Metformin (metformin)

• Prevencija

Opis od 18. rujna 2015

• Latinski naziv: metformin
• ATC oznaka: A10BA02
• Aktivni sastojak: metformin (metformin)
• Proizvođač: Atoll LLC (Rusija)

struktura

U sastavu lijeka nalazi se aktivni sastojak metformin, kao i dodatne tvari: škrob, magnezijev stearat, talk.

Obrazac za izdavanje

Lijek je načinjen u obliku tableta koje su prekrivene filmom. Proizvedene su tablete od 500 mg i 850 mg. U blister može biti 30 ili 120 kom.

Farmakološko djelovanje

Metformin je supstanca klase bigvanida, mehanizam djelovanja se manifestira zbog inhibicije glukoneogeneze u jetri, smanjuje apsorpciju glukoze iz crijeva, poboljšava proces perifernog iskorištavanja glukoze, povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Ne utječe na proces izlučivanja inzulina beta-stanicama gušterače, ne izaziva manifestacije hipoglikemijskih reakcija. Kao rezultat toga, zaustavlja se hiperinzulinemija, što je važan čimbenik koji pridonosi povećanju tjelesne težine i napredovanju vaskularnih komplikacija u dijabetes melitusa. Pod njegovim utjecajem stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu.

Alat smanjuje razine triglicerida u krvi i linoproteina niske gustoće u krvi. Smanjuje intenzitet oksidacije masti, inhibira proizvodnju slobodnih masnih kiselina. Zabilježen je njegov fibrinolitički učinak koji inhibira PAI-1 i t-PA.

Lijek zaustavlja razvoj proliferacije glatkih mišićnih elemenata vaskularnog zida. Pozitivno djeluje na stanje kardiovaskularnog sustava, sprječava razvoj dijabetičke angiopatije.

Farmakokinetika i farmakodinamika

Nakon oralne primjene metformina, najveća koncentracija je zabilježena u plazmi nakon 2,5 sata. Kod ljudi koji su primali lijek u maksimalnim dozama, najveći sadržaj aktivne komponente u plazmi nije bio veći od 4 μg / ml.

Apsorpcija aktivnog sastojka se zaustavlja 6 sati nakon primjene. Kao rezultat, koncentracija u plazmi se smanjuje. Ako pacijent uzima preporučenu dozu lijeka, onda se u 1-2 dana u plazmi na granici od 1 μg / ml ili manje promatra stabilna konstantna koncentracija aktivne tvari.

Ako se lijek uzima u procesu jedenja, smanjuje se apsorpcija aktivnog sastojka. Kumulira se uglavnom u zidovima probavne cijevi.

Njegov poluvijek je oko 6,5 sati. Razina biološke raspoloživosti u zdravih ljudi je 50-60%. S proteinima plazme njegova je veza neznatna. Oko 20-30% doze prolazi kroz bubrege.

Indikacije za uporabu metformina

Utvrđene su sljedeće indikacije za uporabu metformina:

• dijabetesa prvog i drugog tipa.

Lijek se propisuje kao dodatno sredstvo za glavno liječenje inzulinom, kao i druga sredstva protiv dijabetesa. Također je dodijeljena kao monoterapija.

Upotreba lijeka preporučuje se ako bolesnik pati od istodobne pretilosti, ako pacijent treba pratiti razinu glukoze u krvi, a to se ne može postići uz pomoć dijete ili vježbanja.

Alat se također koristi za policistične jajnike, ali to se može učiniti samo pod strogim nadzorom liječnika.

kontraindikacije

Utvrđene su sljedeće kontraindikacije za primjenu lijeka Metformin:

• starost pacijenta do 15 godina;
• visok stupanj osjetljivosti na aktivnu komponentu ili druge komponente lijeka;
• teška bubrežna bolest (disfunkcija, insuficijencija);
• dijabetička precoma;
• gangrena;
• dijabetičku ketoacidozu;
• dehidracija (u slučaju stalnog povraćanja i proljeva);
• sindrom dijabetičkog stopala;
• akutni infarkt miokarda;
• dehidracija, teške zarazne bolesti, šok i druga stanja koja mogu dovesti do pogoršanja funkcije bubrega;
• insuficijencija nadbubrežne žlijezde;
• zatajenje jetre;
• dijeta u kojoj osoba konzumira ne više od 1000 kcal dnevno;
• laktička acidoza;
• kronični alkoholizam;
• bolesti u kojima pacijent ima hipoksiju tkiva;
• groznica;
• intravenozna ili intraarterijska primjena radioaktivnih lijekova koji sadrže jod;
• trovanje alkoholom;
• trudnoće i dojenja.

Nuspojave

Kod uzimanja lijeka najčešće se pojavljuju nuspojave u funkciji probavnog sustava: mučnina, proljev, povraćanje, bol u trbuhu, gubitak apetita, pojava metalnog okusa u ustima. Takve se reakcije u pravilu razvijaju tijekom prvog uzimanja lijeka. U većini slučajeva oni sami nestaju uz daljnje korištenje lijeka.

Ako osoba ima visoku osjetljivost na lijek, može se razviti eritem, ali to se događa samo u rijetkim slučajevima. S razvojem rijetke nuspojave - umjerene eriteme - potrebno je otkazati prijem.

Kod dugotrajnog liječenja, neki pacijenti imaju pogoršanje u apsorpciji vitamina B12. Zbog toga se njegova serumska razina smanjuje, što može dovesti do poremećaja hematopoeze i razvoja megaloblastične anemije.

