Lijek Kseleviya: upute za uporabu

  • Prevencija

Sve o dijabetesu »Lijek Xelevia: upute za uporabu

Xelevia se odnosi na hipoglikemijska sredstva. Koristi se kao glavna komponenta kompleksne terapije šećerne bolesti tipa 2. Ima stalan hipoglikemijski učinak.

Međunarodno nezaštićeno ime

INN Lijek: Sitagliptin

Međunarodni nezaštićeni naziv lijeka Kseleviya - Sitagliptin.

ATH kod: A10VN01

Oblici oslobađanja i sastav

Dostupan u obliku tableta, filmom. Tablete krem ​​boje ukrašene su "277" na površini filma na jednoj strani i potpuno glatke s druge strane.

Glavna aktivna tvar je sitagliptin fosfat monohidrat u dozi od 128,5 mg. Dodatne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcijev fosfat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, magnezijev stearil fumarat. Folija se sastoji od polivinil alkohola, titan-dioksida, polietilen-glikola, talka, žutog i crvenog željeznog oksida.

Lijek se proizvodi u blisterima od 14 tableta. Kartonska ambalaža sadrži 2 takva mjehura i upute za uporabu.

Farmakološko djelovanje

Namijenjen je liječenju dijabetesa u drugom tipu. Mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji enzima DPP-4. Djelatna tvar razlikuje se po svojem djelovanju od inzulina i drugih anti-glikemijskih sredstava. Povećava se koncentracija inzulinotropnog hormona ovisnog o glukozi.

Izlučivanje glukagona stanicama gušterače je potisnuto. To pomaže smanjiti sintezu glukoze u jetri, što rezultira smanjenim simptomima hipoglikemije. Djelovanje sitagliptina usmjereno je na inhibiciju hidrolize enzima gušterače. Izlučivanje glukagona je smanjeno, čime se stimulira otpuštanje inzulina. Istodobno se smanjuje pokazatelj glikoziliranog inzulina i koncentracije glukoze u krvi.

Xelevia je namijenjena liječenju dijabetesa u drugom tipu.

Nakon uzimanja pilule unutar aktivne tvari brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane utječe na apsorpciju. Njegova maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon nekoliko sati. Biološka raspoloživost je visoka, ali sposobnost vezanja na proteinske strukture je niska. Metabolizam se događa u jetri. Lijek se izlučuje iz tijela zajedno s urinom putem filtracije bubrega, iu nepromijenjenom obliku iu obliku glavnih metabolita.

Indikacije za uporabu

Postoji nekoliko izravnih indikacija za korištenje ovog lijeka:

  • monoterapija za poboljšanje glikemijskog metabolizma u bolesnika s dijabetesom tipa 2;
  • započinjanje kompleksne terapije s metforminom dijabetičke patologije tipa 2;
  • terapija dijabetesa tipa 2 kada dijeta i tjelovježba ne rade;
  • dodatak inzulinu;
  • za poboljšanje glikemijske kontrole u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree;
  • kombinirana terapija dijabetesa u drugom tipu s tiazolidindionima.

kontraindikacije

Izravne kontraindikacije za uporabu lijeka koje su navedene u uputama za uporabu su:

  • preosjetljivost na lijek;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • dobi do 18 godina;
  • dijabetičku ketoacidozu;
  • dijabetes tipa 1;
  • bolesti bubrega.

Kseleviya koristi u liječenju dijabetesa tipa 2, kada dijeta i tjelovježba ne rade.

S velikom pažnjom, Kseleva se propisuje osobama s teškom i umjerenom bubrežnom insuficijencijom, pacijentima koji imaju anamnezu pankreatitisa.

Kako uzeti Xalevia?

Doza i trajanje liječenja izravno ovise o ozbiljnosti stanja.

Tijekom monoterapije, lijek se uzima u početnoj dnevnoj dozi od 100 mg dnevno. Ista doza opažena je kada se lijek koristi zajedno s metforminom, inzulinom i derivatima sulfoniluree. Kod provedbe složene terapije, preporučljivo je smanjiti dozu inzulina uzetu kako bi se izbjegla pojava hipoglikemije.

Ne možete uzeti dvostruku dozu lijeka u jednom danu. Uz dramatičnu promjenu cjelokupnog zdravlja, može biti potrebna prilagodba doze. U nekim slučajevima propisane su polovice ili četvrtine tableta, koje uglavnom imaju samo placebo efekt. Dnevna doza može varirati s pojavom komplikacija bolesti i djelotvornosti ovog lijeka.

Nuspojave Xelevia

Kada primate Xelevia, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • alergijske reakcije;
  • gubitak apetita;
  • konstipacija;
  • konvulzije;
  • tahikardija;
  • nesanica;
  • parestezija;
  • emocionalna nestabilnost.

U rijetkim slučajevima moguće je pogoršanje hemoroida. Simptomatsko liječenje. U teškim uvjetima s konvulzijama provodi se hemodijaliza.

Točna istraživanja o učinku lijeka na brzinu reakcije i koncentraciju pažnje nisu provedena. Ne očekuje se negativan utjecaj na upravljanje složenim mehanizmima i vozilima.

Posebne upute

Rizik od hipoglikemije je moguć, stoga je poželjno da indikatori života postupno smanjuju dozu korištenog inzulina. Preporučuje se skrb o starijim osobama, bolesnicima s bolestima jetre, bubrega i kardiovaskularnog sustava.

Općenito, stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze. Ali ako se stanje pogorša ili liječenje ne daje željene rezultate, bolje je prestati uzimati pilule ili dozu smanjivati.

Stariji bolesnici ne zahtijevaju korekciju doze lijeka Xelevia.

Nije primjenjivo u pedijatrijskoj praksi.

Nema točnih podataka o učinku aktivne tvari na fetus. Stoga je uporaba ovog alata tijekom trudnoće zabranjena.

Budući da nema pouzdanih podataka o tome prodire li lijek u majčino mlijeko, bolje je odbiti dojenje ako je takva terapija potrebna.

Davanje lijeka ovisi o klirensu kreatinina. Što je veća, to je niža doza propisana. U nedostatku funkcije bubrega, početna se doza može podesiti na 50 mg dnevno. Ako liječenje ne daje željeni terapijski učinak, morate prestati uzimati lijek.

Kod blage bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagoditi dozu. Dnevna doza u ovom slučaju trebala bi biti 100 mg. Samo s teškim stupnjem zatajenja jetre, liječenje ovim lijekovima se ne provodi.

U slučaju ozbiljne insuficijencije jetre Xelevia nije propisana.

Predoziranje lijekom Xselevia

Slučajevi predoziranja praktički nisu zabilježeni. Stanje teškog trovanja drogom može se pojaviti samo kada se uzme jedna doza veća od 800 mg. U ovom slučaju, simptomi nuspojava se pogoršavaju.

Liječenje uključuje ispiranje želuca, daljnju detoksikaciju i potpornu terapiju. Izlučivanje toksina iz tijela biti će moguće uz pomoć produljene dijalize, jer Standardna hemodijaliza djelotvorna je samo u blagim slučajevima predoziranja.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek se može kombinirati s metforminom, varfarinom, nekim oralnim kontraceptivima. Farmakokinetika aktivne tvari se ne mijenja u kombiniranoj terapiji s ACE inhibitorima, antiagregacijskim sredstvima, sredstvima za snižavanje lipida, beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala.

To uključuje i nesteroidne protuupalne lijekove, antidepresive, antihistaminske lijekove, inhibitore protonske pumpe i neke lijekove za ispravljanje erektilne disfunkcije.

U kombinaciji s Digoxinom i Ciklosporinom dolazi do blagog povećanja koncentracije aktivne tvari u krvnoj plazmi.

Ne možete uzeti ovaj lijek s alkoholom. Učinak lijeka je smanjen, a dispeptički simptomi će se samo povećati.

analoga

Ovaj medicinski pripravak ima niz sličnih analoga u smislu aktivne tvari i učinka koji ima. Najčešći među njima su:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfat monohidrat;
  • Janów;
  • Yasitara.

