Što je biguanidi: djelovanje skupine lijekova za dijabetes

• Hipoglikemija

Biguanidi su lijekovi stvoreni da smanje razinu glukoze u krvi. Alat je dostupan u obliku tableta.

Najčešće se koriste u dijabetes melitusu tipa 2, kao pomoćno sredstvo.

U sklopu monoterapije rijetko se propisuju hipoglikemični lijekovi. To se obično događa u 5-10% slučajeva.

Biguanidi uključuju sljedeće lijekove:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Trenutno, u Rusiji, kao iu cijelom svijetu, većina bigvanida koristi derivate metilbigvanida, to jest metformin:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gama,
4. metformin,
5. gliformin i drugi.

Metformin se raspada od jedan i pol do tri sata. Lijek je dostupan u tabletama od 850 i 500 mg.

Terapijske doze su 1-2 g dnevno.

Možete konzumirati do 3 g dnevno s dijabetesom.

Imajte na umu da su bigvanidi ograničeni, zbog izraženih nuspojava, to jest želučane dispepsije.

Sada liječnici ne preporučuju upotrebu derivata fenilbiguanida, jer je dokazano da dovode do nakupljanja u ljudskoj krvi:

Djelovanje lijeka

Znanstvenici su pokazali da su hipoglikemijski učinci metformina kod dijabetesa povezani sa specifičnim učinkom lijeka na bazen i sintezu. Učinak metformina koji smanjuje šećer povezan je s prijenosnicima glukoze u stanici.

Količina prijenosnika glukoze se povećava zbog izloženosti bigvanidima. To se očituje u poboljšanom prijenosu glukoze preko stanične membrane.

Ovaj učinak objašnjava učinak na djelovanje i inzulin u tijelu, te inzulin koji dolazi izvana. Lijekovi također djeluju u mitohondrijskoj membrani.

Biguanidi inhibiraju glukoneogenezu, čime doprinose povećanju sadržaja:

Ove tvari su prekursori glukoze u kontekstu glukoneogeneze.

Količina prijenosnika glukoze povećava se pod djelovanjem metformina u plazmatskoj membrani. Radi se o:

Prijenos glukoze ubrzava:

1. u glatkim mišićima krvnih žila
2. endotel
3. mišića srca.

To objašnjava smanjenje otpornosti na inzulin kod osoba s dijabetesom tipa 2 pod utjecajem metformina. Povećanje osjetljivosti na inzulin ne prati povećanje njegove sekrecije gušterače.

U pozadini smanjenja inzulinske rezistencije smanjuje se osnovna vrijednost koja ukazuje na inzulin u krvi. Povećanje osjetljivosti na inzulin nije praćeno povećanjem njegove sekrecije u gušterači, kao što je to slučaj s primjenom sulfonilurea.

Kod liječenja metforminom kod ljudi se uočava gubitak težine, ali u liječenju sulfoniluree i inzulina može doći do suprotnog učinka. Osim toga, metformin pridonosi smanjenju serumskih lipida.

Nuspojave

Treba napomenuti glavne nuspojave primjene metformina, mehanizam koji slijedi:

• proljev, mučnina, povraćanje;
• metalni okus u ustima;
• nelagoda u trbuhu;
• smanjenje i gubitak apetita, do odbojnosti prema hrani;
• laktička acidoza.

Ove nuspojave i djelovanja, u pravilu, brzo nestaju pri nižim dozama. Napadaj proljeva je indikacija za zaustavljanje metformina.

Ako uzimate Metformin dulje vrijeme po 200-3000 mg dnevno, morate se sjetiti da će se apsorpcija gastrointestinalnog trakta smanjiti:

1. B vitamini,
2. folna kiselina.

U svakom slučaju potrebno je riješiti problem dodatnog imenovanja vitamina.

Neophodno je držati laktat krvi pod kontrolom i provjeravati ga najmanje dva puta godišnje. To je važno s obzirom na sposobnost metformina da poboljša anaerobnu glikolizu u tankom crijevu i suzbije glikogenolizu u jetri.

Kada osoba ima pritužbe na bol u mišićima i metalni okus u ustima, potrebno je ispitati razinu laktata. Ako se njegov sadržaj u krvi poveća, potrebno je prekinuti liječenje metforminom.

Ako nema mogućnosti proučavanja razine laktata u krvi, metformin se poništava dok se stanje ne normalizira, a zatim se provodi procjena svih mogućnosti njegove namjene.

Glavne kontraindikacije

Postoje specifične kontraindikacije za imenovanje metformina:

1. dijabetičku ketoacidozu, kao i komatozna i druga stanja dijabetičkog podrijetla;
2. bubrežna disfunkcija, povišen kreatinin u krvi više od 1,5 mmol / l;
3. hipoksična stanja bilo koje geneze (angina pektoris, neuspjeh cirkulacije, 4 FC, angina pektoris, infarkt miokarda);
4. respiratorna insuficijencija;
5. teška discirkulacijska encefalopatija,
6. moždani udar;
7. anemija;
8. akutne zarazne bolesti, kirurške bolesti;
9. alkohol;
10. zatajenje jetre;
11. trudnoća;
12. indikacije laktičke acidoze u povijesti.

U procesu povećanja jetre propisuju se bigvanidi kada je hepatomegalija prepoznata kao posljedica dijabetičke hepato-steatoze.

U slučaju infektivno-alergijskih i distrofičnih poremećaja jetre može se zabilježiti učinak bigvanida na jetreni parenhim, što se izražava u:

• pojavu kolestaze do i uključujući žuticu,
• promjene u testovima funkcije jetre.

Kod kroničnog perzistentnog hepatitisa, lijekove treba koristiti s oprezom.

Za razliku od derivata sulfoniluree, bigvanidi nemaju izravan toksični učinak na hematopoetsku funkciju koštane srži i bubrega. Međutim, one su kontraindicirane u:

• bolesti bubrega koje stimuliraju smanjenje glomerularne filtracije
• retencije dušičnih šljaka
• tešku anemiju, zbog rizika od lakticidemije.

Stariji pacijenti moraju pažljivo propisati lijekove, jer je to povezano s prijetnjom laktacidoze. To se odnosi na one pacijente koji obavljaju intenzivan fizički rad.

Postoje lijekovi, čija uporaba u liječenju bigvanida pogoršava mehanizam laktacidoze:

• fruktoza,
• teturam,
• antihistaminici
• salicilati,
• barbiturati.

Preparati skupine Biguanides i njihova uporaba u dijabetesu

Dijabetes s razvojem ljudske civilizacije postaje sve učestaliji. Prema statistikama, 15% ukupne populacije oboljelo je od ove neugodne i životno-ograničavajuće bolesti, otprilike isti broj je u neznanju da imaju prve znakove dijabetesa ili su već žrtve.