Metformin, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Potrebno je progutati tablete cijele i piti ih s puno vode. Pijte lijek nakon uzimanja obroka. Ako je osobi teško progutati tabletu od 850 mg, može se podijeliti u dva dijela, koja se uzimaju odmah, jedan po jedan. U početku se uzima doza od 1000 mg dnevno, ova doza treba podijeliti u dvije ili tri doze kako bi se izbjegle nuspojave. Nakon 10-15 dana, doza se postupno povećava. Maksimalni dopušteni unos od 3000 mg lijeka dnevno.

Ako starije osobe uzimaju metformin, morate stalno pratiti stanje bubrega. Potpuna terapijska aktivnost može se dobiti nakon dva tjedna nakon početka liječenja.

Ako trebate početi uzimati Metformin nakon uzimanja drugog hipoglikemijskog lijeka za oralnu primjenu, prvo morate prekinuti liječenje ovim lijekom, a zatim početi uzimati Metformin u naznačenim dozama.

Ako bolesnik kombinira inzulin i metformin, u prvih nekoliko dana ne smijete mijenjati uobičajenu dozu inzulina. Nadalje, doza inzulina može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika.

Upute za uporabu Metformin Richter

Dozu lijeka određuje liječnik, što ovisi o razini glukoze u krvi pacijenta. Prilikom uzimanja tableta 0,5 g početne doze je 0,5-1 g dnevno. Daljnja doza, ako je potrebno, može se povećati. Najviša doza dnevno iznosi 3 g.

Prilikom uzimanja tableta 0,85 g početna doza je 0,85 g na dan. Nadalje, ako je potrebno, povećava se. Najviša doza iznosi 2,55 g na dan.

Upute za uporabu Metformina Canon

Upute za uporabu ovog lijeka daju slične upute. Pojedinačno, dozu određuje liječnik.

predozirati

U slučaju predoziranja mogu se pojaviti neke nuspojave, zbog čega se tablete preporučuju uzimati samo u navedenoj dozi. Pri uzimanju metformina u dozi od 85 g zabilježeno je predoziranje, zbog čega se razvila laktička acidoza, pri čemu su zabilježene povraćanje, mučnina, bol u mišićima, proljev i bol u trbuhu. Ako se pomoć ne pruži pravodobno, može doći do razvoja vrtoglavice, poremećaja svijesti i kome. Najučinkovitija metoda uklanjanja metformina iz tijela je hemodijaliza. Zatim prepišite simptomatsku terapiju.

interakcija

Metformin i derivati ​​sulfoniluree treba pažljivo kombinirati zbog rizika od hipoglikemije.

Hipoglikemijski učinak je smanjen pri uzimanju sistemskih i lokalnih glukokortikosteroida, glukagona, simpatomimetika, progestagena, adrenalina, tiroidnih hormona, estrogena, derivata nikotinske kiseline, tiazidnih diuretika, fenotiazina.

U isto vrijeme uzimanje Zimetidine usporava izlučivanje metformina, kao rezultat, povećava rizik od laktacidoze.

Antagonisti p2-adrenoreceptora, inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg faktora, derivata klofibrata, inhibitora monoamin-oksidaze, nesteroidnih protuupalnih lijekova i oksitetraciklina, ciklofosfamida, derivata ciklofosfamida pojačavaju hipoglikemijski učinak.

Kada se koriste intraarterijski ili intravenski kontrastni lijekovi koji sadrže jod, koji se koriste za obavljanje rendgenskih pregleda, bolesnik može razviti zatajenje bubrega zajedno s metforminom, a vjerojatnost laktacidoze se povećava. Važno je prekinuti prije prije početka takvog postupka, tijekom njega i dva dana poslije. Nadalje, lijek se može obnoviti kada je bubrežna funkcija ponovno ocijenjena kao normalna.

Kada se uzimaju neuroleptički klorpromazin u visokim dozama, povećava se serumski indeks glukoze i inhibira otpuštanje inzulina. Zbog toga može biti potrebno povećanje doze inzulina. Ali prije toga, važno je kontrolirati sadržaj glukoze u krvi.

Da bi se izbjegla hiperglikemija, ne smije se kombinirati s Danazolom.

S istodobnim dugotrajnim uzimanjem metformina vankomicina, amilida, kinina, morfina, kinidina, ranitidina, cimetidina, prokainamida, nifedipina i triamterena povećava se koncentracija metformina u plazmi za 60%.

Apsorpcija metformina usporava Guar i Cholestyramine, stoga, dok se uzimaju ovi lijekovi u isto vrijeme, učinkovitost Metformina se smanjuje.

Jača utjecaj unutarnjih antikoagulanata, koji pripadaju klasi kumarina.

Uvjeti prodaje

Možete kupiti recept.

Uvjeti skladištenja

Alat pripada popisu B. Mora biti zaštićen od djece i pohranjen na t 25 stupnjeva.

Rok valjanosti

Rok trajanja metformina je 3 godine.

Posebne upute

Ako se provodi monoterapija metforminom, ne primjećuje se hipoglikemija. Zbog toga pacijent može raditi s preciznim mehanizmima ili voziti vozila. Međutim, u kombinaciji s uzimanjem lijeka s inzulinom ili s drugim lijekovima koji se koriste za liječenje dijabetesa, može se pojaviti hipoglikemija koja, pak, dovodi do narušenih mentalnih reakcija i koordinacije pokreta.

