Trazhenta

• Prevencija

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Trakcija - hipoglikemijski lijek za oralnu primjenu.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Ovaj lijek je napravljen u obliku svijetlo crvenih okruglih tableta. Svaka od njih ima zakrivljene rubove i dvije izbočene strane, od kojih jedna nosi simbol tvrtke, a druga je urezana "D5".

Kao što je navedeno u uputama za Trazhent, glavna komponenta jedne pilule je lingliptin 5 mg. Dodatni elementi uključuju kukuruzni škrob (18 mg), kopovidon (5,4 mg), manitol (130,9 mg), preželatinizirani škrob (18 mg), magnezijev stearat (2,7 mg). Sastav ljuske uključuje ružičasti opadry (02F34337) 5 mg.

Moguće je nabaviti Tražent u aluminijskim blisterima (u 7 tableta). Radi lakšeg korištenja, nalaze se u kartonskim kutijama gdje možete pronaći 2, 4 ili 8 blistera. 1 mjehur također može sadržavati 10 tableta (u ovom slučaju ih je 3 u pakiranju).

Farmakološko djelovanje trazentnosti

Glavni aktivni sastojak Trazhenty je inhibitor enzima dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), koji brzo uništava hormone inkretina (GLP-1 i HIP) potrebne ljudskom tijelu da održava normalnu količinu glukoze. Koncentracije ova dva hormona povećavaju se odmah nakon obroka. Ako krv sadrži normalnu ili malo povišenu koncentraciju glukoze, tada u ovom slučaju GLP-1 i HIP ubrzavaju biosintezu inzulina, kao i njegovo oslobađanje od strane gušterače. GLP-1 također pomaže smanjiti proizvodnju glukoze u jetri.

Analogi Polaznici i sam lijek svojim djelovanjem povećavaju broj inkretina i, djelujući na njih, uzrokuju da dugo zadrže aktivan rad. U pregledima za Trazhent primjećuje se da ovaj lijek doprinosi povećanju izlučivanja inzulina ovisnog o glukozi i smanjuje izlučivanje glukagona, normalizirajući razinu glukoze u krvi.

Indikacije za uporabu

U recenzijama za Trazhent je navedeno da je ovaj lijek propisan pacijentima koji imaju dijabetes tipa II, kao i:

• Dodijeliti kao jedan mogući lijek pacijentima s neodgovarajućom kontrolom glikemije, koja se javlja zbog prehrane ili vježbanja.
• Ako netolerancija na metformin ili ako bolesnik pati od zatajenja bubrega i strogo je zabranjeno uzimanje metformina.
• Može se koristiti zajedno s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom, kada liječenje s prehranom, monoterapija s tim lijekovima, kao i sportovi ne daju željeni rezultat.

Kontraindikacije Trazenty

Upute za Tražent jasno pokazuju da je lijek strogo zabranjeno uzimati s dijabetesom tipa I, tijekom trudnoće, kao i tijekom laktacije.

Zabranjeno je propisivati ​​alat djeci čija starost nije dostigla 18 godina.

Ne koristite lijek za osobe s dijabetičnom ketoacidozom, kao i one koji imaju preosjetljivost na pojedine komponente lijeka.

Način primjene Trazhenty i režim doziranja

Upute za Trazhent je rekao da lijek treba uzeti oralno, 1 tableta dan prije obroka, tijekom ili nakon obroka. Ne preporučujemo uporabu više od jedne tablete dnevno.

predozirati

Brojne medicinske studije pokazuju da dobrovoljni pacijenti koji su jednom uzimali 600 mg lijeka (120 tableta) nisu naštetili njihovom zdravlju. Danas ne postoje slučajevi koji bi premašili propisanu dozu.

Primjedbe Trazhentu ukazuju da, ako je pacijent primio predoziranje lijekom, odmah uklonite još neotopljene tablete iz gastrointestinalnog trakta, te također pitajte liječnika koji može propisati odgovarajući tretman za pomoć.

Primjena Trazhenty tijekom trudnoće i dojenja

Strogo je zabranjeno uzimati Trazhentu i analoge Trazhenty tijekom trudnoće i dojenja. Pokusi provedeni na životinjama pokazuju da glavni aktivni sastojak lijeka prodire u majčino mlijeko i ima negativan utjecaj na normalan razvoj i život novorođenčeta.

U slučajevima akutne potrebe za uzimanjem linagliptina dojenje se mora prekinuti.

Nuspojave

Kao što je navedeno u recenzijama za Trazhent, broj nuspojava nakon uzimanja ovog lijeka je identičan broju negativnih učinaka nakon konzumiranja placeba.

Nakon uzimanja Trazhenty-a pojavljuju se sljedeće nuspojave:

• Preosjetljivost na pojedine komponente lijeka;
• Kašalj, pankreatitis;
• Ponekad se dogodi zarazna bolest poput nazofaringitisa.

Uz istovremenu uporabu trazenata ili analoga trazenata s metforminom, nazofaringitisom, kašljem, pankreatitisom, kao i preosjetljivost na neke komponente lijeka.

Uzimajući odmah Trazent i derivate sulfoniluree, kašalj, nazofaringitis, pankreatitis, često se javlja hipertrigliceridemija, a neki pacijenti postaju osjetljiviji na komponente analiziranog lijeka.

Istovremena primjena linagliptina i pioglitazona pridonosi povećanju tjelesne težine, pojavi nazofaringitisa, pankreatitisa, kašlja, hiperlipidemije, kao i preosjetljivosti imunološkog sustava kod pojedinih pacijenata.

Kada se koristi trazhenty sa derivatima sulfoniluree i metforminom, kašalj, hipoglikemija, nazofaringitis, pankreatitis i osjetljivost na komponente alata.

Uvjeti i datum isteka

Upute za Trazhent propisuju da se ovaj lijek treba čuvati na temperaturi do 25 stupnjeva na tamnom mjestu. Nemojte davati u rukama djece. Rok trajanja lijeka je 2,5 godine.

Posebne upute

Trakcija se ne propisuje osobama u čijem je tijelu registrirana dijabetička ketoacidoza, kao i dijabetes melitus tipa I. t Slučajevi hipoglikemije kada su uzimali Trazhenty kao jedan od mogućih lijekova bili su izjednačeni s onima koji se javljaju zbog placeba.

Medicinske studije pokazuju da je vjerojatnost hipoglikemije nakon istovremene primjene s drugim lijekovima koji ne uzrokuju hipoglikemiju u isto vrijeme bila slična nakon uzimanja placeba.

Derivati ​​sulfoniluree doprinose razvoju hipoglikemije. Zato, uzimajući ih s linagliptinom, trebate biti oprezni. U nekim slučajevima, liječnik može značajno smanjiti dozu derivata sulfoniluree.

Do danas nisu zabilježena medicinska istraživanja koja bi govorila o interakciji Trazenta s inzulinom. Bolesnici s teškom bubrežnom insuficijencijom Trazhentu su propisani zajedno s drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Koncentracija glukoze se najbolje smanjuje u slučaju uzimanja analoga Trazenta ili lijeka prije obroka. Zbog moguće vrtoglavice tijekom korištenja ovog lijeka, bolje je ne voziti.

