Glukofag 1000

• Razlozi

Glukofag je lijek koji smanjuje glukozu u krvi. Proizvodi se u obliku tableta za gutanje. Lijek je prikazan osobama oboljelim od dijabetesa melitusa tipa II na pozadini prekomjerne težine, pretilosti.

primjena

Glukofag je sredstvo za redukciju šećera za oralnu primjenu (kroz usta), predstavnik bigvanida. Uključuje aktivni sastojak - metformin hidroklorid, a dodatne tvari uključuju magnezijev stearat i povidon. Ljuska tableta Glyukofazh 1000 sadrži, osim hipromeloze, makrogol.

Unatoč smanjenju količine šećera u krvi, to ne dovodi do hipoglikemije. Princip djelovanja Glucophaga temelji se na povećanju afiniteta receptora inzulina, kao i na hvatanju i uništavanju glukoze u stanicama. Osim toga, lijek inhibira proizvodnju glukoze u stanicama jetre - inhibirajući procese glukogenolize i glukoneogeneze.

Glavna aktivna komponenta lijeka uzrokuje proizvodnju glikogena u jetri. Ona također osigurava povećanje volumena transportnih sustava glukoze u različite stanice. Metformin ima neke sekundarne učinke - snižava kolesterol i trigliceride, potiče optimalnu penetraciju glukoze u gastrointestinalni trakt.

Oblici oslobađanja

Glukofag se daje u obliku tableta u dozi od 500, 850 i 1000 mg. Vrijedi napomenuti da su tablete u dozi od 500 i 850 mg okrugle, a 1000 mg ovalne.

Upute za uporabu

Pripravak za oralnu primjenu u obliku tableta, obloženih bijelim filmom.

Od početka tečaja propisuje se u količinama od 500 ili 850 mg nekoliko puta dnevno tijekom ili nakon obroka. Na temelju zasićenja šećera u krvi, postupno možete povećati dozu.

Održavajući dio terapije je 1500-2000 mg dnevno. Ukupni broj je podijeljen u 2-3 doze kako bi se izbjegli neželjeni gastrointestinalni poremećaji. Maksimalna doza održavanja je 3000 mg, treba ga podijeliti u 3 doze dnevno.

Nakon nekog vremena, pacijenti mogu prijeći sa standardne doze od 500-850 mg na dozu od 1000 mg. Maksimalna doza u tim slučajevima je ista kao i kod terapije održavanja - 3000 mg podijeljeno u 3 doze.

Ako je potrebno prijeći s prethodno uzetog hipoglikemičnog sredstva na Glucophage, onda trebate prestati uzimati prethodnu i početi piti Glucophage u dozi koju ste ranije naveli.

Kombinacija s inzulinom:

Ne inhibira sintezu ovog hormona i ne uzrokuje nuspojave u kombiniranoj terapiji. Može se uzeti zajedno za najbolje rezultate. Za to bi doza Glyukofazha trebala biti standardna - 500-850 mg, a količina ubrizganog inzulina mora se odabrati uzimajući u obzir koncentraciju inzulina u krvi.

Djeca i tinejdžeri:

Od dobi od 10 godina možete propisati u liječenju Glucophagea kao jedan lijek ili u kombinaciji s inzulinom. Doza je ista kao i za odrasle. Nakon dva tjedna moguće je prilagoditi dozu na temelju razine glukoze.

Doziranje Glucophagea u starijih osoba treba prilagoditi stanju bubrežnog sustava. Da biste to učinili, potrebno je 2-4 puta godišnje odrediti razinu kreatinina u serumu.

Tablete bijele boje za oralnu primjenu. Potrebno ih je konzumirati cijelu, bez narušavanja njihovog integriteta, isprati vodom.

Glucophage Long 500 mg:

Liječenje doze od 500 mg - jednokratno dnevno za večeru ili dvaput kucanje od 250 mg tijekom doručka i večere. Ta količina je odabrana na temelju razine glukoze u plazmi.

Ako je potrebno prijeći s konvencionalnih tableta na Glucofage Long, tada će se doza istog podudarati s dozom uobičajenog lijeka.

Prema razini šećera nakon dva tjedna dopušteno je povećati glavnu dozu za 500 mg, ali ne više od maksimalne doze - 2000 mg.

Ako je učinak lijeka Glucophage Long smanjen, ili nije izražen, tada maksimalnu dozu treba uzeti prema uputama - ujutro i navečer dvije tablete.

Interakcija s inzulinom se ne razlikuje od one pri uzimanju Glucophage.

Glukofag Long 850 mg:

Prva doza Glucophage Long 850 mg - 1 tableta dnevno. Maksimalna doza je 2250 mg. Prijem je sličan dozi od 500 mg.

Upute za uporabu Glucophage 1000:

Doza od 1000 mg slična je drugim produljenim mogućnostima - 1 tableta dnevno tijekom obroka.

kontraindikacije

Ne možete uzeti ovaj lijek ljudima koji pate od:

• ketoacidoza na pozadini dijabetesa
• zbog oštećenja bubrežne funkcije s klirensom manjim od 60 ml / min
• dehidracija na pozadini povraćanja ili proljeva, šoka, zaraznih bolesti
• bolesti srca kao što je CHF
• Bolesti pluća - HLN
• zatajenje jetre i oštećenje funkcije jetre
• kronični alkoholizam
• individualna netolerancija na tvari u pripravku

Osim toga, zabranjeno je uzimati Glucophage trudnicama koje su na niskokaloričnoj dijeti, osobama u stadiju ili komi sa šećernom bolešću.

doza

Tablete od 500, 850 i 100 mg, obložene bijelom bojom. Korištenje lijeka - dok jedemo unutra, pitku vodu. Doziranje se izračunava pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegove pokazatelje glukoze i stupanj pretilosti, budući da je lijek primjenjiv i za gubitak težine.

Nuspojave

Mogu se pojaviti neželjeni učinci na tijelo, kao što su:

• dispepsija - manifestira se mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nadutost (povećano stvaranje plina)
• poremećaji okusa
• gubitak apetita
• oštećenje jetre - smanjenje aktivnosti njegovih funkcija sve do razvoja hepatitisa
  na dijelu kože - svrbi osip, eritem
• smanjenje vitamina B12 - na pozadini dugotrajnih lijekova

Cijena se razlikuje u maloprodajnim ljekarni i internetskim trgovinama. Cijena također ovisi o dozi lijeka i broju tableta u pakiranju. U online trgovini, opis cijena za pakete od 30 tableta je 500 mg - oko 130 rubalja, 850 mg - 130-140 rubalja, 1000 mg - oko 200 rubalja. Iste doze, ali za pakiranje s količinom od 60 komada u pakiranju su 170, 220 i 320 rubalja.