Na temelju toga, svaka treća osoba može čuti tu dijagnozu na svoj način, pa je važno proći redovite provjere kako bi se spriječila ili, u najgorem slučaju, ispravno pratila bolest tijekom cijelog života, ostajući pun i sretan čovjek.

Što su Biguanidi?

Bigvanidi su posebni pripravci namijenjeni smanjenju inzulinske rezistencije tjelesnih stanica smanjenjem apsorpcije raznih šećera i masti u crijevima. Oni su samo jedan od mnogih načina liječenja dijabetesa koji karakterizira značajno povišena razina glukoze u krvi i uzrokovana je genetskom predispozicijom ili nezdravom prehranom.

Popis tvari iz ove grupe uključuje:

1. Gvanidin - aktivno se koristi u srednjovjekovnoj Europi, ali u isto vrijeme bio je toksičan za jetru. Sada se ne koristi;
2. Sintalin je bio namijenjen borbi protiv blagog oblika bolesti, ali visoka toksičnost i pojava inzulina u medicini doprinijeli su suspenziji srodnih istraživanja, iako se lijek koristio do 40-ih godina prošlog stoljeća;
3. Buformin i fenformin pojavili su se 50-ih godina 20. stoljeća, zbog potrebe za korištenjem učinkovitih oralnih lijekova za liječenje dijabetesa tipa 2, ali su također otkrili probleme s gastrointestinalnim traktom kao nuspojave. Nadalje, dokazana je njihova opasnost i slijedila je stroga zabrana tih lijekova. Oni sada mogu postati ilegalna zamjena za metformin zbog nižih troškova, ali to je nepotreban rizik.
4. Metformin (jedino dopušteno iz odabrane skupine, zbog niskog rizika od razvoja laktatne acidoze). Također, lijek je poznat pod imenima Glyukofazh, Siofor. Postoje višekomponentne tablete koje ga sadrže. Kao rezultat istraživanja (do sada samo na crve), dokazano je da u budućnosti Metmorfin može postati "pilula za starost" zbog svojih pratećih svojstava.

Mehanizam utjecaja

Kao što znate, naše tijelo može dobiti šećer na dva načina:

1. Izvana s hranom.
2. Kroz glukoneogenezu u jetri.

Dakle, postoji sustav za održavanje razine šećera na konstantnoj optimalnoj razini. U ranim jutarnjim satima, šećer se ispušta u krvotok i isporučuje u mozak, čime se hrani i osigurava stabilan rad. Ali ako ga ne potrošimo u odgovarajućoj količini, višak će se deponirati na tijelo u obliku masti.

Metformin je najbolje uzimati istovremeno s hranom, puno se bolje apsorbira u krvi tijekom aktivne probave nego na prazan želudac. Tvar djeluje na hepatocite, povećavajući osjetljivost tkiva na inzulin i usporavajući istu apsorpciju u crijevima.

Pozitivni učinci uzimanja Metmorphina:

• stalni pad rezervi tjelesne masti;
• poboljšan apetit;
• snižavanje šećera na prihvatljive razine;
• smanjenje glikiranog hemoglobina na 1,5%;
• nema smanjenja glukoze u krvi nakon spavanja i istovremene gladi kod pacijenata druge skupine i zdravih ljudi;
• aktiviranje lipolize;
• inhibicija lipogeneze;
• snižavanje kolesterola;
• niže razine triglicerida;
• smanjene razine lipoproteina niske gustoće;
• smanjenje hemostaze trombocita.

Nuspojave

Nuspojave ovog lijeka uzrokuju češće od drugih, mogu poslužiti kao:

• upala gastrointestinalnog trakta ili samo povreda rada;
• povećanje koncentracije serotonina (hormona radosti) u crijevima, što stimulira njegov rad i uzrokuje česte proljeve;
• hipovitaminoza vitamina B12;
• osip na koži;
• pojava mliječne acidoze;
• smanjena razina testosterona kod muškaraca;
• pojava megaloblastične anemije (vrlo rijetko).

Kontraindikacije za primanje

Metformin je kontraindiciran u slučaju:

• alkoholne libacije zbog činjenice da uzrokuje zakiseljavanje krvi zbog smanjenja šećera, a to je izuzetno opasno;
• težak fizički rad za osobe starije od 60 godina;
• prisutnost akutnih stanja s potrebom za terapijom inzulinom;
• trudnoća i dojenje;
• zatajenje bubrega ili drugi problemi s bubrezima;
• problemi s jetrom;
• prisutnost mliječne acidoze (kada je udio mliječne kiseline u krvi premašen;
• prisutnost hipoksičnih bolesti (anemija, respiratorna insuficijencija, kronično zatajenje srca);
• akutne infekcije mokraćnog sustava;
• bronhopulmonalne infekcije;
• pothranjenost i iscrpljenje tijela.

Interakcija lijekova

Radnja je poboljšana u kombinaciji s:

• inzulin;
• secretogenic;
• akarboza;
• Inhibitori MAO;
• ciklofosfamid;
• klofibrat;
• salicilate;
• ACE inhibitori;
• Oksitetraciklin.

Radnja slabi kada se kombinira s:

• GCS;
• hormonska kontracepcijska sredstva;
• hormoni štitnjače;
• tiazidni diuretici;
• nikotinski derivati;
• epinefrin;
• glukagon;
• derivati ​​fenotiazina.

Među cijelom grupom Biguanida, metformin je relativno pristupačan, svestran i najkorisniji terapeutski agens. Prilikom utvrđivanja prvih znakova lošeg osjećaja, uvijek se trebate obratiti liječniku i napraviti test krvi. Uz racionalno korištenje lijeka u propisanim dozama, možete poboljšati cjelokupno zdravlje i voditi bezbrižan život bez nepotrebnih briga.

Video dr. Malysheve o tri rana znaka dijabetesa:

Glavno je zapamtiti da dijabetes nije kazna, te da se nelagodnost tijeka bolesti može smanjiti na minimum, slijedeći dijetu i upute liječnika.

Pripravci skupine bigvanida

Biguanidi - lijekovi za snižavanje razine šećera u krvi, proizvedeni u obliku pilula.

Koristi se uglavnom kod dijabetes melitusa tipa II, kao pomoćni lijekovi.

Za monoterapiju se hipoglikemijske pilule koriste vrlo rijetko, u oko 5-10% svih slučajeva.