Trakcija ® (Trajenta ®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis oblika doziranja

Okrugle bikonveksne tablete s kosim rubovima, filmom obojene u svijetlo crvenoj boji, s graviranjem simbola tvrtke s jedne strane i "D5" na drugoj strani tableta.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Linagliptin je inhibitor enzima DPP-4 koji je uključen u inaktivaciju hormona inkretina - GLP-1 i HIP. Ovi hormoni se brzo uništavaju pomoću enzima DPP-4. Oba ova inkretina su uključena u održavanje koncentracije glukoze na fiziološkoj razini. Bazalne koncentracije GLP-1 i HIP su niske tijekom dana, brzo se povećavaju kao odgovor na unos hrane. GLP-1 i HIP pojačavaju biosintezu inzulina i njegovo izlučivanje beta-stanicama gušterače pri normalnim ili povišenim koncentracijama glukoze u krvi. Dodatno, GLP-1 smanjuje izlučivanje glukagona alfa stanicama gušterače, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Linagliptin je aktivno povezan s enzimom DPP-4 (veza je reverzibilna), što uzrokuje stalni porast koncentracije inkretina i dugoročno održavanje njihove aktivnosti.

Lijek Trazheta® povećava izlučivanje inzulina ovisnog o glukozi i smanjuje izlučivanje glukagona, što dovodi do normalizacije koncentracije glukoze u krvi. Linagliptin se selektivno veže na enzim DPP-4 i ima 10.000 puta veću selektivnost za DPP-4 u usporedbi s enzimima DPP-8 ili DPP-9 in vitro.

U kliničkim studijama gdje se linagliptin koristio kao monoterapija, kombinirana terapija metforminom, kombinirana terapija lijekovima sulfoniluree, kombinirana terapija s inzulinom, kombinirana terapija s metforminom i lijekovima sulfoniluree, kombinirana terapija s pioglitazonom, kombinirana terapija s metforminom i pioglitazonom. metformin u usporedbi s glimepiridom pokazao je statistički značajno smanjenje HbA1_c i smanjenje glukoze u plazmi natašte (FPG).

Primjena linagliptina u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom koji su primali odgovarajuću osnovnu hipoglikemijsku terapiju. U kliničkim ispitivanjima gdje je linagliptin korišten uz osnovnu hipoglikemijsku terapiju (uključujući inzulin, derivate sulfoniluree, glinide ili pioglitazon), došlo je do statistički značajnog smanjenja HbA1._c (0,59% u usporedbi s placebom; osnovica HbA1_c čine oko 8,2%).

Primjena monoterapije linagliptinom i inicijalne kombinirane terapije s linagliptinom i metforminom u bolesnika s nedavno dijagnosticiranim dijabetesom melitusom tipa 2 (s teškom hiperglikemijom). U kliničkim ispitivanjima dokazano je da i monoterapija s linagliptinom i kombinirana terapija linagliptinom i metforminom rezultiraju statistički značajnim smanjenjem HbA1._c za 2, odnosno 2,8% (osnovna vrijednost HbA1_c bilo je 9,9% i 9,8%). Razlika u metodama liječenja -0,8% (95% CI: -1,1 do -0,5) pokazala je prednosti inicijalne kombinirane terapije s linagliptinom i metforminom u odnosu na monoterapiju linagliptinom (p 14 C) u zdravih dobrovoljaca, oko 85% doze je eliminirano (preko crijeva 80% i bubrega 5%) sa Cl kreatininom oko 70 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata

Zatajenje bubrega. U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin od 50 do ®

Dijabetes tipa 2:

- kao monoterapija - u bolesnika s neodgovarajućom kontrolom glikemije samo u pozadini prehrane i vježbanja, s netolerancijom na metformin ili kontraindikacijom za njegovu uporabu zbog zatajenja bubrega;

- kao dvokomponentna kombinirana terapija s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom u slučaju neučinkovitosti dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s tim lijekovima;

- kao trokomponentna kombinirana terapija s metforminom i derivatima sulfoniluree u slučaju neučinkovitosti dijetalne terapije, vježbanja i kombinirane terapije s tim lijekovima;

- kao dvokomponentna kombinirana terapija s inzulinom ili višekomponentnom terapijom s inzulinom i metforminom i / ili pioglitazonom i / ili derivatima sulfoniluree u slučaju neuspjeha terapije s dijetom, vježbanja i kombinirane terapije s tim lijekovima.

kontraindikacije

preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

dijabetes tipa 1;

trudnoća i dojenje;

dječja dob do 18 godina.

S oprezom: pankreatitis u anamnezi; pacijenti stariji od 80 godina; upotreba u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena linagliptina tijekom trudnoće kontraindicirana je. Primjena linagliptina tijekom dojenja kontraindicirana je. Podaci dobiveni u pretkliničkim ispitivanjima na životinjama ukazuju na prodiranje linagliptina i njegovog metabolita u majčino mlijeko. Rizik izloženosti novorođenčadi i djece tijekom dojenja nije isključen. Ako je potrebno, linagliptin tijekom dojenja treba prekinuti.

Nuspojave

Učestalost nuspojava pri uzimanju linagliptina u dozi od 5 mg bila je slična učestalosti nuspojava tijekom uzimanja placeba. Prestanak terapije zbog nuspojava bio je veći u skupini bolesnika koji su primali placebo (4,3%) nego u skupini koja je primala 5 mg linagliptina (3,4%). Nuspojave zabilježene u bolesnika koji su primali linagliptin kao monoterapiju i kombiniranu terapiju s drugim hipoglikemijskim lijekovima u placebom kontroliranim ispitivanjima prikazani su u tablici u nastavku (neželjene reakcije klasificirane su po organima i sustavima iu skladu s uvjetima preferiranim u MedDRA) što ukazuje na njihov apsolutni učinak frekvencija. Kategorije frekvencija su definirane kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100 do ® je kontraindicirano u bolesnika sa šećernom bolesti tipa 1 ili za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Učestalost hipoglikemije u slučaju korištenja linagliptina kao monoterapije bila je usporediva s placebom. U kliničkim studijama objavljeno je da je učestalost hipoglikemije u slučaju korištenja linagliptina u kombinaciji s lijekovima za koje se ne vjeruje da uzrokuju hipoglikemiju (metformin, derivati ​​tiazolidindiona) sličan odgovarajućem placebo učinku.

Poznato je da derivati ​​sulfoniluree i inzulin uzrokuju hipoglikemiju. Stoga, u slučaju linagliptina u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom, treba biti oprezan. Ako je potrebno, moguće je smanjiti dozu sulfoniluree ili derivata inzulina. Linagliptin ne povećava rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Linagliptin u kombiniranoj terapiji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima primijenjen je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. Linagliptin je omogućio značajno smanjenje koncentracije HbA1_c i GPN.

Nije potrebno prilagoditi dozu za primjenu u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, jetre i starijih bolesnika.

Primjena linagliptina u bolesnika starijih od 70 godina

Primjena linagliptina rezultirala je značajnim smanjenjem HbA1_c (0,64% u usporedbi s placebom; osnovica HbA1_c je oko 7.8%). Primjena linagliptina također je dovela do značajnog smanjenja koncentracije HHF. Međutim, kliničko iskustvo u bolesnika starijih od 80 godina je ograničeno, tako da liječenje takvih skupina bolesnika treba provesti oprezno.

Liječenje linagliptinom ne dovodi do povećanja kardiovaskularnog rizika. Primarna završna točka (kombinacija incidencije ili vremena prije prve pojave kardiovaskularne smrti, nefatalnog infarkta miokarda, nefatalnog moždanog udara ili hospitalizacije zbog nestabilne angine) postignuta je u bolesnika koji su primali linagliptin nešto rjeđe nego u kombiniranoj skupini bolesnika koji su primali aktivne lijekove. usporedbe i placebo (relativni rizik 0.78; 95% CI: 0.55; 1.12).