U maloprodaji ljekarni lanci, cijena može biti veći u rasponu od 20-30 rubalja.

analoga

Zbog aktivne tvari metformin, Glucophage ima dosta analoga. Ovdje su samo neke od njih:

• Siofor. Lijek s istim aktivnim načelom. To je najsigurnija verzija hipoglikemičnih lijekova za mršavljenje. Osim toga, zabilježeni su vrlo rijetki nuspojave. Približna cijena je oko 400 rubalja.
• Nova Met. Posebnost ovog lijeka je u tome što je njegova uporaba kod starijih osoba i onih koji se bave teškim fizičkim radom teška. Činjenica je da Nova Meth može izazvati pojavu mliječne acidoze. Osim toga, starije osobe mogu imati oštećenu funkciju bubrega zbog odsutnosti simptoma. Cijena - oko 300 rubalja.
• Metformin. Zapravo, to je cijela aktivna tvar svih analoga Glucophaga i sama po sebi. Ima ista svojstva. Cijena u ljekarnama je oko 80-100 rubalja.

predozirati

Kao što je gore spomenuto, lijek ne doprinosi hipoglikemiji - i predoziranju. Ali u slučajevima kada se uzima u količini koja prelazi dopuštenu, razvija se tzv. Laktična acidoza. To je rijedak, ali prilično opasan fenomen, jer se može preliti u smrtonosan ishod.

U slučaju predoziranja Glyukofazhom, hitno je prestati uzimati lijek. Prikazuju se hitna hospitalizacija, liječnički pregled i dijagnoza. Simptomatska terapija je indicirana, ali najbolja opcija bila bi imenovanje hemodijalize.

Recenzije

zaključak

Lijek Glukonazh 1000 - izvrstan alat za osobe s dijabetesom. On ne samo da pomaže u kontroli razine šećera, već je i sposoban smanjiti težinu, tako da će pomoći onima koji žele izgubiti na težini. Međutim, ne smijete ga uzimati nepromišljeno - morate ga uzeti u skladu s uputama liječnika. Prije kupnje ovog lijeka, posavjetujte se sa stručnjakom.

Glukoza XR

Cijena: 64,14 - 497,00 UAH.

Opće informacije

SASTAV I OBLIK BROJA:

Tablica. produžiti. akcija. 500 mg, № 30, № 60

Metformin. 500 mg

Tablica. produžiti. akcija. 1000 mg, № 30, № 60

Metformin. 1000 mg

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA:

Farmakodinamiku. Aktivni sastojak lijeka Glucophage XR - metformin - bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom. Glucophage XR smanjuje početnu razinu glukoze i razinu glukoze nakon obroka u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i ne izaziva hipoglikemijski učinak kod zdravih dobrovoljaca.

Metformin djeluje na tri načina:

• dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;
• poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;
• odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glikogena utječući na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze (GLUT). Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida: smanjuje razinu ukupnog kolesterola, LDL i TG.

Farmakokinetika. Usisna. Nakon peroralne primjene Glucophage XR tableta s produljenim oslobađanjem, vrijeme je da se dosegne C_maksimum u plazmi je 5 sati, u ravnoteži, kao kod uporabe tableta s brzim oslobađanjem, C_maksimum i AUC povećavaju neproporcionalno injektiranu dozu. AUC nakon jednokratnog uzimanja 2000 mg metformina u obliku tableta s produljenim otpuštanjem sličan je AUC, što se opaža nakon uzimanja 1000 mg metformina u obliku tableta s brzim otpuštanjem 2 puta dnevno. C fluktuacije_maksimum i AUC u pojedinačnim subjektima u slučaju uzimanja tableta za metformin s produljenim oslobađanjem usporedive su s varijacijama koje su uočene u slučaju uzimanja tableta metformina s brzim oslobađanjem. Nakon uzimanja tableta za trajno oslobađanje na prazan želudac, uočeno je povećanje AUC (C_maksimum povećao se za 26% i T_maksimum povećan na 1 h). Apsorpcija metformina iz tableta s neprekidnim oslobađanjem ne mijenja se ovisno o sastavu hrane. Ne zabilježite kumulaciju s ponovnom primjenom do 2000 mg metformina u obliku tableta s polaganim oslobađanjem.

Distribucija. Vezanje na proteine ​​plazme nije značajno. Metformin prodire u crvene krvne stanice. C_maksimum krv niža od C_maksimum u krvnoj plazmi, a postižu se u isto vrijeme. Eritrociti su najvjerojatnije druga distribucijska komora. Prosječni volumen distribucije (Vd) varira u rasponu od 63-276 litara.

Metabolizam. Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. Nisu identificirani ljudski metaboliti.

Povlačenje. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin izlučuje zbog glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon peroralne primjene, doza T½ je oko 6,5 sati.Ako je oštećena funkcija bubrega, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, a time i T½ povećava, što dovodi do povećanja razine metformina u plazmi.

Indikacije:

Šećerna bolest tipa II (neovisna o inzulinu) u odraslih (osobito kod pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom) sa slabom prehranom i tjelovježbom, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili u kombinaciji s inzulinom.

PRIMJENA:

Monoterapija ili kombinirana terapija s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Lijek Glucophage XR uzima se 1 puta dnevno tijekom jela navečer. Maksimalna preporučena doza je 2000 mg. Kod bolesnika koji započinju liječenje, početna doza Glucophage XR je obično 500 mg 1 puta dnevno s hranom u večernjim satima. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora korigirati prema rezultatima mjerenja razine glukoze u plazmi. Sporo povećanje doze pridonosi smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Ako se ne može postići potrebna razina glikemije kada se koristi Glucophage XR u maksimalnoj dozi od 2000 mg, koju pacijent uzima 1 put dnevno, doza se može podijeliti u dvije doze (1 put ujutro i 1 put navečer, tijekom obroka). Ako se ne postigne potrebna razina glikemije, možete koristiti Glucophage, 500 mg obložene tablete, 1000 mg u maksimalnoj preporučenoj dozi od 3000 mg / dan.

U slučaju prelaska na lijek Glucophage XR, tablete s polaganim oslobađanjem 500 mg, 1000 mg, morate prestati uzimati drugi antidijabetični lijek.

Prije uporabe lijeka Glyukofazh XR 1000 mg, doza se titrira i počinje uzimanjem Glucophage XR 500 mg. Lijek Glucophage XR 1000 mg koristi se kao terapija održavanja za pacijente koji su prethodno liječeni metforminom. Početna doza Glucofage XR tableta s neprekidnim oslobađanjem trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi tableta brzog oslobađanja.

Kombinirana terapija u kombinaciji s inzulinom. Kako bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Obično je početna doza Glucophage XR 500 mg 1 puta dnevno tijekom obroka u večernjim satima, stoga se doza inzulina mora odabrati u skladu s rezultatima mjerenja glukoze u krvi. Glyukofazh XR, tablete s produljenim oslobađanjem od 1000 mg, mogu se koristiti nakon titracije doze lijeka. U starijih osoba, funkcija bubrega može biti smanjena, stoga se doza metformina mora odabrati na temelju procjene funkcije bubrega, koju treba redovito provoditi (vidi POSEBNE INDIKACIJE).