Uvjeti za odmor u ljekarni

Xelievia se može dobiti u ljekarnama samo na liječnički recept.

Cijena varira od 1500 do 1700 rubalja. po paketu i ovisi o regiji prodaje i premiji za ljekarne.

Uvjeti skladištenja lijeka

Pokupiti suho i tamno mjesto, daleko od male djece, s temperaturom ne višom od + 25 ° C.

2 godine od datuma izdavanja na pakiranju. Nemojte koristiti nakon tog razdoblja.

proizvođač

Produkcijska kuća: "Berlin-Chemie", Njemačka.

Držite lijek Kselevia treba biti daleko od male djece.

Recenzije

Michael, 42 godine, Bryansk

Liječnik je savjetovao uzimanje Kselevie kao glavne terapije. Nakon mjesec dana uporabe, šećer se na prazan želudac neznatno povećao, prije nego što je bio unutar 5, a sada doseže 6-6,5. Promijenjen je odgovor tijela na tjelovježbu. Ranije, nakon šetnje ili igranja sporta, šećer je dramatično pao, i oštro, brojka je bila oko 3. Kada uzimate Kseleviia, šećer pada polako i postupno nakon vježbanja, a zatim se vraća u normalu. Počeo se osjećati bolje. Zato preporučujem lijek.

Alina, 38 godina, Smolensk

Xeliavia se uzima kao dodatak inzulinu. Bolujem od dijabetesa nekoliko godina i pokušao sam s mnogim lijekovima i kombinacijama. Ovo najviše voli. Lijek reagira samo na visoki šećer. Ako se sada spusti, lijek ga neće „dotaknuti“ i oštro je podići. Djeluje postupno. Nema šećera tijekom dana. Postoji još jedna pozitivna stvar koja nije opisana u uputama za uporabu: prehrana se mijenja. Apetit se smanjuje za gotovo polovicu. I to je dobro.

Mark, 54, Irkutsk

Lijek je odmah stigao. Prije toga je preuzeo Yanuviusa. Nakon toga nije bilo dobro. Nakon nekoliko mjeseci uzimanja Xelevie, ne samo razine šećera vratile su se na normalno, već i opće zdravlje. Osjećam se mnogo veselije, nema potrebe da stalno grickam. Skoro sam zaboravio što je hipoglikemija. Šećer ne skače, pada i raste polako i postupno, na koje tijelo dobro reagira.

Xselevia 100 mg

U liječenju dijabetesa koristi se niz aktivnih tvari. Osim popularnih, poput metformina, i drugi, kao što je sitagliptin, također su se dobro dokazali. Na temelju toga postoje mnogi lijekovi. Jedan od njih je Xelevia. U nastavku su opisane upute za uporabu i usporedbu s popularnim analozima.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Izrađen je u obliku bež, bikonveksnih tableta u filmu. sastojci:

  • Sitagliptin fosfat monohidrat (100 mg Sitagliptina);
  • kalcijev fosfat bez zemlje;
  • mikrokristalna celuloza;
  • natrij fumarat
  • kroskarmeloza natrij;
  • magnezij stearat.

U blisteru (2 po kutiji) pakiranoj u 14 tableta.

INN, proizvođači

Međunarodno ime je sitagliptin.

Proizvođač - "Berlin Pharma", Rusija. Vlasnik zaštitnog znaka je Berlin Hemi, Njemačka.

Trošak od

Cijena paketa bit će oko 1.400 rubalja.

Farmakološko djelovanje

To je hipoglikemijsko sredstvo povezano s inhibitorima DPP-4. Njegov je mehanizam sljedeći. Glavna tvar pomaže povećanju aktivnosti enzima DPP-4, koji povećava koncentraciju hormonskog inkretina. Oni djeluju u crijevima tijekom dana i reagiraju na unos hrane. Kada se to dogodi, glukagon se potiskuje posebnim stanicama gušterače. Koncentracija inzulina, naprotiv, raste, zbog čega se smanjuje proizvodnja glukoze u jetri i smanjuje se glikemija. To dovodi do željenog hipoglikemijskog učinka, a za dijabetičare učinak sitagliptina je sigurniji od sulfoniluree. To je povezano s nižim rizikom hipoglikemije tijekom opisanog postupka. Aktivnost enzima je zabilježena tijekom dana, što se odražava u nižim stopama glikemije, i na prazan želudac i nakon obroka.

farmakokinetika

Brzo se upija i počinje djelovati. Biološka raspoloživost je oko 87%. Maksimalna koncentracija se postiže u intervalu od 1 do 4 sata nakon uzimanja pilule. Izlučuje se uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku. Samo se dio tvari metabolizira. Poluživot je oko 12 sati.

svjedočenje

Dijabetes tipa 2.

Može se koristiti u monoterapiji iu kombinaciji s drugim lijekovima.

kontraindikacije

  • preosjetljivost na komponente;
  • dijabetičku ketoacidozu;
  • dijabetes tipa 1;
  • trudnoća i dojenje;
  • povijest kome;
  • zatajenje bubrega (umjerena i teška);
  • Djeca mlađa od 18 godina.

Koristite oprezno u sljedećim slučajevima:

  • blaga bubrežna i jetrena insuficijencija;
  • pankreatitis.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

U monoterapiji, dnevna stopa je 100 mg lijeka (jednom dnevno). U kombinaciji - doziranje lijeka Xelevia se održava, a prateća sredstva se podešavaju.

Uzmite unutra, bez obzira na hranu. Ako preskočite lijekove, to ne biste trebali kompenzirati dvostrukom dozom.

Nuspojave

  • mučnina;
  • bol u trbuhu;
  • povraćanje;
  • proljev;
  • s kombiniranim liječenjem, hipoglikemijom;
  • migrena;
  • nadutosti;
  • dispepsija;
  • kašalj;
  • alergijske reakcije;
  • pankreatitisa;
  • anafilaktički šok;
  • disfunkcija bubrega;
  • mialgija;
  • infekcije dišnog sustava.

predozirati

Sam sitagliptin rijetko uzrokuje takav učinak. U takvom slučaju, izraženi su probavni poremećaji. Potrebno je oprati želudac i propisati odgovarajuće simptomatsko liječenje. Dijaliza slabo pomaže.

U kombinaciji s drugim lijekovima (osobito inzulinom i sulfonilureom) može se razviti hipoglikemija. Njegovi simptomi: bljedilo kože, osjećaj gladi, slabost, mučnina, povraćanje, oštećenje svijesti (sve do razvoja kome) i tako dalje. Svjetlosna forma se eliminira konzumiranjem hrane bogate ugljikohidratima. Za umjerenu do tešku, trebat će vam injekcija glukagona ili otopine dekstroze. Nakon što se osoba vrati u svijest, mora se hraniti hranom bogatom ugljikohidratima i pratiti kako bi se izbjegao drugi napad. Obavezno se obratite svom liječniku za prilagodbu doze pomoćnog lijeka.

Interakcija lijekova

Nisu pronađeni klinički značajni učinci drugih lijekova na djelotvornost lijeka Xselevia. Stoga, ova situacija ne zahtijeva promjenu njihove doze. Iznimke su sulfonilurea i pripravci inzulina.

Sitagliptin ne utječe na učinkovitost dodatnih lijekova. Nije bilo značajnih interakcija u procesu kombinirane terapije s drugim lijekovima.

Međutim, kako bi se izbjegli zdravstveni rizici kod propisivanja liječenja, stručnjaka treba obavijestiti o uzimanju drugih lijekova.

Kompatibilnost s alkoholom

Kseleviya nespojivo s alkoholom koji sadrži napitke, jer izazivaju razvoj hipoglikemije. Istovremeno se smanjuje tolerancija na alkohol uz uzimanje lijeka. Dijabetičarima se ne preporučuje uporaba etanola i lijekova tijekom liječenja.