Poslije marketinško iskustvo

U bolesnika koji uzimaju linagliptin prijavljeni su slučajevi akutnog pankreatitisa. Ako se sumnja na pankreatitis, lijek treba povući.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Nije provedeno proučavanje učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Međutim, zbog mogućeg razvoja hipoglikemije (koja se može manifestirati kao glavobolja, pospanost, slabost, vrtoglavica, zbunjenost, razdražljivost, glad, lupanje srca, znojenje, napadi panike), posebno kada se uzima linglyptin u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom, morate paziti na vožnju vozila i strojeva.

Obrazac za izdavanje

Tablete obložene filmom, 5 mg. Na kartici 7. u blisteru od aluminij-aluminijske folije. 2, 4 ili 8 bl. stavljen u kartonsku kutiju. Na kartici 10. u žulj. 3 bl. stavljen u kartonsku kutiju.

proizvođač

Naziv i adresa mjesta proizvodnje lijeka. Proizvodnja gotovog oblika doziranja i primarne ambalaže West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, SAD.

Sekundarno pakiranje i kontrola kvalitete izdavanjem West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, SAD ili Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Njemačka.

Ime i adresa nositelja potvrde o registraciji. Boehringer Ingelheim International GmbH, Njemačka Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Njemačka.

Možete dobiti više informacija o lijeku, kao i poslati svoje tvrdnje i informacije o štetnim događajima na sljedeću adresu u Rusiji. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, str.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Uvjeti čuvanja lijeka Trazhent ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Datum isteka lijeka Trazhent ®

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Trazhenta

Opis od 20.02.2016

• Latinski naziv: Trajenta
• ATC kod: A10BH05
• Aktivni sastojak: Linagliptin
• Proizvođač: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (United States)

struktura

U 1 tableti linagliptin 5 mg.

Manitol, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, kopovidon - kao pomoćne tvari.

Obrazac za izdavanje

Tablete u filmskom omotu od 5 mg od 30 komada.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Lijek za snižavanje šećera namijenjen za oralnu primjenu. On je inhibitor enzima DPP-4, koji inaktivira hormone GLP-1 i HIP, koji su uključeni u regulaciju metabolizma ugljikohidrata: povećavaju izlučivanje inzulina, smanjuju glikemiju i inhibiraju proizvodnju glukagona. Djelovanje ovih hormona je kratko, jer se razgrađuju enzimom. Linagliptin se reverzibilno veže na DPP-4, što podrazumijeva dugoročno održavanje aktivnosti inkretina i povećanje njihovih razina. Njegova primjena u dijabetes melitusu tipa II dovodi do smanjenja glikiranog hemoglobina, razine glukoze u krvi natašte i nakon opterećenja hranom nakon 2 sata.

Kada se uzima s metforminom, uočava se poboljšanje glikemijskih parametara, a tjelesna težina se ne mijenja. Kombinacija sa derivatima sulfoniluree dovodi do značajnog smanjenja razine glikoziliranog hemoglobina.

Liječenje linagliptinom ne povećava kardiovaskularni rizik (infarkt miokarda, kardiovaskularna smrt).

farmakokinetika

Kada se proguta, brzo se apsorbira, a Smax se određuje nakon 1,5 sati, a koncentracija se smanjuje u dvije faze. Unos hrane ne utječe na farmakokinetiku. Biološka raspoloživost je 30%. Samo se mali dio lijeka metabolizira. Oko 5% se izlučuje u urinu, a ostatak (oko 85%) kroz crijevo. Za bilo koji stupanj zatajenja bubrega, nema potrebe za promjenom doze. Također ne zahtijeva promjenu doze za zatajenje jetre bilo kojeg stupnja. Farmakokinetička ispitivanja kod djece nisu proučavana.

Indikacije za uporabu

• kao monoterapiju intolerancije na metformin ili u prisutnosti kontraindikacija za njegovu primjenu (zatajenje bubrega);
• kao dvokomponentni tretman sa derivatima sulfoniluree, metforminom ili tiazolidindionom, monoterapija s tim lijekovima nije učinkovita;
• kao trostruka terapija s metforminom i derivatima sulfoniluree;
• kao dvokomponentna terapija s inzulinom;
• kao višekomponentna terapija inzulinom + pioglitazonom ili derivatima metformina ili sulfoniluree.

kontraindikacije

• ketoacidoza;
• dijabetes tipa I;
• dobi do 18 godina;
• trudnoća;
• dojenje;
• Preosjetljivost.

Nuspojave

Ako se lijek koristi kao monoterapija, rijetko uzrokuje:

U slučaju kombinirane terapije, često se spominje hipoglikemija. Rijetko - zatvor, pankreatitis, kašalj. Vrlo rijetko - angioedem, nazofaringitis, urtikarija, povećanje tjelesne težine, hipertrigliceridemija, hiperlipidemija.

Trakcija, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Nanosi se unutar 5 mg 1 puta dnevno. Lijek se može uzeti u bilo koje doba dana.

Kao što je ranije spomenuto, prilagodba doze se ne provodi kršenjem funkcija jetre, bubrega i starijih osoba.

Zabranjeno je uzimati dvostruku dozu u slučaju nedostatka jedne doze.

predozirati

Nisu opisani slučajevi predoziranja. Čak i uzimanje lijeka u dozi od 600 mg tijekom kliničkih ispitivanja dobro se podnosilo i nije uzrokovalo nuspojave.

U slučaju mogućeg predoziranja potrebno je poduzeti uobičajene mjere: uklanjanje neapsorbiranog lijeka (ispiranje želuca ili crijeva, primjena sorbenata), propisivanje simptomatske terapije.

interakcija

Istovremena primjena metformina, čak i u dozi većoj od terapijske, nije dovela do značajnih promjena u farmakokinetici oba lijeka.

Kombinirana primjena s Pioglitazonom nema značajan utjecaj na farmakokinetičke parametre oba lijeka.

Farmakokinetika ovog lijeka se ne mijenja kada se koristi s Glibenclamidom, ali je došlo do klinički neznatnog smanjenja Cmax glibenklamida za 14%. Također, ne očekuju se klinički značajne interakcije s drugim derivatima sulfoniluree.

Istovremeno imenovanje Ritonavira povećava vrijednosti Cmax linagliptina 3 puta, što nije značajno i ne zahtijeva promjenu doze.

Kombinirana primjena rifampicina dovodi do smanjenja Cmax linagliptina, stoga se njegova klinička učinkovitost održava, ali se ne manifestira u potpunosti.

Istovremena primjena Digoxina ne utječe na njegovu farmakokinetiku.

Ovaj lijek ima mali učinak na farmakokinetiku simvastatina, ali nije potrebno mijenjati dozu.

Linagliptin ne mijenja farmakokinetiku oralnih kontraceptivnih lijekova.

Uvjeti prodaje

Recept.

Uvjeti skladištenja

Temperatura skladištenja do 25 ° C.

Rok valjanosti

Analogi Tractiona

Lijek koji ima isti aktivni sastojak - Linagliptin.

Slični učinci imaju lijekovi iz iste skupine Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazhent Recenzije

Inhibitori DPP-4, kojima pripada lijek Trazent, imaju ne samo izražen hipoglikemijski učinak, već i visoku razinu sigurnosti, budući da ne uzrokuju hipoglikemijsko stanje i dobivanje na težini. Trenutno se ova skupina lijekova smatra najperspektivnijom u liječenju dijabetesa tipa II.