Glyukofazh

Opis od 15. prosinca 2014

• Latinski naziv: Glucophage
• ATC oznaka: A10BA02
• Aktivni sastojak: metformin (metformin)
• Proizvođač: Merck Sante SAO, Francuska

struktura

Tablete sadrže aktivnu tvar - metformin hidroklorid 500, 850, 1000 mg.

Dodatni sastojci: Povidon i magnezijev stearat.

Membranski film se sastoji od hipromeloze, au tabletama od 1000 mg također je Opadry Clia, makrogol 400 i 8000.

Obrazac za izdavanje

Lijek je dostupan u tabletama obloženim bijelim filmom. U ovom slučaju, tablete od 500 i 850 mg imaju okrugli oblik, a 1000 mg ovalno. Predloženi lijek za 20 kom. u stanici, 3 stanice po pakiranju.

Farmakološko djelovanje

Tablete imaju hipoglikemijski učinak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Ovaj lijek može smanjiti hiperglikemiju bez izazivanja hipoglikemije. U isto vrijeme, izlučivanje inzulina nije stimulirano, hipoglikemijski učinak se ne manifestira kod zdravih ljudi.

Zabilježeno je povećanje osjetljivosti perifernih receptora na inzulin i iskorištenje glukoze u stanicama. Proizvodnja glukoze u jetri smanjuje se inhibicijom glikogenolize i glukoneogeneze. Lijek inhibira apsorpciju glukoze u gastrointestinalnom traktu.

Metformin je karakteriziran stimulacijom sinteze glikogena, što utječe na glikogen sintetazu. Povećava se transportni kapacitet različitih tipova membranskih nosača glukoze. Također, lijek pozitivno utječe na metabolizam lipida: smanjuje ukupni kolesterol, TG i LDL. Tijekom primjene metformina, bolesnici održavaju stabilnu težinu ili umjereno smanjenu.

Kao posljedica gutanja, zabilježena je potpuna apsorpcija aktivne tvari iz gastrointestinalnog trakta. Konzumiranje može smanjiti i odgoditi ovaj proces. U ovom slučaju, apsolutna bioraspoloživost metformina je 50-60%. Maksimalna koncentracija komponente u plazmi detektirana je nakon 2,5 sata.

U tijelu se metformin brzo distribuira u tkivima, praktički se ne vežu za proteine ​​plazme. Lijek je izložen blagom metabolizmu. Izlučivanje se odvija kroz bubrege.

Indikacije za uporabu lijeka

Glavne indikacije za primjenu lijeka su:

• liječenje dijabetesa tipa 2 u slučaju neuspjeha u prehrani;
• kombinirana terapija s inzulinom u prisutnosti izraženog stupnja pretilosti, što je popraćeno sekundarnom inzulinskom rezistencijom.

kontraindikacije

Glyukofaz prijem se ne preporučuje za:

• dijabetičku ketoacidozu, prekomu i komu;
• poremećaji bubrega i jetre;
• razne akutne bolesti;
• ozljede i operacije;
• kronični alkoholizam, teško trovanje alkoholom;
• dojenje, trudnoća;
• laktička acidoza;
• period od 2 dana prije i nakon radioizotopnih ili rendgenskih studija koje uključuju davanje kontrastnog sredstva koje sadrži jod;
• usklađenost s niskokaloričnom dijetom;
• osjetljivost ili netolerancija lijeka.

Trebali biste se suzdržati i od upotrebe lijeka za pacijente u dobi od 60 godina i uključeni u teški fizički rad s visokim rizikom razvoja laktične acidoze.

Nuspojave

U liječenju ovog lijeka može razviti nuspojave u obliku povreda probavnog sustava, na primjer: mučnina, povraćanje, okus metala, gubitak apetita, proljev, nadutost i tako dalje. Obično se ti simptomi javljaju na početku terapije i nakon toga sami nestaju.

Također, nisu isključena odstupanja u metabolizmu u obliku laktične acidoze koja zahtijeva prekid liječenja. Dugotrajna primjena Glyukofazha može uzrokovati hipovitaminozu B12. Osim toga, ostaje vjerojatnost megaloblastične anemije i osipa na koži.

Tablete Glucophage, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Prema uputama za Glucophage, doza lijeka se odabire pojedinačno i ovisi o pokazatelju glukoze u krvi.

Upute za uporabu Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 i 500 mg na početku liječenja preporučuju uzimanje dnevne doze od 500-1000 mg. Nakon 10-15 dana terapije dopušteno je postupno povećanje doze, s obzirom na razinu glikemije. U prosjeku, dnevna doza održavanja je 1,5-2 g, ali ne više od 3 g. Kako bi se smanjile nuspojave povezane s radom gastrointestinalnog trakta, dnevna se doza dijeli na 2-3 doze.

Ove se pilule preporuča uzimati u isto vrijeme ili neposredno nakon obroka općenito. Trajanje terapije se bira pojedinačno. Uzimanje ovog lijeka za mršavljenje zahtijeva stručnu kontrolu.

predozirati

Tijekom primjene lijeka Glyukofazh 850 mg slučajeva predoziranja nisu označeni. Međutim, moguć je razvoj laktacidoze. Rane simptome ovog poremećaja karakteriziraju: mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u mišićima i trbuhu, groznica i tako dalje. Komplicirani slučajevi mogu biti popraćeni povećanim disanjem, vrtoglavicom, oslabljenom sviješću i razvojem kome.

Ako imate laktičnu acidozu, odmah prestanite uzimati Glucophage, u bolničkom okruženju kako biste odredili koncentraciju laktata, što će razjasniti dijagnozu. U budućnosti, moguće je koristiti hemodijalizu, koja omogućuje uklanjanje laktata i komponenti lijeka iz tijela. Tada se provodi simptomatska terapija.

interakcija

Istovremena uporaba ovog lijeka i danazola može dovesti do razvoja hiperglikemijskog djelovanja. Ako je potrebno, takva kombinacija zahtijeva korekciju doziranja i kontrolu razine glukoze u krvi.

Uzimanje visokih doza klorpromazina povećava glikemiju, smanjujući oslobađanje inzulina. Bilo koji hormonski lijekovi smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju glikemiju, mogu uzrokovati ketozu.

Kombinacija s "povratnim" diureticima zadržava rizik od laktacidoze zbog funkcionalnog zatajenja bubrega.

Stimulatori β2-adrenoreceptori mogu povećati sadržaj glukoze u krvi. Istovremeno je potrebna kontrola glikemije, može se propisati inzulin. Kombinacija Glucophagea i derivata sulfoniluree, inzulina, akarboze, salicilata povećava hipoglikemijski učinak.

