Ongliza - lijek za dijabetes nove generacije

• Analize

Ongliza je jedan od predstavnika nove skupine sredstava za snižavanje glukoze, inhibitora DPP-4. Lijek se bitno razlikuje od drugih antidijabetičkih pilula mehanizam djelovanja. Što se tiče učinkovitosti, Ongliz je usporediv s tradicionalnim sredstvima, au smislu sigurnosti znatno je bolji od njih. Osim toga, lijek ima pozitivan učinak na popratne čimbenike, usporava napredovanje dijabetesa i razvoj komplikacija.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Znanstvenici vjeruju da je stvaranje tih inhibitora ozbiljan korak naprijed u liječenju dijabetesa. Pretpostavlja se da će sljedeće otkriće biti lijekovi koji će dugo vremena moći vratiti izgubljene funkcije gušterače.

Što je droga Ongliza

Dijabetes tipa 2 karakterizira smanjena osjetljivost stanica gušterače na glukozu, kašnjenje u prvoj fazi sinteze inzulina (kao odgovor na ugljikohidratnu hranu). S povećanjem trajanja bolesti postupno se gubi druga faza proizvodnje hormona. Vjeruje se da je glavni razlog za loše performanse beta stanica koje proizvode inzulin nedostatak inkretina. To su peptidi koji stimuliraju izlučivanje hormona, proizvode se kao odgovor na priliv glukoze u krv.

Ongliza odgađa djelovanje enzima DPP-4, koji je potreban za cijepanje inkretina. Kao rezultat toga, oni duže ostaju u krvi, što znači da se inzulin proizvodi u većem volumenu nego inače. Ovaj učinak pomaže u ispravljanju glukoze u krvi i postu, a nakon jela smanjuje gušteraču na fiziološki. Nakon imenovanja Anglysesa, glikirani hemoglobin u bolesnika se smanjuje za 1,7%.

Djelovanje Onglisea temelji se na proširenju rada vlastitih hormona, lijek povećava njihovu koncentraciju u krvi za manje od 2 puta. Čim se glikemija približi normalnosti, inkretini prestaju djelovati na sintezu inzulina. U tom smislu, opasnost od hipoglikemije u dijabetičara uzimanje droge, gotovo nitko. Nedvojbena prednost Onglisa je i nedostatak učinka na težinu i mogućnost uzimanja drugih tableta za hipoglikemiju.

Osim glavne akcije, Ongliz ima još jedan pozitivan učinak na tijelo:

1. Lijek smanjuje količinu glukoze iz crijeva u krv i time pridonosi smanjenju inzulinske rezistencije i šećera nakon obroka.
2. Sudjeluje u regulaciji ponašanja u prehrani. Prema ocjenama pacijenata, Angliz ubrzava osjećaj punoće, što je posebno važno za dijabetičare s pretilošću.
3. Za razliku od sulfonilurea, koji također povećavaju sintezu inzulina, Ongliza ne predstavlja opasnost za beta stanice. Istraživanja su pokazala da ona ne samo da ne uništava stanice pankreasa, već, naprotiv, štiti i čak povećava njihov broj.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek u SAD-u proizvodi anglo-švedska tvrtka AstraZeneca. Gotove tablete mogu se pakirati u Italiji ili Velikoj Britaniji. U pakiranju 3 perforirana mjehurića od po 10 tableta i upute za uporabu.

Aktivni sastojak lijeka je Saksagliptin. Ovo je najnoviji inhibitor DPP-4 koji se trenutno koristi, a ušao je na tržište 2009. godine. Kao pomoćne komponente koriste se laktoza, celuloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, boje.

Ongliza ima 2 doze - 2,5; 5 mg. Tablete 2,5 mg žute boje, možete razlikovati izvorni lijek prema natpisima 2.5 i 4214 na svakoj strani tablete. 5 mg obojeno je ružičasto, označeno brojevima 5 i 4215.

Lijek se mora prodavati na recept, ali taj uvjet nije ispunjen u svim ljekarnama. Cijena za Onglizu je prilično visoka - oko 1900 rubalja. za čopor. 2015. godine na popis VED-a dodan je saksagliptin, tako da registrirani dijabetičari mogu pokušati dobiti te pilule besplatno. Onglizy još nema generike, pa moraju dati izvorni lijek.

Kako uzeti

Propisano je za dijabetes tipa 2. t Liječenje nužno uključuje dijetu i tjelovježbu. Ne zaboravite da lijek djeluje vrlo nježno. S nekontroliranom uporabom ugljikohidrata i pasivnim načinom života, on nije u mogućnosti osigurati potrebnu naknadu za dijabetes.

Biološka raspoloživost saksagliptina je 75%, maksimalna koncentracija tvari u krvi opažena je nakon 150 minuta. Učinak lijeka traje najmanje 24 sata, tako da njegov prijem ne mora nužno podgadivat za hranu. Tablete su u filmskom omotu, ne mogu se slomiti i slomiti.

Preporučena dnevna doza je 5 mg. Kod starijih bolesnika s blagom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom nije potrebno prilagoditi dozu.

Manja doza (2,5 mg) se rijetko propisuje:

Kako bi se pojednostavio režim liječenja s istim proizvođačem, stvoren je Prolong Kombogliz. Tablete sadrže 500 ili 1000 mg metformina s produljenim oslobađanjem i 2,5 ili 5 mg saksagliptina. Cijena mjesečnog paketa je oko 3300 rubalja. Kompletan analog lijeka je kombinacija Onglizy i Glucofaz Long, to će koštati tisuću rubalja jeftinije.

Ako oba lijeka u maksimalnoj dozi ne daju željeni učinak kod dijabetes melitusa, dopušteno je dodati režim sulfoniluree, glitazona i inzulina.

Je li moguće nešto zamijeniti

Ongliza - jedini lijek saxagliptin u današnje vrijeme. Prerano je govoriti o pojavi jeftinih analoga, budući da je zaštita patenta na snazi ​​za nove lijekove, koja zabranjuje kopiranje izvornika. Dakle, proizvođač ima mogućnost nadoknaditi skupa istraživanja, potaknuti daljnji razvoj farmaceutske industrije. Očekujte da će smanjiti cijenu Onglizy se ne isplati.

U ruskim ljekarni osim Onglizy, možete kupiti pilule iz iste skupine Galvus i Yanuviya. Ovi lijekovi imaju sličan učinak na dijabetes melitus, usporedba u smislu sigurnosti i učinkovitosti nije otkrila značajne razlike između njih. Prema ocjenama dijabetičara, nije ih moguće dobiti besplatno u svim regijama, unatoč činjenici da su sve one godišnje uključene u VED popis.

Samo-kupnja tih lijekova bit će skupa:

Trošak mjeseci tretman, utrljati.

Značajke lijeka Ongliza

Kod šećerne bolesti tipa 2 endokrinolog propisuje lijekove koji normaliziraju koncentraciju glukoze u krvi. Ongliza pripada ovoj skupini lijekova i često se koristi. Ali prije nego što ga uzmete, morate točno znati kako lijek djeluje na tijelo.