Skupina bigvanida uključuje lijekove: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mehanizam djelovanja

Nakon uzimanja bigvanida, smanjuje se inzulinska rezistencija, povećava se količina slobodnog inzulina u odnosu na vezanu. Izlučivanje hormona lijekova u ovoj skupini ne utječe.

Prihvaćanje bigvanida Metformin poboljšava unos glukoze u mišiće, usporava oksidaciju masti i stvaranje masnih kiselina. Metformin učinkovito usporava stvaranje masnoća niske gustoće.

Često skupina lijekova biguanidov koristi za mršavljenje.

kontraindikacije

Metformin i drugi lijekovi bigvanida ne smiju se uzimati ako:

• Zatajenje srca.
• Abnormalnosti u jetri, bubrezima.
• Kronični alkoholizam.
• Infarkt miokarda u akutnom obliku.
• Oštećenje dišnog sustava.
• Trudnoća, dojenje.
• Preosjetljivost na lijek.
• Laktička acidoza.
• Ketoacidoza.
• Dijabetička stopala - više.

Nuspojave

• Mučnina, povraćanje.
• Poremećaji probavnog sustava.
• Megaloblastična anemija.
• Acidoza. U ovom slučaju, uzimamo lijek treba odmah zaustaviti.
• Hipoglikemija. Najčešće se primjećuje kod predoziranja.
• Laktička acidoza (trovanje mliječnom kiselinom).

Zbog ovih mogućih posljedica ispituje se poželjnost uzimanja metformina i njegovih analoga, osobito ako se lijek propisuje samo za mršavljenje.

Biguanidne nuspojave

BIGUANIDI - skupina tvari iz serije gvanidina, koje smanjuju sadržaj šećera u krvi bolesnika s dijabetesom.

Nakon izvješća Watanabea (S. Watanabe, 1918) o hipoglikemijskom učinku gvanidina, Frank (E. Frank, 1926) i drugi, koristili su derivat gvanidina, sintalin, za liječenje pacijenata s dijabetesom. Međutim, uz izražen hipoglikemijski učinak, sintalin je imao toksična svojstva. Očito, u vezi s tim, kliničari koje su 1929. sintetizirali Slotta i Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) nisu privukli derivate anidnog dijela koji snižavaju glukozu.

Mogućnost korištenja B. u dijabetesu počela je ponovno proučavati nakon izvješća Ungara (G. Ungar) 1957. o hipoglikemijskom učinku fenetilbigvanida.

U narednim godinama sintetiziran je velik broj derivata bigvanida, ali su se u liječenju šećerne bolesti koristili samo fenetilbigvanid (fenformin), dimetilbigvanid (metformin) i butilbigvanid (buformin):

Razlike u strukturi snižavanja glukoze B. određuju neke značajke metabolizma tih tvari u tijelu, veličinu efektivnih doza, ali je njihov učinak na metabolizam u osnovi isti.

Mehanizam djelovanja bigvanida nije potpuno razjašnjen, unatoč velikom broju istraživanja.

Utvrđeno je da B. uzrokuje smanjenje razine šećera u krvi u bolesnika sa šećernom bolesti i životinjama s eksperimentalnim dijabetesom. Učinak B. na sniženje šećera posebno je izražen kod pretilih pacijenata s dijabetičkim tipom tolerancije glukoze. Istodobno sa smanjenjem količine šećera u krvi, dolazi do smanjenja hiperinzulinemije koja je svojstvena tim bolesnicima.

Za razliku od sulfonilurea, B. ne djeluje stimulativno na izlučivanje inzulina. Njihova uporaba ne samo da ne uzrokuje degranulaciju beta-stanica, već također dovodi do akumulacije granula u tim stanicama. Taj učinak B. naziva efekt "štednje inzulina". To je očito povezano sa smanjenjem potreba za inzulinom.

Kod zdravih ljudi s normalnom tjelesnom težinom, razina šećera i inzulina u krvi se ne mijenja pod utjecajem terapijskih doza. B. Sniziti razinu šećera u krvi kod zdravih ljudi tek nakon dugog posta. Ova okolnost dovela je istraživače do potrebe proučavanja učinka B. na glukoneogenezu, jer je poznato da se njegovo povećanje javlja kod šećerne bolesti i gladovanja. Utvrđeno je da B. smanjuje povećanu glukoneogenezu iz proteina.

Također je utvrđeno da B. povećava hvatanje glukoze u mišićima i njezinu transformaciju u laktat u bolesnika s dijabetesom, pretilosti s normalnom tolerancijom glukoze i zdravih. Searle (GL Searle, 1966) i sur., I Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) vjeruju da je nedostatak učinka B. snižavanja šećera kod zdravih ljudi zbog činjenice da je njihova povećana iskorištenost perifernog glukoze uravnotežena s povećanjem njegove resinteze iz laktata (Coreyjev ciklus), dok kod dijabetičara sposobnost resinteze glukoze može biti smanjena.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) i sur., Objašnjava učinak B. smanjivanja šećera usporavanjem apsorpcije glukoze u crijevu.

Pod djelovanjem B. usporava se i apsorpcija drugih tvari: vitamin B12, D-ksiloza, aminokiseline i masti. Međutim, utvrđeno je da se usporavanje apsorpcije vitamina B12 i D-ksiloze dogodilo samo u prvom trenutku uzimanja bigvanida. Berchtold (P. Berchtold, 1969) i sur. Obnova normalne apsorpcije tih tvari tijekom dugotrajne primjene B. objašnjava prilagodbu enzimskih sustava djelovanju B.

Williams (1958) i sur., Steiner i Williams (D.F. Steiner, R.H. Williams, 1959) i drugi smatraju da je osnova djelovanja B. inhibicija oksidativne fosforilacije i povećanje iskorištenja glukoze anaerobnom glikolizom.

Kao rezultat inhibicije tkivnog disanja, smanjuje se stvaranje ATP, što dovodi do usporavanja brojnih metaboličkih procesa koji se odvijaju s potrošnjom energije, kao što su glukoneogeneza i aktivni transportni mehanizam u tankom crijevu. Međutim, treba napomenuti da su podaci o inhibiciji oksidativne fosforilacije dobiveni in vitro korištenjem visokih koncentracija B. koje su značajno premašile njihovu koncentraciju u krvi ljudi koji su uzimali terapijske doze tih lijekova.

Pitanje utjecaja B. na metabolizam masti također nije u potpunosti razjašnjeno. Postoje poruke da se pod djelovanjem B. kod bolesnika s dijabetesom povećava izlazak slobodnih masnih kiselina u krvi, povećava se razina u krvi i povećava njihova oksidacija. Međutim, s produljenim liječenjem B. brojni su istraživači zabilježili smanjenje razine slobodnih masnih kiselina u krvi. Postoje dokazi o smanjenju hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije u bolesnika sa šećernom bolešću u liječenju B; u isto vrijeme, opaženo je povećanje sinteze triglicerida.