Uvjeti prodaje

Lijek je strogo propisan.

Uvjeti skladištenja

Tamno, hladno mjesto nedostupno djeci namijenjeno je za čuvanje tableta.

Rok valjanosti

Rok trajanja Glucophage 500 i 850 mg je 5 godina, Glucophage 1000 mg može se čuvati 3 godine.

analoga

Glavni analozi su prikazani u preparatima: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor i drugi.

Glukofag i alkohol

Utvrđeno je da alkohol može uzrokovati razvoj laktične acidoze u akutnoj alkoholnoj intoksikaciji. Pogoršanje situacije može biti prisutnost zatajenja jetre, gladovanje ili niskokalorična dijeta. Stoga se u tom razdoblju treba suzdržati od kombinacija s etanolom.

Glukofazh za mršavljenje

Treba napomenuti da je ovaj lijek vrlo popularan kod ljudi koji gube na težini. Međutim, recenzije liječnika izvješćuju da je ovaj način rješavanja pretilosti vrlo opasan i može uzrokovati ozbiljne komplikacije. Međutim, o toj se metodi raspravlja na raznim forumima gdje su korisnici zainteresirani za uzimanje Glucophagea za gubitak težine?

Međutim, neki ljudi preporučuju uzimanje Glyukofazh 500 mg, objašnjavajući da će takvo doziranje biti dovoljno za "početak metaboličkih procesa". Drugi, naprotiv, savjetuju Glyukofaz 850 mg, jer će viša doza "samo ubrzati proces".

Zanimljivo je da pregledi za mršavljenje s ovim lijekom ne sadrže opise određenih rezultata. Ali u isto vrijeme postoje izvještaji o pogoršanju općeg blagostanja, razvoju bolova u trbuhu, mučnine, pa čak i povraćanja. Stoga, stručnjaci savjetuju da počnu pratiti njihovu prehranu, koja bi trebala biti puna. Potrebno je isključiti iz prehrane slatko, brašno i masti i povećati tjelesnu aktivnost.

Recenzije Glyukofazhe

U većini slučajeva, rasprava o ovom lijeku povezana je s njegovom upotrebom za gubitak težine. Međutim, neki osvrti na Glyukofazhe koji su izgubili na težini izvješćuju da je liječnik preporučio ovu metodu, jer dijeta i tjelovježba nisu pomogli eliminirati prekomjernu težinu. Drugi korisnici su zainteresirani za uzimanje ovog lijeka da brzo izgube taj višak kilograma. Osim toga, možete upoznati priče pacijenata koji su uzimali ove tablete kako bi obnovili reproduktivnu funkciju.

Međutim, uporaba lijeka u takve svrhe nije uvijek učinkovita. Štoviše, obje recenzije liječnika i pacijenata sadrže informacije o razvoju ozbiljnih patologija na pozadini sličnih eksperimenata.

Recenzije o Glucophageu za mršavljenje također ne opisuju specifične rezultate. Iako pacijenti koji uzimaju lijekove za dijabetes, bilježe njegovu učinkovitost i postepeni gubitak težine.

Cijena Glyukofazh, gdje kupiti

Cijena Glyukofazh 1000 mg varira u rasponu od 300-350 rubalja.

Cijena Glyukofazh 850 mg kreće se od 205 rubalja.

Možete kupiti 500 mg tablete za 170-200 rubalja.

Lijek Glucophage, dizajniran posebno za mršavljenje, nije dostupan.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Tablica. produžiti. akcija. 500 mg, № 30, № 60

Tablica. produžiti. akcija. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 od 15.06.2018. Prema receptu A

farmakodinamiku. Aktivni sastojak lijeka Glucophage XR - metformin - bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom. Glucophage XR smanjuje početnu razinu glukoze i razinu glukoze nakon obroka u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i ne uzrokuje hipoglikemijski učinak posredovan ovim mehanizmom.

Metformin djeluje na tri načina:

• dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;
• poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;
• odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira unutarstaničnu sintezu glikogena utječući na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih tipova membranskih transportera glukoze (GLUT). Kliničke studije su pokazale da je glavni učinak metformina, uz hipoglikemiju, stabilizacija ili blago smanjenje tjelesne težine.

Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Ovaj učinak dokazan je primjenom terapijskih doza u kontroliranim srednjoročnim ili dugoročnim ispitivanjima: tablete metformina s trenutnim oslobađanjem smanjuju ukupni kolesterol, LDL i TG. Sličan učinak nije uočen s primjenom tableta s produljenim djelovanjem, vjerojatno zbog uporabe lijeka navečer. Zbog toga može doći do povećanja sadržaja TG.

Farmakokinetika Glucophage XR 500

usisavanje. Nakon uzimanja tableta za trajno oslobađanje, uočava se statistički značajno odgađanje apsorpcije metformina (T_maksimum nakon 7 h) u usporedbi s tabletama s trenutnim otpuštanjem (T_maksimum nakon 2,5 sati).

U ravnoteži, kao i za lijekove s trenutnim otpuštanjem, C_maksimum AUC se nesrazmjerno povećava u odnosu na dozu koja se uzima. Nakon jedne doze metformina u tabletama s produljenim otpuštanjem u dozi od 2000 mg, AUC je slična onoj nakon uzimanja metformina s trenutnim otpuštanjem u dozi od 1000 mg 2 puta dnevno.

Varijabilnost C_maksimum a AUC među pacijentima kada se koristi metformin s polaganim oslobađanjem usporediva je s onim kod uzimanja tableta metformina s trenutnim otpuštanjem.

Kada uzimate 1 tabletu metformina s polaganim oslobađanjem nakon obroka, vrijednost AUC se smanjuje za 30% (bez utjecaja na C)._maksimum i t_maksimum).

Unos hrane ne utječe na apsorpciju metformina iz oblika zadržanog oslobađanja.

Nakon ponovljene primjene metformina u dozama do 2000 mg s polaganim oslobađanjem, nije opaženo nakupljanje lijeka.

distribucija. Vezanje na proteine ​​plazme nije značajno. Metformin prodire u crvene krvne stanice. C_maksimum Metformin u punoj krvi je niži nego u krvnoj plazmi i dostigao se otprilike u isto vrijeme. Eritrociti, očito, predstavljaju dodatni dio distribucije metformina. Prosječni volumen distribucije kretao se od 63 do 276 litara.

metabolizam. Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. U ljudi nema metabolita metformina.

uzgajanje. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin eliminira iz tijela glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja čini se T_½ u završnoj fazi je oko 6,5 sati

Kod disfunkcije bubrega, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno klirensu kreatinina, a time i T_½ povećava se, što dovodi do povećane razine metformina u krvnoj plazmi.