Ne propisujte pilule osobama nakon navršene 60. godine života ako fizički naporno rade. U tom slučaju može se razviti laktička acidoza.

Pacijenti koji uzimaju lijek, morate odrediti sadržaj kreatinina u krvi prije liječenja, a zatim, tijekom liječenja, redovito. S normalnim pokazateljem, to treba učiniti jednom godišnje, s povišenom početnom razinom kreatinina, takve studije treba provoditi 2-4 puta godišnje. Slična istraživanja provode se s istom učestalošću i kod starijih osoba.

Ako je pacijent prekomjerna težina, važno je slijediti uravnoteženu prehranu tijekom procesa liječenja.

Nakon operacije liječenje se može nastaviti nakon 2 dana.

Analogi metformina

Analozi metformina su lijekovi metformin hidroklorida, metformin Richter, metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-metformin, Orabet, Gliminfor, Glucofage, Novoformin. Tu je i niz lijekova sa sličnim učinkom (glibenklamid, itd.), Ali s drugim aktivnim sastojcima.

Što je bolje - metformin ili Glukofag?

Glukofag je izvorni lijek proizveden u Francuskoj, metformin je domaći partner. Koji lijek je poželjan, treba odrediti samo specijalist.

Za djecu

Nema dovoljno iskustva s ovim lijekom za djecu.

S alkoholom

Alkohol i metformin ne smiju se kombinirati, jer takva kombinacija značajno povećava vjerojatnost laktičke acidoze. Stoga je u procesu liječenja važno izbjegavati uzimanje alkohola, kao i lijekove koji sadrže etanol.

Metformin za gubitak težine

Unatoč činjenici da je Metformin Richter Forum i drugi resursi često dobivaju recenzije metformina za mršavljenje, ovaj alat nije namijenjen da se koristi od strane ljudi koji žele izgubiti težinu. Ovaj lijek se koristi za mršavljenje zbog svog djelovanja povezanog sa smanjenjem razine šećera u krvi i istodobnim smanjenjem tjelesne težine. Međutim, kako uzeti Metformin za mršavljenje, možete naučiti samo iz nepouzdanih izvora u mreži, jer stručnjaci ne savjetuju da to prakticiraju. Međutim, ponekad je moguće da ljudi koji uzimaju metformin liječe dijabetes kako bi smršavili s ovim lijekom.

Tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje lijeka Metformin tijekom trudnoće kontraindicirano je. Ako trudnoća dođe na pozadinu liječenja ovim lijekom, morate ga zaustaviti i propisati inzulin. Dojenje se zaustavlja ako je liječenje ovim lijekom potrebno.

Metformin Recenzije

Pregledi tableta metformina iz onih pacijenata koji pate od dijabetesa, ukazuju na to da je lijek djelotvoran i omogućuje kontrolu razine glukoze. Forum također ima pregled pozitivne dinamike nakon liječenja ovih lijekova za PCOS. No, najčešće postoje mišljenja i mišljenja o tome kako vam lijekovi Metformin Richter, Metformin Teva i drugi omogućuju kontrolu tjelesne težine.

Mnogi korisnici navode da su lijekovi koji su sadržavali metformin stvarno pomogli nositi se s viškom kilograma. No, u isto vrijeme, često su se pojavljivali nuspojave povezane s gastrointestinalnim funkcijama. U procesu razgovora o tome kako se metformin koristi za mršavljenje, pregledi liječnika su uglavnom negativni. Oni kategorički ne savjetuju da ga koristite u tu svrhu, kao i konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Cijena metformina, gdje kupiti

Cijena metformina u ljekarnama ovisi o lijeku i njegovoj ambalaži.

Metformin Teva cijena od 850 mg prosječno iznosi 100 rubalja po pakiranju od 30 komada.

Moguće je kupiti metformin Canon 1000 mg (60 kom.) Za 270 rubalja.

Koliko košta metformin ovisi o broju tableta po pakiranju: 50 kom. Možete kupiti po cijeni od 210 rubalja. Pri kupnji lijeka za gubitak težine treba uzeti u obzir da se lijek prodaje na recept.

metformin

Sadržaj

Latinski naziv [uredi]

Farmakološka skupina [uredi]

Metformin - oralno sredstvo za redukciju šećera, bigvanid

Značajke tvari [uredi]

Farmakologija [uredi]

Farmakološko djelovanje - hipoglikemija.

Metformin smanjuje koncentraciju glukoze (gladovanje i poslije obroka) u krvi i razinu glikoziliranog hemoglobina, povećava toleranciju glukoze. Metformin smanjuje crijevnu apsorpciju glukoze, njezinu proizvodnju u jetri, pojačava inzulinsku osjetljivost perifernih tkiva (povećava se unos glukoze i njezin metabolizam). Metformin ne mijenja izlučivanje inzulina beta stanicama otočića gušterače (razina inzulina izmjerena na prazan želudac i dnevni odgovor inzulina može se čak smanjiti). Metformin normalizira lipidni profil krvne plazme u bolesnika s dijabetesom koji ne ovisi o inzulinu: smanjuje sadržaj triglicerida, kolesterola i LDL-a (određen na prazan želudac) i ne mijenja razine lipoproteina drugih gustoća. Stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu.

