Metformin kako se uzima prije jela ili poslije

• Dijagnostika

Ovaj materijal opisuje mehanizam djelovanja metformina, popularnog oralnog hipoglikemičnog lijeka koji se propisuje za liječenje dijabetesa tipa 2, kao i osoba koje su prekomjerne težine i pretile. Metformin sprečava razvoj kardiovaskularnih bolesti i komplikacija šećerne bolesti, pomaže tijelu povećati osjetljivost na inzulin.

Unatoč popularnosti, učinak metformina na ljudsko tijelo nije u potpunosti shvaćen. Metformin se također naziva "bestseler, a ne čitanje do kraja". Do danas se aktivno provode različite studije, a znanstvenici otkrivaju nove aspekte ovog lijeka, otkrivajući njegove dodatne korisne osobine i nuspojave.

Poznato je da je Svjetska zdravstvena organizacija prepoznala metformin kao jedan od najučinkovitijih i najsigurnijih lijekova koji se koriste u sustavu zdravstvene zaštite.

S druge strane, iako je metformin otkriven davne 1922. godine, tek je 1995. korišten u SAD-u. A u Njemačkoj metformin još uvijek nije lijek na recept, a njemački liječnici ga ne propisuju.

Mehanizam djelovanja metformina

Metformin aktivira sekreciju jetrene enzima AMP-aktivirane proteinske kinaze (AMPK), koja je odgovorna za metabolizam glukoze i masti. Aktivacija AMPA je potrebna za inhibitorni učinak metformina na glukoneogenezu u jetri.

Osim što suzbija proces glukoneogeneze u jetri, metformin povećava osjetljivost tkiva na inzulin, povećava periferni unos glukoze, povećava oksidaciju masnih kiselina, istovremeno smanjujući apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta.

Jednostavnije, nakon što hrana s visokim udjelom ugljikohidrata uđe u tijelo, inzulin gušterače počinje se izlučivati ​​kako bi se razine šećera u krvi održale u normalnom rasponu. Ugljikohidrati sadržani u hrani se probavljaju u crijevima i pretvaraju u glukozu, koja ulazi u krvotok. Inzulinom se isporučuje stanicama i postaje dostupan za energiju.

Jetra i mišići imaju sposobnost pohranjivanja viška glukoze, a također je lako osloboditi ga u krvotok ako je potrebno (na primjer, tijekom hipoglikemije, tijekom fizičkog napora). Osim toga, jetra može pohraniti glukozu iz drugih hranjivih tvari, na primjer, iz masti i aminokiselina (građevni blokovi proteina).

Najvažniji učinak metformina je inhibicija (supresija) proizvodnje glukoze u jetri, što je karakteristično za dijabetes tipa 2. t

Drugi učinak lijeka izražen je u odgađanju apsorpcije glukoze u crijevu, što omogućuje postizanje nižih razina glukoze u krvi nakon obroka (postprandijalna razina šećera u krvi), kao i povećanje osjetljivosti stanica na inzulin (ciljne stanice počinju brže reagirati na inzulin, što izlučuje se uzimanjem glukoze).

Primjedbe dr. R. Bernsteina o metforminu: “Uzimanje metformina ima neka dodatna pozitivna svojstva - smanjuje učestalost raka i potiskuje hormon grenina grelina, čime se smanjuje sklonost prejedanju. Međutim, po mom iskustvu, nisu svi analozi metformina jednako učinkoviti. Uvijek propisujem Glucophage, iako je nešto skuplji od svojih kolega ”(Diabetes Soluton, 4. izdanje. Str. 249).

Koliko brzo metformin djeluje?

Nakon peroralne primjene tableta metformina se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Djelovanje aktivne tvari započinje 2,5 sata nakon gutanja i nakon 9-12 sati izlučuje se bubrezima. Metformin se može akumulirati u jetri, bubrezima i mišićnom tkivu.

doza

Na početku terapije metformin se obično propisuje dva do tri puta dnevno prije ili poslije obroka od 500-850 mg. Nakon 10-15-dnevnog ciklusa, procjenjuje se učinkovitost njegovog djelovanja na razinu šećera u krvi i, ako je potrebno, doza lijeka se povećava pod nadzorom liječnika. Doza metformina može se povećati na 3000 mg. dnevno, podijeljeno u 3 ekvivalentne doze.

