tablete). Preporučuje se da se povećavanje doze provodi postupno s intervalom od 1 mjeseca, osim u slučajevima kada nema smanjenja glukoze u krvi tijekom 2 tjedna liječenja. U ovom slučaju, doza se može povećati na kraju drugog tjedna liječenja.

Maksimalna preporučena dnevna doza je 120 mg (2 tablete).

Jedna tableta s modificiranim otpuštanjem lijeka Diabeton MR 60 mg je ekvivalentna dvjema tabletama gliklazida 30 mg s modificiranim otpuštanjem.

Tablete Diabeton MR 60 mg s promijenjenim otpuštanjem mogu se podijeliti, što omogućuje primjenu lijeka u dozi od 30 mg (½ tablete) iu dozi od 90 mg (1,5 tablete).

Prijenos pacijenta iz lijekova koji sadrže gliklazid 80 mg u Diabeton MR 60 mg, tablete s modificiranim otpuštanjem: 1 tableta koja sadrži 80 mg gliklazida odgovara ½ tableta Diabeton MR 60 mg. Tijekom prijenosa na Dijabetes MR 60 mg potrebno je pažljivo pratiti krvne slike.

Prebacivanje pacijenta s drugih oralnih antidijabetičkih lijekova u Diabeton MR 60 mg. Pri prelasku na Diabeton MR treba uzeti u obzir doziranje i T_½ prethodni oralni antidijabetični lijek. Prijelazno razdoblje obično nije potrebno. Potrebno je započeti s dozom od 30 mg s naknadnim podešavanjem doze (vidi početnu dozu i odabir doze).

Pri prijenosu iz sulfonilurea antidijabetički lijekovi koji imaju dugi T_½, Prekid liječenja za nekoliko dana može biti potreban kako bi se izbjeglo kumulativno djelovanje dva lijeka i razvoj hipoglikemije. Liječenje Diabetonom MR 60 mg započinje dozom od 30 mg / dan (½ tablete), nakon čega slijedi prilagodba doze prema pravilima opisanim u odjeljku Početna doza i odabir doze (vidi gore).

Istovremena uporaba s drugim antidijabetičkim lijekovima: Diabeton MR 60 mg može se koristiti u kombinaciji s bigvanidima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili inzulinom. Ako ne postignete odgovarajuću kontrolu glukoze u krvi u bolesnika koji uzimaju Diabeton MR 60 mg, možete započeti istodobnu terapiju inzulinom pod pažljivim liječničkim nadzorom.

Posebne skupine pacijenata. Kod starijih bolesnika (starijih od 65 godina) režim doziranja Diabeton MR 60 mg isti je kao kod bolesnika mlađih od 65 godina.

U bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom, režim doziranja Diabeton MR 60 mg isti je kao kod bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, ali bolesnika treba pažljivo pratiti.

Čimbenici rizika za hipoglikemiju:

- nedovoljna ili loša prehrana;

- teški ili nedovoljno kompenzirani poremećaji endokrinog sustava (hipotiroidizam, hipopituitarizam i adrenokortikotropna insuficijencija);

- otkazivanje dugotrajne terapije kortikosteroidima i / ili terapije visokim dozama kortikosteroida;

- teške vaskularne bolesti (teška koronarna bolest srca, teška karotidna vaskularna bolest, difuzna vaskularna bolest).

Preporučuje se minimalna početna doza od 30 mg / dan.

Da bi se spriječile komplikacije dijabetesa tipa II. U skladu s ADVANCE studijom, potrebno je pridržavati se strategije intenzivne glikemijske kontrole (razina HbA1c ≤6,5%). Strategija intenzivne kontrole glikemije omogućuje postupno povećanje doze Diabeton MR od 60 mg do 120 mg / dan. Povećanje doze treba provoditi pod kontrolom HbA1c u skladu sa strogim preporukama u vezi s prehranom i tjelovježbom, kontrolirajući rizik od hipoglikemije. Također je moguće dodati i druge lijekove za snižavanje glukoze, kao što su metformin, akarboza, tiazolidindioni ili inzulin.