Visoka učinkovitost u različitim režimima liječenja potvrđena je u mnogim međunarodnim istraživanjima. Poželjno ih je propisati na početku liječenja dijabetesa tipa II ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Često se propisuju umjesto derivata sulfoniluree u bolesnika sklonih hipoglikemijskim uvjetima.

Postoje pregledi da je lijek u obliku monoterapije propisan za otpornost na inzulin i povećanu težinu. Nakon 3-mjesečnog tečaja došlo je do značajnog gubitka težine. Većina pregleda od pacijenata koji su primili ovaj lijek kao dio složene terapije. S tim u vezi, teško je procijeniti učinkovitost i sigurnost terapije za snižavanje glukoze, budući da je moguć utjecaj drugih lijekova. Svatko primjećuje pozitivan učinak na težinu - dolazi do smanjenja, što je vrlo važno u slučaju dijabetesa.

Lijek je primijenjen na pacijente različite dobi, uključujući starije osobe, te u prisutnosti patologije jetre, bubrega i bolesti kardiovaskularnog sustava. Najčešći štetni učinak lijeka je nazofaringitis. Potrošači primjećuju visoku cijenu lijeka, što ograničava njegov prijem, osobito umirovljenika.

Cijena Trazents, gdje kupiti

Trazhent možete kupiti u mnogim ljekarnama u Moskvi i drugim gradovima.

Trošak 30 tableta od 5 mg je 1450 - 1756 rubalja.

Droga Trazhent: upute, recenzije dijabetičara i troškova

Trakcija je relativno novi lijek za smanjenje razine glukoze u krvi kod šećerne bolesti, au Rusiji je registriran 2012. godine. Aktivni sastojak Trazhenty, linagliptin, spada u jednu od najsigurnijih klasa sredstava za snižavanje glukoze - inhibitori DPP-4. Dobro se podnose, gotovo nemaju nuspojava, gotovo ne uzrokuju hipoglikemiju.

Važno je znati! Novost koju preporučuju endokrinolozi za trajno praćenje dijabetesa! Treba samo svaki dan. Pročitajte više >>

Trakcija u skupini lijekova s ​​bliskim djelovanjem stoji sama. Linagliptin ima najveću učinkovitost, tako da tableta ima samo 5 mg te tvari. Štoviše, bubrezi i jetra nisu uključeni u njegovo uklanjanje, što znači da dijabetičari s nedostatkom tih organa mogu uzeti Trazent.

Indikacije za uporabu

Uputa vam omogućuje da dodijelite Trazent isključivo dijabetičarima s tipom 2 bolesti. U pravilu, to je lijek s 2 reda, tj. Uvodi se u režim liječenja, kada nutritivna korekcija, tjelesna aktivnost, metformin u optimalnoj ili maksimalnoj dozi prestane adekvatno kompenzirati dijabetes.

Indikacije za upis:

1. Povlačenje se može propisati kao jedino sredstvo za snižavanje glukoze kada se metformin slabo podnosi ili ako je njegova primjena kontraindicirana.
2. Može se koristiti kao dio kompleksnog liječenja derivatima sulfoniluree, metforminom, glitazonima, inzulinom.
3. Rizik od hipoglikemije kada se koristi Trazhenty je minimalan, pa je lijek pogodniji za pacijente koji su skloni opasnom padu šećera.
4. Jedna od najtežih i najčešćih posljedica šećerne bolesti je disfunkcija bubrega - nefropatija s razvojem zatajenja bubrega. U određenoj mjeri, ova komplikacija se javlja u 40% dijabetičara, ona počinje, u pravilu, asimptomatska. Pogoršanje komplikacija zahtijeva korekciju režima liječenja, budući da se većina lijekova izlučuje putem bubrega. Bolesnici moraju otkazati metformin i vildagliptin, smanjiti dozu pripravaka akarboze, sulfoniluree, saksagliptina i sitagliptina. Na raspolaganju liječnika su samo glitazoni, glinidi i Tražent.
5. Poremećaji jetre, osobito masna hepatoza, česti su kod bolesnika s dijabetesom. U ovom slučaju, Trazhent je jedini lijek inhibitora DPP4 koji daje upute za primjenu bez ograničenja. To posebno vrijedi za starije bolesnike s visokim rizikom od hipoglikemije.

Počevši s davanjem Trazhenty-a, može se očekivati ​​da će se glicirani hemoglobin smanjiti za oko 0,7%. U kombinaciji s metforminom, rezultati su bolji - oko 0,95%. Recenzije liječnika sugeriraju da je lijek jednako učinkovit u bolesnika s dijagnosticiranom dijabetesom i sa iskustvom od više od 5 godina. Istraživanja provedena u razdoblju od 2 godine pokazala su da se učinkovitost lijeka Trazent s vremenom ne smanjuje.

Kako se lijek

Hormonski hormoni izravno sudjeluju u reduciranju glukoze na fiziološku razinu. Njihova koncentracija se povećava kao odgovor na ulazak glukoze u krvne žile. Rezultat rada inkretina je povećanje sinteze inzulina, smanjenje glukagona, što uzrokuje pad glikemije.

Inkretini se brzo uništavaju pomoću posebnih enzima DPP-4. Lijek Trazhent može komunicirati s tim enzimima, usporiti njihov rad, a time i produžiti život inkretina i povećati oslobađanje inzulina u krvi tijekom dijabetesa.

Nesumnjiva prednost Trazhentyja je uklanjanje aktivne tvari uglavnom iz žuči kroz crijeva. Prema uputama, u urin ne ulazi više od 5% linagliptina, čak se i manje metabolizira u jetri.

Prema ocjenama dijabetičara, Trazenti su:

• uzimanje lijeka jednom dnevno;
• jedna doza je propisana za sve pacijente;
• prilagodba doze nije potrebna za bolest jetre i bubrega;
• Trazanti ne trebaju dodatne preglede za imenovanje;
• lijek nije toksičan za jetru;
• doziranje se ne mijenja kada se Trazhenty uzima s drugim lijekovima;
• droga interakcija linagliptin gotovo ne smanjuje njegovu učinkovitost. Za dijabetičare, to je važno jer moraju uzimati nekoliko lijekova u isto vrijeme.

Doziranje i oblik oslobađanja

Lijek Trazhent dostupan je u obliku dubokih crvenih pilula. Kako bi se zaštitili od krivotvorenja, element zaštitnog znaka proizvođača, skupina tvrtki Beringer Ingelheim, istiskuje se s jedne strane, a simboli D5 s druge strane.

Tableta je u filmskom omotu, nije podijeljena na dijelove. U paketu prodanom u Rusiji, 30 tableta (3 blistera od 10 kom.). Svaka tableta Trazherenta sadrži 5 mg linagliptina, škrob, manitol, magnezijev stearat, boje. Upute za uporabu sadrže potpuni popis pomoćnih komponenti.

Upute za uporabu

U slučaju dijabetesa melitus dnevna doza preporučena prema uputama je 1 tableta. Možete ga piti u svako prikladno vrijeme, bez obzira na obroke. Ako je lijek Trazhent imenovan uz metformin, njegova doza ostaje ista.

Ako propustite tabletu, možete je uzeti tijekom istog dana. Pijenje Trazent u dvostrukoj dozi je zabranjeno, čak i ako je uoči prijema propušteno.