Posebne upute

Kako bi se izbjegla hipoglikemija, preporuča se smanjiti dozu drugog lijeka za hipoglikemiju koji se uzima u zajedničkoj terapiji.

Važno je da starije osobe starije od 65 godina kontroliraju stanje bubrega, jer je taj organ osjetljiviji na komplikacije. Kod takvih bolesnika veća je vjerojatnost da će se hipoglikemija pojaviti tijekom istodobne terapije s drugim sličnim lijekovima.

Nisu otkriveni učinci na kardiovaskularni sustav.

Samo po sebi, aktivna tvar ne utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili rad s mehanizmima. Međutim, u kombiniranoj terapiji ova nuspojava je vrlo vjerojatna. Stoga je u ovom slučaju bolje napustiti vožnju.

Izdana je samo na recept!

Trudnoća i dojenje

Nemojte ga koristiti za liječenje trudnica i dojilja, jer nema točnih podataka o učinku na tijelo djeteta. U takvim slučajevima pacijenti se prenose na inzulin.

Koristite u djetinjstvu

Nije dopušteno liječenje djece mlađe od 18 godina zbog nedovoljnih kliničkih podataka o zdravstvenim učincima ove dobne skupine.

Prijem u starosti

Koristi se u liječenju bolesnika starijih od 65 godina. Međutim, potrebno im je pažljivije praćenje stanja bubrega kako bi se izbjegle komplikacije i disfunkcija. Nije potrebno prilagoditi dozu lijeka.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece na sobnoj temperaturi. Izraz je 2 godine, nakon čega se tablete odlažu.

Usporedba s analozima

Janów. Lijek na bazi sitagliptina. Proizveo Merck Sharp, Nizozemska. Cijena po pakiranju bit će 1600 rubalja i više. Učinak lijeka sličan je učinku lijeka Xelevia. To je mimetik koji utječe na razinu šećera u krvi i dodatno smanjuje apetit dijabetesa. Stoga se često prepisuje osobama s pretilošću kao sporednom bolešću. Od minusa - trošak. To je potpuni analog.

Yasitara. Tablete s pripravkom sitagliptina. Proizvođač - "Farmasintez", Rusija. Domaći analog lijeka, koji ima sličan učinak i skup kontraindikacija. Cijena je standardna za ovu kategoriju. Pogodniji je za propisivanje liječenja, budući da ima tri doze aktivnog sastojka - 25, 50 i 100 mg sitagliptina. Međutim, to je zabranjeno za trudnice i djecu. Među minusima - često uzrokuje hipoglikemiju.

Vipidiya. Također je mimetik inkretina, ali sadrži apogliptin. Dostupan u obliku tableta od 12,5 i 25 mg. Cijena - od 800 do 1150 rubalja, ovisno o dozi. Proizveo Takeda GmbH, Japan. Njegovo djelovanje je slično, ali učinkovitije. Ne propisuje se djeci i trudnicama zbog nedostatka podataka o istraživanju. Standardne kontraindikacije i popis nuspojava.

Invokana. Tablete na bazi kanagliflozina. Proizveo je talijanska tvrtka "Janssen-Cilag". Cijena je visoka: od 2.600 rubalja na 100 komada. Koristi se u liječenju dijabetesa uz neučinkovitost metformina i prehrane. Međutim, terapija se nužno mora kombinirati s prehranom koju odabere liječnik. Standardne kontraindikacije.

Galvus Met. To je kombinirani lijek za dijabetes, kada učinak jedne tvari više nije dovoljan. U sastavu metformina i vildagliptina. Pilule proizvodi švicarska tvrtka Novartis. Cijena - od 1500 rubalja i više. Učinak je dug, oko 24 sata. Ne može se koristiti u liječenju djece, trudnica i dojilja. Kod starijih osoba, koristite s oprezom. Nije prikladno kao zamjena za inzulin.

Trazhenta. Ovaj lijek sadrži linagliptin, koji je također inhibitor DPP-4. Stoga je njegovo djelovanje slično Xeleviji. Poželjno je da se izlučuje uglavnom kroz crijeva, to jest, stvara manje stresa na bubrege. Može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima. Zabrane za primanje sličnih. Tu su i mnoge nuspojave. Cijena - od 1500 rubalja. Producirao Beringer Ingelheim Pharma u Njemačkoj i SAD-u.

Prelazak na drugi lijek provodi samo liječnik. Samoliječenje je neprihvatljivo!

Recenzije

Općenito, osobe s dijabetesom pozitivno govore o ovom lijeku. Zabilježena je njegova visoka učinkovitost i praktičnost prijema. Neki od ovog alata nisu odgovarali.

Valery: „Nekada sam uzimao Galvus, stvarno mi se svidjelo. Ali onda, zbog njegove koristi, prestali su ga davati u mojoj bolnici, a liječnik mu je savjetovao da ide u Xelevia. Nisam primijetio razliku. Oni rade na sličan način, kao što je liječnik objasnio. Šećer je normalan, ne promatram skokove. Tijekom razdoblja liječenja "nuspojave" se nisu pojavile. Zadovoljan sam ovim lijekom. "

Alla: “Liječnik je Kseleviji dodao inzulin, budući da se prvi nije uvijek nosio s zadržavanjem šećera u normalnim razinama. Nakon što je doza smanjena za četvrtinu, počeo sam osjećati učinak do kraja. Pokazatelji ne skaču, analize su dobre, kao i cjelokupno zdravlje. Također sam primijetio da želim manje jesti. Liječnik je objasnio da svi takvi lijekovi djeluju na ovaj način. Pa, ovo je dodatni plus. "

zaključak

Xelevia je pristupačan i učinkovit lijek za dijabetes. Njegovo djelovanje je više nego ono sulfonilurea, manje je vjerojatno da će izazvati hipoglikemiju. Prema ocjenama stječe se dojam kvalitetnog i pouzdanog proizvoda, koji je ovaj lijek.

XELEVIA ® (XELEVIA) upute za uporabu

Vlasnik potvrde o registraciji:

Proizvođač:

Oblik doziranja

Oblik ispuštanja, pakiranje i sastav

Tablete, filmom obložene bež, okrugle, bikonveksne, s urezanom "277" na jednoj strani i glatke na drugoj.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 123,8 mg, kalcij fosfat bez mljevenog mlijeka - 123,8 mg, natrij kroskarmeloza - 8 mg, magnezijev stearat - 4 mg, natrijev stearil fumarat - 12 mg.

Sastav ljuske: opadry ® II bež, 85F17438 - 16 mg (polivinil alkohol - 40%, titanov dioksid (E171) - 21,56%, makrogol 3350 (polietilen glikol) - 20,2%, talk - 14,8%, žuti oksid željeza (E172) - 3,07 % crvenog željeznog oksida (E172) - 0,37%).

14 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.

Analogi lijeka

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Nizozemska)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Rusija)

Lijek Kseleviya: upute za uporabu

Xelevia se odnosi na hipoglikemijska sredstva. Koristi se kao glavna komponenta kompleksne terapije šećerne bolesti tipa 2. Ima stalan hipoglikemijski učinak.

Međunarodno nezaštićeno ime

INN Lijek: Sitagliptin

Međunarodni nezaštićeni naziv lijeka Kseleviya - Sitagliptin.

ATH kod: A10VN01

Oblici oslobađanja i sastav

Dostupan u obliku tableta, filmom. Tablete krem ​​boje ukrašene su "277" na površini filma na jednoj strani i potpuno glatke s druge strane.

Glavna aktivna tvar je sitagliptin fosfat monohidrat u dozi od 128,5 mg. Dodatne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcijev fosfat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, magnezijev stearil fumarat. Folija se sastoji od polivinil alkohola, titan-dioksida, polietilen-glikola, talka, žutog i crvenog željeznog oksida.