Ako razina šećera u krvi ne padne na normalu, onda se razmatra pitanje imenovanja kombinirane terapije. Proizvodi kombinacije metformina dostupni su na ruskom i ukrajinskom tržištu i uključuju: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin i Glibenclamid. Moguće je i imenovanje kombiniranog liječenja inzulinom.

Metformin dugog djelovanja i njegovi analozi

Kako bi se uklonili gastrointestinalni poremećaji i poboljšala kvaliteta života pacijenata, u Francuskoj je razvijen metformin za produljeno djelovanje. Glyukofazh Long - lijek s polaganom apsorpcijom aktivne tvari, koji se može uzeti samo 1 put dnevno. Ovaj postupak sprječava pojavu najviših koncentracija metformina u krvi, povoljno djeluje na podnošljivost metformina i smanjuje pojavu problema s probavom.

Apsorpcija produženog metformina javlja se u gornjem probavnom traktu. Znanstvenici su razvili sustav difuzije gela GelShield ("gel unutar gela"), koji postupno i ravnomjerno oslobađa metformin iz oblika tableta.

Analogi metformina

Izvorni lijek je francuski Glyukofazh. Postoji mnogo analoga (generika) metformina. To su ruski lijekovi Gliformin, Novoformin, Formetin i Metformin-Richter, njemački Metfohamma i Siofor, hrvatski Formin pliva, Argentinski Bagomet, izraelski metformin-Teva, slovački metformin Zentiva.

Analogi metformina dugog djelovanja i njihova cijena

Nuspojave metformina

• Vrlo često (u više od 10% slučajeva) javljaju se problemi s gastrointestinalnim traktom (povraćanje, mučnina, proljev, nadutost, bolovi u trbuhu). U takvim slučajevima, metformin se mora uzimati uz obroke kako bi se manje iritiralo probavni trakt. Kod akutnog gastrointestinalnog poremećaja metformin treba prekinuti.
• Jako smanjenje šećera u krvi (hipoglikemija) može se pojaviti nakon prekomjernog unosa alkohola tijekom terapije metforminom (sam alkohol snižava razinu šećera u krvi).
• Nedostatak vitamina B12 uočen je u oko 5% svih ljudi koji uzimaju metformin, što je oko dva puta više od uobičajenog. Rizik od nedostatka vitamina B12 povećava se s produljenom primjenom lijeka - u 30% bolesnika koji su uzimali metformin 10-12 godina, došlo je do određenog nedostatka ovog vitamina. Stoga se preporučuje dodatni unos vitamina B12.
• Promjena okusa.
• Uz dulju uporabu, kao i pri uzimanju lijeka, uz velike doze alkohola, može postojati visoka razina mliječne kiseline u krvi (laktička acidoza).

Laktacidoza i metformin

Laktička acidoza (lakticidemija, mliječna koma, laktička acidoza, laktička acidoza) je rijetka, ali vrlo opasna bolest, često smrtonosna. Tijelo je zakiseljeno mliječnom kiselinom, blokiran je mehanizam korištenja laktata u jetri i mišićima. Polovica slučajeva teške mliječne acidoze je u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Rizik od laktacidoze raste s kombinacijom unosa metformina i velike količine alkohola. Zato je uzimanje metformina kontraindicirano u bolesnika s alkoholizmom.

Pacijenti koji uzimaju metformin ili njegove analoge ne smiju piti alkohol u umjerenim količinama s hranom koja sadrži ugljikohidrate.