Kada se primjenjuje zajedno s glimepiridom, glibenklamidom, gliklazidom i analozima, moguća je hipoglikemija. Da biste ih izbjegli, Trazhentu pijte kao i prije, i smanjite dozu drugih lijekova, sve dok se ne postigne normoglikemija. Najmanje tri dana od početka uzimanja, Trazenti trebaju ubrzanu kontrolu glukoze, budući da se učinak lijeka odvija postupno. Prema pregledima, nakon odabira nove doze, učestalost i težina hipoglikemije postaju manje nego prije početka liječenja Trazentom.

Moguće interakcije lijekova prema uputama:

Upute za uporabu lijeka Trazhent

Među hipoglikemijskim agensima spomenutim u radaru (registar lijekova) je lijek koji se zove Trazhent.

Koristi se u borbi protiv dijabetesa.

Pacijenti trebaju poznavati njegove osnovne karakteristike kako ne bi slučajno naškodili zdravlju.

Opće informacije, sastav i oblik oslobađanja

Alat pripada hipoglikemijskoj skupini. Njegova uporaba provodi se samo na recept i uz točne upute liječnika. Inače, postoji rizik od značajnog smanjenja glukoze u krvi, koja je prepuna razvoja hipoglikemijskog stanja.

Proizvodnja lijeka je angažirana u Njemačkoj. Njegov INN (međunarodni nezaštićeni naziv) - Linagliptin (iz glavne komponente lijeka).

U prodaji postoji samo jedan oblik ovog lijeka - tablete. Prije uporabe svakako pročitajte upute.

Oblik izdavanja ovog lijeka je tableta. Njihova osnova je supstanca linagliptin, koja se nalazi u svakoj jedinici lijeka u količini od 5 mg.

Osim toga, lijek uključuje:

• kukuruzni škrob;
• kopovidon;
• manitol;
• titanov dioksid;
• makrogol;
• talk;
• magnezij.

Ove tvari služe za oblikovanje tableta.

Otpuštanje lijeka se vrši u pakiranjima, gdje se tablete stavljaju u količini od 30 komada. Svaka jedinica lijeka ima okrugli oblik i svijetlo crvenu boju.

Trakcija je karakterizirana hipoglikemijskim djelovanjem. Pod njezinim utjecajem povećava se proizvodnja inzulina, zbog čega dolazi do neutralizacije glukoze.

Budući da se linagliptin brzo cijepa, kratkoća učinka je karakteristična za pripravak. Vrlo često se ovaj lijek koristi u kombinaciji s metforminom, čime se povećavaju njegova svojstva.

Aktivnu komponentu karakterizira brza apsorpcija i postiže maksimalni učinak oko 1,5 sata nakon uzimanja pilule. Brzina njezina utjecaja nije pod utjecajem unosa hrane.

Lignagliptin se neznatno veže za krvne proteine, gotovo ne stvara metabolite. Dio se izlučuje kroz bubrege zajedno s urinom, ali uglavnom se tvar uklanja kroz crijeva.

Indikacije i kontraindikacije

Indikacija za propisivanje trazhija je dijabetes melitus tipa 2.

Može se primijeniti na različite načine, na primjer:

• monoterapija (ako pacijent ima intoleranciju na metformin ili kontraindikacije za njegovu primjenu);
• liječenje u kombinaciji s metforminom ili lijekovima sulfoniluree (kada su ovi lijekovi sami po sebi nedjelotvorni);
• upotreba lijeka s metforminom i derivatima sulfoniluree istovremeno;
• kombinacija s sredstvima koja sadrže inzulin;
• kompleksna terapija s velikim brojem lijekova.

Na izbor određene metode utječu karakteristike kliničke slike i svojstva organizma.

Postoje slučajevi kada je zabranjeno koristiti Trazhentoy, usprkos prisutnosti dokaza.

To uključuje:

• dijabetes tipa 1;
• ketoacidoza;
• netolerancije;
• dobi manje od 18 godina;
• trudnoće;
• dojenje.

U prisutnosti tih okolnosti, lijek treba zamijeniti sigurnijim.

Upute za uporabu

Korištenje ovih tableta oslanja se samo iznutra uz čašu vode. Jedenje ne utječe na njegovu učinkovitost, tako da možete piti lijek u bilo koje prikladno vrijeme.

Liječnik treba odrediti optimalnu dozu lijeka analizirajući pojedinačne karakteristike i kliničku sliku.

Ako nije izričito upućen, pacijentu se preporučuje redoviti raspored. Obično je to 1 tableta (5 mg) dnevno. Prilagodite doziranje samo kada je potrebno.

Vrlo je važno uzeti lijek otprilike u isto vrijeme. No, piti dvostruki dio lijeka, ako je vrijeme propušteno, ne bi trebalo biti.

Video predavanje o antidijabetskim lijekovima za liječenje dijabetesa tipa 2:

Posebni pacijenti i indikacije

Uzimanje lijekova treba propisati samo liječnik, ne samo zbog kontraindikacija. Neki pacijenti trebaju poseban tretman i njegu.

To uključuje:

1. Djeca i tinejdžeri. Tijelo osoba mlađih od 18 godina je ranjivije i osjetljivije na učinke droga. Zbog toga se Trazent ne koristi za njihovo liječenje.
2. Stariji ljudi. Učinak linagliptina na starije osobe koje nemaju izražen poremećaj u radu tijela ne razlikuje se od njegovog učinka na druge pacijente. Prema tome, oni imaju uobičajeni način liječenja.
3. Trudnice. Nije poznato kako ovaj lijek utječe na nošenje djeteta. Kako bi se spriječile neželjene posljedice za buduće majke, lijek nije propisan.
4. Majke koje njeguju. Prema istraživanju, aktivna tvar lijeka prodire u majčino mlijeko, tako da može utjecati na dijete. U tom smislu, za vrijeme hranjenja, uporaba trazenata je kontraindicirana.

Sve ostale skupine pacijenata podliježu općim uputama.

U liječenju dijabetesa vrlo je važno uzeti u obzir stanje jetre i bubrega. Lijekovi za snižavanje šećera imaju snažan učinak prvenstveno na te organe.

Za sredstva Trazhenta dana su sljedeća uputstva:

1. Bolest bubrega. Linagliptin ne utječe na bubrege i ne utječe na njihovo funkcioniranje. Stoga, prisutnost takvih problema ne zahtijeva odbijanje lijeka ili korekciju njegovih doza.
2. Poremećaji u jetri. Također nema patološkog učinka na jetru aktivnom komponentom. To omogućuje takvim pacijentima da koriste lijek prema uobičajenim pravilima.

Međutim, bez imenovanja specijalista lijek je nepoželjan za korištenje. Nedostatak medicinskog znanja može uzrokovati nepravilne radnje, što može dovesti do ozbiljnih zdravstvenih rizika.

Nuspojave i predoziranje

Korištenje vježbenika može uzrokovati pojavu nepovoljnih simptoma, koji se nazivaju nuspojave. To je posljedica tjelesnog odgovora na lijek. Ponekad nuspojave nisu opasne jer su blage.

U drugim slučajevima, oni mogu značajno smanjiti zdravlje pacijenta. U tom smislu, liječnici moraju hitno otkazati lijek i poduzeti mjere za neutralizaciju negativnog učinka.

Najčešće simptomi kao što su:

• hipoglikemija;
• pankreatitisa;
• vrtoglavica;
• glavobolje;
• povećanje težine;
• kašalj;
• nasopharyngitis;
• urtikarija.