Ongliza: značajke djelovanja

Glavna aktivna komponenta lijeka "Ongliz" smatra se saksagliptin hidrokloridom. Proizvedeno u obliku tableta. Svaka tableta je pokrivena neobičnim filmom. Pakirana je u mjehuriće i kartonsku ambalažu. Jedno pakiranje sadrži 3 blistera. Aktivni sastojak je sadržan u količini od 2,5 ili 5 mg.

Glavna tvar - saxagliptin, apsorbira u tijelu 75% unutar 2-4 sata. Nakon gutanja, lijek se apsorbira u želucu i crijevima. Izlučuje se kroz urin i žuč. Enzim DPP-4 se suprimira jedan dan, ali se povećava količina inzulina i C-peptida.

Morate znati da uz uporabu glukoze, razina ISU i GLP-1 odmah raste 3 puta. Istovremeno se smanjuje koncentracija glukagona. Posljedično, reakcija beta stanica (ovisna o glukozi) postaje mnogo jača. Kao rezultat, u procesu izolacije inzulina iz beta stanica gušterače, razina glikemije se smanjuje prije jela (ujutro na prazan želudac) i nakon jela. To jest, tijekom tog razdoblja, glukoza se smanjuje i razina glikoziliranog hemoglobina se normalizira. Značajka - tjelesna težina se ne povećava.

Indikacije za uporabu lijeka

Glavni pokazatelj za imenovanje lijeka "Ongliz" je dijabetes tipa 2. Koristi se u sljedećim slučajevima:

• kao samostalan lijek za monoterapiju;
• u monoterapiji uz istovremenu primjenu lijekova na bazi metformina, sulfoniluree, tiazolidindiona;
• u početnim fazama kompleksnog liječenja komponentama koje snižavaju šećer, tijekom kojih je nemoguće postići visokokvalitetnu kontrolu glikemije.

Kada koristite Onglise, morate slijediti strogu dijetu i obaviti poseban skup tjelesnih vježbi. Budite sigurni da se pridržavate doze i svih propisanih lijekova za liječenje endokrinologa!

Iz videozapisa koji ste dobili na uvid, saznat ćete o tome što je dijabetes tipa 2, koje droge postoje, kao io kojoj skupini pripada Ongliz:

Kontraindikacije za primanje

Prije nego što propisati ovaj lijek, liječnik treba pažljivo ispitati povijest bolesti i provesti temeljit pregled, odrediti razinu šećera u krvi i identificirati moguće kontraindikacije. To uključuje:

• preosjetljivost i individualna nepodnošljivost jedne od komponenti;
• alergiju na galaktozu otkrivenu malapsorpcijom glukoze i galaktoze;
• nedostatak laktaze;
• dijabetičku ketoacidozu;
• trudnoća i dojenje;
• dijabetes melitus - tip 1;
• bolesnika koji koriste inzulin u terapiji (DM-2 nije iznimka);
• dobi do odrasle dobi.

Pažljivo koristite lijek za bolesti bubrega (osobito zatajenje bubrega) iu starosti.

Značajke recepcije

Dozu propisuje isključivo liječnik, ovisno o općem stanju pacijenta, težini bolesti, razinama šećera u krvi i pokazateljima drugih testova.

1. Ako se Angliza koristi u monoterapiji, morate kupiti tablete s doziranom dozom aktivne tvari od 5 mg. Obično je dovoljan jednokratni prijem (prema procjeni liječnika).
2. Kada kombinirate tretman, Ongliz se uzima zajedno s drugim lijekovima.
3. Strogo je zabranjeno uzimati više od 1 tablete dnevno.
4. Prije imenovanja lijeka Ongliz važno je ispitati bubrežni sustav i napraviti procjenu njegove učinkovitosti. Time ćete izbjeći neželjene reakcije tijela.

1. Moguća je trostruka terapija preparatima na bazi tiazolidindiona, metformina i sulfoniluree. Ali istraživanja još nisu provedena. Sulfonilurea može uzrokovati hipoglikemiju, pa se u mnogim slučajevima doza ove tvari smanjuje.
2. Nepoželjno je uzimati Onglise s preosjetljivošću na druge DPP-4 inhibitore.
3. Prema podacima istraživanja, utvrđeno je da je razina sigurnosti i djelotvornosti terapije u starosti praktički ista kao i kod mlađih. Međutim, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da se u dobnoj skupini starijoj od 65 godina povećava osjetljivost na aktivnu tvar, saxagliptin. Stoga je najčešća alergijska reakcija. Angliza se također ne preporučuje za bolesti bubrežnog sustava. Činjenica je da se aktivne tvari izlučuju kroz urin. Stoga bi bubrezi trebali normalno funkcionirati. Za starije osobe karakterizira smanjenje zdravlja bubrega. Zbog toga je potrebno propisati lijek s velikim oprezom nakon 65 godina.
4. Još je nepoznato kako Ongliz utječe na upravljanje vozilima i rad s mehanizmima, tako da nema kontraindikacija. Ali imajte na umu da uporaba lijeka može uzrokovati vrtoglavicu. Stoga, prije nego što počnete raditi s mehanizmima ili se za volanom automobila, pobrinite se da nemate sličnu nuspojavu.
5. Primjena googlyses tijekom trudnoće i dojenja nije studirao. No postoji mogući rizik od prodiranja aktivne tvari u majčino mlijeko i fetus. Stoga je tijekom tog razdoblja prijem isključen.
6. Teška i umjerena bolest bubrega. Kod najblažeg stupnja zatajenja bubrega nije potrebno prilagoditi dozu. Ali u slučaju umjerene i teške insuficijencije potrebno je smanjiti dozu aktivne tvari. Isto vrijedi i za pacijente koji su na hemodijalizi. U ovom slučaju, lijek se koristi tek nakon sjednice. Ako je funkcionalnost jetre smanjena, nije potrebno prilagoditi dozu.

Interakcija s drugim lijekovima

Prije propisivanja Ongliz-a, endokrinolog mora pitati pacijenta prihvaća li ijedan drugi način, jer Ongliza ne djeluje sa svim skupinama lijekova.

Posebnu pozornost treba posvetiti induktorima izoenzima CYP 3A4 / 5, budući da je koncentracija glavnog aktivnog sastojka, saxagliptina, značajno smanjena. To su lijekovi kao što su karbamazepin, fenobarbital, deksametazon, fenitoin, rifampicin i tako dalje.

Moguće nuspojave

Ongliza, kao i mnogi drugi načini terapije, može proizvesti nuspojave. Kako bi se uklonio rizik od opasnosti za organizam, potrebno je, kada se pojave prvi nepovoljni simptomi, odmah kontaktirati endokrinologa na konzultaciju, procjenu stanja i učinkovitosti terapije.