Eksperimentalna ispitivanja na životinjama u dozama koje su 3 puta veće od MRDC-a u odnosu na površinu tijela, nisu otkrile mutagena, kancerogena, teratogena svojstva metformina i učinak na plodnost.

Metformin se brzo apsorbira iz probavnog sustava. Apsolutna bioraspoloživost (gladovanje) metformina je 50-60%. C_maksimum Metformin u plazmi se postiže nakon 2 h_maksimum metforminom za 40% i usporava njezino postizanje za 35 min. Ravnotežna koncentracija metformina u krvi doseže se unutar 24 do 48 sati i ne prelazi 1 μg / ml. Volumen distribucije (za jednu dozu od 850 mg) metformina iznosi 654 ± 358 l. Metformin se lagano veže za proteine ​​plazme, može se akumulirati u žlijezda slinovnica, jetru i bubrege. Izlučuje se bubrezima (uglavnom kanaličnom sekrecijom) nepromijenjenom (90% dnevno). Renalna Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 metformin je 6,2 sata (plazma) i 17,6 sati (krv) (razlika se objašnjava sposobnošću akumuliranja u crvenim krvnim stanicama). Stariji produženi T_1/2 metformina i povećava C_maksimum. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, T se produžuje._1/2 metforminom i smanjuje bubrežni klirens.

Aplikacija [uredi]

Dijabetes melitus ovisan o inzulinu: monoterapija ili u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree s neuspjelom prehranom.

Metformin: Kontraindikacije [uredi]

Preosjetljivost na metformin, bolest bubrega ili bubrežnu insuficijenciju (razina kreatinina veća je od 0,132 mmol / l kod muškaraca i 0,123 mmol / l kod žena), izraženo oštećenje funkcije jetre; stanja uz hipoksiju (uključujući zatajenje srca i dišnog sustava, akutnu fazu infarkta miokarda, akutnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, anemiju); dehidracija, zarazne bolesti, opsežne operacije i ozljede, kronični alkoholizam, akutna ili kronična metabolička acidoza, uključujući dijabetičnu ketoacidozu sa ili bez kome, povijest laktacidoze, niskokalorična dijeta (manje od 1000 kcal / dan), istraživanje radioaktivnim izotopima joda, trudnoća, dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja [uredi]

U trudnoći je moguće ako je očekivani učinak terapije metforminom veći od potencijalnog rizika za fetus (nisu provedene odgovarajuće i dobro kontrolirane studije o uporabi tijekom trudnoće).

U vrijeme liječenja metforminom treba prestati s dojenjem.

Metformin: nuspojave [uredi]

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: na početku tijeka liječenja - anoreksija, proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu (smanjuje se tijekom uzimanja obroka); metalni okus u ustima (3%).

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): u rijetkim slučajevima - megaloblastična anemija (posljedica kršenja apsorpcije vitamina B12 i folne kiseline).

Metabolizam: hipoglikemija; u rijetkim slučajevima - laktička acidoza (slabost, pospanost, hipotenzija, rezistentna bradiaritmija, respiratorni poremećaji, bolovi u trbuhu, mijalgija, hipotermija).

Za kožu: osip, dermatitis.

Interakcija [uredi]

Učinak metformina je oslabljen zbog tiazida i drugih diuretika, kortikosteroida, fenotiazina, glukagona, tiroidnih hormona, estrogena, uklj. kao dio oralnih kontraceptiva, fenitoina, nikotinske kiseline, simpatomimetika, kalcijevih antagonista, izoniazida.

U jednoj dozi kod zdravih dobrovoljaca nifedipin je povećao apsorpciju, C_maksimum (za 20%), AUC (za 9%) metformina, T_maksimum i t_1/2 nije se promijenilo. Hipoglikemijski učinak metformina pojačan je inzulinom, derivatima sulfoniluree, akarbozom, NSAID, inhibitorima MAO, oksitetraciklinom, ACE inhibitorima, derivatima klofibrata, ciklofosfamidom, beta-blokatorima.

Studija interakcije s jednom dozom na zdravim dobrovoljcima pokazala je da furosemid povećava C_maksimum (za 22%) i AUC (za 15%) metformina (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu metformina); metformin smanjuje C_maksimum (za 31%), AUC (za 12%) i T_1/2 furosemid (bez značajnih promjena u bubrežnom klirensu furosemida). Podaci o interakciji metformina i furosemida s produljenom primjenom nisu dostupni.

Lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren i vankomicin) izlučeni u tubulima natječu se za tubularne transportne sustave i pri dugotrajnoj terapiji mogu povećati C_maksimum metformina na 60%. Cimetidin usporava eliminaciju metformina, što dovodi do povećanog rizika od laktacidoze.

Metformin nije kompatibilan s alkoholom (povećan rizik od laktacidoze).

Metformin: doziranje i primjena [uredi]

500 mg tablete:

početna doza od 500 mg metformina 2 puta dnevno, s doručkom i večerom. Ako je potrebno, povećajte dozu na 500 mg / dan s intervalom od 1 tjedna. Maksimalna doza metformina 2,5 g / dan u 3 podijeljene doze, s hranom.

Tablete od 850 mg:

početna doza od 850 mg metformina 1 put dnevno, s doručkom. Ako je potrebno, povećajte dozu za 850 mg / dan s intervalom od 2 tjedna. Maksimalna doza metformina 2,55 g / dan. Uobičajena doza održavanja od 850 mg 2 puta dnevno, uz doručak i večeru. Ponekad se propisuje 850 mg metformina 3 puta dnevno, uz hranu.