U riziku od razvoja laktične acidoze nalaze se bolesnici s oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Postoje i rizici za bolesti u kojima postoji hipoksija tkiva (zatajenje srca, plućna embolija, srčani udar, šokirana stanja).

kontraindikacije

Metformin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• S apsolutnim nedostatkom inzulina - sa dijabetesom tipa 1, dijabetičnom ketoacidozom ili dijabetičkom komom, metformin je potpuno neprihvatljiv (kontraindiciran).
• Kod teških bolesti bubrega (akutni nefritis, nefroskleroza) i zatajenje bubrega.
• Kod zatajenja jetre.
• Kada alkoholizam, jer Alkohol izaziva zakiseljavanje tijela mliječnom kiselinom pa postoji rizik od laktatne acidoze.
• Kod nestabilnog zatajenja srca, infarkta miokarda, srčanog (kardiogenog šoka).
• S teškom infekcijom tijela.
• Ako sumnjate da prisutnost emfizema kod pacijenta povećava rizik od laktacidoze.
• Prije operacije, gdje se planira anestezija ili anestezija, prije liječničkog pregleda s intravaskularnom injekcijom kontrastnih sredstava kroz krv, metformin treba prekinuti 24-48 sati prije početka liječenja zbog rizika od razvoja acidoze krvi.

Kako metformin utječe na jetru i bubrege?

Metformin može imati nuspojave na jetru i bubrege, pa je zabranjeno uzimati ga u bolesnika s kroničnim bolestima (s kroničnim zatajenjem bubrega, hepatitisom, cirozom itd.).

Metformin treba izbjegavati u bolesnika s cirozom jetre Djelovanje lijeka događa se izravno u jetri i može uzrokovati promjene u njemu ili dovesti do teške hipoglikemije, blokirajući sintezu glukoneogeneze. Možda stvaranje debljine jetre.

Međutim, u nekim slučajevima, metformin ima pozitivan učinak na bolest jetre, tako da stanje jetre prilikom uzimanja ovog lijeka treba pažljivo pratiti.

Kod kroničnog hepatitisa, metformin se mora napustiti, jer bolest jetre može pogoršati. U ovom slučaju, preporuča se pribjegavanje inzulinskoj terapiji, jer Inzulin ulazi izravno u krv, zaobilazeći jetru ili propisuje liječenje sulfonilureama.

Nisu pronađene nuspojave metformina na zdravoj jetri.

Više o našoj internetskoj stranici možete pročitati o uzimanju metformina za bolesti bubrega.

Kako metformin djeluje na trudnice s gestacijskim dijabetesom?

Imenovanje metformina trudnicama nije apsolutna kontraindikacija, nekompenzirani gestacijski dijabetes je mnogo štetniji za dijete. Međutim, inzulin se češće propisuje za liječenje gestacijskog dijabetesa. To se objašnjava kontroverznim rezultatima istraživanja o učincima metformina na trudnice.

Jedna od studija provedenih u Sjedinjenim Državama pokazala je da je metformin siguran tijekom trudnoće. Žene s gestacijskim dijabetesom koje su uzimale metformin imale su manji porast tjelesne težine tijekom trudnoće od inzulina. Djeca rođena od žena koje su primile metformin imale su manji porast visceralne masti, što ih čini manje sklonim inzulinskoj rezistenciji u kasnijem razdoblju života.

U pokusima na životinjama nije uočen štetni učinak metformina na fetalni fetalni razvoj.

Unatoč tome, u nekim zemljama metformin se ne preporučuje trudnicama. Na primjer, u Njemačkoj je propisivanje ovog lijeka tijekom trudnoće i gestacijskog dijabetesa službeno zabranjeno, a pacijenti koji to žele uzeti sve rizike i sami platiti. Prema njemačkim liječnicima, metformin može imati štetan učinak na fetus i oblikovati njegovu predispoziciju za otpornost na inzulin.

Kada laktacija treba napustiti metformin, jer dolazi u majčino mlijeko. Dojenje metforminom treba prekinuti.

Kako metformin na jajnicima?

Metformin se najčešće koristi za liječenje dijabetesa tipa 2, ali je također propisan za sindrom policističnih jajnika (PCOS) zbog međusobne povezanosti tih bolesti, jer sindrom policističnih jajnika često je povezan s inzulinskom rezistencijom.