Mnogi su istraživači primijetili da se u liječenju B. u bolesnika s dijabetesom s pretilošću primjećuje umjeren pad tjelesne težine. Međutim, taj se učinak pojavljuje tek na početku liječenja. To je povezano i sa smanjenjem apsorpcije brojnih tvari u crijevima i smanjenjem apetita. U bolesnika s pretilošću s normalnom tolerancijom glukoze, učinak B. na tjelesnu težinu je manje izražen nego u bolesnika s pretilošću s tipom tolerancije glukoze na dijabetes.

Indikacije za uporabu

B. za liječenje dijabetesa može se koristiti: a) kao neovisna metoda liječenja; b) u kombinaciji sa preparatima sulfoniluree; c) u kombinaciji s inzulinom.

Kliničke studije su utvrdile mogućnost korištenja B. za liječenje bolesnika s različitim oblicima šećerne bolesti, s izuzetkom bolesnika s ketoacidozom. Međutim, kao neovisna metoda liječenja, B. se može koristiti samo za blaže oblike dijabetesa u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom.

Temelj liječenja dijabetesa B., kao i sve ostale metode liječenja ove bolesti, je načelo kompenzacije metaboličkih poremećaja. Prehrana kod liječenja B. ne razlikuje se od uobičajene prehrane bolesnika s dijabetesom. U bolesnika s normalnom tjelesnom težinom, on mora biti pun kalorija i sastava, osim šećera i nekih drugih proizvoda koji sadrže lako probavljive ugljikohidrate (riža, krupica itd.), Te u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom - subkalorija s ograničenjem masti i ugljikohidrata te osim šećera.

Djelovanje B. reducirajući šećer potpuno je raspoređeno unutar nekoliko dana od početka njihove uporabe.

Za procjenu djelotvornosti liječenja potrebno je njihovo primanje najmanje sedam dana. Ako liječenje B. ne dovodi do kompenzacije metaboličkih poremećaja, treba ga prekinuti kao neovisnu metodu liječenja.

Sekundarna neosjetljivost na B. rijetko se razvija: prema klinici Joslin (E. P. Joslin, 1971), javlja se u ne više od 6% bolesnika. Trajanje kontinuiranog prijema B. pojedinačni pacijenti - 10 godina ili više.

U liječenju sa sulfonilureama, dodavanje B. može osigurati kompenzaciju za metaboličke poremećaje gdje je liječenje samim sulfonilureama nedjelotvorno. Svaki od ovih lijekova nadopunjuje djelovanje drugog lijeka: sulfonilurea lijekovi stimuliraju izlučivanje inzulina, a B. poboljšava periferno iskorištavanje glukoze.

Ako kombinirano liječenje lijekovima sulfonilurea i B., provedeno u roku od 7-10 dana, ne osigurava naknadu za metaboličke poremećaje, treba ga prekinuti, a bolesniku treba dati inzulin. U slučaju učinkovitosti kombinirane terapije B. i sulfonamida u budućnosti, moguće je smanjiti doze oba lijeka postupnim ukidanjem B. Pitanje mogućnosti smanjenja doza lijekova koje se uzimaju per os određuje se na temelju pokazatelja šećera u krvi i urina.

U bolesnika koji primaju inzulin, uporaba B. često smanjuje potrebu za inzulinom. Kada se propisuju tijekom razdoblja kada se dostigne normalna razina šećera u krvi, potrebno je smanjiti doze inzulina za otprilike 15%.

Primjena B. pokazana je kod inzulinski rezistentnih oblika dijabetes melitusa. Kod labilnog tijeka bolesti kod pojedinih bolesnika moguće je uz pomoć B. postići određenu razinu stabilizacije razine šećera u krvi, ali u većine bolesnika labilnost tijekom dijabetesa ne opada. B. hipoglikemijska stanja ne uzrokuju.

Bigvanidni pripravci i njihova uporaba

Zbog blizine terapijskih doza B. toksičnom, opće načelo B. liječenja je korištenje malih doza na početku liječenja, nakon čega slijedi njihovo povećanje svakih 2-4 dana u slučaju dobre tolerancije. Sve lijekove K. treba uzeti odmah nakon obroka kako bi se spriječile nuspojave sa strane. trakta.

B. uzmite unutra. Oni se apsorbiraju u tankom crijevu i brzo se distribuiraju u tkivima. Njihova koncentracija u krvi nakon primanja terapijskih doza doseže samo 0,1-0,4 µg / ml. Primarna akumulacija B. je uočena u bubrezima, jetri, nadbubrežnoj žlijezdi, gušterači, kiš. trakta, pluća. Mali broj se određuje u mozgu i masnom tkivu.

Fenetilbigvanid se metabolizira u N'-p-hidroksi-beta-fenetilbigvanid; dimetilbigvanid i butilbigvanid se ne metaboliziraju u ljudskom tijelu. Jedna trećina fenetilbigvanida se oslobađa kao metabolit, a dvije trećine u nepromijenjenom obliku.

B. izlučuje se urinom i izmetom. Prema Beckmanu (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbigvanid i njegov metabolit nađeni su u urinu dnevno u količini od 45 do 55%, a butilbigvanid u količini od 90% pojedinačne doze od 50 mg jednom; dimetilbigvanid se izlučuje u urinu za 36 sati. u količini od 63% od prihvaćene pojedinačne doze; s izmetom ispušta neupijajući dio B., kao i mali dio njih, koji ulazi u crijevo s žuči. Polu-razdoblje biol, B. aktivnost čini cca. 2,8 sata

Učinak B. reducirajući šećer, proizveden u tabletama, počinje se pojavljivati ​​0,5 do 1 sat nakon uzimanja, maksimalni učinak postiže se za 4-6 sati, tada se učinak smanjuje i zaustavlja za 10 sati.

Fenformin i buformin, proizvedeni u kapsulama i dražejima, osiguravaju sporiju apsorpciju i duže djelovanje. B. Dulje djelovanje lijekova manje je vjerojatno da će izazvati nuspojave.

Fenetilbigvanid: fenformin, DBI, 25 mg tablete, dnevna doza - 50-150 mg na 3-4 doze; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsule ili pilule, dnevna doza - 50-150 mg, redom, 1-2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. ).

Butilbigvanid: Buformin, Adebit, 50 mg tablete, dnevna doza - 100-300 mg na 3-4 doze; Silubin retard, dragee 100 mg, dnevna doza - 100-300 mg, redom, 1-2 puta dnevno s intervalom od 12 sati.

Dimetilbigvanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tablete, dnevna doza - 1000-3000 mg u 3-4 doze.

Nuspojave bigvanida mogu se pokazati raznim poremećajima izvana - kish. trakta - metalni okus u ustima, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, slabost, proljev. Sve te povrede potpuno nestaju ubrzo nakon povlačenja droge. Nakon određenog vremena možete nastaviti s uzimanjem B., ali u nižim dozama.

Toksična oštećenja jetre i bubrega kod liječenja B. nisu opisana.

U literaturi se raspravljalo o mogućnosti razvoja laktične acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću tijekom liječenja B. Odbor za proučavanje ne-konekemičkoj metaboličke acidoze kod šećerne bolesti (1963.) primijetio je da se u liječenju B. razina mliječnih do vas u krvi pacijenata može blago povećati.

Laktička acidoza s visokom razinom mlijeka u krvi i snižavanjem pH u krvi kod dijabetičara koji primaju B., rijetka je - ne češće nego kod pacijenata koji ne primaju te lijekove.

Klinički, laktičnu acidozu karakterizira bolesnikovo ozbiljno stanje: stanje prostracije, dah Kussmaula, koma, što može rezultirati smrću. Opasnost od laktacidoze u bolesnika s dijabetesom tijekom liječenja B. se javlja kada imaju ketoacidozu, kardiovaskularnu ili bubrežnu insuficijenciju, te niz drugih stanja koja se javljaju s smanjenom mikrocirkulacijom i znakovima tkivne hipoksije.

kontraindikacije

B. su kontraindicirane u ketoacidozi, kardiovaskularnoj insuficijenciji, zatajenju bubrega, febrilnim bolestima, u preoperativnom i postoperativnom razdoblju, tijekom trudnoće.

Bibliografija: Vasyukova Ye A. i Zephyr o S.A. Biguanidesu u liječenju dijabetesa. Wedge, medical, vol. 49, br. 5, str. 25, 1971, bibliogr. Dijabetes, ed. V. R. Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliogr. Sa z na z na k A. a. o. Učinak biguanija na intestinalnu apsorpciju glukosa, dijabetesa, v. 17, str. 492, 1968; Kliničku primjenu oralnih hipoglikemijskih sredstava u knjizi: Diabetes mellitus, ed. autor M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N.Y. o., 1970; Williams R.H., Tanner D.S. O d 1 1 W. D. Hipoglikemijsko djelovanje fenetilamila, i izoamil-digvanida, dijabetesa, v. 7, str. 87, 1958; Williams R.H. o. Ispitivanja povezana s hipoglikemičnom kiselinom fenetildigvanida, Metabolism, v. 6, str. 311, 1957.

Hormonski poremećaji

kategorije

• Stručnjak će vam pomoći (15)
• Zdravstvena pitanja (13)
• Gubitak kose (3)
• Hipertenzija. (1)
• Hormoni (33)
• Dijagnoza endokrinih bolesti (40) t
• Žlijezde unutarnjeg sekreta (8) t
• Ženska neplodnost (1)
• Liječenje (33)
• Prekomjerna tjelesna težina. (23)
• Muška neplodnost (15)
• Vijesti iz medicine (4)
• Patologija štitne žlijezde (50)
• Dijabetes Melitus (44)
• Akne (3)
• Endokrina patologija (18) t

bigvanidi

Biguanidi - skupina lijekova koji se koriste u dijabetes melitusa (metformin lijekovi - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mehanizam djelovanja bigvanida.

Povećajte propusnost tkivnih membrana na glukozu, smanjite glukoneogenezu (stvaranje glukoze iz proteina, masti i drugih ne-ugljikohidrata) u jetri.

Smanjite apsorpciju glukoze, vitamina B 12 i folne kiseline u crijevima.

Poboljšajte djelovanje inzulina.

Jačati anaerobnu glikolizu (proces cijepanja glukoze u odsutnosti kisika), povećati stvaranje mliječne i piruvične kiseline.

Smanjite lipogenezu (proces pretvaranja ugljikohidrata u masti), povećajte lipolizu (cijepanje lipida, posebno triglicerida) - smanjujući razinu kolesterola i triglicerida u krvi.

Jačati fibrinolizu (otapanje intravaskularnih krvnih ugrušaka).

Indikacije.

Dijabetes tipa 2 u osoba s prekomjernom tjelesnom težinom.

Kombinacija sa lijekovima sulfoniluree ili inzulinom za otpornost na ove lijekove (pojačavanje djelovanja).

Kontraindikacije.

Labilan tijek dijabetesa tipa 1.

Ketoacidoza (prekomjerna razina ketonskih tijela u krvi), koma.

Trudnoća i dojenje.

Poremećaj funkcije bubrega, jetre, kardiovaskularne bolesti (IHD, hipotenzija, infarkt miokarda), plućne bolesti (pneumonija, pneumoskleroza, plućna embolija).

Periferna vaskularna bolest (gangrena).

Stariji bolesnici.

Nuspojave

Dispepsija (probavne smetnje).

Poremećaji hemopoeze (B12-folna nedostatna anemija), pogoršanje polineuritisa.

Laktička acidoza (visoka količina mliječne kiseline u krvi).

Ketoacidoza (prekomjerne razine ketonskih tijela u krvi) na pozadini niske hiperglikemije.

Medicinska obrazovna literatura

Edukativna medicinska literatura, on-line knjižnica za studente na sveučilištima i medicinskim stručnjacima

Liječenje dijabetesa

4.2. Liječenje bigvanidima

Oko 25% bolesnika s NIDDM liječi se bigvanidima, koji su derivati ​​gvanidina.

Biguanidi imaju sljedeće hipoglikemijske mehanizme:

• povećavaju unos glukoze u skeletne mišiće;
• usporiti brzinu apsorpcije glukoze iz crijeva, što poboljšava biološki učinak inzulina;
• inhibiraju glukoneogenezu u jetri, što smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, osobito noću;
• povećati broj receptora inzulina u perifernim tkivima;
• potenciraju post-receptorske mehanizme djelovanja inzulina;
• stimuliraju lipolizu i inhibiraju lipogenezu, doprinose gubitku težine;
• povećanje anaerobne glikolize;
• imaju anoreksigeni učinak;
• aktivirati fibrinolizu;
• smanjuju kolesterol i aterogene lipoproteine ​​u krvi.

Biguanidi, kao i derivati ​​sulfoniluree, imaju hipoglikemijski učinak samo kada postoji endogeni ili egzogeni inzulin u tijelu, što pojačava njegovo djelovanje.