Lijek se proizvodi u blisterima od 14 tableta. Kartonska ambalaža sadrži 2 takva mjehura i upute za uporabu.

Vidi također: Upute za uporabu lijeka Chitosan.

Gdje i kako ubadati inzulin u šećernoj bolesti - pročitajte u ovom članku.

Farmakološko djelovanje

Namijenjen je liječenju dijabetesa u drugom tipu. Mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji enzima DPP-4. Djelatna tvar razlikuje se po svojem djelovanju od inzulina i drugih anti-glikemijskih sredstava. Povećava se koncentracija inzulinotropnog hormona ovisnog o glukozi.

Izlučivanje glukagona stanicama gušterače je potisnuto. To pomaže smanjiti sintezu glukoze u jetri, što rezultira smanjenim simptomima hipoglikemije. Djelovanje sitagliptina usmjereno je na inhibiciju hidrolize enzima gušterače. Izlučivanje glukagona je smanjeno, čime se stimulira otpuštanje inzulina. Istodobno se smanjuje pokazatelj glikoziliranog inzulina i koncentracije glukoze u krvi.

Xelevia je namijenjena liječenju dijabetesa u drugom tipu.

farmakokinetika

Nakon uzimanja pilule unutar aktivne tvari brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane utječe na apsorpciju. Njegova maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon nekoliko sati. Biološka raspoloživost je visoka, ali sposobnost vezanja na proteinske strukture je niska. Metabolizam se događa u jetri. Lijek se izlučuje iz tijela zajedno s urinom putem filtracije bubrega, iu nepromijenjenom obliku iu obliku glavnih metabolita.

Indikacije za uporabu

Postoji nekoliko izravnih indikacija za korištenje ovog lijeka:

  • monoterapija za poboljšanje glikemijskog metabolizma u bolesnika s dijabetesom tipa 2;
  • započinjanje kompleksne terapije s metforminom dijabetičke patologije tipa 2;
  • terapija dijabetesa tipa 2 kada dijeta i tjelovježba ne rade;
  • dodatak inzulinu;
  • za poboljšanje glikemijske kontrole u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree;
  • kombinirana terapija dijabetesa u drugom tipu s tiazolidindionima.

kontraindikacije

Izravne kontraindikacije za uporabu lijeka koje su navedene u uputama za uporabu su:

  • preosjetljivost na lijek;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • dobi do 18 godina;
  • dijabetičku ketoacidozu;
  • dijabetes tipa 1;
  • bolesti bubrega.

Kseleviya koristi u liječenju dijabetesa tipa 2, kada dijeta i tjelovježba ne rade.

S velikom pažnjom, Kseleva se propisuje osobama s teškom i umjerenom bubrežnom insuficijencijom, pacijentima koji imaju anamnezu pankreatitisa.

Kako uzeti Xalevia?

Doza i trajanje liječenja izravno ovise o ozbiljnosti stanja.

Tijekom monoterapije, lijek se uzima u početnoj dnevnoj dozi od 100 mg dnevno. Ista doza opažena je kada se lijek koristi zajedno s metforminom, inzulinom i derivatima sulfoniluree. Kod provedbe složene terapije, preporučljivo je smanjiti dozu inzulina uzetu kako bi se izbjegla pojava hipoglikemije.

Ne možete uzeti dvostruku dozu lijeka u jednom danu. Uz dramatičnu promjenu cjelokupnog zdravlja, može biti potrebna prilagodba doze. U nekim slučajevima propisane su polovice ili četvrtine tableta, koje uglavnom imaju samo placebo efekt. Dnevna doza može varirati s pojavom komplikacija bolesti i djelotvornosti ovog lijeka.

Nuspojave Xelevia

Kada primate Xelevia, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • alergijske reakcije;
  • gubitak apetita;
  • konstipacija;
  • konvulzije;
  • tahikardija;
  • nesanica;
  • parestezija;
  • emocionalna nestabilnost.

U rijetkim slučajevima moguće je pogoršanje hemoroida. Simptomatsko liječenje. U teškim uvjetima s konvulzijama provodi se hemodijaliza.

Utjecaj na sposobnost upravljanja mehanizmima

Točna istraživanja o učinku lijeka na brzinu reakcije i koncentraciju pažnje nisu provedena. Ne očekuje se negativan utjecaj na upravljanje složenim mehanizmima i vozilima.

Posebne upute

Rizik od hipoglikemije je moguć, stoga je poželjno da indikatori života postupno smanjuju dozu korištenog inzulina. Preporučuje se skrb o starijim osobama, bolesnicima s bolestima jetre, bubrega i kardiovaskularnog sustava.

Koristite u starosti

Općenito, stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze. Ali ako se stanje pogorša ili liječenje ne daje željene rezultate, bolje je prestati uzimati pilule ili dozu smanjivati.

Stariji bolesnici ne zahtijevaju korekciju doze lijeka Xelevia.

Imenovanje djece

Nije primjenjivo u pedijatrijskoj praksi.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nema točnih podataka o učinku aktivne tvari na fetus. Stoga je uporaba ovog alata tijekom trudnoće zabranjena.

Budući da nema pouzdanih podataka o tome prodire li lijek u majčino mlijeko, bolje je odbiti dojenje ako je takva terapija potrebna.

Upotrijebite za kršenje funkcije bubrega

Davanje lijeka ovisi o klirensu kreatinina. Što je veća, to je niža doza propisana. U nedostatku funkcije bubrega, početna se doza može podesiti na 50 mg dnevno. Ako liječenje ne daje željeni terapijski učinak, morate prestati uzimati lijek.

Koristite u kršenju jetre

Kod blage bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagoditi dozu. Dnevna doza u ovom slučaju trebala bi biti 100 mg. Samo s teškim stupnjem zatajenja jetre, liječenje ovim lijekovima se ne provodi.

U slučaju ozbiljne insuficijencije jetre Xelevia nije propisana.

Predoziranje lijekom Xselevia

Slučajevi predoziranja praktički nisu zabilježeni. Stanje teškog trovanja drogom može se pojaviti samo kada se uzme jedna doza veća od 800 mg. U ovom slučaju, simptomi nuspojava se pogoršavaju.

Liječenje uključuje ispiranje želuca, daljnju detoksikaciju i potpornu terapiju. Izlučivanje toksina iz tijela biti će moguće uz pomoć produljene dijalize, jer Standardna hemodijaliza djelotvorna je samo u blagim slučajevima predoziranja.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek se može kombinirati s metforminom, varfarinom, nekim oralnim kontraceptivima. Farmakokinetika aktivne tvari se ne mijenja u kombiniranoj terapiji s ACE inhibitorima, antiagregacijskim sredstvima, sredstvima za snižavanje lipida, beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala.

To uključuje i nesteroidne protuupalne lijekove, antidepresive, antihistaminske lijekove, inhibitore protonske pumpe i neke lijekove za ispravljanje erektilne disfunkcije.

U kombinaciji s Digoxinom i Ciklosporinom dolazi do blagog povećanja koncentracije aktivne tvari u krvnoj plazmi.

Kompatibilnost s alkoholom

Ne možete uzeti ovaj lijek s alkoholom. Učinak lijeka je smanjen, a dispeptički simptomi će se samo povećati.

analoga

Ovaj medicinski pripravak ima niz sličnih analoga u smislu aktivne tvari i učinka koji ima. Najčešći među njima su:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfat monohidrat;
  • Janów;
  • Yasitara.

Uvjeti za odmor u ljekarni

Xelievia se može dobiti u ljekarnama samo na liječnički recept.

Mogu li kupiti bez recepta?

Cijena varira od 1500 do 1700 rubalja. po paketu i ovisi o regiji prodaje i premiji za ljekarne.

Uvjeti skladištenja lijeka

Pokupiti suho i tamno mjesto, daleko od male djece, s temperaturom ne višom od + 25 ° C.