• preosjetljivost na gliklazid ili druge lijekove sulfoniluree, sulfonamide ili bilo koju komponentu lijeka;

• inzulin ovisan dijabetes melitus tipa I;

• dijabetička precoma i koma, dijabetička ketoacidoza (u takvim slučajevima preporučuje se uporaba inzulina);

• teška oštećenja jetre ili bubrega;

Najčešća nuspojava s gliklazidom je hipoglikemija. Kao i kod primjene drugih lijekova za sulfonilureu, unos gliklazida može uzrokovati hipoglikemiju s nepravilnom prehranom, osobito ako je obrok propušten. Pojava hipoglikemije može biti popraćena karakterističnim simptomima kao što su: glavobolja, jak osjećaj gladi, mučnina, povraćanje, umor, poremećaj spavanja, agitacija, agresivnost, smanjena koncentracija i pažnja, usporene reakcije, depresija, zbunjenost, oštećenje vida i govora, afazija, tremor, pareza, poremećaji osjetljivosti, vrtoglavica, osjećaj nemoći, gubitak samokontrole, delirij, konvulzije, plitko disanje, bradikardija, pospanost i gubitak svijesti, što može dovesti do kome i smrti na učinke

Osim toga, mogu postojati i takvi poremećaji adrenergijskog sustava: prekomjerno znojenje, ljepljiva koža, anksioznost, tahikardija, hipertenzija, palpitacija, bolovi u prsima, aritmije.

Simptomi hipoglikemije obično nestaju nakon uzimanja ugljikohidrata (šećera). Međutim, unos nadomjestaka šećera u ovom slučaju neće biti učinkovit. Iskustvo s drugim lijekovima za sulfonilureu sugerira da čak i ako su poduzete mjere učinkovite, može se ponovno pojaviti hipoglikemija.

Ako je epizoda hipoglikemije teška ili dugotrajna, a stanje pacijenta privremeno pod kontrolom zbog unosa šećera, nužna je hitna medicinska pomoć ili čak hospitalizacija.

Gastrointestinalni poremećaji, uključujući bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, dispepsiju, proljev i konstipaciju. Usklađenost s preporukama za uzimanje lijeka tijekom doručka pomoći će izbjeći ili minimizirati pojavu tih pojava.

Manje uobičajeni nepovoljni učinci:

na strani kože i potkožnog tkiva: osip, pruritus, urtikarija, angioedem, eritem, makulopapularni osip, bulozne reakcije (kao što je Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza) i vrlo rijetko, medicinski osip s eozinofilijom i sistemskim simptomima, eozinofilija i sistolička nekroliza;

Na krvnom sustavu i limfnom sustavu, hematološki poremećaji javljaju se rijetko i mogu uključivati ​​anemiju, trombocitopeniju, leukopeniju, granulocitopeniju. U pravilu, ovi fenomeni nestaju nakon prekida liječenja.

Na dijelu hepatobilijarnog sustava: povećanje razine jetrenih enzima (AlAT, AsAT, SchP), hepatitisa (izolirani slučajevi). U slučaju kolestatske žutice, liječenje lijekom treba prekinuti.

Ovi neželjeni učinci obično nestaju nakon povlačenja lijeka.

Na strani organa vida: može doći do privremenog oštećenja vida, osobito na početku liječenja, zbog promjene razine glukoze u krvi.

Reakcije specifične za klasu sulfonilureje: eritrocitopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis, hiponatremija, povišeni jetreni enzimi, pa čak i oštećenje funkcije jetre (na primjer, kolestaza i žutica, hepatitis, hepatitis, hepatitis, pa čak i poremećaj jetre (hepatitis) slučajeva s daljnjim zatajenjem jetre, što je opasno po život.

Kliničke studije. Tijekom ADVANCE studije praćene su ozbiljne nuspojave. U skupini bolesnika s dijabetesom tipa II koji su liječeni prema strategiji intenzivne kontrole glikemije, nisu identificirane prethodno opisane nuspojave. Nekoliko je bolesnika imalo tešku hipoglikemiju. Većina epizoda hipoglikemije zabilježena je u bolesnika s istodobnom terapijom inzulinom.

Navedite sumnjive nuspojave. Važno je prijaviti sumnju na nuspojave nakon registriranja lijeka. To će vam omogućiti da nastavite pratiti omjer koristi i rizika. Zatražite od medicinskih djelatnika da prijave nacionalne sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za razmjenu poruka.

hipoglikemija. Ovaj lijek treba propisati samo onim pacijentima koji imaju priliku redovito jesti (uključujući i doručak). Važno je redovito uzimati ugljikohidrate jer se povećava rizik od hipoglikemije kada se hrana uzima kasno, u neadekvatnim količinama ili ako je hrana s niskim udjelom ugljikohidrata. Razvoj hipoglikemije je vjerojatniji s niskokaloričnom dijetom, dugotrajnim ili teškim fizičkim naporom, konzumiranjem alkohola ili korištenjem kombinacije antidijabetičkih lijekova.

Kada se uzimaju lijekovi za sulfonilureu, može se pojaviti hipoglikemija (vidi NEŽELJENI UČINCI). Ponekad hipoglikemija može biti ozbiljna i dugotrajna. U tom slučaju može biti potrebno hospitalizacija i primjena glukoze tijekom nekoliko dana.

Da bi se smanjio rizik od epizoda hipoglikemije, potrebno je uzeti u obzir pojedinačne karakteristike pacijenata, dati im jasno objašnjenje i pažljivo odabrati dozu.