1000 mg tablete:

Maksimalna preporučena doza metformina je 3000 mg / dan, podijeljena u 3 doze.

1 puta dnevno tijekom večere.

Starije osobe: početna i održavajuća doza metformina trebala bi biti minimalno učinkovita. Treba izbjegavati propisivanje visokih doza.

Kombinacija sa derivatima sulfoniluree: uz neučinkovitost monoterapije metforminom u maksimalnoj dozi od 4 tjedna, dodaju se derivati ​​sulfoniluree, čak i ako je monoterapija tim lijekovima prethodno bila nedjelotvorna. Doza metformina se ne smanjuje.

Mjere opreza [uredi]

Funkciju bubrega, glomerularnu filtraciju, razine glukoze u krvi treba stalno pratiti. Posebno pažljivo praćenje glukoze u krvi je potrebno kada se koristi metformin u kombinaciji sa sulfonilureom ili inzulinom (rizik od hipoglikemije). Kombinirano liječenje metforminom i inzulinom treba provesti u bolnici kako bi se uspostavila odgovarajuća doza svakog lijeka.

Kod bolesnika na terapiji metforminom, potrebno je odrediti sadržaj vitamina B jednom godišnje.₁₂ zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije.

Potrebno je odrediti razinu laktata u plazmi najmanje 2 puta godišnje, kao i pojavu mijalgije. S povećanjem sadržaja laktata, metformin se poništava.

Nemojte koristiti metformin prije operacije i 2 dana nakon njihove primjene, kao i 2 dana prije i nakon obavljanja dijagnostičkih ispitivanja (intravenska urografija, angiografija, itd.).

Uvjeti skladištenja [uredi]

Trgovački nazivi [uredi]

Gliformin: tablete, film obložene 500 i 850 mg. "Akrikhin"

Glucofage: obložene tablete, 500, 1000 i 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Long: tablete produženog djelovanja od 500 i 750 mg. «Merck»

Siofor 500: 500 mg obložene tablete. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: obložene tablete, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: obložene tablete, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

metformin
Metforminum

Pharm. grupi

analoga

apsafage, bagomet, glycomed, glukonil, glukofag, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

recept

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t: broj 100 u kartici.
S: 1 tableta 2 puta dnevno (tijekom ili nakon obroka)

Farmakološko djelovanje

Metformin (dimetilbigvanid) - antidijabetik za unutarnju upotrebu, koji spada u klasu bigvanida. Učinkovitost metformina povezana je sa sposobnošću aktivne tvari da inhibira glukoneogenezu u tijelu. Aktivna tvar inhibira prijenos elektrona u mitohondrijskom respiratornom lancu. To dovodi do smanjenja koncentracije ATP-a unutar stanica i stimulacije glikolize, koja se provodi bez kisika. Kao rezultat, glukoza ulazi u stanice iz izvanstaničnog prostora, povećava proizvodnju laktata i piruvata u jetri, crijevima, masnom i mišićnom tkivu. Zalihe glikogena u stanicama jetre su također smanjene. Ne uzrokuje hipoglikemijske učinke, jer ne aktivira proizvodnju inzulina. Smanjuje procese oksidacije masti i inhibira proizvodnju slobodnih masnih kiselina. U pozadini primjene lijeka dolazi do promjene u farmakodinamici inzulina zbog smanjenja udjela inzulina u inzulin-vezanom. Također je nađeno povećanje omjera inzulina i proinzulina. Zbog mehanizma djelovanja lijeka uočen je pad razine glukoze u krvnom serumu nakon jela, a također se smanjuje i osnovni pokazatelj glukoze. Zbog činjenice da lijek ne stimulira proizvodnju inzulina beta stanicama gušterače, on suzbija hiperinzulinemiju, što se smatra jednim od najvažnijih čimbenika u povećanju tjelesne težine kod šećerne bolesti i progresiji vaskularnih komplikacija. Smanjenje razine glukoze nastaje zbog poboljšanja apsorpcije glukoze u mišićnim stanicama i povećanja osjetljivosti perifernih receptora inzulina. Kod zdravih ljudi (bez dijabetesa) ne dolazi do smanjenja razine glukoze tijekom uzimanja metformina. Metformin pomaže u smanjenju tjelesne težine kod pretilosti i šećerne bolesti suzbijanjem apetita, smanjujući apsorpciju glukoze iz hrane u probavnom traktu i stimulirajući anaerobnu glikolizu. Metformin također ima fibrinolitički učinak zbog inhibicije PAI-1 (inhibitor aktivatora tkivnog tipa plazminogena) i t-PA (aktivator tkivnog plazminogena). Lijek stimulira proces biotransformacije glukoze u glikogen, aktivira cirkulaciju krvi u tkivu jetre. Hipolipidemsko svojstvo: smanjuje razinu LDL-a (lipoproteina niske gustoće), triglicerida (10-20% čak i kod početnog povećanja od 50%) i VLDL (lipoproteini vrlo niske gustoće). Zbog svojih metaboličkih učinaka metformin uzrokuje povećanje HDL-a (lipoproteina visoke gustoće) za 20-30%. Lijek inhibira razvoj proliferacije glatko-mišićnih elemenata krvožilnog zida. Pozitivan učinak na kardiovaskularni sustav sprječava pojavu dijabetičke angiopatije. Nakon peroralne primjene, maksimalna koncentracija aktivne supstance dostiže se u krvnoj plazmi nakon 2,5 sata, a kod pacijenata koji su primali lijek u maksimalno dopuštenim dozama, najveći sadržaj aktivne tvari u krvnoj plazmi nije prelazio 4 μg / ml. 6 sati nakon uzimanja pilule završava apsorpcija aktivne tvari iz lijeka, što je praćeno smanjenjem koncentracije metformina u plazmi. Kada primate preporučenu dozu u 1-2 dana, konstantne koncentracije metformina u rasponu od 1 μg / ml ili manje detektiraju se u krvnoj plazmi. Ako uzimate lijek tijekom upotrebe hrane, tada dolazi do smanjenja apsorpcije metformina iz lijeka. Metformin se uglavnom nakuplja u stijenkama probavne cijevi: u malom i dvanaesniku, u želucu, kao iu žlijezdama i jetri pljuvačke. Poluživot je oko 6,5 sati, a interna primjena metformina apsolutna bioraspoloživost u zdravih osoba je oko 50-60%. Blago se veže za proteine ​​plazme. Uz pomoć sekrecije i glomerularne filtracije, bubrezi se izlučuju od 20 do 30% primijenjene doze (nepromijenjena, jer se, za razliku od formina, ne metabolizira). Kod oštećene funkcije bubrega, bubrežni klirens smanjuje se proporcionalno s klirensom kreatinina, stoga se koncentracija u plazmi i poluvrijeme eliminacije iz tijela metformina povećavaju, što može uzrokovati kumulaciju aktivne tvari u tijelu.