Pri provođenju eksperimentalnog istraživanja utvrđeno je da učestalost nuspojava u ispitivanih bolesnika koji uzimaju lijek Ongliz odgovara učestalosti uzimanja placeba. Dakle, nakon 6 mjeseci korištenja droga, hipersenzitivnost je otkrivena u 1,5% ispitanih pacijenata koji su uzimali lijek Ongliz i samo 0,4% onih koji su uzimali placebo.

Reakcija prekomjerne osjetljivosti smatra se potpuno sigurnom, odnosno ne predstavlja prijetnju za ljudsko zdravlje i život.

Najčešće nuspojave su:

• infekcija u gornjim dišnim putovima;
• sinusitis;
• vrtoglavica i glavobolja;
• mučnina i naglo povraćanje;
• gastroenteritis;
• razvoj infektivnih patologija u mokraćnom sustavu.

Nuspojave u kombiniranom liječenju:

1. Kombinacija s glibenklamidom. Možda razvoj hipoglikemije u 0,7-0,8 posto.
2. Kombinacija s tiazolidindionom. Periferni edem javlja se u oko 8% svih slučajeva. U eksperimentalnoj studiji - 4,3%. Puhastost je izražena umjereno ili loše, pa se terapija ne otkazuje. U kombinaciji s drugim lijekovima, ova komplikacija je otkrivena u samo 1,7%, a kod uzimanja placeba u 2,4%.
3. Kombinacija s lijekovima s aktivnom tvari metforminom. Razvija se glavobolja i nazofaringitis. Glavobolja se javlja u 6% bolesnika koji su uzimali samo Onglise i 5% s monoterapijom metforminom.

Nakon primjene Onglisa, laboratorijski pokazatelji praktički se nisu promijenili. Izuzetak je smanjenje razine limfocita, ali beznačajno.

predozirati

Predoziranje supstancom Saksagliptin hidroklorid je nepoželjno, stoga je zabranjeno uzimati lijek više od 5 mg dnevno. Međutim, ako lijek uzimate dulje vrijeme u nešto višim dozama, opijenost se ne primjećuje.

Ako je došlo do predoziranja, višak aktivne tvari može se ukloniti hemodijalizom. Za oko 8 sati možete povući do 46%.

Što se može zamijeniti?

Cijena lijeka Ongliza je prilično visoka, tako da mnogi ljudi više vole koristiti jeftinija slična sredstva. Morate znati da Ongliza nije uključena u popis koncesijskih lijekova, pa ga morate kupiti. No, možete zatražiti od endokrinologa da imenuje jeftin analog, tako da možete dobiti recept i kupiti proizvod potpuno besplatno. Ongliza se zamjenjuje drugim lijekovima u slučaju neuspjeha liječenja i uz prisutnost kontraindikacija.

• Januvia sadrži sitagliptin.
• Galvus se temelji na vildagliptinu.
• Lijek sadrži aktivnu tvar linagliptin.
• Vipidia se sastoji od alogliptina.
• Glukofag se temelji na tvari metformin hidroklorid.
• Glyukovans posjeduje istovremeno dvije aktivne tvari - metformin i glibenklamid.

Ovi analozi nisu previše jeftini, ali se mogu kupiti besplatno na recept. Propisati lijek treba samo liječenje endokrinologa.

Pregledi pacijenata

Tako su ljudi dogovorili da prije kupnje skupe droge uvijek žele znati što ljudi misle o lijeku koji je koristio iste pilule. Zato postoje pregledi pacijenata. Oni vam omogućuju da u mnogim slučajevima odredite stupanj djelotvornosti, da utvrdite dodatne sporedne reakcije i da shvatite koliko dobro pomažu.

Kako se ispostavilo, svi dijabetičari nemaju istu reakciju i osjetljivost. Neki se ljudi žale da Ongliz nije dao nikakve pozitivne rezultate. Drugi pacijenti tvrde da je lijek što učinkovitiji, zbog čega ga ne prestaju uzimati dugo vremena. Razlozi za to su mnogi. Prvo, može doći do negativne reakcije zbog karakteristika određenog organizma. Drugo, neki pacijenti se ne pridržavaju strogih preporuka liječnika, jer mu ne vjeruju. U tom slučaju stručnjaci preporučuju zamjenu endokrinologa.

Zapravo, bilo je takvih slučajeva kada je nakon zamjene liječnika rezultat terapije imao potpuno suprotne pokazatelje. To se može dogoditi ako je propisano pogrešno doziranje. Međutim, takvi incidenti su izuzetno rijetki. Većina endokrinologa liječi pacijente s najvećom odgovornošću.

Ali što kažu sami pacijenti? Ispada da za neke ljude, Ongliz pomaže samo u monoterapiji. Drugi navode da se lijek pokazao što učinkovitijim dok ga je uzimao s tabletama "Daibeton" ili "Siofor". Mnogi pacijenti opisuju glavne prednosti alata. Na primjer, Angliza ne povećava tjelesnu težinu, što je posebno važno za dijabetičare. Također, tablete se mogu uzeti u bilo koje doba dana, tj. Ne morate se strogo pridržavati određenog vremena prijema. I za mnoge, ovo je pogodnost.

Ako govorimo o trajanju liječenja, onda je dovoljno da jedna skupina bolesnika pije kroz mjesečni tečaj, a drugi je gotovo godišnji. To se određuje na individualnoj razini. No, većina potrošača droge Ongliz kaže o pozitivnom i brzom učinku akcije.

Ako vaš endokrinolog smatra da je potrebno probati terapiju s Onglizom, ne žurite odbijati! Vrlo je vjerojatno da će vam pomoći da bolje prilagodite i kontrolirate razinu glukoze u krvi u odnosu na druge lijekove. Jedino pravilo je strogo pridržavanje doze koju je propisao liječnik.

Ongliza

Opis od 01.10.2015

• Latinski naziv: Onglyza
• ATC kod: A10BH03
• Aktivni sastojak: saksagliptin (saksagliptin)
• Proizvođač: Bristol-Myers Squibb Company (SAD)

struktura

Sastav ovog lijeka sadrži aktivni sastojak saxagliptin (oblik hidroklorida), kao i dodatne komponente: MCC, laktozu monohidrat, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, klorovodičnu kiselinu 1 M ili 1 M otopinu natrijevog hidroksida, boje.

Obrazac za izdavanje

Ovaj je lijek dostupan u filmu obloženim tabletama.

• Tablete 2,5 mg: boja ljuske je žuta, tablete su bikonveksne, okrugle, s jedne strane natpis "2.5", s druge strane - "4214". Natpisi su tiskani plavom bojom. Tablete se pakiraju u mjehuriće od folije, u kartonske pakete - po 3 blistera.
• Tablete od 5 mg: boja ljuske je ružičasta, tablete su bikonveksne, okrugle, s jedne strane natpis "5", s druge strane - "4215". Natpisi su tiskani plavom bojom. Tablete se pakiraju u mjehuriće od folije, u kartonske pakete - po 3 blistera.

Farmakološko djelovanje

Lijek Ongliz u sastavu ima aktivnu tvar saxagliptin, koja je vrlo snažan selektivni konkurentni reverzibilni inhibitor dipeptidil peptidaze-4.