Čimbenici koji povećavaju rizik od hipoglikemije: pacijent odbija ili ne može slijediti preporuke liječnika (posebno za starije pacijente); loši, nepravilni obroci, propušteni obroci, razdoblja posta ili promjene u prehrani; neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata; zatajenje bubrega; ozbiljno zatajenje jetre; predoziranje lijekom; određeni poremećaji endokrinog sustava: disfunkcija štitnjače, hipopituitarizam i insuficijencija nadbubrežne žlijezde; istovremenu uporabu određenih lijekova (vidi INTERAKCIJE).

Oštećenje bubrega i jetre: Farmakokinetika i / ili farmakodinamika gliklazida mogu varirati u bolesnika s oštećenjem jetre i bubrega. Epizode hipoglikemije u tih bolesnika mogu biti dugotrajne, stoga je potrebno odgovarajuće liječenje. Pacijent i članovi njegove obitelji trebaju biti informirani o rizičnim čimbenicima i stanjima koja mogu pridonijeti nastanku hipoglikemije, simptomima hipoglikemije (vidi NUSPOJAVE) i kako ih eliminirati.

Pacijenta treba obavijestiti o važnosti pridržavanja preporuka liječnika u vezi s prehranom, redovitom tjelovježbom i redovitim praćenjem razine glukoze u krvi.

Pogoršanje glikemijske kontrole u bolesnika koji primaju lijekove za snižavanje glukoze mogu biti uzrokovani hiperikumom (Hypericum perforatum) ili bilo kojim drugim istodobnim lijekovima koji mogu utjecati na metabolizam gliklazida, infekciju, temperaturu, traumu ili operaciju. U nekim slučajevima može biti potrebno propisati inzulin.

Hipoglikemijska učinkovitost bilo kojeg oralnog hipoglikemijskog sredstva, uključujući gliklazid, može se s vremenom mijenjati. To može biti zbog progresije ozbiljnosti bolesti ili smanjenja odgovora na liječenje. Ovaj fenomen poznat je kao sekundarni neuspjeh, koji se razlikuje od primarnog neuspjeha, kada su lijekovi neučinkoviti od početka liječenja. Prije donošenja zaključka o razvoju sekundarnog neuspjeha u bolesnika potrebno je provjeriti ispravnost primijenjene doze i usklađenost pacijenta s prehranom.

Laboratorijski pokazatelji: za procjenu kontrole glukoze u krvi preporučuje se određivanje razine HbA1c (ili razine glukoze u krvi natašte). Pacijentovo samo-praćenje razine glukoze u krvi također može biti korisno.

U bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, uporaba lijekova sulfonilureje može uzrokovati hemolitičku anemiju. Budući da gliklazid spada u skupinu lijekova sulfoniluree kemijskog porijekla, treba voditi računa o primjeni bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u alternativnoj terapiji drugog razreda.

Pripravak sadrži laktozu, stoga se bolesnicima s rijetkim kongenitalnim poremećajima tolerancije sindroma galaktoze, glukoze i galaktoze ne preporučuje propisivanje ovog lijeka.

Koristite tijekom trudnoće ili dojenja. Trudnoća. Oralni lijekovi za snižavanje glukoze ne smiju se primjenjivati ​​tijekom trudnoće (uključujući Diabeton MR 60 mg). Iskustvo s gliklazidom tijekom trudnoće je ograničeno (manje od 300 slučajeva primjene u trudnica), podaci o uporabi drugih sulfonilurea također su ograničeni. Ispitivanja na životinjama pokazala su da gliklazid nema teratogenog učinka. Preporučljivo je izbjegavati uzimanje gliklazida tijekom trudnoće.

Kontrola glukoze treba postići čak i prije planiranja trudnoće kako bi se smanjio rizik od abnormalnosti povezanih s nekontroliranim dijabetesom. Kod planiranja ili neposredno nakon uspostavljanja trudnoće, potrebno je prenijeti ženu s oralnih hipoglikemijskih sredstava na inzulin.

Dojenje. Nema podataka o prodiranju gliklazida ili njegovih metabolita u majčino mlijeko. Dijabetes MR 60mg kontraindiciran je tijekom dojenja zbog mogućnosti neonatalne hipoglikemije. Ne može se isključiti rizik za novorođenčad i bebe.

Plodnost. U pretkliničkim ispitivanjima nije utvrđen učinak na plodnost ili reproduktivnu sposobnost ženskih i muških štakora.