Kliničke studije dovršene u razdoblju od 2006. do 2007. zaključile su da učinkovitost metformina u bolestu policističnih jajnika nije bila bolja od placeba, te da metformin u kombinaciji s klomifenom nije bio bolji od primanja samo klomifena.

U Velikoj Britaniji nije preporučeno propisivanje metformina kao prvog izbora za liječenje sindroma policističnih jajnika. Kao preporuka, indicirana je klomifen i naglašena je potreba za promjenom načina života, bez obzira na terapiju lijekovima.

Metformin za žensku neplodnost

Brojne kliničke studije pokazale su učinkovitost metformina u neplodnosti, zajedno s klomifenom. Metformin treba koristiti kao lijek druge linije ako se liječenje klomifenom pokazalo neučinkovitim.

Druga studija preporučuje da se metformin propisuje bez zadržavanja kao primarna mogućnost liječenja, budući da ima pozitivan učinak ne samo na anovulaciju, nego i na rezistenciju na inzulin, hirzutizam i pretilost, što se često primjećuje u PCOS.

Prediabet i metformin

Metformin se može davati pre-dijabetesom (osobe izložene riziku od razvoja dijabetesa tipa 2), što smanjuje njihove šanse za razvijanje bolesti, iako je intenzivna tjelovježba i dijeta ograničena na ugljikohidrate mnogo poželjnija za tu svrhu.

U Sjedinjenim Američkim Državama provedeno je istraživanje prema kojemu je jedna skupina ispitanika dobila metformin, dok je druga bila uključena u sport i slijedila dijetu. Kao rezultat toga, u skupini zdravog načina života, incidencija dijabetesa bila je 31% manja nego kod prediabetičara koji su uzimali metformin.

Evo što pišu o prediabetu i metforminu u jednom znanstvenom pregledu objavljenom na PubMed-u, bazi podataka medicinskih i bioloških publikacija na engleskom jeziku (PMC4498279):

"Osobe s povišenom razinom šećera u krvi koje nisu dijabetičari izložene su riziku od razvoja dijabetesa tipa 2, takozvanog" predijabetesa ". Pojam prediabetes obično se primjenjuje na graničnu glukozu u plazmi (nemoćna glukoza na gladovanje) i / ili glukoze u plazmi, isporučena 2 sata nakon testa oralne tolerancije glukoze sa 75 g šećera (smanjena tolerancija glukoze) U SAD-u se čak i gornja granična razina glikiranog hemoglobina (HbA1c) počela smatrati pre-dijabetesom.
Osobe s pred-dijabetesom imaju povećan rizik od mikrovaskularnog oštećenja i razvoja makrovaskularnih komplikacija, sličnih dugoročnim komplikacijama dijabetesa. Suspendiranje ili preokretanje progresije smanjene inzulinske osjetljivosti i poremećaja funkcije β-stanica ključno je za postizanje prevencije dijabetesa tipa 2.

Razvijene su mnoge mjere za smanjenje tjelesne težine: farmakološko liječenje (metformin, tiazolidindioni, akarboza, injekcije bazalnog inzulina i lijekovi za mršavljenje), kao i bariatric kirurgija. Te mjere usmjerene su na smanjenje rizika od razvoja dijabetesa tipa 2 u osoba s pred-dijabetesom, iako pozitivni rezultati nisu uvijek postignuti.

Metformin pojačava djelovanje inzulina u jetri i skeletnim mišićima, a njegova učinkovitost u odgađanju ili prevenciji nastanka dijabetesa dokazana je u raznim velikim, dobro planiranim, randomiziranim studijama,

uključujući programe prevencije dijabetesa. Desetljeća kliničke uporabe pokazala su da se metformin općenito dobro podnosi i da je siguran.

Mogu li uzeti Metformin za mršavljenje? Rezultati istraživanja

Prema istraživanjima, metformin može pomoći nekim ljudima da izgube težinu. Međutim, još uvijek nije jasno kako metformin dovodi do gubitka težine.

Jedna teorija je da metformin smanjuje apetit, zbog čega dolazi do gubitka težine. Unatoč činjenici da metformin pomaže u mršavljenju, ovaj lijek nije izravno namijenjen za tu svrhu.