Ako lijek uzimaju pacijenti koji boluju od dijabetesa, oni tijekom 24 sata potiskuju aktivnost enzima DPP-4.

Nakon što je pacijent primio glukozu unutra, zbog inhibicije DPP-4, koncentracija glukozom sličnog peptida-1 povećava se 2-3-strukim povećanjem koncentracije inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi. Koncentracija glukagona se smanjuje i odgovor na glukozu odgovora beta stanica se povećava. Kao rezultat, tijelo povećava koncentraciju inzulina i C-peptida.

Zbog oslobađanja inzulina beta stanicama gušterače i smanjenja oslobađanja glukagona iz alfa stanica gušterače, smanjenje glukoze natašte, smanjenje postprandijalne glikemije.

U procesu uzimanja saksagliptina u bolesnika nema povećanja tjelesne težine.

Farmakokinetika i farmakodinamika

U tijelu se saksagliptin brzo apsorbira nakon gutanja prije obroka. Nakon oralne primjene apsorbira se oko 75% doze. Proteini krvi saksagliptin i njegov metabolit neznatno su povezani.

Maksimalna koncentracija saksagliptina i njegovog glavnog metabolita zabilježena je u plazmi, 2 sata i 4 sata.

Prosječno trajanje konačnog poluživota i njegovog metabolita je 2,5 sata, odnosno 3,1 sat. Izlučuje se žučom i urinom.

Indikacije za uporabu

Onglizov lijek je indiciran za primjenu kod dijabetesa melitusa druge vrste kao dodatnog lijeka za tjelesnu aktivnost i prehrambenu prehranu kako bi se poboljšala kontrola glikemije. Mogu biti imenovani kao:

• u svrhu monoterapije;
• za početno kombinirano liječenje s Metforminom;
• kao dodatak mono-liječenju tiazolidindionima, metforminom, derivatima sulfoniluree, ako ne postoji odgovarajuća kontrola glikemije na takvom liječenju.

kontraindikacije

Primjena Onglizy u takvim slučajevima je kontraindicirana:

• bolesnika s dijabetesom tipa 1;
• upotreba lijeka zajedno s uzimanjem inzulina;
• nedostatak laktaze, netolerancija galaktoze, urođena malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• dijabetičku ketoacidozu;
• trudnoća i dojenje;
• povećana osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Oprez je propisan osobama s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, starijim pacijentima i onima koji uzimaju derivate sulfoniluree.

Nuspojave

Sljedeće nuspojave manifestiraju se u procesu uzimanja lijeka Ongliza:

• infekcije mokraćnog sustava i gornjih dišnih putova;
• sinusitis;
• gastroenteritis;
• povraćanje;
• glavobolje.

S obzirom na kombinirano liječenje metforminom, može se pojaviti nazofaringitis i glavobolja.

Ongliza, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Treba ga uzimati oralno, bez obzira na razdoblje prijema hrane.

Ako je pacijentu propisana monoterapija, preporuča se uzimanje tableta po stopi od 5 mg saxagliptina jednom dnevno.

Ako se propisuje kombinirano liječenje, 5 mg saksagliptina treba uzimati jednom dnevno, u kombinaciji s tiazolidindionima i metforminom, s lijekovima za sulfonilureu.

Na početku kombiniranog liječenja metforminom, doza saksagliptina je 5 mg, a doza metformina 500 mg na dan.

Ako je bolesnik propustio Onglise, potrebno je uzeti tabletu čim je osoba povuče. Nemojte uzimati dvostruku dozu.

Bolesnici s blagim zatajenjem bubrega možda neće prilagoditi dozu. Bolesnici s teškom ili umjerenom insuficijencijom bubrega, kao i onima na hemodijalizi, trebaju uzimati 2,5 mg lijeka dnevno. Trebalo bi piti tablete nakon hemodijalize.

Ako bolesnik istodobno primjenjuje jake inhibitore CYP 3A4 / 5, doza Anglyses-a treba biti 2,5 mg dnevno.

predozirati

Nema opisa simptoma intoksikacije s produljenim unosom velikih doza sredstava. U slučaju predoziranja provodi se simptomatsko liječenje. Aktivna tvar i njezin metabolit mogu se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

interakcija

Prema podacima istraživanja, postoji relativno mali rizik od klinički značajne interakcije saksagliptina s drugim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu s induktorima izoenzima CYP 3A4 / 5 (deksametazon, karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, fenitoin) može se smanjiti koncentracija glavnog metabolita saksagliptina.

Budući da derivati ​​sulfoniluree mogu izazvati pojavu hipoglikemije, da bi se smanjio rizik, možda će biti potrebno smanjiti dozu lijekova koji su derivati ​​sulfoniluree dok ga uzimamo s Onglisom.

Uvjeti prodaje

Ongliza se prodaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Potrebno je zaštititi Ongliz od djece, dok t ne smije biti viši od 30 ° C.

Rok valjanosti

Čuvajte tablete Ongliz moguće 3 godine.

Posebne upute

Treba imati na umu da uporaba lijeka Ongliz u kombinaciji s inzulinom i kao dio trostrukog liječenja (metformin, tiazolidindion, derivati ​​sulfoniluree) u ovom trenutku nije ispitivana.

Nisu provedena istraživanja o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i rada s preciznim mehanizmima. Međutim, treba napomenuti da nakon uzimanja lijeka može se pojaviti vrtoglavica.

Analogi Onglises

Analogi Nedostaju tekućine na aktivnoj tvari. Slični učinci na tijelo imaju i proizvodi Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Strogo je zabranjeno uzimati ove lijekove bez liječničkog recepta.

Za djecu

Nije propisano bolesnicima mlađim od 18 godina.

Tijekom trudnoće i dojenja

Budući da uporaba saksagliptina za liječenje trudnica nije proučavana, lijek se ne propisuje ženama tijekom razdoblja trudnoće. Budući da nema podataka o prodiranju saksagliptina u majčino mlijeko, Ongliz tablete također nisu propisane tijekom razdoblja prirodnog hranjenja.

Onglise recenzije

Povratne informacije često spominju da Angliza omogućuje dijabetičarima da pruže učinkovitu kontrolu glukoze. Primijećeno je da je lijek prikladan za upotrebu, nuspojave u procesu liječenja rijetko se manifestiraju. Negativna pojava za korisnike je visoka cijena lijeka.

Cijena Uglizy, gdje kupiti

Kupi Oglizu može biti recept za ljekarnu. Trošak pakiranja tablete (30 kom.) Je 1700-1800 rubalja.

Ongliza: osvrti na uporabu lijeka, upute

Ongliza je lijek za dijabetičare čiji je aktivni sastojak saksagliptin. Saksagliptin - lijek propisan za liječenje dijabetesa tipa 2.

Unutar 24 sata nakon uzimanja, inhibira djelovanje enzima DPP-4. Inhibicija enzima u interakciji s glukozom povećava se 2-3 puta više razine glukagon-sličnog peptida-1 (u daljnjem tekstu GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi, smanjuje koncentraciju glukagona i stimulira odgovor beta-stanica.