Djeca. Ne preporučuje se propisivanje Diabeton MR 60 mg za djecu zbog nedostatka podataka o primjeni lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima. Dijabetes MR 60mg može imati zanemariv učinak na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s drugim automatiziranim sustavima. Pacijenti trebaju biti svjesni simptoma hipoglikemije, biti u stanju prepoznati ih i, ako se pojave, biti oprezni pri vožnji ili radu s drugim mehanizmima, osobito na početku liječenja.

kod propisivanja lijekova, čija istovremena uporaba može uzrokovati hipo-ili hiperglikemiju, potrebno je upozoriti pacijenta na potrebu pažljivog praćenja razine glukoze u krvi tijekom liječenja. Može biti potrebno prilagoditi dozu hipoglikemičnog lijeka tijekom i nakon liječenja ovim lijekovima.

Lijekovi, istovremeno imenovanje s kojima se može povećati rizik od hipoglikemije

Istovremena uporaba kontraindicirana je

Mikonazol (za sustavnu primjenu, oralni gel) pojačava hipoglikemijski učinak s mogućim razvojem simptoma hipoglikemije, pa čak i razvoja kome.

Kinolon pojačava hipoglikemijski učinak s mogućim razvojem teške, duboke, perzistentne hipoglikemije čiji se simptomi teško kontroliraju, ili čak s razvojem kome, osobito u starijih bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Ne preporučuje se istovremena upotreba:

- fenilbutazon (za sistemsku primjenu) pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree (zamjenjuje njihovu vezu s proteinima plazme i / ili smanjuje njihovo izlučivanje);

- alkohol povećava rizik od hipoglikemijskih reakcija (zbog inhibicije kompenzacijskih reakcija), što može dovesti do hipoglikemijske kome. Trebali biste izbjegavati konzumiranje alkohola i uzimanje droge koja sadrži alkohol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez: u slučaju istovremene primjene s jednim od sljedećih lijekova, u nekim slučajevima može doći do hipoglikemije zbog povećanog hipoglikemijskog učinka: drugi hipoglikemijski lijekovi (inzulini, akarboza, metformin, tiazolidindion, inhibitori dipeptidil peptidaze-4, agonisti receptora peptida-1 slični glukagonu (GLP-1-a). β-blokatori, flukonazol, ACE inhibitori (kaptopril, enalapril), antagonisti H₂-receptori, inhibitori MAO, sulfonamidi, klaritromicin i NSAID.

Lijekovi, uz istovremeno imenovanje, mogu povećati rizik od hiperglikemije

Ne preporučuje se istovremena upotreba:

Danazol ima dijabetogeni učinak.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

- Klorpromazin (neuroleptik) kada se koristi u visokim dozama (> 100 mg / dan) povećava razinu glukoze u krvi (zbog smanjenja oslobađanja inzulina);

- glukokortikoidi (za sistemsku i lokalnu primjenu: intraartikularni, dermalni i rektalni pripravci) i tetrakosaktid - povećavaju razinu glukoze u krvi uz mogući razvoj ketoacidoze (smanjenje tolerancije ugljikohidrata);

- u / u: ritodrin, salbutamol, terbutalin povećavaju razinu glukoze u krvi za β₂-agonistički učinak;

Preparati Hypericum (Hypericum perforatum) smanjuju koncentraciju gliklazida. Treba naglasiti važnost kontrole razine glukoze u krvi.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir:

- antikoagulanti (na primjer, varfarin, itd.): dok se koristi sulfonilurea s antikoagulansima, oni mogu pojačati antikoagulantno djelovanje potonjeg. Ako je potrebno, može se prilagoditi doza antikoagulansa.

predoziranje lijekovima sulfoniluree može uzrokovati hipoglikemiju. Simptomi umjerene hipoglikemije (bez gubitka svijesti i bez neuroloških simptoma) moraju se ispraviti uzimanjem ugljikohidrata (šećera), prilagodbom doze antidijabetičkog lijeka i / ili prehrane. Pažljivo praćenje stanja bolesnika mora se nastaviti sve dok liječnik ne bude siguran da je pacijent siguran. Teška hipoglikemija, praćena razvojem kome, konvulzija ili drugih neuroloških poremećaja, zahtijeva hitnu medicinsku pomoć s hitnom hospitalizacijom.

Kada se ustanovi dijagnoza hipoglikemijske kome ili ako se sumnja na komu, bolesniku treba brzo ući / u 50 ml koncentrirane otopine glukoze (20-30%) uz daljnju kontinuiranu primjenu manje koncentrirane otopine glukoze (10%) s potrebnom frekvencijom za održavanje razine glukoze u krvi> 1 g / l. Potrebno je osigurati stalno praćenje pacijenta. Ovisno o stanju pacijenta, liječnik odlučuje o daljnjem praćenju.

Gliklazid ima visoku razinu vezanja za proteine ​​plazme, stoga je uporaba dijalize neučinkovita.

posebni uvjeti skladištenja nisu potrebni. Čuvati izvan dohvata djece.