Značajke u posebnim skupinama bolesnika

Zatajenje bubrega. Dostupni podaci o bolesnicima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom malo su, pouzdana procjena sistemskih učinaka metformina u ovoj podskupini u usporedbi s bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom ne može se provesti. Stoga treba prilagoditi dozu s obzirom na kliničku učinkovitost / podnošljivost.

Farmakokinetika Glucophage XR 1000

usisavanje. Nakon jedne doze lijeka Glyukofazh XR 1000 mg prosječno C_maksimum u krvnoj plazmi, 1214 ng / ml se postiže nakon perioda, medijan koji je 5 sati, a raspon je 4-10 sati.

Dokazano je da je Glucofage XR 1000 mg bioekvivalentni lijek Glucophage XR 500 mg u dozi od 1000 mg u odnosu na C_maksimum i AUC kod zdravih ljudi kada se uzimaju i nakon obroka i na prazan želudac.

Bioekvivalentni proizvod pokazuje sljedeća svojstva.

U ravnoteži, kao i za lijekove s trenutnim otpuštanjem, C_maksimum AUC se nesrazmjerno povećava u odnosu na dozu koja se uzima. Nakon jedne doze metformin hidroklorida u tabletama s produljenim oslobađanjem u dozi od 2000 mg, AUC je slična onoj nakon uzimanja Metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem u dozi od 1000 mg 2 puta dnevno.

Varijabilnost C_maksimum i AUC između pacijenata kada se koriste tablete metformin hidroklorida s produljenim oslobađanjem usporedivo je s onim kada se koriste tablete metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem.

Kada uzimate 1 tabletu metformina s polaganim oslobađanjem u dozi od 1000 mg nakon obroka, vrijednost AUC se povećava za 77% (C_maksimum povećava se za 26%, a T_maksimum lagano se povećava za oko 1 sat).

Gotovo bez učinka na apsorpciju metformin hidroklorida iz oblika odgođenog otpuštanja.

Nakon ponovljene primjene metformin hidroklorida u dozama do 2000 mg u tabletama s polaganim oslobađanjem, nije opaženo nakupljanje lijeka.

distribucija. Vezanje proteina u plazmi nije značajno. Metformin prodire u crvene krvne stanice. C_maksimum Metformin u punoj krvi je niži nego u krvnoj plazmi i dostigao se otprilike u isto vrijeme. Eritrociti, očito, predstavljaju dodatni dio distribucije metformina. Prosječni volumen distribucije kretao se od 63 do 276 litara.

metabolizam. Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. U ljudi nema metabolita metformina.

uzgajanje. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min, što ukazuje da se metformin eliminira iz tijela glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja čini se T_½ u završnoj fazi je oko 6,5 sati

Kod disfunkcije bubrega, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno klirensu kreatinina, a time i T_½ povećava se, što dovodi do povećane razine metformina u krvnoj plazmi.

Značajke u posebnim skupinama bolesnika

Zatajenje bubrega. Dostupni podaci o bolesnicima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom malo su, pouzdana procjena sistemskih učinaka metformina u ovoj podskupini u usporedbi s bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom ne može se provesti. Stoga treba prilagoditi dozu uzimajući u obzir kliničku učinkovitost / podnošljivost.

Šećerna bolest tipa II (neovisna o inzulinu) u odraslih (osobito kod pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom) sa slabom prehranom i tjelovježbom, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili u kombinaciji s inzulinom.

monoterapiju ili kombiniranu terapiju s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Lijek Glucophage XR uzima se 1 puta dnevno tijekom jela navečer. Maksimalna preporučena doza je 2000 mg.

Kod bolesnika koji započinju liječenje, početna doza Glucophage XR je obično 500 mg 1 puta dnevno s hranom u večernjim satima. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora podesiti prema rezultatima mjerenja glukoze u plazmi. Sporo povećanje doze pridonosi smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Ako se ne može postići potrebna razina glikemije kada se koristi Glucophage XR u maksimalnoj dozi od 2000 mg, koju pacijent uzima 1 put dnevno, doza se može podijeliti u dvije doze (1 put ujutro i 1 put navečer, tijekom obroka). Ako se ne postigne potrebna razina glikemije, Glucophage, obložene tablete, 500 mg, 1000 mg mogu se koristiti u maksimalnoj preporučenoj dozi od 3000 mg / dan.

U slučaju prelaska na lijek Glucophage XR, tablete s polaganim oslobađanjem 500 mg, 1000 mg, morate prestati uzimati drugi antidijabetični lijek.

Prije uporabe lijeka Glyukofazh XR 1000 mg, doza se titrira i počinje uzimanjem Glucophage XR 500 mg.

Lijek Glucophage XR 1000 mg koristi se kao terapija održavanja za pacijente koji su prethodno liječeni metforminom. Početna doza Glucofage XR tableta s neprekidnim oslobađanjem trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi tableta brzog oslobađanja.

Kombinirana terapija u kombinaciji s inzulinom. Kako bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Obično je početna doza Glucophage XR 500 mg 1 puta dnevno tijekom obroka u večernjim satima, stoga se doza inzulina mora odabrati u skladu s rezultatima mjerenja glukoze u krvi. Glyukofazh XR, tablete s produljenim oslobađanjem od 1000 mg, mogu se koristiti nakon titracije doze lijeka.

U starijih osoba, funkcija bubrega može biti smanjena, stoga se doza metformina mora odabrati na temelju procjene funkcije bubrega, koju treba redovito provoditi (vidi POSEBNE INDIKACIJE).

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom. Metformin se može koristiti u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom, IIIa stupanj (klirens kreatinina 45-59 ml / min ili brzina glomerularne filtracije (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m 2) samo u nedostatku drugih uvjeta koji mogu povećati rizik od razvoja laktične acidoze, nakon čega slijedi prilagodba doze: početna doza je 500 mg ili 750 mg metformin hidroklorida 1 put dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg / dan. Funkciju bubrega treba pažljivo pratiti (svaka 3–6 mjeseci). Ako se klirens kreatinina ili GFR smanji na 2, potrebno je odmah prestati koristiti metformin.

- Preosjetljivost na metformin ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu;

- umjereno zatajenje bubrega (IIIb) i teška ili smanjena funkcija bubrega (klirens kreatinina 2);

- akutna stanja koja mogu dovesti do oštećenja bubrežne funkcije: dehidracija, teška infekcija, šok;

- bolesti koje prate hipoksiju tkiva (osobito akutne bolesti ili pogoršanje kronične bolesti): dekompenzirano zatajenje srca, respiratorna insuficijencija, nedavni infarkt miokarda, šok;

- akutna alkoholna intoksikacija, alkoholizam.

kod prikupljanja podataka nakon stavljanja lijeka u promet i u kontroliranim kliničkim ispitivanjima, štetni događaji zabilježeni u bolesnika koji su primali Glucophage XR bili su slični u prirodi i ozbiljnosti s onima koji su zabilježeni u bolesnika koji su primali Glucophage s trenutnim otpuštanjem.