Način uporabe

Tablete metformina gutaju se cijele s puno vode. Lijek treba uzimati tek nakon obroka. Ako pacijent ima poteškoća s gutanjem pilule (npr. Tableta od po 850 mg), podijeljena je u 2 dijela kako bi se olakšalo uzimanje rizika. Istodobno, potrebno je odmah uzeti obje polovice, jednu za drugom. Početna doza metformina je 1000 mg / dan. Podjela dnevne doze na 2 ili 3 doze može dovesti do značajnog slabljenja nuspojava probavnog sustava. Doza metformina može se postupno povećavati za 10-15 dana. Doza lijeka je odabrana na temelju podataka o profilu glukoze pacijenta. Doza održavanja je od 1500 do 2000 mg / dan. Maksimalna dopuštena doza je 3000 mg / dan. Primanje lijeka od strane starijih osoba provodi se samo uzimajući u obzir podatke kontinuiranog praćenja funkcije bubrega. Potpuna terapijska aktivnost je uočena 2 tjedna nakon uzimanja lijeka. Ako trebate prijeći na metformin iz drugog hipoglikemijskog oralnog sredstva, trebali biste prestati uzimati prethodni lijek, a zatim započeti terapiju metforminom u preporučenoj dozi. Kod kombinacije inzulina i metformina u prvih 4-6 dana, doza inzulina se ne mijenja. U budućnosti, ako se pokaže potrebnim, doza inzulina se postupno smanjuje - tijekom sljedećih nekoliko dana za 4–8 IU. Ako pacijent prima dnevno preko 40 IU inzulina, smanjenje njegove doze tijekom primjene Metformina provodi se samo u bolnici, jer zahtijeva veliku brigu.

svjedočenje

Određen za odrasle osobe s dijabetesom tipa 1 i 2. Metformin se koristi kao dodatak osnovnoj terapiji inzulinom ili drugim antidijabetičkim lijekovima, kao i monoterapijom (za dijabetes tipa 1, koristi se samo u kombinaciji s inzulinom). Posebno se preporuča u slučaju istodobne pretilosti u slučaju kada se ne postigne potrebna kontrola pokazatelja glukoze u krvi samo uz primjerenu fizičku aktivnost ili prehranu.

kontraindikacije

• Dječja dob (do 15 godina); • preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju komponentu metformina; • dijabetski prekomom; • bubrežna disfunkcija ili zatajenje bubrega (razina kreatinina u serumu kod muškaraca je 135 µmol / L i više, kod žena 110 µmol / L i više); • dijabetička ketoacidoza; • gangrena; • dehidracija tijela (povraćanje ili proljev); • sindrom dijabetičkog stopala; • akutna stanja koja potencijalno mogu uzrokovati pogoršanje u funkcioniranju bubrežnog tkiva (na primjer, teške zarazne bolesti, dehidracija, šok); • akutni infarkt miokarda; • nedovoljna funkcija nadbubrežne žlijezde; • pridržavanje prehrane s dnevnim kalorijskim sadržajem manjim od 1000 kcal; • zatajenje jetre; • laktacidoza (uključujući anamnestičku indikaciju laktacidoze); • teške zarazne bolesti; • kronični alkoholizam; • akutna ili kronična patološka stanja koja uzrokuju hipoksiju tkiva (na primjer, respiratorna ili srčana insuficijencija, šok, indikacija nedavnog infarkta miokarda); • groznica; • opsežne ozljede ili velike kirurške intervencije (osobito kada je indiciran inzulin); • intra-arterijska ili intravenska primjena radioaktivnih pripravaka koji sadrže jod; • akutno trovanje alkoholom; • razdoblje trudnoće i dojenja.