Kao rezultat, povećava se sadržaj inzulina i C-peptida u tijelu. Nakon oslobađanja inzulina beta stanicama gušterače i glukagona iz alfa stanica, gnječena glikemija i postprandijalna glikemija su značajno smanjeni.

Koliko je sigurna i učinkovita uporaba saksagliptina u različitim dozama pažljivo proučavana u šest dvostrukih placebo kontroliranih studija u kojima je 4.148 pacijenata dijagnosticirano dijabetesom tipa 2. t

Istraživanja su pokazala značajno poboljšanje u glikiranom hemoglobinu, glukozi u plazmi natašte i glukozi nakon obroka. Bolesnici koji nisu primili očekivane rezultate samo sa saksagliptinom primili su dodatne lijekove kao što su metformin, glibenklamid i tiazolidindioni.

Pregledi pacijenata i liječnika: 4 tjedna nakon početka terapije, samo je saksagliptin glikirani nivo hemoglobina smanjen, a razina glukoze u krvi na natašte pala ispod 2 tjedna.

Isti pokazatelji zabilježeni su u skupini bolesnika kojima je propisana kombinirana terapija s dodatkom metformina, glibenklamida i tiazolidindiona, a analozi su radili u istom ritmu.

U svim slučajevima zabilježeno je povećanje tjelesne težine pacijenta.

Kada se koristi onglyz

Lijek se propisuje pacijentima s dijagnozom dijabetesa tipa 2 u takvim slučajevima:

• Kod monoterapije ovim lijekom u kombinaciji s fizičkim naporima i dijetalnom terapijom;
• S kombiniranom terapijom u kombinaciji s metforminom;
• U nedostatku učinkovitosti monoterapije metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom kao dodatnim lijekom.

Unatoč činjenici da je lijek Ogliza prošao niz studija i testiranja, recenzije o tome uglavnom su pozitivne, terapija se može započeti samo pod nadzorom liječnika.

kontraindikacije onglizy

Budući da lijek djelotvorno utječe na funkcioniranje beta i alfa stanica, intenzivno stimulira njihovu aktivnost, nije uvijek moguće koristiti ga. Lijek je kontraindiciran:

1. Tijekom trudnoće, porođaja i dojenja.
2. Tinejdžeri mlađi od 18 godina.
3. Bolesnici s dijabetesom tipa 1 (učinak nije proučavan).
4. Terapijom inzulinom.
5. S dijabetičnom ketoacidozom.
6. Bolesnici s prirođenom intolerancijom na galaktozu.
7. S individualnom osjetljivošću na bilo koju komponentu lijeka.

Ni u kojem slučaju ne smije se zanemariti uputa za lijek. Ako postoje sumnje u sigurnost njegove uporabe, treba odabrati inhibitore-analoge ili drugu metodu liječenja.

Preporučene doze i načini primjene

Ongliza se primjenjuje oralno, bez navođenja obroka. Prosječna preporučena dnevna doza lijeka je 5 mg.

Ako se provodi kombinirana terapija, dnevna doza saksagliptina ostaje nepromijenjena, doziranje metformina i derivata sulfoniluree se određuje zasebno.

Na početku kombinirane terapije metforminom, doza lijekova bit će kako slijedi:

• Ongliz - 5 mg dnevno;
• Metformin - 500 mg dnevno.

Ako postoji neodgovarajući odgovor, dozu metformina treba prilagoditi, povećati.

Ako je iz bilo kojeg razloga propušteno vrijeme uzimanja lijeka, pacijent bi trebao uzeti pilulu što je prije moguće. Dvostruka dnevna doza se ne isplati.

Kod pacijenata kod kojih je blagi oblik zatajenja bubrega zabilježen kao popratna bolest, podešavanje doze nije potrebno. U slučajevima umjerene i teške bubrežne disfunkcije, niski krvni tlak treba uzimati u manjim količinama - 2,5 mg jednom dnevno.

Ako se izvodi hemodijaliza, ongliza se uzima nakon završetka sesije. Učinak saksagliptina na bolesnike na peritonealnoj dijalizi još nije ispitan. Stoga, prije nego započnete liječenje ovim lijekom, morate provesti odgovarajuću procjenu rada bubrega.

U slučaju insuficijencije jetre, može se primijeniti sigurno u navedenoj prosječnoj dozi od 5 mg dnevno. Za liječenje starijih bolesnika, oglise se primjenjuje u istoj dozi. Ali treba imati na umu da je rizik od nastanka zatajenja bubrega u ovoj kategoriji dijabetičara veći.

Nema pregleda i službenih studija o učincima lijeka na bolesnike mlađe od 18 godina. Stoga, za adolescente s dijabetesom tipa 2, odabrani su analozi s drugim aktivnim sastojkom.

Smanjenje doze anglize je potrebno dvaput ako se lijek istovremeno primjenjuje s jakim inhibitorima. Ovo je:

1. ketokonazol,
2. klaritromicin,
3. atazanavira,
4. indinavira,
5. igrakonazol,
6. nelfinavir,
7. ritonavir,
8. sakvinavir i telitromicin.

Stoga će maksimalna dnevna doza biti 2,5 mg.

Značajke liječenja trudnica i nuspojava

Nije proučavano kako lijek utječe na tijek trudnoće, niti je li u stanju prodrijeti u majčino mlijeko, jer tijekom razdoblja nošenja i hranjenja djeteta lijek nije propisan. Preporučuje se uporaba drugih analoga ili prestanak dojenja.

Obično, kada se doza i preporuke slijede u kombiniranoj terapiji, lijek se dobro podnosi, u rijetkim slučajevima, kao što recenzije potvrđuju, može se primijetiti:

• povraćanje;
• Gastroeneterit;
• glavobolje;
• Nastanak zaraznih bolesti gornjih dišnih putova;
• Zarazne bolesti genitourinarnog sustava.

Ako postoji jedan ili više simptoma, trebate prestati uzimati lijek ili prilagoditi dozu.

Kao što se vidi iz pregleda, čak i ako se koristilo duže vrijeme u dozama koje su bile veće od preporučenih 80 puta, simptomi trovanja nisu zabilježeni. Za uklanjanje lijeka iz tijela u slučaju mogućeg trovanja metodom geomdijalize.

Što još treba znati

Onglise se ne propisuje zajedno s inzulinom ili u trostrukoj terapiji s metforminom i tiazolididijama, budući da nisu proučavane za njihovu interakciju. Ako bolesnik boluje od umjerenog do teškog zatajenja bubrega, potrebno je smanjiti dnevnu dozu. Dijabetičari s blagom disfunkcijom bubrega zahtijevaju stalno praćenje stanja bubrega tijekom liječenja.

Utvrđeno je da derivati ​​sulfoniluree mogu izazvati hipoglikemiju. Kako bi se spriječio rizik od hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu sulfoniluree u kombiniranom liječenju glizoyom i liječenjem. To jest, smanjeno.