Na početku liječenja najčešće nuspojave su mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i gubitak apetita, koji u većini slučajeva nestaju spontano.

Najčešće nuspojave, osobito na početku liječenja, su mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nedostatak apetita. Ti simptomi obično nestanu sami.

Neželjeni učinci po učestalosti pojavljivanja klasificiraju se u sljedeće kategorije: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100,

Laktička acidoza je rijetka, ali teška metabolička komplikacija (visoka smrtnost u odsutnosti hitnog liječenja) koja se može pojaviti kao rezultat kumulacije metformin hidroklorida. Bilo je slučajeva laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću s teškom bubrežnom insuficijencijom ili naglim pogoršanjem bubrežne funkcije. Potrebno je paziti u slučaju oštećenja funkcije bubrega, primjerice tijekom dehidracije (teški proljev ili povraćanje) ili na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i na početku terapije NSAID-om. U slučaju ovih pogoršanja, potrebno je privremeno zaustaviti uporabu metformina.

Treba uzeti u obzir i druge čimbenike rizika za laktičnu acidozu: loše kontrolirani dijabetes, ketoza, dugotrajno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre ili bilo koje stanje povezano s hipoksijom (dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda) (vidi KONTRAINDIKACIJE).

Laktička acidoza može se manifestirati kao nespecifični simptomi, kao što su grčevi mišića, probavne smetnje, bolovi u trbuhu i teška astenija. Bolesnike treba odmah obavijestiti o pojavi takvih reakcija, osobito ako su prethodno bolesnici dobro podnosili uporabu metformina. U takvim slučajevima potrebno je privremeno zaustaviti davanje metformina dok se situacija ne razjasni. Terapiju metforminom treba nastaviti nakon procjene omjera koristi / rizika u pojedinačnim slučajevima i procjene funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira kisela dispneja, bol u trbuhu i hipotermija, a kasnije se može razviti i koma. Dijagnostički pokazatelji: laboratorijsko smanjenje pH u krvi, povećanje koncentracije laktata u plazmi> 5 mmol / l, povećanje anionskog jaza i omjer laktata / piruvata. Ako se razvije laktacidoza, bolesnika treba odmah hospitalizirati (vidi OVERDOSE). Liječnik treba upozoriti pacijente na rizik od razvoja i simptome laktacidoze.

Zatajenje bubrega. Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije i tijekom liječenja Glucophageal XR, potrebno je provjeriti razinu kreatinina (u krvnoj plazmi uz pomoć Cockroft-Gaultove formule) ili brzinu glomerularne filtracije: pacijenti s normalnom bubrežnom funkcijom - najmanje 1 put godišnje; bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normalnih i starijih bolesnika najmanje 2 do 4 puta godišnje. Za klirens kreatinina 2) metformin je kontraindiciran (vidi KONTRAINDIKACIJE).

Često se primjećuje smanjenje bubrežne funkcije u starijih bolesnika, a njegov tijek je asimptomatski. Potreban je oprez u slučaju narušavanja funkcije bubrega, primjerice tijekom dehidracije ili na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i NSAR. U takvim slučajevima također se preporuča praćenje funkcije bubrega prije početka liječenja metforminom.

Potreban je oprez u slučaju narušavanja funkcije bubrega, primjerice tijekom dehidracije ili na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i NSAR. U takvim slučajevima također se preporuča praćenje funkcije bubrega prije početka liječenja metforminom.

Funkcija srca. Bolesnici sa zatajenjem srca imaju veći rizik od razvoja hipoksije i zatajenja bubrega. U bolesnika sa stabilnim kroničnim zatajenjem srca, metformin se može koristiti uz redovito praćenje rada srca i bubrega. Metformin je kontraindiciran u bolesnika s akutnim i nestabilnim zatajenjem srca (vidi KONTRAINDIKACIJE).

Radioaktivni agensi joda. Upotreba radioaktivnih sredstava za radiološke studije može dovesti do zatajenja bubrega i posljedično do nakupljanja metformina i povećati rizik od razvoja laktične acidoze. U bolesnika s GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti prije 48 sati nakon ispitivanja, samo nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega i potvrde odsustva daljnjeg pogoršanja stanja bubrega ( vidi INTERAKCIJE).

U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2), primjenu metformina treba prekinuti 48 sati prije primjene kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije, tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega i ne potvrđuju daljnje pogoršanje bubrega (vidi INTERAKCIJE).

Kirurške intervencije. Potrebno je zaustaviti uporabu metformina 48 sati prije planiranog kirurškog zahvata, koji se provodi pod općom, spinalnom ili epiduralnom anestezijom, a ne nastaviti prije 48 sati nakon operacije ili obnove oralne prehrane, i to samo ako se uspostavi normalna funkcija bubrega.

Ostale mjere. Bolesnici trebaju slijediti dijetu, unos ugljikohidrata tijekom dana. Pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom trebaju nastaviti s niskokaloričnom dijetom. Potrebno je redovito pratiti pokazatelje metabolizma ugljikohidrata pacijenata.

Monoterapija metforminom ne uzrokuje hipoglikemiju, ali treba biti oprezan s istovremenom primjenom metformina s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemicima (na primjer, derivati ​​sulfoniluree ili meglitinidi).

Možda prisutnost fragmenata ljuske tableta u izmetu. To je normalno i nema klinički značaj.

Koristite tijekom trudnoće ili dojenja

Trudnoća. Nekontrolirani dijabetes tijekom trudnoće (gestacijski ili trajni) povećava rizik od kongenitalnih anomalija i perinatalne smrtnosti. Postoje ograničeni podaci o primjeni metformina u trudnica koje ne ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih anomalija. Pretkliničke studije nisu otkrile negativan učinak na trudnoću, razvoj embrija ili fetusa, porođaj i razvoj nakon porođaja. U slučaju planiranja trudnoće, kao iu slučaju trudnoće, preporuča se koristiti inzulin umjesto metformina za liječenje šećerne bolesti kako bi se razine glukoze u krvi održale što je moguće bliže normalnom kako bi se smanjio rizik od oštećenja fetusa.

Dojenje. Metformin prelazi u majčino mlijeko, ali kod novorođenčadi / beba koje su dojene, nisu zabilježene nuspojave. Međutim, budući da nema dovoljno podataka o sigurnosti lijeka, dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja metforminom. Odluka o prestanku dojenja mora se donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava za dijete.

Plodnost. Metformin nije utjecao na plodnost životinja u dozama od 600 mg / kg / dan, što je bilo gotovo 3 puta više od maksimalne preporučene dnevne doze za osobu, izračunato na površini tijela.

Djeca. Lijek se ne rabi u djece, jer nema kliničkih podataka o ovoj dobnoj skupini bolesnika.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Glyukofazh XR ne utječe na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima, jer monoterapija lijekom ne uzrokuje hipoglikemiju.