Nuspojave

Najčešće nuspojave metformina (10% ili više) su učinci probavnog sustava: proljev, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, metalni okus u ustima. Obično se ti neželjeni učinci pojavljuju na početku lijeka. U prevladavajućem broju opažanja nuspojave iz probavnog sustava brzo i samostalno nestaju čak i ako se metformin nastavi. Kod povećane osjetljivosti na aktivnu tvar uočava se umjereni eritem (vrlo rijetko). Otkazivanje metformina zahtijeva pojavu mliječne acidoze kod pacijenta (vrlo rijetka nuspojava). Kod produljene primjene lijeka kod nekih bolesnika dolazi do smanjenja apsorpcije cijanokobalamina (vitamina B12), smanjenja njegove razine u krvnom serumu. To može uzrokovati megaloblastičnu anemiju i oštećenje hematopoeze.

Obrazac za izdavanje

Tablete obložene filmom, na 500; 850 mg. U blisteru - 30; 120 tableta.

UPOZORENJE!

Informacije na stranici koju pregledavate kreirane su isključivo u informativne svrhe i ne promiču samoprocjenu. Sredstvo je namijenjeno upoznavanju zdravstvenih radnika s dodatnim informacijama o različitim lijekovima, čime se povećava njihova profesionalnost. Korištenje lijeka "Metformin" bez iznimke osigurava konzultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu uporabe i doziranju odabranog lijeka.

Metformin: upute za uporabu

struktura

opis

Indikacije za uporabu

Šećerna bolest tipa II (neovisno o inzulinu) s neučinkovitošću dijetetske terapije, osobito u bolesnika s pretilošću:

- Kao monoterapija ili kombinirana terapija s drugim oralnim hipoglikemicima ili s inzulinom za liječenje odraslih.

- Kao monoterapija ili kombinirana terapija s inzulinom za liječenje djece starije od 10 godina.

kontraindikacije

- preosjetljivost na metformin i druge bigvanide;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu i komu;

- kronično zatajenje bubrega (s razinama kreatinina u serumu više od 1,5 mg / dL kod muškaraca i 1,4 mg / dL kod žena ili klirensu kreatinina manjim od 60 ml / min);

- abnormalna funkcija jetre (zatajenje jetre je veće od II. stupnja u Child-Pughu);

- stanja koja mogu doprinijeti razvoju laktičke acidoze, uklj. kronično zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, zatajenje dišnog sustava, akutna cerebrovaskularna nesreća, dehidracija, alkohol;

- laktatne acidoze (uključujući anamnezu);

- hipokalorijska dijeta (manje od 1000 kcal / dan);

- trudnoća i dojenje;

- djeca do 10 godina;

- lijek nije propisan 2 dana prije kirurškog zahvata, radioizotopi, rendgenske studije s uvođenjem kontrastnih lijekova i unutar 2 dana nakon njihove primjene.

Doziranje i primjena

Monoterapija ili kombinirana terapija s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima.

Odrasli. Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 2-3 puta dnevno tijekom ili nakon obroka. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora podesiti prema rezultatima mjerenja razine glukoze u serumu. Postupno povećanje doze pridonosi smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Maksimalna preporučena doza je 3000 mg dnevno, podijeljena u 3 doze.

Pri liječenju visokim dozama, metformin se koristi u dozi od 1000 mg.

U slučaju prijelaza na liječenje metforminom, potrebno je prestati uzimati drugo antidijabetično sredstvo.

Kombinirana terapija u kombinaciji s inzulinom.

Kako bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinacijska terapija. Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 2-3 puta dnevno, dok je doza inzulina odabrana prema rezultatima mjerenja razine glukoze u krvi.

Monoterapija ili kombinirana terapija s inzulinom.

Djeca. Metformin se propisuje djeci starijoj od 10 godina. Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 1 put dnevno tijekom ili nakon obroka. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora podesiti prema rezultatima mjerenja razine glukoze u serumu.

Postupno povećanje doze pridonosi smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Maksimalna preporučena doza je 2000 mg dnevno, podijeljena u 2-3 doze.

Stariji bolesnici mogu imati narušenu funkciju bubrega, stoga se doza metformina mora odabrati na temelju procjene bubrežne funkcije, koja se mora redovito provoditi.

Nuspojave

Nuspojave po učestalosti pojavljivanja razvrstane su u sljedeće kategorije: vrlo često (> 1/10), često (> 1/100, 1/1000 i 1/10000 i 0

metformin

Analogi lijeka

Latinski naziv

Aktivni sastojak

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sastav i oblik otpuštanja

1 obložena tableta sadrži metformin hidroklorid 500 ili 850 mg; u plastičnim spremnicima 100 ili 500 kom.

Farmakološko djelovanje

Povećava iskorištenje glukoze u mišićima, usporava apsorpciju ugljikohidrata u crijevu, inhibira glukoneogenezu u jetri, povećava osjetljivost tkiva na inzulin.

farmakodinamiku

Smanjuje koncentraciju glukoze u krvi u prisutnosti endogenog ili egzogenog inzulina. Može smanjiti težinu u bolesnika s dijabetesom.

farmakokinetika

Biološka raspoloživost je 50-60%. Apsorpcija je relativno spora u usporedbi s brzim čišćenjem. Izlučuje se kroz bubrege, uglavnom nepromijenjena; ponekad - bubrežni Cl premašuje Cl kreatinina i ovisi o njemu.