Rok valjanosti

2 godine od datuma izdavanja na pakiranju. Nemojte koristiti nakon tog razdoblja.

proizvođač

Produkcijska kuća: "Berlin-Chemie", Njemačka.

Držite lijek Kselevia treba biti daleko od male djece.

Recenzije

Michael, 42 godine, Bryansk

Liječnik je savjetovao uzimanje Kselevie kao glavne terapije. Nakon mjesec dana uporabe, šećer se na prazan želudac neznatno povećao, prije nego što je bio unutar 5, a sada doseže 6-6,5. Promijenjen je odgovor tijela na tjelovježbu. Ranije, nakon šetnje ili igranja sporta, šećer je dramatično pao, i oštro, brojka je bila oko 3. Kada uzimate Kseleviia, šećer pada polako i postupno nakon vježbanja, a zatim se vraća u normalu. Počeo se osjećati bolje. Zato preporučujem lijek.

Alina, 38 godina, Smolensk

Xeliavia se uzima kao dodatak inzulinu. Bolujem od dijabetesa nekoliko godina i pokušao sam s mnogim lijekovima i kombinacijama. Ovo najviše voli. Lijek reagira samo na visoki šećer. Ako se sada spusti, lijek ga neće „dotaknuti“ i oštro je podići. Djeluje postupno. Nema šećera tijekom dana. Postoji još jedna pozitivna stvar koja nije opisana u uputama za uporabu: prehrana se mijenja. Apetit se smanjuje za gotovo polovicu. I to je dobro.

Mark, 54, Irkutsk

Lijek je odmah stigao. Prije toga je preuzeo Yanuviusa. Nakon toga nije bilo dobro. Nakon nekoliko mjeseci uzimanja Xelevie, ne samo razine šećera vratile su se na normalno, već i opće zdravlje. Osjećam se mnogo veselije, nema potrebe da stalno grickam. Skoro sam zaboravio što je hipoglikemija. Šećer ne skače, pada i raste polako i postupno, na koje tijelo dobro reagira.

Xselevia ®

Aktivni sastojak:

Farmakološka skupina

Uvjeti čuvanja lijeka Kseleviya ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Datum isteka lijeka Kseleviya ®

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Ostavite komentar

Registrirane cijene vitalnih proizvoda

  • Komplet prve pomoći
  • Online trgovina
  • O tvrtki
  • Kontaktirajte nas
  • Kontakti izdavača:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusija, 123007, Moskva, st. Peta glavna linija, 12.

Službena stranica Grupe tvrtki RLS ®. Glavna enciklopedija droga i ljekarni asortiman ruskog interneta. Priručnik o lijekovima Rlsnet.ru korisnicima omogućuje pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i drugih dobara. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, interakcije lijekova, način uporabe lijekova, farmaceutske tvrtke. Knjiga lijekova sadrži cijene lijekova i proizvoda farmaceutskog tržišta u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Prijenos, kopiranje, distribucija informacija zabranjeno je bez dopuštenja tvrtke RLS-Patent LLC.
Kada se citiraju informativni materijali objavljeni na stranicama www.rlsnet.ru, potrebno je uputiti na izvor informacija.

Nalazimo se na društvenim mrežama:

© 2000-2018. REGISTAR MEDIJA RUSIJA ® RLS ®

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Xselevia - analozi

Kako koristiti

  • Dodajte lijekove iz Brze pretrage na gornju ploču pomoću Analogi i pogledajte rezultat.
  • Analozi djelovanja pokazali su svoje aktivne sastojke.
  • Prikazan je popis potpunih analoga (koji imaju istu aktivnu tvar) za pripravke s aktivnom tvari.
  • Za mnoge lijekove postoji raspon cijena u ljekarnama u Moskvi.

Zašto trebate tražiti analoge

  • Medicinska online usluga osmišljena je za odabir optimalne zamjene lijekova.
  • Pronađite jeftine kolege za skupe lijekove.
  • Za lijekove koji nemaju potpune analoge pogledajte popis najsličnijih lijekova koji se koriste.
  • Ako ste profesionalac, pomoć umjetne inteligencije pomoći će u odabiru liječenja.

Lijek "Kseleviya": 2 pun analogni, najjeftiniji - Januvia (1403-1705ք); 30 analoga u akciji, najsličniji - Vipidia (904-1332ք)

Kratke informacije o alatu

Moguće zamjene za lijek "Kseleviya"

Potpuni analozi po tvari

Analogi za akciju

Prednost Cyberisa je svestranost, zahvaljujući kojoj je u mogućnosti odabrati analoge za sve lijekove. Umjetna inteligencija analizira indikacije, kontraindikacije, sastojke, farmakološke skupine, kao i informacije o praktičnoj upotrebi lijekova, te pokazuje najbolje zamjene sa stupnjem sličnosti u postocima.
Cijeli analozi lijekova nisu uvijek dostupni, a njihova uporaba nije uvijek moguća zbog prisutnosti opasnih interakcija lijekova. Stoga je potrebno koristiti samo slične lijekove, ponekad čak i iz različitih farmakoloških skupina.

Hipoglikemijski lijek Januvia (upute i osvrti dijabetičara)

Januvia je prvi antidijabetični lijek koji pripada fundamentalno novoj skupini lijekova, inhibitorima DPP-4. S početkom proizvodnje Januvie, započela je nova era inkretina u liječenju dijabetesa. Prema znanstvenicima, ovaj izum nije ništa manje važan od otkrića metformina ili stvaranja umjetnog inzulina. Novi lijek smanjuje šećer jednako učinkovito kao i sulfonilurea lijekovi (PSM), ali ne dovodi do hipoglikemije, lako se tolerira i čak doprinosi obnovi beta stanica.

Pate li od visokog krvnog tlaka? Jeste li znali da hipertenzija uzrokuje srčani udar i moždani udar? Normalizirajte pritisak. Pročitajte mišljenje i povratne informacije o metodi ovdje >>

Prema uputama, Yanuvia se može uzimati s drugim antihiperglikemijskim lijekovima, u kombinaciji s terapijom inzulinom.

Indikacije za uporabu

Prema preporukama brojnih dijabetičkih asocijacija, lijek prve linije, tj. Propisan odmah nakon dijagnoze dijabetesa tipa 2, je metformin. Zbog nedostatka učinkovitosti dodaju se lijekovi druge linije. Dugo vremena, prednost su davali lijekovi sulfoniluree, jer su učinkovitiji od drugih lijekova u djelovanju na šećer u krvi. Trenutno je sve više liječnika sklonih novim lijekovima - GLP-1 mimeticima i DPP-4 inhibitorima.

Kao opće pravilo, Januvia je lijek za dijabetes melitus koji se dodaje metforminu u fazi 2 terapije dijabetesa. Pokazatelj potrebe za drugim lijekom za snižavanje glukoze je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod uvjetom da se metformin uzima u dozi blizu maksimalnog, opažena je dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata, osigurana je redovita tjelesna aktivnost.

Prilikom odabira onoga što će imenovati pacijentu: sulfonilurea lijekovi ili Yanuviya, obratite pozornost na opasnost od hipoglikemije za pacijenta.

Indikacije za primanje Januvie i njegovih analoga:

  1. Bolesnici s smanjenom osjetljivošću na hipoglikemiju zbog neuropatije ili drugih uzroka.
  2. Dijabetičari su predodređeni za noćnu hipoglikemiju.
  3. Usamljeni, stariji pacijenti.
  4. Dijabetičari koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje prilikom vožnje automobila, radeći na visini, sa složenim mehanizmima, itd.
  5. Bolesnici s čestom hipoglikemijom uzimaju sulfonilureu.

Naravno, svaki bolesnik s dijabetesom može odabrati prebacivanje na Yanuvia. Indeks učinkovitosti Januvia je smanjenje glikiranog hemoglobina za 0,5 posto ili više nakon šest mjeseci liječenja. Ako ti rezultati nisu postignuti, pacijent mora odabrati drugi lijek. Ako je HS smanjen, ali još uvijek nije dostigao normu, trećem antidijabetičkom sredstvu dodan je režim liječenja.