Međutim, treba ga koristiti s oprezom metformin u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree, inzulin, repaglinid) zbog rizika od hipoglikemije.

kombinacije koje se ne preporučuju

Akutna alkoholna intoksikacija povezana je s povećanim rizikom od laktacidoze, osobito u slučajevima gladovanja ili niskokalorične prehrane, kao i kod zatajenja jetre. U liječenju lijeka Glyukofazh XR treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže alkohol.

Radioaktivne tvari joda. U / u uvođenju radioaktivnih sredstava joda može doći do zatajenja bubrega i, posljedično, do nakupljanja metformina i povećati rizik od razvoja laktične acidoze.

U bolesnika s GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja, a ne nastaviti prije 48 sati nakon ispitivanja, samo nakon ponovnog ocjenjivanja bubrežne funkcije i potvrde odsustva daljnjeg pogoršanja bubrega ( pogledajte POSEBNA UPUTA).

U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2), primjenu metformina treba prekinuti 48 sati prije primjene kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije, tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega i potvrditi odsutnost daljnjeg pogoršanja bubrega.

Kombinacije koje treba koristiti s oprezom. Lijekovi koji imaju hiperglikemizirajuće djelovanje (sustavno i lokalno djelovanje GCS-a, simpatomimetici). Potrebno je češće kontrolirati razinu glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Tijekom i nakon prekida takve kombinirane terapije potrebno je prilagoditi dozu Glucophagea.

Diuretici, osobito povratne petlje, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega.

s primjenom lijeka u dozi od 85 g, nije uočena hipoglikemija. Međutim, u ovom slučaju, zabilježen je razvoj laktične acidoze. Značajno predoziranje metforminom ili povezanim čimbenicima rizika može dovesti do laktične acidoze. Laktička acidoza je hitna i treba je liječiti u bolnici. Najučinkovitija mjera za eliminaciju laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

instrukcija

• ruski
• Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete dugog djelovanja od 750 mg i 1000 mg

struktura

Jedna tableta dugotrajnog djelovanja od 750 mg sadrži:

aktivna tvar je 750 mg metformin hidroklorida, što odgovara 585 mg baze metformina,

pomoćne tvari: natrij karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

Jedna tableta produženog djelovanja od 1000 mg sadrži:

aktivna tvar je 1000 mg metformin hidroklorida, što odgovara 780 mg baze metformina,

pomoćne tvari: natrij karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

opis

Tablete dugotrajnog djelovanja od 750 mg: tablete u obliku kapsule, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele, s ugraviranim “750” na jednoj strani i “Merck” na drugoj;

Tablete dugotrajnog djelovanja od 1000 mg: tablete u obliku kapsule, bikonveksne, bijele do gotovo bijele boje, s gravurom 1000 na jednoj strani i Merckom na drugoj.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera

oralno davanje. Bigvanidi. Metformin.

ATX šifra A10BA02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralnog doziranja u obliku tableta s produljenim djelovanjem, apsorpcija metformina je spora u usporedbi s tabletom s uobičajenim oslobađanjem metformina. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 sati. U isto vrijeme, TCmax za tabletu s brzim otpuštanjem je 2,5 sata.

Nakon jedne peroralne doze od 1500 mg Glucophage® XR 750 mg, postignuta je prosječna maksimalna koncentracija u plazmi od 1193 ng / ml uz medijan vremena od 5 sati (raspon od 4 do 12 sati).

Nakon jedne oralne primjene 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, postignuta je prosječna maksimalna koncentracija od 1214 ng / ml sa medijanom vremena od 5 sati (raspon od 4 do 10 sati).

Glucophage® XR 750 mg i Glucophage® XR 1000 mg su bioekvivalentni tabletama Glucofage® XR 750 mg u dozi od 1500 mg i Glucofage® XR tabletama od 500 mg u dozi od 1000 mg, u odnosu na Cmax i AUC (područje ispod krivulje ovisnosti o koncentraciji od bolesnika nakon obroka i na prazan želudac.

Bioekvivalentni lijek pokazuje sljedeća svojstva:

U stabilnom stanju, sličnom obliku doziranja s trenutnim otpuštanjem, Cmax i AUC se ne povećavaju proporcionalno primijenjenoj dozi. AUC nakon jedne oralne doze od 2000 mg tableta metformina hidroklorida s produljenim otpuštanjem, slično AUC-u opaženom nakon uzimanja 1000 mg tableta metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem dva puta dnevno.

Individualna varijabilnost Cmax i AUC tableta metformin hidroklorida s produženim otpuštanjem usporediva je s individualnom varijabilnošću opaženom pri uzimanju tableta metformin hidroklorida s trenutnim otpuštanjem.

Kada se tableta s produženim otpuštanjem uzima nakon obroka, AUC se povećava za 77% (Cmax se povećava za 26%, a Tmax postaje nešto više, za oko 1 sat). Gotovo bez učinka na prosječnu apsorpciju metformin hidroklorida iz oblika doziranja s polaganim oslobađanjem.

Kada se tablete produljenog djelovanja koriste u uvjetima natašte, AUC se smanjuje za 30% (Cmax i Tmax se ne mijenjaju). Apsorpcija tableta za neprekidno oslobađanje metformina ne mijenja se ovisno o unosu hrane.

Nakon ponovljene primjene tableta metformin hidroklorida s produljenim otpuštanjem u dozi do 2000 mg, ne dolazi do akumulacije.

Stupanj vezanja metformina na proteine ​​plazme je neznatan. Metformin se distribuira u crvenim krvnim stanicama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i doseže se otprilike u isto vrijeme. Prosječni volumen distribucije (Vd) je 63-276 litara.

Metformin se izlučuje nepromijenjen u urinu. Nisu identificirani ljudski metaboliti metformina.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na uklanjanje metformina glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon gutanja poluživot iznosi približno 6,5 sati.

Kada je bubrežna disfunkcija, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, i tako se povećava poluživot, što dovodi do povećanja razina u plazmi metformina.

farmakodinamiku

Metformin je bigvanid s antihiperglikemijskim učinkom, smanjujući i bazalne i postprandijalne razine glukoze u plazmi. Ne stimulira izlučivanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma djelovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize;

poboljšava hvatanje i korištenje periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin;

odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu unutarstaničnog glikogena djelujući na glikogen sintazu. Također poboljšava sposobnost svih vrsta transportera glukoznih membrana (GLUT).

U kliničkim ispitivanjima uzimanje metformina nije utjecalo na tjelesnu težinu ili ga je donekle smanjilo.

Bez obzira na njegov učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja korištenjem terapijskih doza, utvrđeno je da metformin smanjuje ukupni kolesterol, lipoproteine ​​niske gustoće i trigliceride.