Koriste se dvije skupine bigvanidnih pripravaka (Tablica 30):

• dimetilbigvanid (glukofag, metformin, gliformin, β-diformin);
• butil bigvanidi (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indikacije za propisivanje bigvanida:

• Srednji NIDDM u bolesnika s prekomjernom težinom bez sklonosti ketoacidozi;
• NIDDM je blag u bolesnika s prekomjernom težinom, ako dijetalna terapija ne eliminira hiperlipidemiju i ne dovodi do normalizacije tjelesne težine;
• sekundarna rezistencija na hipoglikemijske lijekove sulfonilurea ili intolerancija na te lijekove; u ovom slučaju, pored optimalnih doza sulfonamida, propisuju se bigvanidi.

Tablica. 30. Karakterizacija bigvanida

4.2.1. Butilbiguapidna skupina

Glibutid (adebit) - 1-butilbigvanid hidroklorid, dostupan u tabletama od 0,05 g. Lijek počinje djelovati nakon 1 /₂ - 1 sat nakon primjene, trajanje 6-8 sati, dnevna doza se dijeli na 2-3 doze. Da biste izbjegli nuspojave, započnite s 1 tabletom tijekom doručka i večere. Za poboljšanje anoreksigenog učinka, lijek možete propisati 30-40 minuta prije obroka. Pod kontrolom glikemije i glikozurije, doza glibutida se povećava za 1 tabletu svaka 3-4 dana. Maksimalna dnevna doza je 5-6 tableta (0,25-0 3 g). Učinkovitost glibutida može se pouzdano procijeniti nakon 10-14 dana liječenja. Nakon postizanja hipoglikemijskog učinka, doza lijeka se postupno smanjuje i podupire - 0,1-0,15 g (2-3 tablete) dnevno.

Buformin-retard (silubin-retard) je biguanid dugog djelovanja, dostupan u tabletama od 0,17 g. Početak djelovanja - 2-3 sata nakon uzimanja lijeka, trajanje djelovanja je 14-16 sati, primjenjuje se na tabletu 2 puta dnevno (za vrijeme doručka). i večera) uz postupno povećanje doze bez učinka do 3 tablete dnevno (1 1 /₂ tablete za vrijeme doručka i večere). Nakon što se postigne hipoglikemijski učinak, pacijent se postupno prenosi na doze za održavanje od 1-2 tablete (0,17-034 g) dnevno. Tijekom liječenja buforminom vrlo često se opaža fenomen laktične acidoze, pa se lijek ne koristi u većini europskih zemalja.

4.2.2. Dimetilbigvanidna skupina

Gliformin (glukofag, metformin, diformin) - C-dimetil-bigvanid hidroklorid, proizveden u tabletama od 0,25 g. Početak djelovanja - kroz Ug-1 h nakon uzimanja lijeka, trajanje djelovanja je oko 6-8 sati. tijekom doručka i večere, u budućnosti, pod kontrolom glikemije, doza se postupno povećava na 2-2V 2 tablete 2-3 puta dnevno. Potpuni učinak smanjenja glukoze razvija se za 10-14 dana, nakon čega se doza lijeka postupno smanjuje i može se dovesti do individualne potpore, što je 1-2 tablete 2-3 puta dnevno.

Diformin-retard je Diformin s produljenim učinkom, dostupan u tabletama od 0,5 g. Lijek počinje 2-3 sata nakon gutanja, trajanje djelovanja je oko 14-16 sati, a obično se započinje s uzimanjem jedne tablete ujutro s hranom ili nakon nje. hrana. Ako je potrebno, povećajte dozu za 1 tabletu svakih 3-4 dana. Maksimalna dnevna doza za kratko vrijeme može biti 3-4 tablete (1,5-2 g). Nakon postizanja učinka snižavanja glukoze, doza se postupno smanjuje na individualno održavanje - 0,5-1 g dnevno.

Metformin retard, dimetilbigvanid hidroklorid lijek produljenog djelovanja, dostupan je u tabletama od 0,85 g. On se propisuje za tablete od 1 do 2 puta dnevno.

4.2.3. Kombinirana terapija NIDDM sa sulfapilamidima i biguapidami

Budući da derivati ​​sulfoniluree stimuliraju izlučivanje inzulina, a bigvanidi pojačavaju djelovanje inzulina, obje ove skupine se savršeno kombiniraju i nadopunjuju međusobno glikozurno djelovanje.

Kombinirana terapija sulfonamidima i bigvanidima indicirana je u odsutnosti hipoglikemijskog učinka monoterapije ovim lijekovima, kao i kod slabe tolerancije i razvoja nuspojava tijekom liječenja. Kombinacija ovih lijekova omogućuje vam da ih primijenite u manjoj dozi i stoga da spriječite nuspojave ili smanjite njihovu ozbiljnost.

4.2.4. Nuspojave bigvanida

1. Pojava proljeva: metalni okus u ustima, mučnina, bol u trbuhu, ponekad povraćanje, proljev. Ove pojave su značajno smanjene nakon smanjenja doze lijeka, ponekad morate poništiti bigvanide nekoliko dana, nakon čega je često moguće produljiti liječenje nižom dozom.
2. Kožne alergijske reakcije (rijetko se razvijaju).
3. Hipoglikemija u liječenju bigvanida može se primijetiti kod imenovanja velikih doza ili u kombinaciji sa hipoglikemijskim sredstvima sulfanilamida.
4. Razvoj ketoacidoze (bez izražene hiperglikemije) posljedica je intenzivne lipolize. S razvojem ketoacidoze treba ukinuti bigvanide, povećati količinu ugljikohidrata u prehrani, a terapiju inzulinom treba propisati nekoliko dana. Ponekad ketoacidoza nestane nakon ukidanja bigvanida.
5. Razvoj laktične acidoze je najteža komplikacija u liječenju bigvanidima i povezana je s povećanom anaerobnom glikolizom. Treba naglasiti da se najčešće laktacidoza razvija uz imenovanje velikih doza bigvanida, osobito kada se liječenje bigvanidima provodi na pozadini oštrog ograničenja ugljikohidrata u prehrani. Vjerojatnost razvoja laktacidoze dramatično se povećava u prisutnosti komorbiditeta, što se očituje hipoksijom (srčana i plućna insuficijencija bilo kojeg podrijetla, alkoholizam, izraženi infektivno-upalni procesi), jetrena ili bubrežna insuficijencija. S razvojem mliječne acidoze, bigvanidi se odmah ukidaju. U skupini lijekova dimetilbigvanid metformin i njegovi analozi gotovo ne uzrokuju nakupljanje mliječne kiseline.
6. Razvoj B₁2-nedostatna anemija zbog smanjene apsorpcije vitamina B u crijevima₁2 i folnu kiselinu. Nedostatak vitamina B₁2 pogoršava tijek dijabetičke polineuropatije.