Ako pacijent ima anamnezu preosjetljivosti na druge slične inhibitore DPP-4, saksagliptin nije propisan. Što se tiče sigurnosti i djelotvornosti liječenja ovim lijekom u starijih bolesnika (starijih od 6 godina), u ovom slučaju nema upozorenja. Ongliza se tolerira i djeluje na isti način kao i kod mladih pacijenata.

Budući da proizvod sadrži laktozu, nije prikladan za osobe s prirođenom intolerancijom na tu tvar, nedostatak laktoze, malapsorpciju glukoze-galaktoze.

Učinak lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i druge opreme koja zahtijeva visoku koncentraciju pažnje nije u potpunosti istražen.

Nema izravnih kontraindikacija za vožnju automobila, ali treba imati na umu da su vrtoglavica i glavobolje među sporednim učincima.

Interakcija s drugim lijekovima

Prema kliničkim studijama, rizik od interakcije s drugim lijekovima, ako se uzima istovremeno, vrlo je mali.

Budući da učinak lijeka na pušenje, konzumiranje alkohola, korištenje homeopatskih lijekova ili prehrane, znanstvenici nisu uspostavljeni zbog nedostatka istraživanja u ovom području.

Ongliza

Ungliza: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Onglyza

ATX kod: A10BH03

Aktivni sastojak: saksagliptin (saksagliptin)

Proizvođač: Bristol-Myers Squibb Company (SAD), AstraZeneca Pharmaceutical LP (SAD), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 10/24/2018

Cijene u ljekarnama: od 1955 rubalja.

Ongliza - lijek s hipoglikemijskim djelovanjem.

Oblik i sastav otpuštanja

Dozirajući oblik otpuštanja Ongleses - tablete, film obložene: okrugli oblik, bikonveksne, natpisi se primjenjuju s plavom bojom; 2,5 mg svaki - od svjetlo do blijedožute boje, s jedne strane natpis "2.5", s druge - "4214"; 5 mg svaki - ružičasti, s jedne strane natpis "5", s druge strane - "4215" (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera).

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: saksagliptin (u obliku saksagliptin hidroklorida) - 2,5 ili 5 mg;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat - 99 mg; mikrokristalna celuloza - 90 mg; natrij kroskarmeloza - 10 mg; magnezijev stearat - 1 mg; 1M otopina klorovodične kiseline - u dovoljnim količinama;
• kućište: Opadry II bijelo (polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Žuta Opadry II (za tablete 2,5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; žuta boja oksida željeza (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II ružičasta (za tablete od 5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; željezo bojilo crveni oksid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• tinta: Opacode plava - (45% šelak u etanolu - 55,4%; FDC Blue # 2 / indigo karminski aluminijski pigment - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilen glikol - 10,5%; izopropilni alkohol - 3% 28% amonijevog hidroksida - 0,1%) - u dovoljnim količinama.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Saksagliptin je moćan selektivni reverzibilni konkurentni inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Kod dijabetes melitusa tipa 2, njegov unos dovodi do supresije aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata. Nakon gutanja glukoze, inhibicija DPP-4 dovodi do 2 do 3-strukog povećanja koncentracije glukozom ovisnog inzulinotropnog polipeptida (HIP) i glukagona sličnog peptida-1 (GLP-1), povećanja odgovora glukozom zavisnog beta-stanica i smanjenja koncentracije glukagona, što uzrokuje povećanje koncentracije C-peptid i inzulin.

Smanjenje otpuštanja glukagona iz alfa stanica gušterače i oslobađanje inzulina beta stanicama gušterače dovodi do smanjenja postprandijalne glikemije i glukoze natašte.

Kao rezultat placebo-kontrolirane studije, ustanovljeno je da primjena Onglise-a traje sa statistički značajnim poboljšanjem glukoze (GLP) krvne plazme natašte, glikoziliranog hemoglobina (HbA)._1c) i postprandijalne glukoze (PPG) krvne plazme u usporedbi s kontrolom.

Pacijenti kod kojih se ciljna razina glikemije nije mogla postići pri uzimanju saksagliptina kao monoterapije dodatno su propisivani metformin, tiazolidindioni ili glibenklamid. Kada uzmete 5 mg saksagliptina, smanjite HbA_1c To je zabilježeno u 4 tjedna, GPN - u 2 tjedna. Bolesnici koji su primili saksagliptin u kombinaciji s metforminom, tiazolidindionima ili glibenklamidom pokazali su slično smanjenje u učinkovitosti.

U pozadini uzimanja Oglizyja, ne primjećuje se povećanje tjelesne težine. Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je učinku kada se uzima placebo.

farmakokinetika

Kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 uočeni su slični farmakokinetički parametri saksagliptina i njegovog glavnog metabolita.

Tvar nakon peroralne primjene na prazan želudac se brzo apsorbira. Postignuće C_maksimum (maksimalna koncentracija tvari) saksagliptina, a glavni metabolit u plazmi traje 2 sata, odnosno 4 sata. S povećanjem doze postoji proporcionalno povećanje C_maksimum i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i tvari i njenog glavnog metabolita. Nakon jedne doze od 5 mg saxagliptina kod zdravih dobrovoljaca, srednje vrijednosti C_maksimum Saksagliptin i njegov glavni metabolit u plazmi bili su 24 ng / ml i 47 ng / ml, vrijednosti AUC bile su 78 ng × h / ml i 214 ng × h / ml.

Prosječno trajanje konačnog T_1/2 (polu-život) saksagliptina i njegovog glavnog metabolita je 2,5 h, odnosno 3,1 h, prosječna vrijednost vrijednosti inhibicije T_1/2 DPP-4 u plazmi 26.9 sati Inhibicija aktivnosti DPP-4 u plazmi najmanje 24 sata nakon uzimanja saksagliptina povezana je s njegovim visokim afinitetom za DPP-4 i njegovim dugotrajnim vezanjem za njega. Primijećena kumulacija tvari i njezinog glavnog metabolita tijekom dugog ciklusa s učestalošću primjene 1 put dnevno nije uočena. Nije utvrđena ovisnost klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dnevnoj dozi i trajanju terapije pri uzimanju lijeka jednom dnevno u rasponu doza od 2,5 do 400 mg tijekom 14 dana.

Nakon gutanja apsorbira se najmanje 75% doze. Obroci na farmakokinetiku saksagliptina nisu značajno pogođeni. Hrana s visokim udjelom masti utječe na C_maksimum tvar ne, međutim, vrijednosti AUC u usporedbi s prijemom na prazan želudac povećavaju se za 27%. Kada uzimanje lijeka s hranom u usporedbi s uzimanjem na prazan želudac za oko 30 minuta povećava vrijeme do C_maksimum. Ove promjene nemaju klinički značaj.

Saksagliptin i njegov glavni metabolit neznatno su povezani sa serumskim proteinima. U tom smislu, može se pretpostaviti da s promjenama u proteinskom sastavu krvnog seruma uočenim kod bubrežne ili jetrene insuficijencije, distribucija saksagliptina neće doživjeti značajne promjene.