Indikacije za uporabu

liječenje dijabetesa tipa 2, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom, kada samo dijetalna terapija i tjelovježba ne pružaju dovoljnu kontrolu glikemije. Glyukofazh XR može se koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim sredstvima ili s inzulinom.

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Lijek Glyukofazh® XR 750 mg i 1000 mg namijenjen je pacijentima koji su već uzimali tablete metformina (produljeno ili trenutno djelovanje).

Za pacijente koji po prvi put uzimaju metformin hidroklorid, uobičajena početna doza je 500 mg Glucophage® XR 1 put dnevno. Nakon 10-15 dana od početka terapije potrebno je prilagoditi dozu lijeka na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju. Ako se kontrola glukoze ne postigne s maksimalnom dnevnom dozom, uzetom 1 puta dnevno, tada možemo razmotriti mogućnost podjele ove doze na nekoliko doza dnevno prema sljedećoj shemi: Glucofage XR produženo djelovanje 500 mg: 2 tablete za vrijeme doručka i 2 tablete po vrijeme za večeru. Ako se kontrola glikemije još uvijek ne postigne, pacijent se može prenijeti na standardni metformin do maksimalne doze od 3000 mg dnevno. Bolesnicima koji primaju metformin u dozi većoj od 2000 mg dnevno ne preporučuje se prelazak na Glukofaz®XR s produljenim djelovanjem.

U slučaju planiranja prelaska s drugog antidijabetičara, potrebno je prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage®RR u dozi od 500 mg prije prelaska na Glucophage® XR 750 mg i 1000 mg.

Doza lijeka Glyukofaz® XR 750 mg i Glyukofaz® XR 1000 mg trebala bi biti ekvivalentna dnevnoj dozi tableta metformina (produljeno ili odmah oslobađanje), do maksimalno 1500 mg, odnosno 2000 mg, što treba uzeti s večernjim obrokom. Nakon 10-15 dana liječenja, preporučuje se da se mjerenjem glukoze u krvi provjeri je li doza Glucophage® XR 750 mg dovoljna.

Tablete produljenog djelovanja od 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg treba uzimati jednom dnevno s večernjim obrokom, maksimalna preporučena doza je 2 tablete dnevno.

Glucofage® XR 1000 mg namijenjen je za održavanje terapije u bolesnika koji trenutno uzimaju 1000 mg ili 2000 mg metformin hidroklorida. Prilikom zamjene, dnevna doza Glyukofaza® XR trebala bi biti jednaka trenutnoj dnevnoj dozi metformin hidroklorida.

Kombinacija inzulina:

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, Glucofas-XR i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Uobičajena početna doza Glucophage®XR je 500 mg jednom dnevno, dok je doza inzulina odabrana na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi.

Za bolesnike koji su već primili metformin i inzulin u kombiniranoj terapiji, doza Glucofage® XR 750 mg i Glucofage® XR 1000 mg trebala bi biti jednaka dnevnoj dozi tableta metformina (produljeno ili odmah oslobađanje), do maksimalno 1500 mg odnosno 2000 mg, što bi trebalo uzimati s večernjim obrokom, dok se doza inzulina prilagođava na temelju mjerenja glukoze u krvi.

Nakon titracije, treba razmotriti prijelaz na Glucophage® XR 1000 mg.

Stariji bolesnici:

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega u starijih osoba, dozu Glucofage®XR treba odabrati na temelju parametara funkcije bubrega. Potrebna je redovita procjena bubrežne funkcije.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom:

Metformin se može koristiti u bolesnika s umjereno oštećenom funkcijom bubrega - Stadij 3a (klirens kreatinina (ClCr) 45-59 ml / min) ili procijenjena brzina glomerularne filtracije (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) samo u nedostatku druga stanja koja mogu povećati rizik od laktacidoze i sljedeće prilagodbe doze: početna doza metformin hidroklorida je 500 mg ili 750 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg dnevno. Potrebno je pažljivo praćenje rada bubrega (svakih 3-6 mjeseci).

Ako se vrijednosti CLCr ili eGFR smanje na razine od 60 ml / min / 1,73 m2, primjenu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne smije se nastaviti prije 48 sati nakon studije i tek nakon funkcije bubrezi su ponovno analizirani i nije otkriveno naknadno pogoršanje.

U bolesnika s umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije uporabe kontrastnih sredstava koja sadrže jod i ne nastaviti nakon 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon kako je ponovno analizirana funkcija bubrega i nije pronađeno naknadno pogoršanje.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi s hiperglikemijskim učinkom (glukokortikoidni (sustavni i lokalni) i simpatomimetici): može biti potrebno češće određivanje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi odgovarajućim lijekom prije prekida.

Diuretici, osobito diuretici u petlji, mogu povećati rizik od laktacidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog učinka na funkciju bubrega.

Posebne upute

Laktička acidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna komplikacija metabolizma s visokom smrtnošću u odsutnosti hitnog liječenja, koja se može razviti kao posljedica akumulacije metformina. Uočeni slučajevi laktične acidoze u bolesnika liječenih metforminom razvili su se uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću i teškom bubrežnom insuficijencijom ili s akutnim oštećenjem bubrežne funkcije. Treba paziti u situacijama u kojima je funkcija bubrega umanjena, na primjer, u slučaju dehidracije (teški proljev, povraćanje) ili antihipertenzivna terapija, terapija diureticima ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). U tim akutnim uvjetima liječenje metforminom treba privremeno obustaviti.

Potrebno je uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su slabo kontrolirani dijabetes, ketoza, produljeno gladovanje, prekomjerno pijenje, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s hipoksijom (kao što je dekompenzirano zatajenje srca, akutni infarkt miokarda).

Potrebno je razmotriti dijagnozu mliječne acidoze ako se pojave nespecifični simptomi kao što su grčevi mišića, bolovi u trbuhu i / ili teška astenija. Bolesnici moraju biti obaviješteni da moraju prijaviti te simptome svom liječniku, osobito ako su pacijenti prethodno imali dobru podnošljivost metformina. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, liječenje Glyukofazhrom treba prekinuti. Ponovnu uporabu Glucophage® XR treba razmatrati pojedinačno samo nakon uzimanja u obzir omjera koristi / rizika i funkcije bubrega.

Laktičku acidozu karakterizira početak acidotične dispneje, bol u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH u krvi, razine laktata u plazmi iznad 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktat / piruvat. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, bolesnika treba odmah hospitalizirati. Liječnici trebaju obavijestiti bolesnike o riziku i simptomima laktacidoze.

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, potrebno je provjeriti klirens kreatinina prije početka i redovito tijekom liječenja Glucophage XR (određivanjem razine kreatinina u krvnom serumu primjenom Cockroft-Gaultove formule):

najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom;

ne manje od 2-4 puta godišnje kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normale.