Kako djeluje lijek?

Inkretini su gastrointestinalni hormoni koji se proizvode nakon obroka i izazivaju oslobađanje inzulina iz gušterače. Nakon što završe svoj rad, brzo se razlažu posebnim enzimom, dipeptidil peptidazom tipa 4 ili DPP-4. Januvia inhibira ili inhibira taj enzim. Kao rezultat, inkretini su duži u krvi, što znači da se sinteza inzulina povećava, a glukoza se smanjuje.

Opće karakteristike svih inhibitora DPP-4 koji se koriste u dijabetes melitusu:

  • Januvia i analozi se uzimaju oralno, dostupni su u obliku tableta;
  • povećavaju koncentraciju inkretina, ali ne više od 2 puta više od fizioloških;
  • praktički nema neželjenih djelovanja u probavnom traktu;
  • ne utječu negativno na težinu;
  • hipoglikemiju u dijabetes melitusa uzrokuju mnogo rjeđe lijekovi sulfoniluree;
  • smanjiti glikirani hemoglobin za 0,5-1,8%;
  • utječu i na toskak i na postprandijalnu glikemiju. Glukoza na prazan želudac je smanjena, uključujući i zbog smanjenja izlučivanja jetre;
  • povećati masu beta stanica u gušterači;
  • ne utječu na izlučivanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju, ne smanjuju njegove rezerve u jetri.

Upute za uporabu detaljno opisuju farmakokinetiku sitagliptina, aktivnog sastojka Januvie. Ima visoku bioraspoloživost (oko 90%), apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta unutar 4 sata. Akcija počinje pola sata nakon prijema, učinak traje više od jednog dana. U tijelu se sitagliptin praktički ne metabolizira, 80% se izlučuje u urinu u istom obliku.

Proizvođač Januvia - američka korporacija Merck. Lijek koji ulazi na rusko tržište proizvodi se u Nizozemskoj. Trenutno je počela proizvodnja sitagliptina od strane ruske tvrtke Akrihin. Njegovo pojavljivanje na policama ljekarni očekuje se u drugom kvartalu 2018. godine.

Upute za uporabu

Januvijin lijek dostupan je u dozama od 25, 50, 100 mg. Tablete imaju filmsku oblogu i obojene su ovisno o dozi: 25 mg - blijedo ružičasta, 50 mg - mlijeko, 100 mg - bež.

Lijek vrijedi više od 24 sata. Uzima se jednom dnevno u bilo koje vrijeme, bez obzira na vrijeme obroka i njegov sastav. Prema pregledima, vrijeme primanja Januvie možete pomaknuti 2 sata bez štete za glikemiju.

Preporuke iz uputa za odabir doziranja:

  1. Optimalna doza je 100 mg. Propisuje se gotovo svim dijabetičarima koji nemaju kontraindikacije. Nije potrebno početi s malom dozom i postupno je povećavati, budući da tijelo dobro podnosi Januvia.
  2. Bubrezi su uključeni u eliminaciju sitagliptina, stoga se u slučaju zatajenja bubrega lijek može akumulirati u krvi. Kako bi se izbjegla predoziranje, doza Januvie se podešava ovisno o stupnju insuficijencije. Ako je GFR> 50, propisano je uobičajeno 100 mg. Sa SCF 9%).

Recenzije za Januvia

Oblik izdavanja: Tablete

Analogi od Januvia

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 90 rubalja. Analogni jeftiniji za 1305 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 97 rubalja. Analogni je jeftiniji za 1298 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 115 rubalja. Analogni je jeftiniji za 1280 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 130 rubalja. Analogni jeftiniji za 1265 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 273 rubalja. Analogni jeftinije za 1122 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 287 rubalja. Analogni jeftiniji na 1108 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 288 rubalja. Analogni je jeftiniji na 1107 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 435 rubalja. Analogni jeftinije za 960 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 499 rubalja. Analogni jeftinije za 896 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 735 rubalja. Analogni jeftinije za 660 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 982 rubalja. Analogni jeftiniji za 413 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1060 rubalja. Analogni jeftinije za 335 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1301 rubalja. Analogni jeftinije za 94 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 1806 rubalja. Analog skuplji za 411 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 2128 rubalja. Analog skuplji na 733 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 2569 rubalja. Analog skuplji za 1174 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 3396 rubalja. Analog skuplji za 2001 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 4919 rubalja. Analog skuplji za 3524 rubalja

Podudara se prema indikacijama

Cijena od 8880 rubalja. Analog skuplji na 7485 rubalja

Upute za uporabu Januvie

Matični broj: Trgovački naziv: JANUVIA / JANUVIA

Međunarodno zaštićeno vlasništvo: Sitagliptin

Oblik doziranja: film obložene tablete

sastojci:

1 tableta, obložena filmom, sadrži hidrat sitagliptin fosfata koji odgovara 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptina.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza; kalcijev fosfat bez zemlje; kroskarmeloza natrij; magnezijev stearat; natrij fumarat.
Ljuska tablete (Opadray® II: Pink 85 F97191 za doziranje 25 mg; svjetlo bež 85 F 17498 za doziranje 50 mg; bež 85 F 17438 za doziranje 100 mg) sadrži polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, željezni oksid žuti, željezni oksid crveni.

opis

Okrugle bikonveksne tablete svijetlo ružičaste boje s blijedom nijansom, filmom obložene gravurom "221" s jedne strane i glatke s druge strane.
Tablete od 50 mg:
Okrugle bikonveksne tablete svjetlo bež boje, film obložen gravurom "112" s jedne strane i glatka s druge strane.
Tablete 100 mg:
Okrugle bikonveksne tablete bež boje, filmom obložene gravurom "277" s jedne strane i glatke s druge strane.

Farmakoterapijska skupina

Inhibitor dipeptidil peptidaze 4.

ATH kod: A10VN01

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
JANUVIA (sitagliptin) je oralno aktivan, visoko selektivan inhibitor enzima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4), namijenjen za liječenje dijabetesa tipa 2. Sitagliptin se razlikuje kemijskom strukturom i farmakološkim djelovanjem analoga glukagon-sličnog peptida-1 (GLP-1), inzulina, derivata sulfoniluree, bigvanida, agonista gama-receptora aktiviranih gama-receptorima (PPAR-y), inhibitora alfa glikozidaze, analoga amilina. Inhibiranjem DPP-4, sitagliptin povećava koncentraciju dva poznata hormona inkretinske obitelji: GLP-1 i inzulinotropni peptid ovisan o glukozi (HIP). Hormoni obitelji inkretina izlučuju se u crijevima tijekom dana, a njihova razina raste kao odgovor na unos hrane. Inkretini su dio unutarnjeg fiziološkog sustava za regulaciju homeostaze glukoze. Kod normalnih ili povišenih razina glukoze u krvi, hormoni obitelji inkretina doprinose povećanju sinteze inzulina, kao i njegovom izlučivanju beta-stanicama gušterače, signaliziranjem intracelularnih mehanizama povezanih s cikličkim AMP.
GLP-1 također doprinosi supresiji povećane sekrecije glukagona alfa stanicama gušterače. Smanjenje koncentracije glukagona na pozadini povećanja razine inzulina doprinosi smanjenju proizvodnje glukoze u jetri, što u konačnici dovodi do smanjenja glukoze u krvi.
Pri niskim koncentracijama glukoze u krvi nisu navedeni učinci inkretina na otpuštanje inzulina i smanjenje izlučivanja glukagona. GLP-1 i HIP ne utječu na otpuštanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju. Pod fiziološkim uvjetima, aktivnost inkretina je ograničena enzimom DPP-4, koji brzo hidrolizira inkretine u obliku neaktivnih produkata.
Sitagliptin sprječava hidrolizu inkretina enzimom DPP-4, čime se povećavaju koncentracije aktivnih oblika GLP-1 i HIP u plazmi. Povećanjem razine inkretina, sitagliptin povećava otpuštanje inzulina ovisnog o glukozi i doprinosi smanjenju izlučivanja glukagona. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s hiperglikemijom, te promjene u izlučivanju inzulina i glukagona dovode do smanjenja razine glikiranog hemoglobina HbA1C i smanjenja koncentracije glukoze u plazmi, određene na prazan želudac i nakon testa otpornosti na stres.
U bolesnika s dijabetesom tipa 2 uzimanje jedne doze lijeka JANUIA dovodi do inhibicije aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata, što dovodi do povećanja razine cirkulirajućih globulina GLP-1 i HIP za faktor 2-3, povećanje koncentracije inzulina u plazmi i C koncentracije Peptid, reducirajući koncentraciju glukagona u krvnoj plazmi, smanjujući glukozu natašte, kao i reducirajući glikemiju nakon opterećenja glukozom ili hrane.