4.2.5. Kontraindikacije za imenovanje bigvanida

Kontraindikacije za imenovanje bigvanida su:

• ketoacidoza;
• komatozna i prekomatozna stanja;
• trudnoća;
• dojenje;
• akutne infekcije i pogoršanja kroničnih infektivnih i upalnih bolesti bilo koje lokalizacije;
• akutne kirurške bolesti i kirurške intervencije;
• bolesti jetre (akutni i kronični hepatitis); kod dijabetičke hepatato-steatoze sa očuvanom funkcionalnom sposobnošću, prihvatljivo je liječenje bigvanidima;
• bolesti bubrega sa smanjenom glomerularnom filtracijom;
• bolesti kardiovaskularnog sustava s razvojem poremećaja cirkulacije ili teške hipoksije;
• plućne bolesti s razvojem hipoksemije (kronični opstruktivni bronhitis, bronhijalna astma, plućni emfizem s teškim respiratornim zatajenjem).

Treba imati na umu da sklonost laktičkoj acidozi u liječenju bigvanida pogoršava salicilate, antihistamine, barbiturate, fruktozu, teturam. Ovi lijekovi nisu prikladni za korištenje tijekom liječenja bigvanidima.

Indikacije za primanje i upute za uporabu biguanida za dijabetes melitus

Kod dijabetes melitusa, bigvanidi su pomoćna sredstva koja se preporučuju za snižavanje šećera. Koristi se uglavnom za dijabetes tipa 2, ali se može koristiti zajedno s inzulinom za bolest tipa 1. Bigvanidi su dostupni u obliku tableta.

Što su bigvanidi?

S medicinskog stajališta, bigvanidi snižavaju inzulinsku otpornost stanica u tijelu, smanjujući količinu apsorbirane masti i šećera u crijevima. Ako se bigvanidi konzumiraju kontinuirano, metabolizam masti se normalizira, jer se šećer ne pretvara u masne kiseline.

Ako tijelu nedostaje inzulin, nema učinkovitosti iz bigvanida.

Indikacije za uzimanje bigvanida za dijabetes:

• pretilosti;
• nema pozitivnog rezultata iz sulfoniluree;
• istovremena uporaba s lijekovima za stimuliranje proizvodnje inzulina.

Djelovanje bigvanida u šećernoj bolesti

Da bi se smanjila razina glukoze, lijekovi na bazi sulfoniluree se aktivno koriste, što zapravo smanjuje šećer, što može dovesti do hipoglikemije. Bigvanidi ne doprinose proizvodnji inzulina i neutralizaciji glukoze. Oni inhibiraju proces glukoneogeneze, ograničavajući višak šećera u tekućini krvi nakon jela, što je važno nakon posta noću.

To povećava osjetljivost tijela (tkiva i stanica) na inzulin, poboljšava proces distribucije glukoze među stanicama i tkivima, ali se praktički ne apsorbira u intestinalni trakt.

Do smanjenja inzulinske rezistencije dolazi uslijed povećanja udjela vezanog inzulina u proinzulinu i smanjenja njegovog oslobađanja inzulina. Promjene razine kolesterola i triglicerida često se otkrivaju, poboljšavaju se fibrinolitički krvni parametri, jer se inhibira djelovanje inhibitora aktivatora plazminogena.

Glukoza ulazi u tijelo zajedno s hranom, ali ga proizvodi i tijelo. Na normalnoj razini inzulina, šećer se baca u krv, nakon čega prodire u mozak, gdje počinje aktivirati organ. Jednostavnije rečeno, glukoza napuni mozak i cijelo tijelo energijom. Ako se ta energija ne konzumira, šećer se pretvara u masnoću koja se taloži u tijelu.

Kada osoba jede, aktivira se probava koja omogućuje brže apsorbiranje lijekova u krv. Zbog toga je poželjno uzimati bigvanide tijekom ili nakon obroka, posebice zato što aktivne tvari bigvanida djeluju na hepatocite, što dovodi do povećanja osjetljivosti stanica i tkiva na inzulin i usporavanja procesa apsorpcije glukoze u crijevima.

Propisana droga bigvanida

Biguanidi se proizvode već dugo vremena, ali se trenutno ne koriste svi:

• "Guanidin" i "Sintalin" su se koristili među prvima, ali danas su zabranjeni, jer imaju jak toksični učinak na jetru.
• Tada su počeli proizvoditi "Phenformin" i "Buformin", ali su također bili zabranjeni. Pokazalo se da oba lijeka uzrokuju opasne sporedne reakcije iz gastrointestinalnog trakta. Unatoč tome, ta se sredstva mogu kupiti ilegalno.
• Jedini lijek koji je danas dopušten je metformin. Na temelju toga proizvode "Siofor" i "Glyukofazh", koji se također aktivno koriste. Puno drugih, manje popularnih sredstava, koja uključuju metformin.

Svi biguanidi imaju isti režim. U početnim fazama lijeka uzima se u minimalnoj dozi. Zatim se provodi kontrola tolerancije lijeka, nakon čega se doza postupno povećava (dodaje se u 2-3 dana).

Uzmite biguanidu tijekom obroka ili odmah nakon obroka. Time se smanjuje rizik od nuspojava iz probavnog trakta. Biguanidi djeluju 12 sati, tako da lijekove treba uzimati dva puta dnevno. Tablete piju puno vode.

Budući da se "metformin" najčešće propisuje, uzmite u obzir upute za uporabu ovog lijeka:

• doziranje se propisuje na temelju ankete nakon utvrđivanja razine glukoze u krvi;
• ako pacijent uzme 0,5 grama tableta, tada se u početnim fazama propisuje najviše 1 gram, daljnja maksimalna dnevna stopa je 3 grama;
• ako uzimate tabletu od 0,85 grama, tada je početna doza 1 tableta, maksimalno 2,55 grama dnevno;
• kod starijih osoba ili u prisutnosti patoloških poremećaja u bubrezima, neophodna je stroga kontrola funkcionalnosti ovog organa;
• kod dijabetesa ovisnog o inzulinu, metformin se uzima zajedno s inzulinom, a doza potonjeg ne smije se mijenjati u prvim danima, a zatim (kao što je propisao liječnik) količina inzulina koja se ubrizgava polako smanjuje.