Ako se dogodi bilo koje od ovih stanja, posavjetujte se sa svojim liječnikom kako biste saznali koliko je opasna značajka. Sama akcija nije vrijedna toga, jer možete još više povrijediti.

Nema podataka o slučajevima predoziranja. Pri uzimanju lijeka, čak iu vrlo velikoj dozi, nije bilo komplikacija. Međutim, pretpostavlja se da upotreba velikih količina linagliptina može uzrokovati hipoglikemijsko stanje različite težine. Stručnjak koji treba prijaviti problem pomoći će da se nosi s tim.

Interakcija s drugim lijekovima

Učinak većine lijekova može varirati s njihovom istovremenom uporabom s drugim sredstvima. Stoga je potrebno znati koje lijekove zahtijevaju posebne mjere kada se kombiniraju jedna s drugom.

Vježbenik nema snažan utjecaj na učinkovitost drugih sredstava.

Postoje manje izmjene kada se primaju na takav način:

Međutim, te se promjene smatraju malim, s njihovim prijemom ne zahtijevaju korekcije.

Stoga je Trazhent siguran lijek za kompleksnu terapiju. Istovremeno, nemoguće je isključiti moguće rizike zbog individualnih karakteristika pacijenta, pa je stoga potreban oprez.

Pacijent ne smije skrivati ​​od liječnika uporabu bilo kakvih lijekova, jer to stavlja stručnjaka na ispravno mišljenje.

Analogni pripravci

Pregledi liječnika i pacijenata o ovom lijeku su najčešće pozitivni. Ali ponekad postaje nužno otkazati lijek i odabrati ga kako bi ga zamijenio. To može biti zbog različitih razloga.

Trazenti imaju analoge stvorene na osnovi iste aktivne tvari, kao i sinonimne lijekove koji imaju drugačiji sastav, ali sličan učinak. Od njih obično biraju lijek za daljnju terapiju.

Najpoznatiji su sljedeći proizvodi:

Da biste odabrali analogni, potrebno je posavjetovati se s liječnikom, jer neovisni izbor lijeka može negativno utjecati na stanje. Štoviše, analozi imaju kontraindikacije, a prijenos pacijenta iz jednog lijeka u drugi zahtijeva pridržavanje određenih pravila.

Mišljenje pacijenata

Recenzije o lijeku Trazhent uglavnom pozitivan - sredstvo dobro smanjuje šećer, ali neki su zabilježili nuspojave i prilično visoke cijene za lijek.

Počela sam uzimati trazentu prije 3 mjeseca. Sviđa mi se rezultat. Nisu primijetili nuspojave, a šećer se čuva u dobrom stanju. Liječnik je također preporučio dijetu, ali ja je ne uspijevam uvijek pratiti. Ali čak i nakon što smo jeli nerazriješene proizvode, moj šećer se poprilično povećao.

Liječnik mi je propisao ovaj lijek prije više od godinu dana. Isprva je sve bilo u redu, šećer je bio normalan, a komplikacija nije bilo. I onda sam počeo imati glavobolje, stalno sam želio spavati, počeo sam se brzo umoriti. Patila sam nekoliko tjedana i zamolila liječnika da odredi drugi lijek. Vjerojatno mi Trazent ne odgovara.

5 godina, tijekom kojih sam liječio dijabetes, morao sam isprobati mnogo lijekova. Trakcija se odnosi na najbolje. Dobro čuva normalne pokazatelje glukoze, ne uzrokuje nuspojave, poboljšava dobrobit. Nedostatak toga je visoka cijena - lijek se propisuje kontinuirano, a ne na kratkom tečaju. Ali ako netko može priuštiti takav tretman, neće se pokajati.

Dijabetes sam liječio Siofor-om. Bio je dobar prema meni, ali onda je dijabetes bio kompliciran razvojem nefropatije. Liječnik je zamijenio Siofor s Trazentom. Šećer vrlo učinkovito smanjuje ovaj lijek. Na početku liječenja bilo je ponekad vrtoglavica i slabost, ali onda su prošli. Očigledno, tijelo je naviknuto i prilagođeno. Sada se osjećam sjajno.

Kao i većina hipoglikemijskih lijekova, ovaj lijek se može kupiti samo ako imate recept od liječnika. To je zbog rizika koji se pojavljuju pri njegovom uzimanju. Trazhentu možete kupiti u bilo kojoj ljekarni.

Lijek je među prilično skupim lijekovima. Njegova cijena varira od 1.400 do 1.800 rubalja. U nekim gradovima i regijama može se naći po nižoj ili većoj cijeni.

TRAZHENTA

Tablete obložene filmom svijetlo crvene boje, okrugle, bikonveksne, s kosim rubovima, s gravurom simbola tvrtke s jedne strane i graviranjem "D5" - na drugom.

Pomoćne tvari: manitol - 130,9 mg, preželatinizirani škrob - 18 mg, kukuruzni škrob - 18 mg, kopovidon - 5,4 mg, magnezijev stearat - 2,7 mg.

Sastav filmske ljuske: Opadry pink (02F34337) - 5 mg (hipromeloza 2910 - 2,5 mg, titanov dioksid (E171) - 1,25 mg, talk - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, željezna boja crveni oksid (E172) - 0,125 mg),

7 komada - Al / Al mjehurići (2) - kartonske kutije.
7 komada Al / Al mjehurići (4) - kartonske kutije.
7 komada - Al / Al mjehurići (8) - kartonske kutije.
10 kom. - Al / Al mjehurići (3) - kartonske kutije.

Linagliptin je inhibitor enzima dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), koji je uključen u inaktivaciju hormona inkretina - glukagon-sličan peptid tipa 1 (GLP-1) i glukoza-ovisan inzulinotropni polipeptid (HIP). Ovi hormoni se brzo uništavaju pomoću enzima DPP-4. Oba inkretina su uključena u održavanje koncentracije glukoze na fiziološkoj razini. Bazalne koncentracije GLP-1 i HIP su niske tijekom dana, ali se brzo povećavaju kao odgovor na unos hrane. GLP-1 i HIP pojačavaju biosintezu inzulina i njegovo izlučivanje pankreasnim β-stanicama pri normalnim ili povišenim koncentracijama glukoze u krvi. Osim toga, GLP-1 smanjuje izlučivanje glukagona pomoću α-stanica gušterače, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Linagliptin je aktivno povezan s enzimom DPP-4 (veza je reverzibilna), što uzrokuje stalni porast koncentracije inkretina i dugoročno održavanje njihove aktivnosti. Trakcija povećava izlučivanje inzulina ovisnog o glukozi i smanjuje izlučivanje glukagona, što dovodi do normalizacije razine glukoze u krvi. Linagliptin se selektivno veže na enzim DPP-4 i ima 10.000 puta veću selektivnost za DPP-4 od enzima in vitro dipetilpeptidaze-8 ili dipetilpeptidaze-9.

U kliničkim ispitivanjima gdje se linagliptin koristio kao monoterapija, kombinirana terapija metforminom, kombinirana terapija lijekovima sulfoniluree, kombinirana terapija s inzulinom, kombinirana terapija s metforminom i lijekovima sulfoniluree, kombinirana terapija s pioglitazonom, kombinirana terapija s metforminom i pioglitazonom. Metformin u usporedbi s glimepiridom pokazao je statistički značajno smanjenje glikiranog hemoglobina (HbA)_1ci smanjenje glukoze u plazmi na prazan želudac.