farmakokinetika
Farmakokinetika sitagliptina opsežno je opisana u zdravih osoba i bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Kod zdravih osoba nakon peroralne primjene 100 mg sitagliptina uočena je brza apsorpcija lijeka s maksimalnom koncentracijom (Cmax) u rasponu od 1 do 4 sata od vremena primjene. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećava se proporcionalno dozi, a kod zdravih ispitanika 8,52 μMh, kada se uzima 100 mg oralno, Cmax je 950 nM, prosječni polu-život je 12,4 sata. Plazma AUC sitagliptina povećala se za oko 14% nakon sljedeće doze od 100 mg lijeka kako bi se postiglo stanje ravnoteže nakon uzimanja prve doze. Koeficijenti varijacije AUC sitagliptina unutar i unutar subjekta bili su neznatni.
apsorpcija
Apsolutna bioraspoloživost sitagliptina je približno 87%. Budući da zajednički unos lijeka JANUVIA i masna hrana nemaju učinka na farmakokinetiku, lijek JANUVIA može se propisati bez obzira na obrok.
distribucija
Prosječni volumen raspodjele u ravnoteži nakon jedne doze od 100 mg sitagliptina u zdravih dobrovoljaca iznosi približno 198 litara. Frakcija vezanja sitagliptina na proteine ​​plazme relativno je niska i iznosi 38%.
metabolizam
Oko 79% sitagliptina izlučuje se nepromijenjeno u urinu.
Samo se mali dio unesenog lijeka metabolizira.
Nakon uvođenja 14C-označenog sitagliptina unutar oko 16% radioaktivnog lijeka izlučuje se u obliku njegovih metabolita. Pronađeni su tragovi 6 metabolita sitagliptina, koji vjerojatno nemaju DPP-4 inhibitornu aktivnost. Ispitivanja in vitro pokazala su da je CYP3A4 s CYP2C8 primarni enzim koji sudjeluje u ograničenom metabolizmu sitagliptina.
uzgajanje
Nakon uvođenja sitagliptina obilježenog s 14C unutar zdravih dobrovoljaca, oko 100% primijenjenog lijeka je uklonjeno: 13% kroz crijeva, 87% u bubrezima - u roku od tjedan dana nakon uzimanja lijeka. Prosječni poluživot sitagliptina kada se daje oralno sa 100 mg je približno 12,4 sata; bubrežni klirens je približno 350 ml / min.
Uklanjanje sitagliptina provodi se prvenstveno izlučivanjem bubrega mehanizmom aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je supstrat za transporter organskih ljudskih aniona trećeg tipa (hOAT-3), koji može biti uključen u proces eliminacije sitagliptina putem bubrega. Klinički, uključenost hOAT-3 u transport sitagliptina nije ispitana. Sitagliptin je također supstrat p-glikoproteina, koji također može sudjelovati u procesu eliminacije sitagliptina u bubrezima. Međutim, ciklosporin, inhibitor p-glikoproteina, nije smanjio bubrežni klirens sitagliptina.

Farmakokinetika u određenim skupinama bolesnika
Bolesnici s zatajenjem bubrega
Otvoreno istraživanje lijeka JANUVIA u dozi od 50 mg na dan provedeno je kako bi se proučila njegova farmakokinetika u bolesnika s različitim stupnjevima ozbiljnosti kroničnog zatajenja bubrega. Pacijenti uključeni u istraživanje podijeljeni su u skupine blagog zatajenja bubrega (klirens kreatinina 50 do 80 ml / min), umjerene (klirens kreatinina 30 do 50 ml / min) i teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) i također bolesnici s terminalnim stadijem bubrežne bolesti koji zahtijevaju dijalizu.
U bolesnika s blagim zatajenjem bubrega nije bilo klinički značajne promjene u koncentraciji plazme sitagliptina u usporedbi s kontrolnom skupinom zdravih dobrovoljaca.
Približno dvostruko povećanje AUC sitagliptina u usporedbi s kontrolnom skupinom zabilježeno je u bolesnika s umjerenom insuficijencijom bubrega, približno četverostruko povećanje AUC zabilježeno je u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, kao iu bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti u usporedbi s kontrolnom skupinom. Sitagliptin je blago uklonjen iz cirkulacije hemodijalizom: samo 13,5% doze je uklonjeno iz tijela tijekom 3-4 sata dijalize.
Stoga, da bi se postigla terapijska koncentracija lijeka u plazmi (slična onoj u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom) u bolesnika s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, potrebno je prilagoditi dozu (vidi Doziranje i primjena).
Bolesnici s zatajenjem jetre
U bolesnika s umjerenom insuficijencijom jetre (7-9 bodova po Child-Pugh skali), prosječna AUC i Cmax sitagliptina u jednoj dozi od 100 mg povećavaju se za približno 21%, odnosno 13%. Stoga korekcija doze lijeka za blagi i umjereni zatajenje jetre nije potrebna.
Nema kliničkih podataka o primjeni sitagliptina u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici). Međutim, zbog činjenice da se lijek primarno izlučuje putem bubrega, ne treba očekivati ​​značajnu promjenu u farmakokinetici sitagliptina u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom.
Stariji bolesnici
Dob bolesnika nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetičke parametre sitagliptina. U usporedbi s mladim bolesnicima u starijih bolesnika (65-80 godina), koncentracija sitagliptina je oko 19% veća. Nije potrebna prilagodba doze lijeka, ovisno o dobi

Indikacije za uporabu

monoterapija
Lijek JANUVIA je indiciran kao dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Kombinirana terapija
Lijek JANUVIA je također indiciran za bolesnike sa šećernom bolešću tipa 2 za poboljšanje kontrole glikemije u kombinaciji s metforminom ili agonistima PPARγ (na primjer, tiazolidindion), kada dijeta i tjelovježba u kombinaciji s monoterapijom s navedenim agensima ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije.

kontraindikacije


  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • dijabetes tipa 1;
  • dijabetička ketoacidoza.

Nema podataka o primjeni lijeka JANUVIA u pedijatrijskoj praksi kod bolesnika mlađih od 18 godina. Dakle, uporaba lijeka JANUVIA u ovoj kategoriji bolesnika se ne preporučuje

Zatajenje bubrega
Prilagodba doze lijeka JANUIA potrebna je u bolesnika s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, kao iu bolesnika s terminalnim stadijem bubrežne bolesti koji zahtijevaju hemodijalizu (vidi "Doziranje i način primjene").

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nije bilo kontroliranih ispitivanja lijeka JUNUIA u trudnica, stoga nema podataka o sigurnosti primjene lijeka kod trudnica. Lijek JANUVIA, kao i drugi oralni hipoglikemični lijekovi, ne preporučuje se tijekom trudnoće. Nema podataka o izlučivanju sitagliptina s mlijekom. Stoga se lijek JANUVIA ne smije davati tijekom dojenja.