Tvar se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). To je glavni aktivni metabolit, čiji je inhibicijski učinak u odnosu na DPP-4 2 puta slabiji od saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje žuči i urinom. Srednji bubrežni klirens tvari je približno 230 ml / min, srednja brzina glomerularne filtracije je oko 120 ml / min. Bubrežni klirens glavnog metabolita usporediv je sa srednjom glomerularnom filtracijom.

Vrijednost AUC Saksagliptina i njegovog glavnog metabolita s blagim zatajenjem bubrega je 1,2 i 1,7 puta viša nego u bolesnika s neporemećenom bubrežnom funkcijom. Ovo povećanje vrijednosti AUC nije klinički značajno, a prilagodba doze se ne smije provoditi.

Kod umjerenog / teškog zatajenja bubrega, kao i kod bolesnika na hemodijalizi, vrijednosti AUC tvari i njezinog glavnog metabolita su 2,1 odnosno 4,5 puta veće. S tim u vezi dnevna doza za ovu skupinu bolesnika ne bi trebala prelaziti 2,5 mg na 1 prijem. Kod oštećene funkcije jetre nisu utvrđene klinički značajne promjene u parametrima farmakokinetike saxagliptina i, sukladno tome, nije potrebno prilagoditi dozu.

Klinički značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima saksagliptina u bolesnika u dobi od 65 do 80 godina u usporedbi s pacijentima mlađe dobi nisu otkrivene. Unatoč činjenici da prilagodba doze u ovoj skupini bolesnika nije potrebna, potrebno je uzeti u obzir veliku vjerojatnost smanjenja funkcije bubrega.

Indikacije za uporabu

Onglise se propisuje za liječenje šećerne bolesti tipa 2 kao dodatnog lijeka za vježbanje i prehranu kako bi se poboljšala kontrola glikemije.

Lijek se može propisati kako slijedi:

• monoterapija;
• započinjanje kombinirane terapije s metforminom;
• kao dodatak monoterapiji tiazolidindionima, metforminom, derivatima sulfoniluree u slučajevima nedostatka odgovarajuće kontrole glikemije tijekom takvog liječenja.

kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetičku ketoacidozu;
• kongenitalna netolerancija na galaktozu, kršenje asimilacije nedostatka galaktoze i glukoze i laktaze;
• kombinirana uporaba s inzulinom;
• trudnoća i dojenje;
• dobi do 18 godina;
• individualna netolerancija na bilo koju komponentu lijeka.

Relativna (Onglizana pod liječničkim nadzorom):

• umjerena / teška zatajenje bubrega;
• kombinirana uporaba sa derivatima sulfoniluree;
• starosti

Upute za uporabu Onglazy: metoda i doziranje

Oluja se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena doza je 5 mg na 1 prijem.

U kombiniranoj terapiji, Ongliz se koristi s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom.

Početkom kombinirane terapije metforminom početna dnevna doza je 500 mg. U slučajevima neadekvatnog odgovora, može se povećati.

Ako je doza Onglizyja propuštena, treba je uzeti što je prije moguće, ali ne biste trebali uzeti dvostruku dozu unutar 24 sata.

Dnevna doza za bolesnike s umjerenom / teškom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina ≤ 50 ml / min), kao i za bolesnike na hemodijalizi, iznosi 2,5 mg po dozi. Ogrtač treba uzeti nakon završetka hemodijalize. Primjena lijeka u bolesnika na peritonejskoj dijalizi nije ispitana. Preporučuje se provođenje procjene bubrežne funkcije prije početka / tijekom liječenja.

Preporučena dnevna doza Onglisa u kombinaciji s indinavirom, nefazodonom, ketokonazolom, atazanavirom, ritonavirom, klaritromicinom, itrakonazolom, nelfinavirom, sakvinavirom, telitromicinom i drugim moćnim inhibitorima CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg po dozi.

Nuspojave

Moguće nuspojave tijekom monoterapije i dodavanje Unglisa terapiji metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionom (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i

Ongliza ® (Onglyza ®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis oblika doziranja

Tablete obložene filmom, 2,5 mg: okrugle bikonveksne, premazane filmom od blijedo žute do svijetložute boje, s natpisima "2,5" na jednoj strani i "4214" - s druge strane, nanesenom plavom bojom.

Tablete obložene filmom, 5 mg: okrugle bikonveksne, filmom obložene ružičaste boje, s natpisima "5" s jedne strane i "4215" - s druge strane, nanesene plave boje.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Saksagliptin je snažan selektivni reverzibilni konkurentni inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (dijabetes tipa 2) uzimanje saksagliptina dovodi do suzbijanja aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata, nakon oralne primjene glukoze, inhibicija DPP-4 rezultira 2-3-strukim povećanjem koncentracije glukagona sličnog peptida-1 (GLP-1). i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (HIP), smanjenje koncentracije glukagona i povećanje beta-stanica ovisne o glukozi, što dovodi do povećanja koncentracije inzulina i C-peptida. Oslobađanje inzulina beta stanicama gušterače i smanjenje oslobađanja glukagona iz alfa stanica gušterače dovodi do smanjenja glukoze i postprandijalne glikemije.

Učinkovitost i sigurnost saxagliptina u dozama od 2,5, 5 i 10 mg 1 puta dnevno ispitivane su u šest dvostruko slijepih, placebom kontroliranih studija koje su uključivale 4148 bolesnika s dijabetesom tipa 2. Lijek je bio praćen statistički značajnim poboljšanjem u glikoziliranom hemoglobinu (HbA1c), glukozi u plazmi (HPP) natašte i postprandijalnoj plazmi glukoze (PPG) u usporedbi s kontrolom.

Saksagliptin je primjenjivan kao monoterapija ili kombinirana terapija. Kombinirana terapija sa saksagliptinom propisana je uz bolesnike koji nisu bili kompenzirani tijekom monoterapije metforminom, glibenklamidom, tiazolidindionima ili inzulinom, ili kao početna kombinacija s metforminom u bolesnika koji nisu bili kompenzirani na dijeti i tjelovježbi. Kada su uzimali saksagliptin u dozi od 5 mg, opaženo je smanjenje HbA1c nakon 4 tjedna i HFN - nakon 2 tjedna.

U skupini bolesnika koji su primali saksagliptin u kombinaciji s metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionima, opaženo je smanjenje HbA1c nakon 4 tjedna i HFN - nakon 2 tjedna.

U studiji kombinirane terapije sa saksagliptinom i inzulinom (uključujući u kombinaciji s metforminom) kod 455 bolesnika s T2DM dokazano je značajno smanjenje HbA1c i PPG u usporedbi s placebom.

Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je učinku placeba. Povećanje tjelesne težine nije uočeno tijekom terapije saxagliptinom.