Primjena linagliptina u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega koji su primili odgovarajuću osnovnu hipoglikemijsku terapiju

U kliničkim ispitivanjima gdje je linagliptin korišten uz osnovnu hipoglikemijsku terapiju (uključujući inzulin, derivate sulfoniluree, glinide i pioglitazon), dokazano je statistički značajno smanjenje glikiranog hemoglobina HbA._1c (0,59% u usporedbi s placebom; osnovica HbA_1c čine oko 8,2%).

Korištenje linagliptina kao monoterapije i kao dio inicijalne kombinirane terapije s metforminom u bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom melitusom tipa 2 (s teškom hiperglikemijom)

U kliničkim ispitivanjima dokazano je da i monoterapija linagliptinom i kombinirana terapija linagliptinom i metforminom dovode do statistički značajnog smanjenja glikoziliranog hemoglobina (HbA)._1c) za 2,0% odnosno 2,8% (početna vrijednost HbA_1c 9,9% i 9,8%). Razlika u metodama liječenja -0,8% (95% CI od -1,1 do -0,5) pokazala je prednosti inicijalne kombinirane terapije s linagliptinom i metforminom u odnosu na monoterapiju linagliptinom (p 14 C) kod zdravih dobrovoljaca, oko 85% doze je eliminirano (80% kroz crijeva i bubrege). 5%) sa CC od približno 70 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nedostatak jetre. U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim zatajenjem jetre (prema klasifikaciji Child-Pugha), srednje vrijednosti AUC i C_maksimum Linagliptin je nakon njegove ponovljene uporabe u dozi od 5 mg bio sličan odgovarajućim vrijednostima u usporedivih zdravih ispitanika. Promjene u dozi linagliptina u bolesnika s blagom, umjerenom i teškom insuficijencijom jetre nisu potrebne.

BMI. Promjene u doziranju linagliptina ovisno o BMI nisu potrebne.

Paul. Promjene u doziranju linagliptina ovisno o spolu nisu potrebne.

Stariji bolesnici. Promjene u doziranju linagliptina kao funkcije dobi nisu potrebne, jer dob nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku linagliptina prema populacijskoj farmakokinetičkoj analizi provedenoj u kliničkim ispitivanjima. I u starijih bolesnika (u dobi od 65 do 80 godina) iu mlađih bolesnika koncentracije linagliptina u plazmi bile su usporedive.

Djeca. Farmakokinetika linagliptina u djece nije ispitana.

Utrka. Nije potrebno mijenjati doziranje linagliptina ovisno o rasi. Rasa nije imala značajan učinak na koncentraciju linagliptina u plazmi, prema kombiniranoj analizi farmakokinetičkih podataka dobivenih od bijelih pacijenata, pacijenata s podrijetlom iz Latinske Amerike, Afroamerikanaca i azijskih pacijenata. Osim toga, utvrđeno je sličnost farmakokinetičkih karakteristika linagliptina u posebnim istraživanjima provedenim na zdravim bijelcima i stanovnicima Japana i Kine, kao i kod pacijenata s afričkim Amerikancima s dijabetesom tipa 2. t

Dijabetes tipa 2:

- kao monoterapija u bolesnika s neodgovarajućom kontrolom glikemije samo u pozadini prehrane i vježbanja, s netolerancijom na metformin ili kontraindikacijom za njegovu primjenu zbog zatajenja bubrega;

- kao dvokomponentna kombinirana terapija s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom u slučaju neuspjeha dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s tim lijekovima;

- kao kombinacija tri-komponentne terapije metforminom i derivatima sulfoniluree u slučaju neučinkovitosti dijetetske terapije, vježbanja i kombinirane terapije s tim lijekovima;

- kao dvokomponentna kombinirana terapija s inzulinom ili višekomponentna terapija s inzulinom, metforminom i / ili pioglitazonom i / ili derivatima sulfoniluree u slučaju neuspjeha terapije dijetom, vježbanja i kombinirane terapije s tim lijekovima.

- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

- dijabetes melitus tip 1;

- razdoblje dojenja (dojenje);

- dob djece do 18 godina.

- pankreatitis u povijesti;

- bolesnika starijih od 80 godina;

- uporaba u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom.

Uzmi unutra. Preporučena doza je 5 mg (1 tableta) 1 vrijeme / dan. Kada se primjenjuje uz metformin, linagliptin se uzima istovremeno s metforminom, uz zadržavanje prethodno propisane doze metformina.

Ako se linagliptin koristi u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom, smanjenje doze sulfoniluree ili derivata inzulina moguće je kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije.

Lijek Trazhent se može uzeti bez obzira na obrok u bilo koje doba dana.

Akcije preskakanja uzimanja jedne ili više doza lijeka: kada preskočite dozu, pacijent bi trebao uzeti lijek čim se sjeti. Ne biste trebali uzimati dvostruku dozu u jednom danu.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije potrebno prilagoditi dozu linagliptina.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagoditi dozu linagliptina, međutim, kliničko iskustvo kod tih bolesnika je nedovoljno.

Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu. Međutim, kliničko iskustvo u bolesnika starijih od 80 godina je ograničeno, tako da liječenje takvih skupina bolesnika treba provesti oprezno.

Učestalost nuspojava s dozom od 5 mg linagliptina bila je slična učestalosti nuspojava kod placeba.

Prestanak terapije zbog nuspojava bio je veći u skupini bolesnika koji su primali placebo (4,3%) nego u skupini koja je primala 5 mg linagliptina (3,4%).

Nuspojave zabilježene u bolesnika koji su primali linagliptin kao monoterapiju i kombiniranu terapiju s drugim hipoglikemijskim lijekovima u placebom kontroliranim ispitivanjima prikazani su u tablici u nastavku (neželjene reakcije klasificirane su po organima i sustavima iu skladu s uvjetima preferiranim u MedDRA) što ukazuje na njihov apsolutni učinak frekvencija. Kategoriziranje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 to <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tablica. Klasifikacija nuspojava prema vrsti i učestalosti pojave

Profil sigurnosti kombinirane terapije s linagliptinom, metforminom i pioglitazonom bio je usporediv s profilom sigurnosti s monoterapijom linagliptinom, kombiniranom terapijom s linagliptinom i metforminom te kombiniranom terapijom linagliptinom i pioglitazonom.

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima na zdravim dobrovoljcima dobro je podnosio jednu dozu linagliptina u dozi od 600 mg (120 puta preporučena doza). Iskustvo s dozom linagliptina većim od 600 mg, ne.

Liječenje: u slučaju predoziranja preporučuje se uobičajena pomoćna mjera, npr. Uklanjanje neapsorbiranog lijeka iz probavnog trakta, provedba kliničkog praćenja i simptomatska terapija.

Procjena interakcija lijekova in vitro

Linagliptin je slabi konkurentni inhibitor izoenzima CYP3A4.

Linagliptin ne inhibira druge CYP izoenzime i nije njihov induktor.

Linagliptin je supstrat za P-glikoprotein i inhibira prijenos digoksina u maloj mjeri posredovan P-glikoproteinom.

Procjena interakcija lijekova in vivo

Linagliptin nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku metformina, glibenklamida, simvastatina, pioglitazona, varfarina, digoksina i oralnih kontraceptivnih lijekova, što je dokazano in vivo, a temelji se na niskoj sposobnosti linagliptina da uzrokuje interakcije lijekova s ​​A4PP3. P-glikoprotein i transportne molekule organskih kationa.