Doziranje i primjena

Preporučena doza JANUVIA lijeka je 100 mg jednom dnevno kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom ili agonistom PPARγ (na primjer, tiazolidindion).
JANUVIA se može uzeti bez obzira na obrok.
Ako bolesnik propušta uzimanje lijeka JANUVIA, treba ga uzeti što je prije moguće nakon što se bolesnik sjeti propustenog uzimanja lijeka. Nemojte dopustiti primanje dvostruke doze lijeka JANUVIA.
Bolesnici s zatajenjem bubrega
U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina ≥ 50 ml / min, što približno odgovara razini kreatinina u plazmi ≤ 1,7 mg / dl kod muškaraca, ≤ 1,5 mg / dl u žena), prilagodba doze lijeka JANUVIA nije potrebna.
Za bolesnike s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina ≥30 ml / min, ali 1,7 mg / dL, ali ≤ 3 mg / dL kod muškaraca,> 1,5 mg / dL, ali ≤ 2,5 mg / dL kod žena) a) doza lijeka JANUVIA je 50 mg jednom dnevno.
U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 3 mg / dL za muškarce,> 2,5 mg / dL za žene), kao i sa završnom fazom bubrežne bolesti koja zahtijeva hemodijalizu, doza JANUVIA je 25 mg jednom dnevno. Lijek JANUVIA može se koristiti bez obzira na raspored hemodijalize.
Bolesnici s zatajenjem jetre
U bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem jetre nije potrebna prilagodba doze lijeka JUNUIA. Lijek nije ispitan u bolesnika s teškim zatajenjem jetre.
Stariji bolesnici
Nije potrebna prilagodba doze lijeka JUNUIA u starijih bolesnika.

Nuspojave

Lijek JANUVIA općenito se dobro podnosi i kao monoterapija iu kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima. U kliničkim ispitivanjima, ukupna učestalost nuspojava, kao i učestalost prekida lijeka zbog štetnih nuspojava, bili su slični onima koji su uzimani s placebom.
Nuspojave koje su se pojavile bez uzročne veze s uzimanjem lijeka JANUVIA u dozi od 100 mg i 200 mg dnevno, ali češće nego pri uzimanju placeba, s učestalošću od> 3%: infekcija gornjih dišnih putova (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringitis (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), glavobolja (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), proljev (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), artralgija (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Ukupna incidencija hipoglikemije u bolesnika koji su primali lijek JANUVIA bila je slična onoj koja je uzimana s placebom (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Učestalost nekih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta pri uzimanju lijeka JANUVIA u obje doze bila je slična onoj uzetoj s placebom, osim češće mučnine tijekom uzimanja lijeka JANUVIA u dozi od 200 mg dnevno: bol u trbuhu (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), mučnina (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), povraćanje (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), proljev (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Promjene laboratorijskih parametara
Analiza kliničkih ispitivanja lijeka pokazala je blagi porast urične kiseline (približno 0,2 mg / dl u usporedbi s placebom, prosječna razina 5-5,5 mg / dl) u bolesnika koji su primali lijek JANUVIA u dozi od 100 i 200 mg na dan. Nisu zabilježeni slučajevi gihta.
Došlo je do blagog smanjenja ukupne koncentracije alkalne fosfataze (oko 5 IU / L u usporedbi s placebom, prosječna razina od 56-62 IU / L), djelomično zbog blagog smanjenja frakcije koštane alkalne fosfataze.
Došlo je do blagog povećanja broja bijelih krvnih stanica (približno 200 / µl u usporedbi s placebom, prosječnom razinom od 6600 / µl), zbog povećanja broja neutrofila. Ovo je zapažanje zabilježeno u većini, ali ne u svim studijama.
Navedene promjene laboratorijskih parametara ne smatraju se klinički značajnima.
Tijekom liječenja lijekom JANUVIA nije bilo klinički značajnih promjena vitalnih znakova i EKG-a (uključujući QTc interval).

predozirati

Tijekom kliničkih ispitivanja na zdravim dobrovoljcima općenito se dobro podnosila pojedinačna doza od 800 mg JANUVIA. Minimalne promjene QTc intervala, koje se ne smatraju klinički značajnim, zabilježene su u jednoj od studija lijeka JANUVIA u dozi od 800 mg dnevno. Doza od više od 800 mg na dan nije ispitana kod ljudi.
U slučaju predoziranja potrebno je započeti standardne potporne mjere: uklanjanje neapsorbiranog lijeka iz gastrointestinalnog trakta, praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG, kao i imenovanje potporne terapije, ako je potrebno.
Sitagliptin je slabo dijaliziran. U kliničkim ispitivanjima samo je 13,5% doze uklonjeno iz tijela tijekom 3-4 sata dijalize. Produžena dijaliza može biti propisana u slučajevima kliničke potrebe. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize sitagliptina.

Interakcija s drugim lijekovima

U studijama interakcije s drugim lijekovima, sitagliptin nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, oralni kontraceptivi. Na temelju tih podataka, sitagliptin ne inhibira CYP CYP3A4, 2C8 ili 2C9 izoenzime. Na temelju in vitro podataka, sitagliptin vjerojatno ne inhibira CYP2D6, 1A2, 2C19 ili 2B6, niti inducira CYP3A4.
Uočen je blagi porast AUC (11%), kao i prosječni Cmax (18%) digoksina kada se koristi zajedno sa sitagliptinom. Ovo povećanje se ne smatra klinički značajnim. Ne preporučuje se mijenjati dozu digoksina ili JANUVIA lijeka kada se koristi zajedno.
Povećanje AUC i Smax lijeka JANUVIA za 29%, odnosno 68%, zabilježeno je kod bolesnika s zajedničkom primjenom jedne oralne doze od 100 mg lijeka JANUVIA i jedne oralne doze od 600 mg ciklosporina, moćnog inhibitora p-glikoproteina.
Promatrane promjene u farmakokinetičkim značajkama sitagliptina ne smatraju se klinički značajnima. Nije preporučljivo mijenjati dozu lijeka JANUVIA u kombinaciji s ciklosporinom i drugim inhibitorima p-glikoproteina (na primjer, ketokonazol).
Populacijska farmakokinetička analiza bolesnika i zdravih dobrovoljaca (N = 858) na širokom rasponu srodnih lijekova (N = 83, od kojih se približno polovica izlučuje putem bubrega) nije otkrila klinički značajne učinke ovih tvari na farmakokinetiku sitagliptina.

Posebne upute

hipoglikemija
U kliničkim ispitivanjima lijeka JANUVIA kao monoterapije ili kao dio kombinirane terapije s metforminom ili pioglitazonom, učestalost hipoglikemije s primjenom lijeka JANUVIA bila je slična učestalosti hipoglikemije s placebom. Kombinirana uporaba lijeka JANUVIA u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati hipoglikemiju, kao što je inzulin, derivati ​​sulfoniluree, nije ispitivana.
Primjena kod starijih osoba.
U kliničkim ispitivanjima učinkovitost i sigurnost lijeka JANUVIA u starijih osoba (≥65 godina, 409 bolesnika) bile su usporedive s tim pokazateljima u bolesnika mlađih od 65 godina.
Korekcija doze po starosti nije potrebna. Kod starijih bolesnika postoji veća vjerojatnost za nastanak zatajenja bubrega. Sukladno tome, kao iu drugim dobnim skupinama, prilagodba doze potrebna je u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (vidi Doziranje i primjena).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima.

Nisu provedena istraživanja koja bi proučavala učinak lijeka JANUIA na sposobnost upravljanja vozilima. Međutim, ne očekuje se negativan učinak lijeka JANUVIA na sposobnost upravljanja automobilom ili složenih mehanizama.

Obrazac za izdavanje

Na 14 tableta u PVC / Al blisteru. 1, 2, 4, 6 ili 7 blistera stavljaju se u kartonsku kutiju zajedno s uputama za uporabu.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok valjanosti

2 godine.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.