U izravnoj usporednoj studiji koja je uključivala 858 bolesnika s T2DM, dodavanje Ongliz® 5 mg metforminu u usporedbi s dodatkom glipizida metforminu pokazalo je usporedivo smanjenje HbA1c, međutim bilo je povezano sa značajno manjim brojem epizoda hipoglikemije - 3% slučajeva u usporedbi s 36,3% s dodatkom glipizida, kao i izostanak povećanja tjelesne težine u bolesnika koji su primali terapiju saxagliptinom (-1,1 kg od početne razine u skupini saxagliptina, +1,1 kg u skupini glipizida).

farmakokinetika

Bolesnici s T2DM i zdravim dobrovoljcima pokazali su slične farmakokinetičke parametre za Saxagliptin i njegov glavni metabolit. Saksagliptin se brzo apsorbira nakon gutanja na prazan želudac uz postizanje C_maksimum saksagliptinom i glavnim metabolitom u plazmi 2 i 4 sata. S povećanjem doza saksagliptina uočeno je proporcionalno povećanje C._maksimum i vrijednosti AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita. Nakon jedne doze saksagliptina, koju su zdravi dobrovoljci uzimali oralno u dozi od 5 mg, srednje vrijednosti AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 78 i 214 ng · h / ml, a vrijednosti C_maksimum u plazmi - 24 i 47 ng / ml.

Prosječno trajanje konačnog T_1/2 saksagliptin i njegov glavni metabolit bili su 2,5 i 3,1 sata, odnosno prosječni T_1/2 inhibicija DPP-4 u plazmi 27 sati Inhibicija aktivnosti DPP-4 u plazmi najmanje 24 sata nakon uzimanja saksagliptina je zbog njegovog visokog afiniteta za DPP-4 i njegovog dugotrajnog vezivanja za njega. Primjećena kumulacija saksagliptina i njegovog glavnog metabolita nije uočena jednom dnevno s produljenom primjenom lijeka. Nije bilo ovisnosti klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dozi lijeka i trajanju terapije kada je uziman saksagliptin 1 put dnevno u dozama od 2,5 do 400 mg tijekom 14 dana.

Nakon uzimanja, najmanje 75% uzete doze saxagliptina se apsorbira. Unos hrane nije imao značajan učinak na farmakokinetiku saksagliptina u zdravih dobrovoljaca. Jedenje obroka s visokim udjelom masti nije utjecalo na C_maksimum saksagliptinom, dok se AUC povećao za 27% u usporedbi s postom. T_maksimum kod saksagliptina povećava se za otprilike 0,5 h kada se lijek uzima s hranom u usporedbi s postom. Međutim, te promjene nisu klinički značajne.

Vezanje saksagliptina i njegovog glavnog metabolita na serumske proteine ​​je beznačajno, stoga se može pretpostaviti da distribucija saksagliptina s promjenama u proteinskom sastavu krvnog seruma opaženog u jetrenom ili bubrežnom zatajivanju neće biti podvrgnuta značajnim promjenama.

Saksagliptin se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 CYP3A4 / 5 s formiranjem aktivnog bazičnog metabolita, čiji je inhibicijski učinak na DPP-4 izražen 2 puta slabije nego kod saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje urinom i žučom. Nakon jedne doze od 50 mg obilježenog 14 C-saksagliptina, 24% doze je eliminirano putem bubrega kao nepromijenjeni saksagliptin i 36% kao glavni metabolit saksagliptina. Ukupna radioaktivnost pronađena u urinu odgovarala je 75% prihvaćene doze lijeka. Prosječni bubrežni klirens saksagliptina bio je oko 230 ml / min, srednja brzina glomerularne filtracije bila je oko 120 ml / min. Za glavni metabolit bubrežni klirens bio je usporediv sa srednjom glomerularnom filtracijom.

U fecesu je nađeno oko 22% ukupne radioaktivnosti.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom, vrijednost AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bila je 1,2 i 1,7 puta veća nego u onih s normalnom bubrežnom funkcijom. Ovo povećanje vrijednosti AUC nije klinički značajno, pa prilagodba doze nije potrebna.

U bolesnika s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, kao i kod bolesnika na hemodijalizi, vrijednosti AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 2,1 i 4,5 puta veće od onih u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Za bolesnike s umjerenim i teškim oštećenjem bubrega, kao i za bolesnike na hemodijalizi, doza saksagliptina trebala bi iznositi 2,5 mg 1 puta dnevno (vidjeti “Doziranje i način primjene”, “Posebne upute”).

Disfunkcija jetre. U bolesnika s blagom, umjerenom i teškom disfunkcijom jetre nisu otkrivene klinički značajne promjene u parametrima farmakokinetike saksagliptina, stoga nije potrebno prilagoditi dozu za te bolesnike.

Stariji bolesnici. U bolesnika u dobi od 65 do 80 godina nije bilo klinički značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima saksagliptina u usporedbi s mlađim bolesnicima (18-40 godina), stoga nije potrebno prilagoditi dozu kod starijih bolesnika. Međutim, treba imati na umu da je u ovoj kategoriji bolesnika vjerojatnije smanjenje bubrežne funkcije (vidi “Doziranje i način primjene”, “Posebne upute”).

Indikacije lijek Ongliza ®

Dijabetes tipa 2 uz dijetu i tjelovježbu za poboljšanje kontrole glikemije kao monoterapije; započinjanje kombinirane terapije s metforminom; dodatke monoterapiji metforminom, tiazolidindionom, derivatima sulfoniluree, inzulinom (uključujući u kombinaciji s metforminom) u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije na ovoj terapiji (vidi "Kontraindikacije", s oprezom i "posebne upute").

kontraindikacije

povećana individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

ozbiljne reakcije preosjetljivosti (anafilaksija ili angioedem) na inhibitore DPP-4;

dijabetes melitus tipa 1 (primjena nije ispitana);

kongenitalna netolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze i malapsorpciju glukoze-galaktoze;

do 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu proučavane).

S pažnjom: zatajenje bubrega umjerenog i teškog; starije pacijente; kombinirana uporaba sa derivatima sulfoniluree ili inzulinom; bolesnika s anamnezom pankreatitisa (nije utvrđen odnos između uzimanja lijeka i povećanog rizika od razvoja pankreatitisa).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zbog činjenice da uporaba saksagliptina tijekom trudnoće nije proučavana, tijekom trudnoće ne biste trebali propisivati ​​lijek.

Nije poznato da li saksagliptin prodire u majčino mlijeko. S obzirom na to da nije isključena mogućnost prodiranja saksagliptina u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti tijekom razdoblja liječenja saxagliptinom ili terapiju treba poništiti uzimajući u obzir ravnotežu rizika za dijete i koristi za majku.

Nuspojave

Tablica prikazuje nuspojave identificirane u bolesnika s dijabetesom tipa 2 tijekom uzimanja lijeka Ongliza u dozi od 5 mg tijekom kliničkih ispitivanja. Ukupna učestalost nuspojava pri uzimanju lijeka Ongliza u dozi od 5 mg u modusu monoterapije i uz dodatak terapiji metforminom, tiazolidindionom ili glibenklamidom bila je usporediva s onom u placebo skupini.

Skala učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, ali ®