Metformin. Kombinirana primjena metformina (ponovljena dnevna doza od 850 mg 3 puta na dan) i linagliptina u dozi od 10 mg 1 vrijeme / dan (viša od terapijske doze) kod zdravih dobrovoljaca nije dovela do klinički značajnih promjena u farmakokinetici linagliptina ili metformina. Prema tome, linagliptin nije inhibitor transporta organskih kationa.

Derivati ​​sulfoniluree. Farmakokinetika linagliptina (5 mg) nije se promijenila kada se primjenjivala zajedno s glibenklamidom (jedna doza 1,75 mg gliburida) i ponovljeni unos linagliptina oralno (5 mg). Međutim, zabilježeno je klinički neznatno smanjenje vrijednosti AUC i C._maksimum glibenklamid za 14%. Budući da se glibenklamid metabolizira uglavnom pomoću CYP2C9, ovi podaci također potvrđuju zaključak da linagliptin nije inhibitor CYP2C9. Ne očekuju se klinički značajne interakcije s drugim derivatima sulfoniluree (primjerice glipizidom i glimepiridom), koji se, poput glibenklamida, uglavnom metaboliziraju pomoću CYP2C9.

Tiazolidindione. Kombinirana primjena višestrukih doza Linagliptina u dozi od 10 mg / dan (viša od terapijske doze) i pioglitazona u dozi od 45 mg / dan (ponovljena primjena), koja je supstrat za CYP2C8 i CYP3A4, nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku linagliptina ili pioglitazona ili aktivnih metabolita pioglitaze., To pokazuje da linagliptin in vivo nije inhibitor metabolizma posredovan CYP2C8, i potvrđuje zaključak da ne postoji značajan inhibitorni učinak linagliptina in vivo na CYP3A4.

Ritonavir. Kombinirana primjena linagliptina (jednostruka doza u dozi od 5 mg) i ritonavira (ponovljeni unos od 200 mg), aktivni inhibitor P-glikoproteina i izoenzima CYP3A4, povećala je vrijednosti AUC i C_maksimum linagliptina, približno 2 puta, odnosno 3 puta. Međutim, te promjene u farmakokinetici linagliptina nisu smatrane značajnim. Stoga se ne očekuje klinički značajna interakcija s drugim inhibitorima P-glikoproteina i CYP3A4, a promjena doze nije potrebna.

Rifampicin. Ponovljena kombinirana primjena linagliptina i rifampicina, aktivnog induktora P-glikoproteina i izoenzima CYP3A4, dovela je do smanjenja vrijednosti AUC i C_maksimum linagliptina, za 39,6% i 43,8%, odnosno do smanjenja inhibicije bazalne aktivnosti dipeptidil peptidaze-4, za približno 30%. Stoga se očekuje da će se klinička učinkovitost linagliptina, koji se koristi u kombinaciji s aktivnim induktorima P-glikoproteina, održati, iako se možda neće u potpunosti očitovati.

Digoksin. Kombinirana ponovljena uporaba linagliptina (5 mg / dan) i digoksina (0,25 mg / dan) kod zdravih dobrovoljaca nije utjecala na farmakokinetiku digoksina. Prema tome, linagliptin in vivo nije inhibitor transporta posredovan P-glikoproteinom.

Varfarin. Linagliptin, uziman opetovano u dozi od 5 mg / dan, nije promijenio farmakokinetiku varfarina, koji je supstrat za CYP2C9, što ukazuje da linagliptin nema sposobnost inhibicije CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, koji je više puta korišten kod zdravih dobrovoljaca u dozi od 10 mg / dan (iznad terapijske doze), imao je minimalni učinak na farmakokinetičke parametre simvastatina, koji je osjetljivi supstrat za CYP3A4. Nakon uzimanja linagliptina u dozi od 10 mg zajedno sa simvastatinom, koji je korišten u dnevnoj dozi od 40 mg tijekom 6 dana, vrijednost AUC simvastatina povećala se za 34%, a vrijednost C_maksimum - za 10%. Prema tome, linagliptin je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4. Promjene doze za vrijeme uzimanja lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4 smatraju se neprikladnima.

Oralni kontraceptivni lijekovi. Kombinirana primjena linagliptina od 5 mg s levonorgestrelom ili etinil estradiolom nije promijenila farmakokinetiku tih lijekova.

Primjena lijeka Trazhent kontraindicirana je u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1 ili za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Učestalost hipoglikemije u slučaju korištenja linagliptina kao monoterapije bila je usporediva s placebom.

U kliničkim studijama objavljeno je da je učestalost hipoglikemije u slučaju korištenja linagliptina u kombinaciji s lijekovima za koje se ne vjeruje da uzrokuju hipoglikemiju (metformin, derivati ​​tiazolidindiona) sličan odgovarajućem placebo učinku.

Poznato je da derivati ​​sulfoniluree i inzulin uzrokuju hipoglikemiju. Stoga, u slučaju linagliptina u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom, treba biti oprezan. Ako je potrebno, moguće je smanjiti dozu sulfoniluree ili derivata inzulina.

Linagliptin ne povećava rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Linagliptin u kombiniranoj terapiji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima primijenjen je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Linagliptin je omogućio značajno smanjenje koncentracije glikiranog hemoglobina i koncentracije glukoze natašte.

Primjena linagliptina u bolesnika starijih od 70 godina

Primjena linagliptina rezultirala je značajnim smanjenjem glikoziliranog hemoglobina A (HbA_1c(0,64% u usporedbi s placebom; osnovica HbA_1c iznosio je oko 7,8%). Primjena linagliptina također je dovela do značajnog smanjenja glukoze u plazmi natašte. Međutim, kliničko iskustvo u bolesnika starijih od 80 godina je ograničeno, tako da liječenje takvih skupina bolesnika treba provesti oprezno.

Liječenje linagliptinom ne dovodi do povećanja kardiovaskularnog rizika. Primarna završna točka (kombinacija učestalosti ili vremena prije prve pojave kardiovaskularne smrti, nefatalnog infarkta miokarda, nefatalnog moždanog udara ili hospitalizacije zbog nestabilne angine) postignuta je u bolesnika koji su primali linagliptin nešto rjeđe nego u kombiniranoj skupini bolesnika koji su primali aktivne lijekove. usporedba i placebo (relativni rizik 0.78; interval pouzdanosti 95% 0.55; 1.12).

Poslije marketinško iskustvo

U bolesnika koji uzimaju linagliptin prijavljeni su slučajevi akutnog pankreatitisa. Ako se sumnja na pankreatitis, treba prekinuti primjenu lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Nije provedeno proučavanje učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Međutim, zbog mogućeg razvoja hipoglikemije (koja se može manifestirati kao glavobolja, pospanost, slabost, vrtoglavica, zbunjenost, razdražljivost, glad, lupanje srca, znojenje, napadi panike), posebno kada se uzima linglyptin u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree i / ili inzulinom, morate paziti na vožnju vozila i strojeva.

Primjena linagliptina tijekom trudnoće i tijekom dojenja kontraindicirana je.

Podaci dobiveni u pretkliničkim ispitivanjima na životinjama ukazuju na oslobađanje linagliptina i njegovog metabolita u majčinom mlijeku. Rizik izloženosti novorođenčadi i djece tijekom dojenja nije isključen.

Ako je potrebno, uzimajte linagliptin tijekom dojenja u laktaciji.