Prema randomiziranom dugoročnom istraživanju (vidi: PubMed, PMCID: PMC3308305), gubitak težine pomoću metformina ima tendenciju da se javlja postupno, u razdoblju od jedne do dvije godine. Broj ispuštenih kilograma također varira među različitim ljudima i povezan je s mnogim drugim čimbenicima - konstitucijom tijela, dnevnim unosom kalorija i načinom života. Prema studiji, ispitanici su u prosjeku izgubili od 1,8 do 3,1 kg nakon dvije ili više godina uzimanja metformina. Ako usporedite s drugim metodama gubitka težine (dijete s niskom razinom ugljikohidrata, visoka tjelesna aktivnost, gladovanje), onda je to više od skromnog rezultata.

Bezumni lijekovi bez promatranja drugih aspekata zdravog načina života ne dovode do gubitka težine. Ljudi koji slijedite zdrave prehrane i vježbe uz uzimanje metformin imaju tendenciju da izgubite više težine. To je zbog činjenice da metformin povećava stopu sagorijevanja kalorija tijekom vježbanja. Ako se ne bavite sportom, onda vjerojatno nećete imati tu prednost.

Osim toga, svaki gubitak težine će se nastaviti sve dok uzimate lijek. To znači da ako prestanete uzimati metformin, postoje mnoge šanse da se vratite na početnu težinu. Čak i kada još uzimate lijek, možete polako početi dobivati ​​na težini. Drugim riječima, metformin nije "čarobna pilula" za mršavljenje, suprotno očekivanjima nekih ljudi. Pročitajte više o tome u našem materijalu: Primjena metformina za mršavljenje: recenzije, istraživanja, upute

Je li metformin propisan za djecu?

Prihvatljivost metformina kod djece i adolescenata starijih od deset godina je dopuštena - to je potvrđeno raznim kliničkim ispitivanjima. Nisu otkrili nikakve specifične nuspojave povezane s razvojem djeteta, ali liječenje se mora provoditi pod nadzorom liječnika.

nalazi

• Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri (glukoneogeneza) i povećava osjetljivost tjelesnih tkiva na inzulin.
• Usprkos velikoj utrživosti droge u svijetu, njezin mehanizam djelovanja nije u potpunosti shvaćen, a mnoge studije međusobno se proturječe.
• Prihvaćanje metformina u više od 10% slučajeva uzrokuje crijevne probleme. Kako bi se riješio ovaj problem, razvijen je metformin dugog djelovanja (izvorni je Long Glucophage), koji usporava apsorpciju aktivne tvari i čini nježniju na želucu.
• Metformin se ne smije uzimati za teške bolesti jetre (kronični hepatitis, cirozu) i bubrege (kronično zatajenje bubrega, akutni nefritis).
• U kombinaciji s alkoholom, metformin može uzrokovati smrtonosnu bolest mliječne acidoze, pa je alkoholičarima strogo zabranjeno uzimati je kad piju velike količine alkohola.
• Dugotrajna primjena metformina uzrokuje nedostatak vitamina B12, pa se stoga preporučuje uzimanje dodataka ovog vitamina.
• Primjena metformina se ne preporuča tijekom trudnoće i gestacijskog dijabetesa, kao i tijekom dojenja, budući da prodire u mlijeko.
• Metformin nije "čarobna pilula" za mršavljenje. Gubitak težine je bolji uz zdravu prehranu (uključujući ograničenje ugljikohidrata), uz fizičku aktivnost.

izvori:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi produženog djelovanja metformina // liječnik. 2012. №3.
2. Da li metformin uzrokuje laktičku acidozu? / Cochrane sustavni pregled: Osnove // ​​Medicinske i farmaceutske vijesti. 2011. №11-12.
3. Dugotrajna sigurnost, podnošljivost i gubitak težine povezani su s uzimanjem metformina u prevenciji dijabetesa mellitusa (studija) / dugotrajne sigurnosti, podnošljivosti i skrbi za dijabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.