Bigvanid Metformin koncentrira se u krvnoj plazmi 2 sata nakon primjene, apsorpcija se događa u gastrointestinalnom traktu. Apsorpcija se odvija 6 sati, a na kraju tog razdoblja koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje. Aktivna tvar se izlučuje putem bubrega.

Kontraindikacije, nuspojave

Biguanidi su zabranjeni u takvim slučajevima:

• dobi do 15 godina;
• alergijska reakcija na sastojke;
• zatajenje bubrega i disfunkcija;
• gangrena;
• precoma i ketoacidoza na pozadini dijabetesa;
• akutni infarkt miokarda;
• kronična zlouporaba alkohola;
• bolesti nadbubrežnih žlijezda;
• dijabetička stopala;
• trajna mučnina, povraćanje i proljev;
• dehidracija;
• teška infekcija;
• zatajenje jetre;
• laktička acidoza;
• grozničavo stanje;
• alkoholno trovanje;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• hipoksija tkiva.

Nepoželjno je uzimati biguanide za ljude na dijeti, što uključuje konzumiranje hrane s maksimalnim kalorijskim sadržajem od 1000 kcal. Također, ne možete koristiti lijekove s povišenom razinom joda u tijelu ili uvođenjem ove tvari kako biste ih pregledali.

Moguće nuspojave:

• Na strani probavnog sustava mogu se javiti mučnina i povraćanje, proljev, bolni sindrom. Apetit se pogoršava, au metalu ima metalni okus. Te se reakcije manifestiraju u početnim fazama liječenja.
• Alergijska reakcija na sastojke lijeka razvija eritem.
• Ako metformin uzimate pretjerano dugo, apsorpcija vitamina B12 je umanjena. To zauzvrat razvija megaloblastičnu anemiju i narušava hematopoezu.
• Ako postoji predoziranje, pacijent osjeća slabost, bradikardiju, tremor. Respiratorni sustav može biti smanjen i krvni tlak se može smanjiti.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Moguće je pojačati učinak lijeka dok ga uzimamo s inzulinom, sekretogenima, MAO i ACE inhibitorima, ciklofosfamidom, akarbozom, oksitetraciklinom, salicilatom, klofibratom.

Ne preporučuje se uzimati bigvanide uz hormonsku kontracepciju, hormone za liječenje štitnjače, tiazidne diuretike, GCS. Učinak metformina je također smanjen kada se koriste lijekovi na bazi nikotinske kiseline, fenotiazina, glukagona, epinefrina.

Potražite potpunije informacije o metforminu iz usta liječnika pregledavajući ovaj videozapis:

Najsvestraniji i najsigurniji način među bigvanidima su lijekovi na bazi metformina. Ali zapamtite: kako ne biste naštetili vlastitom tijelu, prepustite liječniku da vam prepiše lijek. Možda ćete morati proći potreban pregled.

Biguanidi u liječenju dijabetesa

Nedavno su se hipoglikemijska sredstva na bazi metformina (Buformin, Metformin, Fenformin, itd.) Koristila za liječenje dijabetesa. Njihova uporaba ima očite prednosti. Uz pomoć tih sredstava uzmite u obzir značajke ovih spojeva, njihovo djelovanje i metode liječenja dijabetesa.

Kako djeluju

Biguanidi kod dijabetesa koriste se od 1970-ih. Pankreas ne uzrokuje izlučivanje inzulina. Učinak takvih lijekova posljedica je inhibicije procesa glukoneogeneze. Najčešći lijek ove vrste je metformin (Siofor).

Za razliku od sulfoniluree i njezinih derivata, metformin ne snižava razinu glukoze i ne uzrokuje hipoglikemiju. To je posebno važno nakon noći preko noći. Lijek ograničava povećanje šećera u krvi nakon obroka. Metformin povećava osjetljivost stanica i tkiva u tijelu na inzulin. Osim toga, poboljšava protok glukoze u stanice i tkiva, usporava njegovu apsorpciju u crijevnom traktu.

Kod produljene uporabe, bigvanidi imaju pozitivan učinak na metabolizam masti. Oni usporavaju proces pretvaranja glukoze u masne kiseline, au nekim slučajevima smanjuju sadržaj triglicerida, kolesterola u krvi. Učinak bigvanida u odsutnosti inzulina nije otkriven.

Metformin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ulazi u krvnu plazmu, gdje se maksimalna koncentracija postiže unutar dva sata nakon primjene. Poluživot traje do 4,5 sata.

Indikacije i kontraindikacije

Možda korištenje bigvanida u kombinaciji s inzulinom. Također ih možete uzimati u kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima.

Lijek je kontraindiciran u takvim slučajevima:

• dijabetes ovisan o inzulinu (osim u kombinaciji s pretilošću);
• prestanak proizvodnje inzulina;
• ketoacidoza;
• zatajenje bubrega, oštećenje funkcije jetre;
• kardiovaskularne i respiratorne insuficijencije;
• dehidracija, šok;
• kronični alkoholizam;
• laktička acidoza;
• trudnoća, dojenje;
• niskokalorična dijeta (manje od 1000 kalorija dnevno);
• dobi djece.

Budite oprezni pri korištenju biguanida za osobe starije od 60 godina u slučaju da se bave teškim fizičkim radom. U ovom slučaju postoji visok rizik od razvoja kome.

Nuspojave i predoziranje

Otprilike 10-25 posto slučajeva kod pacijenata koji uzimaju bigvanide imaju nuspojave poput metalnog okusa u ustima, gubitka apetita i mučnine. Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja ovih simptoma, važno je uzimati ove lijekove uz ili nakon obroka. Dozu treba postupno povećavati.

U nekim slučajevima može se razviti megaloblastična anemija, nedostatak cijanokobalamina. Alergijski osipi su na koži izuzetno rijetki.

Predoziranje uzrokuje simptome mliječne acidoze. Simptomi ovog stanja su slabost, respiratorni poremećaji, pospanost, mučnina, proljev. Obratite pažnju na hlađenje udova, bradikardiju, hipotenziju. Liječenje simptomatske laktacidoze.

doza

Doziranje lijeka mora se odrediti pojedinačno svaki put. Uvijek morate imati svoj metar pri ruci. Također je važno uzeti u obzir dobrobit: često se nuspojave javljaju samo zbog nepravilnog doziranja.

Potrebno je započeti liječenje s bigvanidima s niskom dozom - ne više od 500-1000 g dnevno (odnosno, 1 ili 2 tablete od po 0,5 g). Ako se ne promatraju nuspojave, doza se može povećati. Maksimalna doza lijeka dnevno - 3 grama.

Dakle, metformin je vrlo učinkovit alat za liječenje i prevenciju dijabetesa. Morate pažljivo slijediti upute za uporabu lijeka.