Indikacije lijeka

Šećerna bolest tipa II (stabilna, ne pogoršana ketoacidozom, u odrasloj dobi, osobito u bolesnika s prekomjernom težinom).

kontraindikacije

Ketoacidoza, dijabetička koma; teškog zatajenja bubrega, jetre ili kongestivnog srca; nedavni infarkt miokarda.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće - ne preporučuje se; o korištenju podataka o laktaciji nije.

Nuspojave

Metalni okus u ustima, mučnina, anoreksija, proljev; povećana koncentracija vitamina B ₁₂ (kada se uzima nekoliko godina); laktička acidoza (u starosti s ograničenom funkcijom bubrega); alergijske reakcije.

Doziranje i primjena

Unutra, za vrijeme jela. Doza se određuje pojedinačno. Preporučena početna doza je 500 mg 2 puta dnevno; ova se doza može postupno povećavati do maksimuma: 1 g 3 puta dnevno; uobičajena prosječna doza je 1,7 g dnevno, jednom, ujutro (za vrijeme doručka) ili 2 puta dnevno (pola doze) ujutro i navečer.

predozirati

Moguće u slučaju kombinacije sa derivatima sulfoniluree, inzulinom ili alkoholom. Simptomi: mučnina, proljev, bol u trbuhu, kratkoća daha i druge manifestacije mliječne acidoze. Liječenje: intenzivna njega, usmjerena uglavnom na smanjenje gubitka tekućine i korekciju metabolizma.

Mjere opreza

Preporučujemo posebno praćenje bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije (metformin se izlučuje putem bubrega).

Uvjeti skladištenja lijeka

Čuvati izvan dohvata djece.

Metformin (metformin)

Rusko ime

Naziv latinske supstance Metformin

Metforminum (rođen Metformini)

Kemijsko ime

N, N-dimetilimid dikarboimid diamid (kao hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Metformin

Hipoglikemijska sintetička i druga sredstva

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

E11 Diabetes mellitus neovisan o inzulinu

Značajke tvari Metformin

Metformin hidroklorid je bijeli ili bezbojni kristalni prah. Topiv je u vodi i praktički netopljiv u acetonu, eteru i kloroformu. Molekulska masa 165,63.

farmakologija

Farmakološko djelovanje - hipoglikemija.

Snižava koncentraciju glukoze (gladovanje i poslije obroka) u krvi i razinu glikiranog hemoglobina, povećava toleranciju glukoze. Smanjuje crijevnu apsorpciju glukoze, njezinu proizvodnju u jetri, pojačava inzulinsku osjetljivost perifernih tkiva (povećava se apsorpcija glukoze i njen metabolizam). Ne mijenja izlučivanje inzulina beta stanicama otočića gušterače (razina inzulina, izmjerena na prazan želudac, a dnevni odgovor inzulina može se čak smanjiti). Normalizira lipidni profil krvne plazme u bolesnika s dijabetesom koji ne ovisi o inzulinu: smanjuje sadržaj triglicerida, kolesterola i LDL-a (određen na prazan želudac) i ne mijenja razine lipoproteina drugih gustoća. Stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu.

Upotreba tvari Metformin

Šećerna bolest tipa 2 (osobito u slučajevima pretilosti) s neučinkovitošću korekcije hiperglikemije dijetalnom terapijom, uključujući u kombinaciji sa sulfonilureama.

kontraindikacije

Ograničenja uporabe

Starost djece (djelotvornost i sigurnost primjene kod djece nisu definirani), starije osobe (starije od 65 godina) (zbog sporog metabolizma potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika). Nemojte imenovati osobe koje obavljaju težak fizički rad (povećan rizik od laktacidoze).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U trudnoći je moguće ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije o uporabi tijekom trudnoće).

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave metformina

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): u izoliranim slučajevima - megaloblastična anemija (posljedica narušavanja apsorpcije vitamina B)₁₂ i folne kiseline).

Metabolizam: hipoglikemija; u rijetkim slučajevima - laktička acidoza (slabost, pospanost, hipotenzija, rezistentna bradiaritmija, respiratorni poremećaji, bolovi u trbuhu, mijalgija, hipotermija).

Za kožu: osip, dermatitis.

interakcija

predozirati

Liječenje: hemodijaliza, simptomatska terapija.

Doziranje i primjena

Unutar, tijekom ili nakon obroka. Doza se odabire pojedinačno, ali ne više od 3 g / dan u nekoliko doza.

Mjere opreza metformin

Funkciju bubrega, glomerularnu filtraciju, razine glukoze u krvi treba stalno pratiti. Posebno pažljivo praćenje glukoze u krvi je potrebno kada se koristi metformin u kombinaciji sa sulfonilureom ili inzulinom (rizik od hipoglikemije). Kombinirano liječenje metforminom i inzulinom treba provesti u bolnici kako bi se uspostavila odgovarajuća doza svakog lijeka. Kod bolesnika na terapiji metforminom, potrebno je odrediti sadržaj vitamina B jednom godišnje.₁₂ zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije. Potrebno je odrediti razinu laktata u plazmi najmanje 2 puta godišnje, kao i pojavu mijalgije. S povećanjem sadržaja laktata lijek se poništava. Ne primjenjivati ​​prije kirurških zahvata i 2 dana nakon njihove primjene, kao i 2 dana prije i nakon obavljanja dijagnostičkih ispitivanja (u / u urografiji, angiografiji itd.).